DESOLETT

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DESOLETT 21 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DESOLETT 21 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • noretindron ve östradiol

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699636018361
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 05-08-2014
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/17

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DESOLETT tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her bir tablet 150 mikrogram desogestrel ve 30 mikrogram etinilestradiol içermektedir.

Yardımcı madde(ler):

Laktoz; 80 mg tablet ağırlığına ulaşılana kadar.

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Bir yüzünde 5’in üzerinde “TR” baskısı ve diğer tarafında “ORGANON” yazan yuvarlak,

bikonveks, 6 mm çapında, beyaz renkte tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Oral kontrasepsiyon (Doğum kontrolü)

DESOLETT

reçetelenme

kararında

kadının

mevcut

risk

faktörleri,

özellikle

venöz

tromboembolizm (VTE) için risk faktörleri ve DESOLETT kullanımıyla VTE riskinin diğer

kombine hormonal kontraseptiflerle (KHK) karşılaştırması göz önünde bulundurulmalıdır

(bkz. bölüm 4.3 ve 4.4).

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

DESOLETT nasıl kullanılmalıdır

Tabletler paketin üzerinde belirtilen sırayla, her gün yaklaşık aynı saatlerde yeterli miktarda

su ile alınmalıdır. 21 ardışık gün boyunca günde bir tablet alınacaktır. Bir sonraki pakete,

genellikle

çekilme

kanamasının

gerçekleştiği

günlük

tablet

alınmayan

aradan

sonra

başlanacaktır. Kanama genellikle son tablet alındıktan 2-3 gün sonra başlar ve bir sonraki

pakete başlandığında bitmemiş olabilir.

DESOLETT kullanmaya nasıl başlanacaktır

Daha önce hormonal doğum kontrolü uygulanmamışsa (geçen ay içerisinde)

Tercihen ilk paketten tablet alımına adet döneminin birinci gününde (adet kanamasının ilk

günü) başlanması önerilir; bu durumda ilave doğum kontrol önlemlerine gerek yoktur.

Eğer adet kanaması başlamışsa (2, 3 veya 4 gün önce), tablet alımına menstrüal periyodun 5.

günü başlanmalıdır. Bu durumda tablet kullanılan ilk 7 gün süresince ilave doğum kontrol

önlemlerinin alınması önerilmektedir.

Eğer adet kanaması başlayalı 5 günden fazla zaman olmuşsa, hastaya DESOLETT tableti

almadan önce bir sonraki adet dönemine kadar beklemesi söylenmelidir.

2/17

21 günlük hap veya başka bir 22 günlük haptan DESOLETT’e geçiş:

Eski paketteki tüm tabletler bitirilmelidir. İlk DESOLETT tablet ertesi gün alınmalıdır; yani

tabletlerin alımı arasında hiç boşluk bırakılmaz ve hastanın adet döneminin başlamasını

beklemesine

gerek

yoktur.

Tabletler

“DESOLETT

nasıl

kullanılmalıdır”

başlığı

altında

verilen talimatlara göre alınmalıdır. İlave doğum kontrol önlemlerinin alınması gerekmez.

Hasta ilk DESOLETT paketinin sonuna kadar adet kanaması yaşamayacaktır; ancak bunun

zararı yoktur ve tablet alınan günlerde bir miktar kanama olursa bunun da zararı yoktur.

Başka bir kombine her gün alınan haptan (28 günlük tabletler) DESOLETT’e geçiş:

DESOLETT’e her gün alınan hap paketindeki son aktif tablet alındıktan sonra (yani 21 veya

22 tablet alındıktan sonra) başlanmalıdır.

İlk

DESOLETT tablet ertesi gün alınır;

yani

tabletlerin alımı arasında hiç boşluk bırakılmaz ve hastanın adet döneminin başlamasını

beklemesine gerek yoktur. Kesintisiz olarak 21 gün boyunca her gün yaklaşık aynı saatte bir

tablet alınır ve bunu 7 günlük tabletsiz dönem izler. Sonraki her pakete 7 günlük tabletsiz

dönem bitince başlanır. İlave doğum kontrol önlemlerinin alınması gerekmez. Her gün alınan

hap paketinde kalan tabletler atılmalıdır. Hasta ilk DESOLETT paketinin sonuna kadar adet

kanaması yaşamayacaktır; ancak bunun zararı yoktur ve tablet alınan günlerde bir miktar

kanama olursa bunun da zararı yoktur.

Sadece progestojen içeren bir tabletten (Mini Hap) DESOLETT’e geçiş:

İlk DESOLETT tablet, adet kanamasının ilk gününde (o gün kadın bir mini hap almış olsa

bile) alınmalıdır. Kesintisiz olarak 21 gün boyunca her gün yaklaşık aynı saatte bir tablet

alınır ve bunu 7 günlük tabletsiz dönem izler. Sonraki her pakete 7 günlük tabletsiz dönem

dolduktan sonra başlanır. Daha sonra ilave doğum kontrol önlemlerinin alınması gerekmez.

Mini hap paketinde kalan tüm sadece progestojen içeren haplar atılmalıdır.

Eğer kadın bir mini hap almaktaysa, her zaman adet kanaması yaşamayabilir (özellikle

emzirme

döneminde).

İlk

DESOLETT

tablet,

mini

hapın

bırakıldığı

günün

ertesi

günü

alınmalıdır. Mini hap paketinde kalan tüm haplar atılmalıdır. İlk 7 gün boyunca ilave doğum

kontrol önlemleri alınmalıdır.

Sadece progestojen içeren enjeksiyon, implant veya progestojen salan bir rahim içi sistemden

geçiş

Kadın implanttan herhangi bir günde, rahim içi sistemden bu sistemin bırakıldığı gün ve

enjektabl bir üründen sonraki enjeksiyon zamanı geldiğinde geçiş yapabilir. İlk 7 gün boyunca

ilave doğum kontrol önlemleri alınmalıdır.

Doğumdan Sonra Uygulama

Bebek

doğduktan

sonra,

emzirmeyen

annelere

hormonal

kontraseptif

uygulamasına

doğumdan 21 gün sonra başlanmalıdır; bu durumda hiçbir ilave doğum kontrol önlemine

gerek

yoktur.

Eğer

doğumdan

sonra

cinsel

ilişki

gerçekleşmişse,

hormonal

kontraseptif

kullanımı adet kanamasının ilk gününe kadar ertelenmelidir.

