DESMONT

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • DESMONT 5/10 MG 30 FILM KAPLI TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • DESMONT 5/10 MG 30 FILM KAPLI TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • montelukast, kombinasyonları

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8681094090034
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 07-04-2015
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

I.BEŞERi

TIBBİ

ünüNüN

aoı

DESMONT

2,5/4

çiğneme

tableti

KALİTATİF

KANTiTArİr

nİı,rşİvı

Etkİn

maddeler:

Desloratadin

Montelukast

sodyum

Yardımcı

maddeler:

Aspartam

951)

Kroskarmelloz

sodyum

Mannitol

(F.421)

KISA ÜnÜN

gilcisi

2,5mg

4,157 mg

montelukasta eşdeğer)

0,80

16,00

119,10

Yardımcı

maddeler

için

6.1'e

bakınız.

FARMAsÖrİx

FORM

Çiğneme

tableti

Beyaz,

oval, bikonveks

çiğneme

tabletler.

KLTNTK

OZELLTKLER

Terapötik

endikasyonlar

Alerjik

rinit

ve alerjik rinitle

birlikte

olan

astım tedavisinde

semptomlarının

giderilmesinde

endikedir.

4.2Pozoloji

uygulama

şekli

Pozoloji/uygulama

sıklığı

ve süresi:

yaş

ve üzeri

çocuklar

yetişkinler:

Günde

bir kez

adet

DESMONT

2'514

çiğneme

tableti kullanıIır.

6-14

yaş

arasındaki

çocuklar:

Günde

adet

DESMONT

2,5/4

çiğneme

tableti

kullanılır.

Uyum

için

ayrı tabletler

halinde desloratadin

ve montelukast

alan

hastalar

aynı bileşen dozlarını

içeren

DESMONT'

geçebiIirler.

Alerjik

rinit

alerjik kökenli

astım üzerinde

DESMoNT'un

terapötik

etkisi

gün

içinde

başlar. Hastalara,

alerjik

temasın

aldığı

dönemlerde

DESMoNT

almaya

devam

etmeleri

tavsiye

edilmelidir.

Uygulama

şekli:

DESMONT,

ağız

yoluyla

çiğnenerek

alınır.

DESMONT

veyatok

karnına

alınabilir.

ozel

popülasyonlara

ilişkin

bilgiler:

Böbrek/Ka raciğer

yetmezliği

Hafif

orta

derecede

böbrek

karaciğer

yeİmezliği

olan

hastalarda

ayarlaması

gerekmemektedir.

Ancak

ciddi

böbrek

karaciğer

yetmezliği

olan

hastalar

üzerine

veri

bulunmamaktadır.

neden]e

dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik

popülasyon

Güvenlilik ve

etkinlikle

ilgili

verilerin

olmaması nedeniyle

DESMoNT'un

yaşın

altındaki

çocuklarda

lanılması

önerilmez.

Geriyatrik

popüIasyon

Yaşa bağlı

farmakokinetik

farklılıklar

klinik

olarak

anlamlı

olmaylp,

yaşlı

hastalarda

ayarlaması

önerilmez.

Yaşlılarda

genel

olarak

böbrek, karaciğer ve kalp

fonksiyonlarında

aza|ma

sıkllğının

daha

yüksek

olması

eşIik

eden

hastalık

veya

diğer

ilaç

tedavileri nedeniyle

seçiminde

dikkatli olunmalıdır.

4.3.

Kontrendikasyonla

DESMONT,

desloratadine,

montelukasta veya

tablet

bileşiminde

alan

yardımcı

maddelerden

herhangi

birine karşı

aşırı

duyarlılığı

olan

hastalarda

kontrendikedir.

4.4.

Özel

kullanım

uyarıları

önlemleri

DESMONT,

yaşın

altındaki

çocuklardaki

etkinlik

güvenilirliği

belirlenmemiştir.

nedenle

kuIlanılmamalıdır.

Montelukast, status

asthmaticus

dahil

akut

astım

nöbetlerinde

bronkospazmfi

geriye

döndürülmesinde

kullanılamaz.

nedenle hastaların

akut astım

nöbetlerinin

tedavisi

için

yanlarında

uygun

bir ilaç

bulundurmalan sağlanmalıdır.

Astımın

akut

şiddetlendiği

hastalarda

DESMONT

kullanılabilir.

Ancak

egzersiz

Sonrasl

akut

atak

oluştuğunda, kıSa

etkili

inhale

beta-

agoni

kullanılmalıdır.

Oral

inhale

kortikosteroid

tedavisi

aniden

kesilip

yerine

hemen

DESMONT

tedaviye

başIanmamalıdır.

Beraberinde

DESMoNT

alındlğında,

oral

kortikosteroidin

dozunun

azaltı|acağını

gösterir

veri

bulunmamaktadır.

Birlikte

kullanımında

inhale kortikosteroid

dozu

tıbbi

gözetim

altında kademeli

olarak

azaltılabilir.

Hastaların

DESMONT

tedavisi sırasında

kadar

sıklıkta

kısa

etkili

inhale

beta-agonist

ilaç

kullanımına

gereksinim

duydukları takip

edilmelidir.

Hasta

yakınIarı

söz

konusu

inhaler

ilacın

kullanımı her

zamankinden

daha

fazla

günlük

maksimum

kullanım miktarının

üzerine

çıkması

durumunda doktora

bilgi

vermeleri konusunda

uyarılmalldlrlar.

Aspirine duyarlı

olduğu

bilinen

hastalar,

DESMONT

alırken, aspirin Veya

non-steroidal

antiinflamatuvar

ilaçların

(NSAI)

kullanımından

kaçınmalıdırlar.

Montelukast,

aspirine

karşı

duyarlılığı

belgelenmiş

astımlı

hastalarda

solunum

yolu

fonksiyonunun düzeltilmesinde

etkili

olmakla birlikte,

aspirine

duyarlı

astım

hastalarında,

aspirin

diğer

NSAI

ilaçlara bağlı

oluşan

bronkokonstrüktör

yanltı

kestiği

gösterilmemiştir.

Hasta

yakınlan,

hastanın reçete

edildiği

şekilde,

ister

asemptomatik

ister

alevlenme

dönemlerinde de olsa, her

gün

düzenli olarak

DESMONT'u

kullanmasl ve astımları

kontrol

altlna alınamayan

hastalar

için

doktora

danlşmalarl

konusunda

uyarılmalıdırlar.

DESMONT

kullanan

hastalarda,

doktor

kontrolü dışında

DESMoNT'un

dozu

azalİılmamalı

sürekli

kuIlanılan

antiastmatik

ilaçların kullanımı

sonlandırılmamalıdır.

