DROPOLEV

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DROPOLEV SURUP 150 ML
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DROPOLEV SURUP 150 ML
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • kombinasyonları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699591570423
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 04-08-2015
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 9

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DROPOLEV ŞURUP, 150 ml

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 5 ml (1 ölçek) şurup,

Etkin madde:

Levodropropizin

30 mg

Klorfeniramin maleat

2 mg

içerir.

Yardımcı maddeler:

Sukroz

1750.0 mg

Metil paraben sodyum

6.5 mg

Propil paraben sodyum

1.0 mg

Ponso 4R

0.5 mg

Yardımcı maddeler için, 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup

Kırmızı renkli, aromatik kokulu berrak çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Çeşitli nedenlere bağlı kuru öksürüğün (balgamsız öksürük) semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Günde 3 kez ve en az 6' şar saat ara ile 10 ml şurup (2 ölçek) uygulanır.

Çocuklarda:

12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

20-30 kg arasındaki hastalarda günde 3 defa 5 ml (tam dolu bir ölçek)

30 kg'ın üstündeki hastalarda günde 3 defa 10 ml (tam dolu iki ölçek) şeklinde uygulanır.

İlaç; maksimum 7 günlük tedavi dönemini aşmamak kaydı ile, öksürük kaybolana kadar ya da bir

doktorun tavsiyesine göre alınmalıdır. Eğer semptomlar bu dönem içinde kaybolmazsa ilacın

kullanımına geçici olarak ara verilmeli ve bir doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

2 / 9

İlacın besinlerle birlikte alınmasının emilim üzerinde herhangi bir etkisi olduğu yönünde bir bilgi

olmamakla beraber, ilacın yemeklerden bir süre önce veya sonra alınması önerilir.

Ölçek kaşığı vasıtasıyla kullanılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında(kreatin klerensi <35 ml/dk)

fayda-risk oranı göz önüne alınarak dikkatli kullanılmalıdır. Ağır karaciğer hastalığında istenmeyen

sedasyona neden olur. Hepatik yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

DROPOLEV ŞURUP dozu yaşlı hastalarda dikkatle saptanmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

İlaca karşı bilinen veya şüphelenilen aşırı duyarlılık vakalarında, gebelik ve emzirme dönemlerinde,

ağır karaciğer yetmezliği olan kişilerde, bronkore ve mukosiliyer temizlik mekanizmasında azalma

olan kartagener sendromu veya siliyer diskinezi gibi vakalarda kontrendikedir.

12 yaş altı kullanımı önerilmemektedir.

Son 14 gün içerisinde monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) kullanan hastalarda DROPOLEV

ŞURUP kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında (kreatin klerensi <35 ml/dk); fayda-risk oranı göz önüne

alınarak dikkatli kullanılmalıdır. Öksürük ilaçları semptomatik tedavi sağlarlar ve altta yatan

patolojinin

tedavisi

sağlanıncaya

kadar

ve/veya

tetikleyici

neden

tespit

edilinceye

kadar

kullanılmalıdır. Bu sebeple DROPOLEV ŞURUP, uzun süreli tedavilerde kullanılmamalıdır. Kısa

süreli bir tedavinin ardından, belirgin bir sonuç alınmadıysa doktora danışılmalıdır.

Yaşlı hastalarda Levodropropizin farmakokinetik profilinin, kayda değer derecede değişmediği

gözlenimine göre, yaşlı hastalarda doz ayarlaması veya uygulamalar arasındaki sürede değişiklik

yapılması gerekli olmayabilir. Buna karşın, yaşlı hastaların birçok ilaca karşı hassasiyetlerinin

değiştiği

açıkça

bilinmektedir,

grupta

Levodropropizin

uygulandığı

zaman

özel

dikkat

gerekmektedir.

Aritmiler

Epilepsi

Ciddi hipertansiyon

Kalp-damar hastalıkları

Prostat hipertrofisi

Karaciğer yetmezliği

Glokom

Bronşit, bronşiektazi, astım

Aşırı aktif tiroid fonksiyon bozukluklarında kullanımından kaçınılmalıdır.