DESOLETT’in doğum sonrası uygulanmasına doğumun ardından 21 günden sonra başlanırsa,

ilk 7 gün ilave kontraseptif önlemler gereklidir.

Not: Emziren annelere kombine hap kullanmamaları tavsiye edilmelidir; çünkü kombine hap

anne sütünün miktarını azaltabilir; onun yerine sadece progestojen içeren bir hap kullanmaları

önerilmelidir.

3/17

Düşük veya kürtajdan sonra uygulamaya derhal başlanmalıdır; bu durumda hiçbir ilave

doğum kontrol önlemine gerek yoktur.

İlave doğum kontrol önlemleri

İlave doğum kontrol önlemleri gerekirse, hastaya ya hiç cinsel ilişkiye girmemesi ya da

diyafram

birlikte

spermisit

kullanması

eşinin

prezervatif

kullanması

tavsiye

edilmelidir.

Takvim yöntemleri önerilmemelidir çünkü hap doğal menstrüasyon döngüsüyle ilişkili olağan

siklus değişikliklerini (örn., servikal mukusta ve vücut sıcaklığında değişiklikler) olumsuz

etkiler.

Bir adet dönemi nasıl atlanır?

Bir adet dönemini atlamak için, yeni DESOLETT paketine mevcut paket bitirildikten sonraki

gün

başlanmalıdır

(hasta

tabletsiz

günleri

atlar).

Tablet

alımına

olağan

şekilde

devam

edilmelidir.

İkinci

paketin

kullanımı

sırasında

kadın

hafif

lekelenme

veya

kanama

yaşayabilir; ancak hiçbir tablet atlanmadığı sürece ilave doğum kontrol yöntemine ihtiyaç

yoktur. Sonraki DESOLETT paketine, adet kanaması tamamen bitmiş olsun veya olmasın,

olağan 7 günlük tabletsiz dönemden sonra başlanır.

Tablet kullanımı unutulduğunda yapılması gerekenler:

Tablet alımının unutulması durumunda öneriler

Tabletlerin alımı unutulursa DESOLETT’in güvenilirliği azalabilir:

Unutulan tablet 12 saat içerisinde alınırsa, ilave hiçbir önleme gerek yoktur; sonraki tabletler

normal zamanında alınmalıdır.

Kullanıcının tablet almayı unutmasından itibaren 12 saatten fazla bir süre geçmişse, gebeliğe

karşı koruyucu etki azalmış olabilir. Kadın, almayı unuttuğu son tableti almalı (aynı gün iki

tablet alınması anlamına gelse bile) ve ardından tabletleri normal zamanında almaya devam

etmelidir. Sonraki 7 gün boyunca ilave doğum kontrol önlemleri alınmalı ve hasta “7 gün

kuralını” uygulamalıdır.

7 Gün Kuralı

Herhangi bir tabletin alımı 12 saatten uzun süre unutulursa,

Kadın 12 saatten daha uzun süren kusma veya diyare yaşarsa,

Kadın “Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri” bölümünde listelenen

ilaçlardan herhangi birini alıyorsa:

Kadın tabletleri olağan şekilde almaya devam etmeli ve sonraki 7 gün boyunca ilave doğum

kontrol önlemleri alınmalıdır.

Ancak, bu 7 günlük süre mevcut paketin bitiminden sonrasına uzarsa, sonraki pakete mevcut

paket bittiği anda başlanmalıdır; yani paketler arasında hiç boşluk bırakılmamalıdır (Bu, tablet

alımında oluşacak uzun süreli bir arayı önler; uzun süreli ara ovülasyon riskini arttırabilir ve

dolayısıyla kontraseptif korumayı azaltabilir). Kadın 2 paket bitene kadar adet kanaması

yaşamayabilir; ancak bunun zararı yoktur ve tablet alınan günlerde bir miktar kanama olursa

bunun da zararı yoktur.

4/17

Kusma veya şiddetli diyare durumunda öneriler

Şiddetli gastrointestinal bozukluklarda, emilim tam olarak gerçekleşmeyebilir ve ilave doğum

kontrol hapı almak gerekebilir. Diyare aşırı derecede şiddetli olmadıkça, steroid emilimini

etkilemez.

Tablet alındıktan sonra 3-4 saat içerisinde kusma meydana gelirse veya şiddetli veya uzun

süreli

diyare

durumlarında,

unutulan

tabletlerle

ilgili

önerilere

uyulması

gerekmektedir.

Normal tablet alım takviminin değiştirilmesi arzu edilmiyorsa başka bir paketten ekstra

tablet(ler)in alınması gerekmektedir.

Uygulama şekli:

Ağızdan yeterli miktarda su ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Herhangi bir etkililik ve güvenlilik çalışması yapılmamıştır.

Karaciğer fonksiyon testlerinin sonuçları anormal olursa, tedavi bırakılmalıdır.

İlave bilgi için bkz. bölüm 4.3. Kontrendikasyonlar ve bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve

önlemleri: Relatif kontrendikasyonlar.

Pediyatrik popülasyon:

yaşın

altındaki

adölesanlarda

desogestrelin

güvenliliği

etkililiği

bilinmemektedir.

Herhangi bir veri mevcut değildir. Pediyatrik popülasyonda kullanımı uygun değildir.

Geriyatrik popülasyon:

Herhangi bir etkililik ve güvenlilik çalışması yapılmamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin maddelere veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık

KHK’ler

aşağıda

listelenen

durumların

herhangi

birinin

varlığında

kullanılmamalıdır.

Aşağıda belirtilen durumlardan herhangi biri KHK kullanımı sırasında ilk defa ortaya çıkarsa,

ürün kullanımı hemen durdurulmalıdır:

Mevcut venöz tromboembolizm (VTE) veya VTE riski

VTE – mevcut VTE (antikoagülan kullanırken) veya VTE öyküsü (örn. derin ven

trombozu [DVT] veya pulmoner emboli [PE])

APC direnci (Faktör V Leiden dahil), antitrombin III eksikliği, protein C eksikliği,

protein S eksikliği gibi venöz tromboembolizm için bilinen kalıtsal veya edinilmiş

predispozisyon

Uzun süre hareketsiz kalınan majör cerrahi (bkz. bölüm 4.4)

Çoklu risk faktörlerinin varlığı nedeniyle yüksek venöz tromboembolizm riski (bkz.

bölüm 4.4)

Arteriyel tromboembolizm (ATE) varlığı ya da riski,

Arteriyel

tromboembolizm

(ATE)

mevcut

ATE,

öyküsü

(örn.

miyokard

infarktüsü) veya prodromal durum (örn. angina pektoris)

Serebrovasküler hastalık – mevcut inme, inme öyküsü veya prodromal durum (örn.

geçici iskemik atak, GİA).