Eozinofilik

şartlar

Nadir

vakalarda, montelukast

dahil

astıma

karşı

etkili

i|açlarla tedavi

gören

hastalarda,

sistemik

eozinofili

görülebilir,

bazen

sistemik kortikosteroidler

tedavi edilen

Churg-Strauss

Sendromuyla benzer

vaskülitin

klinik

özellikleri

görülebilir.

durum

zaman

olmasa

genellikle,

oral kortikosteroid

dozunun

azaltılması

sonlandırllması

ilişkiIidir.

Doktorlar,

hastalarında

olabilen eozinofili,

vaskülitik

döküntü,

pulmoner

semptomlarda

kötüleşme,

kalp

komplikasyonları

ve/veya

nöropatiye

karşı

dikkatli

olmalıdlrlar.

Montelukast

tanümlanan

durumlar

arasında

nedensel

ilişki

saptanmamıştır.

DESMONT

alan hastalarda

sistemik

kortikosteroidlerin

dozu

azaltılırken

dikkatli

olunması

uygun

klinik

gözl

em öneri

lmektedir.

DESMoNT

kullanan

yetişkin,

adölesan

pediatrik

hastalarda

nöropsikiyatrik

olaylar

raporlanmıştır.

Pazarlama

sonrast

verilerde

DESMONT

kullanımı

sırasında ajitasyon,

saldırgan

davranışlar veya

düşmanlık

hissetme,

endişe,

depresyon,

rüya anormallikleri,

halüsinasyonlar,

uykusuzluk' huzursuzluk,

hareketlilik,

uyurgezerlik,

intihar

düşüncesi

davranışı

(intihar

girişimi

dahil)

tremor

gibi

bozukluklar

bildirilmiştir.

DESMoNT

ilgili

olarak bildirilen

pazarlama

Sonrasl

bazı

raporların

klinik

özellikleri

advers

etkiler

arasında

tutarlı

ilişkinin

varlığı

irlenmiştir.

Hastalar

doktorlar nöropsikiyatrik

olaylar

yönünden

dikkatli

olmalıdırlar.

Hastalar,

tür

değişiklikler

karşılaşmaları

halinde

doktorlarını

bilgilendirmeleri

gerektiği

konusunda

uyanlmalıdır. Doktorlar

tür

durumların

ortaya

çıkması

halinde

DESMONT

tedavisine

devam

etmek

için

ilacın riskleri

yararlarını

dikkatlice

değerlendirmelidirler.

Aspartam

uyarlsı

Bu tibbi

ürün

fenilalanin

için

kaynak içermektedir.

Fenilketonürisi

olan

insanlar

için

zararlı

olabilir.

Mannitol

uyansr

Yardımcı

madde

olarak

l9,10

mannitol içerir.

Hafif

derecede

laksatif

etkisi

olabilir.

Sodyum

uyansl

tıbbi

ürün her

dozunda

mmol

mg)'dan

daha

sodyum

ihtiva

eder;

yani

esasında

"sodyum içermez".

4.5.

Diğer

tıbbi ürünler

etkileşimler

diğer etkileşim

şekilleri

Desloratadin

ile bağlantılı

etkileşimler

Yapılan

çok

dozlu etkileşim

çalışmalarında

ketokonazol,

eitromisin,

azitromisin, fluoksetin

simetidin,

desloratadinin

plazma

konsantrasyonlarında

önemli

değişikliğe

sebep

olmamıştır.

Gıda ve

greyfurt

suyunun desloratadinin

dispozisyonu

üzerinde

hiçbir

etkisi

bulunmamaktadır.

Desloratadin,

alkol

birlikte

alındığında alkolün

performans

bozucu

etkilerini

artırmamıştır.

Desloratadin

oral

yolla

alınan

doğum

kontrol

ilaçları

etkileşime

geçmektedir.

nedenle

başka

doğum

kontrol

yöntemi

(örneğin;

kondom)

kullanılmalıdır.

Montelukast ile

bağlantılı etkileşimler

Montelukast

astımın

profilaktik

ve kronik

tedavisinde

ve alerjik

rinitin

tedavisinde

rutin

olarak

kullanılan diğer

tedavilerle

birlikte kullanılabilir.

ilaç

etkileşim

çalışmaları

önerilen

klinik

doz|arda

montelukastın,

teofilin,

prednizon,

oral

kontraseptifler

(etinil

estradiol/noretindron

35/1),

digoksin

varfarin

klinik

olarak anlamlı

etkileşime

sahip

olmadığını

göstermiştir.

montelukastın

uygulanımı

takiben, hepatik

metabolizmayı

indükleyen

fenobarbital

uygulandığında montelukastın

p|azma

konsantrasyon-Zaman

eğrisi

altında

kalan

alan

(EAA)

değeri

yaklaşık

Yo40

azalmıştır.

Montelukast

için

ayarlamasl

gerekmemektedir.

Montelukast

sitokrom

P450

(CYP

3A4)

metabolize

edildiğinden,

fenitoin,

fenobarbital,

karbamezapin

rifampisin

gibi

enzim

indükleyicileri

birlikte

kullanılması

durumunda,

özellikle

çocuklarda

klinik

izleme

yapılması

uygundur.

vitro

çalışmalar,

montelukastın

P 450

(CYP

2C8)

potent

inhibitörü

olduğunu

göstermiştir.

Bununla

beraber, montelukast

rosiglitazonun

(CYP

metabolize

olan ilaçları

temsil

eden

tanı

ürünü)

vivo klinik ilaç

etkileşim

çalışmaları,

montelukastın

2C8'i

inhibe

etmediğini

göstermektedir.

nedenle

montelukast, bu enzim

metabolize

o|an

ilaçların

(öm:

paklitaksel,

rosigl itazon,

repagl

inid)

metabol

izmaslnl

irgin

o|arak artırmaz.

Sarı

kantaron

(St.John's

wort)

bitkisi

zamanlı

kullanılmasl

durumunda

montelukast

düzeyleri

aza|abilir.

Özel

popülasyonlara

ilişkin

bilgiler

Özel

popülasyonlara

ilişkin

herhangi

etkileşim

çalışması

tespit

edilmemiştir.

Pediyatrik

popülasyon

Pediyatrik

popülasyona

ilişkin

herhangi

bir etkiIeşim

çalışması

tespit

edilmemiştir

4.6.

Gebelik

laktasyon

Genel

tavsiye

Gebelik

kategorisi

C'dir.

Çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan

kadınlar/Doğum

kontrolü

(Kontrasepsiyon)

Planlanmış

gebelikten

önce

uygun

alternatif

tedaviye

geçilmeIidir.

Hayvanlar

üzerinde

yapılan

çalışmalar,

gebelik

lve-veya/

embriyonal/fetal

gelişim

lve-veyal

doğum

lve-veya/

doğum sonrasl

gelişim

üzerindeki

etkiler

bakımından

yetersizdir.

insanlara

yönelik

potansiyel

risk

bilinmemektedir.

Gebelik

dönemi

DESMONT'un

gebe

kadınlarda

kullanımına

ilişkin

yeterlj

veri

mevcut

değildir.

