BUDIAIR

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • BUDIAIR 200 MCG JET INHALASYON COZELTISI
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • BUDIAIR 200 MCG JET INHALASYON COZELTISI
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • KOAH

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699822520111
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

Sayfa 1/12

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BUDIAIR JET 200 mcg inhalasyon çözeltisi

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Budesonid.......................................... 200 mcg/ölçülü doz

Yardımcı maddeler:

Susuz etanol........................................ 8.400 mg/ölçülü doz

Gliserol.................................................0.729 mg/ölçülü doz

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Basınçlı inhalasyon çözeltisi.

Açık ve renksiz solüsyon

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Astımın

tüm

basamaklarında

antienflamatuar,

bronkodilatör,

semptom

kontrolü

oral

steroid ihtiyacını azaltmak amaçlı kullanılır. KOAH’ta tek başına kullanılması önerilmez.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Dozaj, kişiye özgü olarak, idame tedavisi için gereken en düşük doza ayarlanmalıdır.

Budesonid her gün düzenli olarak alınmalıdır. Bir hasta bir inhalasyon cihazından diğerine

geçirilirken, doz kişiye özgü olarak tekrar titre edilmelidir.

Bronşiyal astım tedavisi

Yetişkinler

Hafif astım hastalığı olan yetişkinlerin tedavisi günde 200 mikrogram olan minimum etkili

dozda başlatılabilir. Normal idame dozu günde iki defa 200-400 mikrogramdır (günde 400-

mikrograma

eşdeğer).

Şiddetli

astım

atakları

sırasında,

hasta

oral

kortikosteroid

tedavisinden budesonid inhalasyon tedavisine geçirilirken veya oral kortikosteroid tedavi

dozu azaltıldığında günlük doz (2-4’e bölünerek) 1600 mikrograma kadar yükseltilebilir.

Çocuklar (6 yaş ve üzeri)

Hafif astım hastası çocuklarda tedaviye günde bir defa 200 mikrogram ile başlanabilir.

Normal idame dozu günde iki defa 200 mikrogramdır (günde 400 mikrograma eşdeğer). En

yüksek

günlük

mikrogramdır.

BUDIAIR

erişkinlerin

denetimi

altında

kullanılmalıdır. Aerolizer’ın kullanımı, çocuğun inhaleri doğru bir şekilde kullanabilmesine

bağlıdır.

6 yaşın altındaki hastalarda klinik deneyim olmadığından, BUDIAIR JET bu yaş grubundaki

hastalarda kullanılmamalıdır.

Kronik obstrüktif akciğer hastalığının (KOAH) tedavisi

Bu hastalık için önerilen doz, günde 2 defa 400 mikrogramdır.

Sayfa 2/12

BUDİAİR JET reçete edilmiş oral kortikosteroid kullanan KOAH’lı hastalarda, oral doz

azaltılırsa “Pozoloji ve uygulama

şekli: Bronşiyal astım tedavisi” başlıklı bölümde belirtilen doz

önerileri yapılmalıdır.

Uygulama şekli:

BUDIAIR JET ağız yolundan solunarak kullanılır.

İlaç, JET’den akciğerlere hasta soluk alırken ulaştığı için, hastaya ağız parçası aracılığıyla

nefes alması gerektiği belirtilmelidir.

Kullanım esnasında, aşağıdaki talimatlar dikkatle takip edilmelidir:

Şekil 1- BUDIAIR JET kapalı konumda

Şekil 2- BUDIAIR JET üzerindeki koruyucu kapağı çıkarınız ve resimde görüldüğü gibi

tutunuz

Şekil 3-Derin

bir nefes verin, daha sonra ağızlık kapağını ağzınıza yerleştirerek

dudaklarınızı sıkıca kapatınız

Şekil 4-İşaret parmağınızla kaba bastırınız ve derin bir soluk alınız (BUDIAIR ile birkaç

kez nefes almak mümkündür).

Şekil 5-Solunum tamamlandığında mümkün olduğunca uzun bir süre nefesinizi tutunuz

ve koruyucu kapağı kullanarak BUDIAIR JET’i kapatınız.

