CASODEX

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • CASODEX 50 MG 28 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • CASODEX 50 MG 28 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • bakın

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699786090040
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CASODEX 50 mg film tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Bikalutamid

50 mg

Yardımcı madde:

Laktoz monohidrat

61 mg

Sodyum nişasta glikolat

7.5 mg

Yardımcı maddeler için, 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Yuvarlak, bikonveks, beyaz film kaplı tabletler.

Tabletlerin bir yüzünde 50, diğer yüzünde ise logo basılıdır.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

CASODEX, LHRH analogları veya cerrahi kastrasyon ile kombine olarak ilerlemiş prostat

kanserinin tedavisinde kullanılır.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yaşlılar da dahil yetişkin erkeklerde günde 1 defa 1 tablet (50 mg) kullanılır. CASODEX ile

tedaviye LHRH analog tedavisine başlamadan en az 3 gün önce veya cerrahi kastrasyon ile aynı

zamanda başlanmalıdır.

Uygulama şekli:

Oral yolla kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek /Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Hafif şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Orta ila şiddetli

karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikim artabilir (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

CASODEX çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda doz değişikliği önerilmez. Yetişkinlerde uygulanan doz kullanılır.

4.3.

Kontrendikasyonlar

CASODEX kadınlar ve çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.6).

CASODEX, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

gösterdiği bilinen hiçbir hastada kullanılmamalıdır.

CASODEX’in terfenadin, astemizol veya sisaprid ile birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz.

Bölüm 4.5).

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tedavinin başlatılması doğrudan bir uzman gözetiminde olmalıdır.

CASODEX karaciğerde büyük ölçüde metabolize edilir. Veriler eliminasyonun, şiddetli karaciğer

bozukluğu olan hastalarda yavaşlayabileceği izlenimini vermekte ve bu yavaşlama, CASODEX’in

vücutta birikmesiyle sonuçlanabilmektedir. Bu nedenle, CASODEX orta-ileri derecede karaciğer

fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğerdeki olası değişiklikler nedeniyle, belirli aralıklarla karaciğer fonksiyon testlerinin

yapılması düşünülmelidir. Bu değişikliklerin büyük bir bölümünün, CASODEX tedavisinin ilk 6

ayı içerisinde gelişmesi beklenir.

Şiddetli karaciğer değişiklikleri ve karaciğer yetmezliği CASODEX ile nadiren görülmüştür ve

ölümle

sonuçlanan

vakalar

bildirilmiştir.(Bkz.

Bölüm

4.8).

değişiklikler

şiddetliyse,

CASODEX tedavisi durdurulmalıdır.

LHRH agonistleri kullanan erkeklerde glukoz toleransında azalma gözlenmiştir. Bu durum diabete

veya

önceden

diabeti

olan

hastalarda

glisemik

kontrol

kaybına

açabilir.

sebepten

CASODEX ile LHRH agonistlerinin birlikte kullanıldığı hastalarda kan glukoz seviyesinin

izlenmesi düşünülmelidir.

CASODEX’in sitokrom P450 (CYP 3A4) inhibitörü olduğu gösterildiğinden, öncelikle CYP 3A4

tarafından metabolize edildiği bilinen ilaçlar, CASODEX ile birlikte dikkatle kullanılmalıdır (Bkz.

Bölüm 4.3 ve 4.5).

Nadir

kalıtımsal

galaktoz

intoleransı,

Lapp

laktoz

yetmezliği

glukoz-galaktoz

malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında

“sodyum içermez”.

Androjen deprivasyon terapisi, QT aralığını uzatabilir.

QT uzamasına yönelik risk faktörleri bulunan ve QT aralığını uzatabilen eşzamanlı ilaçlar alan

hastalarda (Bkz. Bölüm 4.5) doktorlar, CASODEX tedavisini başlatmadan önce Torsade de

pointes potansiyeli dahil olmak üzere yarar risk oranını değerlendirmelidir.

4.5.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

CASODEX

LHRH

analogları

arasında

farmakokinetik

veya

farmakodinamik

etkileşim

olduğuna dair herhangi bir kanıt yoktur.

In vitro

çalışmalar R-bikalutamidin CYP 3A4 inhibitörü olduğunu, CYP 2C9, 2C19 ve 2D6

üzerinde ise daha az inhibitör etkiye sahip olduğunu göstermiştir.

Sitokrom P450 (CYP) aktivitesinin göstergesi olarak antipirin kullanılan klinik çalışmalar,

CASODEX’in ilaç etkileşim potansiyeline sahip olduğunu göstermemesine rağmen, 28 gün

boyunca CASODEX ile birlikte kullanılan, midazolam ile ortalama EAA değerinde %80’e varan

artışlar kaydedilmiştir. Bu artış, terapötik indeksi dar olan ilaçlarda önemli olabilir. Bu nedenle,

terfenadin, astemizol ve sisaprid’in CASODEX ile birlikte kullanılması kontrendikedir (Bkz.