DESMONT,

hayvanlardaki

üreme

çalışmaları

zaman

insanlardaki

cevabın

göstergesi

olmadı

ğından

gerekli

olmadıkça

gebel

döneminde

kullanılmamalıdır.

Laktasyon

dönemi

Desloratadin

anne sütüne

geçer.

Montelukastın

anne

sütüyle

atılıp

atılmadığı

bilinmemektedir.

Hayvanlar

üzerinde

yapllan

çalışmalar

montelukastln

anne

sütü

atıldığını

göstermektedir.

Emziren

kadınlarda

DESMONT

kullanımı

önerilmemektedir.

Ureme

yeteneği/Fertilite

Hayvanlar

üzerinde

yapılan

araştırmalar

desloratadinin

üreme toksititesinin

bulunduğunu

göstermiştir. (ayrıca

bölüm

5.3'e bakınız).

insanlara

yönelik

potansiyel

risk

bilinmemektedir.

Gebelik

düşünen

kadınlar

gerekl

olmadıkça

DESMONT

lanmamalıdır.

4.7.

Araç

makine

kullanımı üzerindeki

etkiler

DESMoNT'un

araç

makine

kullanmaya

etkisini

belirlemek üzere

çalışma

yapılmamıştır.

Ancak,

araçve

makine

kullanırken

tedavi

sıraslnda sersemlik

uyku

hali

görülebileceği

akılda

tutulmalıdlr.

Doktorların

hastaları

yönde

uyarmaları

gerekir.

4.8.

Istenmeyen

etkiler

Tüm

ilaçlar

gibi

DESMoNT'un

içeriğinde

bulunan maddelere

duyarlı

olan

kişilerde

etkiler

olabilir.

bileşen

hakkında

ilave

bilgi

Desloratadin

Alerjik

rinit

kronik

idiopatik

ürtikerin

içinde

bulunduğu

dizi

endikasyonu

kapsayan

klinik

araştırmalarda,

önerilen

günlük

5 mg

dozlarda, desloratadin

kullanan

hastaların

Yo3'Üınde

plasebodan

dahafazla

etki

görülmüştür.

istenmeyen

etkilerin

sıklık

gruplandırması

şöyledir:

Çok

yaygın

(>l/10), yaygın

(>l/l00

ila<l/10);yaygn

olmayan

(>l/l.000

<1/100);

seyrek

(>l/10.000

i|a<1ll.000);

çok

seyrek

(<l/l0.000),

bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle

tahmin

edilemiyor)

Genel

bozukluklar

uygulama

bölgesine

ilişkin

hastalıkları

Çok

yaygın:

Bitkinlik,

baş

ağrısı.

Çok

seyrek:

Aşırı

duyarllhk

reaksiyonları

(anaflaksi,

anjiyoödem,

dispne,

kaşıntı,

döküntü

ürtiker).

Sinir

sistemi

bozuklukları

Çok

yaygın:

Ağız

kuruluğu.

Çok

seyrek:

Baş

dönmesi,

somnolans,

uykusuzluk,

psikomotor

hiperaktivite,

nöbetler.

Psikiyatrik

bozu

klar

Çok

seyrek:

Halüsinasyonlar.

Kardiyak

bozukluklar

Çok

seyrek:

Taşikardi,

palpitasyonlar.

Gastrointestinal

bozukl

uklar

Çok

seyrek:

Abdominal

ağrı,

bulantı,

kusma,

dispepsi,

ishal.

Hepatobiliyer

bozuklu

klar

Çok

seyrek:

Karaciğer

enzimlerinde

yükselme,

bilirubin

artışı, hepatit.

Kas-iskelet

bağ

dokusu

bozuklukları

Çok

seyrek:

Miyalji.

Montelukast

Montelukast

genellikle

tolere

edilir.

Çoğunlukla

hafif

olan

etkiler

genellikle

tedavinin

kesiImesini

gerektirmemiştir.

Montelukast

bildirilen

etki

insidansı

plasebo

benzerdir.

Uzun

süreli tedavilerde

advers

etki

profilinde

anlamlı

değişiklik

görülmemiştir.

Istenmeyen

etkilerin

sıklık

gruplandırması

şöyledir:

Çok

yaygın

(>l/l0),

yaygın

(>l/l00

ila<ll10);

yaygın

olmayan

(>1/l.000

<l/l00);

seyrek

(>l/l0.000

ila<1l|.000);

çok

seyrek

(<l/10.000),

bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle

tahmin

edilemiyor)

Astımlı

yaş

üzeri

hastalar

Sinir

sistemi

hastalıkları

Yaygın:

SersemIik,

yorgunluk.

Solunum,

göğüs

bozuklukları

mediastinal

hastalıkları

Yaygın:

Öksürük,

burun

tıkanıklığı,

üst

solunum

yolu

enfeksiyonu.

Gastrointestinal

hastalıkları

Yaygın:

Karın

ağrısı, dispepsi,

diş ağrısı,

gastroenterit.

Deri

deri

altı

doku

hastalıkları

Yaygın:

isilik.

iskelet

bozuklukları,

bağ

doku

kemik

hastalıkları

Yaygln:

Zayıflık.

Genel

bozukluklar

uygulama

bölgesine

ilişkin

hastalıkları

Yaygın:

Ateş,

nez|e

benzeri

semptomlar,

travma.

Astımlı

6-14

yaş

arası

pediyatrik

hastalar

Enfeksiyonlar

enfestasyonlar

Yaygın:

infl

uenza,

viral

enfeksiyon.

Kulak

kulak

hastalıkları

Yaygın:

otit.

Solunum,

göğüs

bozuklukları

mediastinal

hastalıkları

Yaygın:

Farenjit,

larenj

sinüzit.

Gastrointestinal

hastalıkları

Yaygln

Bulantı,

diyare, dispepsi.

Genel

bozukluklar

uygulama

bölgesine

ilişkin

hastalıkları

Yaygın:

Ateş.

Mevsimsel

alerjik rinitli

yetişkin]er

yaş

üzeri erişkin

hastalar

Solunum,

göğüs

bozuklukları

mediastinal

hastalıkları

Yaygın:

Üst solunum

yolu

enfeksiyonu.

Pereniyal

alerjik

rinitli

yetişkinler

yaş

üzeri erişkin

hastalar

Solunum,

göğüs

bozuklukları

mediastinal

hastalıkları

Yaygın:

Sinüzit,

üst

solunum

yolları

enfeksiyonu,

sinüs

baş

ağrısı, öksürük.

Genel

bozukluklar

uygulama

bölgesine

ilişkin hastalıkları

Yaygın: Epistaksis

Araştırmalar

Yaygın:

artışı

Uyku hali

durumunun

görüIme

sıkhğl

plasebo

benzerdir.

Pazarlama

Sonrasl

deneyimi: Pazarlama

Sonrasl

kullanıma

bağIı

olarak

asağıdaki

etkiler

bildirilmiştir.