Şekil 6: BUDIAIR JET cihazı daima temiz tutulmalıdır, temizliğini sağlamak için

basınçlı kabı çıkarttıktan sonra ılık su ile yıkayınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasının gerektiğine dair veri bulunmamaktadır.

Oral budesonid ile elde edilmiş olan farmakokinetik veriler ışığında, bu tür hastalarda ilacın

sistemik maruziyetinin klinik olarak anlamlı düzeyde değişmesi olası değildir (bkz. Bölüm 5.

Farmakolojik özellikler).

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer

yetmezliği

olan

hastalarda

ayarlamasının

gerektiğine

dair

veri

bulunmamaktadır. Ancak budesonid ağırlıklı olarak hepatik metabolizma ile atıldığından,

şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda BUDIAIR JET kullanımı sırasında dikkatli

Sayfa 3/12

olunmalıdır. Oral budesonid ile elde edilmiş olan farmakokinetik veriler ışığında, hafif ila orta

şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ilacın sistemik maruziyetinin klinik

olarak

anlamlı düzeyde değişmesi olası değildir (bkz. Bölüm 5. Farmakolojik özellikler).

Pediyatrik

popülasyon:

Hafif

astım

hastası

çocuklarda

tedaviye

günde

defa

mikrogram ile başlanabilir. 6 yaş ve üzerindeki çocuklarda normal idame dozu günde iki defa

200 mikrogramdır (günde 400 mikrograma eşdeğer). Çocuklarda önerilen en yüksek günlük

mikrogramdır.

BUDIAIR

erişkinlerin

gözetimi

altında

kullanılmalıdır.

Aerolizer'in kullanımı, çocukların inhaleri doğru bir şekilde kullanabilmesine bağlıdır.

6 yaşın altındaki çocuklarda klinik deneyim olmadığından, BUDIAIR JET bu yaş grubundaki

hastalarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaş ve üzeri hastalarda, daha genç yetişkin hastalardan farklı

dozaj gerektiğini gösterecek bir kanıt bulunmamaktadır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Etkin madde budesonide ya da yardımcı maddelerinden herhangi birine karşı bilinen aşırı

hassasiyette (Bkz. Bölüm 6.1),

Aktif akciğer tüberkülozlu hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İnhaler

steroidin

kombine

edildiği

KOAH’lı

ileri

yaş

hastalarda

pnömoni

riski

artabilmektedir.

Tedavinin profilaktik niteliği

Hastalara, inhale budesonid tedavisinin profilaktik niteliği ve semptomları olmadığında bile

düzenli

olarak

almaları

gerektiği

anlatılmalıdır.

Budesonid,

akut

bronkospazmı

ortadan

kaldırma; status astmatikus veya diğer akut astım/KOAH ataklarında uygulanması gereken

birincil tedavi değildir.

Eşlik eden durumlar

Sessiz

seyreden

akciğer

tüberkülozu

olan

veya

solunum

yollarında

fungal

viral

enfeksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Bronşektazi ve pnömokonyoz gibi akciğer hastalıkları olan hastaları tedavi ederken fungal

enfeksiyon olasılığı göz önüne alınmalıdır.

Astım atakları

Astımın

akut

atakları

sırasında

BUDIAIR

dozunda

artışa

veya

kısa

süreli

oral

kortikosteroidlerle

ve/veya

eğer

enfeksiyon

varsa

antibiyotikle

ilave

tedaviye

gereksinim duyulabilir.

Hastalar akut astım semptomlarını hafifletmek için kurtarıcı ilaç olarak her zaman yanlarında

kısa etkili bir inhale bronkodilatör bulundurmalıdır.

Hastalara astımları kötüleştiği takdirde (kısa etkili inhale bronkodilatör tedavisinin uygulanma

sıklığında

artış

inatçı

solunum

semptomları)

doktorları

temasa

geçmeleri

önerilmelidir. Hasta yeniden değerlendirilmeli ve antiinflamatuvar tedavide artış gereksinimi,

inhale ya da oral kortikosteroid dozunun artırılması düşünülmelidir

Sayfa 4/12

Paradoksal bronkospazm

Nadir

durumlarda

inhalasyon

tedavisi,

uygulandıktan

sonra

bronkospazma

açabilir.

