DIAMICRON

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DIAMICRON MR 30 MG 30 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DIAMICRON MR 30 MG 30 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • gliklazid

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699552030058
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/10

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DİAMİCRON MR 30 mg tablet

2.

KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Gliklazid:.......................30 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Modifiye edilmiş salımlı tablet.

Beyaz, oblong, bir yüzünde DIA 30, diğer yüzünde

baskılı modifiye salım tablet.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada

yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde endikedir.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz, kahvaltıda tek seferde alınacak 1-4 tablet, yani 30-120 mg arasında değişebilir.

Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 30 mg’dır. Kan şekeri istenilen düzeyde ise, bu dozaj idame

tedavisi olarak uygulanabilir. Kan şekeri istenilen düzeyde değilse, dozaj günde 60, 90 veya 120

mg’a, kademeli olarak, her basamak arasında en az bir aylık süre bırakmak şartıyla artırılabilir.

Yalnız kan şekeri seviyesi iki haftalık tedavi sonrasında düşmeyen hastalarda, tedavinin ikinci

haftasının sonunda dozaj artırma seçeneği düşünülebilir.

Önerilen en yüksek günlük doz 120 mg’dır.

DİAMİCRON

tabletlerin

DİAMİCRON

modifiye

salım

tabletleri

değiştirilmesi:

1 tablet DİAMİCRON MR 30 mg, 1 tablet DİAMİCRON 80 mg’a karşılık gelir. Dolayısıyla, kan

şekeri seviyelerinin takip edilmesi koşuluyla değişim yapılabilir.

Başka bir oral antidiyabetiğin DİAMİCRON MR ile değiştirilmesi:

DİAMİCRON MR başka bir oral antidiyabetiğin yerini alabilir.

Bu durumda, bir önceki antidiyabetiğin dozajı ve yarılanma ömrü dikkate alınmalıdır.

Değişim genellikle herhangi bir geçiş dönemi olmadan, tercihen 30 mg dozuyla başlanarak

yapılmalıdır. Daha sonra, yukarıda da belirtildiği gibi doz ayarlaması hastanın verdiği kan şekeri

yanıtına göre yapılmalıdır.

2/10

Eğer hastada yarılanma ömrü uzun olan bir sülfonilüreden DİAMİCRON MR’a geçiş yapılacaksa,

iki ürünün etkisinin birleşerek hipoglisemiye neden olması mümkün olabileceğinden, birkaç

günlük ara gerekli olabilir. Bu değişim sırasında, DİAMİCRON MR ile tedaviye başlandığında

takip edilen prosedürün uygulanması önerilir; tedaviye günde 30 mg doz ile başlanmalı ve doz

kademeli olarak, metabolik yanıta göre artırılmalıdır.

Diğer oral antidiyabetikler ile kombinasyon:

DİAMİCRON MR, biguanidler, alfa

glikozidaz inhibitörleri veya insülin ile

kombinasyon

şeklinde verilebilir.

DİAMİCRON MR ile tam kontrol altına alınamayan hastalarda, yakın tıbbi gözlem altında,

beraberinde insülin tedavisine başlanabilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.

Tablet(ler)

çiğnemeden

bütün

olarak

yutulmalıdır.

İlaç

alımı

unutulursa,

sonraki

gün

artırılmamalıdır.

Tüm hipoglisemik ajanlar ile olduğu gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta

(glisemi, HbA

) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, dikkatli tıbbi takip şartıyla, normal böbrek

işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi uygulanmalıdır.

Bu veriler klinik çalışmalar ile teyit edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımına ilişkin veri veya klinik çalışma yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

DİAMİCRON MR, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan şekli

ile reçetelenmelidir.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

Beslenme eksikliği veya bozukluğu

Şiddetli endokrin patolojileri (hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veya bunların

yetersiz kompanse edildiği durumlar

Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması

Şiddetli vasküler hastalık (şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği, yaygın

vasküler hastalık)

Tedaviye sistematik olarak en düşük doz olan günde 30 mg ile başlanması önerilir.

3/10

4.3.

Kontrendikasyonlar

Gliklazide

veya

yardımcı

maddelerden

birine

(Bölüm

6.1’de

listelenmiştir),

diğer

sülfonilürelere veya sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılık,

Tip 1 diyabet,

Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto-asidoz,

Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği (bu durumlarda insülin tedavisi önerilir),

Mikonazol ile tedavi (Bkz. Bölüm 4.5),

Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6).

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipoglisemi:

Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa,

uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbohidrat içeriyorsa oluşabilecek

hipoglisemi riski nedeniyle, düzenli karbohidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikle uzun

ve ağır egzersiz, alkol alımı sonrasında düşük kalorili beslenme uygulamaları sırasında veya

hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır.

Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bazı vakalar şiddetli

ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz infüzyonu

uygulamak gerekli olabilir.

Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli

seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.

Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:

Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (özellikle de yaşlılarda),

Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmede

değişiklik yapılan dönemler,

Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,

Böbrek yetmezliği,

Şiddetli karaciğer yetmezliği,

DİAMİCRON MR ile doz aşımı,

Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,

Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5).

Böbrek ve karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik

ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi epizodu uzun

sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.

Hastanın bilgilendirilmesi:

Hipoglisemi

riskleri,

semptomları

(Bkz.

Bölüm

4.8),

tedavisi

buna

sebep

olabilecek

kolaylaştırıcı durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.

Hasta, özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün

önemi konusunda bilgilendirilmelidir.

4/10

Yetersiz kan şekeri kontrolü:

Oral antidiyabetikler ile tedavi edilen hastalarda, ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale

gibi etkenlerden herhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insülin

tedavisine geçmek gerekebilir.

Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkisi pek çok hastada uzun

dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilen yanıtın

azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedir ve ilacın ilk

alımından sonra ilacın etki göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırt edilmelidir.

Hastayı sekonder yetmezlik sınıflandırmasında değerlendirmeden önce, uygun doz ayarlaması ve

diyetin doğru uygulandığının denetlenmesi düşünülmelidir.

Laboratuvar testleri :

Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan

şekerinin kontrolünün değerlendirilebilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kendi

kendine takip etmesi de faydalı olabilir.

Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (glukoz-6-fosfat dehidrojenaz) enzim eksikliği açısından

taşıyıcı olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla

G6PD eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik

sınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.

Yardımcı maddeler:

DİAMİCRON MR maltodekstrin (glukoz kaynağı) içerir. Nadir kalıtımsal glukoz-galaktoz

intoleransı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.5.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.

Kontrendike kombinasyonlar:

Mikonazol (sistemik

yol, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi

artırarak, komaya kadar

gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:

Fenilbutazon (sistemik yol): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (plazma proteinlerine

bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).

Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi kendine

takibin öneminin vurgulanması gereklidir: gerekli görülürse, antiinflamatuvarlarla tedavi sırasında

ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.

Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları artırır (kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) ve

hipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır.

Kullanımda dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve

dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (insülin, akarboz,

metformin, tiyazolidindionlar, dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri, GLP-1 reseptör agonistleri),

5/10

beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (kaptopril, enalapril),

histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler, klaritromisin ve steroid olmayan

antiinflamatuvar ilaçlar.

Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir:

Önerilmeyen kombinasyonlar:

Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.

Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine idrar ve kan şekerini takip etmesinin

önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik

dozunun ayarlanması gerekebilir.

Kullanımda önlem alınması gereken kombinasyonlar:

Klorpromazin (nöroleptik) : yüksek dozlarda (> 100 mg/gün klorpromazin) kan şekeri

düzeyini artırır (insülin salıverilmesinin azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini

kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında ve

tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

Glukokortikoidler (sistemik yol ve lokal yol: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preparatlar ve

tetrakozaktrin):

olası

ketozis ile

birlikte

şekerinde

artışa

neden

olur

(kortikosteroidler

sebebiyle karbohidratlara toleransta azalma olmaktadır)

Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin

önemi vurgulanmalıdır. Kortikosteroid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetik

dozunun ayarlanması gerekebilir.

Ritodrin, salbutamol, terbutalin : (I.V kullanım)

Beta-2 agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.

Kan ve idrardaki glukoz takibinin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine geçilir.

Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:

Antikoagülanlar (varfarin).

Birlikte

kullanım

sırasında

sülfonilüreler

antikoagülasyonun

güçlenmesine

sebep

olabilir.

Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Konu ile ilgili veri bulunmamaktadır.

6/10

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik döneminde gliklazid kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır. Hayvanlarla

yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir.

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin

yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur.

Gebelik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması önemlidir.

Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin

tedavisi tercih edilmelidir. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oral

antidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Gliklazid

veya

metabolitlerinin

insan

sütüne

geçip

geçmediğine

ilişkin

klinik

veri

bulunmamaktadır.

Neonatal

hipoglisemi

riski

bulunduğundan,

emziren

annelerde

gliklazid

kontrendikedir.

Üreme yeteneği / fertilite

Yeterli veri bulunmamaktadır.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

DİAMİCRON MR’ın araç ve makine kullanımı üzerine bilinen bir etkisi yoktur, bununla birlikte

hastalara, hipogliseminin semptomları hakkında ve özellikle tedavinin başlangıcında araç ve/veya

makina kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Gliklazid ile elde edilen deneyimlere göre aşağıdaki yan etkiler, belirtilen sıklıklarda rapor

edilmiştir.