Hiperhomosisteinemi

antifosfolipid

antikorları

(antikardiolipin

antikorları,

lupus

antikoagulan) gibi ATE için bilinen kalıtsal veya edinilmiş predispozisyon

Fokal nörolojik semptomların eşlik ettiği migren öyküsü,

5/17

Çoklu

risk

faktörlerinin

(bkz.

bölüm

4.4)

veya

aşağıdaki

ciddi

risk

faktörlerinin

herhangi birinin varlığı nedeniyle yüksek ATE riski:

Vasküler tutulumun eşlik ettiği diabetes mellitus,

Ciddi hipertansiyon,

Ciddi dislipoproteinemi.

Pankreatit veya bununla ilgili ciddi hipertrigliseridemi öyküsü.

Karaciğer fonksiyon değerleri normale dönmediği sürece şiddetli karaciğer hastalığının

varlığı veya öyküsü.

Karaciğer tümörlerinin varlığı veya öyküsü (benign veya malign).

Bilinen veya kuşkulanılan östrojene bağımlı tümörler (bkz. Bölüm 4.4 Özel kullanım

uyarıları ve önlemleri: 2. Tümörler)

Endometriyal hiperplazi

Tanı koyulmamış vajinal kanama.

Bilinen veya şüphenilen gebelik.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Uyarılar:

Aşağıda değinilen durum ya da risk faktörlerinden herhangi birinin varlığında, DESOLETT’in

uygunluğu kadın ile tartışılmalıdır.

durumlardan

veya

risk

faktörlerinden

herhangi

birinin

şiddetlenmesi

veya

görülmesi

durumunda,

DESOLETT

kullanımının

durdurulup

durdurulmayacağına

karar

vermek için derhal doktoru ile temasa geçmesi kadına tavsiye edilmelidir.

1.

Dolaşım Bozuklukları

Dolaşım bozuklukları ile ilgili advers etkilerin ortaya çıkma riski özellikle 35 yaş üzeri ve

sigara içen kadınlarda yüksektir.

VTE riski

Herhangi

kullanımı

hiç

kullanım

olmamasına

kıyasla

riskini

artırır.

Levonorgestrel,

norgestimat

veya

noretisteron

en

düşük

VTE

riskiyle

ilişkilendirilmiştir. DESOLETT gibi diğer ürünlerde risk seviyesi bunun iki katına

kadar

olabilir.

En

düşük

VTE

riski

olan

ürün

dışında

herhangi

bir

ürünün

kullanılmasına,

DESOLETT’le

VTE

riski,

mevcut

risk

faktörlerinin

riski

nasıl

etkilediği

ve

kullanımın

ilk

yılında

VTE

riskinin

en

fazla

olduğu

kadınla

konuşulduktan sonra karar verilmelidir. Buna ek olarak, 4 hafta veya daha uzun

süre KHK kullanımından sonra ara verilip tekrar başlandığından, riskin arttığına

dair bulgular vardır.

KHK kullanmayan veya hamile olmayan kadınlarda, bir yıl içinde 10.000 kadından 2’sinde

VTE gerçekleşir. Ancak, altta yatan risk faktörlerine (bkz. aşağıdaki bölüm) bağlı olarak,

bir kadındaki kişisel risk çok daha yüksek olabilir.

6/17

Desogestrel içeren KHK kullanan 10.000 kadından yaklaşık 9 ila 12’sinde bir yıl içerisinde

VTE gelişeceği tahmin edilmektedir

; bu, bir yılda levonorgestrel içeren KHK kullanan

10.000 kadından 6’sına

karşılık gelmektedir.

Her iki durumda da bir yıldaki VTE sayısı, hamile olan veya postpartum dönemdeki

kadınlarda beklenen sayıdan daha düşüktür.

Vakaların %1 ila 2’sinde VTE ölümcül olabilir.

Bu oranlar, levonorgestrel içeren KHK’lerle değişik ürünlerin karşılaştırılmasında göreceli

riskler kullanılarak, epidemiyolojik çalışma verilerinin tümünden tahmin edilmiştir.

10.000 kadın-yılında (WY) levonorgestrel içeren KHK’lerde görece risk orta nokta aralığı 5

ila 7 iken kullanmayanlarda yaklaşık 2,3 ila 3,6’dır.

Bir yılda 10.000 kadında VTE olaylarının sayısı

KHK kullanıcılarında hepatik, mezenterik, renal ya da retinal venler ve arterler gibi diğer

kan damarlarında son derece seyrek olarak tromboz bildirilmiştir.

VTE için risk faktörleri

KHK kullanan, ilave risk faktörleri olan bir kadında, özellikle birden fazla risk faktörü varsa

(bkz. aşağıdaki tablo) venöz tromboembolik komplikasyon riski büyük oranda artabilir.

Birden fazla risk faktörü nedeniyle yüksek venöz tromboembolizm riski olan kadınlarda

DESOLETT kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3). Bir kadında birden fazla risk faktörü varsa, risk

artışı, faktörlerin teker teker risk toplamından daha yüksek olabilir – bu durumda kadının

toplam VTE riski değerlendirilmelidir. Risk yarar dengesi negatif olarak değerlendiriliyorsa,

KHK reçetelenmemelidir (bkz. bölüm 4.3).

VTE olaylarının

sayısı

KHK kullanmayan

(2 olay)

Levonorgestrel içeren KHK

(5-7 olay)

Etonogestrel içeren KHK

(9-12 olay)

7/17

Tablo: VTE için risk faktörleri

Risk faktörü

Yorum

Obezite

(vücut

kitle

indeksi

[VKİ]

kg/m

’nin üzerinde)

VKİ arttıkça risk büyük oranda artar.

Diğer risk faktörleri de mevcutsa özellikle

göz önünde bulundurulması önemlidir.

Uzun süreli hareketsiz kalma, majör cerrahi,

bacak

veya

pelvise

yapılan

herhangi

cerrahi

müdahale,

nöroşirürji

veya

majör

travma.