Aşırı

duyarlılık

reaksiyonları

(anafilaksi,

anjiyoödem,

deri

döküntüsü,

kaşıntı,

ürtiker

çok

ender

olarak

hepatik

eozinofilik

infiltrasyon),

rüya

anormallikleri

halüsinasyonlar,

davranış

değişiklikleri,

uyuklama,

psikomotor

hiperaktivite

(iritabilite,

agresif

davranışları

içeren

ajitasyon, huzursuzluk

tremor),

depresyon,

uykusuzluk,

parestezi/hipoestezi

çok

ender

nöbet;

artralji, kas krampları

dahil miyalji;

kanama

eğiliminde

artış,

çürüme;

palpitasyon;

ödem;

bulantı,

kusma,

dispepsi,

diyare

çok

nadir

olarak

pankreatit.

Çok

nadir

olarak

kolestatik

hepatit,

hepatoselüler karaciğer

hasarı

karışık tip

karaciğer

hasarı

montelukast

kullanımı

ile raporlanmıştır.

etkilerin

çoğu

başka

ilaçların

kullanımı,

alkol

kullanlmlna

bağlı

karaciğer

hastalı

ğlnda

diğer

hepatitler

gibi

diğer faktörlerle

kombinasyon halinde

söz konusu

olabilir.

Montelukastla tedavi

gören

astım hastalarında

çok

nadir

olarak, bazen Churg-Strauss

sendromu

tutarlı vaskülit

klinik

özellikler

gösteren,

sistemik kortikosteroidlerle

tedavi edilen

sistemik

eozinofi

görülebilir.

Şüpheli

advers

reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrasl

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yararlrisk

dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak

sağlar.

SağIık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

e-posta:

tufam@titck.gov.tr;tel:0

800 314

faks:0

312218

99).

4.9.Doz

aştml ve

tedavisi

DESMONT

henüz

aşımı deneyimi

yoktur

Desloratadin

Desloratadin

aşlmlnln

belirtileri

uyuklama,

kalp

atım

hızı

arahğında

artış,

halüsinasyonlar ve uyuşukluk

olmuştur.

Aşırı

doz vakalarında,

absorbe

edilmemiş

etken

maddeyi

uzaklaştıracak

standart

önlemler

alınmalı

semptomatik

ve destekleyici tedavi

sağlanmalıdır.

Erişkinler

ve adolesanlarda 45mg'a

kadar

(klinik

dozun

katı) desloratadin uygulanan

çok

dozlu

klinik

araştırmada,

ciddi

herhangi

bir etki

gözlenmemiştir.

Desloratadin

hemodiyaliz

ile elimine

edilmemektedir;

periton

diyalizi

elimine olup olmadığı

bilinmemektedir.

Aşırı

durumunda

etkiler

rapor

edilmemiştir.

Yetişkinlerde

çocuklarda

aşırı doz

durumunda meydana

gelen

sık

etkiler abdominal ağn,

uyuklama,

susuzluk,

baş

ağrısı,

kusma ve

hiperaktivite.

Montelukast

Montelukast ile

doz aşımı

tedavisi hakkında

spesifik bir

bilgi

yoktur.

Kronik

astım

çaIışmalarında

hafta

süreyle

günde

200 mg'a

kadar

olan

dozlarda

Montelukast

kısa

süreli

tedavilerde

(yaklaşık

hafta süreyle)

günde

mg'a

kadar

verilen Montelukast

klinik

açıdan

istenmeyen

etki

görülmeksizin

uygulanmıştır. Pazarlama

Sonrasl

deneyimde ve

klinik

çalışmalarda

günde

mg'a kadar

dozlarda monte]ukast

çocuklarda

akut

doz aşımı bildirilmiştir.

Klinik

laboratuar

bulguları

yaşça

büyük

pediyatrik

hastalar

erişkinlerde

güvenilirlik

profilini

içermektedir.

Bildirilen

vakaların

çoğunda

istenmeyen

etki

almamaktadır.

sık

gözlenen

istenmeyen

etkiler;

susuzluk hissi,

uyku hali,

midriyazis,

hiperkinezi

karın

ağrısı

oImuştur.

Montelukastın

peritoneal

diyaliz

hemodiyaliz

yoluyla

diyaliz

edilip

edilmediği

bilinmemektedir.

FARMAKOLOJİK

Öznı,ı,ixr,Bn

5.1.

Farmakodinamik

özellikler

Farmakoterapötik

grubu:

Antihistaminikler-Hl

reseptör

antagonistleri

lökotrien

reseptör

antagonistleri kombinasyonu

kodu:

R06AK

Desloratadin

Desloratadin

selektif

periferik

histamin

H1 reseptör

antagonisti

aktivite

gösteren,

sedasyon

yapmaya\

uzun

etkili

histamin

reseptör

antagonistidir. Desloratadin,

oral

uygulamadan

sonra

santral

sinir

sistemine

geçişinin

oImaması

nedeniyle,

periferik

histamin H1-reseptörlerini

selektif

olarak bloke

eder.

Desloratadin,

yapılan

vitro

çalışmalarda

antialerjik

özellikler

göstermiştir.

insan

mast

hücreleri

bazofillerdenIL-4,IL-6,

IL-8 ve IL-13

gibi

proinflamatuar

sitokinlerin

salımının

inhibisyonu

endotel

hücreleri

üzerinde

adezyon

molekülü

P-selektin

ekspresyonunun

inhibisyonu

etkiler arasındadır.

gözlemIerin

taşıdlğı

klinik

önem, henüz

doğrulanmayı

beklemektedir.

Desloratadin

oral liyofılizat,

yürütülen

ayrı tek dozlu

araştırmada

tolere

edilmiş ve

durum

klinik

laboratuar

bulgulan,

fizik

muayeneler,

vital

bulgular

interval verileriyle

belgelendirilmiştir.

Aynca,

desloratadin

çok

dozlu

araştlrmada

tolere

edilmiştir.

Klinik

etkinlik

dört

gün

süreyle,

günde

mg'a

kadar

desloratadin uygulanan

çok

dozlu

klinik

araştırmada,

istatistik

klinik

açıdan

önemli hiçbir

kardiyovasküler

etki

gözlenmemiştir.

gün

süreyle,

günde

45 mg

(klinik

dozun

dokuz katı)

desloratadin

verilen

klinik

farmakoloj i

araştırmasında,

interval

inde

Uzama

görül

şti

Çok

dozlu

ketokonazol

eritromisin

etkileşim

çalışmalarında,

desloratadin

plazma

konsantrasyonlarında

klinik

olarak

önemli

değişiklik

gözlenmemiştir.

Desloratadin

santral

sinir

sistemine

kolayca

penetre

olmaz. Önerilen

günlük

dozda

yürütülen

klinik

araştırmalarda,

somnolans

insidansında

plaseboya

kıyasla

artış

olmamıştır.