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin

edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeni. Bu gibi seyrek görünen durumlar genellikle

tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Hipoglisemi.

Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, DİAMİCRON MR ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz

alınıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.

Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon,

agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon, konfüzyon,

görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, baş dönmesi,

güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon, derin nefes alamama,

bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümle sonuçlanabilecek koma.

İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli

cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.

7/10

Bu semptomlar genellikle karbohidrat (glukoz) alımından sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay

tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etkili

önlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.

Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, derhal

tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici

görme bozuklukları meydana gelebilir.

Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık

bildirilmiştir:

etkiler,

tedavinin

kahvaltı

birlikte

alınması

önlenebilmekte

veya

azalmaktadır.

Hepato-biliyer hastalıklar

Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalarda). Kolestatik sarılık

görülürse tedavi kesilmelidir. Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, eritem, makülopapüler döküntüler, büllöz reaksiyonlar

(stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi).

Sınıf etkisi

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik

anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremi vakaları bildirilmiştir.

Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş;

ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sadece birkaç vakada

hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak

sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TUFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.

Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik belirtiler olmaksızın oluşan, hafif-orta semptomları,

karbohidrat

alımı,

ayarlaması

ve/veya

beslenmede

değişiklik

yapılarak

mutlaka

düzeltilmelidir.

Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.

Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik

reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve hastaneye

yatırma

gerektirir.

8/10

Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya hızlı I.V ile 50 mL

konsantre glukoz solüsyonu (%20–30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şeker düzeyini 100

mg/dl (1g/L)’nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (% 10) infüzyonuna

devam edilir.

Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için

hastanın mevcut durumuna göre karar verir.

Gliklazidin proteinlere sıkı bağlanması nedeni ile, bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik gurup: Sülfonilüre – Oral antidiyabetik

ATC kodu: A10BB09 : Gastrointestinal sistem ve metabolizma)

DİAMİCRON

endosiklik

bağ

N-içeren

heterosiklik

halkası

nedeniyle

benzer

bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.

Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker

düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2. yılından

sonra da devam eder.

Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.

İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:

diyabetiklerde

gliklazid,

glukoz

düzeylerine

yanıt

olarak

oluşan

birinci

insülin

sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek ve glukoz

alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.

Hemovasküler özellikler:

Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek mikrotrombozu iki mekanizma aracılığı

ile azaltır:

Trombosit

agregasyonu

adezyonunun

kısmi

inhibisyonu

trombosit

aktivasyon

belirteçlerinde azalma (Beta tromboglobulin, tromboksan B2),

t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etki eder.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar giderek artar ve dozdan

sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır.

Bireyler arası değişkenlik azdır.

Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteine yaklaşık % 95 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir.

9/10

DİAMİCRON

30 mg’ın

günlük

dozu,

saatin

üzerinde

etkin

gliklazid

plazma

konsantrasyonu sağlamaktadır.

Biyotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasyon:

Eliminasyon temelde idrarla gerçekleşir. İdrarda % 1’den daha düşük oranda değişmemiş formda

tespit edilmiştir. Gliklazidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 12-20 saattir.

Doğrusallık:

120 mg’a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan (EAA)

arasındaki ilişki doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda, farmakokinetik parametrelerde klinik açıdan önemli belirgin bir değişiklik

görülmemiştir.

Böbrek

/

Karaciğer

yetmezliği:

Karaciğer

yetmezliği

veya

ağır

böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri

bulunmamaktadır.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için

herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenite çalışması yapılmamıştır.

Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25

katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat

Maltodekstrin

Hipromelloz

Magnezyum stearat

Anhidre kolloidal silika

6.2.

Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3.

Raf ömrü

36 ay.

6.4.

Saklamaya yönelik özel uyarılar

Ambalajında, kuru yerde 30°C’nin altında, oda sıcaklığında saklayınız.

10/10

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC / Alüminyum blister içeren karton kutularda.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi

Atıkların

Kontrolü

Yönetmeliği”

“Ambalaj

Ambalaj

Atıklarının

Kontrolü

Yönetmelikleri”’ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

LES LABORATIORES SERVIER – FRANSA lisansı ile

Servier İlaç ve Araştırma A.Ş.

Meydan Sokak, Beybi Giz Kule K: 21/22/23/24 34398 Maslak İstanbul

Tel: (212) 329 14 00

Faks: (212) 290 20 30

8.

RUHSAT NUMARASI

2017/357

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 31.05.2017

Son yenileme tarihi:

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