CASODEX

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • CASODEX 150 MG 28 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • CASODEX 150 MG 28 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • bakın

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699786090132
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/10

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CASODEX 150 mg film tablet

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Bikalutamid

150 mg

Yardımcı madde:

Laktoz monohidrat

183 mg

Sodyum nişasta glikolat

22.5 mg

Yardımcı maddeler için, 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Yuvarlak, bikonveks, beyaz film kaplı tabletler.

Tabletlerin bir yüzünde 150, diğer yüzünde ise logo basılıdır.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

CASODEX 150 mg progesyon riski yüksek olan lokal olarak ilerlemiş prostat kanseri olan

hastalarda, tek başına veya radikal prostatektomiye veya radyoterapiye adjuvan tedavi olarak

kullanılır (Bkz. Bölüm 5.1).

CASODEX 150 mg ayrıca, cerrahi kastrasyonun ya da diğer tıbbi girişimlerin uygun veya kabul

edilebilir

olmadığı

uygulanmadığı

lokal

olarak

ilerlemiş,

metastaz

yapmamış

prostat

kanserinin tedavisinde endikedir.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yaşlılar da dahil yetişkin erkeklerde günde 1 defa 1 tablet (150 mg) kullanılır.

CASODEX 150 mg, en az 2 yıl boyunca veya hastalık ilerlemeye başlayıncaya kadar sürekli

olarak kullanılmalıdır.

Uygulama şekli:

Oral yolla kullanılır.

2/10

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek /Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Hafif şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Orta ila

şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda birikme olabilir (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

CASODEX çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda doz değişikliği önerilmez. Yetişkinlerde uygulanan doz kullanılır.

4.3.

Kontrendikasyonlar

CASODEX kadınlar ve çocuklarda kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.6).

CASODEX, etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

gösterdiği bilinen hiçbir hastada kullanılmamalıdır.

CASODEX’in terfenadin, astemizol veya sisaprid ile birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz.

Bölüm 4.5).

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tedavinin başlatılması doğrudan bir uzman gözetiminde olmalıdır.

CASODEX

karaciğerde

büyük

ölçüde

metabolize

edilir.

Veriler

eliminasyonun,

şiddetli

karaciğer bozukluğu olan hastalarda yavaşlayabileceği izlenimini vermekte ve bu yavaşlama,

CASODEX’in vücutta birikmesiyle sonuçlanabilmektedir. Bu nedenle, CASODEX orta-ileri

derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Karaciğerdeki olası değişiklikler nedeniyle, belirli aralıklarla karaciğer fonksiyon testlerinin

yapılması düşünülmelidir. Bu değişikliklerin büyük bir bölümünün, CASODEX tedavisinin ilk 6

ayı içerisinde gelişmesi beklenir.

Şiddetli karaciğer değişiklikleri ve karaciğer yetmezliği CASODEX ile nadiren görülmüştür ve

ölümle

sonuçlanan

vakalar

bildirilmiştir

(Bkz.

Bölüm

4.8).

değişiklikler

şiddetliyse,

CASODEX tedavisi durdurulmalıdır.

Hastalığın objektif olarak ilerlediği PSA düzeyleri yüksek hastalarda, CASODEX tedavisi

kesilmelidir.

CASODEX’in sitokrom P450 (CYP 3A4) inhibitörü olduğu gösterildiğinden, öncelikle CYP

3A4 tarafından metabolize edildiği bilinen ilaçlar ile birlikte dikkatle kullanılmalıdır (Bkz.

Bölüm 4.3 ve 4.5).

3/10

Seyrek vakalarda, CASODEX 150 mg alan hastalarda ışığa duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir.

Hastalardan CASODEX 150 mg tedavisi sırasında doğrudan aşırı güneş ışığı veya UV ışınlarına

maruz kalmamaları ve güneş koruyucu kullanmaları istenmelidir. Işığa duyarlılık reaksiyonunun

uzun süreli ve/veya şiddetli olduğu vakalarda, uygun semptomatik tedavi başlatılmalıdır.

Nadir

kalıtımsal

galaktoz

intoleransı,

Lapp

laktoz

yetmezliği

glukoz-galaktoz

malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında

“sodyum içermez”.

Androjen deprivasyon terapisi, QT aralığını uzatabilir.