Not:

Özellikle

diğer

risk

faktörleri

mevcutsa, 4 saatten uzun havayolu seyahati

dahil geçici hareketsiz kalma, VTE için bir

risk faktörü olabilir.

durumlarda

bant/tablet/halkanın

bırakılması

(elektif

cerrahi

durumunda

azından

hafta

önceden

bırakılması)

tekrar

hareketlilik

sağlandıktan

hafta

sonrasına kadar başlanmaması tavsiye edilir.

İstenmeyen gebeliği engellemek için başka

bir doğum kontrol yöntemi kullanılmalıdır.

DESOLETT

önceden

bırakılmadıysa

antitrombotik tedavi düşünülmelidir.

Pozitif

aile

öyküsü

(kardeş

veya

ebeveynlerde VTE, özellikle 50 yaş öncesi

gibi erken yaşlarda)

Kalıtsal predispozisyondan şüpheleniliyorsa,

kullanımına

karar

vermeden

önce

kadın bir uzmana yönlendirilmelidir.

VTE ile ilişkili diğer tıbbi durumlar

Kanser,

sistemik

lupus

eritematozus,

hemolitik

üremik

sendrom,

kronik

inflamatuar barsak hastalığı (Crohn hastalığı

veya ülseratif kolit) ve orak hücre anemisi

Artan yaş

Özellikle 35 yaş üzeri

Venöz

trombozun

başlangıcı

veya

progresyonunda

varikoz

venlerin

veya

süperfisyal

tromboflebitin olası rolü hakkında fikir birliği yoktur.

Hamilelik sırasında, özellikle doğum sonrası 6 haftalık dönemde, artmış tromboembolizm

riski göz önünde bulundurulmalıdır (gebelik ve laktasyon bilgileri için bkz. bölüm 4.6).

VTE’nin semptomları (derin ven trombozu ve pulmoner emboli)

Kadınlara semptomlar görüldüğü takdirde acil tıbbi yardıma başvurmaları ve ilgili sağlık

çalışanına KHK kullandıklarını belirtmeleri gerektiği söylenmelidir.

Derin ven trombozunun (DVT) semptomları aşağıdakileri içerir:

Her iki bacak ve/veya ayakta ya da bacakta bir vende şişme;

Bacakta, yalnızca ayağa kalkarken veya yürürken hissedilebilen ağrı veya hassasiyet;

Bacakta sıcaklık artışı; bacak derisinin kızarması veya renk değişikliği

Pulmoner emboli (PE) semptomları aşağıdakileri içerir:

Sebebi belli olmayan ani nefes darlığı veya hızlı nefes alıp verme;

Hemoptiziyle birlikte olabilen ani öksürme;

Keskin göğüs ağrısı;

Ciddi sersemlik veya baş dönmesi;

Hızlı veya düzensiz kalp atımı;

Bu semptomların bazıları (örn. “nefes darlığı”, “öksürme”) spesifik değildir ve daha yaygın

8/17

veya

ciddiyeti

daha

düşük

olaylar

şeklinde

yanlış

yorumlanabilir

(örn.

solunum

yolu

enfeksiyonu).

Vasküler oklüzyonun diğer belirtileri, bir ekstremitede ani ağrı, şişme veya hafif mavi renk

değişikliğini içerir.

Oklüzyon gözde gerçekleşirse göz semptomları görme kaybına kadar ilerleyebilen ağrısız

görme bulanıklığı kadar çeşitli olabilir. Bazen görme kaybı aniden gerçekleşebilir.

Arteriyel tromboembolizm (ATE) riski

Epidemiyolojik çalışmalar KHK kullanımını artmış arteriyel tromboembolizm (miyokard

infarktüsü) veya serebrovasküler olay (geçici iskemik atak, inme) riski ile ilişkilendirmiştir.

Arteriyel tromboembolik olaylar ölümcül olabilir.

ATE için risk faktörleri

KHK kullananlarda arteriyel tromboembolik komplikasyon veya serebrovasküler olay riski,

risk faktörü olan kadınlarda artar (bkz. aşağıdaki tablo). Yüksek arteriyel tromboz riskine

neden

olacak

ciddi

risk

faktörü

veya

birden

fazla

risk

faktörü

olan

kadında

DESOLETT kontrendikedir (bkz. bölüm 4.3). Bir kadında birden fazla risk faktörü varsa, risk

artışı, faktörlerin teker teker risk toplamından daha yüksek olabilir – bu durumda kadının

toplam riski değerlendirilmelidir. Risk yarar dengesi negatif olarak değerlendiriliyorsa, KHK

reçetelenmemelidir (bkz. bölüm 4.3).

Tablo: ATE için risk faktörleri

Risk faktörü

Yorum

Artan yaş

Özellikle 35 yaş üzeri

Sigara kullanımı

kullanmak

isteyen

kadınlara

sigara

içmemeleri tavsiye edilmelidir.

35 yaş üzeri ve sigara içen kadınlara farklı

bir kontraseptif yöntem kullanmaları şiddetle

tavsiye edilmelidir.

Hipertansiyon

Obezite

(vücut

kitle

indeksi

kg/m

’nin

üzerinde)

VKİ arttıkça risk büyük ölçüde artar.

Özellikle

diğer

risk

faktörleri

bulunan

kadınlarda önemlidir.

Pozitif

aile

öyküsü

(kardeş

veya

ebeveynlerde

venöz

tromboembolizm,

özellikle 50 yaş öncesi gibi erken yaşlarda)

Kalıtsal predispozisyondan şüpheleniliyorsa,

kullanımına

karar

vermeden

önce

kadın bir uzmana yönlendirilmelidir.

Migren

kullanırken

migren

sıklığında

veya

şiddetinde artış (prodromal serebrovasküler

olay olabilir) KHK’in hemen bırakılması için

bir neden olabilir.

Advers vasküler olaylarla ilişkili diğer tıbbi

durumlar

Diabetes

mellitus,

hiperhomosisteinemi,

valvüler kalp hastalığı ve atriyal fibrilasyon,

dislipoproteinemi

sistemik

lupus

eritematozus.

9/17

ATE semptomları

Kadınlara, semptomlar görüldüğü takdirde acil tıbbi yardıma başvurmaları ve ilgili sağlık

çalışanına KHK kullandıklarını belirtmeleri gerektiği söylenmelidir.

