CITOLES

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • CITOLES 20 MG 56 FILM TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • CITOLES 20 MG 56 FILM TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • fluoksetin

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699514090939
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 25-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CİTOL 20 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her bir film tablet 20 mg sitalopram (24.98 mg sitalopram hidrobromür olarak) içerir.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat

23.05 mg/tablet

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet

Oval, beyaz, bir yüzü Aİ logolu, diğer yüzü çentikli film kaplı tablet

Tabletler eşit yarımlara bölünebilir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Depresyon tedavisi ve relaps/rekürenslerin önlenmesi,

Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu,

Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB) tedavilerinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi

Antidepresan

etki

genelde

hafta

içinde

görülür.

Antidepresanlarla

tedavi

semptomatik

olduğundan, iyileşmeden sonra relapsları engellemek için genellikle 6 ay gibi uygun bir süre

boyunca tedavi devam ettirilmelidir. Tekrarlayıcı (ünipolar) depresyonu olan hastalarda yeni

krizlerin önlenmesi için, idame tedavisine birkaç yıl devam edilmelidir.

Panik

bozukluğu tedavisi amacı ile kullanıldığında CİTOL,

yaklaşık 3 ay sonra maksimum

etki gösterir ve tedaviye devam edildiği sürece cevap korunur.

OKB tedavisinde etkinin başlaması 2-4 hafta olup, iyileşme zaman içinde görülür.

Selektif Seretonin Gerialım İnhibitörü (SSRI) tedavisinin

kesilmesi yle

görülen

yoksunluk

semptomları

Tedavinin aniden kesilmesinden kaçınılmalıdır. Yoksunluk reaksiyonu

riskini

azaltmak

için

sitalopram ile tedaviye son verileceği zaman doz, en

- 2 haftalık süre içinde kademeli

olarak azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.4 ve 4.8). Dozun azaltılması veya tedavinin kesilmesini

takiben

tolere

edilemeyen

semptomlar

meydana

gelirse, önceden

reçete

edilen

doza

devam

e d i l m e s i

d ü ş ü n ü l e b i l i r .

D a h a

s o n r a

d o k t o r

d a h a

yavaş bir hızla dozu azaltmaya devam

edebilir.

Erişkinler

Depresyon tedavisi

CİTOL oral yoldan tek doz olarak, günde 20 mg kullanılır. Hastanın vereceği bireysel cevaba

göre doz, günde en fazla 40 mg’a yükseltilebilir.

Panik bozukluğu tedavisi

Günlük 20 mg'lık doza çıkmadan önce ilk hafta, günde 10 mg oral doz önerilir. Hastanın

vereceği bireysel cevaba göre doz, günde en fazla 40 mg'a yükseltilebilir.

OKB tedavisi

Başlangıç için önerilen günlük doz 20 mg'dır. Hastanın vereceği bireysel cevaba göre doz,

günde en fazla 40 mg’a yükseltilebilir.

Uygulama şekli:

CİTOL günde tek doz olarak kullanılır. CİTOL besin alımından bağımsız olarak günün

herhangi bir zamanında alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

H a f i f

o r t a

d e r e c e d e

b ö b r e k

bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika, bkz. bölüm 5.2)

dikkatli olunması tavsiye edilir.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif veya orta karaciğer bozukluğu olan hastalarda tedavinin ilk iki haftalık bölümünde

başlangıç dozu olarak günde 10 mg kullanılması önerilir. Hastanın vereceği bireysel cevaba

göre doz, günde en fazla 20 mg’a yükseltilebilir. Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda

tedbirli olunması ve çok dikkatli doz titrasyonu yapılması tavsiye edilir (bkz. bölüm 5.2).

Pediyatrik popülasyon (18 yaş altı):

C İT O L,

ço cu k l ar

yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır (bkz.

bölüm 4.4).

Geriyatrik popülasyon (65 yaş üstü):

Yaşlı hastalarda doz, önerilen günlük dozun yarısına düşürülmelidir (ör. günlük 10-20

mg).

Yaşlı hastalar için önerilen doz günde en fazla 20 mg’dır.

CYP2C19 enzimi için zayıf metabolizörler

CYP2C19 enzimi için zayıf metabolizör olan hastalarda tedavinin ilk iki haftalık bölümünde

başlangıç dozu olarak günde 10 mg kullanılması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz

günde 20 mg'a yükseltilebilir (bkz. bölüm 5.2).

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda

kontrendikedir (bkz. bölüm 6.1).

Monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI)

Sitalopram,

günde

üzeri

selejilinin

dahil

olduğu

MAOI

beraber

kullanılmamalıdır. Geri dönüşümsüz bir MAOI ile tedaviye son verildikten 14 gün sonrasına

kadar veya geri dönüşümlü bir MAOI ile tedaviye son verildikten sonra bu ilacın kullanma

talimatında belirtilen zaman sonuna kadar sitalopram verilmemelidir. MAOI’ler ile tedaviye,

sitalopram tedavisine son verildikten 7 gün sonra başlanabilir (bkz. bölüm 4.5)

Kan basıncının yakından gözlenmesi ve izlenmesi için yeterli imkanın olmadığı durumlarda,

sitalopramın linezolid ile birlikte kullanılması kontrendikedir.

Pimozid ile birlikte kullanılması kontrendikedir (bkz. bölüm 4.5).

Sitalopram, bilinen uzamış QT aralığı veya konjenital uzamış QT sendromu olan hastalarda

kontrendikedir.

Sitalopramın QT aralığını uzattığı bilinen diğer tıbbi ürünler ile kullanımı kontrendikedir

(bkz. bölüm 4.5).

Film tabletler laktoz monohidrat içermektedir. Galaktoza toleransı olmayan, Lapp laktaz

eksikliği olan veya glukoz-galaktoz emilimi kötü olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlı hastalarda ve karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda tedavi için bakınız

bölüm 4.2.

Antidepresan ilaçların özellikle çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının,

intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle

özellikle

tedavinin

başlangıcı

aylarda,

ilaç

dozunun

artırılma/azaltılma

kesilme

dönemlerinde

hastanın

gösterebileceği

huzursuzluk,

aşırı

hareketlilik

gibi

beklenmedik

davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek

ailesi

gerekse

tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.

Çocuklar ve 18 yasın altındaki adolesanlarda kullanımı

Antidepresanlar,

çocuklar

yaşın altındaki adolesanların tedavisinde kullanılmamalıdır.

