DICLOMEC

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DICLOMEC SR 75 MG 20 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DICLOMEC SR 75 MG 20 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • diclofenac

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Pasif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699514030027
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 20-02-2018
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 18

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DICLOMEC SR Tablet 100 mg

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Diklofenak sodyum

100 mg

Yardımcı madde(ler):

Laktoz Monohidrat

73.1 mg/tablet

Sunset Yellow Slake

0.044 mg/tablet

Brilliant Scarlett 4R Lake

0.066 mg/tablet

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Uzatılmış salımlı tablet

Pembe renkte, yuvarlak, bikonveks, kenarı eğimli tabletler

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik Endikasyonlar

Osteoartrit, romatoid artrit, ve ankilozan spondilit belirti ve bulgularının tedavisi ile akut gut

artriti, akut kas-iskelet sistemi ağrıları, postoperatif ağrı ve dismenore tedavisinde endikedir.

4.2.

Pozoloji ve kullanım şekli

Pozoloji:

Genel bir öneri olarak, doz kişiye göre ayarlanmalıdır. Gerekli en kısa süre boyunca etkili

olan en düşük doz kullanılarak advers etki semptomları en aza indirilmelidir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler

Tavsiye edilen başlangıç günlük dozu 100-150 mg’dır. (günde 1 tablet DICLOMEC SR

Tablet 100 mg ya da günde 2 kere ürünün diğer bir dozu olan DICLOMEC SR 75 mg Film

Tablet verilir)

Daha hafif vakalarda, uzun süreli tedavide olduğu gibi, günde 75 ila 100 mg genellikle

yeterlidir.

Semptomlar gece veya sabah en belirgin olduğunda, DICLOMEC SR 100 mg tablet tercihen

akşam verilmelidir.

2 / 18

Uygulama şekli:

Tabletler sıvı ile, bütün olarak, tercihen yemekle birlikte yutulmalıdır ve bölünmemeli ya da

çiğnenmemelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

Doz gücünden dolayı, DICLOMEC SR 100 mg tablet çocuklar ve ergenler için uygun

değildir.

Geriyatrik popülasyon: (65 yaş ve üzeri) Diclomec’in farmakokinetiği yaşlı hastalarda

klinik olarak anlamlı düzeyde bozulmamasına rağmen, non-steroidal antienflamatuar ilaçlar

genel

olarak,

istenmeyen

etkilere

daha

eğilimli

olan

gibi

hastalarda

dikkatli

kullanılmalıdırlar. Özellikle hassas veya vücut ağırlığı düşük olan yaşlı hastalarda en düşük

etkili dozun kullanılması ve hastanın NSAİ ilaç tedavisi boyunca gastro-intestinal kanama

olasılığına karşı takip edilmesi önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.4).

Bilinen kardiyovasküler hastalık ya da önemli kardiyovasküler risk faktörleri

Diclomec

tedavi,

bilinen

kardiyovasküler

hastalığı

kontrol

edilmeyen

hipertansiyonu

olan

hastalarda

önerilmez.

Gerekirse,

bilinen

kardiyovasküler

hastalığı,

kontrol

altında

olmayan

hipertansiyonu

veya

kardiyovasküler

hastalık

için

önemli

risk

faktörleri olan hastalar Diclomec ile sadece dikkatli değerlendirme sonrasında ve 4 haftadan

uzun süreli tedavi halinde yalnızca ≤100 mg’lık günlük dozlarda tedavi edilmelidir (bkz.,

bölüm 4.4.)

Böbrek yetmezliği

Diclomec böbrek yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz., bölüm 4.3.).

Böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda

spesifik

çalışmalar

yürütülmediğinden,

spesifik

ayarlamasına ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan

hastalara Diclomec uygulanırken dikkat edilmelidir (bkz., bölüm 4.4.)

Karaciğer yetmezliği

Diclomec karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir (bkz., bölüm 4.3.). Karaciğer

yetmezliği olan hastalarda spesifik çalışmalar yürütülmediğinden, spesifik doz ayarlamasına

ilişkin önerilerde bulunulamaz. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalara

Diclomec uygulanırken dikkat gösterilmelidir (bkz., bölüm 4.4.)

4.3.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye ya da yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı bilinen aşırı

duyarlılığı olan kişilerde,

Aktif gastrit veya intestinal ülser, kanama ya da perforasyonda (bkz. Bölüm 4.4 ve

4.8),

Gebeliğin son trimesterinde (bkz. Bölüm 4.6.)

Karaciğer yetmezliğinde

Böbrek yetmezliğinde

İskemik kalp hastalığı, periferal arter hastalığı, serebrovasküler hastalık ve konjestif

kalp yetmezliği (NYHA sınıflandırması II-IV) durumlarında

3 / 18

Daha önceden diğer nonsteroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ilaçlar gibi, DICLOMEC

SR da asetilsalisilik asit veya diğer prostaglandin sentetaz enzimini inhibe eden NSAİ

ilaç kullanımı ile astım, ürtiker ve akut rinit atakları tetiklenen hastalarda (bkz.

Bölüm 4.4 ve 4.5) kontrendikedir. Bu hastalarda NSAİİ ilaçlara şiddetli, nadiren

ölümcül, anafilaksi benzeri reaksiyonları oluştuğu bildirilmiştir.

Koroner

arter

bypass

greft

(CABG)

cerrahisinde

peri-operatif

ağrı

tedavisinde

kontrendikedir (UYARILAR bölümüne bakınız).

NSAİİ tedavisi ile ilişkili gastrointestinal kanama veya perforasyon öyküsü

Aktif, veya tekrarlayan peptik ülser / kanama öyküsü

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kardiyovasküler (KV) Risk:

NSAİ ilaçlar

ölümcül

olabilecek

trombotik

olaylar,

miyokard

infarktüsü

inme

riskinde artışa neden olabilir. Bu risk kullanım süresine bağlı olarak artabilir.

KV hastalığı

olan

veya

KV hastalık risk faktörlerini taşıyan hastalarda risk daha

yüksek olabilir.

DICLOMEC SR

koroner arter bypass greft (CABG) cerrahisinde peri-operatif ağrı

tedavisinde kontrendikedir

Gastrointestinal (GI) Risk:

NSAİ ilaçlar kanama,

ülserasyon, mide

veya

bağırsak

perforasyonu

gibi

ölümcül

olabilecek ciddi GI istenmeyen etki riskinde artışa yol açarlar. Bu istenmeyen etkiler

herhangi bir zamanda, önceden uyarıcı bir semptom vererek veya vermeksizin ortaya

çıkabilirler.

Yaşlı

hastalar

ciddi

etkiler

bakımından

daha

yüksek

risk

taşımaktadırlar.

Genel:

Semptomları kontrol altına almak için gereken en düşük etkili doz, en kısa süre boyunca

kullanılarak istenmeyen etkiler minimize edilebilir (bkz. Bölüm 4.2).

Sinerjistik faydaları olduğuna dair kanıt olmadığı ve ilave istenmeyen etki potansiyeli

nedeniyle; Diclomec, siklooksijenaz-2 selektif inhibitörleri gibi sistemik NSAİ ilaçlarla

eşzamanlı kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5). Temel tıbbi gerekçelerden dolayı yaşlılarda

dikkatli kullanılmalıdır. Özellikle, hassas veya düşük vücut ağırlığına sahip yaşlılarda en

düşük etkili dozun kullanılması önerilmektedir (bkz. Bölüm 4.2).

Diklofenak dahil olmak üzere diğer NSAİ ilaçlarda olduğu gibi, ilaca daha önce maruziyet

olmaksızın anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar dahil alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir

(bkz. Bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).

Diğer

NSAİ

ilaçlarda

olduğu

gibi

diklofenak,

farmakodinamik

özellikleri

nedeniyle

enfeksiyon belirti ve semptomlarını gizleyebilir.

