DOLORIN

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DOLORIN COLD 30 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DOLORIN COLD 30 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • diğer soğuk hazırlıkları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699033010128
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DOLORİN COLD Tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin maddeler:

İbuprofen

200 mg

Psödoefedrin Hidroklorür

30 mg

Yardımcı maddeler:

Sodyum nişasta glikolat

21 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1’e bakınız

3. FARMASÖTİK FORM

Tabletler beyaz, yuvarlak ve çentiklidir.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

DOLORİN COLD, grip, soğuk algınlığı veya sinüzit gibi hastalıkların seyrinde görülen burun

tıkanıklığı, baş ağrısı, ateş, vücut ağrıları ve diğer ağrıların giderilmesinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda, başlangıç dozu olarak ağızdan 2 tablet ve

eğer gerekli ise her 4 saatte bir 1-2 tablet şeklinde bir miktar su ile alınmalıdır.

Hekim tarafından önerilmedikçe günde 6 tabletten fazla alınmamalıdır. Daima etkin en küçük

doz kullanılmalıdır.

Kısa süreli kullanım içindir.

İstenmeyen etkiler, semptomları kontrol altına almak için gerekli olan en düşük etkin dozun en

kısa sürede kullanılması ile en aza indirilebilir (Bkz. Bölüm 4.4).

5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli:

DOLORİN COLD,

sadece ağızdan kullanım içindir.

Tabletler kırılmadan ve çiğnenmeden bir bütün olarak, 1 bardak su ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda DOLORİN COLD kullanımından kaçınılmalıdır.

Orta şiddette böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliğinde

kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş ve üzeri çocuklarda kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

hasta

grubunda

NSAİİ

kullanımı

ölümcül

olabilecek

gastrointestinal

kanama

perforasyon gibi istenmeyen etki sıklığı artmaktadır.

2/18

yaş

üzerindeki

hastalarda,

hipertansiyonu,

hipertiroidizmi,

diabetes

mellitusu,

kardiyovasküler

hastalığı,

iskemik

kalp

hastalığı,

glokomu

veya

prostat

hipertrofisi

(hiperplazisi) olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır.

5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

DOLORİN COLD, ibuprofene veya psödoefedrine, diğer adrenerjik ilaçlara ya da ilacın

içindeki

yardımcı

maddelerin

herhangi

birine

karşı

aşırı

duyarlılığı

olan

hastalarda

kullanılmamalıdır.

DOLORİN COLD daha önce ibuprofen, aspirin veya diğer NSAİİ’ler ile astım, rinit, ürtiker

gibi aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişen hastalarda kontrendikedir. Böyle hastalarda ciddi,

nadiren ölümle sonuçlanabilen anaflaksi benzeri reaksiyonlara neden olabilir.

DOLORİN

COLD

aktif

mide

duodenum

ülseri

olanlarda

kontrendikedir.

Daha

önce

NSAİİ’ler

ilişkili

gastrointestinal

kanama

veya

perforasyon

öyküsü

olan

hastalarda

kontrendikedir.

DOLORİN COLD, hamileliğin 3. trimesterinde kontrendikedir.

DOLORİN COLD’nun koroner arter by-pass greft operasyonu geçirenlerde ameliyat öncesi

ağrı kesici olarak kullanılması kontrendikedir.

DOLORİN COLD, serebrovasküler kanaması olanlarda ya da herhangi bir aktif kanaması

olanlarda kontrendikedir.

DOLORİN COLD, şiddetli hipertansiyon ve taşikardinin eşlik ettiği hastalıklarda, koroner

arter hastalığında kontrendikedir.

DOLORİN

COLD,

monoaminooksidaz

inhibitörleri,

trisiklik

antidepresanlar,

diğer

sempatomimetik

ilaçlar

(dekonjestanlar,

iştah

bastırıcı

ilaçlar

amfetamin

benzeri

psikostimülanlar) ve beta blokörlerle birlikte kullanımında kontrendikedir.

DOLORİN COLD ayrıca, şiddetli kalp yetmezliğinde (NYHA Sınıf IV), şiddetli karaciğer

yetmezliğinde ve şiddetli böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

DOLORİN COLD, 12 yaş altı çocuklarda kontrendikedir.

DOLORİN COLD, diabetes mellitusu olanlarda, hipertiroidizmi olanlarda, glokomu olanlarda,

feokromasitoması olanlarda kontrendikedir.

3/18

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kardiyovasküler (KV) risk

NSAİİ’ler ölümcül olabilecek KV trombotik olaylar, miyokard infarktüsü ve inme

riskinde artışa neden olabilir. Bu risk kullanım süresine bağlı olarak artabilir. KV

hastalığı olan veya KV hastalık risk faktörlerini taşıyan hastalarda risk daha yüksek

olabilir.

DOLORİN

COLD

koroner

arter

by-pass

cerrahisi

öncesi

ağrı

tedavisinde

kontrendikedir.

Gastrointestinal (Gİ) riskler

NSAİİ'ler

kanama,

ülserasyon,

mide

veya

bağırsak

perforasyonu

gibi

ölümcül

olabilecek ciddi Gİ advers etkilere

yol açarlar. Bu advers olaylar herhangi bir

zamanda, önceden uyarıcı bir semptom vererek veya vermeksizin ortaya çıkabilirler.

Yaşlı hastalar ciddi Gİ etkiler bakımından daha yüksek risk taşımaktadırlar.

İstenmeyen etkiler, semptomları kontrol altına almak için gereken etkili en düşük doz en kısa

süre ile kullanılarak en aza indirilebilir. (bkz. Bölüm 4.2)

NSAİ ilaçlar ile ilişkili ciddi advers olayların tetiklenmesine ait kümülatif risk nedeniyle,

DOLORİN COLD ve diğer NSAİ ilaçların birlikte uygulanması önerilmemektedir.

NSAİ ilaçlara karşı aşırı duyarlılık reaksiyonları sıklıkla önceden astım veya alerjik hastalıkları

olan

bireylerde

ortaya

çıkmaktadır.

grup

hastalarda

DOLORİN

COLD

dikkatli

kullanılmalıdır.

Siklooksijenaz/prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların ovülasyonu etkileyerek fertilite

üzerine etkileri olabileceğine dair bazı kanıtlar vardır. Tedavinin kesilmesinden sonra, önceki

duruma geri dönülür.

İbuprofen

DOLORİN COLD, kortikosteroidlerin yerine veya kortikosteroid yetersizliğinin tedavisi için

kullanılmaz. Kortikosteroidlerin aniden kesilmesi, hastalığın alevlenmesine yol açabilir. Uzun

süre kortikosteroid tedavisi almakta olan hastalarda kortikosteroid tedavisi sonlandırılmak

istenirse tedavi yavaşça azaltılmalıdır.