Klinik çalışmalarda

antidepresanlar ile

t ed av i

ed i l en

ço cu k l ar

ad o l e s an l ar,

p l as eb o

i l e

tedavi

edilenlerle

karşılaştırıldığında intiharla ilişkili davranışlar (intihar girişimi

intihar

düşünceleri) ve düşmanlık (çoğunlukla saldırganlık, zıtlaşma davranışı ve sinirlilik) daha sık

gözlenmiştir. Klinik bir gereksinime dayanarak yine de tedavi etme kararı alınırsa, hasta

intihar semptomlarının ortaya çıkmasına karşı dikkatle izlenmelidir.

Bununla beraber, çocuklar ve adolesanların büyüme, olgunlaşma ve kognitif ve davranışsal

gelişimlerine ilişkin uzun süreli güvenlilik verileri yeterli değildir.

Paradoksal anksiyete

P a n i k

bozukluğu

olan

bazı

hastalar,

a n t i d e p r e s a n

t e d a v i s i n i n

başında

artan

anksiyete

semptomları yaşayabilir.

paradoksal

reaksiyon,

tedaviye

başlanmasından itibaren ilk

hafta

içinde

çoğunlukla hafifler. Olası paradoksal anksiyojenik etkileri azaltmak için düşük

başlangıç dozu önerilir (bkz. bölüm 4.2).

Hiponatremi

Muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon salgısı sebebiyle, SSRI kullanımı ile beraber nadir

görülen

y a n

e t k i

o l a r a k

h i p o n a t r e m i

bildirilmiştir

genellikle

tedavinin

sonlandırılmasıyla geri dönüşümlüdür. Özellikle yaşlı kadın hastalarda risk daha yüksektir.

İntihar/intihar düşüncesi veya klinik kötüleşme

D e p r e s y o n ,

i n t i h a r

d ü ş ü n c e s i ,

k e n d i n e

zarar

v e r m e

i n t i h a r

( i n t i h a r l a

i l i ş k i l i

o l a y l a r )

riskinde artış ile kendini

gösterir.

risk, anlamlı bir remisyon oluşuncaya

kadar

devam

etmektedir. Tedavinin ilk birkaç haftası veya daha fazla sürede bir gelişme oluşamayabileceği

için hastalar, bir gelişme oluşuncaya kadar yakından izlenmelidir. Genel klinik tecrübeye göre

iyileşmenin erken evrelerinde intihar riski artabilir.

Sitalopramın

r e ç e t e l e n d i r i l d i ğ i

diğer

psikiyatrik

durumlar

intiharla

ilişkili

olayların

riskinde bir artış ile ilişkilendirilebilir. İlave olarak bu durumlar majör depresif bozukluklar ile

eş zamanlı olabilir. Bundan dolayı majör depresif bozukluğu

olan

hastalar

tedavi

edilirken

uygulanan önlemlerin aynısı diğer

psikiyatrik

bozukluğu

olan

hastalar

tedavi

edilirken

uygulanmalıdır.

İntiharla

ilişkili

olaylar

geçmişi

olan

hastalar

veya

tedavi

başlangıcından

önce

anlamlı

derecede intihar düşüncesi sergileyen kişilerde intihar düşüncesi veya intihar girişimi riskinin

daha fazla olduğu bilinmektedir. Bu kişiler tedavi sırasında dikkatle izlenmelidir.

P s i k i y a t r i k

bozukluğu

olan

yetişkin

hastalarda,

antidepresanlara

ilişkin

yapılan,

plasebo

kontrollü

meta-analiz çalışması, 25 yaşın altındaki hastalarda intihar davranışı riskinin,

plasebo ile karşılaştırıldığında, antidepresan alanlarda arttığını göstermiştir.

Hastalar yakından izlenmelidir ve bilhassa yüksek risk taşıyan hastalara,

özellikle

tedavinin

erken evrelerinde ve doz değişikliklerini izleyen dönemlerde eşlik edilmelidir.

Hastalar (ve hastaya bakım verenler), herhangi bir klinik kötüleşme, intihar davranışı veya

düşüncesi ve davranışlarda olağan dışı değişiklikler ortaya çıkması olasılığına karşı hastanın

i z l e n m e s i

gerektiği

konusunda

semptomlar

ortaya

çıktığında

hemen

doktora

başvurması gerektiği konusunda uyarılmalıdır.

Akatizi/psikomotor huzursuzluk

SSRI/SNRI (Serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörü) kullanımı, akatizi gelişimi (subjektif

olarak

hoş olmayan veya sıkıntılı huzursuzluk ile karakterize ve çoğu

oturamama

veya

hareketsiz

duramama

karakterize) ile ilişkilendirilmiştir. Bu durum çoğunlukla

tedavinin

ilk birkaç haftası içinde oluşmaktadır. Bu semptomların geliştiği hastalarda, dozun arttırılması

zararlı olabilir.

Mani

Manik-depresif

hastalarda,

manik

faza

doğru değişim görülebilir. Hasta

manik

faza

girerse

sitalopram tedavisi sonlandırılmalıdır.

Nöbetler

Antidepresan ilaçlarda

nöbetler potansiyel risktir. Nöbet

gelişen her

hastada sitalopram

tedavisi

bırakılmalıdır.

Stabil

olmayan

epilepsi

hastalarında

sitalopram

kullanımından

kaçınılmalıdır ve kontrollü epilepsi hastaları dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış

olursa sitalopram tedavisi kesilmelidir.

Diyabet

Diyabeti olan hastalarda bir SSRI ile tedavi, glisemik kontrolü değiştirebilir. İnsülin ve/veya

oral hipoglisemik dozunun ayarlanması gerekebilir.

Serotonin sendromu

SSRI

tedavisi

gören

hastalarda

nadiren

serotonin

sendromu bildirilmiştir.

Ajitasyon,

tremor,

miyokloni ve hipertermi gibi semptomların birlikte oluşumu bu durumun gelişimine işaret

edebilir. Sitalopram ile tedavi derhal sonlandırılmalı ve semptomatik tedavi başlatılmalıdır.

