BUDECORT

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • BUDECORT STERI-NEB 0,25 MG/ML NEBULIZASYON ICIN INHALASYON SUSPANSIYONU ICEREN TEK DOZLUK 20 AMPUL
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • BUDECORT STERI-NEB 0,25 MG/ML NEBULIZASYON ICIN INHALASYON SUSPANSIYONU ICEREN TEK DOZLUK 20 AMPUL
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • KOAH

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699638523979
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 07-06-2016
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BUDECORT STERİ-NEB

0.25 mg/ mL nebülizasyon için inhalasyon süspansiyonu içeren

tek dozluk ampul

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

2 mL’lik her tek dozluk plastik BUDECORT STERİ-NEB

ampulünde:

Budesonid…………………0.5 mg bulunur (1 mL’de 0.25 mg budesonid).

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür....................17 mg (1 mL’de 8.5 mg)

Sodyum sitrat......................1 mg (1 mL’de 0.5 mg)

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Steril nebülizasyon için inhalasyon süspansiyonu içeren tek dozluk ampul.

Berrak, kokusuz çözelti. Çalkalandıktan sonra hafif kırık beyaz süspansiyon oluşur.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.

Terapötik endikasyonlar

Astımın tüm basamaklarında antienflamatuar, bronkodilatör, semptom kontrolü ve oral

steroid ihtiyacını azaltmak amaçlı kullanılır. KOAH’ta tek başına kullanılması önerilmez.

4.2.

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi :

BUDECORT STERİ-NEB

dozu, hastanın durumuna göre değişiklik gösterir ve astım

kontrolü sağlandıktan sonra en düşük idame dozuna ayarlanmalıdır.

Uygulama günde bir veya iki kerede olabilir. Günde tek doz uygulaması, günlük 0.25 - 1

mg dozlar içindir.

Önerilen Başlangıç Dozu :

Bronşiyal Astımda

Erişkinler :

Günlük toplam doz 1-2 mg’dır.

6

aylık

ve

daha

büyük

çocuklar:

Günlük

toplam

0.25-0.5

mg’dır.

Oral

glukokortikosteroid kullanan hastalarda daha yüksek bir başlangıç dozu, örn. günde toplam

1 mg, düşünülebilir.

İdame Tedavisi :

Astım

kontrolü

sağlandıktan

sonra,

dozun etkili

idame

dozuna

ayarlanması

önemlidir.

İdame dozu doz aralığı

Erişkinler/yaşlılar:

Toplam

günlük

0.5-4

mg’dır.

Çok

ciddi

vakalarda doz arttırılabilir.

6 aylık ve daha büyük çocuklar :

Toplam günlük doz 0.25 – 2 mg’dır.

Günde tek doz uygulaması

Günlük tek doz uygulaması, idame dozu günde 0.25 ila 1 mg olan hem erişkin hem de

çocuk hastalarda düşünülebilir. Günde tek doz uygulaması gerek kortikosteroid olmayan

tedavi uygulanmış hastalarda gerekse inhale glukokortikosteroidlerle iyi kontrol edilen

hastalarda başlatılabilir. Doz sabah veya akşam uygulanabilir. Eğer astımın kötüleşmesi söz

konusu olursa doz arttırılmalı ve gerektiği şekilde gün içine yayılacak şekilde bölünmelidir.

Etkinin başlaması

BUDECORT STERİ-NEB

uygulamasını takiben, tedavinin ba

lamasından sonraki 3 gün

içinde astım kontrolünde artış oluşabilir, ancak en fazla yarar 2-4 haftada sağlanır.

Oral glukokortikosteroid idamesindeki hastalar

BUDECORT STERİ-NEB

, astım kontrolünde azalmaya yol açmadan ya da daha iyi bir

kontrol sağlayarak, oral glukokortikosteroidlerin dozunun belirgin olarak azaltılmasına veya

oral

kortikosteroidlerin

inhale

glukokortikosteroid

(BUDECORT

STERİ-NEB

değiştirilmesine olanak sağlayabilir.

Oral steroidlerden BUDECORT STERİ-NEB

’e geçiş başlatıldığında, hasta nispeten stabil bir

fazda

olmalıdır.