Klinik

araştırmalarda

günde

tek doz

verilen

Desloratadin psikomotor

performansı

etkilememiştir.

Erişkinlerde

yürütülen

tek doz

çalışmasında

desloratadin,

sübjektif

uykululuk halinin

şiddetlenmesi

veya

uçuşla

ilgili

faaliyetleri

kapsayan,

standart

uçuş

performansı

ölçümlerini

etkilememiştir.

Klinik

farmakoloji

çalışmalarında

alkol

birlikte

uygulama,

alkolün

indüklediği

performans

bozukluğunu

da uyku

halini

artırmamıştır.

başına

alkol ile

birlikte

verildiğinde,

desloratadin

pIasebo

grupları

arasında

psikomotor

test

sonuçlarında

anlamlı

farklılıklar

bulunmamıştır.

Alerjik rinitli

hastalarda

desloratadin hapşırık,

burunda

akıntı

kaşınma,

aynlZamanda

gözlerde

kaşınma,

yaşarma

ve klzarıklık

damakta

kaşınma

gibi

semptomların

giderilmesinde

etkili

olmuştur. Desloratadin

tablet

semptomları

saat

süresince

etkili

şekilde

kontrol

altına

almlştır.

Etkinlik,

12-17

yaş

arasındaki

hastalarda

şekilde

ortaya

konulmamıştır.

Desloratadin'in

mevsimsel

alerjik rinite

bağlı

şikayetlerin

hafifletilmesindeki

etkinliği,

inokonjonktivit

yaşam

kalitesi

anketindeki

toplam

skorlar

gösterilmiştir.

büyük

iyileşme,

pratikteki

problemler

semptom]ar

tarafından kısıtlanan

günlük

aktivitelerde

görülmüştür.

Kronik

idiopatik

ürtikeri

olan

hastalarda

yürütülen

altı

hafta

süreli,

plasebo

kontrollü

araştırmada desloratadin,

tedavinin

birinci

gününden

itibaren,

kaşıntının

hafiflemesinde

derideki

kabaıtı

kızarlklıkların

büyüklük

Saylslnln

azalmasında

etkili

olmuştur.

çalışmada

etkiler,

saatlik

doz|ama

aralığı

süresince değişmeden

devam

etmiştir. Kronik

idiopatik ürtikerde

yürütülen

diğer antihistaminik

araştırmalannda olduğu

gibi,

antihistaminiklere

yanıtsız

olarak

tanımlanan

azlnlıkta olan

hastalar

çalışma

dışında

tutulmuştur.

Kaşıntıda

Yo50'nin

üzerinde iyileşme

desloratadin

tedavi

edilen hastaların

Yo55'inde ortaya

çıkarken,

plasebo

tedavi

edilenlerde

oran

%19 olmuştur. Desloratadin

tedavi aynl

Zamanda,

değişkenlerin

değerlendirilmesinde

kullanılan

dört

puanlık

skala

ölçüldüğü

şekilde,

uyku

günlük

rutin

aktiviteler ile

etkileşimde

anlamlı

ölçüde

azalma

sağlamıştır.

Montelukast

Sisteinil

lökotrienler

(LTC+,

LTDa,

LTE4)

mast hücresi

ve eozinofiller

dahil

çeşitli

hücrelerden

salınan

güçlü

inflamatuvar

eikozanoidlerdir.

önemli

pro-astmatik

mediyatörler

sisteinil

lökotrien

(CysLT)

reseptörlerine

bağlanır.

CysLT

tip-1

(CysLT1)

reseptörü,

solunum

yolu

düz

kas hücreleri

solunum

yolu

makrofajları

dahil

olmak

üzere

insanın

solunum

yolunda

diğer

pro-inflamatuvar

hücrelerde

(eozinofiller

belirli

miyeloid kök

hücreler

dahil)

bulunur.

Astım

alerjik rinitin

patofizyolojisiyle

CysLT'ler

arasında

ilişki

vardır.

Astımda

lökotrien

araciı

etkiler

bronkokonstriksiyon,

müköz

sekresyon,

damar

geçirgenliği

eozinofil birikimi

gibi

dizi

solunum

yolu

aktivitesini

içerir.

Alerjik

rinitte,

CysLT'ler

hem erken hem

geç

fazlı

reaksiyonlar

sırasında

alerjene mafltz kaldıktan

sonra

burun mukozasından

salgllanlr

alerjik rinitin

semptomlarıyla

ilişkilidir.

CysLT'lerin

intranazal

yoldan

uygulanması

sonucu nazal

solunum

yolunun

direncinin

nazal

tıkanma semptomlarının

affiığı

gösterilmiştir.

Montelukast

astıma

bağlı

inflamasyon

parametrelerini

anlamlı olarak iyileştiren

güçlü

oral

yoldan

etkili

bileşiktir. Biyokimyasal

farmakolojik

biyoanalizlere

dayanarak

CysLT1

reseptörüne

(prostanoid,

kolinerjik

veya

p-adrenerjik

reseptör

gibi

farmakolojik

bakımdan

önemli

diğer havayolu

reseptörleri

yerine)

yüksek

afinite

seçicilikle

bağIanır.

Montelukast,

herhangi

agonistik

aktivite

göstermeksizin

CysLT1

reseptöründe

LTCa,

LTD+

LTEa'ün

fizyolojik

etkilerini

kuvvetle

inhibe

eder.

Desl

oratadin/Montelukast

Persistant

alerjik

rinitli

hastalar

desloratadin,

montelukastla

da kombine

olarak 6

haftalık

tedaviye

alınmlştır.20

hasta

mglgün

montelukast ve/veya

mgigün

desloratadin

plasebo

almıştır. Tedavi

periyotları

haftalık

tedavi

yapılmayan

dönemlerle

ayrılmıştır.

Hastalara,

semptom

skorlama,

deri

prick

testi,

spirometri testi, rinometri

testi

nazal

lavaj

yapllmıştır.

Eozinofil

katyonik

protein

seviyeleri

nazal

lavaj|a tespit

edilmiştir.

ortalama

total

temel

nazal

semptom

skoru

tedaviden önce

0.55

iken

desloratadinle

3.74

0.54,

montelukastla

3.6+l-

0.48

des]oratadin/montelukast

kombine

kullanımda

3.04

bulunmuştur.

Nazal

semptomlarda

büyük

iyileşme

kombinasyon

tedavisinden

Sonra

oluşmuştur.

Eozinofil

katyonik

protein

seviyelerinde

düşüş

montelukastın

desloratadin

kombine

kullanımında

elde

edilmiştir.

Persistant

alerjik

rinitli

hastada

koldan

hafta

randomize,

çift-kör,

plasebo

kontrollü,

çapraz

geçişli

çalışma

yapılmlştır.

hasta

mglgon

montelukast

velveya

mglgün

desloratadin

plasebo

almlştır. Tedavi

periyotları

2hafta|ık

tedavi

yapılmayan

dönemlere

aynlmıştır. Yaşam

kalitesi

ölçümlerinde

(SEM)

plasebo

alan

hastalarda

skor

2.l6,

desloratadin

alan

hastalarda

skor l.79,montelukast

alan hastalarda

skor

1.48

desloratadin/montelukast

alan

hastalarda

skor

1.59

ölçüImüştür.