Çocuklar ve yaşlılar nörolojik antikolinerjik yan etkilere ve paradoksal eksitasyona daha duyarlıdır.

(enerji artışı, huzursuzluk, sinirlilik gibi)

3 / 9

DROPOLEV ŞURUP’un içeriğinde bulunan klorfeniramin maleat alkolün etkisini artırabilir, bu

nedenle alkolle kullanımından kaçınılmalıdır. Klorfeniramin maleat; öksürük veya soğuk algınlığı

tedavisinde kullanılan antihistaminik ilaçlar ile kullanılmamalıdır.

10 ml şurup, 3.5 g sukroz içerdiği için, nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz

malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları

gerekir.

DROPOLEV ŞURUP’un içeriğinde bulunan metil paraben sodyum ve propil paraben sodyum,

alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

Bu tıbbi ürün her 5 ml’sinde 0.97 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde

olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

DROPOLEV ŞURUP’un içeriğinde bulunan ponso 4R, alerjik reaksiyonlara sebep olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Alkol ve klasik antihistaminikler (sedatif etkili) birlikte kullanıldığında sedatif etki artar. Sedatif

etkileşmeler sedasyon yapmayan antihistaminiklerle daha sınırlı olarak görülür. Topikal uygulanan

antihistaminikler (inhalasyonla uygulananlar dahil) bu tür etkileşme göstermezler.

Anksiyolitikler ya da hipnotikler gibi bazı diğer merkezi sinir sistemi depresanları klorfeniramin

maleatı ve sedatif etkilerini potansiyalize edebilir.

Fenitoin metabolizması klorfeniramin maleat tarafından inhibe edilir ve bu fenitoin toksisitesine

neden olabilir.

Klorfeniramin maleatın antikolinerjik etkileri, atropin, trisiklik antidepresanlar ve MAOI gibi diğer

antikolinerjik ilaçların kullanımı ile şiddetlenir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınların bu ilacı kullanmamaları, etkili bir doğum kontrol

yöntemi uygulamaları gerekmektedir.

Gebelik dönemi

Hayvan toksikoloji çalışmalarında 24 mg/kg dozun vücut ağırlığının artışında ve büyümede hafif bir

gecikmeye

açtığı

gözlenmiştir.

Levodropropizin

sıçan

plasenta

bariyerini

geçebildiği

için

gebelerde ve gebe kalmayı düşünenlerde güvenliği kanıtlanmadığından kontrendikedir.

Levodropropizin’in

gebelik

ve/veya

fetus/yeni

doğan

üzerinde

zararlı

farmakolojik

etkileri

bulunmaktadır. Levodropropizin plasenta bariyerini geçer. İnsanda fetus üzerinde zararlı tesiri

olduğu kanıtlanmıştır, bu nedenle hamilelerde kullanılmamalıdır.

Gebe

kadınlarda

klorfeniramin

kullanımıyla

ilgili

yeterli

veri

bulunmamaktadır.

İnsanlardaki

potansiyel

riskleri

bilinmemektedir

trimesterde

kulanılması

termde

veya

prematüre

4 / 9

yenidoğanlarda reaksiyonlara yol açabilir. Bir hekim tarafından mutlaka gerekli görülmediği sürece

gebelikte kullanılmamalıdır.

DROPOLEV ŞURUP, gebelik döneminde kontrendikedir.

Laktasyon dönemi

Fare

deneylerinde

levodropropizin

uygulandıktan

saat

sonra

anne

sütünde

saptanmıştır.

Levodropropizin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Emziren bir annede levodropropizin alımı sonrasında yenidoğanda uyku hali, hipotoni ve kusma

görüldüğü bildirilmiştir. Belirtiler emzirme sonrası ortaya çıktığından emzirmenin kesilmesi sonrası

kendiliğinden ortadan kalkmıştır.

Klorfeniramin maleat anne sütüne önemli miktarda geçer; bu düzeyde ilacın bebek için zararlı etki

oluşturduğu

bilinmemekle

beraber

kullanılmaması

önerilir.