QT uzamasına yönelik risk faktörleri bulunan ve QT aralığını uzatabilen eşzamanlı ilaçlar alan

hastalarda (Bkz. Bölüm 4.5) doktorlar, CASODEX tedavisini başlatmadan önce Torsade de

pointes potansiyeli dahil olmak üzere yarar risk oranını değerlendirmelidir.

4.5.

Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

In vitro

çalışmalar R-bikalutamidin bir CYP 3A4 inhibitörü olduğunu, CYP 2C9, 2C19 ve 2D6

üzerinde ise daha az inhibitör etkiye sahip olduğunu göstermiştir.

Sitokrom P450 (CYP) aktivitesinin göstergesi olarak antipirin kullanılan klinik çalışmalar,

CASODEX’in ilaç etkileşim potansiyeline sahip olduğunu göstermemesine rağmen, 28 gün

boyunca CASODEX ile birlikte kullanılan, midazolam ile ortalama EAA değerinde %80’e

varan artışlar kaydedilmiştir. Bu artış, terapötik indeksi dar olan ilaçlarda önemli olabilir. Bu

nedenle, terfenadin, astemizol ve sisaprid’in CASODEX ile birlikte kullanılması kontrendikedir

(Bkz. Bölüm 4.3.) ve CASODEX siklosporin ve kalsiyum kanal blokörleri gibi ilaçlarla birlikte

dikkatle kullanılmalıdır. İlacın etkisini arttırdığı veya istenmeyen etkilerinin ortaya çıktığını

gösteren kanıtlar varlığında, bu ilaçlarda dozun azaltılması gerekebilir. Siklosporin kullanan

hastalarda CASODEX tedavisine başlandığı ya da CASODEX kullanımı durdurulduğu zaman,

siklosporin

plazma

konsantrasyonlarının

hastanın

klinik

durumun

yakından

izlenmesi

önerilir.

Simetidin

veya

ketokonazol

gibi

ilaç

oksidasyonunu

inhibe

edebilen

ilaçlarla

birlikte

CASODEX’in

kullanılması

sırasında

dikkatli

olunmalıdır.

Böyle

tedavi

teorik

olarak,

bikalutamidin plazma konsantrasyonlarının artmasıyla sonuçlanabilir ve yine teorik olarak, yan

etkilerin artmasına yol açabilir.

Bikalutamidin, kumarin sınıfı bir antikoagülan olan varfarini, proteinlere bağlanma yerlerinden

ayırabileceği,

in vitro

çalışmalarda gösterilmiştir. Bu nedenle, kumarin sınıfı antikoagülan

kullanmakta olan hastalarda CASODEX tedavisine başlanması halinde, protrombin zamanının

yakından izlenmesi önerilir.

Androjen

deprivasyon

tedavisi

aralığını

uzatabileceğinden,

CASODEX'in

aralığını

uzattığı bilinen veya sınıf IA (örn. kinidin, disopiramid) veya sınıf III (örn. amiodaron, sotalol,

4/10

dofetilid, ibutilid) antiaritmik ilaçlar, metadon, moksifloksasin ve antipsikotikler gibi Torsade de

pointes'i

indüklediği

bilinen

ilaçlarla

birlikte

kullanımı

dikkatle

değerlendirilmelidir

(Bkz.

Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon:

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerle yapılmıştır.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: X

Genel tavsiye:

Uygulanabilir değildir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Uygulanabilir değildir.

Gebelik dönemi

CASODEX kadınlarda kontrendikedir.

Laktasyon dönemi

CASODEX kadınlarda kontrendikedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bilinmemektedir.

4.7.

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

CASODEX araç ve makine kullanım becerisini etkilemesi pek olası değildir. Ancak zaman

zaman uyku hali yapabileceği unutulmamalıdır. Bu şekilde etkilenen hastalar dikkatli olmalıdır.

4.8.

İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır:

Çok yaygın (

1/10); yaygın (

1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (

1/1.000 ila < 1/100); seyrek

1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Kansızlık

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Anjiyonörotik ödem ve ürtikeri içeren aşırı duyarlılık reaksiyonları

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın: İştahsızlık

5/10

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Cinsel isteğin azalması, depresyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi, uyku hali

Kardiyak hastalıklar

Bilinmeyen: QT uzaması (Bkz. Bölüm 4.4 ve 4.5)

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Sıcak basması

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın olmayan: İnterstisiyel akciğer hastalığı

(ölüm vakaları bildirilmiştir)

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, hazımsızlık, midede gaz toplanması, bulantı