Montelukastın

desloratadin

kombine olarak

verilmesi

monoterapilere

kıyasla

persistant

alerjik

rinitli

hastalarda

daha

etkiler sağlamıştır.

Mevsimse]

alerjik

riniti

hafif

intermittan

astımı olan

hastada randomize,

çift-kör,

paralel

grup

çalışması

yapılmıştır.

Hastalara

hafta

montelukast/desloratadin

verilmiştir.

Tedaviden

önce

sonra

hastalara

spirometri,

nazal

kazıma

lavaj

yapılmıştır.

Hastaların

nazal

semptomları,

eozinofil/nötrofil

sayıları,

seviyeleri

öIçülmüştür.

Montelukast/desloratadin

kombine

kullanım

naza|

semptomları

(p<0.001),

eozinofilleri

nötrofilleri

(p<0.00l),

seviyesini

(p<0.0l),

seviyesini

(p<0.05)

anlamll

şekilde

azaltmıştır.

Hafiften

orta

dereceye

atopik astımı

olan

hasta

randomize,4-kol

çapraz

geçişli

plasebo

kontrollü

çalışmaya

alınmıştır.

Çalışmada

hastalara

plasebo,5

desloratadin,

montelukast

desloratadinll0

montelukast

alerjen maruziyetinden

saat

saat

önce

en aZ

gıün

boyunca

verilmiştir.

Geometrik

alerjen

PC20

ortalaması

desloratadin/montelukast,

desloratadin,

montelukast

plasebo

için

sıraslyla

ulmL,

U/mL,

UlmL

UlmL

bulunmuştur.

Plaseboya

kıyasla

kombine

tedavi

alerjen

PC20

seviyesini

anlamlı

derecede

artlrmıştır.

Montelukast

alerjen

PC20

seviyesini

başına 4.8

artırırken

desloratadin ile

kombine

tedavi

artlrmıştır.

Atopik

astımlı

hastada

alerjen

inhalasyonuna

maruziyetten

saat önce

verilen

desloratadinl10

montelukast

kombinasyonu

bunların

tek uyguIanmasını

kıyaslayan

çok

merkezli

randomize,

çift-kör, çapraz

geçişli

çalışma

yapılmıştır.

Metakolin

uyarlmt

alerjen

maruziyetinden

Saat

önce

Sonra

gerçekleştirilmiştir.

Ekshale

nitrik

oksit

değerleri

sputumdaki

enflamatuvar

hücre

sayılarına

bakılmıştır.

Desloratadine

montelukasta

kıyasla

ilaçların

kombine

kullanımları

astmatik

yanıtı

daha

inhibe

etmiştir. Montelukast

ekshale

seviyesini

alerjenden

saat sonra

azaltmıştır.

Alerjen

etkili

sputumdaki

eozinofil

saylsl

desloratadin

kombine

tedavi

saatte

baskılanırken,

montelukast

kombine

tedavi ile

saatte

baskılanmlştır.

desloratadin

montelukastın

alerjen

maruziyetinden

saat

önce

kombine

verilmesinin

k]inik

olarak

astmatik

yanıtı

eozinofil

toplanmasını monoterapilere

kıyasla

daha

ortadan

kaldırdığı

görülmüştür.

Astımın

değerlendirilmesinde

solunum

yolu

aşırı duyarlllık

stimülasyonu

önemli

mediyatör

histamin

sistein lökotrienleri

yanında

yaralı

non-invaziv

inflamatuvar

yerine

konmuş

markerdır.

Hafiften

orta

dereceye

kadar

persistant

astımı

olan

hasta

randomize,

çift-kör,

çapraz

geçişli

çalışmaya

alınmıştır. Hastalara

montelukastl5mg

desloratadin

kombinasyonu,

montelukast

plasebo,

adenozin

monofosfat

(AMP)

mannitol

maruziyetinden

10-l4

saat

önce

verilmiştir. Mannitol

eşik

değer

dozu, adenozin

monofosfat eşik

değer

konsantrasyonu

iyileşme

Zamanl

maruziyetten

sonra akciğer fonksiyonları

ölçülmüştür.

Plaseboya

kıyasla,

montelukast/desloratadin

eşik

değer

konsantrasyonu

mannitol

eşik

değer

dozunda

sırasıyla 3.2

2.4 kaİ

iyileşme

sağlamlştır. Montelukast

plasebodan

farklı

değildir.

montelukast/desloratadin

montelukast

monoterapisi

plaseboyla

kıyaslandığında

maruziyetten

sonra

iyileşme

zamanlnda

için

sırasıyla

montelukast/desloratadin

için

dakika,

montelukastta29

dakika

aza|ma;

mannitol

için

sırasıyla

dakika ve 26

dakik

alık

azalma

olmuştur.

Gecikmiş

basınç

ürtikerli

hastada

dermographometre

kullanılarak randomize

olarak

hafta

günde

kere

l.kol

oral

desloratadin/plasebo,2.kol

oral

desloratadiıı/l0

montelukast,

3.kol

oral

plasebo

almıştır.

basınçtan

sonra

plasebo

grubuna

kıyasla

desloratadin*montelukast

kombine

kullanımında

papül

diyametrelerinde

anlamlı

azalmalat

olmuştur.

Kortikosteroid

tedavisinden

kaçmak

isteyen

hastalarda

kombine

olarak

desloratadin/montelukast

kullanılması

basınca bağlı

ürtikerde

etkili

olduğu kanıtlanmıştır.

Kronik

ürtikeri

olan

81 hastada

randomize,

çift-kör,

plasebo

kontrollü

çalışma

yapılmıştlr.

hafta

süren

tek-kör

plasebo

kontrollü

çalışmayl

altı haftalık

çift-kör

aktif

tedavi

periyotları

takip

etmiştir. Hastalar

mg desloratadin/plasebo,

5 mg

desloratadinl10 mg montelukast,

oral

plasebo

almıştır.

Desloratadin/montelukast

birlikte

kullanımda

kronik ürtikerli

hastalarda

yaşam

kalitesi

ölçeğinde

anIamlı etkiler

elde

edilmiştir.

5.2.

Farmakokin

etik

özellikler

Genel

özellikler

DESMONT,

oral

olarak

verildikten sonra,

desloratadin

montelukast

doruk

plazma

konsantrasyonlarına

saat

sonra ulaşmaktadırlar.

DESMoNT'un

emilim

hızı

miktarı

tablet

olarak verilen

desloratadin ve

montelukastın biyoyararlanlmlna

eşdeğerdir.

Desloratadin

Emilim

Desloratadin

uygulamasından

Sonra,

plazmadaki

ilaç

konsantrasyonu

30 dakika

içinde

saptanabilir

dizeye

gelir.

