CITOLES

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • CITOLES 10 MG 56 FILM TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • CITOLES 10 MG 56 FILM TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • fluoksetin

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699514090922
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 25-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KIsA

t/Rt

niı,cir,rc,ni

nnşnnİ

rmgi

iınüxüN.qıı

ciroı.ps

film

tablet

rı.r,ir,q,rİr

vr xaNrira.rir

nİınşİıvı

Etkin

madde

tablet

essitalopram

(oksalat

olarak) içerir.

Yardımcı

maddeler:

Ac-Di-Sol

4.50

Yardımcı

maddelerin

listesi

için bkz.

Bölüm

FARMAsÖrir

F'oRM

Film

tablet

oval,beyaz

renkli,

çentikli

film

tablet.

Tabletler

parçaya

bölünebilir.

KLiNiK

Öznr,r,irr,rn

Terapötik endikasyonlar

Majör

depresif durumlar,

Agorafobili

veya agorafobisiz

panik

bozukluğu,

Sosyal anksiyete bozukluğu

(sosyal

fobi),

Yaygın

anksiyete bozukluğu,

obsesif

Kompülsif Bozukluk

(oKB)

tedavilerinde

kullanılır

4.2.Pozoloji

uygulama

şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı

süresi

mg'ın üzerindeki

günlük

doz|arda

güvenliliği

kanıtlanmamıştır

Majör

depresif durumlar

Günde

olarak

alınır.

Bireysel

hasta

cevabına

göre,

günde

maksimum

mg'a

çıkarılabilir.

Antidepresan

cevap

için

genelde

hafta

gerekir.

Belirtiler

düzeldikten

Sonra,

alınacak

cevabın

konsolidasyonu

için

en az 6

aylık

tedavi

siiresi

gerekmektedir.

Agorafob

veya agorafobisiz

ik bozukluğu

Günlük

mg'lık

doza

geçilmeden

önce,

hafta

günde

mg'lık

başlangıç dozu

tavsiye

edilir.

daha

sonra,

alınacak bireysel

hasta

cevabına

göre, günde

maksimum

mg'a

çlkarılabilir.

Maksimum

etki,

yaklaşık

3 ay

sonra

allnır. Tedavi birkaç

sürer

t/17

Sosyal

anksiyete bozukluğu

(sosyal

fobi)

Günde

mg olarak

alınır.

Semptomların

giderilmesi

için

genellikle

hafta

gereklidir.

Hastanın

bireysel

yanıtlna

göre

mg'a

düşürülebilir

veya

günde

maksimum

mg'a

çıkarılabilir.

Sosyal

anksiyete

bozukluğu,

kronik seyirli

hastalıktır ve

alınacak

cevabın

konsolidasyonu

iç\n

haftalık

tedavi

tavsiye

edilir'

Tedaviye

cevap

verenlerin

aylık

uzun

dönemli

tedavisi

incelendiğinde,

relapsın önlenmesi

bakımından

cevabın

bireylere

bağlı

olarak

değerlendirilmesi

gerektiği

görülmüştiir.

Tedaviden

sağlanan

faydaların

düzenli

aralıklarla

tekrar

değerlendirilmesi

gerekir.

Sosyal

anksiyete

bozukluğu,

spesifik

bozukluğun

tanımlanmış

tanısal

terminolojisidir

aşrı

çekingenlikle

karıştnılmamalıdır.

Bu bozukluğun

sadece

profesyonel

sosyal

aktivitelere

önemli

şekilde

etki

etmesi

halinde

ilaçla

tedaviye başlanmalıdır.

tedavi,

kognitif

davranışçı

terapi

karşılaştırmalı

olarak

incelenmemiştir.

ilaçla

tedavi,

genel

tedavi stratejisinin

parçasıdır.

Yaygın

anksiyete

bozukluğu

Başlangıç dozu

günde

mg'dır.

Bireysel

hasta

cevabına

göre,

günde

maksimum

mg'a

çkarılabilir.

Tedaviye

cevap veren

hastalarda, uzun

dönemli

tedavi

mg/gün)

aylık

çalışmalarla

değerlendirilmiştir.

Tedaviden

sağlanan

faydalar

düzenli

aralıklarla

tekar

değerlendirilmelidir

(bkz.

Bölüm

obsesif

Kompülsif

Bozukluk

(oKB)

Başlangıç

dozu

günde

mg'dır.

Bireysel

hasta

cevabına

göre,

günde

maksimum

mg'a

çıkarılabilir.

kronik

bir hastalk

olduğundan

dolayı

hastalar,

semptomların

giderildiğinden emin olmak

için

yeterli

süre

tedavi

edilmelidir.

Tedaviden

sağlanan

fayda|ar

düzenli

aralıklarla

tekrar

değerlendirilmelidir

(bkz.

Bölüm

s.1).

Uygulama

CİToLES

şekli

günde

olarak, besinlerle

birlikte

veya

öğün

aralarında

kullanılabilir.

Özel

popülasyonlara

ilişkin

bilgiler

Böbrek

yetmezliği

Hafif

veya

orta dereceli böbrek

işlev

bozukluğu

olanlarda

ayarlaması

gerekmez.

Böbrek

işlevi ciddi

olarak

azalmış

(CL..

<

dakika)

hastalarda

dikkatli

olunmalıdır

(bkz.

Bölüm

s.2).

Karaciğer

yetmezliği

Hafif

veya

orta dereceli

karaciğer

işlev bozukluğu

olan

hastalarda

tedavinin

haftası

için

başlangıç

dozu

olarak 5

uygulanmast

önerilir'

Bireysel

hasta

cevabına

göre

günde

mg'a

yükseltilebilir. Karaciğer

işlevi ciddi

olarak

azalmış

hastalarda'

özellikle

dikkatli

titrasyonu

önerilir

(bkz.

Bölüm

5.2).

2lt7

Pediyatrik

popülasyon

yaş

altı)

CiTOLES

çocuklarda

yaşın

altındaki

adolesanların

tedavisinde kullanılmamalıdır

(bkz

Bölüm

4.4).

Geriyatrik

popülasyon

yaş

üstü)

Başlangıç

dozu

günde

mg'dır.

Bireysel

hasta cevabına

göre

günde

maksimum

10 mg'a

yükseltilebilir.

(bkz.

Bölüm

5.2).

CiToLES'in

yaşlı

hastalarda

sosyal anksiyete bozukluğundaki

etkililiği

araştırılmamıştr.

CYP2Cl9

yönünden

zayıf

metabolize

edici

olan

hastalar:

CYP2CL9

yönünden

zayıf

metabolize

edici

olan

hastalarda

tedavinin

haftalık

bölümünde

başlangıç dozu olarak 5

kullanılması

önerilir.

Bireysel

hasta

cevabına

göre

doz,

günde

mg'a

yükseltilebilir

(bkz.

Bölüm

5.2).

Tedavi

sonlandırıldığında

görülen

kesilme

belirtileri

ilacın ani

olarak

kesilmesinden

kaçınılmalıdır.

olası

kesilme belirtilerini önlemek

için;

essitalopram tedavisine, en

veya

haftalık

süre

içerisinde doz

yavaşça

azaltılarak

verilmelidir

(bkz.

Bölüm

4.4 ve 4.8).

Dozun azaltılması

tedavinin

kesilmesini

takiben

tolere

edilemeyen

semptomlar

oluşursa,

durumda,

daha

önce

reçete

edilen

doza

yeniden

başlanması

göz

önünde

bulundurulmalıdır.