Klorfeniramin

maleat

diğer

antihistaminikler laktasyonu inhibe edebilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Peri-natal ve post-natal çalışmalara ek olarak yapılan fertilite çalışmalarında, herhangi bir spesifik

toksik etki gözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

Klorfeniraminin en ciddi antikolinerjik özellikleri olan uyku hali, baş dönmesi, bulanık görme;

hastanın araba ve makine kullanımı yeteneğini engelleyebilir. Ayrıca psikomotor bozukluğa neden

olabilir. (Bkz: Bölüm 4.8) Araç ve makine kullanımı sırasında çok dikkatli olunmalıdır. Bu olasılık

için hasta bilgilendirilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan

(≥1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki

verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenfatik sistem hastalıkları

Bilinmiyor: Hemolitik anemi, kan diskrazileri.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları

Bilinmiyor: Alerjik reaksiyon, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyonlar.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Bilinmiyor: Anoreksi.

Psikiyatrik bozukluklar

Çok seyrek: Asabiyet, uyku hali, benlik kaybı.

Bilinmiyor: İnsomnia, uyarılabilirlik artışı*, anksiyete, konfüzyon*, irritabilite*, kabus görme*,

depresyon*.

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Sedasyon,somnolans.

5 / 9

Yaygın: Dikkat dağınıklığı, anormal koordinasyon, baş dönmesi.

Çok seyrek: Yorgunluk-asteni, halsizlik, uyuşukluk, baş ağrısı, vertigo, tremor, parastezi.

Bir vakada tonik-klonik konvulsiyonlar ve petitmal atağı rapor edilmiştir.

Göz hastalıkları

Bir vakada midriyazis görüldüğü, bir vakada çift taraflı görme kaybı gözlendiği bildirilmiştir. Her

iki vakada da reaksiyonlar ilacın kesilmesi sonrası ortadan kalkmıştır.

Bilinmiyor: Bulanık görme.

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Bilinmiyor: Tinnitus.

Kardiyak hastalıklar

Çok seyrek: Çarpıntı, taşikardi.

Bilinmiyor: Aritmi

Vasküler hastalıklar

Çok seyrek: Hipotansiyon

Bir vakada atrial bigemine atım rapor edilmiştir.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Bilinmiyor: Bronş sekresyonunda koyulaşma.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Dispne, öksürük, solunum yollarında ödem.

Bilinmiyor: Bronş sekresyonunda koyulaşma

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Kabızlık, kusma, ağız kuruluğu.

Çok seyrek: Bulantı, midede yanma ve ağrı, dispepsi, diyare. 2 vakada glosit ve aftöz rapor

edilmiştir.

Bir vakada kolestatik hepatit ve bir de eş zamanlı olarak oral hipoglisemikler kullanan yaşlı

hastalarda hipoglisemik koma vakası ortaya çıkmıştır.

Hepatobilier sistem hastalıkları

Bilinmiyor: Hepatit, sarılık.

Deri ve deri-altı doku bozuklukları

Çok seyrek: Alerjik deri döküntüleri, ürtiker, eritem, ekzantem, kaşıntı, anjiyoödem.

Bilinmiyor: Eksfoliyatif dermatit, kızarıklık, fotosensitivite.

Ölümle sonuçlanan bir epidermolisis vakası da rapor edilmiştir.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu hastalıkları

Çok seyrek: Alt ekstremitelerde asteni ve güçsüzlük.

Bilinmiyor: Kas seyirmeleri, kas güçsüzlüğü.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: Üriner retansiyon.

6 / 9

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Bitkinlik

Çok seyrek: Alerjik ve anaflaktik reaksiyonlar. Genel malazi. Nadir yaygın ödem, senkop ve asteni

vakaları bildirilmiştir.

Bilinmiyor: Göğüste ağrı ve basınç hissi

*Yaşlılar ve çocuklar, paradoksal uyarılma ve nörolojik antikolinerjik etkiler bakımından daha çok

etkilenir. (enerji yükselmesi, yerinde duramama, sinirlilik)

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır.

Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık

mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi

(TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (

www.titck.gov.tr

; e-posta

: tufam@titck.gov.tr;

tel: 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Levodropropizinin 240 mg'a kadar tek doz ya da 8 gün boyunca günde 3 kez 120 mg'lık doz

uygulamasından sonra ciddi herhangi bir yan etki gözlenmemiştir.

Levodropropizin ile aşırı dozaj vakası bildirilmemiştir. Fakat olası bir doz aşımı durumunda hafif,

geçici bir taşikardi olabilir. Sadece, levodropropizinin 360 mg’lık günlük dozu ile tedavi edilen

3 yaşındaki bir çocukta doz aşımı vakası görüldüğü bilinmektedir. Hastada gözlenen şiddetli

olmayan karın ağrısı ve bulantı herhangi bir soruna yol açmaksızın iyileşmiştir. Bir aşırı doz vakası

karşılaşılması

halinde

zehirlenmeye

karşı

alınacak

tedbirler:

gastrik

lavaj,

aktif

kömür

verilmesi, parenteral sıvı tedavisinin başlatılması gibidir. Spesifik antidotu mevcut değildir.

Klorfeniramin maleat günlük dozun 3-5 katı oral yoldan alınırsa zehirlenmeye yol açar. Çocuklar,

antihistaminik ilaçların antikolinerjik toksik etkisine yetişkinlerden daha duyarlıdır. Belirti ve

bulgular arasında sedasyon, SSS’de paradoksal eksitasyon, toksik psikoz, konvülsiyonlar, apne,

antikolinerjik etkiler, distonik reaksiyonlar, aritmi ve kardiyovasküler kollaps bulunmaktadır. Letal

dozu 25-50 mg/kg arasındadır.

Gerekli

temel

ileri

yaşam

desteği

verilmelidir.

Nabızsız

ventrikül

fibrilasyonu

varsa

defibrilasyon

uygulanır.

Antikolinerjik

etki

nedeniyle

zehirlenme

belirti

bulguları

gecikebileceğinden, bulgusu olmayan hastalar en az 6-8 saat izlenmelidir. Hipotansiyon ve aritmiler

agresif şekilde tedavi edilmelidir. Ortaya çıkabilecek koma, konvülsiyon, hipertermi ve ventrikül

taşikardisi durumları için izlem süresince hazırlıklı olunmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Öksürük Baskılayıcı Diğer Ajanlar, kombinasyonlar

ATC Kodu: R05DB20

Levodropropizin’ in öksürük kesici etkisi (antitussif) trakeobronşiyal seviyede, periferik tiptedir. C

fibrilleri üzerinde inhibitör etki gösterir, nöropeptid salınımını inhibe eder.

Hayvanlarda oral uygulamadan sonra Levodropropizin’in antitüssif aktivitesi; kimyasal maddeler,

trakenin

mekanik

uyarılmaları

vagus

afferent’ın

elektriksel

uyarılmaları

gibi

periferik

uyarılmalardan kaynaklanan öksürük üzerindeki dropropizin ve kloperastin etkilerine eşit veya daha

büyük sonuç vermiştir. Kobay üzerinde, trakenin elektriksel uyarılması gibi merkezi uyarılmalardan

kaynaklanan öksürük üzerindeki ilaç aktivitesi, kodein’in aktivitesiden 10 kez düşüktür. Bununla

7 / 9

birlikte, sitrik asit, amonyum hidrat ve sülfürik asit testleri gibi periferik uyarma testleri içinde iki

ilacın potens oranları 0.5 ve 2 arasında bulunmaktadır.

Levodropropizin, hayvana intraserebroventriküler olarak verildiğinde, aktif değildir. Bu da gösterir

bileşimin

antitussif

aktivitesi

periferik

mekanizmadan

kaynaklanır,

merkezi

sinir

sistemi

üzerindeki

etkiden

değildir.

Kobay

hayvanlarında,

deneysel

olarak

uyarılmış

öksürüğü

durdurmak

için,

oral

aerosol

yoldan

verilmiş,

Levodropropizin

kodein’in

etkinlikleri

arasındaki

mukayese,

Levodropropizin’in

periferikal

alandaki

etkisini

doğrular.