Başlangıçta

yüksek

dozda

BUDECORT

STERİ-NEB

hastanın

alışkın

olduğu oral glukokortikosteroid idame dozu ile birlikte aynı zamanda kullanılmalıdır. Bir hafta

kadar sonra, oral doz yavaş yavaş (örneğin her ay 2.5 miligram prednizolon ya da eşdeğeri

düzeyinde azaltılarak) düşürülebileceği en düşük doza indirilmelidir. Oral dozun yavaş bir

oranda

kesilmesi

kuvvetle

önerilir.

çok

hastada

oral

glukokortikosteroidin

yerini

BUDECORT STERİ-NEB

’in tamamen alması mümkündür.

Oral dozun kesilmesi sırasında idameye ya da akciğer fonksiyonlarında gelişmeye rağmen bazı

hastalar sistemik kortikosteroid eksikliği semptomu yaşayabilirler, örn. eklem ve/veya adale

ağrıları, halsizlik ve depresyon gibi. Böyle hastalara BUDECORT STERİ-NEB

ile devam

etmeleri öğütlenmeli, ancak adrenal yetersizliği oluşması bakımından dikkatle izlenmelidir.

Adrenal yetersizlik oluşursa, sistemik kortikosteroid dozu geçici olarak yükseltilmeli ve oral

dozun

kesilmesi

daha

yavaşlatılmalıdır.

Stres

şiddetli

astım

nöbetinde,

geçiş

dönemindeki hastalara sistemik kortikosteroid tedavisi eklenmesi gerekli olabilir.

Glukokortikosteroid kullanmayan hastalarda

Terapötik etkiye genellikle 10 gün içinde ulaşılır. Bronşlarında aşırı mukus sekresyonu olan

hastalara, başlangıçta kısa süreli olarak (yaklaşık 2 hafta) oral yoldan ek kortikosteroid rejimi

uygulanabilir. Oral ilaç küründen sonra, BUDECORT STERİ-NEB

’in tek başına yeterli bir

tedavi olması beklenir.

Doz bölünmesi ve karıştırılabilirlik

BUDECORT STERİ-NEB

%0,9 sodyum klorür (salin) ve terbutalin, salbutamol, fenoterol,

asetilsistein,

sodyum

kromoglikat

veya

ipratropium

için

nebulizasyon

çözeltileri

karıştırılabilir. Karışım hemen kullanılmalıdır.

Tek dozluk üniteler bölünerek doz ayarlaması yapılabilir. Tek dozluk ampul bir çizgi ile

işaretlenmiştir. Bu çizgi, tek dozluk ampul baş aşağı tutulduğunda 1 mL hacmi gösterir.

Sadece 1 mL kullanılacaksa, sıvı yüzey işaret çizgisine ulaşana kadar içeriği boşaltınız.

Açılmış tek dozluk ampulü zarfta, ışıktan koruyarak muhafaza ediniz. Açılmış tek dozluk

ampuller 12 saat içinde kullanılmalıdır. Lütfen sadece 1 mL kullanıldığında arta kalan

hacmin steril olmadığına dikkat ediniz.

Tablo 1

Doz

t

ab

los

u

Doz (mg)

BUDECORT STERİ-NEB

®

Hacmi

0.25 mg/mL

0.5 mg/mL

0.25

1

mL

*)

0.5

2

mL

0.75

3

mL

1

-

1.5

-

2

-

’lik toplam hacme ula

mak için %0.9’luk sodyum klorür (salin) solüsyonu ilave

edilmelidir.

BUDECORT STERİ-NEB

®

’in doğru kullanımı için talimatlar:

BUDECORT STERİ-NEB

uygun ağız parçası veya yüz maskesi yerle

tirilmi

jet nebulizer

yardımıyla

inhale

edilir.

Nebulizer

yeterli

hava

akı

ına

(5-8

L/dak)

sahip

hava

kompresörüne bağlanmalıdır ve dolum hacmi 2-4

olmalıdır.