Desloratadinin

emilimi iyidir ve

maksimum

plazma

konsantrasyona

yaklaşık

saat sonra

ulaşılır.

Desloratadinin terminal

yarılanma

ömrü

yaklaşık

saattir.

Desloratadinin

birikim

derecesi,

yarılanma

ömrü

(yaklaşık27

saat)

günde

uygulama

sıklığı

ile uyumludur. Desloratadinin

biyoyararlanımı

20 mg

aralığında doz ile orantılıdlr.

Yiyecekler

desloratadin

oral

liyofilizatın

Ve C,u1, değerlerini

etkilemez;

ancak

yiyecekler

desloratadinin

T,up.

değerini

2.5'ten4

saate,3-oH-desloratadinin

T.up,

değerini

4'ten 6

saate

uzatır.

Ayrı

çalışmada,

greyfurt

suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde

etkisi

bulunmamıştır. içme

suyunun

desloratadinin

biyararlanımı

üzerinde

etkisi

yoktur.

Dağılım:

Desloratadinp|azma

proteinlerine

orta derecede

(%83

-%87

bağlanır.

gün

süreyle

günde

tek doz

mg) desloratadin

uygulamasını

takiben,

klinik

olarak

önem

taşıyan

herhangi

ilaç

birikim belirtisi

bulunmamıştlr.

Biyotransformas};on:

Desloratadin, metabolizması

karaciğerde

gerçekleşir.

Desloratadin

metabolizmasından

sorumlu

enzim

heniz

tanımlanmamış

olduğundan

diğer ilaçlarla

olabilecek

bazı

etkileşimler

tamamen

göz

ardı

edilememektedir.

Desloratadin

CYP3A4'u

in-vivo

ortamda

inhibe

etmez

in-vitro

çahşmalar

tıbbi

ürünün

CYP2D6'yı

inhibe

etmediğini

aynca

P-glikoproteinin

substratl

veya

inhibitorıı olmadığını

göstermiştir.

Sağlıklı

erişkin

olgularda

tablet

formulasyonuyla

yürütülen

çok-dozlu

farmakokinetik

çalışmada,

dört olgunun desloratadini

yavaş

metabolize ettiği bulunmuştur.

olgularda

saat

civarındaki

C.ut,

konsantrasyonu

yaklaşık

daha

yüksektir

ve terminal fazdaki

yarılanma

ömrü

saat

civarındadır.

farmakolojik

ve klinik

araştlrmalar

serisinde,

olguların

Yo6'sında

desloratadinin

plazma

konsantrasyonları

daha

yüksek

bulunmuştur.

yavaş

metabolize

edici

fenotipin

prevalansı

erişkin

(%6)

ve 2-11

yaş

arası

pediyaİrik

(%6)

olgularda

karşılaştırılabilir

nitelikte,

ve siyahlarda

(erişkinler

Yol8,

pediyatrik

olgular

%16)

beyazlaru

(erişkinler

Yo2,

pediyatrik

olgular

Yo3)

kıyas|a

daha

yüksektir;

ancak bu

olgulardaki

güvenlilik

profili,

genel

popülasyondakinden

farklı

değildir.

Eliminasyon:

Desloratadin,

ortalama

eliminasyon

yarı-ömrld

saat

olarak

hesaplanmlştır.

5-20

arasında değişen

oral

dozları izleyen

C6at5

V€

değerleri,

dozla

orantılı

olarak

artmıştır.

günlük

kullanım

sonrasl

birikim

derecesi,

eliminasyon

yarı-ömrüyle

pozolojiyle

bağdaşmıştır.

İnsanlardaki

kütle

denge

çalışması,

14C-desloratadin

dozunun

yaklaşık

o/o87'sinin

metabolitler

şeklinde

Ve eşit

miktarlarda

olmak

dışkıyla

idrarla

vücuttan

uzaklaştırıldığını

göstermiştir.P|azmadaki

3-hidroksidesloratadin

analizi,

metabolitin

T,up.

eliminasyon

yarı-ömrü

değerlerinin,

desloratadine

ait değerlere

benzediğini

göstermiştir.

Doğrusallık/Doğrusal

olmayan

Durum:

Desloratadin

önerilen

aralığında

doğrusal

farmakokinetik

gösterir.

Herhangi

birikim

olmaz.

Montelukast

Emilim:

Montelukast,

oral uygulamadan

Sonra

hızlave

hemen hemen

tümüyle

emilir. Erişkinlere

aç karnlna

mg'lık

film

kaplı

tablet

verildiğinde

ortalama

doruk

plazma

konsantrasyonuna

(C,urc)

saatte

(T.utr)

ulaşılır.

ortalama

oral biyoyararlanım

Yo64'dir.

oral

biyoyararlanım

C.up.

standart

yemekten

etkilenmemektedir.

5 mg

çiğneme

tabletini

aç karnına

alan erişkinlerde

ortalama

C,uL.

değerine

saatte

ulaşllır.

oral

biyoyararlanım

montelukast

karnına

alındığında

%o73

iken,tok

karnına

alındığında

Yo63'e

düşer.

Dağılım:

Monte]ukast plazma

proteinlerin

%o99'dan

faz|a

bağlanır.

Montelukast kararlı

durum

dağılım hacmi

ortalama 8-l

litredir.

olarak

dozdan

saat

sonra diğer

tüm

dokularda

radyoaktif

işaretli

madde

konsantrasyonları

çok

miktarda

bulunmuştur.

Bi}ıotransformas},on:

Montelukast kapsamh

şekilde

metabolize

olur.

Terapötik

dozlarda

yapılan

çalışmalarda

erişkin

çocuk

hastalarda

montelukast

metabolitlerinin

kararlı

durum

plazma

konsantrasyonları

saptanamaz

düzeydedir.

insan

karaciğer

mikrozomlarlnln

kullanıldığı

in vitro

çalışmalar,

sitokrom

P450

2C9'un

montelukast metabolizmasında

oynadığlnı

göstermektedir.

Bilinen

sitokrom

P450 3A4

inhibitörleri

(örneğin;

ketokonazol,

eritromisin)

inhibitörlerinin

(örneğin;

fIukonazol)

montelukast farmakokinetiği

üzerine

etkileri

araştırılmamıştır.

vitro

çalışmalarda

terapötik

p|azma

konsantrasyonlarındaki

montelukast

sitokrom

2C9,

2A6,

2Cl9

2D6'

inhibe

etmemiştir.

Eliminasyon:

Sağlıklı

erişkinlerde montelukastın

plazma

klerensi

ortalama

mLldakika'dır

Radyoaktif işaretli

montelukastln

oral

dozunu

takiben radyoaktivitenin

Yo86'sı

günlük

fekal

birikimde

o/o0.2'den

azı

idratda elde

edilmiştir.