Gastrointestinal Etkiler:

4 / 18

Ölümcül olabilen gastrointestinal kanama, ülserasyon veya delinme diklofenak dahil tüm

NSAİ ilaçlarla bildirilmiştir ve tedavi sırasında herhangi bir zamanda uyarıcı bir belirti ya da

ciddi gastrointestinal olay hikayesi olsun veya olmasın görülebilir. Bunlar genellikle yaşlı

hastalarda daha ciddi sonuçlara yol açar. Eğer DICLOMEC alan hastalarda gastrointestinal

kanama veya ülserasyon gelişirse tıbbi ürün kesilmelidir.

NSAİİ tedavisi gören hastalarda GI kanama riskini artıran diğer faktörler arasında oral

kortikosteroid veya antikoagülan kullanımı, NSAİİ tedavisinin uzaması, sigara kullanımı,

alkol kullanımı, ileri yaş ve genel sağlık durumunun kötü olması bulunmaktadır. Ölümcül

GI olaylar hakkındaki spontan bildirimlerin çoğu yaşlı ve zayıf bünyeli hastalarla ilgili

olduğundan, böyle hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmelidir.

Diklofenak

dahil

tüm

diğer

NSAİ

ilaçlarla

olduğu

gibi

gastrointestinal

(GI)

hastalık

belirtileri

gösteren

veya

geçmişinde

gastrik

veya

intestinal

ülserasyon,

kanama

perforasyonu düşündüren bir hikayesi olan hastalarda yakın medikal takip zorunludur ve

DICLOMEC reçetelenirken özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Bölüm 4.8). Özellikle kanama

ya da perforasyon ile komplike olmuş ülser öyküsü olan hastalarda ve yaşlılarda NSAİİ dozu

arttıkça GI kanama riski artar.

Kanama ya da perforasyon ile komplike olmuş ülser öyküsü olan hastalarda ve yaşlılarda GI

kanama

riskini

azaltmak

için,

tedaviye

etkili

düşük

dozda

başlanmalı

devam

edilmelidir.

Bu hastalarda ve beraberinde düşük dozda asetilsalisilik asit (ASA) ya da gastrointestinal

riski arttırabilecek başka tıbbi ürünler kullanılması gereken hastalarda koruyucu ajanlarla

(örn. proton pompa inhibitörleri ya da mizoprostol) kombine tedavi düşünülmelidir.

Başta yaşlılar olmak üzere GI toksisite öyküsü olan hastalar, her türlü alışılmadık abdominal

semptomu (özellikle GI kanama) bildirmelidir.

Beraberinde, sistemik kortikosteroidler, antikoagülanlar, anti-trombosit ajanlar ya da selektif

serotonin geri alım inhibitörleri gibi ülserasyon ya da kanama riskini arttırabilecek ilaçlar

alan hastalarda dikkatli olunması önerilir (bkz. Bölüm 4.5).

Klinik tabloları ağırlaşabileceği için ülseratif kolit veya Crohn hastalığı olan hastalarda yakın

tıbbi takip yapılmalıdır ve dikkatli olmak gerekmektedir (bkz. Bölüm 4.8).

Hepatik etkiler:

Klinik

tabloları

ağırlaşabileceği

için

karaciğer

fonksiyonu

bozuk

olan

hastalarda

DICLOMEC

reçetelendiğinde yakın tıbbi takip yapılmalıdır.

Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi diklofenak sodyum ile de karaciğer enzimlerinden bir

veya birden fazlası yükselebilir. Laboratuvar anomalileri ilerleyebilir, değişmeden kalabilir

veya tedavinin devam etmesiyle geçici olabilir. NSAİİ’le gerçekleştirilen klinik çalışmalarda

hastaların

yaklaşık %1’inde ALT ve AST seviyelerinde dikkate değer artışlar (normal

düzeyin üst limitinin üç katı veya daha fazla) bildirilmiştir. Ayrıca, seyrek olarak, sarılık ve

ölümcül fulminan hepatit, karaciğer nekrozu ve karaciğer yetmezliği gibi, bazıları ölümle

sonuçlanmış şiddetli hepatik reaksiyon vakaları da bildirilmiştir. DICLOMEC ile uzun süreli

tedavi sırasında (örneğin tablet ya da suppozituvarlar ile), önleyici bir tedbir olarak, hepatik

fonksiyonun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Karaciğer fonksiyon testlerindeki bozukluk

sürer veya kötüleşirse, karaciğer hastalığı ile uyumlu klinik belirti ve bulgular gelişirse veya

5 / 18

diğer bulgular (örneğin eozinofili, deri döküntüleri vs.) görülürse DICLOMEC tedavisi

kesilmelidir. Diklofenak sodyum kullanımı ile prodromal semptomlar olmaksızın hepatit

görülebilir. Hepatik porfirisi olan hastalarda DICLOMEC kullanılırken dikkatli olunmalıdır,

çünkü atak tetiklenebilir.

Renal Etkiler:

Uzun süreli NSAİİ kullanımı renal papiler nekroz ve diğer renal hasarlara yol açmaktadır.

Ayrıca, renal prostaglandinlerin renal perfüzyonun idamesinde kompanse edici bir

oynadığı

hastalarda

renal

toksisite

görülmüştür.

Böyle

hastalarda

nonsteroidal

antieinflamatuar ilaç uygulanması prostaglandin formasyonunda ve ikincil olarak da renal

akışında

doza

bağlı

azalmaya

sebep

olabilmekte,

aşikâr

renal

dekompansasyonu hızlandırabilmektedir. Böyle bir reaksiyon verme riski en yüksek olan

hastalar böbrek fonksiyonlarında bozulma, kalp yetmezliği, karaciğer disfonksiyonu olanlar,

diüretik ve ACE inhibitörü kullananlar ve yaşlılardır. NSAİİ tedavisinin durdurulmasının

ardından genellikle tedavi öncesi duruma geri dönülmektedir.

Diklofenak dahil NSAİ ilaç tedavisiyle sıvı retansiyonu ve ödem bildirildiği için, kardiyak ya

da böbrek fonksiyon bozukluğu, hipertansiyon öyküsü olan hastalarda, yaşlılarda, diüretikler

ya da böbrek fonksiyonunu anlamlı ölçüde etkileyen tıbbi ürünler ile birlikte tedavi edilen

hastalarda ve herhangi bir nedenle (örneğin majör cerrahi öncesi ve sonrası) gelişebilen

önemli ekstraselüler hacim eksikliği olan hastalarda özel bir dikkat gereklidir (bkz. Bölüm

4.3). Böyle vakalarda DICLOMEC

kullanıldığında, önleyici tedbir olarak, renal fonksiyonun

izlenmesi tavsiye edilir. İlaç kesildikten sonra genellikle tedavi öncesi duruma dönülür.

İlerlemiş Böbrek Hastalıkları:

DICLOMEC’in ilerlemiş böbrek hastalığı olan hastalarda kullanımına ilişkin kontrollü

çalışmalarda elde edilmiş bir bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilerlemiş böbrek hastalığı

olan

hastalarda

DICLOMEC

tedavisi

önerilmemektedir.

Eğer

DICLOMEC

tedavisi

başlatılmışsa hastanın renal fonksiyonlarının yakından takip edilmesi önerilir.

Deri Reaksiyonları:

DICLOMEC de dahil olmak üzere NSAİ ilaçların kullanımıyla ilişkili olarak çok nadir

eksfolyatif dermatit, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekrolizi de içeren ve

bazıları ölümcül olan ciddi cilt reaksiyonları bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.8). Hastalar en çok

tedavinin erken döneminde bu reaksiyonlar açısından risk altında gibi görünmektedir ve

vakaların çoğunda reaksiyon tedavinin ilk ayında ortaya çıkmaktadır. Cilt döküntüsü ve

mukoza lezyonlarının ilk göründüğü anda ya da aşırı duyarlılığın herhangi bir başka belirtisi

ortaya çıktığında DICLOMEC kesilmelidir.