Serebrovasküler olay semptomları aşağıdakileri içerebilir:

Özellikle vücudun bir tarafında yüz, kol veya bacakta ani uyuşukluk veya zayıflık;

Ani yürüme güçlüğü, baş dönmesi, denge veya koordinasyon kaybı;

Ani konfüzyon, konuşma veya anlama güçlüğü;

Bir gözde veya her ikisinde ani görme güçlüğü;

Nedeni bilinmeyen ani, ciddi veya uzun süreli baş ağrısı;

Nöbetle birlikte veya nöbet olmadan bilinç kaybı veya bayılma.

Semptomların geçici olması olayın geçici iskemik atak (GİA) olduğuna işaret eder.

Miyokard infarktüsü (Mİ) semptomları aşağıdakileri içerebilir:

Göğüs, kol veya göğüs kemiğinin altında ağrı, rahatsızlık, basınç, ağırlık, sıkışma veya

doluluk hissi;

Sırt, çene, boğaz, kol ve karna uzanan ağrı;

Tokluk, hazımsızlık veya tıkanıklık hissi;

Terleme, bulantı, kusma veya baş dönmesi;

Aşırı halsizlik, anksiyete veya nefes darlığı;

Hızlı veya düzensiz kalp atımı.

2. Tümörler

Bazı

çalışmalarda

uzun

süreyle

kombine

hormonal

kontraseptif

(KHK)

kullanan

kadınlarda serviks kanseri riskinde artış olduğu bildirilmiştir; ancak bu risk artışının ne

kadarının, cinsel davranışın ve human papiloma virüs (HPV) gibi diğer faktörlerin

karıştırıcı etkilerine bağlı olduğu henüz kesinleşmemiştir.

54 epidemiyolojik araştırma üzerinde yapılan bir meta-analizde, güncel olarak KHK

kullanan kadınlarda meme kanseri teşhis edilme nispi riskinde hafif bir artış olduğu

(risk oranı =1.24) bildirilmiştir. KHK kullanıcılarında gözlemlenen artmış risk tablosu,

KHK kullanıcılarında meme kanserinin daha erken teşhis edilmesi, KHK’ların biyolojik

etkileri veya her iki durumun kombinasyonuna bağlı olabilir. Güncel olarak KHK

kullanan kadınlarda ya da son 10 yılda KHK kullanmış kadınlarda teşhis edilen ilave

meme kanserleri, daha önce hiç KHK kullanmamış kadınlara göre daha yüksek sıklıkla

memede lokalize olma eğilimi göstermektedir.

Meme kanseri, KHK kullansınlar veya kullanmasınlar, 40 yaşından genç kadınlarda

nadiren görülür. Bu altta yatan risk yaşla birlikte artsa da, yakın zamanda ve halen KHK

kullanan kadınlarda artmış meme kanseri teşhislerinin sayısı genel meme kanseri riskine

kıyasla düşüktür (bkz. aşağıdaki çubuk grafik).

KHK kullanan kadınlarda meme kanseri için en önemli risk faktörü, kadınların KHK’i

bıraktığı yaştır; KHK ne kadar ileri yaşta bırakılırsa, teşhis edilen meme kanseri sayısı o

kadar artar. Kullanım süresi daha az önemlidir ve artmış risk

KHK kullanımının

bırakılmasından sonra 10 yıllık dönemde kademeli olarak ortadan kalkar; öyle ki, 10 yıl

geçtiğinde fazla risk kaybolur.

Meme

kanseri

riskinde

muhtemel

artış

kullanıcı

tartışılmalı

diğer

belirli

kanserlerin (örn., over ve endometriyum kanseri) gelişme riskine karşı kayda değer

koruma kanıtları dikkate alınarak KHK’lar yararlarıyla karşılaştırılmalıdır.

10/17

Beş

yıllık KHK kullanımı döneminde ve KHK’nın bırakılmasından sonra 10 yıla

kadarki

dönemde

10,000

kadında

tanı

konmuş

meme

kanserlerinin

tahmini

kümülatif sayılarına karşılık daha önce hiç KHK kullanmamış 10,000 kadında tanı

konmuş meme kanserlerinin sayısı

Nadir vakalarda, KHK kullananlarda benign karaciğer tümörleri ve daha da nadiren

malign karaciğer tümörleri bildirilmiştir. İzole vakalarda bu tümörler, yaşamı tehdit

edici

nitelikte

intra-abdominal

kanamalara

açabilmektedir.

kullanan

kadınlarda üst karın ağrısı, karaciğer büyümesi veya intra-abdominal kanama belirtileri

meydana geldiğinde, karaciğer tümörü de ayırıcı tanıya dahil edilmelidir.

3. Diğer durumlar

Hipertrigliseridemisi veya bu rahatsızlığa ilişkin bir aile öyküsü olan kadınlarda, KHK

kullanıldığında pankreatit riskinde artış olabilmektedir.

KHK kullanan birçok kadının kan basıncında küçük artışlar görülmekle birlikte, klinik

açıdan

anlamlı

artışlar

nadirdir.

kullanımı

klinik

hipertansiyon

arasında

herhangi bir ilişki saptanmamıştır. Fakat KHK kullanımı sırasında klinik açıdan anlamlı,

kalıcı bir hipertansiyon gelişirse, doktorun KHK kullanımını kesmesi ve hipertansiyona

yönelik

tedavi

uygulaması

tedbirli

davranış

olacaktır.

Uygun

olduğu

düşünüldüğünde, antihipertansif tedavi ile normal kan basıncı değerlerine ulaşıldıktan

sonra KHK kullanımına tekrar başlanabilir.

Aşağıda sıralanan durumların hem gebelik hem de KHK kullanımı ile birlikte oluştuğu

veya kötüleştiği bildirilmiştir, ancak KHK kullanımı ile bağlantısı kanıtlanmamıştır:

Kolestaza bağlı sarılık ve/veya kaşıntı; safra taşı oluşumu; porfiri; sistemik lupus

eritematozus;

hemolitik-üremik

sendromu;

Sydenham’s

kore;

herpes

gestationis;

otoskleroza bağlı işitme kaybı; kalıtsal anjiyoödem.

KHK’lerin periferik insülin direnci ve glukoz toleransı üzerinde bir etkisi olmakla

birlikte, KHK kullanan diyabetik hastaların tedavi rejiminin değiştirilmesi gerektiğine

dair hiçbir kanıt mevcut değildir. Fakat diyabetik kadınlar KHK kullanırken dikkatli bir

şekilde gözlem altında tutulmalıdırlar.