Gerçekte,

Levodropropizin,

aerosol

yolla

verilen

kodein

aktivitesine

eşit

veya

daha

fazla

potansiyele

sahipken, oral yolla verilen kodein’den 2 kez daha az potansiyele sahiptir.

Hareket mekanizması için olduğu gibi, Levodropropizin antitussif aktivitesini C-fiberleri üzerinde

önleyici

hareket

üzerinden

taşır.

Özellikle,

Levodropropizin’in

sensör

nöropeptitlerin

fiberlerden

“in

vitro”

serbest

bırakılmalarını

önleyici

olduğu

anlaşılmıştır.

Anestezi

verilen

kedilerde

Levodropropizin,

C-fiber

aktivasyonunu

belirgin

şekilde

indirger

ilgili

refleksleri bozar.

Levodropropizin,

sıçanlarda

oxotremorine-

kaynaklı

titremeler,

pentametilentetrazole

kaynaklı

kasılma nöbetleri ve spontan ölümleri değiştirme üzerine, dropropizin’den belirgin bir seviyede

daha az aktiftir.

Levodropropizin, fare beyinlerindeki opioid reseptörlerde naloxen’in yerini almaz; morfin-kaynaklı

uzak durma sendromunu değiştirmez; uygulamasının kesilmesi bağımlı davranışların başlangıcıyla

takip edilmez.

Levodropropizin, hayvanlarda solunum yolu fonksiyonlarında depresyona veya hissedilir derecede

kardiyovasküler etkilere sebep olmadığı gibi kabızlık etkilerini de başlatmaz.

Levodropropizin, bronkopulmoner sistem üzerinde; histamine, serotonin ve bradikinin tarafından

uyarılmış bronkospazmı engelleyici yönde etki eder. İlaç, asetikolin’den kaynaklanan bronkospazmı

önlemez, böylece antikolinerjik etkilerin olmadığını ispat eder.

Hayvanlarda, antibronkospastik aktiviteye ait ED

, antitussif aktiviteye ait değer ile mukayese

edilebilirdir.

Sağlıklı gönüllülerde, 60 mg’lık bir doz, sitrik asit aerosol’den kaynaklanan öksürük için en az

6 saat’e indirgendi.

Bronkopulmoner karsinom ile ilişkili veya alt ve üst solunum yolları enfeksiyonları ve pertusis ile

ilişkili öksürükler gibi, farklı etiolojilerdeki öksürüklerin azaltılmasında, birçok deneysel kanıtlar,

Levodropropizin’in etkililiğini ispat etmiştir. Öksürük kesici etki çoğunlukla merkezi aktif ilaçların

etkisi

karşılaştırılır.

Buna

göre

Levodropropizin,

merkezi

sedatif

etkisi

için

olduğu

gibi,

çoğunlukla iyi bir tolerabilite profiline sahiptir.

Terapötik

dozlarda,

Levodropropizin,

insanlarda

modelini

fizikomotor

becerilerini

değiştirmez.

mg’a

kadar

Levodropropizin

alan

sağlıklı

gönüllülerde,

kardiyovasküler

parametrelerde hiç bir değişiklik belirtilmemiştir.

Bu ilaç, insanlarda solunum fonksiyonları veya mukosilier klirens üzerinde depresif bir etki

yapmamaktadır. Özellikle, son zamanda yapılan bir çalışma, Levodropropizin’in kronik solunum

yetersizliği olan hastalarda hem spontan solunum hem de hiperkapnik ventilasyon durumunda;

merkezi solunum regülasyon sistemi üzerinde hiç bir depresif etkisinin olmadığını göstermiştir.

8 / 9

Klorfeniramin maleat alkilamin türevi güçlü bir antihistaminiktir. Antikolinerjik aktiviteye de

sahiptir. H1 reseptör antagonisti özelliğinden dolayı üst solunum yolları alerjik hastalıklarının burun

akıntısı, göz sulanması, hapşırma gibi alerjik bulgularını geçici olarak ortadan kaldırır. İyi terapötik

etkili bir antihistaminiktir. Antihistaminikler semptomatik rahatlık verir, rahatlık ilaç alımı devam

ettiği sürece devam eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral

alımdan sonra biyoyararlılık %75'den yüksek olarak bulunmuştur.