SLE ve Bağ Dokusu Hastalığı:

Sistemik lupus eritematozusu (SLE) ve karışık bağ dokusu hastalıkları olan hastalarda,

aseptik menenjit riski artabilir.

Kardiyovasküler ve Serebrovasküler Etkiler:

Diklofenak

tedavisine,

kardiyovasküler

olaylar

için

önemli

risk

faktörlerini

(örneğin,

hipertansiyon,

hiperlipidemi,

diyabetes

mellitus,

sigara

gibi)

taşıyan

hastalarda,

ancak

dikkatli bir değerlendirme sonrasında başlanmalıdır. Özellikle yüksek dozda kullanımında

(günlük 150 mg) ve uzun süreli tedavilerde bu riskin arttığı görülmüştür. Bu yüzden,

6 / 18

diklofenak tedavisinde mümkün olan en kısa tedavi süresi ve en düşük etkili doz tercih

edilmelidir. Sağlık mesleği mensuplarının hastaların diklofenak tedavisine devam etme

gerekliliğini düzenli olarak tekrar değerlendirmelidir.

Çok sayıda selektif ve non-selektif COX-2 inhibitörü ile yapılan, 3 yıla varan klinik

çalışmalarda

ölümcül

olabilen,

ciddi

kardiyovasküler

(CV)

trombotik

olay,

miyokard

infarktüsü

inme

riskinde

artma

gösterilmiştir.

COX-2

selektif

non-selektif

tüm

NSAİİ’lar benzer risk taşıyabilir. Kardiyovasküler hastalığı olduğu veya kardiyovasküler

hastalık

riski

taşıdığı

bilinen

hastalar

daha

yüksek

risk

altında

olabilir.

Önceden

görülmüş bir kardiyovasküler semptom olmasa bile hekim ve hasta böyle olay gelişimlerine

karşı tetikte olmalıdır. Hasta, ciddi kardiyovasküler olayların semptom ve/veya belirtileri ile

bunların görülmesi halinde yapması gerekenler konusunda bilgilendirilmelidir.

zamanlı

olarak

aspirin

kullanımının,

NSAİİ

kullanımına

bağlı

artmış

ciddi

kardiyovasküler trombotik olay riskini azalttığı yönünde tutarlı bir kanıt bulunmamaktadır.

NSAİİ’nin aspirinle eş zamanlı olarak kullanımı ciddi GI olay görülme riskini artırmaktadır.

CABG ameliyatını takip eden ilk 10-14 günlük dönemde ağrı tedavisi için verilen COX-2

selektif bir NSAİİ üzerinde gerçekleştirilen iki büyük, kontrollü klinik çalışmada miyokard

infarktüsü ve inme insidansında artış görülmüştür (Kontrendikasyonlar bölümüne bakınız).

Diklofenakın da dahil olduğu NSAİİ’ler ile özellikle yüksek dozda ve uzun süreli tedavi,

ciddi kardiyovasküler trombotik olaylarda (miyokard infarktüsü ve inme dahil) küçük bir

artış ile ilişkili olabilir.

Hastalar

uyarı

vermeksizin

görülebilecek

ciddi

arteriyotrombotik

olayların

belirti

semptomları (örn., göğüs ağrısı, nefes darlığı, güçsüzlük, geveleyerek konuşma) açısından

tetikte

olmalıdır.

Hastalara

olay

durumunda

derhal

hekime

başvurmaları

söylenmelidir.

Hematolojik etkiler:

DICLOMEC de dahil NSAİİ kullanan hastalarda zaman zaman anemi görülebilmektedir. Bu

durum sıvı tutulumu, gizli veya gross GI kan kaybı veya eritropoez sonrası etkinin tam

olarak tanımlanmamasına bağlı olabilir.

Diğer NSAİ ilaçlar ile olduğu gibi, DICLOMEC ile uzun süreli tedavi sırasında kan sayımı

takibi tavsiye edilir.

Diğer NSAİ ilaçlar gibi, DICLOMEC

trombosit agregasyonunu geçici olarak inhibe edebilir.

Hemostaz defektleri olan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Önceden varolan astım:

Astım hastalarında, mevsimsel alerjik rinit, nazal mukozada şişme (örn. nazal polipler),

kronik

obstrüktif

akciğer

hastalıkları

solunum

sisteminin

kronik

enfeksiyonları

(özellikle alerjik rinit benzeri semptomlarla bağlantılı olarak) olan hastalarda, NSAİ ilaçlarla,

astım

alevlenmeleri

gibi

reaksiyonlar

(analjezik

intoleransı/analjezik

astımı

olarak

adlandırılır), Quincke ödemi ya da ürtiker diğer hastalardan daha sıktır. Bu nedenle, bu

hastalara özel dikkat gösterilmesi önerilir (acil durum için hazırlıklı olma). Bu öneri, başka

7 / 18

maddelere alerjik olan, örneğin cilt reaksiyonları, kaşıntı ya da ürtikeri olan hastalar için de

geçerlidir.

Astımlı hastalarda aspirine duyarlı astım söz konusu olabilir. Aspirine duyarlı astımı olan

hastalarında

aspirin

kullanımı,

ölümle

sonuçlanabilen

şiddetli

bronkospazmla

ilişkilendirilmiştir. Aspirin duyarlılığı olan bu hastalarda aspirin ile diğer nonsteroidal

antiinflamatuar

ilaçlar

arasında

bronkospazm

dahil

olmak

üzere

çapraz

reaksiyon

bildirildiğinden,

aspirin

duyarlılığının

formunun

söz

konusu

olduğu

hastalara

DICLOMEC verilmemeli ve önceden astımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Bronşiyal

astımı

olan

hastalarda

semptomları

alevlendirebileceğinden,

DICLOMEC’in

parenteral yolla kullanılması sırasında özel bir dikkat gereklidir.

Anafilaktoid Reaksiyonlar:

Diğer nonsteroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ilaçlarla olduğu gibi, diklofenak ile ender

vakalarda, ilaca daha önce maruz kalmaksızın, anaflaktik/anaflaktoid reaksiyonlar dahil

alerjik reaksiyonlar görülebilir. DICLOMEC aspirin triadı olan hastalara verilmemelidir. Bu

semptom kompleksi, tipik olarak, nazal polipli veya polipsiz riniti olan veya aspirin ya da

NSAİİ kullanmalarının ardından şiddetli ve ölümcül olabilen bronkospazm gösteren astımlı

hastalarda oluşmaktadır (Kontrendikasyonlar ve Önlemler – Astım bölümlerine bakınız).

Anafilaktoid reaksiyon görüldüğünde acil servise başvurulmalıdır.

Enfeksiyon belirtilerini maskeleme:

Diğer

NSAİ

ilaçlar

gibi,

DICLOMEC

farmakodinamik

özelliklerinden

dolayı,

enfeksiyonun belirti ve bulguları maskeleyebilir.

Kadınlarda fertilite:

DICLOMEC

kullanımı,

kadın

fertilitesini

olumsuz

etkiler

hamile

kalmaya

çalışan

kadınlarda

kullanılması

önerilmemektedir.

Hamile

kalmada

zorlanan

veya

kısırlık

incelemesinden

geçmekte

olan

kadınlarda

Diclomec

kullanımının

durdurulması

düşünülmelidir.

Geriyatrik hastalar:

Yaşlı hastalarda, temel tıbbi esaslara dikkat edilmelidir. Özellikle, çelimsiz/güçsüz vveya

vücut ağırlığı düşük olan yaşlı hastalara etkili en düşük doz verilmesi tavsiye edilir.

DICLOMEC’in kortikosteroid yerine geçmesi veya kortikosteroid eksikliğini tedavi etmesi

beklenmemelidir.

Kortikosterodin

aniden

durdurulması

hastalığın

alevlenmesine

sebep

olabilir.