Sonrasında

doktor dozu

azaltmaya

kademeli, ancak

daha

yavaş

olarak,

devam

edebilir.

4.3.

Kontrendikısyonlar

Etkin

madde

Veya

yardımcı

maddelerinden herhangi

birine

(bkz.

Bölüm

6.l)

karşı

aşırı

duyarlılığı

lanlarda kontrendikedir.

Non-selektif irreversibl monoamin

oksidaz

inhibitörleriyle

(MAo-inhibitörleri)

birlikte

kullanılması

ajitasyon, tremor,

hipertermi

vb. belirtilerin

görüldüğü

serotonin sendromu

riski

nedeniyle

kontrendikedir

(bkz'

Bölüm

4.5).

Essitalopramın

reversibl

MAO-A

inhibitörleriyle

(örn.

moklobemid)

veya reversibl

non-selektif

MAo-inhibitörü

linezolid ile

birlikte kombine

kullanılması

serotonin sendromuna

neden

olma

riski

nedeniyle kontrendikedir

(bkz.

Bölüm

4.5).

Essitalopram

uzaması olduğu

bilinen

hastalarda

konjenital uzun

sendromu olan

hastalarda

kontrendiked

Essitalopramın

aralığını

uzattığı

bilinen diğer

tıbbi

ürünlerle

kullanımı

kontrendikedir

imozid

likte

lanımı

kontrend

iked

4.4.

Özel

kullanım

uyarıları

önlemleri

Aşağıdaki özel

uyarı

önlemler

Selektif

Serotonin

Geri

Alım

inhibitorleri

(SSzu)

terapötik

sınıfındaki

tüm

ilaçları

kapsar.

Çocuklar

yasın

altındakiadolesanlarda

kullanımı

CiTOLES,

çocuklar

yaşın

altındaki

adolesanların

tedavisinde

kullanılmamalıdır.

Klinik

çalışmalarda

antidepresanlar

tedavi edilen

çocuklarda

adolesanlarda,

plasebo

tedavi

edilenlerle karşılaştırıldığında

iııtiharla

ilişkili

davranışlar

(intihar

girişimi

intihar

3lt7

düşünceleri)

düşmantık

(çoğunlukla

saldırganlık,

zıtlaşma

davranışı

sinirlilik)

daha

sık

gözlenmiştir.

Klinik

gereksinime

dayanarak

yine

tedavi

etme

kararı

alınırsa,

hasta

intihar

semptomlarının

ortaya

çıkmaslna

karşı

dikkatle

izlenmelidir.

Ayrıca,

çocuklar

adolesanlar

için

büyüme,

olgunlaşma,

kognitif ve

davranışsal

gelişim

ilgili

uzun

dönemli

güvenlilik

verisi

bulunmamaktadr.

Paradoksikal

anksiyete

Panik

bozuktuğu

olan

bazı

hastalar

antidepresan

tedavisinin

başında,

artan

anksiyete

semptomları

sergileyebilir.

paradoksikal reaksiyon, tedaviye

başlanmasından

itibaren

hafta

içinde

çoğunlukla

kaybolur.

olası

anksiyojenik

etkileri

aza|tmak

için

düşük

başlangıç

dozu

önerilir

(bkz.

Bölüm

4.2).

Nöbetler

Eğer

hasta

nöbet

geçirirse

veya daha

önce epilepsi

tanısı

olan

hastalarda

nöbet

sıklığında

artış varsa,

essitalopram

kesilmelidir.

Stabil

olmayan

epilepsili

hastalara

SSRI

verilmemelidir.

Epilepsisi

kontrol altında

olan

hastalar

yakından

izlenmelidir.

Mani

Geçmişinde

manVhipomani

olan

hastalarda

SSRI'lar

dikkatle

kullanılmalıdır.

Hasta

manik

faza

girerse

SSRI

kesilmelidir.

Diyabet

Diyabetli

hastalarda

SSRI

tedavisi

glisemik

kontrolü

değiştirebilir

(hipoglisemi

Veya

hiperglisemi).

insülin

ve/veya

oral

hipoglisemik

ilacın

dozunun

yeniden

ayarlanması

gerekebilir.

intihar/intihar

düsüncesi veya

klinik

kötüleşme

Depresyon, intihar

düşüncesi,

kendine

zarar

yerme

intihar

(intiharla

ilişkili

olaylar)

riskinde

artış

kendini

gösterir.

risk anlamlı bir

iyileşme

oluşuncaya

kadar devam

eder.

Tedavinin

birkaç

haftası

veya

daha

fazla

sürede

düzelme

oluşmayabileceği

için

hastalar

düzelme

oluşuncaya

kadar

yakından

izlenmelidir.

Genel

klinik

tecrübeye

göre

iyileşmenin

erken

evrelerinde

intihar

riski

artabilir.

Essitalopramın

reçetelendiği diğer

psikiyatrik

durumlarda

intiharla

ilgili

olay

riski

artmış

olabilir.

Ayrıca

durumlarla

birlikte

majör

depresif

bozukluk

da bulunabilir.

Bundan

dolayı

majör

depresif

bozukluğu

olan

hastalar

tedavi

edilirken

uygulanan

önlemlerin

aynısı

diğer

psikiyatik

bozukluğu

olan

hastalar

tedavi

edilirken

uygulanmalıdır.

Öyküsünde

intiharla

ilişkili

olay

bulunan hastalar

veya

tedavinin

başlangıcından

önce

anlamlı

derecede

intihar

düşüncesi

sergileyen

kişilerde,

intihar

düşüncesi

veya

intihar

girişiminde

bulunma

riskinin

daha

faz|a

olduğu

bilinmektedir

tedavi

sırasında

dikkatli

izlem

yapılmalıdır.

Antidepresan ilaçların

özellikle

çocuklar

yaşma

kadar

olan

gençlerdeki kullanımlarının

intihar

düşünce

davranışlarını

arttrrma

olasılığı

bulunmaktadır.

nedenle

özellikle

tedavinin

başlangıcı

aylarında,

ilaç

dozunun

artırılma/azaltılma

kesilme

dönemlerinde

hastanın

gösterebileceği

huzursuzluk,

aştrl

hareketlilik

gibi

beklenmedik

davranış

değişiklikleri

intihar

olasılığı

gibi

nedenlerle

hastanın

gerek

ailesi

gerekse

tedavi

edicilerce

izlenmesi

4lt7

Akat

ikomotor

huzursuzluk

SSRl/Serotonin

Noradrenalin

Geri

Alım

İnhibitörü

(SNRI)

kullanımı,

akatzi

(subjektif

olarak

hoş olmayan

veya

sıkıntılı

huzursuzluk

karakterıze ve

çoğu

oturamama

veya

hareketsiz

duramama)

gelişimine

neden

olabilir.

durum

çoğunlukla

tedavinin

birkaç

haftası

içinde

oluşmaktadır.

semptomların

geliştiği

hastalarda,

dozun

arttırılması

zarar|ı

olabilir.

Hiponatremi

Muhtemelen Uygunsuz

Antidiüretik

Hormon

Salgılanmasına

bağlı

hiponatremi,

SSRI

kullanımıyla

seyrek olarak

bildirilmiştir.

durum

genellikle

tedavinin

kesilmesinden

Sonra

sona

erer.

Yaşlı

hastalar,

sirozu

olanlar

veya

birlikte

hiponatremi

oluşturduğu

bilinen

ilaçlar

kullanmakta olan

hastalar

gibi

risk

altlnda

olanlarda

SSRl'lar

dikkatle

kullanllmalıdır.