Paradoksal bronkospazm vakalarında, BUDIAIR JET ile inhalasyon tedavisi derhal kesilmeli

ve gerekirse başka bir tedavi ile değiştirilmelidir. Paradoksal bronkospazm hızlı etki gösteren

bir inhale bronkodilatöre yanıt vermektedir.

Sistemik etkiler

İnhale kortikosteroidler, özellikle uzun süreli olarak yüksek dozlarda reçete edildiğinde,

sistemik

etkiler

ortaya

çıkarabilir.

etkiler,

oral

kortikosteroidlerle

yapılan

tedavide

görülenden çok daha az ortaya çıkar. Bazı olası sistemik etkiler arasında adrenal supresyon,

hiperadrenokortisizm/Cushing sendromu, çocuklarda ve ergenlerde büyüme geriliği, kemik

mineral yoğunluğunda azalma, katarakt ve glokom, aşırı duyarlılık reaksiyonları ve daha

nadir olmak üzere psikomotor hiperaktivite, uyku bozuklukları anksiyete, depresyon ya da

saldırganlık gibi bir dizi psikolojik ya da davranışsal etkiler (özellikle çocuklarda) yer

almaktadır.

nedenle,

inhale

kortikosteroid

dozunun

etkin

şekilde

astım

kontrolünün

sağlandığı en düşük doza ayarlanması önemlidir (Bkz. Bölüm 4.8).

Büyüme üzerindeki etki

Budesonid, çocuklarda ve adolesanlarda özellikle yüksek dozda ve uzun süreli kullanımda

büyümeyi süprese edebilir. Uzun süreli olarak inhale kortikosteroid tedavisi gören çocukların

boylarının düzenli olarak ölçülmesi önerilmektedir. Büyümede yavaşlama olduğu takdirde,

tedavi inhale kortikosteroid dozunun, mümkünse astım kontrolünün etkin şekilde sağlandığı

en düşük doza indirilmesi amacıyla, gözden geçirilmelidir. Ayrıca, hastanın bir pediyatrik

solunum hastalıkları uzmanına sevk edilmesi düşünülmelidir. Yetişkinlerde ulaşılan boy

üzerindeki etki de dahil olmak üzere, gelişim hızında inhale kortikosteroidlerle ilişkili bu

azalmanın

uzun

vadeli

etkileri

bilinmemektedir.

Oral

inhale

kortikosteroid

tedavisinin

kesilmesini takiben büyümeyi “yakalama” potansiyeli yeterince incelenmemiştir.

Eş zamanlı kullanılan ilaçlar

BUDIAIR JET ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörünün (örneğin; itrakonazol, ketokonazol,

ritonavir, nelfinavir, amiodaron, klaritromisin) uzun süre eş zamanlı uygulamasında dikkatli

olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Tedaviye steroidler ile başlayan hastalar

Terapötik

etki

genellikle

gün

içerisinde

elde

edilmektedir.

Aşırı

bronşiyal

mukus

sekresyonu olan hastalarda, tedavinin başlangıcında, yaklaşık 2 hafta gibi kısa bir süre, oral

kortikosteroid tedavisi tedaviye eklenebilir.

Steroide bağımlı olan hastalar

Oral steroidlerden budesonide geçilirken, hasta görece olarak stabil bir dönemde olmalıdır.

Yaklaşık

gün

boyunca

daha

önceden

kullanılan

oral

steroidle

birlikte

yüksek

budesonid kombinasyonu verilir. Daha sonra, oral doz kademeli olarak azaltılarak (örneğin

prednizolon

veya

eşdeğeri

oranında)

mümkün

olan

endüşük

düzeye

indirilmelidir. İlave sistemik kortikosteroidler ya da BUDIAIR JET ile yapılan tedavi aniden

değil, yavaşça kesilmelidir.

Travma, cerrahi veya ağır enfeksiyonlar gibi özel kriz durumlarına karşı koyma amacıyla

hastanın adrenokortikal rezervinin yeterli düzeyde olduğundan emin olmak için sistemik

kortikosteroidlerden budesonide geçilen ilk aylar boyunca özellikle dikkatli olunmalıdır.