Uzun

süreli

kortikosteroid

tedavisi

görmekte

olan

hastalar,

kortikosteroid

tedavisinin durdurulmasına karar verilmesi halinde, tedavilerini yavaş ve kademeli olarak

azaltmalıdır.

DICLOMEC’in [ateş ve] enflamasyonu azaltmadaki farmakolojik aktivitesi, infeksiyoz

olmadığı düşünülen ağrılı durumların komplikasyonlarının tanınmasında önemli olan bu

belirtilerin faydasını azaltabilir.

DICLOMEC SR tabletler sükroz içerir ve bu nedenle fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz

malabsorpsiyonu ya da sükroz-izomaltaz yetersizliğinin nadir kalıtmsal problemlerine sahip

hastalarda önerilmez.

8 / 18

4.5.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

DICLOMEC‘in selektif sikloksijenaz-2 inhibitörleri de dahil diğer sistemik NSAİİ’larla

birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır. Aşağıdaki etkileşimler, DICLOMEC

SR tabletler

ve/veya diklofenakın diğer farmasötik formları ile gözlemlenenleri içermektedir.

Göz önünde bulundurulması gereken gözlenmiş etkileşimler:

Güçlü CYP2C9 inhibitörleri:

Diklofenak metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle doruk plazma konsantrasyonunda ve

diklofenak maruziyetinde önemli bir artışla sonuçlanabileceğinden diklofenak

ile güçlü

CYP2C9 inhibitörleri (vorikonazol gibi) birlikte reçete edildiğinde dikkat edilmesi önerilir.

Lityum:

NSAİİ’ler plazma lityum düzeylerinde artışa ve renal lityum klirensinde azalmaya yol

açmaktadır. Ortalama minimum lityum konsantrasyonu %15 artmış ve renal klirens yaklaşık

%20 azalmıştır. Bu etkiler renal prostaglandin sentezinin NSAİİ tarafından inhibe edilmesine

bağlanmaktadır. Dolayısıyla, NSAİİ’ler ve lityum eş zamanlı olarak verildiğinde hasta

lityum

toksisitesi

yönünden

dikkatle

izlenmelidir.

Birlikte

kullanıldığında

diklofenak,

lityumun plazma konsantrasyonlarını yükseltebilir. Serum lityum düzeyinin takibi önerilir.

Digoksin:

Birlikte

kullanıldığında

diklofenak,

digoksinin

plazma

konsantrasyonlarını

yükseltebilir.

Serum digoksin düzeyinin takibi önerilir.

Diüretikler ve antihipertansif ajanlar:

Diğer NSAİ ilaçlar gibi, diklofenak’ın diüretikler ya da antihipertansif ajanlarla (örn. beta-

blokörler,

anjiyotensin

dönüştürücü

enzim

(ACE)

inhibitörleri)

birlikte

kullanılması

antihipertansif etkilerinde bir azalmaya neden olabilir. Bu nedenle, kombinasyon dikkatli

uygulanmalıdır ve özellikle yaşlılarda olmak üzere hastaların kan basınçları periyodik olarak

takip edilmelidir. Hastalar uygun bir şekilde hidrate edilmeli ve yüksek nefrotoksisite riski

nedeniyle

özellikle

diüretikler

inhibitörleri

eşzamanlı

olarak

kullanılmaya

başlanmasının ardından ve sonrasında periyodik olarak böbrek fonksiyonunun takibine önem

verilmelidir. (bkz. Bölüm 4.4).

Siklosporin ve Takrolimus:

Diklofenak, diğer NSAİ ilaçlar gibi renal prostaglandinler üzerine etkisiyle siklosporinin

nefrotoksisitesini artırabilir. Bu nedenle, siklosporin almayan hastalarda kullanılan doza göre

daha

düşük

dozlarda

verilmelidir.

NSAİ

ilaçların

takrolimus

birlikte

kullanılması

nefrotoksisitenin olası risk artışına neden olabilir. Bu, kalsinörin ve NSAİ ilaçların her

ikisinin renal antiprostaglandin etkileri aracığıyla olabilir.

Hiperkalemiye neden olduğu bilinen ilaçlar:

Potasyum tutucu diüretikler, siklosporin, takrolimus ve trimetoprim ile eş zamanlı tedavi

serum potasyum düzeylerinin artması ile ilişkili olabilir. Bu nedenle, serum potasyum

düzeyleri sıkça kontrol edilmelidir (bkz. Bölüm 4.4).

Kinolon türevi antibakteriyel ilaçlar:

9 / 18

NSAİİ

ilaçlarla

kinolonların

birlikte

kullanılmalarından

kaynaklanmış

olabilen

izole

konvülsiyon bildirimleri bulunmaktadır.

Göz önünde bulundurulması gereken öngörülen etkileşimler:

Furosemid:

Klinik çalışmalar ve pazarlama sonrası gözlemler, DICLOMEC kullanımının bazı hastalarda

furosemid ve tiyazidlerin natriüretik etkisini azaltabildiğini göstermektedir. Bu yanıt, renal

prostaglandin sentezinin inhibe edilmesine bağlanmaktadır. NSAİİ’lerle eş zamanlı olarak

tedavi uygulandığında hasta, böbrek yetmezliği belirtileri yönünden (Önlemler, Renal

Etkileri bölümüne bakınız) ve diüretik etkililiğinden emin olmak için yakından izlenmelidir

Diğer NSAİ İlaçlar ve kortikosteroidler:

Diklofenak ve diğer sistemik NSAİ ilaçlar ya da kortikosteroidlerin birlikte uygulanması

gastrointestinal istenmeyen etkilerin sıklığını arttırabilir (bkz. Bölüm 4.4).

Antikoagülanlar ve anti-trombosit ajanlar:

Birlikte uygulanmaları kanama riskini artırabileceği için dikkatli olunması önerilir (bkz.

Bölüm 4.4). Klinik çalışmalarda DICLOMEC’in antikoagülanların etkisi üzerinde bir tesiri

olduğuna dair bir işaret olmamasına rağmen, DICLOMEC ve antikoagülanları birlikte alan

hastalarda,

çok

ender

olarak

kanama

riskinin

arttığı

bildirilmiştir.

nedenle

böyle

hastaların dikkatle izlenmesi tavsiye edilir.

Varfarin:

Varfarin ve NSAİİ’lerın GI kanamaları üzerindeki etkisi sinerjistik özelliktedir; yani bu iki

ilacı birlikte kullanan hastaların ciddi GI kanaması geçirme riski bu iki ilacı tek başlarına

kullanan hastalara göre daha yüksektir.

Aspirin:

DICLOMEC

aspirinle

birlikte

verildiğinde,

serbest

DICLOMEC

klirensi

değişmese

protein bağlama oranı azalmaktadır. Bu etkileşimin klinik açıdan önemi bilinmiyor olmakla

birlikte, diğer NSAİİ’lerde olduğu gibi, diklofenak ve aspirinin eş zamanlı olarak verilmesi,

advers etki görülme olasılığını artırdığından, genellikle önerilmemektedir.

Selektif serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI’lar):

Sistemik NSAİ ilaçlar ve SSRI’ların birlikte uygulanmaları gastrointestinal kanama riskini

arttırabilir (bkz. Bölüm 4.4).

Antidiyabetikler:

Klinik çalışmalar diklofenakın oral antidiyabetik ilaçlarla birlikte, onların klinik etkilerini

etkilemeksizin verilebileceğini göstermiştir. Ancak, çok ender olarak diklofenak ile tedavi

sırasında

antidiyabetik

ilaçların

dozunu

ayarlamayı

gerektirecek

hipoglisemik

hiperglisemik etkiler bildirilmiştir. Bu nedenle birlikte uygulanmaları sırasında önlem olarak

kan glukozu düzeyinin takibi önerilir.