Plazma proteinlerine

bağlanma oranı düşüktür (%11-14).

Klorfeniramin maleat ağız yoluyla iyi absorbe olur, etkisi 15-60 dakikada başlar, 3-6 saatte

maksimuma erişir.

Dağılım:

Levodropropizin insanlarda oral alımdan sonra hızla emilmekte ve vücutta hızla dağılmaktadır.

Klorfeniramin maleat plazma proteinlerine yaklaşık %70 oranında bağlanır. Santral sinir sistemi de

dahil olmak üzere, vücuda geniş bir dağılım gösterir. Plasentayı aşar ve anne sütüne geçer.

Biyotransformasyon:

Levodropropizin'in karaciğerde ya da başka bir vücut bölgesinde belirgin biçimde metabolize

edildiği hakkında veri bulunmamaktadır. Klorfeniramin maleat hızlı bir şeklide ve geniş ölçüde

metabolize edilir. Önce gastrointestinal mukozada metabolize olur, ardından karaciğerde ilk geçiş

metabolizmasına uğrar. N-dealkilasyon ile değişik metabolitleri oluşur.

Eliminasyon:

Levodropropizinin plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 - 2 saattir. Vücuttan başlıca idrar yolu

atılır.

Etken

maddenin

vücuttan

atılımı

değişmemiş

konjuge

veya

serbest

levodropropizin ve konjuge p-hidroksilevodropropizin metabolitleri şeklindedir. 48 saat içinde bu

madde ve metabolitlerinin üriner atılımı verilen dozun yaklaşık % 35'i kadardır. Tekrarlayan doz

çalışmalarının sonuçları ise 8 günlük bir tedavinin (günde 3 doz) ilacın atılma özelliklerini

değiştirmediğini

buna

bağlı

olarak

vücutta

birikme

veya

metabolik

otoindüksiyondan

söz

edilemeyeceğini göstermiştir. Klorfeniramin maleat 24 saat içinde metabolitler şeklinde böbrek

yoluyla atılıma uğrar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut oral toksisite rat, fare ve Guinea pig’de sırasıyla 886.5 mg/kg, 1287 mg/kg, 2492 mg/kg’dır.

Guinea pig’lerde terapötik indeks LD

oranı şeklinde hesaplanmış olup oral kullanımdan

sonra,

uygulanan

öksürük

indüksiyonuna

bağlı

olarak

16-53

arasındadır.

Tekrarlanan

oral

uygulamaları takiben toksisite testleri 24 mg/kg/gün’ün toksik etki göstermeyen doz olduğunu

ortaya koymuştur.

Klorfeniramin maleat için ek bilgi bulunmamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Metil paraben sodyum

Propil paraben sodyum

Sukroz

9 / 9

Sitrik asit monohidrat

Vanilya aroması

Ahududu aroması

Ponso 4R

Deiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altında oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

DROPOLEV

ŞURUP

; pilfer-proof polipropilen kapak ve düşük dansiteli polietilen conta ile

kapatılmış amber renkli cam şişede (Tip III) pazarlanmaktadır.

Her bir karton kutu; 1 adet şişe ve 1 adet 5 ml’lik kaşık içermektedir.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Berko İlaç ve Kimya San. A.Ş.

Yenişehir Mah. Özgür Sok. No: 16-18 Ataşehir/İstanbul

Türkiye

0216 456 65 70 (Pbx)

0216 456 65 79 (Faks)

info@berko.com.tr

8. RUHSAT NUMARASI

2014/657

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.09.2014

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

30-7-2018

Apoquel (Zoetis Belgium S.A.)

Apoquel (Zoetis Belgium S.A.)

Apoquel (Active substance: Oclacitinib maleate) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)5153 of Mon, 30 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/V/C/2688/R/13

Europe -DG Health and Food Safety