Kanama

SSRI'lar

tedavi

sırasında

ekimoz,

purpura

gibi

yüzeysel kanama bozuklukları

rapor

edilmiştir.

Özellikle

oral

antikoagülanlar

trombosit

fonksiyonunu

etkilediği

bilinen

bazı

ilaçlarla

(örneğin;

atipik

antipsikotikler

fenotiyazinler,

trisiklik

antidepresanların

çoğu,

asetilsalisilikasit

non-

steroid

antienflamatuvar

ilaçlar

(NSAID),

tiklopidin

ve dipiridamol)

birlikte

SSRI

kullananlarda

kanama

eğilimi

olduğu

bilinen

hastalarda

SSRI

kullanımda

dikkatli olunmalıdır.

lektrokonvülzif

tedav

(EKT)

SSRI'lar

EKT'nin

birlikte

uygulanmasına

ilişkin

yayınlanmış

klinik

deney

sınırlı

olduğundan

dikkatli

lunması

önerilir.

Serotonin sendromu

Sumatriptan

veya diğer

triptanlar, tramadol

ve triptofan

gibi

serotonerjik

etkili

ilaçlarla birlikte

essitalopram

kullanımında dikkatli

olunmalıdır.

SSN'larla

birlikte

serotonerjik

ilaç

kullanan

hastalarda

serotonin

sendromu seyrek

olarak

rapor

edilmiştir.

Ajitasyon,

tremor,

miyokloni

hipertermi

gibi

semptomların

birlikte

oluşumu bu

durumun

gelişimine

işaret edebilir.

Böyle

durumlarda,

SSzu

ve serotonerjik

ilaç

derhal

kesilmeli

semptomatik

tedavi

başlatılmalıdır.

St. John's

Wort

içerisinde

St. John's

Wort

(Hypericum

perforatum)

bulunan

bitkisel

preparatlar

SSRI'ların

birlikte

kullanılması

advers

reaksiyonların

oluşumunda

artışa

açabilir

(bkz.

Bölüm

4.5).

Tedavi

sonlandrıldığında

görülen

kesilme

belirtileri

Tedavi

kesildiğinde

görülen

belirtiler,

özellikle

tedavi aniden

kesilmişse

sıktır

(bkz.

Bölüm

4.8).

Klinik

çalışmalarda

tedavinin

kesilmesiyle

görülen

istenmeyen

olaylar

essitalopram

tedavi

edilen

hastaların

yaklaşık

Yo25'inde

plasebo

alan

hastaların

yaklaşft

%l5'inde

görülmüştür.

Kesilme

belirtilerinin

riski,

tedavi süresi ve

dozu

aza|tma

hızını

içeren

birkaç

fakttıre

bağlı

olabilir.

Sersemlik

ha[i,

duyusal bozukluklar

(parestezi

elektrik

şok

hissi

dahil),

uyku

bozuklukları

(insomnia

yoğun rüyalar dahil),

ajitasyon

veya

anksiyete,

bulantı

velveya

kusma, tremor,

konfiizyon,

terleme,

baş

ağrısı, diyare,

palpitasyon,

duygusal

instabilite,

irritabilite ve

görsel

bozukluklar

yaygln

bildirilen

reaksiyonlardır.

belirtiler

genellikle

hafif

orta

şiddettedir

fakat bazıhastalarda

şiddetli

şekilde

olabilirler.

5lt7

Çoğızaman

bunlar tedavinin

kesilmesinden

sonraki

birkaç

giin

içinde

ortaya

çıkarlar,

fakat

isteıneden

bir doz

atlamış

olan

hastalarda

tür

semptomların

görülmesine

ilişkin

çok

sayıda

rapor bulunmaktad

ır.

belirtiler

genellikle kendini

kısıtlayıcı

ozeltiktedir

çoğu

zaman

hafta

içinde

çözümlenmesine

rağmenbazı

bireylerde

süre

uzayabilir

(2-3

veya

daha

fazlıa).

Bundan

dolayı,

tedavi

kesileceği

Zamanessitalopram

hastanm

ihtiyaçlarına

göre

birkaç

hafta

veya

aylık

sürede

yavaş yavaş

azaltılmalıdır

(bkz.

Bölüm

''Tedavi

sonlandırıldığında

görülen

kesilme

belirtileri").

Koroner

kalp

hastalığı

Sınırlı

klinik

tecrübe

nedeniyle,

koroner

kalp

hastalığı

olan

hastalarda

kullanımında

dikkatli

olunmalıdır

(bkz.

Bölüm

5.3).

aralığı

uzaması

Essitalopramındoza

bağlı

olarak

aralığındauzamaya

neden

olduğu

bulunmuştur.Pazar|ama

sonrasl

dönemde

ağırlıklı

olarak

kadın

hastalarda,

hipokalemisi

olanlarda

önceden

uzamast

veya

başka

kardiyak

hastalkları

olanlarda,

aralığı

uzamasl

ve Torsades

Pointes

dahil

olmak

üzere

ventriküler

aritmi

bildirimleri

olmuştı.ır

(bkz.

bölüm

4.3'

4.5,4.8,

5.l).

Torsade

Pointes

geliştirme

riski

yüksek

olan

hastalarda,

örneğin

konjestif

kalp

yetmezliği

olanlar,

yeni

geçirilmiş

miyokard

enfarktüsü

olanlar,

bradiaritmileri

olanlar

zaman|ı

hastalık

veya

ilaç

kullanımı

nedeniyle

hipokalemi

hipomagnezemiye

yatkınlığı

olanlarda

dikkatli

olunması

önerilmektedir.

Belirgin

bradikardisi

olan

hastalarda

veya

yakın

zamanda

akut

miyokart

enfarktüsü

geçirmiş

veya

kompanse

olmayan

kalp

yetmezliği

olan

hastalarda

dikkatli

olunması

önerilir.

Hipokalemi

veya

hipomagnezemi

gibi

elektrolit

bozuklukları

malign

aritmi

riskini

artırır.

Essitalopram

ile tedaviye

başlamadan

önce

bunların

düzeltilmesi

gereklidir.

Stabil

kardiyak

hastalığı

olan

hastalar

tedavi

ediliyorsa,

tedaviye

başlamadan

önce

elektrokardiyografi

(EKG)

değerlendirmesi

düşünülmelidir.

Eğer

essitalopram

tedavi

sırasında

kardiyak

aritmi

oluşursa,

tedavi

sonlandlrılmalıdır

uygulanmalıdır.

Yeni

doğanda

inatçı

pulmoner hipertansiyon

riski

Epidemiyolojik

veriler,

hamilelikte,

özellikle

hamileliğin

geç

dönemlerinde

SSzu

kullanılmasının

yeni

doğanda

inatçı

pulmoner

hipe(ansiyon

riskini

artırabileceğini

düşündürmektedir

(bkz.

Bölüm

4.6).

açılı

Glokom

Essitalopramın

dahil olduğu

SSRI'lar

göz

bebeğinin

boyutuna

etki

ederek

midriyazise

sebep

olabilir.

Bu midriyatik

etki

göz

açısını

daraltma

potansiyeline sahip olup

özellikle

yatkınlığı

olan

hastalarda

göz

içi basıncının

artmasına

açılı

glokoma

sebep

olur.

nedenle

essitalopram

açılı

glokomu

olan

hastalardaya

glokom

geçmişiolanlarda

dikkatle

kullanılmalıdır.

tstı

tıbbj

iirüır

]rer

tatılette

ır'ııııol

ılıg)'daıı

daha

sod;-_tım

ihtiva

eder;1"ani

esaslı'ıda

"scıdy

ıım

içer

ıııez-".