Metotreksat:

NSAİ’ların tavşan böbrek kesitlerinde metotreksat akümülasyonunu rekabete dayalı olarak

inhibe

ettiği

bildirilmiştir.Bu

durum,

bunların

metotreksat

toksisitesini

artırabileceğini

10 / 18

gösterir.

NSAİİ’ler

metotreksat

zamanlı

uygulanıyorsa

dikkatli

olunmalıdır.

Diklofenak dahil NSAİ ilaçlar metotreksat tedavisinden önceki veya sonraki 24 saat içinde

verildiğinde

dikkat

edilmesi

önerilir.

Çünkü,

metotreksatın

kandaki

konsantrasyonları

yükselebilir ve toksisitesi artabilir.

Kolestipol ve kolestiramin:

Bu ajanlar diklofenak emilimini geciktirebilir veya azaltabilir. Dolayısıyla, diklofenak

uygulamasının kolestipol/kolestiramin uygulamasından en az bir saat önce veya 4 ila 6 saat

sonra gerçekleştirilmesi önerilmektedir.

Mifepriston:

NSAİ ilaçlar mifepristonun etkisini azalttıgından, mifepriston kullanımından sonra 8-12 gün

NSAİ ilaçlar kullanılmamalıdır.

Fenitoin:

Diklofenak ile eş zamanlı fenitoin kullanımında, fenitoine maruziyette artış beklendiğinden,

fenitoin plazma konsantrasyonu takip edilmelidir.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C/D (3.trimester)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan

kadınlar

için

herhangi

öneride

bulunulmasını

destekleyen veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

DICLOMEC’in gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır. Bu

nedenle DICLOMEC kesin olarak gerekmedikçe (için beklenen yararları fetus için olası

riskleri aşmadığı sürece) gebeliğin ilk iki trimesteri sırasında kullanılmamalıdır. Diğer

NSAİİ’lerle olduğu gibi diklofenak sodyumun, gebelik ve/veya fetus/yeni dogan üzerinde

zararlı

farmakolojik

etkileri

(örn.

uterus

tembelliği

ve/veya

duktus

arteriosusun

erken

kapanma olasılığı) bulunmaktadır. Bu nedenle DICLOMEC, gebeliğin üçüncü trimesterinde

kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3 ve 5.3)

Laktasyon dönemi

Diğer NSAİ ilaçlar gibi diklofenak anne sütüne az miktarda geçmektedir. Bu nedenle,

bebekteki

istenmeyen

etkileri

önlemek

için

emzirme

sırasında

DICLOMEC

uygulanmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Diğer

NSAİ

ilaçlar

gibi

DICLOMEC’in

kullanımı

dişi

doğurganlığını

bozabilir.

Gebe

kalmaya çalışan kadınlarda önerilmez. Gebe kalmakta zorluklar yaşayan ya da infertilite

açısından araştırılmakta olan kadınlarda DICLOMEC’in kesilmesi düşünülebilir.

11 / 18

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerinde etkiler

DICLOMEC kullanırken görme bozuklukları, baş dönmesi, vertigo, uyku hali ya da diğer

merkez sinir sistemi bozuklukları yaşayan hastalar, araç veya makine kullanmamalıdırlar.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalardan ve/veya spontan bildirimlerden ve literatürden elde edilen advers ilaç

reaksiyonları

MeDRA

sistem

organ

sınıfına

göre

listelenmiştir.

sistem

organ

sınıfında

advers

ilaç

reaksiyonları

sık

olan

önce

gelecek

şekilde

sıklıklarına

göre

sıralanmıştır. Her bir sıklık grubunda, advers ilaç reaksiyonları azalan ciddiyet sırasına göre

verilmiştir. Ayrıca, her advers ilaç reaksiyonu için sıklık kategorisi aşağıdaki şekildedir

(CIOMS III):

Çok yaygın (

1/10); yaygın (

1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (

1/1.000 ila < 1/100);

seyrek (

1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden

hareketle tahmin edilemiyor).

Aşağıda belirtilen istenmeyen etkiler DICLOMEC SR tabletler ve/veya kısa ya da uzun

vadeli kullanımda diğer diklofenak farmasötik formları için bildirilenleri içermektedir.

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek:

Enjeksiyon yerinde abseler.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek:

Trombositopeni, lökopeni, anemi (hemolitik ve aplastik anemi dahil), agranülositoz.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek:

Aşırı duyarlılık, anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar (hipotansiyon ve şok dahil).

Çok seyrek:

Anjiyoödem (yüz ödemi dahil).

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek:

Dezoryantasyon, depresyon, uykusuzluk, kabus görme, irritabilite, psikotik bozukluk.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın:

Baş ağrısı, baş dönmesi.

Seyrek:

Uyku hali.

12 / 18

Çok seyrek: Parestezi, hafıza bozukluğu, konvülsiyon, anksiyete, titreme, aseptik menenjit,

disgözi, serebrovasküler olay.

Bilinmiyor:

Konfüzyon, halusinasyon, duygu bozukluğu

Göz hastalıkları

Çok seyrek:

Görme bozukluğu, bulanık görme, çift görme.

Bilinmiyor:

Optik Nörit

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Yaygın:

Vertigo.

Çok seyrek:

Kulak çınlaması, işitmede zayıflama.

Kardiyak hastalıklar

Çok seyrek

Miyokard infarktüsü, kalp yetmezliği, palpitasyonlar, göğüs ağrısı.

Vasküler hastalıklar

Çok seyrek:

Hipertansiyon, vaskülit.

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Seyrek:

Astım (dispne dahil).

Çok seyrek:

Pnömonit.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın:

Bulantı, kusma, diyare, dispepsi, abdominal ağrı, gaz, anoreksi.

Seyrek:

Gastrit, gastrointestinal kanama, hematemez, kanlı diyare, melena, gastrointestinal ülser

(kanamalı veya kanamasız - perforasyon ile veya perforasyon olmaksızın.

Çok seyrek:

Kolit (hemorajik kolit ve ülseratif kolit veya Crohn hastalığının alevlenmesi dahil), kabızlık,

stomatit, glossit, özofagus bozukluğu, intestinal diyafram hastalığı, pankreatit.

Hepato-bilier hastalıklar

13 / 18

Yaygın:

Transaminazlarda artış.

Seyrek:

Hepatit, sarılık, karaciğer bozukluğu.

Çok seyrek:

Fulminan hepatit, hepatik nekroz, karaciğer yetmezliği.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın:

Döküntü.

Seyrek:

Ürtiker.

Çok seyrek:

Büllöz dermatit, egzama, eritem, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik

epidermal

nekroliz

(Lyell

sendromu),

eksfolyatif

dermatit,

alopesi,

ışığa

duyarlılık

reaksiyonu, purpura, Henoch-Schonlein purpura, kaşıntı.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek:

Akut böbrek yetmezliği, hematüri, proteinüri, nefrotik sendrom, tubulointerstisyel nefrit,

renal papiller nekroz.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok seyrek:

İmpotans

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın:

Enjeksiyon yerinde reaksiyon, ağrı, sertleşme.

Uygulama yerinde irritasyon.

Seyrek:

Ödem

* Sıklık yüksek dozla (150 mg/gün) uzun dönem tedavi verilerini yansıtır.

Seçili advers ilaç reaksiyonlarının açıklaması

Arteriyotrombotik olaylar

Meta-analiz ve farmakoepidemiyolojik veriler, özellikle yüksek dozda (günlük 150 mg) ve

uzun dönem tedavi sırasında diklofenak kullanımı ile ilişkili olarak arteriyotrombotik olaylar

riskinde (örneğin miyokard enfarktüsü) küçük bir artışa işaret etmektedir (bkz., bölüm 4.4.).