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Hepatotoksisite, sarılık, hipertransaminazemi

Seyrek: Karaciğer yetmezliği

(ölüm vakaları bildirilmiştir)

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları

Çok yaygın: Deri döküntüsü

Yaygın: Saç dökülmesi, kıllanma / saçların yeniden çıkması, cilt kuruluğu

, kaşıntı

Seyrek: Işığa duyarlılık reaksiyonu

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın: Hematüri

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok yaygın: Jinekomasti

ve memede hassasiyet

Yaygın: İktidarsızlık

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Asteni

Yaygın: Göğüs ağrısı, ödem

Araştırmalar

Yaygın: Kilo artışı

Karaciğer değişiklikleri nadiren şiddetlidir ve sıklıkla geçici olup, devam eden tedavide veya

tedavinin kesilmesini takiben düzelir.

Monoterapi olarak CASODEX kullanan hastaların büyük çoğunluğunda jinekomasti ve/veya

meme ağrısı görülmüştür. Klinik çalışmalarda %5 hastaya kadar bu semptomların ciddi olduğu

6/10

görülmüştür.

Jinekomasti, özellikle uzun süre tedavi gören hastalarda, tedavi durdurulduktan

sonra kendiliğinden düzelmeyebilir.

çalışmalarında

kullanılan

kodlama

kurallarından

dolayı

"kuru

cilt"

advers

olayı,

COSTART terimi "döküntü" altında kodlanmıştır. Bu nedenle 150 mg CASODEX dozu için ayrı

bir sıklık tanımlayıcısı tespit edilemez ancak 50 mg dozu ile aynı sıklık beklenmektedir.

Pazarlama sonrası deneyim verilerinin gözden geçirilmesi sonrasında advers olay olarak

listelenmiştir. Yaygınlık sınıfı, 150 mg EPC çalışmalarında açık etiketli CASODEX kolunda

tedavi

gören

hastalarda

rapor

edilen

advers

karaciğer

yetmezliği

olaylarının

insidansından

belirlenmiştir.

Pazarlama

sonrası deneyim

verilerinin gözden geçirilmesi sonrasında advers olay olarak

listelenmiştir.

Yaygınlık

sınıfı,

çalışmalarının

randomize

tedavi

döneminde

bildirilen istenmeyen interstisyel pnömoni olaylarının insidansından belirlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda

aşımıyla

ilgili

deneyim

yoktur.

Spesifik

antidot

mevcut

olmadığından,

semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Bikalutamid, proteinlere yüksek oranda bağlandığından ve

idrarla değişmeden atılım söz konusu olmadığından diyaliz, doz aşımı tedavisinde yardımcı

olamayabilir. Genel destek tedavisi ile hastalanın yaşamsal verileri izlenir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiandrojen

ATC kodu: L02BB03

Etki mekanizması

Bikalutamid, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjen

reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder.

Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. CASODEX tedavisinin durdurulması,

bazı hastalarda klinik olarak‚ antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.

Klinik etkililik ve güvenlilik

CASODEX 150 mg, lokalize (T1-T2, N0 veya NX, M0) veya lokal olarak ilerlemiş (T3-T4,

herhangi bir N, M0; T1-T2, N+, M0) ancak metastaz yapmamış prostat kanseri olan toplam 8113

hastanın katıldığı, plasebo kontrollü, çift-kör 3 çalışmanın birleşik analizinde incelenmiştir. Bu

hastalarda CASODEX, erken hormonal tedavi ya da radikal prostatektomiye veya radyoterapiye

(öncellikle harici ışın radyasyonu) adjuvan tedavi olarak kullanılmıştır. 9.7 yıllık medyan izleme

7/10

süresinde

hastalığın,

CASODEX

plasebo

kullanan

hastalarda

sırasıyla

%36.6

%38.17’sinde objektif olarak ilerlediği görülmüştür.

Hasta gruplarının çoğunda objektif hastalık progresyon riskinde azalma görülmüştür fakat bu

bulgu

özellikle

hastalık

progresyon

riski

yüksek

olanlarda

daha

belirgindir.

nedenle,

klinisyenler hastalık progresyon riski düşük hastaların optimum medikal tedavi stratejisine karar

verirken, bilhassa radikal prostatektomi sonrası adjuvan uygulamada, hastalığın ilerlemekte

olduğunun belirtileri görülene dek hormonal terapiyi erteleyebilirler.