Serotonerjik ilaçlar

Sitalopram,

sumatriptan

veya

diğer

triptanlar,

tramadol,

oksitriptan

triptofan

gibi

serotonerjik etkileri olan ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

Kanama

SSRI'lar

tedavide

deri

kanama

zamanı

ve/veya

ekimoz,

jinekolojik

kanamalar,

gastrointestinal kanamalar ve diğer deri ve mukoza kanamaları gibi kanama anomalileri

bildirilmiştir (bkz. bölüm 4.8). SSRI’larla tedavi edilen

yaşlı hastalarda

gastrointestinal

kanama riski artabilir. SSRI kullanan hastalarda, özellikle trombosit fonksiyonunu etkilediği

bilinen etkin maddeler veya kanama riskini artırabilen diğer etkin maddeler ile birlikte

kullanımda ve ayrıca kanama bozukluğu geçmişi olan hastalarda dikkatli olunması tavsiye

edilir (bkz. bölüm 4.5).

Glokom

Diğer SSRI'larla olduğu gibi, sitalopram midriyazise neden olabileceği için dar açılı glokomu

olan veya glokom hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

EKT (Elektrokonvülsif terapi)

SSRI'ların ve EKT'nin eşzamanlı uygulanması konusunda kısıtlı klinik tecrübe olduğu

için

dikkatli olunmalıdır.

St. John's Wort

Sitalopram

John's

Wort

(Hypericum

perforatum)

içeren

bitkisel

preparatların birlikte

kullanımında yan etkiler daha yaygın olabilir. Bu

nedenle,

sitalopram

John’s

Wort

preparatları birlikte kullanılmamalıdır. (bkz. bölüm 4.5).

SSRI tedavisinin kesilmesiyle görülen yoksunluk semptomları

Tedavi sonlandırıldığında, özellikle aniden kesildiğinde yoksunluk semptomları yaygındır

(bkz. bölüm 4.8). Sitalopram ile yürütülen bir rekürans önleme çalışmasında aktif tedavinin

kesilmesinden

sonraki

etkiler,

sitaloprama

devam

eden

hastaların

%20’sine

karşı

tedavinin kesildiği hastaların %40’ında görülmüştür.

Yoksunluk semptomlarının riski, tedavi süresi ve dozu ile doz azaltma hızını içeren birkaç

faktöre bağlı olabilir. Baş dönmesi, duyusal bozukluklar (parestezi dahil), uyku bozuklukları

(imsomnia ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya kusma, tremor,

konfüzyon, terleme, baş ağrısı, diyare, palpitasyonlar, duygusal dengesizlik, irritabilite ve

görme bozuklukları en yaygın olarak bildirilen reaksiyonlardır. Bu semptomlar genellikle

hafif ve orta şiddettedir fakat bazı hastalarda şiddetli olabilirler.

Çoğu

zaman

tedavi kesildikten

sonraki ilk birkaç gün içinde ortaya çıkarlar fakat nadiren,

istemeden doz atlamış olan hastalarda da bu tür semptomların görüldüğü bildirilmiştir.

Bu semptomlar genellikle kişiye özgüdür ve çoğu

zaman

hafta

içinde

çözümlenmesine

rağmen bazı bireylerde bu süre uzayabilir (2-3

v e ya

d ah a

f az l a).

Bu nedenle, tedavi

k e s i l e c e ğ i

z a m a n

sitalopram, hastanın ihtiyaçlarına göre birkaç hafta veya aylık

s ü r e d e

k a d e m e l i

olarak

azaltılmalıdır

(bkz.

bölüm

S S R I

t e d a v i s i n i n

k e s i l m e s i y l e

g ö r ü l e n

yoksunluk semptomları).

Psikoz

Depresif episodları olan psikotik hastalarda tedavisi, psikotik semptomları artırabilir.

QT aralığı uzaması

Sitalopramın doza bağlı olarak QT aralığında uzamaya neden olduğu bulunmuştur. Pazarlama

sonrası dönemde ağırlıklı olarak kadın hastalarda, hipokalemisi olanlarda ya da önceden QT

uzaması veya başka kardiyak hastalıkları olanlarda, QT aralığı uzaması ve Torsades de

Pointes dahil olmak üzere ventriküler aritmi bildirimleri olmuştur (bkz. bölüm 4.3, 4.5, 4.8,

4.9 ve 5.1).

Belirgin bradikardisi olan hastalarda veya yakın zamanda akut miyokart enfarktüs geçirmiş

veya kompanse olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda dikkatli olunması önerilir.

Hipokalemi veya hipomagnezemi gibi elektrolit bozuklukları malign aritmi riskini artırır.

Sitalopram ile tedaviye başlamadan önce bunların düzeltilmesi gereklidir.

S t a b i l

k a r d i y a k

hastalığı

olan

hastalar

tedavi

ediliyorsa,

tedaviye

başlamadan

önce

elektrokardiyografi (EKG) ile değerlendirilmesi düşünülmelidir.

Eğer sitalopram ile tedavi sırasında kardiyak aritmi oluşursa, tedavi sonlandırılmalıdır ve

EKG uygulanmalıdır.

Yardımcı maddeler

Nadir

kalıtsal

galaktoz

intoleransı,

Lapp

laktaz

yetmezliği

glukoz-galaktoz

malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Farmakodinamik etkileşimler

Farmakodinamik

seviyede;

sitalopramın

moklobemid

buspiron

birlikte

kullanımı

sonucu birkaç serotonin sendromu vakası görülmüştür.

Kontrendike kombinasyonlar

MAO inhibitörleri

Sitalopram ve MAO inhibitörlerinin eş zamanlı kullanımı, serotonin sendromu

dahil,

ciddi

istenmeyen

etkilerle

sonuçlanabilir

(bkz.

bölüm

4.3). SSRI ile birlikte, geri dönüşümsüz bir

MAOI olan selejilin ve geri dönüşümlü MAOI olan linezolid ve moklobemid de dahil olmak

üzere bir MAOI alan ve SSRI tedavisini yeni bırakıp MAOI tedavisine başlamış hastalarda

ciddi ve bazen ölümcül reaksiyonlar rapor edilmiştir. Bazı vakalarda serotonin sendromuna

benzer özelliklere rastlanmıştır. Bir etkin maddenin bir MAOI ile etkileşim semptomları;

hipertermi, rijidite, miyokloni, yaşamsal göstergelerde olası ani değişiklikler ile otonomik

instabilite, konfüzyon, irritabilite ve koma ve deliryuma kadar ilerleyen aşırı ajitasyonu

kapsayan mental durum değişiklikleridir (bkz. bölüm 4.3).

Pimozid

Çalışmanın başından itibaren sürekli olmamasına karşın, 11 gün boyunca günde 40 mg

rasemik sitalopram ile tedavi edilenlere 2 mg tek doz pimozidin beraber uygulanması,

pimozidin EAA ve C

maks

değerlerinde artışa yol açmıştır.