Hipotalamik-pitüiter-adrenal (HPA) eksen fonksiyonları düzenli olarak izlenmelidir. Bazı

Sayfa 5/12

hastalar bu gibi durumlarda ekstra kortikosteroid desteğine ihtiyaç duymaktadır; bu gibi

hastaların potansiyel ciddi durumlarını bildiren bir uyarı kartını yanlarında taşımaları tavsiye

edilmektedir. Sistemik kortikosteroidler yerine budesonide geçilmesi daha önce sistemik

kortikosteroidler tarafından baskılanmış olan alerjik rinit veya egzema gibi alerjilerin ortaya

çıkmasına yol açabilir; hastalarda letarji, kas veya eklem ağrısı ve bazen de mide bulantısı ve

kusma görülebilir. Bu alerjiler lokal antihistaminikler veya kortikosteroidlerle uygun bir

şekilde tedavi edilmelidirler.

İlave önlemler

Oral kandidiyazisi önlemek için, hastaya her uygulamadan sonra ağzını su ile çalkalaması

önerilmektedir. Böyle bir durum geliştiği takdirde, çoğu vakada enfeksiyon, BUDIAIR JET

tedavisi kesilmeksizin, topikal antifungal tedaviye yanıt verecektir (bkz. Bölüm 4.2 ve Bölüm

4.8).

Disfoni oluşabilir; fakat bu durum geri dönüşümlü olup, tedavinin kesilmesini ya da dozun

azaltılmasını ve/veya sesin dinlendirilmesini takiben ortadan kalkar (bkz. Bölüm 4.8).

Kapsüller laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği

ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları

gerekir.

KOAH hastalarında pnömoni

Kortikosteroid içeren inhale ilaçları alan KOAH hastalarında, hastaneye yatış gerektiren

pnömoni dahil pnömoni insidansında artış gözlemlenmiştir. Artan steroid dozu ile pnömoni

riskinde artış kanıtları bulunmaktadır, ancak bu durum çalışmaların tamamında kesin olarak

gösterilmemiştir.

Kortikosteroid içeren inhale ilaçlarının pnömoni riskinin büyüklüğü konusunda sınıf içi

farklılık için kesin klinik kanıt bulunmamaktadır.

Hekimler,

KOAH

hastalarında

olası

pnömoni

gelişimine

karşı,

enfeksiyonların

klinik

özellikleri ile KOAH semptomlarının alevlenme durumunun karışması ihtimali dolayısıyla

dikkatli olmalıdır.

KOAH hastalarındaki pnömoni risk faktörleri arasında; sigara içimi, ileri yaş, düşük vücut

kitle indeksi ve şiddetli KOAH bulunmaktadır.

Yardımcı madde uyarısı:

BUDIAIR JET az miktarda etanol (doz başına 100 mcg’den az) ve

gliserol içermektedir. Bu miktarlar normal terapötik dozlarda hasta için herhangi bir risk

taşımaz.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Budesonidin

metabolizma

yolu

sitokrom

P450

(CYP)

izoenzim

(CYP3A4)

aracılığıyladır. CYP3A4 inhibitörleri olarak bilinen ilaçlar (örneğin; itrakonazol, ketokonazol,

ritonavir,

nelfinavir,

amiodaron,

klaritromisin)

zamanlı

uygulaması

budesonid

metabolizmasını

inhibe

ederek

sistemik

maruziyetini

artırabilir.

Budesonid

bilinen

CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. Eğer bu ürünler birlikte

uygulanıyorsa,

adrenal

kortikal

fonksiyon

izlenmeli

budesonidin

dozu

yanıta

göre

ayarlanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4 ve Bölüm 5.2).

Budesonidin güçlü CYP3A4 indükleyicilerle (örn., rifampisin) eş zamanlı olarak kullanılması

budesonid metabolizmasını hızlandırabilir ve sistemik maruziyetini düşürebilir (Bkz. Bölüm

5.2).