Karaciğer

fonksiyonunun

akut

veya

kronik

rahatsızlıkları,

kararaciğer

fonksiyonu

normale dönene kadar KHK kullanımının kesilmesini gerekterebilir. Daha önceden

gebelik

sırasında

seks

hormonlarının

kullanımı

sırasında

meydana

gelen

kolestatik sarılığın tekrarlanması KHK kullanımının durdurulmasını gerektirir.

Daha önce hiç KHK almamış

KHK’yı5 yıl kullanmış

Meme kanserlerinin

sayısı

Hapın kullanılma yaşları:

Kanserlerin saptandığı yaş:

20 yaşından önce

11/17

Ülseratif kolit ve Crohn hastalığı, KHK kullanımı ile ilişkilendirilmiştir.

Özellikle

kloazma

gravidarum

(gebelik

maskesi)

öyküsü

olan

kadınlarda

nadiren

kloazma oluşabilir. Kloazmaya eğilimi olan kadınlar, bu ilacı kullanırken güneş veya

ultraviyole ışınlarına maruz kalmamaya özen göstermelidirler.

DESOLETT

tablette

<

laktoz

içermektedir.

Nadir

kalıtımsal

galaktoz

intoleransı, Lapp-laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi

olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Relatif kontrendikasyonlar

Şiddetli depresyon veya şiddetli depresyon öyküsü

Tıbbi muayene/konsültasyon:

DESOLETT kullanmaya ilk kez veya yeniden başlamadan önce eksiksiz bir tıbbi öykü

(ailenin tıbbi öyküsü dahil) alınmalı ve gebelik dışlanmalıdır. Kontrendikasyonlar (bkz.

Bölüm 4.3) ve uyarılar (bkz. Bölüm 4.4) kılavuzluğunda kan basıncı ölçülmeli ve fiziki

muayene yapılmalıdır. Diğer KHK’lerle karşılaştırıldığında DESOLETT’in riski dahil venöz

ve arteriyel trombozla ilgili bilgilere, VTE ve ATE semptomlarına, bilinen risk faktörlerine ve

şüphelenilen tromboz durumunda yapılması gerekenlere kadının dikkati çekilmelidir.

Kadına

ayrıca,

kullanma

talimatının

dikkatlice

okunması

verilen

talimatlara

uyması

söylenmelidir. Bu kontrollerin sıklığı ve yapısı belirlenirken, yerleşik klinik uygulamalar esas

alınmalı ve her bir kadına göre özel olarak uyarlanmalıdır.

Kadınlara hormonal kontraseptiflerin HIV infeksiyonlarına (AIDS) ve cinsel yolla bulaşan

diğer hastalıklara karşı koruma sağlamadığı belirtilmelidir. Cinsel yolla bulaşan hastalık /

HIV (gebelik süresince ve doğum sonrası dönem dahil) riski varsa, tek başına veya başka bir

kontraseptif yöntemle birlikte doğru ve düzenli prezervatif kullanımı önerilmektedir.

Etkililiğin Azalması:

DESOLETT’in

etkisi,

tabletlerin

unutulması

(bölüm

4.2),

gastrointestinal

rahatsızlıklar

(bölüm 4.2) veya desogestrelin aktif metaboliti etonogestrelin plazma konsantrasyonunu

düşüren birlikte ilaç alımı (bölüm 4.5) durumlarında azalabilmektedir.

Siklus Kontrolünde Azalma/Düzensiz Kanama:

Tüm KHK’lerle, özellikle kullanımın ilk aylarında düzensiz kanamalar (lekelenme veya ara

kanama) meydana gelebilmektedir. Bu nedenden ötürü her türlü düzensiz kanamaya yönelik

değerlendirme,

sadece

yaklaşık

üç

siklusluk

uyum

dönemi

sonrasında

anlam

kazanmaktadır.

Eğer kanama düzensizlikleri sürerse veya daha önce düzenli geçen sikluslar sonrasında

oluşursa, hormonal olmayan nedenler araştırmalı ve malignite veya gebeliğin ekarte edilmesi

için gerekli diyagnostik önlemler alınmalıdır. Bu önlemler arasında küretaj da olabilir.

Bazı kadınlarda, tabletsiz ara dönem içerisinde çekilme kanaması olmayabilir. KHK bölüm

4.2’de belirtilen talimatlar çerçevesinde alınmaktaysa, kadının gebe olması ihtimali düşüktür.

Fakat

gerçekleşmeyen

çekilme

kanaması

öncesinde

talimatlar

uyarınca

alınmamışsa veya peş peşe iki çekilme kanaması gerçekleşmemişse, KHK kullanımına devam

edilmeden önce gebelik dışlanmalıdır.

12/17

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşimler:

Oral kontraseptifler ile diğer medikal ürünler arasındaki etkileşimler ani kanamalara ve/veya

yetersiz kontrasepsiyona yol açabilir. Aşağıdaki etkileşimler bildirilmiştir:

Karaciğer metabolizması:

Seks

hormonlarının

plazma

konsantrasyonlarını

düşürücü

artmış

klerense

sebep

olan

mikrozomal enzimleri, özellikle sitokrom P450 enzimlerini (CYP) indükleyen medikal veya

bitkisel

ürünlerle

etkileşimler

ortaya

çıkabilir

DESOLETT

dahil,

kombine

oral

kontraseptiflerin etkililiğini azaltabilir. Bu ürünler, fenitoin, fenobarbital, primidon, bosentan,

karbamazepin, rifampisin, rifabutin ve muhtemelen de okskarbazepin, modafinil, topiramat,

felbamat,

ritonavir,

griseofulvin,

bazı

proteaz

inhibitörleri

(örn.,

ritonavir)

nonnükleosit revers transkriptaz inhibitörleri (örn. efavirenz) ve bitkisel bir ilaç olan St.

John’s wort (Sarı Kantaron Otu) içeren ürünleri içerir.

Enzim indüksiyonu tedaviden birkaç gün sonra gerçekleşebilir. Maksimal enzim indüksiyonu

genellikle

birkaç

hafta

içinde

gözlemlenir.

İlaç

tedavisinin

bitiminden

sonra

enzim

indüksiyonu 28 gün kadar sürebilir.