Uzun QT sendromuna neden olan diğer ilaçlarla birlikte kullanım:

Pimozid ve sitalopramın beraber kullanımı QT

aralığında yaklaşık olarak 10 msn'lik ortalama

artış

sonuçlanmıştır.

Pimozidin

düşük

dozunda

elde

edilen

etkileşim

nedeniyle

sitalopram ve pimozidin beraber kullanımı kontrendikedir.

Kullanımında önlem gerektiren kombinasyonlar

Selejilin (selektif MAO-B inhibitörü)

Sitalopram

(günde

selejilinin

(günde

(selektif

MAO-B

inhibitörü)

zamanlı uygulandığı bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışmasında, klinik olarak

belirgin

etkileşmeler

gözlenmemiştir.

S i t a l o p r a m

g ü n d e

m g ’ d a n

y ü k s e k

d o z l a r d a

selejilinin eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.3).

Serotonerjik tıbbi ilaçlar

Lityum ve triptofan

Sitalopramın lityumla beraber verildiği klinik çalışmalarda farmakodinamik etkileşmelere

rastlanmamıştır. Ancak, SSRI'lar lityum veya triptofan ile beraber verildiğinde etki artışına

dair raporlar mevcuttur, bu sebeple, sitalopramın bu ilaçlarla beraber kullanımında dikkat

edilmelidir. Lityum seviyelerinin rutin izlenmesine her zamanki gibi devam edilmelidir.

Serotonerjik ilaç (ör: tramadol, sumatriptan) ile beraber alınması, 5-HT’ye bağlı etkilerin

artışına yol açabilir. Daha fazla bilgi edilinene kadar, sitalopram ve sumatriptan ve diğer

triptanlar gibi 5-HT agonistlerinin eş zamanlı kullanımı önerilmez (bkz. bölüm 4.4).

St. John's Wort

SSRI'lar ile St. John's Wort (hypericum perforatum) arasında istenmeyen etkilerin artışı ile

sonuçlanabilecek dinamik etkileşmeler olabilir (bkz. bölüm 4.4). Farmakokinetik etkileşimler

araştırılmamıştır.

Kanama

A n t i k o a g ü l a n l a r ,

n o n - s t e r o i d

a n t i e n f l a m a t u v a r

i l a ç l a r

( N S A I D ) ,

a s e t i l

s a l i s i l i k

a s i t ,

dipiridamol ve tiklopidin gibi platelet fonksiyonunu etkileyen tıbbi ürünler veya

kanam a

riskini

artırabilen

diğer

ilaçlar

(ör:

atipik

antipsikotikler,

fenotiyazinler,

trisiklik

antidepresanlar) ile aynı anda tedavi edilen hastalarda dikkat gerekmektedir (bkz. bölüm 4.4).

Elektrokonvülzif tedavi (EKT)

Elektrokonvülzif

tedavi

sitalopramın kombine kullanımının risk veya yararlarını ortaya

koyan klinik çalışma mevcut değildir (bkz. bölüm 4.4).

Alkol

Sitalopram ve alkol arasında herhangi bir farmakodinamik veya farmakokinetik etkileşim

gösterilmemiştir. Ancak, sitalopram ve alkolün birlikte kullanılması önerilmez.

Nöbet eşiğini düşüren tıbbi ürünler

SSRI’lar

nöbet

eşiğini

düşürebilirler.

Nöbet

eşiğini

düşürme

etkisi

olan

ilaçlar

(ör:

a n t i d e p r e s a n l a r

[ t r i s i k l i k l e r ,

S S R I ’ l a r ] ,

n ö r o l e p t i k l e r

[ f e n o t i y a z i n l e r ,

t i y o k s a n t e n l e r

butirofenonlar]),

meflokin,

bupropiyon

tramadol)

zamanlı

kullanımda

dikkatli

olunması önerilir.

QT aralığı uzaması

Sitalopram

aralığını

uzatan

diğer

tıbbi

ürünler

arasında

farmakokinetik

farmakodinamik

çalışmalar

yapılmamıştır.

Sitalopram

ilaçların

ilave

etkileri

dışlanamamaktadır. Bu nedenle, sitalopramın Sınıf IA ve III antiaritmikler, antipsikotikler (ör:

fenotiyazin türevleri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepresanlar, bazı antimikrobiyal

a j a n l a r

( ö r :

s p a r f l o k s a s i n ,

m o k s i f l o k s a s i n ,

e r i t r o m i s i n

I V ,

p e n t a m i d i n ,

anti-sıtma ilaçları

özellikle halofantrin), bazı antihistaminikler (astemizol, mizolastin) gibi QT aralığını uzatan

tıbbi ürünler ile eş zamanlı uygulanması kontrendikedir.

Farmakokinetik etkilesmeleri

Sitalopramın demetilsitaloprama

biyotrasformasyonu;

sitokrom

P450

sistemi

izozimleri

olan

CYP2C19 (yaklaşık % 38), CYP3A4 (yaklaşık % 31) ve CYP2D6 (yaklaşık % 31) tarafından

gerçekleştirilir.

Sitalopramın

birden

fazla

tarafından

metabolize

edilmesi

gerçeği;

biyotransformasyon

i n h i b i s y o n u n u n ,

b i r

e n z i m i n

inhibisyonunun

diğer

biri

tarafından

dengelenebileceği

olasılığından

daha

düşük

olduğu

anlamına

gelmektedir.

nedenle,

sitalopramın diğer ilaçlarla beraber alınmasının, farmakokinetik ilaç etkileşimleri oluşturma

riski düşüktür.

Yiyecek

Sitalopramın absorpsiyonu ve diğer farmakokinetik özelliklerinin yiyeceklerden etkilendiğine

dair bir bildirim olmamıştır.

Diğer ilaçların sitalopram farmakokinetiği üzerine etkisi

Ketokonazol (potent CYP3A4 inhibitörü) ile beraber alınması sitalopramın farmakokinetiğini

değiştirmemiştir. Lityum ve sitalopram ile yapılan farmakokinetik etkileşim çalışmasında

herhangi bir farmakokinetik etkileşmeye rastlanmamıştır. Simetidin (potent CYP2D6, 3A4 ve

1A2 inhibitörü) sitalopramın ortalama kararlı durum seviyelerinde orta derecede artışa yol

açmıştır. Sitalopram, simetidin ile

birlikte uygulandığında dikkatli olunması tavsiye edilir.