DOLORİN COLD’un ateş ve inflamasyonun azaltılmasına yönelik farmakolojik aktivitesi,

enfeksiyöz olmayan, ağrılı olduğu öngörülen komplikasyonların belirlenmesine ait tanısal

bulguların kullanılabilirliğini azaltabilir.

Kardiyovasküler etkiler

Kardiyovasküler Trombotik Olaylar

Çeşitli COX-2 selektif ve non-selektif NSAİİ'lerin üç yıl kadar süren klinik çalışmaları,

ölümcül olabilen ciddi kardiyovasküler (KV) trombotik olay, miyokard infarktüsü ve inme

riskinin arttığını göstermiştir. COX-2 selektif veya non-selektif tüm NSAİİ’ler için benzer

risklere sahip olabilir. KV hastalığı veya KV risk faktörleri olduğu bilinen hastalar, daha fazla

risk altındadır. NSAİİ ile tedavi edilen hastalarda potansiyel KV riskinin en aza indirilmesi

4/18

için, en düşük etkili doz olası en kısa süreyle kullanılmalıdır. Hekimler ve hastalar daha

önceden KV semptomlar olmasa dahi bu tür semptomlara karşı hazırlıklı olmalıdır. Hastalar

ciddi KV belirti ve/veya bulgular ve bunlar ortaya çıktığı takdirde yapılacaklar hakkında

bilgilendirilmelidirler.

Birlikte aspirin kullanımının, NSAİİ kullanımı ile ilişkili ciddi KV trombotik olay riskindeki

artışı azalttığına dair tutarlı kanıtlar yoktur. Aspirin ve NSAİİ’lerin birlikte kullanımı ciddi

gastrointestinal (Gİ) olayların gelişme riskini artırmaktadır. (Bakınız, Gastrointestinal Etkiler-

Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski)

Klinik çalışmalar, özellikle yüksek dozda (2400 mg/gün) ibuprofen kullanımının arteriyel

trombotik olayların (örn. miyokard enfarktüsü ya da inme) riskinde küçük bir artış ile ilişkili

olabileceğini göstermektedir. Bütünüyle ele alındığında epidemiyolojik çalışmalar, düşük doz

ibuprofenin (örn.≤ 1200 mg/gün), miyokard enfarktüsü riskinde artış ile ilişkili olabileceğini

düşündürmemektedir.

COX-2 selektif NSAİİ’nin KABG cerrahisinden sonra ilk 10-14 gündeki ağrı tedavisine ait iki

geniş, kontrollü klinik çalışmada miyokard infarktüsü ve inme insidansının arttığı bulunmuştur,

(bakınız, bölüm 4.3 Kontrendikasyonlar)

Kontrol altına alınmayan hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği (NYHA II-III), mevcut

iskemik kalp hastalığı, periferik arter hastalığı ve/veya serobrovasküler hastalığı olan hastalar,

sadece dikkatli bir değerlendirme sonrasında ve yüksek dozlardan (2400 mg/gün) kaçınarak

ibuprofen

tedavi

edilmelidirler.

Özellikle

yüksek

dozlarda

ibuprofen

(2400

mg/gün)

kullanımı

gerektiğinde,

kardiyovasküler

olaylara

yönelik

risk

faktörleri

olan

(örn.

hipertansiyon, hiperlipidemi, diyabet, sigara) hastalarda uzun süreli bir tedavi başlatılmadan

önce de dikkatli değerlendirme yapılmalıdır.

Hipertansiyon

DOLORİN COLD’un dahil olduğu NSAİİ’ler yeni hipertansiyon gelişimine veya var olan

hipertansiyonun kötüleşmesine neden olurlar ve bu rahatsızlıkların her biri KV olay riskinin

artmasına

katkıda

bulunabilmektedir.

NSAİİ

kullanırken,

tiyazid

veya

loop

diüretikleri

kullanan hastalarda, bu terapötiklere karşı verilen yanıt bozulabilir. DOLORİN COLD’un dahil

olduğu NSAİİ’ler hipertansiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. NSAİİ tedavisine

başlanırken ve tedavi süresince

kan basıncı (KB)

yakından izlenmelidir.

Konjestif Kalp Yetmezliği ve Ödem

NSAİİ’leri alan bazı hastalarda, sıvı tutulması ve ödem gözlenmiştir. DOLORİN COLD, sıvı

tutulması veya kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Gastrointestinal Etkiler - Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski

DOLORİN

COLD’un

dahil

olduğu

NSAİİ’ler,

ölümcül

olabilen

enflamasyon,

kanama,

ülserasyon, mide, ince ve kalın barsak perforasyonu gibi ciddi gastrointestinal (Gİ) advers

olaylara neden olabilirler. Bu ciddi advers olaylar NSAİİ’ler ile tedavi edilen hastalarda

herhangi bir uyarıcı semptom olmadan veya uyarıcı semptomla birlikte, herhangi bir zamanda

gelişebilirler. NSAİİ tedavisi sırasında üst Gİ kanalda ciddi advers olay gelişen beş hastadan

yalnızca biri semptomatiktir. NSAİİ’lerin neden olduğu üst Gİ kanal ülserleri, yoğun kanama

5/18

ve perforasyon 3 ila 6 ay tedavi uygulanan hastaların yaklaşık % 1’inde ve 1 yıl tedavi olan

hastalarda yaklaşık % 2-4’ünde ortaya çıkmaktadır. Bu eğilim uzun süreli kullanımda devam

etmektedir ve tedavinin herhangi bir anında ciddi Gİ olay gelişme olasılığını artırmaktadır.

Ancak kısa süreli tedavi bile risksiz değildir.

NSAİİ’ler, önceden ülser veya gastrointestinal kanama hikayesi olan hastalarda çok dikkatli

reçetelenmelidir. Önceden peptik ülser ve/veya gastrointestinal kanama öyküsü olan ve NSAİİ

kullanan hastalarda, Gİ kanama riski bu risk faktörleri olmayan hastalara göre 10 kat artmıştır.

NSAİİ ile tedavi edilen hastalarda, Gİ kanama riskini artıran diğer faktörler, beraberinde oral

kortikosteroid veya antikoagülan kullanılması, uzun süreli NSAİİ kullanımı, sigara içilmesi,

alkol kullanımı, ileri yaş ve genel durum bozukluğudur. Ölümcül Gİ olaylara ait spontan

bildirimlerinin çoğu, yaşlı veya genel sağlık durumu kötü hastalara aittir, dolayısıyla bu hasta

gruplarının tedavisinde dikkatli olunmalıdır.