Bölüm 4.3) ve CASODEX siklosporin ve kalsiyum kanal blokörleri gibi ilaçlarla birlikte dikkatle

kullanılmalıdır. İlacın etkisini arttırdığı veya istenmeyen etkilerinin ortaya çıktığını gösteren

kanıtlar varlığında, bu ilaçlarda dozun azaltılması gerekebilir. Siklosporin kullanan hastalarda

CASODEX tedavisine başlandığı ya da CASODEX kullanımı durdurulduğu zaman, siklosporin

plazma konsantrasyonlarının ve hastanın klinik durumun yakından izlenmesi önerilir.

Simetidin

veya

ketokonazol

gibi

ilaç

oksidasyonunu

inhibe

edebilen

ilaçlarla

birlikte

CASODEX’in

kullanılması

sırasında

dikkatli

olunmalıdır.

Böyle

tedavi

teorik

olarak,

CASODEX’in plazma konsantrasyonlarının artmasıyla sonuçlanabilir ve yine teorik olarak, yan

etkilerin artmasına yol açabilir.

CASODEX’in, kumarin sınıfı bir antikoagülan olan varfarini, proteinlere bağlanma yerlerinden

ayırabileceği,

in vitro

çalışmalarda gösterilmiştir. Bu nedenle, kumarin sınıfı antikoagülan

kullanmakta olan hastalarda CASODEX tedavisine başlanması halinde, protrombin zamanının

yakından izlenmesi önerilir.

Androjen deprivasyon tedavisi QT aralığını uzatabileceğinden, CASODEX'in QT aralığını uzattığı

bilinen veya sınıf IA (örn. kinidin, disopiramid) veya sınıf III (örn. amiodaron, sotalol, dofetilid,

ibutilid) antiaritmik ilaçlar, metadon, moksifloksasin ve antipsikotikler gibi Torsade de pointes'i

indüklediği bilinen ilaçlarla birlikte kullanımı dikkatle değerlendirilmelidir (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerle yapılmıştır.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: X

Genel tavsiye:

Uygulanabilir değildir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Uygulanabilir değildir.

Gebelik dönemi

CASODEX kadınlarda kontrendikedir.

Laktasyon dönemi

CASODEX kadınlarda kontrendikedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bilinmemektedir.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

CASODEX araç ve makine kullanım becerisini etkilemesi pek olası değildir. Ancak zaman zaman

uyku hali yapabileceği unutulmamalıdır. Bu şekilde etkilenen hastalar dikkatli olmalıdır.

4.8.

İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır:

Çok yaygın (

1/10); yaygın (

1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (

1/1.000 ila < 1/100); seyrek

1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Kansızlık

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Anjiyonörotik ödem ve ürtikeri içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın: İştahsızlık

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Cinsel isteğin azalması, depresyon

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Baş dönmesi

Yaygın: Uyku hali

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Miyokard enfarktüsü (ölüm durumları bildirilmiştir)

, kalp yetmezliği

Bilinmeyen: QT uzaması (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5)

Vasküler hastalıklar

Çok yaygın: Sıcak basması

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: İnterstisiyel akciğer hastalığı

(ölüm durumları bildirilmiştir)

Gastrointestinal hastalıklar

Çok yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, bulantı

Yaygın: Hazımsızlık, midede gaz toplanması

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Hepatotoksisite, sarılık, transaminaz seviyelerinin artışı

Seyrek: Karaciğer yetmezliği

(ölüm durumları bildirilmiştir)

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları

Yaygın: Saç dökülmesi, kıllanma/saçların yeniden çıkması, cilt kuruluğu, deri döküntüsü, kaşıntı

Seyrek: Işığa duyarlılık reaksiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok yaygın: Hematüri

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok yaygın: Jinekomasti

ve memede hassasiyet

Yaygın: İktidarsızlık

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Asteni, ödem

Yaygın: Göğüs ağrısı

Araştırmalar

Yaygın: Kilo artışı

Şiddetli hepatik değişiklikler nadiren gözlenmiştir

.

Bu değişiklikler genellikle geçicidir ve devam

eden tedavide veya tedavinin kesilmesini takiben düzelir.

Pazarlama

sonrası

verilerin

incelenmesinden

sonra

istenmeyen

ilaç

reaksiyonu

olarak

listelenmiştir. Sıklık, 150 mg EPC çalışmalarında açık etiketli CASODEX kolunda tedavi gören

hastalarda bildirilen istenmeyen karaciğer yetmezliği olaylarının insidansından belirlenmiştir.