9.7 yıllık medyan izleme süresinde, %31.4 mortalite ile (nispi risk=1.01; %95 güven aralığı 0.94-

1.09) herhangi bir genel sağkalım farkı görülmemiştir. Bununla birlikte eksplorasyon amacıyla

yapılan alt grup analizlerinde bazı eğilimler ortaya çıkmıştır.

Lokal

ilerlemiş prostat kanseri

hastalarındaki progresyonsuz sağkalım ve

toplam

sağkalım

verileri Kaplan Meier tahminlerine dayanarak, aşağıdaki tablolarda özetlenmektedir:

Tablo

1:

Tedavi

alt

gruplarına

göre

zaman

içinde

hastalığı

ilerleyen

lokal

ilerlemiş

hastalığa sahip hastaların oranı

Analiz

popülasyonu

Tedavi

3 yıllık

olay %

5 yılllık

olay %

7 yıllık

olay %

10 yıllık

olay %

İzleyerek

bekleme

(n=657)

Casodex 150mg

Plasebo

19.7

39.8

36.3

59.7

52.1

70.7

73.2

79.1

Radyoterapi

(n=305)

Casodex 150mg

Plasebo

13.9

30.7

33.0

49.4

42.1

58.6

62.7

72.2

Radikal

prostatektomi

(n=1719)

Casodex 150mg

Plasebo

11.7

14.4

19.4

19.8

23.2

29.9

30.9

Tablo 2: Lokal ilerlemiş hastalıkta tedavi alt gruplarına göre toplam sağkalım

Analiz

popülasyonu

Tedavi

3 yıllık

olay %

5 yılllık

olay %

7 yıllık

olay %

10 yıllık

olay %

İzleyerek

bekleme

(n=657)

Casodex 150mg

Plasebo

14.2

17.0

29.4

36.4

42.2

53.7

65.0

67.5

Radyoterapi

(n=305)

Casodex 150mg

Plasebo

12.6

20.9

23.1

30.0

38.1

48.5

53.3

Radikal

prostatektomi

(n=1719)

Casodex 150mg

Plasebo

10.0

14.6

12.6

22.4

20.2

Tek başına CASODEX kullanılan, lokalize prostat kanseri vakalarındaki ilerlemesiz sağkalımda

önemli

değişiklik

yoktur.

Radyoterapi

(HR=0.98;

0.80-1.20)

veya

radikal

prostatektomi sonrası (HR=1.03; %95 CI 0.85 -1.25) sonrası adjuvan terapi olarak CASODEX

kullanılan,

lokalize

prostat

kanseri

vakalarındaki

toplam

sağkalımda

önemli

değişiklik

yoktur. İzleyerek beklenecek olan lokalize hastalığa sahip hastalar plasebo verilenlere kıyasla

azalan sağkalım eğilimi de göstermiştir (Nispi risk = 1.15; %95 Güven aralığı 1.00 – 1.32). Bu

8/10

eğilim göz önünde tutulduğunda CASODEX kullanılmasının fayda–risk profilinin, bu hastalarda

olumlu olmadığı düşünülmüştür.

Ayrı bir programda CASODEX 150 mg’ın, lokal olarak ilerlemiş, metastaz yapmamış prostat

kanseri

olan

hemen

kastrasyon

gerektiren

hastaların

tedavisindeki

etkinliği;

metastaz

yapmamış (M0) prostat kanseri olan ve daha önce herhangi bir tedavi görmemiş, toplam 480

hastanın katıldığı 2 çalışmanın birleştirilmiş analiz sonuçlarıyla gösterilmiştir. Medyan 6.3 yıllık

tedavi tamamlandığında hastaların %56’sında mortalite görülmüş, CASODEX ve kastrasyon

tedavileri arasında, sağkalım bakımından anlamlı herhangi bir fark görülmemiştir (Nispi risk

1.05 %95 Güven aralığı 0.81-1.36); bununla birlikte her 2 tedavinin eşdeğer olduğu sonucuna,

istatistik olarak varılamamıştır.

Daha önce hiç tedavi görmemiş, metastatik (M1) prostat kanseri olan toplam 805 hastanın

katıldığı, %43 mortalite görülen 2 çalışmanın birleştirilmiş analiz sonuçları, CASODEX 150

mg’ın, sağkalım süresi bakımından kastrasyondan daha az etkili olduğunu (Nispi risk 1.30 %95

Güven aralığı 1.04-1.65) ve medyan 2 yıllık izleme süresi içerisinde hastaların ölümüne kadar

geçen süreler arasındaki farkın 42 gün (6 hafta) olduğunu göstermiştir.