6lt7

4.5.

Diğer

tıbbi

ürünler

etkileşimler

diğer

etkileşim

şekilleri

Farma

kodinamik

etkileşimleri

Kontrend

komb

inasyo

nlar:

Irreversibl

non-selektif

MAOI'

Non-selektif

irreversibl

MAOI

birlikte SSRI

kullanan

hastalarda

ve SSRI

tedavisine

verdikten

hemen

sonra

MAOI

tedavisine

başlayan

vakalarda

ciddi

reaksiyonlarla

karşılaşıldığı

bildirilmiştir

(bkz.

Bölüm 4.3)'

Bazı

hastalarda

serotonin

sendromu

gelişmiştir

(bkz.

Bölüm

4.8).

Essitalopramın

non-selektif

irreversibl

MAoI'ler

beraber

kullanımı

kontrendikedir.

Essitalopram

irreversibl

MAOI

tedavisi

kesildikten

gün

sonra

kullanılmaya

başlanabilir.

non-selektif

irreversibl

MAoI

tedaviye

başlanmadan

glün

önce

essitalopram

tedavisine

verilmiş

olmalıdlr.

inhi

Serotonin

sendromu

riskinden

ötürü,

essitalopramın

moklobemid

gibi

MAo-A

inhibittırtı

birlikte

kullanımı

kontrendikedir

(bkz.

Bölüm

4.3).

Eğer

kombinasyon

gerekli

ise,

tedaviye

önerilen

küçük

dozla başlanmasl

mutlaka

klinik

izlem

yapılması önerilir.

antibiyotik

olan

linezolid reversibl

non-selektif

MAo-inhibittırtıdtır

ve essitalopram

tedavi

edilen

hastalara

verilmemelidir.

Eğer

kombinasyon

gerekli

ise,

yakın

klinik

takip

minimum

dozdaverilmelidir

(bkz.

Bölüm

4.3).

Irreve

ibl,

selektif

MAO-B

inhib

itörü

Serotonin

sendromu

gelişmesi

riskinden

ötürü,

selejilin

(irreversibl

MAO-B

inhibitörü)

birlikte

kullanımında

dikkatli

olunmalıdır.

mg/gün'e

kadar

olan

selejilin

dozu

birlikte

rasemik

sitalopram

güvenle

kullanılmıştır.

Essitalopramın

imozid

ile birlikte

kullanımı

kontrend

iked

aralığı

uzaması

Essitalopram

aralığını

uzatan

diğer

tıbbi

ürünler

arasında

farmakokinetik

farmakodinamik

çalışmalar

yapılmamıştır.

Essitalopram

ilaçların

ilave

etkileri

dışlanamamaktadır.

nedenle,

essitalopramın

Sınıf

antiaritmikler,

antipsikotikler

(ör:

fentiyazin

türevleri,

pimozid,

haloperidol),

trisiklik

antidepresanlar,

bazı

antimikrobiyal

ajan|ar

(ör:

sparfloksasin,

moksifloksasin,

eritromisin

pentamidin,

anti-sıtma

ilaçları

özellikle

halofantrin),

bazı

antihistaminikler

(astemizol, mizolastin)

gibi

aralığını

uzatan

tıbbi

ürünler

zamanlı

uygulanması

kontrendikedir.

Kullanımı

önlem

gerektiren kombinasyonlar:

Serotonerjik

ilaçlor

Serotonerjik

ilaçlarla

(örneğin

tramadol,

sumatriptan

diğer

triptanlar)

birlikte

kullanımı

serotonin

sendromuna

açabilir.

Nöbet

eşiğini

düşüren

ilaçlar

SSRI'lar

nöbet

eşiğini

düşürebilir.

Nöbet eşiğini

düşürebilen

diğer

ilaçlarla

(antidepresanlar

(trisiklikler,

SSRI'lar),

nöroleptikler

(fenotiyazinler,

tiyoksantenler,

butirofenonlar),

meflokin,

bupropiyon

tramadol)

birlikte

kullanırken

dikkatli olunmalıdır.

Lityum,

triptofon

SSRI'ların

lityum

veya triptofan

ile birlikte

kullanıldığında,

etkilerinin

arttığı

yönünde

raporlar

mevcuttur.

nedenle,

SSRI'ların

ilaçlarla

birlikte

kullanımında

dikkatli

olunmalıdır.

St.John's

Wort

SSRI'ların

John's

Wort

(Hypericum

pedoratum)

içeren

bitkisel

ürünlerle

birlikte

kullanımı

advers

reaksiyonların

oluşumunda

artışa

açabilir

(bkz.

Bölıim

4.4).

Kanama

Essitalopram

oral

antikoagülanlar

birlikte

verildiğinde

antikoagülan

etkide

değişiklik

görülebilir.

oral

antikoagülan

tedavisi

alan

hastalarda

essitalopram tedavisi

başlandığında

veya

kesildiğinde

dikkatle

koagülasyon

izlemi

yapılması

gerekir (bkz.

Bölüm

4.4). Non-steroidal

antiinflamatuvar

ilaçlarla

(NSAID)

birlikte

kullanılması

kanama

eğilimini

artırabilir

(bkz.

Bölüm

4.4).

Allal

Essitalopram

alkol

arasında

farmakodinamik

Veya

farmakokinetik

etkileşme

beklenmemektedir.

Ancak

diğer

psikotropik

ilaçlarla

olduğu

gibi,

alkol

birlikte

kullanımı

önerilmez.

Hipokalem7hipomagnezemiye

sebep olan

tıbbi

ürünler

Malign

aritmi

riskini

arttırdığından

dolayı

hipokalemilhipomagnezemiye

sebep

olan

tıbbi

ürünlerle

birlikte

kullanılırken

dikkatli

olunmalıdr

(bkz.

Bölüm

4.4).

Farma

kinetik

etkileşim

leri

Diğer

ilaçların

essitalopram

farmakokinetiği

üzerindeki

etkisi

Essitalopram

metabolizması

genellikle

CYP2C19

aracı[ığı

gerçekleşir.

CYP3A4

CYP2D6

dereceye

kadar

metabolizmaya

katkıda

bulunur.

Esas

metabolit

olan

demetillenmiş

essitalopramm

metabolize

olmasının

kısmen

CYP2D6

taraflndan

kata|ize

edildiği

düşünülmektedir.

Essitalopramın

günde

omeprazol

(bir

CYPzClg

inhibitortı)

beraber

kullanımı,

essitalopramın

p|azma

konsantrasyonlarında

oıta

derecede

(yaklaşık

artışa

neden

olmuştur.

Essitalopramın

400 mg

günde

çift

simetidin

(orta

derecede

potent

genel

enzim

inhibitörü)

beraber

kullaırımı,

essitalopramın

plazma

konsantrasyonlarında

orta

derecede

(yaklaşık

artışa

neden olmuştur.

Essitalopram,

simetidin

birlikte

uygulandığında

dikkatli

olunması

tavsiye

edilir.

ayarlaması

gerekebilir.

sebeple,

CYP2C1.9

inhibitörleriyle

(omeprazol, esomeprazol,

fluvoksamin,

lansoprazol,

tiklopidin)

veya

simetidin

beraber

kullanıldığında

dikkatli

olunmalıdır.