NSAİİ ile tedavi edilen hastalarda potansiyel Gİ olay riskinin en aza indirilmesi için en düşük

etkili doz, olası en kısa sürede kullanılmalıdır. Doktorlar ve hastalar NSAİİ kullanımı sırasında

gelişebilecek Gİ kanama ve ülserasyon belirti ve semptomlarına karşı hazırlıklı olmalıdırlar ve

eğer

ciddi

advers

olaydan

şüphelenirler

ise,

derhal

değerlendirmeye

tedaviye

başlanmalıdır. Bu yaklaşım ciddi Gİ advers olayın ortadan kalkmasına kadar NSAİİ’lerin

kesilmesi

olmalıdır.

Yüksek

riskli

hastalar

için

NSAİİ

içermeyen

alternatif

tedaviler

düşünülmelidir.

Renal Etkiler

NSAİİ’lerin uzun süre kullanımı renal papiller nekroza ve diğer böbrek hasarlarına neden olur.

Böbrek

perfüzyonunun

sağlanmasında

prostaglandinlerin

kompansatuar

etkinliği

olan

hastalarda da renal toksisite gözlenmiştir. Bu hastalarda non-steroid anti-inflamatuar ilaç

kullanımı, doza bağımlı olarak prostaglandinlerin yapımında azalmaya ve ikincil olarak böbrek

kan akımını azaltarak böbrek dekompansasyonunun açıkça hızlanmasına neden olabilir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu, kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği olanlarda, diüretik ve ADE

inhibitörleri alanlarda ve yaşlı hastalarda bu reaksiyonun riski daha fazladır. NSAİİ tedavinin

kesilmesiyle, genellikle tedavi öncesi duruma geri dönülür.

İlerlemiş Böbrek Hastalığı

DOLORİN

COLD’un

ilerlemiş

böbrek

hastalığı

olanlarda

kullanımına

dair

herhangi

kontrollü

klinik

çalışma

verisi

yoktur.

nedenle

DOLORİN

COLD,

ilerlemiş

böbrek

hastalığı

olanlarda

önerilmemektedir.

Eğer

DOLORİN

COLD

mutlaka

kullanılacaksa,

hastaların böbrek fonksiyonlarının yakın takibi uygundur.

Anafilaktoid Reaksiyonlar

Diğer

NSAİİ’lerle

olduğu

gibi,

DOLORİN

COLD’a

karşı

daha

önceden

maruz

kaldığı

bilinmeyen hastalarda anafilaktoid reaksiyonlar oluşabilir. DOLORİN COLD, aspirin triyadı

olan hastalara verilmemelidir. Bu semptom kompleksi tipik olarak nazal polipi olan veya

olmayan, rinit geçiren astım hastalarında veya aspirin veya diğer NSAİİ alımı sonrasında

potansiyel

olarak

ölümcül,

ciddi

bronkospazm

sergileyen

hastalarda

gelişir.

(bakınız,

6/18

Kontrendikasyonlar ve Önlemler - Önceden mevcut astım). Anafilaktoid reaksiyon gelişen

vakalarda acil müdahale düşünülmelidir.

Oküler etkiler

Çalışmalarda, ibuprofen uygulamasına dayandırılabilecek oküler değişiklikler gösterilmemiştir.

Nadir

olgularda,

papillit,

retrobulbar

optik

nörit

papilödem

gibi

istenmeyen

oküler

bozukluklar, ibuprofen dahil olmak üzere NSAİ ilaç kullananlar tarafından bildirilmiştir, ancak

nedensel

etki

ilişkisi

saptanmamıştır;

dolayısıyla

ibuprofen

tedavisi

sırasında

görme

bozukluğu gelişen hastalara oftalmolojik muayene yapılmalıdır.

Deri Reaksiyonları

DOLORİN COLD’da dahil olmak üzere, NSAİİ’ler ölümcül olabilen eksfoliyatif dermatit,

Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve toksik epidermal nekroz (TEN) gibi ciddi advers cilt

olaylarına neden olabilir. Bu ciddi olaylar, uyarı olmadan oluşabilir. Hastalar ciddi deri

rahatsızlığı belirti ve bulgularına karşı uyarılmalıdırlar ve deri döküntüsü veya diğer aşırı

duyarlık belirtilerinden birisi oluştuğunda ilaç kullanımı kesilmelidir.

Hamilelik

Hamileliğin son döneminde diğer NSAİİ’ler gibi ibuprofen de ductus arteriosus’un erken

kapanmasına neden olabileceği için, kullanımından kaçınılmalıdır.

Hepatik Etkiler

DOLORİN COLD dahil olmak üzere, NSAİİ’leri alan hastaların % 15 kadarında, karaciğer

testlerinin bir veya birden fazlasında sınırda artışlar olabilir. Bu laboratuar anormallikleri

tedavi

müddetince

ilerleyebilir,

değişmeyebilir

veya

geçici

olabilir.

NSAİİ'lere

klinik

çalışmalarda, hastaların yaklaşık % 1’inde ALT ve AST’de belirgin yükselmeler (normal

değerin üst sınırının üç veya daha fazla katı) bildirilmiştir. Ayrıca nadiren sarılık ve ölümcül

fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliğini içeren (bazıları fatal sonuçlanan)

nadir ciddi karaciğer reaksiyonları bildirilmiştir.

DOLORİN COLD ile tedavi sırasında, bir hastada karaciğer disfonksiyonu geliştiğine dair

belirti ve/veya bulgular ortaya çıktığında veya anormal karaciğer testleri olanlarda, daha ciddi

karaciğer reaksiyonlarının gelişimine ait kanıtlar incelenmelidir. Karaciğer hastalığı ile ilişkili

klinik belirti veya bulgular ya da sistemik belirtiler (ör; eozinofili, deri döküntüsü, vs.) ortaya

çıkar ise, DOLORİN COLD tedavisi kesilmelidir.

Hematolojik Etkiler

DOLORİN COLD dahil olmak üzere, NSAİİ alan hastalarda bazen anemi gözlenebilir. Bunun

nedeni sıvı retansiyonu, gizli veya aşikar Gİ kan kaybı veya eritropoez üzerindeki tam olarak

tanımlanmamış etkilerdir. DOLORİN COLD dahil olmak üzere, uzun süreli NSAİİ alan

hastalarda, herhangi bir anemi belirti veya bulgusu gözlenirse hemoglobin ve hematokrit

değerleri kontrol edilmelidir.

NSAİİ’lerin trombosit agregasyonunu inhibe ettiği ve bazı hastalarda kanama zamanını uzattığı

gösterilmiştir. Aspirinden farklı olarak, trombosit fonksiyonları üzerindeki etkileri kantitatif

olarak daha az, kısa süreli ve geri dönüşümlüdür. Pıhtılaşma bozuklukları olan veya anti-

7/18

koagülan alan hastalarda olduğu gibi, trombosit fonksiyonundaki değişikliklerden olumsuz

şekilde etkilenen ve DOLORİN COLD alan hastalar, dikkatlice takip edilmelidir.