Yukarıda bahsedilen herhangi bir hepatik enzim-indükleyici medikal veya bitkisel ürün

kullanan

kadınlara

DESOLETT’in

etkililiğin

azalabileceği

konusunda

bilgi

verilmelidir.

Hepatik

enzim-indükleyici

medikal

ürünün

kullanılması

sırasında

hepatik

enzim-

indükleyici medikal ürünün tedavi bitiminden sonra 28 gün için, DESOLETT’e ek olarak bir

bariyer doğum kontrol yöntemi kullanılmalıdır.

Eğer,

birlikte

ilaç

kullanımına

mevcut

paketindeki

tabletlerin

bitişinden

sonra

başlanırsa, bir sonraki KHK paketine genellikle yapılan, tabletin alınmadığı aralık yapılmadan

başlanmalıdır.

Enzim indükleyici medikal ürünlerle uzun süreli terapi alan kadınlar için, enzim indükleyici

medikal ürünlerden etkilenmeyen alternatif bir kontrasepsiyon yöntemi düşünülmelidir.

Güçlü

CYP3A4

inhibitörlerinin

(örn.,

ketokonazol,

itrakonazol,

klaritromisin)

veya

orta

dereceli

CYP3A4

inhibitörlerinin

(örn.,

flukonazol,

diltiazem,

eritromisin)

birlikte

uygulanması desogestrelin aktif metoaboliti etonogestrel dahil östrojen ve progesteron serum

konsantrasyonlarını yükseltebilir.

Oral kontraseptifler diğer ilaçların metabolizması ile etkileşebilir. Buna göre, plazma ve doku

konsantrasyonları hem artabilir (örn. siklosporin) hem de azalabilir (örn. lamotrigin).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

18 yaşından küçük adolesanlarda etkililik ve güvenliliğe ilişkin hiçbir klinik veri mevcut

değildir.

Laboratuvar Testleri:

Kontraseptif steroidlerin kullanılması, karaciğer, tiroid, adrenal ve renal fonksiyonlara ilişkin

biyokimyasal parametreleri, kortikosteroid bağlayıcı globülin ve lipit/lipoprotein fransiyonları

gibi taşıyıcı proteinlerin plazma düzeylerini, karbohidrat metabolizması parametrelerini ile

koagülasyon ve fibrinoliz parametreleride dahil olmak üzere bazı laboratuvar tetkiklerinin

13/17

sonuçlarını etkileyebilmektedir. Değişiklikler genellikle normal laboratuvar sınırları içerisinde

kalır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi X’tir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

DESOLETT, doğum kontrolü amacıyla kullanılmaktadır.

Gebelik dönemi

KHK’lerin gebelik süresince kullanımı endike değildir. DESOLETT kullanımı sırasında

gebelik gerçekleşirse kullanıma devam edilmemelidir.

Ancak

çoğu

epidemiyolojik

çalışmalar,

gebelik

öncesinde

kullanan

kadınların

çocuklarında doğum kusurlarında bir yükselme, ne de KHK’lerin erken gebelik döneminde

yanlışlıkla alınması neticesinde herhangi bir teratojenik etki görülmediğini ortaya koymuştur.

Doğum sonrası dönemde DESOLETT kullanımına tekrar başlanırken VTE riskinin artışı göz

önünde bulundurulmalıdır (bkz. Bölüm 4.2 ve 4.4).

Laktasyon dönemi

KHK’ler,

anne

sütünün

kalitesini

azalttıkları

bileşimini

değiştirdikleri

için

emzirme

etkilenebilir. Dolayısıyla KHK kullanımı genel olarak bebeğin tamamen sütten kesilmesine

kadar önerilmemektedir. Süt ile birlikte küçük miktarlarda kontraseptif steroidlerin ve/veya

bunların metabolitlerinin salgılanması mümkün olmakla birlikte, bu durumun bebeğin sağlığı

üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olduğuna ilişkin herhangi bir kanıt mevcut değildir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bu tıbbi ürünün endikasyonu kontrasepsiyon olduğu için bu başlık geçerli değildir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi gözlenmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Seçilmiş advers reaksiyonların tanımı

Tüm

KHK’lardaki

gibi,

özellikle

kullanımın

aylarında,

vajinal

kanama

düzeninde

değişiklik görülebilir. Bu değişiklikler kanama sıklığında (hiç, az, daha sık veya devamlı),

yoğunluğunda (azalan veya artan) ve süresindeki değişiklikleri içerebilir.

KHK kullanan kadınlarda, miyokard infarktüsü, inme, geçici iskemik atak, venöz tromboz ve

pulmoner emboli dahil, arteriyel ve venöz trombotik ve tromboembolik olay riskinde artış

gözlenmiştir; bölüm 4.4’te daha detaylı olarak bunlardan bahsedilmektedir.

DESOLETT veya KHK kullanıcılarında genel olarak raporlanmış muhtemelen bağlantılı

istenmeyen etkiler aşağıda listelenmiştir

. İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfına

göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100

ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek (≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek

(<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

14/17

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Hipersensitivite

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Yaygın olmayan: Sıvı tutulumu

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Depresif ruh hali, değişken ruh hali

Yaygın olmayan: Libido azalması

Seyrek: Libido artışı

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Baş ağrısı

Yaygın olmayan: Migren

Göz hastalıkları:

Seyrek: Kontakt lens intoleransı

Vasküler hastalıklar:

Seyrek: Venöz tromboembolizm

, arteriyel tromboembolizm

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Bulantı, karında ağrı

Yaygın olmayan: Kusma, diyare

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker

Seyrek: Eritema nodosum, eritoma multiforme

Üreme sistemi ve meme hastalıkları:

Yaygın: Memede ağrı, meme hassasiyeti

Yaygın olmayan: Memede büyüme

Seyrek: Vajinal akıntı, memede akıntı

Araştırmalar:

Yaygın: Kiloda artış

Seyrek: Kiloda azalma

Belirli

istenmeyen

etki

reaksiyonunu

tanımlamak

için

uygun

MedDRA

terimi

(versiyon11) listelenmiştir. Eş anlamlıları veya benzer koşulları listelenmemiştir ancak, göz

önünde bulundurulmalıdır.