Beraber

kullanım

sırasında

istenmeyen

etkilerin

izlenmesine

bağlı

olarak

essitalopram

dozunda

aza|Ima

yapmak

gerekebilir.

lopramın

iğer

ilaç

farmakokinet

üzerine

etkisi

Essitalopram

CYP2D6

enziminin

inhibitörüdür.

Başlıca

bu enzim tarafından

metabolize

edilen

terapötik

indekse

sahip

diğer

ilaçlarla

(flekainid,

propafenon

kardiyak

yetmezlikte

kullanıldığında

metoprolol)

veya

başlıca

CYP2D6

tarafindan

metabolize

edilen

merkezi

sinir

sistemine

etkin

ilaçlarla

(desipramin,

klomipramin

nortriptilin

gibi

8/17

antidepresanlar

veya

risperidon,

tiyoridazin

haloperidol

gibi

antipsikotikler)

birlikte

kullanılırken

dikkat

lunmalıd

ar|amas

gerekebilir.

Desipramin

veya

metoprolol

birlikte

kullanımı,

CYP2D6

sübstratının

plazma

düzeyini iki

katına

çıkarmıştır.

Yapılan

vitro

çalışmalar,

essitalopramın

CYP2Cl9'ın

zayıf

inhibisyonuna

neden

olduğunu

göstermiştir.

CYP2Cl9

metabolize

edilen

ilaçlarla

birlikte

kullanılırken

dikkatli

olunmalıdır.

4.6.

Gebelik

laktasyon

Genel

tavsiye

Gebelik

kategorisi'C'dir

Çocuk

doğurma

potansiyeli

bulunan

kadınlar/Doğum

kontrolü

(Kontrasepsiyon)

Essitalopramın

gebelik

dönemindeki

kullanımına

ilişkin

sınırlı

klinik

veri

mevcuttur.

Gebelik

dönemi

CiToLES

kesinlikle

gerekli

değilse

risk/yarar

oranı

dikkatle

değerlendirilmeden

hami

lelerde

kullanılmamalıdır.

Gebeliğin

ileri

evrelerine

kadar

(özellikle

son trimester

içinde)

CiTOLES

kullanımı

devam

ederse,

yeni

doğan

gözlemlenmelidir.

Gebelik

süresince

ilacın

aniden

kesilmesi

önlenmelidir.

Gebeliğin

ileri

evrelerinde

SSRI/SNzu

kullanımı

SoffaSl

yeni

doğanlarda

belirtiler

görülebilir:

Solunum

güçlüğü,

siyanoz,

apne,

nöbet,

vücut

sıcaklığında

dengesizlik,

beslenme

güçlüğü,

kusma,

hipoglisemi,

hipertoni,

hipotoni,

hiperrefleksi,

tremor,

huzursuzluk,

irritabilite,

letarji,

sürekli

ağ|ama'

uyuklama

hali

ve uyuma

zorluğu.

belirtiler,

serotonerjik

etkilerden

Veya

kesilme

durumlarından

kaynaklanıyor

olabilir.

Örneklerin

çoğunda

komplikasyonlar

doğumdan

hemen sonra

Veya

kısa

süre

içinde

(<24

saat)

başlamaktadır.

Epidemiyolojik

veriler,

hamilelikte,

özellikle

hamileliğin

geç

dönemlerinde

SSRI

kullanılmasının

yeni

doğanda

inatçı

pulmoner

hipertansiyon

riskini

artırabileceğini

düşündürmektedir.

Gözlenen

risk

yaklaşık

olarak

1000

hamilelikte

vaka

şeklinde

bulunmuştur.

Genel

popülasyonda

bu değer,

l000

hamilelik

başına

vakadır.

Laktasyon

dönemi

Essitalopramm

anne

sütüne

geçmesi

beklenir

Tedavi srasında

emzirme

önerilmez.

Üreme

yeteneği/Fertilite

Yapılan

hayvan

çalışmaları

üreme

toksisitesi

göstermiştir.

(bkz.

Bölüm

5.3)

Hayvan verileri

sitalopramın

sperm

kalitesini

etkilediğini

göstermiştir

(bkz.

Bölüm5.3).

SSRI'

olan

insan

vaka

raporları

sperm

kalitesindeki

etkilerin

geri

dönüşümlü

olduğunu

göstermişt

insan

fert

ilitesi

üzerindeki

ine ait

yoktur.

4.7.

Arabave

makina

kullanımı

üzerindeki

etkiler

Essitalopram

entelektüel

işlev ve

psikomotor performansı etkilemez.

Ancak,

psikoaktif

ilaç

kullanan

hastaların muhakeme

yeteneklerinde

veya

becerilerinde

bozulma

beklenebilir.

9lt7

sebeple,

hastalar

bu ilacın

araba

makine

kullanma

yeteneklerine

olası etkileri

konusunda

uyarılmalıdır.

4.8.

Istenmeyen

etkiler

Advers etkiler en

sık

tedavinin

veya

ikinci

haftası

süresince

ortaya

çıkar

genellikle

tedavinin devam

eden

dönemlerinde

şiddet

sftlık

açıslndan

azalma

gösterir.

SSRI'ların

bilinen

istenmeyen

etkileri Ve ayrlca

plasebo

kontrollü

klinik

çalışmalarda

essitalopram

için

bildirilen

Veya

spontan

olarak bildirilen

pazarlama

sonrasl

olaylar

aşağıda

sistem-organ

sınıfı

sıklığına

göre

listelenmiştir:

Sıklıklar

klinik

çalışmalardan

alınmaktadr;

plaseboya

göre

düzeltilmemiştir.

Sıklıklar

şekilde

tanımlanmaktadır;

çok

yaygın

(>

l/10);

yaygn

(>

l/100,

<

1/10);

yaygn

olmayan

(>

l/l000,

<

l/100); seyrek

(>l/l0000,

<

l/1000);

çok

seyrek

(<l/10000)

veya

bilinmiyor

(eldeki

verilerden

hareketle

tahmin

edilemiyor)

lenf

sistemi

bozuklukları

ilinmiyor: Trombositopeni

Bağışıklık

sistemi

bozukluklan

Seyrek:

Anafi

laktik

reaksiyon

Endokrin bozukluklar

Bilinmiyor:

Uygunsuz

(antidiüretik

hormon)

salgısı

Metabolizma

ve beslenme

bozuklukları

Yaygın:

İştah

azalması,

iştah

artışı,

kilo

alma

Yaygın

değil:

Kilo

azalması

Bilinmiyor:

Hiponatremi,

anoreksil

Psikiyatrik

bozuklu

klar

Yaygın: Anksiyete,

huzursuzluk,

anormal rüyalar;

libidoda

azalma;

Kadınlarda: anorgazmi

Yaygın

olmayan:

Bruksizm,

ajitasyon,

sinirlilik,

panik

atak,

konfiizyonel

durum

Seyrek:

Agresyon,

depersonalizasyon,

halüsinasyon

Bilinmiyor: Mani,

intihar düşüncesi,

intihar

davranışı'

Sinir

sistemi

bozuklukları

Çok

yaygın:

Baş ağrısı

Yaygın: Uykusuzluk,

uykululuk hali,

sersemlik

hali,

parestezi,

tremor

Yaygın

olmayan:

alma

bozuklukları,

uyku bozukluğu,

senkop

Seyrek:

Serotonin

sendromu

Biiinmiyor:

Diskinezi,

hareket

bozuklukları, konvülsiyon,

psikomotor

huzursuzluk/akatizil

Görme

bozuklukları

Yaygın

olmayan:

Midriyazis,

görme

bozukluğu

Kulak

kulak

bozuklukları

Yaygın

olmayan:

Çınlama

Kardiyak

bozukluklar

Yaygın

oImayan:

Taşikardi

10117

Seyrek:

Bradikardi

Bilinmiyor:

Elektrokardiyogramda

uzaması,

Torsades

Pointes dahil

ventriküler

aritmi

Vasküler

bozukluklar

ilinmiyor:

Ortostatik

hipotansiyon

Solunum

sistemi,

torasik

mediastinal

bozukluklar

Yaygın:

Sinüzit,

esneme

Yaygın

olmayan:

Burun

kanaması

Gastrointestinal

bozuklu

klar

Çok

yaygın:

Bulantı

Yaygın:

Diyare, konstipasyon,

kusma,

ağz

kuruluğu

Yaygrn

lmayan:

Gastrointest

inal

kanamalar

(rektal

kanama

dahil)

Hepato-bilier

bozuklu

klar

ilinmiyor:

Hepatit,

karaciğer

fonks

iyon testlerinde

anormall

Deri

deri altı

doku

bozukluklarr

Yaygın:

Terleme

artışı

Yaygın

olmayan:

Ürtiker,

alopesi,

döküntü,

kaşıntı

ilinmiyor:

Ekimoz,

iyoödem

Kas-iskelet

bozu

klukla

bağ

doku

bozuldu

kları

Yaygın:

Artralj

miyalji

Böbrek

idrar

yolu

bozuklukları

ilinmiyor:

idrar

retansiyonu

Üreme

sistemi

meme

bozuklukları

Yaygın:

Erkekte:

ejakülasyon

bozukluğu,

impotans

Yaygın

olmayan:

Kadlnda:

metroraji,

menoraji

Bilinmiyor:

Galaktore,

Erkekte:

priapizm

Genel

bozukluklar

uygulama

bölgesine

ilişkin

bozukluklar

Yaygın:

Halsizlik,

ateş

Yaygın

olmayan:

Ödem

istenmeyen

etkiler

SSRI'

için bildirilmiştir.

Essitalopram

ile tedavi

sırasında

veya

tedavinin

kesilmesinden

hemen Sonra,

intihar

düşüncesi

intihar davranışı

sergileyen

vakalar

bildirilmiştir

(bkz.

Bölüm

4.4).

aralığı

uzaması

Pazar|ama

Sonrasldönemde,

ağırlıklı

olarak

kadın

hastalarda,

hipokalemisi

olanlarda

önceden

uzamasl

Veya

başka

kardiyak

hastalıkları

olanlarda,

aralığı

uzamaslVe

Torsades

Pointes

dahil

olmak

üzere

ventriküler

aritmi

bildirimleri

olmuştur

(bkz.

bölüm

4.3,

4.4,

4.5,4.9

5.1).

tvtT

Yaşa

bağlı

etkiler

Daha

çok

yaş

üstü

hastalarda

yürütüten

epidemiyolojik

çalışmalar,

SSRI

ilaçları

kullanan

hastalarda

kemik

kırıkları

açısından

artmış

risk

göstermektedir.

riske

açan

mekanizma

inme

mektedir.

Tedavi

kesildiğinde

görülen kesilme

belirtileri

SSRI/SNN'ların

özellikle

aniden

kesilmesi

genellikle kesilme

belirtilerine

neden

olur.

Sersemlik

hali,

duyusal

bozukluklar

(parestezi

ve elektrik

şok

hissi

dahil),

uyku

bozuklukları

(insomnia

yoğun rüyalar

dahil),

ajitasyon

veya

anksiyete,

bulantı

velveya

kusma,

tremor,

konfiizyon,

terleme,

baş

ağrısı,

diyare,

palpitasyon, duygusal

dengesizlik,

irritabilite

görme

bozuklukları

yaygın

bildirilen

reaksiyonlardır.

Bu olaylar

genellikle hafif

orta

şiddette

kendini

kısıtlayıcı

özelliktedir

ancak

bazı

hastalarda

şiddetli

olabilir

velveya

daha

uzun

sürebilirler.

Bundan

dolayı

essitalopram

tedavisi

daha

fazla

gerekli

görülmediğinde

tedavinin

kesilmesi

azaltı|arak

yavaş

yavaş

yapılmalıdlr

(bkz.

Bölüm

4.2 ve

Bölüm

4.4).

Şüpheli

advers

reaksiyonlarln

raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrasl

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonların

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yararlrisk

dengesinin

sürekli

olarak

izlenmesine

olanak

sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)'ne

bildirmeleri

gerekmektedir

(www.titck.gov.tr;

posta:tufam@titck.gov.tr;

tel:0

00 08;

faks:

312218

4.9.Doz

aşımı

tedavisi

Toksisite

Essitalopram

aşımı

konusunda

klinik

veri

sınırlıdır

birçok

vaka

birlikte

kullanılan

diğer

ilaçların doz

aşımlarını

içermektedir.

Vakaların

çoğunluğunda

hafif

semptomlar

bildirilmiştir

veya

hiç

semptom

bildirilmemiştir.

başına

essitalopram|a

aşımında

nadiren

öliim

vakaları

rapoi

edilmiştir.

Ölıım

vakalarının

çoğunluğu

beraber

kullanıldığı

ilaçlar

aşlmml

içermektedir.

başına

araslndaki

essitalopram

dozları

şiddetli

herhangi

semptom

olmadan

alınmıştır.

Semptomlar

Bildirilen

essitalopram

aşımında

görülen

semptomlar

çoğunlukla

merkezi

sinir

sistemi

(sersemlik

hali,

tremor

ajitasyondan

nadiren

görülen

serotonin

sendromu

vakaları,

konvülsiyon

komaya

kadar

gidebilen),

gastrointestinal

sistem

(bulantı/kusma)'

kardiyovasküler

sistem

(hipotansiyon,

taşikardi,

aralığı

uzamasl

aritmi)

elektrolit/sıvı

dengesi

(hipokalemi,

hiponatremi)

ilişkilidir.

Tedavi

Spesifik

antidotu

mevcut

değildir.

Havayolu

açık tutulmalı

hastanın

uygun

düzeyde

oksijen

alarak

solunum

işlevlerini

yerine

getirmesi

sağlanmalıdır.

Gastrik

lavaj ve

aktif

kömür

uyguıu1nu*,

düşünülmelidir.

oral

alımından

sonra

olası

klsa

zaman

içerisinde

gastrik

lavaj

uygulanmalıdr.

Genel

semptomatik

destek

tedavisinin

uygulandığı

süre

boyunca

kardiyak

yaşamsal

belirtiler

izlenmelidir.

Konjestif

kalp

yetmez|iği/bradiaritmileri

olan

hastalarda,

aralığını

uzatan

ilaçları

zamanlı

kullanan

veya

metabolizması

etkilenmiş

(ör:

karaciğer

bozukluğu

olan)

hastalarda

aşırı

durumunda

izlenmesi

tavsiye

edilir.

l2lt7

FARMAKoLOJiK

öznr,r,irr,nn

Farmakodinamik

özellikler

Farmakoterapötik

grup:

antidepresanlar,

selektif serotonin

geri

alım

inhibitörleri.

kodu:

N06AB10

Etki

mekanizması

Essitalopram,

primer

bağlanma

yerine

yüksek

afinitesi olan,

serotonin

(5-HT)

geri

alımının

selektif

inhibitörüdür.