Doz ayarlaması gerekebilir.

Sitalopramın diğer ilaçlar üzerine etkileri

S i t a l o p r a m l a

m e t o p r o l o l ü n

(bir CYP2D6 substratı) beraber alındığı bir farmakokinetik /

farmakodinamik etkileşim çalışması; metoprolol konsantrasyonlarında iki katı artış olduğunu

göstermiştir ancak, metoprololün sağlıklı gönüllülerde kan basıncı ve kalp hızı üzerinde olan

etkisinde istatistiksel olarak anlamlı bir artış gözlenmemiştir. Sitalopram ve metoprolol eş

zamanlı uygulandığında dikkatli olunması tavsiye edilir. Doz ayarlaması gerekebilir.

Sitalopram ve demetilsitalopram; belirgin inhibitör etkisi olduğu bilinen diğer SSRI’larla

karşılaştırıldığında, CYP2C9, CYP2E1 ve CYP3A4’ün ihmal edilebilir ölçüde inhibitörleri ve

sadece CYP1A2, CYP2C19 ve CYP2D6’nın zayıf inhibitörleridir.

Levomepromazin, digoksin ve karbamazepin

Sitalopram,

CYP1A2

substratları

(klozapin

t e o f i l i n ) ,

C Y P 2 C 9

( v a r f a r i n ) ,

C Y P 2 C 1 9

( i m i p r a m i n

m e f e n i t o i n ) ,

C Y P 2 D 6

( s p a r t e i n ,

i m i p r a m i n ,

a m i t r i p t i l i n ,

r i s p e r i d o n )

C Y P 3 A 4

( v a r f a r i n ,

k a r b a m a z e p i n

( v e

m e t a b o l i t i

k a r b a m a z e p i n

e p o k s i t )

i l e

b i r l i k t e

verildiğinde bir değişim gözlemlenmemiş veya klinik olarak önemli

olmayan

çok

küçük

değişiklikler görülmüştür.

Sitalopram

levomepromazin

veya

digoksin

arasında,

sitalopramın

P-glikoproteini

indüklediği veya inhibe ettiğini gösteren herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir.

Desipramin, imipramin

B i r

farmakokinetik

çalışmada,

sitalopram

imipramin

seviyelerinde

herhangi

etki

gösterilmezken, imipraminin primer metaboliti olan desipramin seviyelerinde artış olmuştur.

Desipramin sitalopram ile kombine edildiğinde, desipraminin plazma konsantrasyonlarında

artış gözlenmiştir. Desipramin dozunun azaltılması gerekebilir.

Özel popülasyonlara iliskin ek bilgiler:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz.

bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlara ait yayımlanmış veriler (2500’den fazla maruziyet sonucu) herhangi bir

malformatif

feto-/neonatal toksisiteye işaret etmemektedir. Hamilelerde kullanımı hakkında

klinik tecrübe sınırlıdır. Ancak, çok açıkça gerekli olmadıkça ve risk/yarar değerlendirmesi

çok dikkatli yapılmadan sitalopram gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Hamileliğin ileri evrelerinde (özellikle son üç ayında) sitalopram kullanımı devam ederse,

y e n i

d o ğ a n l a r

g ö z l e m l e n m e l i d i r .

H a m i l e l i k

sırasında

ilacın

aniden

kesilmesinden

kaçınılmalıdır.

Hamileliğin

ileri

evrelerinde

SSRI/SNRI

kullanımı

sonrası

yeni

doğanlarda

etkiler

oluşabilir: solunum güçlüğü, siyanoz, apne, nöbetler, sıcaklık dengesizliği, beslenme güçlüğü,

kusma,

hipoglisemi,

hipertoni,

hipotoni,

hiperrefleksi,

tremor, sinirlilik,

irritabilite,

letarji,

sürekli ağlama, uyuklama hali ve uyuma zorluğu. Bu semptomlar, serotojenik etkilerden veya

kesilme semptomlarından dolayı olabilir. Örneklerin çoğunda

komplikas yonlar

doğumdan

hemen sonra veya 24 saatten az bir süre içinde başlamaktadır.

Gebelik sırasında, özellikle ileri evrelerinde, SSRI kullanımına ilişkin epidemiyolojik veriler,

yeni doğanda kalıcı pulmoner hipertansiyon riskinde artış olduğunu ortaya koymaktadır. Risk,

1000 gebelikten yaklaşık 5’inde gözlemlenmiştir. Genel popülasyonda, 1000 gebelikten 1-

2’sinde kalıcı pulmoner hipertansiyon vakası meydana gelmektedir.

Laktasyon dönemi

Sitalopram

anne

sütüne

geçe r.

Emmekte

ol an

bebe ğin,

ann enin

günlük

dozunun (mg/kg)

yaklaşık % 5'ini alacağı tahmin edilmektedir. Yeni doğanlarda herhangi bir etki görülmemiştir

veya minör etkiler görülmüştür. Ancak mevcut bilgi, çocuklardaki riskin değerlendirilebilmesi

için yetersizdir. CİTOL emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvan verileri sitalopramın sperm kalitesini etkilediğini göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3).

SSRI’lar ile olan insan vaka raporları sperm kalitesindeki etkilerin geri dönüşümlü olduğunu

göstermiştir. İnsan fertilitesi üzerindeki etkisine ait veriler yetersizdir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sitalopramın araç ve makine kullanma üzerinde hafif veya orta düzeyde etkisi bulunmaktadır.

Psikoaktif tıbbi ürünler, acil durumlara tepki verme ve değerlendirme yetisini azaltabilirler.

Hastalar bu etkiler hakkında bilgilendirilmeli ve araç veya makine kullanma yeteneklerinin

etkilenebileceği konusunda uyarılmalıdır.

4.8.İstenmeyen etkiler

Sitalopramla

göz lemlene n

advers

etkiler

genelli kle

hafif

geçicidir.

Tedavinin

ve ya

ikinci haftalarında daha sık olarak görülürler ve ardından genellikle kaybolurlar. Advers

etkiler "MedDRA Tercih Edilen Terim"e göre verilmiştir.

Şu reaksiyonlar için doz yanıt ilişkisi vardır: terleme artısı, ağız kuruluğu,

u y k u s u z l u k ,

uyuklama hali, ishal, bulantı ve yorgunluk.

Aşağıdaki tablo, çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda veya pazarlama sonrası dönemde

hastaların

%1'i

1'inden

fazlasında

görülen

SSRI'lar

ve/veya

sitalopramla

ilişkilendirilen

advers

etkilerin

yüzdesini

göstermektedir.