Önceden mevcut astım

Astımı olan hastalarda, aspirine duyarlı astım olabilir. Aspirine duyarlı astımı olan hastalarda

aspirin kullanımı, ölümcül olabilen ciddi bronkospazm ile ilişkilendirilmiştir. Bu tür aspirine

duyarlı hastalarda, aspirin ve diğer NSAİ ilaçlar arasında, bronkospazm dahil, çapraz reaksiyon

bildirilmiş olduğundan, bu hastalarda DOLORİN COLD uygulanmamalı ve önceden beri

astımı bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Hastalar

tedaviye

başlamadan

önce

ve

tedavi

sırasında

aşağıda

belirtilen

noktalar

konusunda bilgilendirilmelidir.

Diğer NSAİ ilaçlar gibi, ibuprofen, hastanede yatmaya hatta ölüme neden olabilecek

miyokard infarktüsü veya inme gibi ciddi KV yan etkilere neden olabilir. Ciddi KV yan etkiler

herhangi bir uyarı semptomu olmadan oluşabilmesine rağmen, hastalar göğüs ağrısı, nefes

darlığı, zayıflık, konuşmada bozulma gibi semptom ve bulgular açısından dikkatli olmalı ve

hastalığın

göstergesi

herhangi

semptom

veya

bulgu

gözlemlediğinde

hekimine

danışmalıdır. Bu izlemin önemi açısından hastalar bilgilendirilmelidir. (Bakınız, bölüm 4.4

Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri- Kardiyovasküler etkiler)

Diğer NSAİ ilaçlar gibi, ibuprofen, Gİ rahatsızlığa ve nadiren de hastanede yatmaya hatta

ölüme neden olabilecek ülser ve kanama gibi ciddi Gİ yan etkilere neden olabilir. Ciddi Gİ

sistem ülserasyonu ve kanaması herhangi bir uyarı semptomu olmadan oluşabilmesine rağmen,

hastalar ülserasyon ve kanamanın semptom ve bulguları açısından dikkatli olmalı ve epigastrik

ağrı, dispepsi, melena ve hematemez gibi hastalığın göstergesi herhangi bir semptom veya

bulgu

gözlemlediğinde

hekimine

danışmalıdır.

izlemin

önemi

açısından

hastalar

bilgilendirilmelidir.

(Bakınız,

bölüm

Özel

Kullanım

Uyarıları

Önlemleri-

Gastrointestinal Etkiler - Ülserasyon, Kanama ve Perforasyon Riski)

Diğer NSAİ ilaçlar gibi, ibuprofen, hastanede yatmaya hatta ölüme neden olabilecek

eksfoliyatif dermatit, SJS ve TEN gibi ciddi dermatolojik yan etkilere neden olabilir. Ciddi deri

reaksiyonları herhangi bir uyarı olmadan oluşabilmesine rağmen, hastalar deri döküntüsü ve

kabarcık, ateş semptom ve bulguları veya kaşıntı gibi hipersensitivitenin diğer bulguları

açısından

dikkatli

olmalı

hastalığın

göstergesi

herhangi

semptom

veya

bulgu

gözlemlediğinde hekimine danışmalıdır. Hastalarda herhangi bir döküntü gelişirse hemen ilacı

kesmeleri ve mümkün olduğunca çabuk hekimine danışması tavsiye edilmelidir.

Açıklanamayan

kilo

artışı

veya

ödeme

semptom

bulguyu

hastalar

hızlıca

hekimlerine bildirmelidir.

Hastalar hepatotoksisitenin semptom ve bulguları açısından bilgilendirilmelidir (bulantı,

yorgunluk, letarji, sarılık, sağ üst kadranda hassasiyet ve soğuk algınlığı benzeri semptomlar).

Bunlar oluştuğu takdirde, hastalar tedaviyi sonlandırmalı ve hızlı medikal tedavi almalıdır.

8/18

Hastalar anafilaktik reaksiyonun bulguları açısından bilgilendirilmelidir (nefes almada

güçlük, yüz ve boğazın şişmesi). Bunlar oluştuğunda, hastaların hızlıca acil servise gitmeleri

konusunda uyarılmalıdır (Bkz. bölüm 4.4 Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri).

Gebeliğin son döneminde, diğer NSAİ ilaçlar gibi, ibuprofen alınmamalıdır çünkü duktus

arteriosusun erken kapanmasına neden olabilir.

Laboratuar testleri

Herhangi

uyarı

semptomu

olmadan

ciddi

kanal

ülserasyonu

kanaması

oluşabileceğinden, hekimler Gİ kanama semptom ve bulgularını yakından izlemelidir. NSAİ

ilaçlarla uzun süreli tedavide olan hastalarda tam kan sayımı ve kimyasal profil düzenli olarak

takip edilmelidir. Karaciğer veya böbrek hastalığı ile uyumlu klinik semptom ve bulgular

gelişirse, sistemik belirtiler oluşursa (eozinofili, döküntü vb.) veya anormal karaciğer testleri

devam eder veya kötüleşirse, ibuprofen tedavisi kesilmelidir.

Pseudoefedrin

Aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:

Aritmisi olanlarda

Kardiyovasküler hastalığı olanlarda

İskemik kalp hastalığı olanlarda

Hafif-orta şiddette hipertansiyonu olanlarda

Normotansif

hastalarda,

psödoefedrinin

görünür

hiçbir

presör

etkisi

olmamakla

beraber

DOLORİN COLD hafif-orta şiddette hipertansiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır,

(bkz. Kontrendikasyonlar, Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Kontrol

edilemeyen

hipertansiyonu

olan

hastalarda

DOLORİN

COLD’un

basıncı

üzerindeki etkisi gözlenmelidir.

Prostat hipertrofisi (hiperplazisi) ve mesane fonksiyon bozukluğu olanlarda

Halüsinasyonlar, huzursuzluk, uyku düzensizliği oluştuğunda kesilmelidir.

Şiddetli

derecede

karaciğer

yetmezliği

olanlarda

böbrek

yetmezliği

olanlarda,

özellikle birlikte kardiyovasküler bir hastalığı olanlarda

60 yaş üzerindeki hastalarda

Seyrek olarak psödoefedrin dahil olmak üzere sempatomimetik ilaçlarla posterior geri dönüşlü

ensefelapoti (PRES)/ geri dönüşlü serebral vazokonstriksiyon sendromu (RCVS) bildirilmiştir.

Bildirilen

semptomlar

başlangıçlı

şiddetli

baş

ağrısı,

bulantı,

kusma

görme

bozukluğudur. Olguların çoğu uygun tedavi ile birkaç günde düzelmiştir. PRES/RCVS belirti

ve semptomları gelişmesi halinde psödoefedrin hemen kesilmelidir.

Uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır. 5 günden daha uzun süre kullanılmamalıdır.

Tanısı

konmuş

şüpheli

konjenital

uzamış

sendromu

veya

Torsades

Pointes

hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş altı çocuklarda önerilmemektedir.