14 / 18

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Diklofenak doz aşımına bağlı tipik bir klinik tablo yoktur. Doz aşımı, kusma, gastrointestinal

kanama, diyare, baş dönmesi, kulak çınlaması ya da konvülsiyon gibi semptomlara neden

olabilir.

Ciddi

zehirlenme

durumunda,

akut

böbrek

yetmezliği

karaciğer

hasarı

mümkündür.

Terapötik önlemler

Diklofenak

dahil

NSAİ

ilaçlarla

akut

zehirlenmenin

tedavisi,

esas

olarak

destekleyici

önlemler ve semptomatik tedaviden ibarettir. Hipotansiyon, böbrek yetmezliği, konvülsiyon,

gastrointestinal bozukluk ve solunum depresyonu gibi komplikasyonlara karşı destekleyici

önlemler ve semptomatik tedavi uygulanır.

Proteinlere yüksek oranda bağlanmaları ve yaygın metabolizmaları nedeniyle NSAİ ilaçların

eliminasyonunda muhtemelen zorlu diürez, diyaliz veya hemoperfüzyon gibi özel önlemeler

yardımcı değildir.

Potansiyel toksik bir aşırı dozun alımından sonra aktif kömür kullanımı ve hayatı tehdit edici

potansiyele sahip dozun alımından sonra gastrik dekontaminasyon (örn. kusma, gastrik lavaj)

düşünülebilir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiinflamatuvar ve anti-romatizmal ürünler, non-steroidler, asetik

asit türevleri ve ilişkili maddeler

ATC kodu: M01A B05

Etki mekanizması

DICLOMEC belirgin antiromatizmal, antiinflamatuvar, analjezik ve antipiretik özelliklere

sahip, nonsteroidal yapıda bir bileşim olan diklofenak sodyum içerir. Deneysel olarak da

gösterildiği üzere, prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu diklofenakın etki mekanizması

için esas kabul edilmektedir. Prostaglandinler enflamasyon, ağrı ve ateş oluşumunda majör

rol oynarlar.

Diklofenak

sodyum,

in

vitro

olarak,

insan

vücudunda

erişilenlere

eşdeğer

konsantrasyonlarda, kıkırdakta proteoglikan biyosentezini baskılamaz.

15 / 18

Farmakodinamik etkiler

DICLOMEC,

romatizmal

hastalıklarda

kullanıldığında,

antiinflamatuvar

analjezik

özellikleriyle dinlenme sırasında ve hareket halinde ortaya çıkan ağrı, sabah sertliği ve

eklemlerde şişme gibi semptom ve belirtileri belirgin bir şekilde ortadan kaldırır ve aynı

zamanda fonksiyonda düzelme sağlar.

Travma sonrası ve postoperatif enflamatuvar

durumlarında DICLOMEC, hem spontan

ağrıyı hem de harekete bağlı ağrıyı hızla dindirir ve enflamasyona bağlı şişlik ve yarada

gelişen ödemi azaltır.

DICLOMEC SR, özellikle günde 100 mg doz kullanması gereken hastalar için uygundur.

Günde bir defa alınması, özellikle uzun süreli tedaviyi kolaylaştırır ve muhtemel dozlama

hatalarını önlemede yardımcı olur.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Değişmemiş

diklofenak

hidroksillenmiş

metabolitlerinin

idrardaki

miktarlarından

edinilen bilgilere göre, DICLOMEC SR ve mide suyuna dayanıklı enterik kaplı tabletlerden

salınan ve emilen diklofenak miktarı aynıdır. Bununla birlikte diklofenakın DICLOMEC

SR’dan sistemik yararlanımı, aynı dozdaki mide suyuna dayanıklı tabletlerle elde edilenin

ortalama % 82’sidir (muhtemelen “ilk geçiş” metabolizmasına bağımlı salınma oranından

dolayı). DICLOMEC SR’dan etkin maddenin daha yavaş salınmasının bir sonucu olarak,

ulaşılan

doruk

konsantrasyonlar

mide

suyuna

dayanıklı

enterik

kaplı

tabletlerin

verilmesinden sonra elde edilenlerden daha düşüktür.

100 mg uzatılmış salımlı bir tabletin alınmasından ortalama 4 saat sonra 0.5 mikrogram/ml

mikromol/L) ortalama doruk plazma konsantrasyonuna erişilir.

DICLOMEC SR’ın sistemik yararlanımı ve emilimi üzerine yiyeceklerin klinik olarak

herhangi bir etkisi yoktur.

Diğer taraftan, DICLOMEC SR 100 mg alındıktan 24 saat sonra 13 ng/ml (40 nmol/L) olan

ortalama plazma konsantrasyonları saptanabilir.

Karaciğerden ilk

geçişinde (“ilk

geçiş” etkisi) diklofenakın

yaklaşık

yarısı metabolize

edildiği için, ağız yoluyla verilmesini takiben konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan,

aynı dozun parenteral yolla verilmesini takiben elde edilenin yaklaşık yarısıdır.

DICLOMEC SR 100 mg tabletlerden günde 1 kez alındığında elde edilen konsantrasyon 22

ng/ml (70 nmol/L) civarındadır.

Tekrar eden dozlarda verildikten sonra farmakokinetik davranışı değişmez. Tavsiye edilen

doz aralıklarına uyulduğu takdirde birikim meydana gelmez.

Dağılım:

Diklofenak, başta albumine olmak üzere (%99.4), serum proteinlerine %99.7 oranında

bağlanır. Sanal dağılım hacmi 0.12-0.17 l/kg’dır.

16 / 18

Diklofenak sinovyal sıvıya geçer. Plazmada doruk konsantrasyona ulaştıktan 2-4 saat sonra

sinovyal sıvıda maksimum konsantrasyonlara erişir. Sinovyal sıvıdan eliminasyon yarı ömrü

3 ila 6 saattir. Doruk plazma düzeylerine eriştikten 2 saat sonra, sinovyal sıvıda etkin madde

konsantrasyonları

plazmadakinden

daha

yüksek

düzeye

ulaşır

saat

boyunca

plazmadakinden daha yüksek kalır.

Emziren bir annenin sütünde düşük konsantrasyonda (100 ng/ml) diklofenak saptanmıştır.

Anne

sütü

alan

bebeğin

midesine

giren

tahmini

miktar

0,03

mg/kg/gün

dozuna

eşdeğerdir.

Biyotransformasyon:

Diklofenakın biyotransformasyonu, kısmen esas molekülün glukuronidasyonu, fakat esas

olarak, çoğu glukuronid konjugatlarına dönüşen, çeşitli fenolik metabolitlerin (3’-hidroksi-,

4’-hidroksi-,5-hidroksi, 4’,5-dihidroksi- ve 3’ hidroksi-4’-metoksi-diklofenak) elde edildiği,

tek ve multipl hidroksilasyonu ve metoksilasyonu ile olur. Bu fenolik metabolitlerin ikisi

diklofenaktan çok daha az derecede de olsa biyolojik olarak aktiftir.

Eliminasyon:

Diklofenakın total sistemik klirensi 263

56 ml/dak. (Ort değer

SD)’dır. Plazmadaki

terminal yarı ömrü 1 ila 2 saattir. Metabolitlerin 4’ü (aktif olan 2 metabolit de dahil) 1-3

saatlik kısa plazma yarı ömrüne sahiptir. Bir metabolitin (3’-hidroksi-4’-metoksi-diklofenak)

plazma yarı ömrü çok daha uzundur. Ancak, bu metabolit hemen hemen inaktiftir.

Verilen dozun

yaklaşık %60’ı esas molekülün glukuronid konjugatı şeklinde ve çoğu

glukuronid konjugatlarına dönüşen metabolitleri halinde idrarla atılır. %1’ inden daha azı

değişmemiş ilaç şeklinde atılır. Dozun geri kalan kısmı, metabolitleri halinde safra yoluyla

feçese atılır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Emilen miktar dozaj gücü ile lineer olarak ilişkilidir.