Sayfa 6/12

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara özgü etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona özgü etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Geriyatrik popülasyon

Herhangi bir veri bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için özel bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Zorunlu

olmadıkça,

gebelik

sırasında

kullanımından

kaçınılmalıdır.

Gebelik

sırasında

glukokortikosteroid

tedavisi

kaçınılmazsa,

oral

glukokortikosteroidlerin

yerine,

düşük

sistemik

etkileri

nedeniyle,

inhale

glukokortikosteroidler

tercih

edilmelidir.

Gebe

kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

İnhale budesonid anne sütü içine salgılanır. Bebeklerde ulaşılan plazma konsantrasyonlarının,

anne plazmasında bulunan konsantrasyonların yaklaşık 1/600’üne ulaşması beklenir (bkz.

Bölüm

Farmakolojik

özellikler).

düşük

budesonid

miktarları,

BUDIAIR

’in

laktasyon döneminde kullanılabileceğini düşündürmekle birlikte, uzun süreli tedavi sırasında

emzirilen bebekler üzerindeki klinik etki bilinmemektedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Budesonid

kullanımının

insan

fertilitesi

üzerindeki

etkileri

hakkında

herhangi

veri

bulunmamaktadır.

HFA 134a itici gazın hayvanların üreme fonksiyonu ve embriyofetal gelişme üzerindeki

etkilerine dair yapılan çalışmalarda, klinik olarak önemli bir advers olay tespit edilememiştir.

Bu nedenle insanlarda advers olayların görülmesi muhtemel değildir.

4.7 Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

BUDIAIR JET, araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.

4.8 İstenmeyen Etkiler

Advers ilaç reaksiyonları, MedDRA’nın sistem organ sınıfına göre listelenmektedir. Her bir

sistem organ sınıfı içerisinde advers ilaç reaksiyonları sıklığa göre sıralanmakta olup en sık

görülen reaksiyonlar başta listelenmektedir. Ayrıca, her bir advers ilaç reaksiyonu için

aşağıdaki

sisteme

göre

(CIOMS

III),

reaksiyonlara

karşılık

gelen

sıklık

kategorisi

belirtilmektedir:

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor).

Sayfa 7/12

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın:

Ağız-yutakta kandida enfeksiyonu.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek:

Aşırı

duyarlılık

reaksiyonları

(dermatit,

eritem),

döküntü,

ürtiker,

anjiyoödem,

kaşıntı,

anafilaktik reaksiyonlar.

Endokrin hastalıkları

Seyrek:

Adrenal supresyon, Cushing sendromu, hiperadrenokortisizm, hipokortisizm, çocuklarda ve

ergenlerde büyüme geriliği.

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek:

Depresyon, huzursuzluk.

Çok seyrek:

Sinirlilik.

Göz hastalıkları

Seyrek:

Katarakt, glokom.

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıkları

Yaygın:

Öksürük, boğaz iritasyonu, disfoni.

Seyrek:

Paradoksal bronkospazm,

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Seyrek:

Kemik mineral yoğunluğunda azalma.

Pazarlama sonrası deneyimden advers ilaç reaksiyonları (sıklıklar bilinmiyor)

Aşağıdaki advers ilaç reaksiyonları, BUDIAIR JET ile edinilmiş olan pazarlama sonrası

deneyimden çıkarılmıştır. Bu reaksiyonlar, büyüklüğü belirli olmayan bir popülasyondan

gönüllülük bazında bildirilmiş olduğundan, bunların sıklıklarını güvenilir bir şekilde tahmin

etmek mümkün olmamaktadır ve bu nedenle “bilinmiyor” olarak sınıflandırılmaktadır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Kontakt dermatit (Tip IV [gecikmiş] aşırı duyarlılık reaksiyonu).

Psikiyatrik hastalıklar

Psikomotor

hiperaktivite,

uyku

bozuklukları,

davranış

değişiklikleri

(ağırlıklı

olarak

çocuklarda).

Yayınlanmış literatürde uzun süreli klinik çalışmalardaki KOAH hastalarında budesonid

formülasyonları ile şu istenmeyen etkiler bildirilmiştir: Deri morarmaları ve pnömoni.