≥1/10000 ila 1/1000 kadın yılının gözlemsel kuşak çalışmalarında oluşmuştur.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta:tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

15/17

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına bağlı ciddi zararlı etkilere ilişkin herhangi bir rapor mevcut değildir. Bu duruma

bağlı olarak oluşabilen semptomlar şunlardır: Bulantı, kusma ve hafif bir vajinal kanama.

Antidot mevcut değildir ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmokodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Progestojen ve östrojen kombinasyonları (Sabit kombinasyonlar)

ATC kodu: G03AA09

DESOLETT 150 mikrogram desogestrel ile 30 mikrogram etinilestradiol içeren bir oral

kontraseptif kombinasyonudur.

Etinil estradiol iyi bilinen bir sentetik östrojendir.

Desogestrel sentetik bir progestojendir. Oral uygulamadan sonra, ovülasyonu güçlü biçimde

baskılayıcı aktivite ve güçlü bir progestasyonel ve anti-östrojenik aktivite gösterir. Östrojenik

aktiviteye sahip değildir. Androjenik/anabolizan aktivitesi zayıftır.

Pediyatrik popülasyon:

18 yaş altı adolesanlarda etkililik ve güvenlilikle ilgili klinik veri yoktur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Desogestrel

Emilim:

Oral

olarak

uygulanan

desogestrel

hızlı

olarak

emilmekte

etonogestrele

dönüştürülmektedir. 2 nanogram/mL civarı olan doruk serum konsantrasyonlarına yaklaşık

1.5 saat içerisinde ulaşılır. Biyoyararlanım %62-81 arasındadır.

Dağılım:

Etonogestrel serum albüminine ve seks hormon bağlayıcı globüline (SHBG) bağlanır. Toplam

serum ilaç konsantrasyonunun yalnızca % 2-4’ü serbest steroid olarak bulunmaktadır ve

% 40-70’i spesifik olarak SHBG’ye bağlıdır. SHBG düzeyinde etinilestradiol nedenli artış,

öteki

serum

proteinlerinin

dağılımını

etkilemekte

SHBG’ye

bağlı

fraksiyonu

artırıp

albümine bağlı fraksiyonu azaltır. Desogestrelin sanal dağılım hacmi 1.5 L/kg düzeyindedir.

Biyotransformasyon:

Etonogestrel, sitokrom P450 3A4 dahil olmak üzere steroid metabolizmasının bilinen yolları

üzerinden tamamen metabolize olmaktadır. Serumdan metabolik klerens oranı yaklaşık 2

mL/dak/kg

düzeyindedir.

Birlikte

uygulanan

etinilestradiol

herhangi

etkileşim

saptanmamıştır.

Eliminasyon:

Etonogestrel serum seviyesi iki fazda azalmaktadır. Terminal dispozisyon fazı, yaklaşık 30

saatlik bir yarılanma ömrü ile karakterizedir. Desogestrel ve bunun metabolitleri, yaklaşık

6:4’lük bir idrar / safra oranı ile atılmaktadır.

16/17

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Etonogestrel farmakokinetiği, etinilestradiol tarafından üç katına çıkarılan SHBG düzeyinin

etkisi altındadır. Günlük oral alımı takiben, ilaç serum düzeyleri iki ile üç kat arasında artış

göstermekte ve uygulama siklusunun ikinci yarısı içerisinde durağan durum koşullarına

ulaşmaktadır.

Etinilestradiol

Emilim:

Oral

yoldan

uygulanan

etinilestradiol

hızlı

olarak

emilmektedir.

Doruk

serum

konsantrasyonlarına 1-2 saat içerisinde ulaşılmaktadır. Presistemik konjügasyon ve ilk geçiş

metabolizması sonucunda mutlak biyoyararlanım yaklaşık % 60 düzeyindedir.

Dağılım:

Etinilestradiol

serum

albüminine

yüksek

düzeyde,

fakat

spesifik

olmayan

biçimde

bağlanmaktadır

(yaklaşık

98.5)

serumdaki

SHBG

konsantrasyonlarında

artışa

açmaktadır. Yaklaşık 5 L/kg düzeyinde bir görünür dağılım hacmi saptanmıştır.

Biyotransformasyon:

Etinilestradiol,

ince

bağırsak

mukozasında

karaciğerde

presistemik

konjügasyona

uğramaktadır. Etinilestradiol birincil olarak aromatik hidroksilasyon ile metabolize olmakla

birlikte

birçok

hidroksillenmiş

metillenmiş

metabolitler

oluşmakta

bunlar

serbest

metabolit veya glukuronidler ve sülfatlarla konjügatlar şeklinde bulunmaktadır. Metabolik

klerens hızı yaklaşık 5 mL/dak/kg düzeyindedir.

Eliminasyon:

Etinilestradiol serum düzeyleri iki fazda azalmaktadır; terminal dispozisyon fazı yaklaşık 24

saatlik bir yarılanma ömrü ile karakterizedir. Değişmemiş ilaç atılmamakta, etinilestradiol

metabolitleri 4:6 oranında idrar ve safra ile atılmaktadır. Metabolit atılımının yarılanma ömrü

yaklaşık 1 gündür.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Kararlı durum konsantrasyonlarına, tek doza kıyasla serum ilaç düzeylerinin %30-40 oranında

daha yüksek olması halinde 3-4 gün sonra ulaşılmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, KHK’ların önerilen şekilde kullanıldıkları zaman insanlar için hiçbir

özel riskin söz konusu olmadığını göstermektedir. Bu durum, tekrarlanan doz toksisitesi,

genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme sistemi toksisite çalışmalarına dayanmaktadır.

Ancak,

seks

steroidlerinin

belli

hormonal

doku

tümörlerin

büyümesini

arttırdığı

unutulmamalıdır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

dl-alfa-tokoferol

Mısır nişastası

Polivinil prolidon K30

Stearik asit

Magnezyum stearat

Aerosil 200

17/17

Laktoz monohidrat

6.2. Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3. Raf Ömrü

36 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işık ve rutubetten koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Alüminyum ile kaplı saşe içinde PVC/alüminyum blister.

21 beyaz tablet içeren blister.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Merck Sharp Dohme İlaçları Ltd. Şti.

Esentepe Mah. Büyükdere Cad.

No:199 Levent 199 Ofis Blok Kat:13

Levent 34394 İstanbul

Tel: (0212) 336 10 00

Faks: (0212) 355 02 02

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2017/114

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 16.03.2017

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Bu ürünle ilgili güvenlik uyarısı bulunmamaktadır.