9/18

Geriyatrik popülasyon:

DOLORİN COLD, psödoefedrin içerdiğinden, 60 yaş üzerindeki hastalarda kullanılmamalıdır.

Yaşlılarda ilacın eliminasyonu azalabileceğinden, dozajda dikkatli olunmalı, etkili en düşük

doz uygulanmalıdır.

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi DOLORİN COLD da renal ve hepatik fonksiyon bozukluğu

bulunan; geçmişte böbrek ve karaciğer hastalığı geçirmiş kişilerde dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğer fonksiyon testlerinin bir veya daha çoğunun NSAİ ilaçların kullanımı ile bozulduğu

bildirilmiştir.

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda DOLORİN COLD kullanımından kaçınılmalıdır.

Orta şiddette böbrek yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliğinde

kullanılmamalıdır.

DOLORİN COLD her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda

sodyuma bağlı herhangi olumsuz bir etki beklenmez.

4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim ve diğer etkileşim biçimleri

İbuprofen:

Aminoglikozitler

NSAİİ’ler aminoglikozitlerin atılımını azaltabilir.

ADE-inhibitörleri

NSAİİ’lerinin ADE inhibitörlerinin antihipertansif etkinliğini azaltabildikleri bildirilmiştir.

NSAİİ ile birlikte ADE inhibitörleri alan hastalarda bu etkileşime dikkat edilmelidir.

Varfarin

Varfarin ve NSAİİ’lerin Gİ kanama üzerindeki etkileri sinerjiktir. Bundan dolayı bu ilaçları

beraber kullananların, ayrı ayrı kullananlara göre ciddi Gİ kanama riski daha fazladır.

SSRI’lar

Selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’lar) ile NSAİİ’lar kombine edildiklerinde,

gastrointestinal kanama riski artmaktadır.

Asetilsalisilik asit

Asetilsalisilik asit ve ibuprofenin birlikte uygulanması, artan advers etki potansiyeli nedeniyle

önerilmemektedir.

Deneysel veriler, eş zamanlı kullanıldıklarında ibuprofenin düşük doz asetilsalisilik asidin

platelet agregasyonu üzerindeki etkisini kompetitif olarak inhibe edebileceğini göstermektedir.

verilerin

klinik

olarak

ekstrapolasyonu

ilgili

belirsizlikler

bulunmasına

rağmen,

ibuprofenin

uzun

süreli

sürekli

kullanımının,

düşük

asetilsalisilik

asidin

10/18

kardiyoprotektif

etkisini

azaltabileceği

olasılığı

göz

ardı

edilemez.

sıra

kullanılan

ibuprofen ile klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmesi muhtemelen beklenmemektedir (Bkz.

Bölüm 5.1).

Diüretikler

Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, DOLORİN COLD’un furosemid ve tiazid

gibi bazı diüretiklerin natriüretik etkisini azalttığını göstermiştir. Bu etki, renal prostaglandin

sentezinin inhibisyonu ile ilişkilendirilmiştir. NSAİİ'ler ile eş zamanlı tedavi süresince hastalar,

böbrek yetmezliğinin işaretleri açısından dikkatle izlenmeli ve diüretik etkinliğin devam ettiği

konusunda emin olunmalıdır.

Kardiyak glikozidler

NSAİİ'ler

kardiyak

yetmezliği

alevlendirebilir,

glomerüler

filtrasyon

hızını

azaltabilir

plazmada kardiyak glikozid düzeylerini artırabilirler.

Kinolonlar

Hayvan çalışmalarından elde edilen veriler, NSAİİ’lerin kinolon antibiyotikleri ile ilişkili

konvülsiyon

riskini

artırabileceğini

göstermiştir.

Kinolon

kullanan

hastalar

konvülsiyon

gelişmesi ile ilgili artmış risk altında olabilir.

COX-2 inhibitörleri ve diğer NSAİİ'ler

Potansiyel aditif etkiler nedeniyle, selektif siklooksijenaz-2 selektif inhibitörleri dahil diğer

NSAİİ'ler ile birlikte kullanımdan kaçınılmalıdır.

Kolestiramin

İbuprofenin,

kolestiramin

birlikte

uygulanması,

ibuprofenin

gastrointestinal

yoldaki

absorbsiyonunu azaltabilir. Fakat klinik önemi bilinmemektedir.

Kortikosteroidler

Diğer

NSAİİ’lerde

olduğu

gibi

kortikosteroidlerle

birlikte

uygulandığında,

artmış

gastrointestinal ülserasyon ya da kanama riskinden dolayı dikkatli olunmalıdır.

Tedavi

sırasında

steroid

dozajı

azaltılacak

veya

kesilecek

ise,

steroid

dozajı

yavaşça

azaltılmalıdır ve hastalar, adrenal yetmezlik ve artrit semptomlarında alevlenme gibi advers

etkilerin görülmesi açısından yakından gözlenmelidir.

Lityum

NSAİİ’ler plazma lityum seviyesinde yükselme ve böbrek lityum klerensinde azalmaya neden

olmuştur. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu %15 artmıştır ve renal klerens yaklaşık

azalmıştır.

etkiler

NSAİİ’lerin

böbrek

prostaglandin

sentezinin

inhibisyonu

ilişkilendirilmiştir. Bu nedenle NSAİİ’ler ve lityum beraber kullanıldığında, hastalar lityum

toksisitesi belirtileri yönünden dikkatlice takip edilmelidir.

Metotreksat

NSAİİ'lerin

tavşan

böbrek

kesitlerinde

metotreksat

birikimini

kompetitif

inhibe

ettikleri

bildirilmiştir.

NSAİİ'lerin

metotreksat

toksisitesini

arttırabileceğine

işaret

edebilir.

Metotreksat ve NSAİİ'ler birlikte kullanıldıklarında dikkatli olunmalıdır.

11/18

Mifepriston

NSAİİ’ler mifepristonun etkisini azaltabileceğinden mifepriston uygulamasından sonra 8-12

gün boyunca NSAİİ’ler kullanılmamalıdır.

Siklosporin

Tüm NSAİİ’lerde olduğu gibi, siklosporinle birlikte kullanıldığında, artmış nefrotoksisite

riskinden dolayı dikkatli olunması gerekir.

Sülfonilüre

NSAİİ'ler sülfonilüre tedavilerini potansiyalize edebilirler. Sülfonilüre tedavisi görmekte olan

hastalarda ibuprofen kullanımı ile çok seyrek hipoglisemi rapor edilmiştir.

Takrolimus

NSAİİ’ler takrolimus ile birlikte verildiğinde, muhtemel nefrotoksisite riski mevcuttur.

Zidovudin

NSAİİ’ler zidovudin ile birlikte verildiğinde, hematolojik toksisite riski artabilir. Zidovudin ve

ibuprofenle eş zamanlı tedavi gören HIV (+) hemofili hastalarında, hemartroz ve hematom

riskinin arttığına dair bulgular mevcuttur.