Kastrasyon ile birlikte kullanımda azalabilir

.

Prostat kanseri tedavisinde kulanılan anti-androjenler ve LHRH agonistlerini içeren farmako-

epidemiyoloji çalışmasında gözlenmiştir. Riskin CASODEX 50 mg, LHRH agonistleri ile birlikte

kullanıldığında arttığı görülmüştür ancak CASODEX 150 mg, prostat kanserinin tedavisinde tek

başına kullanıldığında riskte artış gözlenmemiştir.

Pazarlama

sonrası

verilerin

incelenmesinden

sonra

istenmeyen

ilaç

reaksiyonu

olarak

listelenmiştir.

Sıklık,

çalışmalarının

randomize

tedavi

döneminde

bildirilen

istenmeyen interstisyel pnömoni olaylarının insidansından belirlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak

sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımına dair hiçbir deneyim yoktur. Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik

olmalıdır. CASODEX, idrarda değişmemiş halde bulunmadığından ve yüksek miktarda proteine

bağlandığından diyaliz tedavisi uygun olmayabilir. Genel destek tedavisi ile hastanın yaşamsal

verileri izlenir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Anti-androjenler

ATC kodu: L02BB03

CASODEX, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjen

reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder.

Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. CASODEX tedavisinin durdurulması,

bazı hastalarda klinik olarak‚ antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.

CASODEX rasemiktir ve antiandrojen aktivitesinin büyük bir kısmı (R)-enantiomere aittir.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

CASODEX, oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik

önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur.

Dağılım:

CASODEX, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (rasematın %96'sı, (R)-enantiomerinin

%99'undan

fazlası)

büyük

ölçüde

metabolize

edilir

(oksidasyon

glukuronidasyon).

Metabolitleri böbrekler ve safra yoluyla yaklaşık olarak birbirine eşit oranlarda olmak üzere

vücuttan uzaklaştırılır.

Biyotransformasyon:

(S)-enantiomeri (R)-enantiomerine kıyasla hızlı bir şekilde atılmakta olup, (R)-enantiomerinin

plazma eliminasyonu yarı ömrü yaklaşık 1 haftadır.

Günlük CASODEX uygulamasında, (R)-enantiomeri uzun yarı ömrü nedeniyle plazmada yaklaşık

10 kat daha fazla birikmektedir.

CASODEX’in günlük 50 mg'lık doz uygulanması sonucu (R)-enantiomerin sabit düzeydeki

plazma konsantrasyonunun 9 mikrogram/ml civarında olduğu tespit edilmiştir. Sabit düzeydeki

plazma konsantrasyonunda total dolaşan enantiomerlerin %99'u aktif olarak üstün olan (R)-

enantiomeridir.

Eliminasyon:

Klinik çalışmaların birinde, CASODEX 150 mg kullanan erkeklerin menisindeki ortalama R-

bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mikrogram/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına

geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0.3 mikrogram/kg kadardır; bu miktar,

laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha

azdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılar:

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın yaşından etkilenmez.

Böbrek yetmezliği:

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan

etkilenmez.

Karaciğer yetmezliği:

Aktif

enantiyomer

olan

(R)-enantiyomerin

farmakokinetiği

hafif-orta

şiddetteki

karaciğer

bozukluğundan etkilenmez. (R)-enantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda

plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

CASODEX

hayvanlarda

potansiyel

antiandrojendir

oksidaz

enzim

indüksiyonu

sağlar.

Hayvanlarda tümör indüksiyonu da dahil olmak üzere hedef organ değişiklikleri bu aktivite ile

ilgilidir Klinik öncesi deneyler sonucu elde edilen bu verilerin hiçbirisi ilerlemiş prostat kanserli

hastaların tedavisi ile ilgili değildir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidratSodyum nişasta glikolat

Povidon

Magnezyum stearat

Metil hidroksi propil selüloz

Polietilen glikol 300

Titanyum dioksit (E 171)

6.2.

Geçimsizlikler

Bilinmiyor.

6.3.

Raf ömrü

60 ay

6.4.

Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Tabletler PVC /Aluminyum folyo blister ambalajdadır.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

AstraZeneca İlaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi

Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 3-4

Levent – İstanbul

Tel: 0212 283 15 50

Faks: 0212 282 45 68

8.

RUHSAT NUMARASI(LARI)

107/58

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 10.03.2000

Ruhsat yenileme tarihi: 16.02.2011 tarihi itibariyle geçerliliğini korumaktadır.

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Sağlık Bakanlığı onay tarihi:

--/--/----