Sıklıklar

şekilde

gruplandırılmaktadır: çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100, <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000,

˂1/100); seyrek (≥1/10.000, ˂1/1000); çok seyrek (˂1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden

hareketle tahmin edilemiyor).

M e d D R A

S i s t e m

O r g a n

Sınıfı

Sıklık

Advers etki

Kan ve lenf sistemi

bozuklukları

Bilinmiyor

Trombositopeni

Bağışıklık sistemi

bozuklukları

Bilinmiyor

Hipersensitivite

Anafilaktik reaksiyon

Endokrin bozuklukları

Bilinmiyor

Uygunsuz ADH salgısı

M e t a b o l i z m a

b e s l e n m e

bozuklukları

Yaygın

İştah azalması, kilo azalması

Yaygın olmayan

İştah artışı, kilo artışı

Seyrek

Hiponatremi

Bilinmiyor

Hipokalemi

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın

Ajitasyon,

libido

azalması,

anksiyete,

s i n i r l i l i k

h a l i ,

k o n f ü z y o n e l

d u r u m ,

orgazm

anomalisi

(kadın),

anormal

rüyalar

Yaygın olmayan

Agresyon, depersonalizasyon,

halüsinasyon, mani

Bilinmiyor

P a n i k

a t a k ,

b r u k s i z m ,

huzursuzluk,

intihar

düşüncesi,

intiharla

ilişkili

davranışlar

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın

Uyuklama hali, uykusuzluk

Yaygın

T r e m o r ,

parestezi, baş dönmesi, dikkat

bozukluğu

Yaygın olmayan

Senkop

Seyrek

G r a n d

m a l

k o n v ü l s i y o n ,

d i s k i n e z i ,

t a t

alma bozukluğu

Bilinmiyor

K o n v ü l s i y o n ,

s e r o t o n i n

s e n d r o m u ,

e k s t r a p i r a m i d a l

b o z u k l u k ,

a k a t i z i ,

hareket bozukluğu

Göz bozuklukları

Yaygın olmayan

Midriyazis

Bilinmiyor

Görme bozukluğu

Kulak ve iç kulak

bozuklukları

Yaygın

Çınlama

Kardiyak bozukluklar

Yaygın olmayan

Bradikardi, taşikardi

Bilinmiyor

Elektrokardiyogramda QT uzaması,

Torsades de Pointes dahil ventriküler

aritmi

Vasküler bozukluklar

Seyrek

Kanama

Bilinmiyor

Ortostatik hipotansiyon

S o l u n u m

s i s t e m i ,

g ö ğ ü s

mediastinal bozukluklar

Yaygın

Esneme

Bilinmiyor

Burun kanaması

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın

Ağız kuruluğu, bulantı

Yaygın

İshal, kusma, kabızlık

Bilinmiyor

Gas t ro i n t es t i n al

k an am a

(rek t al

k an am a

dahil)

Hepato-bilier bozukluklar

Seyrek

Hepatit

Bilinmiyor

Anormal karaciğer fonksiyon testleri

Deri

deri

altı

doku

bozuklukları

Çok yaygın

Terleme artışı

Yaygın

Kaşıntı

Yaygın olmayan

Ürtiker,

alopesi,

kızarıklık

purpura,

fotosensitivite

Bilinmiyor

Ekimoz, anjiyoödem

Kas-iskelet sistemi

bozuklukları, bağ doku ve

kemik bozuklukları

Yaygın

Miyalji, artralji

B ö b r e k

i d r a r

y o l u

bozuklukları

Yaygın olmayan

Üriner retansiyon

Ü r e m e

s i s t e m i

m e m e

bozuklukları

Yaygın

İktidarsızlık, boşalma bozukluğu,

boşalma eksikliği

Yaygın olmayan

Kadın: Menoraji

Bilinmiyor

Galaktore

Kadın: Metroraji

Erkek: Priapizm

Genel ve uygulama bölgesine

ilişkin bozukluklar

Yaygın

Yorgunluk

Yaygın olmayan

Ödem

Seyrek

Yüksek ateş

Hasta sayısı: Sitalopram/plasebo = 1346/545

Sitalopram tedavisi sırasında veya tedavinin sonlandırılmasının ardından erken dönemde,

intihar düşüncesi ve intihar ile ilişkili davranışlara ilişkin vakalar bildirilmiştir (bkz. bölüm

4.4).

Kemik kırılmaları

Esas olarak 50 yaş ve üzerindeki hastalarda yürütülen epidemijolojik çalışmalar, SSRI ve

trisiklik antidepresan alan hastalarda kemik kırılması riskinde bir artış olduğunu göstermiştir.

Bu riski oluşturan mekanizma bilinmemektedir.

QT aralığı uzaması

Pazarlama sonrası dönemde, ağırlıklı olarak kadın hastalarda,

hipokalemisi

olanlarda

önceden QT uzaması veya başka kardiyak hastalıkları olanlarda, QT aralığı uzaması ve

Torsades de Pointes dahil olmak üzere ventriküler aritmi bildirimleri olmuştur (bkz. bölüm

4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ve 5.1).

SSRI tedavisinin kesilmesiyle görülen yoksunluk semptomları

Sitalopram

tedavisinin sonlandırılması, özellikle

aniden

kesilmesi

yaygın olarak yoksunluk

semptomlarına

neden

olur.

Baş

d ö n m e s i ,

d u y u s a l

b o z u k l u k l a r

( p a r e s t e z i

d a h i l ) ,

u y k u

bozuklukları (insomnia ve yoğun rüyalar dahil), ajitasyon veya anksiyete, bulantı ve/veya

kusma,

tremor,

konfüzyon,

terleme,

baş ağrısı, diyare, palpitasyonlar,

duygusal

dengesizlik,

irritabilite ve görme bozuklukları en yaygın olarak bildirilen reaksiyonlardır. Bu semptomlar

genellikle hafif ve orta şiddettedir ve kişiye özgüdür.