Bikalutamid, antiandrojenik aktivitesi neredeyse sadece R-enantiomerinde olan bir rasemattır.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Bikalutamid, oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik

önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren herhangi bir kanıt yoktur.

Dağılım:

Bikalutamid,

plazma

proteinlerine

yüksek

oranda

bağlanır

(Rasematın

%96’sı,

(R)-enantiyomerinin %99’undan fazlası) ve kapsamlı şekilde metabolize edilir (okidasyon ve

glukuronidasyon) ve metabolitleri, yaklaşık olarak eşit oranlarda böbrekler ve safra ile atılır.

Biyotransformasyon:

(S)-enantiomeri (R)-enantiomerine kıyasla hızlı bir şekilde atılmakta olup, (R)-enantiomerinin

plazma eliminasyonu yarı ömrü yaklaşık 1 haftadır.

Günlük

CASODEX

uygulamasında,

(R)-enantiomeri

uzun

yarı

ömrü

nedeniyle

plazmada yaklaşık 10 kat daha fazla birikmektedir.

Günlük

CASODEX

uygulaması

sırasında

(R)-enantiomerinin

sabit

düzey

plazma

konsantrasyonları

yaklaşık

mikrogram/ml

olarak

ölçülmüştür.

Sabit

düzeydeki

plazma

konsantrasyonunda

total

dolaşan

enantiomerlerin

%99'u

aktif

olarak

üstün

olan

(R)-

enantiomeridir.

Eliminasyon:

Klinik çalışmaların birinde, CASODEX 150 mg kullanan erkeklerin menisindeki ortalama R-

bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mikrogram/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına

9/10

geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0.3 mikrogram/kg kadardır. Bu miktar,

laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha

azdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılar:

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın yaşından etkilenmez.

Böbrek yetmezliği:

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan

etkilenmez.

Karaciğer yetmezliği:

Aktif

enantiyomer

olan

(R)-enantiyomerin

farmakokinetiği

hafif-orta

şiddetteki

karaciğer

bozukluğundan etkilenmez. (R)-enantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda

plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bikalutamid

hayvanlarda

güçlü

antiandrojen

mikst

fonksiyon

oksidaz

enziminin

indükleyicisidir.

Hedef-organlardaki

değişiklikler

arada

tümör

indüksiyonu

(Leydig

hücreleri,

tiroid,

karaciğer)

aktivitelerle

ilişkilidir.

Enzim

indüksiyonu,

insanlarda

gözlenmemiştir

hayvanlarda

elde

edilen

söz

konusu

bulguların

hiçbiri,

prostat

kanseri

hastalarının

tedavisi

açısından

önemli

kabul

edilmemektedir.

Seminifer

tubulüs

atrofisi,

antiandrojenlerin bir sınıf etkisidir ve incelenen bütün türlerde gözlenmiştir. Sıçanlarda 12 ay

devam eden, tekrarlanan toksisite çalışmasından 24 hafta sonra testis atrofisinin tamamen

düzeldiği görülmüştür ama üreme çalışmalarında fonksiyonel düzelme, 11 haftalık uygulamanın

sona ermesinden 7 hafta sonra elde edilmiştir. İnsanlarda bir süre subfertilite veya fertilite

bozukluğu olabileceği kabul edilmelidir.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat

Magnezyum stearat

Polividon

Sodyum nişasta glikolat

Hipromelloz

Makrogol 300

Titanyum dioksit (E 171)

6.2.

Geçimsizlikler

Yeterli veri yoktur.

10/10

6.3.

Raf ömrü

48 ay

6.4.

Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Tabletler PVC /Aluminyum folyo blister ambalajdadır.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

AstraZeneca İlaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi

Büyükdere Cad. Yapı Kredi Plaza B Blok Kat 3-4

Levent – İstanbul

Tel: 0212 283 15 50

Faks: 0212 282 45 68

8.

RUHSAT NUMARASI(LARI)

116/21

9.

İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.09.2004

Ruhsat yenileme tarihi: 09.09.2014 tarihi itibariyle geçerliliğini korumaktadır.

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

Sağlık Bakanlığı onay tarihi:

--/--/----