Hastalardaki karekteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda, mutad dozlarda uygulandığında, tek doz kinetiğine göre

değişmemiş aktif maddenin birikmediği gösterilmiştir. Kreatinin klirensi 10 ml/dak’ nın

altına düştüğünde, hidroksi metabolitlerin hesaplanmış kararlı durum plazma düzeyleri

normal kişilerdekinden yaklaşık 4 kat daha fazladır. Bununla beraber, metabolitler safra

vasıtasıyla uzaklaştırılırlar.

Karaciğer yetmezliği:

Kronik hepatiti veya dekompanse olmayan sirozu olan hastalarda, diklofenakın kinetiği ve

metabolizması karaciğer hastalığı olmayan hastalardaki ile aynıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Doz gücünden dolayı, DICLOMEC SR çocuklar ve ergenler için uygun değildir.

17 / 18

Geriatrik popülasyon:

İlacın emilimi, metabolizması ve atılımında yaşa bağlı herhangi bir farklılık gözlenmemiştir.

Klinik çalışmalar:

DICLOMEC, uzun zamandır kullanılmakta olan, klinik verileri iyi bilinen bir üründür.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diklofenak ile yapılan akut ve tekrarlanan doz toksisitesi çalışmaları ve genotoksisite,

mutajenite ve karsinojenite çalışmalarından elde edilen preklinik veriler önerilen terapötik

dozlarda insanlara özgü herhangi bir zararın olmadığını göstermiştir. Standart preklinik

hayvan çalışmalarında diklofenak’ın fare, sıçan ya da tavşanlarda teratojenik bir potansiyele

sahip olduğunu gösteren bir kanıt saptanmamıştır.

Diklofenak ebeveyn sıçanlarda doğurganlık üzerinde etki göstermemiştir. Maternal toksik

dozlarda minimal fetal etkileri dışında ceninin prenatal, perinatal ve postnatal gelişimini de

etkilememiştir.

NSAİİ verilmesi (diklofenak dahil), tavşanlarda ovulasyonu ve sıçanlarda implantasyon ve

plasentasyonu inhibe etmiş, hamile sıçanlarda duktus arteriosusun erken kapanmasına sebep

olmuştur. Sıçanlarda diklonefakın maternal toksik dozları distosi, uzamış gestasyon, fetal

sağkalımda düşüş ve intrauterin büyüme geriliği ile ilişkili bulunmuştur. Diklofenakın hem

üreme parametreleri ve doğum hem de rahim içindeyken duktus arteriosusun daralması

üzerindeki zayıf etkileri prostaglandin sentez inhibitörleri sınıfının farmakolojik sonuçlarıdır

(bkz. Bölüm 4.3 ve 4.6).

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Tablet çekirdeği:

Hidroksipropil Metil Selüloz (K15M-2208)

Kolloidal Silikondioksit (200)

Laktoz Monohidrat

Magnezyum Stearat

Talk

Mikrokristalin Selüloz (PH 102)

Povidon (K-30)

Film kaplama :

Polietilen Glikol 400

Simetikon Emülsiyon

Sunset Yellow Slake

Brilliant Scarlett 4R Lake

Titanyum Dioksit

Hidroksipropil Metil Selüloz (E5)

6.2.Geçimsizlikler

Bilinen geçimsizliği yoktur.

18 / 18

6.3.Raf ömrü

Raf ömrü 36 ay’dır.

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C' nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

DICLOMEC SR tabletleri, çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında

saklayınız.

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/PVDC/PE-Alüminyum Folyo blister

10 ve 20 tablet içeren blister ambalaj

6.6. Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçerli değil.

7.RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467

Maslak / Sarıyer / İSTANBUL

0212 366 84 00

0212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

165/75

9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 26.08.1993

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

21-11-2018

Fresenius Kabi Issues Voluntary Nationwide Recall of Sodium Chloride Injection, USP, 0.9% Due to Product Labeling Incorrectly Stating Stoppers Do Not Contain Latex

Fresenius Kabi Issues Voluntary Nationwide Recall of Sodium Chloride Injection, USP, 0.9% Due to Product Labeling Incorrectly Stating Stoppers Do Not Contain Latex

Fresenius Kabi USA is voluntarily recalling 163 lots of Sodium Chloride Injection, USP, 0.9%, 10 mL fill in a 10 mL vial and Sodium Chloride Injection, USP, 0.9%, 20 mL fill in a 20 mL vial to the user level. The product insert states that stoppers for both the 10mL and the 20mL vials do not contain natural rubber latex; the tray label for the two vial sizes and the vial label for the 20mL vial also state that the stoppers do not contain latex. The product is being recalled because the stoppers contain n...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

15-11-2018

Safety and efficacy of Monimax® (monensin sodium and nicarbazin) for chickens for fattening and chickens reared for laying

Safety and efficacy of Monimax® (monensin sodium and nicarbazin) for chickens for fattening and chickens reared for laying

Published on: Wed, 14 Nov 2018 The coccidiostat Monimax® (monensin sodium and nicarbazin) is considered safe for chickens for fattening and chickens reared for laying at the highest use level of 50 mg monensin and 50 mg nicarbazin/kg complete feed. This conclusion is extended to chickens reared for laying. For both active substances, the metabolic pathways in the chicken are similar to those in the turkey and rat. Nicarbazin, when ingested, is rapidly split in its two components dinitrocarbanilide (DNC)...

Europe - EFSA - European Food Safety Authority Publications

9-11-2018

Safety assessment of the active substance polyacrylic acid, sodium salt, cross‐linked, for use in active food contact materials

Safety assessment of the active substance polyacrylic acid, sodium salt, cross‐linked, for use in active food contact materials

Published on: Thu, 08 Nov 2018 00:00:00 +0100 The EFSA Panel on Food Contact Materials, Enzymes and Processing Aids (CEP) assessed the safety of polyacrylic acid, sodium salt, cross‐linked, FCM substance No 1015, which is intended to be used as a liquid absorber in the packaging of fresh or frozen foods such as meat, poultry and seafood as well as fresh fruits and vegetables. Specific migration tests were not performed due to the high absorption of liquids by the substance. The Panel noted that if polya...

Europe - EFSA - European Food Safety Authority Publications

5-11-2018

Products containing metam-sodium: ANSES announces the withdrawal of marketing authorisations

Products containing metam-sodium: ANSES announces the withdrawal of marketing authorisations

Plant protection products containing metam-sodium are used in market gardening and horticulture to disinfect the soil. Following the substance's approval at European level, ANSES reassessed the dossiers and notified the industrial companies concerned of its intention to withdraw all marketing authorisations for metam-sodium products. ANSES is also taking this opportunity to reiterate the importance of phytopharmacovigilance and the requirement for professionals to report any adverse effects on humans or ...

France - Agence Nationale du Médicament Vétérinaire

18-9-2018

Peer review of the pesticide risk assessment of the active substance sodium hydrogen carbonate

Peer review of the pesticide risk assessment of the active substance sodium hydrogen carbonate

Published on: Fri, 14 Sep 2018 00:00:00 +0200 The conclusions of EFSA following the peer review of the initial risk assessments carried out by the competent authority of the rapporteur Member State Austria for the pesticide active substance sodium hydrogen carbonate are reported. The context of the peer review was that required by Regulation (EC) No 1107/2009 of the European Parliament and of the Council. The conclusions were reached on the basis of the evaluation of the representative use of sodium hyd...