Fakat bazı hastalarda şiddetli olabilir

v e / v e y a

d a h a

u z u n

s ü r e b i l i r l e r .

nedenle,

s i t a l o p r a m

t e d a v i s i

d a h a

f a z l a

g e r e k l i

görülmediğinde tedavi kesilirken doz kademeli olarak azaltılmalıdır (bkz. bölüm 4.2 ve 4.4).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

F a r m a k o v i j i l a n s

M e r k e z i

( T Ü F A M ) ’ n e

b i l d i r m e l e r i

g e r e k m e k t e d i r

( w w w . t i t c k . g o v . t r ;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Toksisite

Sitalopram doz aşımı konusunda kapsamlı klinik veri sınırlıdır ve birçok vaka bildirimi diğer

ilaçlar/alkol ile beraber kullanımındaki doz aşımlarını içermektedir. Sitalopramla tek başına

d o z

aşımında

ölüm

vakaları

bildirilmiştir

fakat

ölüm

vakalarının

ç o ğ u n l u ğ u

b e r a b e r

kullanıldığı ilaçların doz aşımını içermektedir.

Semptomlar

Sitalopram doz aşımında şu semptomlar bildirilmiştir: konvülsiyon, taşikardi, uyuklama hali,

QT aralığı uzaması, koma, kusma, tremor, hipotansiyon, kalp durması, bulantı, serotonin

s e n d r o m u ,

a j i t a s y o n ,

b r a d i k a r d i ,

baş

dönmesi,

bloğu,

Q R S

uzaması,

hipertansiyon,

midriyazis, Torsades

P o i n t e s ,

s t u p o r ,

t e r l e m e ,

s i ya n o z ,

h i p e r v e n t i l a s yo n

a t r i ya l

ventriküler aritmi.

Tedavi

Sitalopramın

bilinen

spesifik

antidotu

bulunmamaktadır.

T e d a v i ,

s e m p t o m a t i k

destekleyici olmalıdır. Aktif kömür, sodyum sülfat gibi ozmotik olarak çalışan bir laksatif ve

midenin

boşaltılması

dikkate

alınmalıdır.

Eğer

bilinç

bozukluğu

varsa,

hasta

entübe

edilmelidir. EKG ve yaşamsal belirtiler izlenmelidir.

Konjestif kalp

yetmezliği/bradiaritmileri olan

hastalarda,

aralığını

uzatan

ilaçları

zamanlı kullanan veya metabolizması etkilenmiş (ör: karaciğer bozukluğu olan) hastalarda

aşırı doz durumunda EKG izlenmesi tavsiye edilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: antidepresanlar, selektif serotonin geri alım inhibitörleri.

ATC kodu: N06AB04

Etki mekanizması

Biyokimyasal çalışmalar ve davranış çalışmaları sitalopramın, serotonin (5-HT)-geri alımının

potent

inhibitörü

olduğunu göstermiştir.

Uzun

dönem

sitalopram

tedavisi

sonucu

5-HT

geri alım inhibisyonuna tolerans oluşmaz.

Sitalopram, noradrenalin (NA), dopamin (DA) ve gama aminobutirik asit (GABA) geri alımı

üzerinde herhangi bir etkisi olmayan veya minimal etkisi olan çok selektif bir Serotonin Geri

Alım İnhibitörü'dür (SSRI). Sitalopramın; 5-HT

, 5-HT

, DA D

ve D

reseptörleri, α

-, α

β-adrenoreseptörleri, histamin H

, muskarinik kolinerjik, benzodiazepin ve opioid reseptörleri

gibi bir dizi reseptöre afinitesi yoktur veya çok azdır.

Sitalopramın ana metabolitlerinin, potens ve selektivite oranları sitalopramdan daha düşük

olmasına rağmen

SSRI

özelliğini taşırlar. Ancak, metabolitlerin selektivite oranları birçok

yeni

SSRI'nınkinden

daha

yüksektir.

Metabolitler

genel

antidepresan

etkisine

katkıda

bulunmazlar.

Farmakodinamik etkileri

Hızlı göz hareketi (REM) uykusunun önlenmesi, antidepresan aktivitenin göstergesi olarak

k a b u l

e d i l i r .

S i t a l o p r a m ;

t r i s i k l i k

a n t i d e p r e s a n l a r ,

d i ğ e r

S S R I ' l a r

m o n o a m i n

o k s i d a z

(MAO) inhibitörleri gibi REM uykusunu önler ve derin yavaş dalga uykusunu arttırır.

S i t a l o p r a m

o p i o i d

r e s e p t ö r l e r e

b a ğl a n m as a

d a,

b i l i n en

o p i o i d

an al j ez i kl er i n

a n t i n o s i s e p t i f

etkisini kuvvetlendirir.

İnsanlarda sitalopram kognitif (entellektüel işlev) ve psikomotor performansı düşürmez. Tek

başına veya alkolle beraber kullanılsa da, sedatif özellikleri yoktur veya çok azdır.

Gönüllü

bireylerde

yapılan

çalışmasında,

sitalopramın

tükürük

salgılamayı

azaltmadığı görülmüştür. Sağlıklı gönüllülerde yapılan

herhangi bir çalışmada, sitalopramın

kardiyovasküler parametreler üzerinde belirgin etkisi görülmemiştir. Sitalopramın büyüme

hormonu serum seviyeleri üzerinde etkisi yoktur. Sitalopram serotoninin proklaktin uyarıcı

etkisine

sekonder

olarak, diğer SSRI'lar

gibi, plazma prolaktin düzeylerini artırabilir. Ancak

bunun klinik bir anlamlılığı görülmemiştir.

Sağlıklı

gönüllülerde

yapılan

çift-kör

plasebo

kontrollü

çalışmasında,

(Fridericia düzeltmesi) için başlangıçtan itibaren değişim günlük 20 mg dozda 7.5 ms (%90

5.9-9.1)

günlük

dozda

16.7

(%90

15.0-18.4) olmuştur (bkz. bölüm 4.3,

4.4, 4.5, 4.8 ve 4.9).

5.2. Farmakokinetik Özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Emilim hemen hemen tamdır ve besin alımından bağımsızdır (T

maks

ortalama

saat).

Oral

biyoyararlanım yaklaşık % 80'dir.

Dağılım:

Görünür

dağılım hacmi (V

yaklaşık 12-17 L/kg'dır. Sitalopram ve ana metabolitleri için

plazma proteinine bağlanması % 80'in altındadır.

Biyotransformasyon:

Sitalopram; aktif demetilsitalopram, didemetilsitalopram, sitalopram-N-oksit ve aktif olmayan

deamine

propiyonik

asit

türevine

metabolize

olur.

bileşikten daha zayıf olmalarına

rağmen, tüm aktif metabolitler de SSRI'dır. Değişmeden kalan sitalopram plazmadaki baskın

bileşiktir. Demetilsitalopram ve didemetilsitalopram konsantrasyonları genellikle, sitalopram

konsantrasyonunun

sırasıyla

3 0 - 5 0

5-10'udur.