Sayfa 8/12

Advers etki tablosu:

Enfeksiyonlar ve infestasyonlar

Yaygın: Pnömoni (KOAH’lı hastalarda)

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

eposta;tufam@titck.gov.tr;tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Budesonidin akut toksisitesi düşük düzeydedir. Kısa bir süre içerisinde yüksek miktarlarda

ilacın inhalasyonunu takiben oluşan en büyük zararlı etki hipotalamik-pitüiter-adrenal (HPA)

fonksiyonlarının baskılanmasıdır. Özel acil durum önlemlerine gerek yoktur. Astımı kontrol

etmek için önerilen dozda BUDIAIR JET tedavisine devam edilmelidir.

Stres

durumlarında,

önlem

olarak

kortikosteroidlerin

uygulanması

gerekli

olabilir

(örneğin,

yüksek

hidrokortizon

dozları).

Adrenokortikal

atrofi

görülen

hastalar

steroide

bağımlı olarak kabul edilir ve durum stabilize olana kadar yeterli sistemik kortikosteroid

idame tedavisine ayarlama yapılmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik

grup:

Obtrüktif

akciğer

hastalıkları

için

diğer

ilaçlar,

inhalantlar;

Glukokortikoidler

ATC kodu: R03BA02

Budesonid, insanlarda belirgin topikal etki göstermekle birlikte önemli bir sistemik etkisi

olmayan bir kortikosteroiddir. Diğer inhale glukokortikoidlerde olduğu gibi budesonid de

farmakolojik etkilerini, hücre içi glukokortikoid reseptörleri ile etkileşerek gösterir. Birçok

farklı

sitokin,

kemokin,

enzim

hücre

adezyon

molekülünün

üretimi

inhibe

edilir.

Kortikosteroid tedavisinden fayda gören hastalarda inhalasyon tozu olarak kullanıldığında,

genellikle tedaviye başlandıktan sonra 10 gün içerisinde astımı kontrol altına alabilmektedir.

Budesonid düzenli kullanıldığında astımlı akciğerlerdeki kronik enflamasyonu azaltmaktadır.

Budesonid, ayrıca akciğer fonksiyonlarını artırmakta ve astım semptomlarının ve bronş aşırı

cevaplılığının azalmasını sağlamakta, astım ataklarını önlemektedir.

5.2.Farmakokinetik Özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Akciğere ulaşan budesonid miktarı hızlı bir şekilde ve tamamen emilmektedir. Uygulamadan

hemen sonra plazmada en yüksek konsantrasyona ulaşılmaktadır. Orofarenkste kalan doz için

gerekli düzeltme yapıldıktan sonra mutlak biyoyararlanım %73 oranındadır. Karaciğerdeki

belirgin presistemik metabolizma nedeniyle inhale edilen bir dozun yutulan fraksiyonunun

sadece % 10 ila 13’ü biyoyararlanıma sahiptir.

Sayfa 9/12

Dağılım:

Budesonidin plazma proteinine bağlanması 1 ila 100 nmol’lük bir konsantrasyon aralığında %

85-90’dır. Budesonid dokulara yaygın olarak dağılır, kararlı durumda budesonidin dağılım

hacmi yaklaşık 183 ila 301 L’dir. Yapılan hayvan deneylerinde dalak ve lenf bezlerinde,

timusta,

adrenal

kortekste,

üreme

organlarında

bronşlarda

yüksek

konsantrasyonlar

gözlenmiştir. Budesonid, farelerde plasenta bariyerini aşmaktadır. Budesonid, yaklaşık 0.46

süt-plazma konsantrasyon oranı ile anne sütüne geçer. Bebeğin maruz kalacağı tahmini

günlük doz, günlük maternal dozun yaklaşık %0.3’üdür ve bebeklerde ortalama plazma

konsantrasyonun, bebekte oralbiyoyararlanımın tam olacağı varsayıldığında dahi, maternal

plazmada gözlenen konsantrasyonların yaklaşık 1/600’ü olacağı tahmin edilmektedir.