Montelukastın oral biyoyararlanım

hesapları

buna

eklendiğinde

montelukast

ve metabolitlerinin

hemen hemen

tümüyle

safrayla

atıldığı

ortaya

çıkmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal

olma}ıan

Durum: Montelukast

farmakokinetiği

mg oral

dozlara kadar

hemen hemen doğrusaldır.

Günde

günlük

dozu

ana ilaçta az miktarda

(%14)

birikme

mevcuttur.

Hastalardaki

karakteristik

özellikler

Özel

hasta

erupları:

Yaşlılarda

veya

hafif ve

orta

derecede

karaciğer

yetmezliğine

sahip

olan

hastalarda

ayarlamasına

gerek

yoktur.

Şiddetli

karaciğer

yetmezliği

olan

hastalar

ilgili

klinik

veri

bulunmamaktadır

(Child-Pugh

skoru

>9).

Montelukast

metabolitleri

idrardan

atılmadığı

için

renal

yetmezliği

olan

hastalarda montelukastın

farmakokinetiği

değerlendirilmemiştir.

hastalarda

özel

ayarlaması

önerilmemektedir.

Montelukastın

yüksek

dozlarının

kullanımı

(tavsiye

edilen

yetişkin

dozunun

20-60

katı)

plazma

teofilin

konsantrasyonlarında

azalma

gözlenmiştir.

etki

günlük

mg'hk

tavsiye

dozda

görülmem

iştir.

5.3.

KIinik

öncesi

güvenlilik

verileri

Desloratadin

Desloratadin, loratadinin

primer

aktif

metabolitidir.

Desloratadin

loratadin

yürütülen

klinik-öncesi

çalışmalarda,

desloratadin

temasıyla

kıyaslanabilir

düzeylerdeki

desloratadin

Ioratadinin

toksisite

profilleri

arasında

kalitatif

kantitatif

farklılıklar

bulunmadlğı

ortaya

konulmuştur.

Desloratadin

elde

edilen

klinik-dışı

veriler,

güvenlilik

farmakolojisi,

tekrarlı

toksisitesi,

genotoksisite

üreme

toksisitesine

yönelik

konvansiyonel

çalışmalar

temelinde,

insanlar

için

özel bir

tehlikeye

işaret

etmemektedir.

Ağızda

dağılan tablet

yürütülen

klinik

öncesi ve

klinik

irritasyon

çalışmalarının

toplu

ana|izinde'

formülasyonun

klinik

kullanımda

lokal

irritasyon

riski

taşımadığı

saptanmıştır.

Desloratadin

ve loratadin

yürütülen

çalışmalarda

karsinoj

enik

potansiyel

bulunmadığı

gösteri

lmiştir.

Montelukast

Montelukast

ilgili

hayvan

toksisite

çallşmalarında,

ALT'de,

glukozda,

fosforda

trigliseridlerde

minör

Serum

biyokimyasal

değişimleri

gözlenmiştir.

Hayvanlarda

toksisitenin

belirtisi

tükürük

atılımında

artış,

gastrointestinal

semptomlar

iyon dengesizliğidir.

Bu klinik

dozda

görülen

sistemik maruz

kalmanın

katından

daha

büyük

dozlarında

görülür.

Maymunlarda,

mglkglgnn

dozlarında

etkiler

meydana

gelmiştir

(klinik

dozda

görülen

sistemik

maruz

ka|manın

katından

daha

fazla).

Hayvan

çalışmalarında,

monte]ukast

fertiliteyi

etkilemez.

Tavşanlar

yapılan

çalışmalarda,

tamamlanmamlş

osifikasyonun

daha

büyük

insidansının

klinik

dozda

görülen

sistemik

maruz

kalmadan

daha

fazla

olduğu

görülür.

Farelerde

anormallikler

görülmemiştir.

FARMASOTIK

OZELLIKLER

6.1.

Yardımcı

maddelerin listesi

Mikrokristalin

selüloz

Mannitol

421)

Kroskarmelloz

sodyum

Hidroksipropi l selüloz

Magnezyum

stearat

Aspartam

951)

Çilek

aroması

6.2.

Geçimsizlikler

Bilinen

herhangi

geçimsizliği

bulunmamaktadır.

6.3.

Omrü

24 ay

6.4.

Saklamaya

yönelik

özel

tedbirler

250C'ninaltındaki

sıcaklığında

saklayınız. Nemden ve ışıktan koruyunuz.

6.5.

Ambalajın

niteliği

içeriği

çigneme

tableti,

Alüminyum

Alüminyum

blister ambalajda

karton kutuda

kullanma

talimatı

beraber

ambalaj

lanır.

6.6.

Beseri

tıbbi

üründen

arta

kalan

maddelerin imhası

diğer

özel

önlemler

Kullanılmamış

olan ürünler

atık

materyaller

"Tıbbi

Atıkların

Kontrolü Yönetmeliği"

"Ambalaj

Ambalaj

Atıklarının

Kontrolü Yönetmelik"lerine

uygun olarak

imha

edilmelidir.

RUHSAT

SAHİBi

Nuvomed

ilaç

San.

Tic. A.Ş.

Yı\dız

Teknik

Üniversitesi

Davutpaşa

Kampüsü

Teknoloji

Geliştirme

Bölgesi

Blok

Kat:3

Esenler

iSTANBUL

Telefon:

0 850 201 23 23

Faks:0

2124822478

e-mail

info@nuvomedilac.com.tr

RUHSAT NUMARAST(LARr)

2014/266

İLK

RUHSAT

TARİHİ/RUHsAT

YENİLEME

TARiHİ

ruhsat

tarihi:

02.04.2014

Ruhsat

yenileme

tarihi

KüB'üN

YENİLENME

TARİHi

7-9-2018

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Montelukast Tablets USP, 10mg 30Ct. due to Product/Label Mix-Up

Camber Pharmaceuticals, Inc. is voluntarily recalling one single lot of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, to the consumer level. This recall of one batch of Montelukast Sodium Tablets, USP 10mg, lot# MON17384 Exp. 12/31/2019, was prompted because a complaint of a sealed bottle labeled as Montelukast 10mg 30 ct found to contain 90 tablets of Losartan Potassium Tablets, USP 50mg

FDA - U.S. Food and Drug Administration

31-8-2018

FDA announces voluntary recall of Montelukast tablets by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA announces voluntary recall of Montelukast tablets by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA is warning the public about a voluntary recall of one lot of montelukast sodium tablets made by Camber Pharmaceuticals due to incorrect drug in bottles

FDA - U.S. Food and Drug Administration

12-7-2018

Montelukast

Montelukast

Safety review

Therapeutic Goods Administration - Australia

14-11-2018

Desloratadine ratiopharm (ratiopharm GmbH)

Desloratadine ratiopharm (ratiopharm GmbH)

Desloratadine ratiopharm (Active substance: desloratadine) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)7603 of Wed, 14 Nov 2018

Europe -DG Health and Food Safety