CYP2C9 İnhibitörleri

İbuprofenin, CYP2C9 inhibitörleri ile birlikte uygulanması, ibuprofene (CYP2C9 substratı)

maruziyeti

arttırabilir.

Vorikonazol

flukonazol

(CYP2C9

inhibitörleri)

yapılan

çalışmada, yaklaşık %80-100 oranında artmış bir S(+)-ibuprofen maruziyeti gösterilmiştir.

Özellikle

yüksek

dozdaki

ibuprofenin

vorikonazol

veya

flukonazol

gibi

potent

CYP2C9

inhibitörleri

birlikte

uygulanması

durumunda,

ibuprofen

dozunun

düşürülmesi

düşünülmelidir.

Bitkisel

ekstreler

(Ginkgo

biloba

NSAİİ

kullanımına

bağlı

kanama

riskini

potansiyelize

edebilir.)

Psödoefedrin:

DOLORİN COLD, MAOİ/RIMA alanlarda kullanılmamalıdır. Trisiklik antidepresanlar, iştah

bastırıcı

ilaçlar,

sempatomimetik

ajanlar

(dekonjestanlar,

iştah

bastırıcılar

amfetamin

benzeri psikostimülanlar gibi) ve sempatomimetik aminlerin katabolizmasını etkileyen MAOİ

(furazolidon dahil) ile beraber kullanılması bazen kan basıncının yükselmesine sebep olabilir

(bkz.

Kontrendikasyonlar).

Moklobemid

oksitosin

birlikte

kullanımı

tansiyon

yükselmesine sebep olabilir. Psödoefedrin içermesinden dolayı DOLORİN COLD, bretilyum,

betanidin, guanetidin debrizokin, metildopa ve alfa ve beta adrenerjik blokör ilaçlar gibi

sempatik aktiviteyi engelleyen hipotansif ilaçların etkisini kısmen tersine çevirir (bkz. Bölüm

Özel

Kullanım

Uyarıları

Önlemleri).

Kardiyak

glikozidler

disritmi

riskine,

ergot

alkaloidleri ise ergotism riskine sebep olabilir.

Özel Popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri bulunmamaktadır.

12/18

Pediyatrik Popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: 1. ve 2. trimester: C; 3. trimester: D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hamile kalmayı planlayan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/

doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara

yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. DOLORİN COLD gerekli olmadıkça gebeliğin ilk 6

aylık döneminde kullanılmamalıdır.

Fetal

duktus

arteriozusun

olası

kalıcı

pulmoner

hipertansiyon

erken

kapanma

riski

olduğundan dolayı ibuprofen 3. trimesterde kontrendikedir. Doğumun başlaması gecikebilir ve

anne ve çocukta artan kanama eğilimi ile birlikte doğum süresi uzayabilir. (Bakınız bölüm 4.3).

Laktasyon dönemi

İbuprofenin

anne

sütüne

çok

düşük

konsantrasyonlarda

geçtiği

bilinmesine

rağmen

Psödoefedrin anne sütüne önemli miktarda geçer.

Laktasyon döneminde DOLORİN COLD kullanımından kaçınılmalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite

Siklooksijenaz/prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçların ovülasyonu etkileyerek fertilite

üzerine etkileri olabileceğine dair bazı kanıtlar vardır. NSAİİ tedavisinin kesilmesinden sonra,

tedavi öncesindeki duruma geri dönülür.

Oral yolla verilen psödoefedrinin, dişi sıçanlarda 20 mg/kg/gün dozu ve erkek sıçanlarda 100

mg/kg/gün dozu üremeyi bozmamakta veya morfolojik gelişimi ve yaşamı değiştirmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş

dönmesi

gözlenebileceğinden

araç

makine

kullanmamaları

konusunda

bilgilendirilmelidir.

4.8. İstenmeyen Etkiler

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila ≤1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila ≤1/100); seyrek

(≥1/10.000 ila ≤1/1.000); Çok seyrek (≤1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

13/18

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Çok

seyrek:

Agranülositoz,

anemi,

aplastik

anemi,

hemolitik

anemi,

lökopeni

trombositopeni, pansitopeni (İlk belirtileri ateş, boğaz ağrısı, yüzeysel ağız ülseri, grip benzeri

semptomlar, şiddetli halsizlik, burun ve cillte kanama)

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan: Hipersensitivite, ürtiker, pruritus

Çok seyrek: Otoimmun hastalığı olan (sistemik lupus eritematoz, karma bağ dokusu hastalığı)

hastalarda, ense sertliği, baş ağrısı, bulantı, kusma, ateş veya desoryantaston gibi aseptik

menenjit bulguları gözlenmiştir. Şiddetli hipersensitivite reaksiyonları (anafilaksi, anjiyoödem

veya şiddetli şok) semptomları, yüz, dil ve boğazda şişme, dispne, taşikardi, hipotansiyon

olabilir. Astım ve bronkospazmda alevlenme

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Sinirlilik, uykusuzluk

Yaygın olmayan: Yorgunluk, telaş hali, ajitasyon (huzursuzluk)

Seyrek: Halüsinasyon (özellikle çocuklarda), paranoid delüsyon, eksitabilite

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş dönmesi, sersemlik

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Çok seyrek: Aseptik menenjit

Bilinmiyor: İrritabilite, anksiyete

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: Görme bozukluğu

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Çok seyrek: Kulak çınlaması, vertigo

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın olmayan: Ödem

Seyrek: Kalp yetmezliği, taşikardi, palpitasyon, anjina pektoris, diğer kardiyak disritmiler

Vasküler hastalıklar:

Seyrek: Kan basıncında artış

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Çok seyrek: Astım, bronkospazm, dispne, hırıltı

Gastrointestinal sistem hastalıklar:

Yaygın: Ağız kuruluğu, bulantı, kusma

Yaygın olmayan: Abdominal ağrı, dispepsi, distansiyon

Seyrek: Diyare, mide gazı, konstipasyon

Çok seyrek: Gİ ülser (gastrik/duodenal), Gİ perforasyon, ülseratif kolit veya Crohn hastalığının

alevlenmesi, hematemez, ağız ülserasyonu

14/18

Hepato-biliyer hastalıklar:

Çok seyrek: Karaciğer hastalığı, hepatit ve sarılık (özellikle uzun süre kullanımda)

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: Egzema, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: İritasyonlu veya iritasyonsuz deri döküntüleri, hipersensitivite reaksiyonları, diğer

sempatomimetiklerle çapraz reaksiyon, alerjik dermatit*

*Psödoefedrin

kullanımı

ardından

bronkospazm,

anjiyoödem

gibi

sistemik

belirtileri

olan/olmayan çeşitli alerjik deri reaksiyonları bildirilmiştir.