Biyotransformasyon:

Budesonid akciğerlerde metabolize olmaz. Emilimini takiben budesonid karaciğerde yıkıma

uğrar ve 6 beta-hidroksibudesonid ve 16 alfa-hidroksiprednizolon dahil olmak üzere bir dizi

inaktif metabolit elde edilir.

Budesonidin ana metabolizma yolu CYP3A4 aracılığıyladır ve budesonid metabolizması bu

enzimin bilinen inhibitörleri ya da indükleyicileri tarafından etkilenebilir (Bkz. Bölüm 4.5).

Eliminasyon:

Radyoişaretli budesonid soluyan insan gönüllülerde (ölçülü doz inhaler ile) uygulanan dozun

yaklaşık % 32’si idrarda geri kazanılır ve dozun % 15’i feçeste geri kazanılır. İnhalasyonu

takiben budesonid idrarda tespit edilmezken, 16-alfa-hidroksiprednizolon tespit edilmiştir.

Budesonid intravenöz doz uygulamasını takiben yüksek plazma klerensi (84 L/s) gösterir.

Budesonidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 2.8 ila 5 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık / doğrusal olmayan duruma ilişkin mevcut veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği:

Budesonid farmakokinetiği, karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır. Ancak, siroz

hastalarındaki

oral

uygulamanın

ardından

budesonidin

sistemik

yararlanımının

sağlıklı

kontrollere göre 2.5 kat daha yüksek olduğu bildirilmiştir. Hafif karaciğer yetmezliğinin

sistemik maruziyet üzerinde az etkisi olduğu bildirilmiştir.

Böbrek yetmezliği:

Budesonid

farmakokinetiği,

böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda

çalışılmamıştır.

Böbrek

yetmezliğinin, oral budesonidin farmakokinetiği üzerinde herhangi bir etkisinin olmasının

beklenmediği bildirilmiş olmakla birlikte, budesonid metabolitleri idrar yoluyla atılmaktadır

ve dolayısıyla, şiddetli böbrek yetmezliğinde metabolitlerin birikmesine bağlı olarak advers

olayların görülmesindeki artmış risk olasılığı göz ardı edilememektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Budesonidin farmakokinetiği pediatrik popülasyonda çalışılmamıştır. Ancak, diğer inhale

budesonid ürünlerine dair veriler, 3 yaşın üzerindeki çocuklarda beden ağırlığına normalize

edilen klirensin, yetişkinlere kıyasla yaklaşık %50 daha yüksek olduğunu göstermektedir.

Sayfa 10/12

Geriyatrik popülasyon

Budesonidin farmakokinetiği yaşlı hastalarda çalışılmamıştır. Ancak, 65 yaş ve üzeri hastalara

dair sınırlı veriler, oral ve intravenöz budesonid uygulamasını takiben daha genç yetişkinlere

kıyasla yaşlılardaki farmakokinetikte anlamlı bir farklılık göstermemektedir.

Irk, cinsiyet :

Irk ya da cinsiyete bağlı farmakokinetik farklılıklar tanımlanmamıştır.

Klinik çalışmalar:

BUDİAİR Jet ile yakın zamanda bir klinik çalışma gerçekleştirilmemiştir.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlı Doz Toksisitesi

Tekrarlı doz toksisitesi çalışmalarından gelen klinik öncesi veriler, önerilen terapötik dozda

insanlar için özel bir tehlike göstermemiştir.

Mutajenisite ve Karsinojenisite

Bir dizi in vitro ve in vivo mutajenisite testinde budesonidin mutajenik potansiyele sahip

olmadığı gösterilmiştir.

Oral yolla uygulanan budesonidin, günde 25 mikrogram/kg/gün doz düzeylerinden itibaren

erkek sıçanlarda karaciğer tümörleri insidansını arttırdığı gözlenmiştir. Bu etkiler ayrıca başka

steroidleri

(prednizolon

triamsinolon

asetonid)

içeren

takip

çalışmasında

gözlenmiştir

kortikosteroidlerin

uygulaması

ilişkili

sınıf

etkisi

olduğu

kabul

edilmiştir.