Europe - EFSA - European Food Safety Authority Publications

7-9-2018

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. is voluntarily recalling one single lot of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, to the consumer level. This recall of one batch of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, lot# MON17384 Exp. 12/31/2019, was prompted because a complaint of a sealed bottle labeled as Montelukast 10mg 30 ct found to contain 90 tablets of Losartan Potassium Tablets, USP 50mg

FDA - U.S. Food and Drug Administration

7-9-2018

SCA Pharmaceuticals LLC. Issues Voluntary Nationwide Recall of Furosemide 100 mg in 0.9% Sodium Chloride due to Presence of Precipitate

SCA Pharmaceuticals LLC. Issues Voluntary Nationwide Recall of Furosemide 100 mg in 0.9% Sodium Chloride due to Presence of Precipitate

, SCA Pharmaceuticals LLC (“SCA Pharma”) is voluntarily recalling 7 lots of the injectable product Furosemide 100 mg in 0.9% Sodium Chloride 100 mg bag to the consumer level. This product is being recalled for visible particulate matter believed to be furosemide precipitate.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

31-8-2018

FDA announces voluntary recall of Montelukast tablets by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA announces voluntary recall of Montelukast tablets by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA is warning the public about a voluntary recall of one lot of montelukast sodium tablets made by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA - U.S. Food and Drug Administration

29-8-2018

SGLT2(sodium-glucose cotransporter-2) Inhibitors for Diabetes: Drug Safety Communication - Regarding Rare Occurrences of a Serious Infection of the Genital Area

SGLT2(sodium-glucose cotransporter-2) Inhibitors for Diabetes: Drug Safety Communication - Regarding Rare Occurrences of a Serious Infection of the Genital Area

Requiring a new warning about this risk to be added to the prescribing information of all SGLT2 inhibitors and to the patient Medication Guide.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

31-7-2018

AuroMedics Pharma LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Piperacillin and Tazobactam for Injection 3.375 grams per vial, Due to Presence of Particulates Identified as Glass and Silicone Material

AuroMedics Pharma LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Piperacillin and Tazobactam for Injection 3.375 grams per vial, Due to Presence of Particulates Identified as Glass and Silicone Material

East Windsor, New Jersey, AuroMedics Pharma LLC is voluntarily recalling two lots of Piperacillin and Tazobactam for injection, USP 3.375 g (Piperacillin Sodium equivalent to 3 g of Piperacillin USP and Tazobactam Sodium equivalent to 0.375 g of Tazobactam USP. Each vial contains 7.05 mEq (162 mg) of Sodium) in a Single-Dose vial, to the hospital level. One vial from lot# PP0317012-A was found to contain particulate matter, identified as glass within the vial and another vial from lot# PP0317059-A was fo...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

18-7-2018

Sodium glucose co-transporter 2 inhibitors

Sodium glucose co-transporter 2 inhibitors

Safety advisory - diabetic ketoacidosis and surgical procedures

Therapeutic Goods Administration - Australia

11-7-2018

MyNicNaxs, LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Various Dietary Supplements Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredient (API)

MyNicNaxs, LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Various Dietary Supplements Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredient (API)

MyNicNaxs, LLC, Deltona, FL is voluntarily recalling all lots of dietary supplements distributed nationwide to the consumer level. The products have been found to contain undeclared active pharmaceutical ingredients (API). The presence of Sildenafil, Sibutramine, Diclofenac and/or Phenolphthalein in the dietary supplements renders it an unapproved drug for which safety and efficacy have not been established and, therefore, subject to recall. These products were distributed from January 2013, to December ...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

25-5-2018

Orphan designation:  Treprostinil sodium,  for the: Treatment of chronic thromboembolic pulmonary hypertension

Orphan designation: Treprostinil sodium, for the: Treatment of chronic thromboembolic pulmonary hypertension

On 8 February 2013, orphan designation (EU/3/13/1103) was granted by the European Commission to SciPharm S.a.r.L, Luxembourg, for treprostinil sodium for the treatment of chronic thromboembolic pulmonary hypertension.

Europe - EMA - European Medicines Agency

28-11-2018

PHEBURANE (Eurocept International BV)

PHEBURANE (Eurocept International BV)

PHEBURANE (Active substance: Sodium Phenylbutyrate) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)8043 of Wed, 28 Nov 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2500/T/20

Europe -DG Health and Food Safety

26-9-2018

Kexxtone (Elanco GmbH)

Kexxtone (Elanco GmbH)

Kexxtone (Active substance: Monensin sodium) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6324 of Wed, 26 Sep 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/V/C/2235/T/10

Europe -DG Health and Food Safety

24-9-2018

Inhixa (Techdow Europe AB)

Inhixa (Techdow Europe AB)

Inhixa (Active substance: enoxaparin sodium) - Centralised - Variation - Commission Decision (2018)6101 of Mon, 24 Sep 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4264/X/18, 26

Europe -DG Health and Food Safety

27-8-2018

Arixtra (Aspen Pharma Trading Limited)

Arixtra (Aspen Pharma Trading Limited)

Arixtra (Active substance: Fondaparinux sodium) - PSUSA - Modification - Commission Decision (2018)5708 of Mon, 27 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/403/PSUSA/1467-201712

Europe -DG Health and Food Safety

3-8-2018

Sodium oxybate

Sodium oxybate

Sodium oxybate (Active substance: Sodium oxybate) - Centralised - Art 28 - (PSUR - Commission Decision (2018)5381 of Fri, 03 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/PSUSA/10612/201710

Europe -DG Health and Food Safety

2-8-2018

EU/3/18/2043 (Dr Ulrich Granzer)

EU/3/18/2043 (Dr Ulrich Granzer)

EU/3/18/2043 (Active substance: Combination of carboplatin and sodium valproate) - Orphan designation - Commission Decision (2018)5275 of Thu, 02 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/036/18

Europe -DG Health and Food Safety

11-7-2018

Fosavance (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Fosavance (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Fosavance (Active substance: Alendronate Sodium / Colecalciferol) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)4518 of Wed, 11 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/619/T/42

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

Adrovance (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Adrovance (Merck Sharp and Dohme B.V.)

Adrovance (Active substance: Alendronate sodium / Colecalciferol) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)4477 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/759/T/39

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

Ammonaps (Swedish Orphan Biovitrum International AB)

Ammonaps (Swedish Orphan Biovitrum International AB)

Ammonaps (Active substance: Sodium phenylbutyrate) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)4483 of Tue, 10 Jul 2018

Europe -DG Health and Food Safety

5-7-2018

Withdrawn application:  Prohippur, sodium benzoate, Initial authorisation

Withdrawn application: Prohippur, sodium benzoate, Initial authorisation

Europe - EMA - European Medicines Agency

19-6-2018

Xyrem (UCB Pharma S.A.)

Xyrem (UCB Pharma S.A.)

Xyrem (Active substance: Sodium oxybate) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)3912 of Tue, 19 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/593/T/74

Europe -DG Health and Food Safety

1-6-2018

Valproate

Valproate

Valproate (Active substance: medicinal products containing substances related to valproate (sodium valproate, valproic acid, valproate semisodium, valpromide, valproate magnesium)) - Community Referrals - Art 31 - Commission Decision (2018)3623 of Fri, 01 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/A-31/1454

Europe -DG Health and Food Safety

28-3-2018

EU/3/17/1876 (FGK Representative Service GmbH)

EU/3/17/1876 (FGK Representative Service GmbH)

EU/3/17/1876 (Active substance: Sodium (1R,3R,4R,5S)-3-({2-N-acetylamino-2-deoxy-3-O-[(1S)-1-carboxylato-2-cyclohexylethyl]-beta-D-galactopyranosyl}oxy)-4-({6-deoxy-alpha-L-galactopyranosyl}oxy)-5-ethyl-cyclohexan-1-yl-(38-oxo-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-dodecaoxa-39-azahentetracontan-41-yl)carboxamide) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)2011 of Wed, 28 Mar 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/010/17/T/01

Europe -DG Health and Food Safety

21-3-2018

EU/3/16/1711 (Akcea Therapeutics UK Ltd)

EU/3/16/1711 (Akcea Therapeutics UK Ltd)

EU/3/16/1711 (Active substance: Volanesorsen sodium) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)1822 of Wed, 21 Mar 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/082/16/T/01

Europe -DG Health and Food Safety