Çok seyrek: Eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, Stevens Johnson sendromu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Yaygın olmayan: Dizüri, erkek hastalarda üriner retansiyon (önceden mevcut bir prostatik

büyüme bu durumu hazırlayıcı bir faktör olabilir)

Çok seyrek: Üre atılımında azalma, artmış serum üre konsantrasyonu, papiller nekroz, akut

böbrek yetmezliği, ödem, hematüri, interstisyel nefrit, proteinüri

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Çok seyrek: Ödem, periferik ödem

Araştırmalar

Çok seyrek: Karaciğer fonksiyon testlerinde artışlar, hematokrit ve hemoglobin azalması

Klinik çalışmalar, özellikle yüksek dozda (2400 mg/gün) ibuprofen kullanımının arteriyel

trombotik olayların (örn. miyokard enfarktüsü ya da inme) riskinde küçük bir artış ile ilişkili

olabileceğini göstermektedir (Bkz. Bölüm 4.4).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar.Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Çocuklarda 400 mg / kg'dan fazla alım semptomlara neden olabilir. Yetişkinlerde doz yanıtı

etkisi daha az nettir. Doz aşımındaki yarılanma süresi 1,5-3 saattir.

Belirtiler

Klinik olarak önemli miktarda NSAİİ alan çoğu hastada, mide bulantısı, kusma, epigastrik ağrı

veya nadiren ishalden daha fazlası görülmeyecektir. Tinnitus, baş ağrısı ve gastrointestinal

kanama da muhtemeldir. Daha ciddi zehirlenmelerde, santral sinir sisteminde toksisite görülür

uyuşukluk,

nadiren

eksitasyon

dezoriyantasyon

veya

komaya

açar.

Nadiren

hastalarda konvulsiyon gelişir. Ciddi zehirlenmede metabolik asidoz oluşabilir ve muhtemelen

dolaşımdaki pıhtılaşma faktörleri ile etkileşimden dolayı protrombin zamanı / INR uzayabilir.

Akut böbrek yetmezliği ve karaciğer hasarı meydana gelebilir. Astım hastalarında astım

atakları görülmesi mümkündür.

15/18

Tedavi

Tedavi semptomatik ve destekleyici olmalıdır. Temiz hava yolunun sağlanmasını ve durum

stabil

oluncaya

kadar

kardiyak

vital

bulguların

izlenmesini

içermelidir.

Hasta

toksik

miktarda

ilacı

aldıktan

sonra

saat

içinde

belirti

gösterirse,

oral

yoldan

aktif

kömür

uygulanabilir.

Eğer

sık

uzun

süreli

olursa,

konvülsiyonlar

intravenöz

diazepam

veya

lorazepam ile tedavi edilmelidir. Astım için bronkodilatör verilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1 Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik Grubu : Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler

ATC Kodu

: M01AE51

İbuprofen; analjezik, antienflamatuvar ve antipiretik etkiye sahip, fenilpropiyonik asit türevi

nonsteroid antienflamatuvar bir ilaçtır. Etkisini, diğer NSAİ’larda olduğu gibi, siklooksijenaz

enzimlerini, dolayısıyla da prostaglandin sentezini inhibe etmek suretiyle göstermektedir.

İbuprofen antipiretik etkisini hipotalamus üzerinden gösterir.

İbuprofen ve diğer NSAİ’ler gibi trombosit agregasyonunu inhibe ederek kanama zamanını

uzatabilir.

Ancak

etki

aspirin

gibi

kalıcı

olmayıp

ilaç

dolaşımda

bulunduğu

sürece

görülmektedir. Bu nedenle aspirin ve benzer şekilde trombosit agregasyonunu inhibe edici

etkisi olan ilaçlarla birlikte kullanımı kanama riskini arttırabilir. Hemofili, von Willebrand

hastalığı, ciddi trombositopeni (trombosit sayısı <50.000/mm

), antikoagülan kullanımı ve aşırı

alkol alımı gibi durumlarda kullanımdan mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.

İbuprofenin analjezik etkisinin 15 dakika içinde, antipiretik etkisinin ise 30 dakika içinde

başladığı ve her iki etkinin de 6 saatten daha uzun bir süre devam ettiği gösterilmiştir.

Deneysel veriler, eş zamanlı kullanıldıklarında ibuprofenin düşük doz asetilsalisilik asidin

platelet agregasyonu üzerindeki etkisini kompetitif olarak inhibe edebileceğini göstermektedir.

Bazı farmakodinamik çalışmalarda, hızlı salımlı asetilsalisilik asit dozundan (81 mg) önceki 8

saat içinde veya dozdan sonraki 30 dakika içinde tek doz 400 mg ibuprofen alındığında

asetilsalisilik asidin tromboksan veya trombosit agregasyonunun oluşumunda etkisinin azaldığı

gözlenmiştir. Bu verilerin klinik olarak ekstrapolasyonu ile ilgili belirsizlikler bulunmasına

rağmen, ibuprofenin uzun süreli ve sürekli kullanımının, düşük doz asetilsalisilik asidin

kardiyoprotektif

etkisini

azaltabileceği

olasılığı

göz

ardı

edilemez.

sıra

kullanılan

ibuprofen ile klinik olarak anlamlı bir etki gözlenmesi muhtemelen beklenmemektedir (Bkz.

Bölüm 4.5).

Psödoefedrin hidroklorür; sempatomimetik/dekonjestan etkili bir maddedir.

Solunum

yolları

mukozasındaki

alfa

adrenerjik

reseptörleri

doğrudan

etkileyerek

vazokonstriksiyon

oluşturur.

Böylece,

şişmiş

burun

mukozasındaki

hiperemi,

ödem

konjesyon azalır ve burun solunum kapasitesi artar.

Psödoefedrin

hidroklorür

ayrıca

sinüs

sekresyonlarının

drenajını

artırır

tıkalı

östaki

borusunun açılmasını sağlayabilir.

16/18

Efedrin'in

stereoizomeridir

benzer

etkiye

sahiptir.

Adrenerjik

reseptörler

üzerinde

doğrudan

dolaylı

etkileri

olan

sempatomimetik

ajandır.

Alfa

beta

adrenerjik

aktiviteleri vardır ve merkezi sinir sistemi üzerinde uyarıcı etkiye sahiptir. Adrenalinden daha

uzun süreli fakat daha az kuvvetli bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, psödoefedrinin efedrine

kıyasla daha az baskılayıcı etkiye ve merkezi sinir sistemi etkisine sahip olduğu belirtilmiştir.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

İbuprofen oral alındığında gastrointestinal kanaldan kolaylıkla emilerek 1-2 saat içerisinde

doruk serum konsantrasyonlarına erişir.

Ortalama plazma konsantrasyonuna uygulamadan sonra 70 dakikada hızla ulaşılmaktadır.