Sitalopramın

demetilsitaloprama

b i yo t r a s f o r m a s yo n u ;

CYP2C19 (yaklaşık % 38), CYP3A4 (yaklaşık % 31) ve CYP2D6

(yaklaşık % 31) tarafından gerçekleştirilir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü (T

yaklaşık 1½ gündür. Sistemik sitalopram plazma klerensi (Kl

yaklaşık

0 . 3 - 0 . 4

L / d a k i k a

o r a l

p l a z m a

k l e r e n s i

oral

yaklaşık

L/dakikadır.

Sitalopramın önemli kısmı (% 85) karaciğerden, geri kalan % 15'i böbreklerden atılır; günlük

dozun

%12-23'ü

değişmemiş sitalopram olarak idrarla atılır. Karaciğer

(rezidüel)

klerensi

yaklaşık 0.3 L/dakika, böbrek klerensi yaklaşık 0.05-0.08 L/dakikadır.

Doğrusallık:

Kinetiği

doğrusaldır. Kararlı durum plazma

seviyelerine

haftada

ulasılır. 300 nmol/L'lik

(165-405 nmol/L) ortalama konsantrasyonlara 40 mg'lık günlük dozla erişilmiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalar (65 yaş üstü)

Yaşlı hastalarda metabolizmanın hızının düşük olması sonucu, daha uzun yarılanma ömürleri

(1.5-3.75 gün) ve düşük klerens değerleri (0.08-0.3 L/dakika) gözlenmiştir. Aynı dozla tedavi

edilen yaşlı hastalarda kararlı durum plazma konsantrasyon değerleri daha genç hastalara göre

yaklaşık iki kat daha fazladır.

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer işlevi azalmış olan hastalarda sitalopram daha yavaş elimine edilir. Karaciğer işlevi

normal olan hastalara göre, sitalopram yarı ömrü yaklaşık iki kat daha uzun ve belirli bir

dozda sitalopram kararlı durum plazma konsantrasyonları yaklaşık iki kat daha fazladır.

Böbrek yetmezliği

Sitalopram; börek işlevi hafif ve orta derecede azalmış olan hastalarda daha yavaş elimine

olur ancak bunun sitalopramın farmakokinetiği üzerine önemli bir etkisi yoktur. Böbrek işlevi

ciddi derecede azalmış olan (kreatinin klerensi < 30 ml/dakika) hastaların tedavisine ait bilgi

mevcut değildir (bkz. bölüm 4.2).

Polimorfizm

İ n

v i v o

araştırmalar,

sitalopram

metabolizmasının

spartein/debrizokin

oksidasyonunun

(CYP2D6)

polimorfizmi

üzerine

klinik

olarak

önemli

etkisi

olmadığını

göstermiştir.

CYP2C19 için önlem olarak, zayıf metabolize edici olduğu bilinen kişilerde başlangıç dozu

olarak 10 mg dikkate alınmalıdır (bkz. bölüm 4.2).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite :

Sitalopramın akut toksisitesi düşüktür.

Kronik toksisite :

Kronik toksisite çalışmalarında, sitalopramın terapötik kullanımına ilişkin, endişe arz edecek

bir duruma rastlanmamıştır.

Üreme toksisitesi :

Üreme toksisite çalışmalarından (segment I; fertilite ve genel üreme performası, segment II;

t e r a t o j e n i t e

s e g m e n t

I I I ;

peri-post natal çalışmalar) alınan verilere göre, sitalopramın

hamilelik potansiyeli olan kadınlarda kullanımı hakkında özel dikkat

göstermeye sebep

yoktur.

Maternal toksisite oluşturan günlük

mg/kg dozlarda, sıçanlarda yapılan embriyotoksisite

çalışmalarında, omurga ve göğüs kafesi kemiğinde, kemik anomalileri görülmüştür. Maternal

plazma

seviyesi,

insanlardaki

terapötik

konsantrasyonun

2-3 katıdır. Sıçanlarda, sitalopram,

f e r t i l i t e ,

g e b e l i k

p o s t n a t a l

gelişim

üzerinde

etki

yapmamış

ancak

yavruların

doğum

kilolarında azalma

görülmüştür.

Sitalopram

metabolitleri,

maternal

plazma

düzeyinin

15 katı daha fazla fötal konsantrasyonlara erişir.

Hayvan verileri sitalopramın fertilite indeksinde ve gebelik indeksinde düşüşe, insanın maruz

kaldığı dozların üzerindeki dozlarda anormal sperm ve implantasyon sayısında azalmaya

neden olduğunu göstermiştir.

Mutajenik ve karsinojenik potansiyel :

Sitalopramın mutajenik veya karsinojenik etki potansiyeli yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çekirdek tablet

Magnezyum stearat

Mikrokristalin selüloz

Kurutulmuş nişasta

Laktoz monohidrat

Povidon K-90

Film kaplama

Titanyum dioksit

HPMC E-5

Polietilen glikol 400

6.2. Geçimsizlikler

Yeterli veri yoktur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda blister ambalajda 28 ve 56 tablet

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller, "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve

"Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No:4 34467

Maslak/Sarıyer/İstanbul

0212 366 84 00

0212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

203/5

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.09.2003

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

3-1-2012

Danish Pharmacovigilance Update, 15 December 2011

Danish Pharmacovigilance Update, 15 December 2011

Among the topics covered in this issue of Danish Pharmacovigilance Update are: Atomoxetine (Strattera®) and the risk of increased blood pressure and heart rate, increased suspicion of risk of congenital malformations with the antiepileptic topiramate (Topimax® and others), and new recommendations for the antidepressant escitalopram.

Danish Medicines Agency

7-10-2011

Changed reimbursement for medicines for depression and anxiety as of 5 March 2012

Changed reimbursement for medicines for depression and anxiety as of 5 March 2012

With effect from 5 March 2012, the reimbursement is changed for certain medicinal products for treatment of depression and anxiety (antidepressants and anxiolytics). Based on the Reimbursement Committee's recommendation, the Danish Medicines Agency has decided that in future the general rule is that treatment with inexpensive medicines (e.g. sertraline and citalopram) must be attempted before reimbursement can be granted for more expensive medicines (e.g. escitalopram, duloxetine, pregabalin and agomelat...

Danish Medicines Agency

Bu ürünle ilgili haber bulunmamaktadır.