Üreme toksisitesi

İnhale budesonidin sıçan yavrularının beden ağırlığında düşüşe yol açtığı gösterilmiş ancak

bildirilen herhangi bir teratojenik etki olmamıştır. Subkutan uygulanan budesonidin sıçan

yavrularının yaşama yeteneği üzerindeki azaltıcı etkileri ve budesonidin sıçanlardaki anneye

özgü toksisitesi, tavşanlardaki teratojenik potansiyeli ve büyüme geriliği üzerindeki etkileri ve

fetal ölüm, glukokortikoidlerin hayvanlardaki bilinen teratojenik potansiyeli ile uyumludur.

Budesonidin insanlarda herhangi bir teratojenite ya da üreme toksisitesi gösterdiğine ilişkin

bir kanıt yoktur (Bkz. Bölüm 4.6). Sıçanlarda subkutan yolla uygulanan budesonidin fertilite

üzerinde advers bir etkisi olmamıştır.

İnhalasyonla

yapılan

spesifik

tolerabilite

çalışmaları

134a

itici

gazı

itilen

budesonid formülasyonunun iyi bir lokal tolerabiliteye sahip olduğunu kanıtlamıştır.

HFA 134a itici gazı, günlük nebulizasyon ile farklı hayvan türlerine iki yıla kadar insan

kullanımı için önerilen dozdan çok daha fazla konsantrasyonlarda uygulandığında dahi hiçbir

toksik etki göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.Yardımcı maddelerin listesi

Gliserol

Susuz etanol

HFA-134° (norfluran)

6.2 Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

Sayfa 11/12

6.3 Raf ömrü

18 ay

Bu süre açılmamış ve doğru şekilde saklanmış ürünler için geçerlidir.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki sıcaklıkta saklanmalıdır.

Basınçlı kap boşaldığında dahi delinmemeli, ısı kaynaklarının yakınında bulundurulmamalı,

dondurulmamalı, doğrudan güneş ışığına maruz bırakılmamalıdır.

6.4 Ambalajın niteliği ve içeriği

BUDIAIR

mcg/doz

ince

karton

kutusunda,

ölçülü

içeren

plastik

aktüatörlü inhaler içerir.

İç ambalaj: ölçüm valfı, Jet-spacer aktüatör ve koruyucu kapağı bulunan basınçlı alüminyum

kap.

Jet aktüatör-spacer özellikleri

BUDIAIR JET cihazı, ölçülü doz inhalerin etkinliğini artırmak ve el-nefes koordinasyonu

güçlüğü çeken hastalar (özellikle çocuklar ve yaşlılar) da tedavi dozu alımını kolaylaştırmak

için geliştirilmiştir. Jet cihazı, orofarenkste biriken etkin bileşen miktarını azaltarak iyi bir

lokal tolerabilite sağlar.

BUDIAIR

haznesinin

özel

şekli,

içinde

dağılan

partiküllerin

kinetik

enerjilerinin

azalmasını ve itici gazın kısmen buharlaşmasını sağlamaya yetecek kadar bir süre asılı kaldığı

dönen bir akımın oluşmasını sağlar. Bu nedenle solunamayan partiküllerin bir araya gelerek

sıkışması, orofarengeal konumda değil de daha çok cihazın içinde meydana gelirken, ilaç

partiküllerinin solunum ağacına girmeden önce damlacıkların boyutunda gerçekleşen küçülme

de alt hava yollarına daha iyi penetrasyon sağlar.

Dış ambalaj: Baskılı ince karton kutu.

6.5 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine” uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Chiesi İlaç Ticaret A.Ş.

Büyükdere Cad. No:122

Özsezen İş Merkezi

C Blok Kat:3 Esentepe-Şişli/İstanbul

Tel: 0212 370 9100 Fax: 0212 370 9127

8. RUHSAT NUMARASI

124/25

iı-x

RUHSAT

raniHiı

RUHSAT

yBxİı-BuB

ranirıi

ruhsat

tarihi:

14.03.2008

Rı-ılısat

yenileıne

tarilıi:

4.03.2013

KÜB'ÜN YENİLENME

TARiHi

Sayfa

12112