Gıdayla birlikte alındığında doruk plazma seviyeleri gecikebilir. Plazma yarılanma ömrü

yaklaşık 2 saattir.

Psödoefedrin,

gastrointestinal

kanaldan

hızlıca

tamamen

emilir.

Sağlıklı

yetişkin

gönüllülerde, 60 mg psödoefedrinin verilmesi yaklaşık 1,5 saat sonra (T

) yaklaşık 180

ng/ml’lik

doruk

plazma

konsantrasyonu

yaratmıştır.

saat

süren

dekonjestan

etkisine 30 dakika içinde ulaşır. Plazma yarılanma ömrü yaklaşık 5,5 saattir

Dağılım:

İbuprofen plazma proteinlerine % 99 oranında bağlanır.

Psödoefedrinin görünen dağılım hacmi (Vd/F) 2,8 l/kg’dır.

Biyotransformasvon:

Oral uygulama sonrası ibuprofen karaciğerde metabolize olur ve son dozdan sonra 24 saat

içinde idrarla hidroksil (% 25) ve karboksipropil (% 37) fenilpropionik asit metabolitleri

şeklinde tamamen vücuttan atılır.

Psödoefedrin karaciğerde N-demetilasyon yoluyla aktif bir metabolit olan norpsödoefedrine

kısmen metabolize olmaktadır. Psödoefedrin ve metaboliti idrar ile atılır, dozun %55 ile 90’ı

herhangi bir değişikliğe uğramadan atılır.

Eliminasvon:

İbuprofen oral dozunun yaklaşık %75-85’i idrarla geri kalan kısmı feçesle son dozu takiben 24

saat sonunda hemen tamamen elimine edilir.

Psödoefedrinin toplam vücut klerensi (Cl/F) yaklaşık 7,5 ml/dak/kg’dır. İdrar asitlendiğinde

psödoefedrinin idrar ile dışarı atılma hızı artar. Bunun tersine idrar pH’sı arttıkça idrar ile dışarı

atılma hızı azalır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Psödoefedrin 1,0-800 ng/ml konsantrasyon aralığında doğrusal farmakokinetik göstermiştir.

Oral uygulamayı takiben, ibuprofen hızlıca ve neredeyse tamamen emilmektedir. Pik serum

seviyeleri dozlamanın ardından l ile 2 saat arasında elde edilir. Serbest ibuprofen plazma

konsantrasyonu ile doz arasında lineer bir ilişki olmasına rağmen, uygulanan doz ile ibuprofen

konsantrasyonu-zaman

eğrisinin

toplam

alanı

arasındaki

ilişkinin

non-lineer

olduğu

görülmektedir.

İbuprofenin

metabolitlerinin

toplam

üriner

atılımı

dozajın

lineer

17/18

fonksiyonudur. İbuprofenin emilimi ve atılımı, 50 mg ile 600 mg arasındaki dozlarda doz

rejiminden etkilenmemektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

İbuprofenin

metabolitlerinin

eliminasyonu

böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda

azalabilir.

Pseudoefedrinin eliminasyonu böbrek yetmezliği olan hastalarda azalabilir.

Karaciğer yetmezliği:

İbuprofen esas olarak karaciğerden metabolize olarak elimine edilir. Bu nedenle karaciğer

hastalığı olanlarda; karaciğer fonksiyonları normal olan hastalara göre, ibuprofen dozlarının

azaltılması gerekebilir.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda psödoefedrin ile yapılmış hiçbir spesifik çalışma yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

İbuprofen’in

farmakokinetiği

açısından

geriyatrik

popülasyonda

önemli

değişliklik

saptanmamıştır.

Pseudoefedrinin eliminasyonu yaşlı hastalarda azalabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İbuprofen için güvenlik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik

potansiyel ve reprodüksiyon toksisitesi konvansiyonel çalışmalarına dayanan klinik dışı veriler

insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Klinik dışı çalışmalardaki etkiler, sadece

klinik kullanım ile az ilgili olduğu görülen maksimum insanda maruz kalımın yeteri kadar

üzerindeki maruz kalmalarda elde edilmiştir.

Bakteri ve memelilere yapılan in vivo ve in vitro testlerde psödoefedrinin genotoksik olmadığı

saptanmıştır.

Psödoefedrinin karsinojenik potansiyeli olup olmadığı hakkında yeterli bilgi yoktur.

Psödoefedrin, sıçanlarda 432 mg/kg/gün oral doza veya tavşanlarda 200 mg/kg/gün oral doza

kadar teratojenik etki göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz

Modifiye mısır nişastası

Kolloidal silikon dioksit

Sodyum nişasta glikolat

Stearik asit

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

36 ay (3 yıl)

18/18

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, PVC/Al folyo blister ambalajda 10, 24 veya 30 tablet.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri” ne uygun olarak imha edilir.

7. RUHSAT SAHİBİ

AYTAÇ MUHİTTİN DİNÇER-DİNÇTAŞ

Atatürk Bulvar No. 105/612 Kızılay ÇANKAYA/ANKARA

Tel: +90 312 419 89 65

Faks: +90 312 267 11 99

8- RUHSAT NUMARASI:

2017/56

9- İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ :

İlk Ruhsat Tarihi

: 16.02.2017

Ruhsat Yenileme Tarihi

10- KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ:

6-12-2018

Tris Pharma Issues Voluntary Nationwide Recall of Infants’ Ibuprofen Concentrated Oral Suspension, USP (NSAID) 50 mg per 1.25 mL, Due to Potential Higher Concentrations of Ibuprofen

Tris Pharma Issues Voluntary Nationwide Recall of Infants’ Ibuprofen Concentrated Oral Suspension, USP (NSAID) 50 mg per 1.25 mL, Due to Potential Higher Concentrations of Ibuprofen

Tris Pharma, Inc. has voluntarily recalled three (3) lots of Infants’ Ibuprofen Concentrated Oral Suspension, USP (NSAID) 50 mg per 1.25 mL, to the retail level. The recalled lots of the product have been found to potentially have higher concentrations of ibuprofen.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

21-2-2017

Takeda Pharma A/S recalls batch of Pamol® in packs of 300 film-coated tablets

Takeda Pharma A/S recalls batch of Pamol® in packs of 300 film-coated tablets

Takeda Pharma A/S recalls a batch of Pamol® in packs of 300 film-coated tablets after the discovery of Ibumetin 600 mg containing ibuprofen in some packs. Both types of medicine are used for the treatment of mild pain, but they work in different ways and may cause different adverse reactions.

Danish Medicines Agency

24-5-2018

Pedea (Orphan Europe S.A.R.L.)

Pedea (Orphan Europe S.A.R.L.)

Pedea (Active substance: Ibuprofen) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018)3257 of Thu, 24 May 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/PSUSA/1712/201707

Europe -DG Health and Food Safety