Ayrıca,

1000

daha

az afinite

serotonin

taşıyıcısı

üzerindeki

allosterik

bölgeye

bağlanır.

Essitalopramın;

aralarında

5-HT1a,

S-HTz, dopamin

(DA)

reseptörleri

cı1,

uz-,

adrenoseptörlerin,

histamin

muskarinik

(kolinerjik),

benzodiazepin

opioid

reseptörlerin

bulunduğu

grup

reseptöre

afinitesi

azdır

veya

hiç

yoktur.

Farmakodinamik

etkiler:

Sağlıklı

gönüllülerde yürütülen

çift-kör,

plasebo

kontrollü

çalışmasında

QTc'de

(Fridericia-correction)'de

başlangıç

değerine

göre

oluşan

değişiklik,

mg/gün dozda

(%90

2.2,6.4)

ve 30 mg/gün sııpraterapötik

dozda

10.7

(%90

C|:8.6, l2.8)

şeklindedir

(bkz.

Bölüm

4.3,4'4,4.5,4.8

ve 4.9).

Klinik etkililik

Majör

Depresif

Epizod

Essitalopram, dört

çift

kör

plasebo

kontrollü

kısa

dönem

hafta)

çalışmanın

üçünde

majör

depresif

durumların

akut

tedavisinde

etkili

bulunmuştur'

Uzun

dönem

relaps önleme

çalışmasında

günde

veya20

essitalopram

başlangıç

haftalık

açık

etiketli tedavi fazında

olan

hasta,

haftaya

kadar

aynı

dozda essitalopram

veya

plasebo

devam

etmek üzere randomize

edilmiştir.

çalışmada

essitalopram

alan

hastalar

sonraki

haftada

plasebo

alanlarla karşılaştuıldığlnda

relapsa kadar

belirgin

olarak

daha

uzun

Zaman

geçirdikleri

görülmüştür.

syal

Anlrsiyete

ozukluğu

Essitalopram,

sosyal anksiyete

bozukluğunda

üç kısa dönemli

hafta)

çalışmada,

tedaviye cevap verenlerde

yapılan

aylık

relaps önleme

çalışmasında

etkili

bulunmuştur.

haftalık doz

ayar|ama

çalışmasında,

ve 20

essitalopramın

etkililiği

gösterilmiştir.

Yaygın

Anlaiye

ozukluğu

Günde

ve20

mg essitalopram dozları

döıt

plasebo

kontrollü

çalışmanın

dördünde

etkili

bulunmuştur.

Benzer

dizaynda

yapılmış

üç

çahşmadan

elde

edilen

veri

havuzunda;

essitalopram

verilen

hasta

plasebo

verilen

9 hastada

tedaviye

cevap verenlerin oranı Sfasly|a,

Yo47

Yo28.9

remisyona

girenlerin

oranı

%37.l ve

Vo20.8'dir.

Essitalopramla

sürekli

etki

haftadan

itibaren

görülmüştür.

Günde

mg essitalopramın

etkililiğinin

devamı,

24-76 haftahk, randomize,

idame-etkililik

çalışmasınd

haftalık

açık

etiket

tedaviye

cevap

veren

hastada

gösterilmiştir.

13117

mpül

zukluk

Randomize,

çift

kör

klinik

çalışmada

mg/ginessitalopram

|2hafta

sonunda

Yale

Brown

obsesif-Kompülsif

Bozukluk

Ölçeği

(Y-BOCS)

toplam

skoru

plasebodan

ayrılmıştır.

hafta

sonunda,

2Omg/gün

essitalopram

plasebo

karşılaştırıldığında

daha

üstündür.

haftalık

açık-etiketli

çalışmada

essitaloprama

yanıt

veren

ve24

haftalık

randomize,

çift-

kör,

plasebo

kontrollü

çalışmaya

dahil

edilen

hastalarda,

ve 20

mg/gün

essitalopramla

relapsın

önlendiği

gösterilmiştir.

5.2.

Farmakokinetik

özellikler

Genel

özellikler

Emilim:

Emilim

tama

yakın

olup, besin

alımından

bağımsızdır.

Çoklu

sonrası

maksimum

p|azma

konsantrasyonuna

ulaşma süresi

ortalama

(ortalama

T,ruçr)

saattir.

Rasemik

sitalopramda

olduğu

gibi

essitalopramln

mutlak

biyoyararlanımı

yaklaşık

80'dir.

Dağılım:

oral

alım

Sonrasl

sanal

dağılım

hacmi

(Vo,

p/F)

yaklaşık

|2-26

Llkg'dir.

Essitalopramm

metabo

inin

prote

ine bağlanma

oranı

ındadır.

iyotransformasyon:

Essitalopram

karaciğerde,

demetillenmiş

didemetillenmiş

metabolitlerine

metabolize

olur.

metabolit

de farmakolojik

olarak

aktiftir.

Alternatif

olarak,

azot

oksitlenerek

N-oksit

metaboliti

oluşabilir.

ilaç ve

metabolitleri

kısmen

glukuronatlar olarak

atılır.

Çoklu

sonrasl,

demetil

didemetil

metabolitlerin

ortalama

konsantrasyonları

essitalopram

konsantrasyonunun

sırasıyla

28-31 ve

<

S'idir' Essitalopramın

demetillenmiş

metabolite

biyotransformasyonu

öncelikle

CYP}C|9

tarafurdan

yapılır.

CYP3A4

CYP2D6

enzimlerinin

miktar katkısı

mümkündür.

Eliminasyon:

Çoklu

sonrası

eliminasyon

yarılanma ömrü

(t172p)

yaklaşık 30

saattir

oral

p|azma

klerensi

(Clo,uı)

yaklaşık

L/dakikadır.

Majör

metabolitler

belirgin

olarak

daha

uzun

yarılanma ömrüne sahiptir.

Essitalopram

majör

metabolitlerin

karaciğer

(metabolik)

böbrek

yollarıyla

elimine

edildiği

düşünülür,

dozun

büyük

kısmı

idrarda metabolitler

şeklinde

atılır.

Doğrusallık:

Doğrusal

farmakokinetik

gösterir.

Kararlı

durum

p|azma

seviyelerine

yaklaşık

haftada

erişilir.

nmol/litrelik

ortalama

kararlı

durum

konsantrasyonlarına

(20-125

nmoVL)

mg'lik

günlük

dozla

ulaşılır.

Hastalardaki

karakteristik

özellikler

Yaslı

hastalar

yaş

üstü):

Essitalopram

yaşlı

hastalarda

genç

hastalara

göre

daha

yavaş

elimine

edilir.

Sistemik

maruz

kalma oranı

(EAA),

genç

sağlıklı

gönültülere

göre yaşlılarda

yaklaşık

daha

yüksektir

(bkz.

Bölüm

4.2).

14117

Azalmıs

karaciğer işlevi:

Hafif

orta

derecede

karaciğer bozukluğu

olan

hastalarda

(Child-Pugh

kriterleri

essitalopram

yarllanma

ömrü

yaklaşık

daha

uzundur

normal karaciğer

işlevi

olan

hastalara

göre

maruz kalma oranı

yaklaşıkYo

daha

yüksektir (bkz.

Bölüm

4.2).

Azalmıs

böbrek islevi:

Rasemik sitalopramla, böbrek

fonksiyonları

azalmış

hastalarda

(CL.'

l0-53

mVdakika)

daha

uzun

yarılanma

ömrü

maruz kalma oranında

hafif

artış

gözlenmiştir.

Metabolitlerin

plazma

konsantrasyonları

incelenmemiştir

ancak artış

gösterebilir

(bkz.

Bölüm

4.2).

Polimorfizm:

CYP2Cl9

yönünden

zayıf

metabolize

edici

kişilerin,

hız1ıı metabolize

edicileriyle

karşılaştırıldığında,

daha

yüksek

essitalopram

p|azma

konsantrasyonuna

sahip

olduğu

gözlenmiştir.

CYP2D6'nın zayıf

metabolize

edicilerinin,

essitalopram

maruziyetinde belirgin

bir değişikliğe

neden

olduğu

görülmemiştir

(bkz.

Bölüm

4.2).

5.3.

Klinik

öncesi

güvenlilik

verileri

Essitalopram

sitalopram

sıçanlarda

yürütülen

birbirine

bağlı

toksikokinetik

toksikolojik

çalışmalar

betuer

profil

gösterdiğinden,

essitalopram ile

konvansiyonel

dizi

preklinik

çalışma

yapılmamıştır.

nedenle,

tüm

sitalopram

bilgileri

essitaloprama

yansıtı[abilir.

Sıçanlardaki karşılaştırmalı

toksikolojik

çalışmalarda,

genel

toksisiteye

açan

dozlar

kullanılırken,

tedaviden

birkaç hafta

soffa'

essitalopram

sitalopram

konjestif

kalp

yetmezliğinin

dahil

olduğu kardiyak

toksisiteye neden

olmuştur.

Kardiyotoksisitenin

sistemik

maruziyetten

(EAA)

çok,

p|azma

doruk

konsantrasyonları

ilişkili

olduğu

görülmüştür.

Essitalopram

için

değeri

terapötik dozlarından

sadece

fazla

iken,

etkinin

gözlenmediği

seviyedeki

plazma

konsantrasyonları,

terapötik dozlarından

kat)

daha faz|adır. S-enantiyomeri

için

sitalopram

değerleri, terapötik dozlarından

6-7 kat

daha faz|adır.

bulgular

muhtemelen

biyolojik

aminler

üzerindeki

arttırılmış

etki

ilişkilidir.

Yani

birincil

farmakolojik etkilere

ikincil

olarak,

hemodinamik

etkiler

(koroner

akımında

aza|ma)

iskemiye

sebep olmaktadır.

Ancak,

sıçanlardaki

kardiyotoksik

mekanizma

bilinmemektedir.

Sitalopramdan elde

edilen

klinik

deneyim ve essitalopram

ilgili

klinik

araştırma

deneyimi ile

bulguların

klinik karşılığı

bulunmamaktadır.

Essitalopram

sitalopram

sıçanlarda

uzun dönem tedaviden sonra artan

fosfolipit

içeriği

akciğer, epididimis

karaciğer

gibi

bazı

dokularda

gözlenmiştir.

Epididimis

karaciğerde

bulunanlar

insandakine

benzer

görülmüştür.

Tedavinin

kesilmesinden

sonra

etki

geri

dönüşlüdür.

Hayvanlarda

fosfolipit

birikmesinin

(fosfolipidozis),

birçok katyonik

amfifilik

ilaç

ile ilgili

olduğu

gözlenmiştir.

olayın

insanlar açısından

taşıdığı

önem bilinmemektedir.

Sıçanlar üzerinde

yapılan gelişimsel

toksisite

çalışmaları

sırasmda

terapötik dozlarırı

üzerine

çıkıldığında

(EAA

dikkate alındığında) embriyotoksik etkiler

(düşük

fetüs

ağırlığı ve

geriye

dönüşebi[ir

ossifikasyon

gecikmesi)

gözlenmiştir.

Malformasyon

sıklığında

artış

kaydedilmemiştir.

pre-

postnatal

çalışma,

laktasyon döneminde

klinik

kullanıma

mahsus

dozlann üzerine

çıkıldığında

(EAA

dikkate

alındığında)

yaşam

süresinde aza|ma

göstermiştir.

Hayvan

verileri

sitalopramın

fertilite

indeksinde

gebelik

indeksinde

düşüşe,

insanın

maruz

kaldığı dozların üzerindeki

dozlarda anormal

sperm

implantasyon

saylslnda

azalmaya

neden

t5lt7

olduğunu

göstermiştir.

Essitalopram

için

durumla

ilgili

hayvan

verisi

mevcut

değildir

FARMAsÖrİr

ÖzBr,r,İxr,nR

6.1.

Yardımcı

maddelerin

listesi

Ac-Di-Sol

Mikrokristalin

selüloz

Kolloidal

silikon

dioksit(Acrosil

200)

Talk

Magnezyum

stearat

P.V.P

Opadry

85F18422 White*

*Bileşimi

Polivinil

alkol,

Titanyum

dioksit,

Polietilen

glikol3350,

Talk.

6.2.

Geçimsizlikler

Geçerli

değildir.

6.3.

Raf ömrü

6.4.

Saklamaya

yönelik

özel

tedbirler

25"C'nin altındaki

sıcaklığında

saklanmalıdr.

6.5.

Ambalajın

niteliği

içeriği

Karton

kutuda,

AVPVC-PE-PVDC

blister

ambalajda

14,28,56

film

tablet.

6.6.

Beşeri

tıbbi

üründen arta kalan

maddelerin

imhası

diğer

özel

önlemler

Kullanılmamış

olan

ürünler

atık materyaller

"Tıbbi

Atıkların

Kontrolü

Yönetmeliği"

"Ambalaj

Ambalaj

Atkları

Kontrolü Yönetmeliği"ne

uygun olarak

imha

edilmelidir.

RIJHSAT

sAHİBi

Abdi

ibrahim İlaç

San. ve

Tic.

A.Ş.

Reşitpaşa

Mah.

Eski

Büyükdere

Cad.

No:4

34467

Maslak

/Sarıyer/istanbul

Tel:

0212

84 00

0212

20 20

RUHSAT

NTIMARASI

207/58

t6lt7

İLK

RUHsAT TARiIIİ

RUHsAT

YENiLEME

TARiIIi

ruhsat

tarihi

27.02.2006

Ruhsat

yenileme

tarihi

: 17.07.2014

KtiB'üN YENiLENME

TARİIIi

t7lt7

3-1-2012

Danish Pharmacovigilance Update, 15 December 2011

Danish Pharmacovigilance Update, 15 December 2011

Among the topics covered in this issue of Danish Pharmacovigilance Update are: Atomoxetine (Strattera®) and the risk of increased blood pressure and heart rate, increased suspicion of risk of congenital malformations with the antiepileptic topiramate (Topimax® and others), and new recommendations for the antidepressant escitalopram.

Danish Medicines Agency

7-10-2011

Changed reimbursement for medicines for depression and anxiety as of 5 March 2012

Changed reimbursement for medicines for depression and anxiety as of 5 March 2012

With effect from 5 March 2012, the reimbursement is changed for certain medicinal products for treatment of depression and anxiety (antidepressants and anxiolytics). Based on the Reimbursement Committee's recommendation, the Danish Medicines Agency has decided that in future the general rule is that treatment with inexpensive medicines (e.g. sertraline and citalopram) must be attempted before reimbursement can be granted for more expensive medicines (e.g. escitalopram, duloxetine, pregabalin and agomelat...

Danish Medicines Agency

Bu ürünle ilgili haber bulunmamaktadır.