Not:

Hastayı aşağıdaki hususlarda bilgilendirmek önemlidir:

Her inhalerin beraberinde ambalajda bulunan hasta kullanma talimatını ve

kullanım talimatını dikkatlice okuması gerektiği

Ultrasonik nebulizerlerin BUDECORT STERİ-NEB

uygulaması için uygun

olmadığı ve bu nedenle önerilmediği

BUDECORT

STERİ-NEB

%0,9

sodyum

klorür

(salin)

terbutalin,

salbutamol, fenoterol, asetilsistein, sodyum kromoglikat veya ipratropium için

nebulizasyon çözeltileri ile karıştırılabilir. Karışım hemen kullanılmalıdır.

Ağız ve boğaz bölgesinde pamukçuk oluşma riskini en aza indirmek için

reçete edilen dozu inhale ettikten sonra ağzını suyla çalkalaması gerektiği

İritasyonu önlemek için yüz maskesini kullandıktan sonra yüz cildini su ile

yıkaması gerektiği

Nebulizeri

üreticinin

belirttiği

şekilde

yeterli

derecede

temizlemesi

muhafaza etmesi gerektiği

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer

fonksiyonlarındaki

azalma

kortikosteroidlerin

eliminasyonunu

etkileyebilir.

Bununla

birlikte,

intravenöz

yoldan

uygulanan

budesonidin

plazma

klerensi,

sirozlu

hastalarda ve sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda,

ilk geçiş metabolizmasındaki azalma nedeniyle, oral yoldan alınan budesonidin sistemik

yararlanımı

artar.

İnhalasyon

yoluyla

alınan

budesonid

için

herhangi

veri

bulunmadığından,

bunun

BUDECORT

STERİ-NEB

tedavi

için

klinik

anlamı

bilinmemektedir; ancak plazma düzeylerinin yükselmesi ve dolayısıyla sistemik advers

etkiler açısından riskin artması beklenebilir.

Pediyatrik popülasyon:

6 aylık ve daha büyük çocuklarda belirtilen dozlarda kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda özel doz gereksinimleri yoktur.

4.3.

Kontrendikasyonlar

Budesonid ya da bileşiminde bulunan maddelere karşı aşırı duyarlılığı bulunan hastalarda

kullanılmamalıdır.

4.4.

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aktif veya sessiz seyreden akciğer tüberkülozlu hastalarda ve solunum yollarında fungal ya

da viral enfeksiyonu olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır.

BUDECORT STERİ-NEB

, kısa etkili bronkodilatörlerin gerektiği akut astım nöbetlerinde

hızlı bir rahatlama sağlamak amacıyla kullanılmamalıdır.

Eğer hasta kısa etkili bronkodilatör tedavisini etkisiz buluyorsa, ya da normalden daha fazla

inhalasyon gerekiyorsa, bir sağlık kurumuna başvurulmalıdır. Bu tür durumlarda, anti-

inflamatuvar

tedavinin

arttırılması,

örneğin

inhalasyon

yoluyla

kullanılan

budesonid

dozunun yükseltilmesi ya da oral yoldan glukokortikosteroid kürüne başlanması gerekli

olabilir.

Oral steroid tedavisinden geçen hastalar belli bir süre boyunca böbrek üstü bezi yetmezliği

riski

taşıyabileceğinden

hastalara

özel

dikkat

gösterilmelidir.

Yüksek

acil

kortikosteroid tedavisine gereksinim duyan hastalar veya inhale kortikosteroidlerle önerilen

en yüksek dozda uzun süreli tedavi gören hastalar da risk altında olabilir. Bu hastalar ciddi

stres

altında

kaldıklarında

böbrek

üstü

bezi

yetmezliği

bulgu

semptomlarını

gösterebilirler. Stres veya elektif cerrahi dönemlerinde ek sistemik kortikosteroid desteği

verilmesi gerekebilir.

Ender

durumlarda,

yorgunluk,

baş

ağrısı,

bulantı

kusma

başlarsa

genel

glukokortikosteroid

etkisi

yetmezliğinden

kuşkulanılmalıdır.

vakalarda

bazen

oral

yoldan kullanılan glukokortikosteroid dozunun geçici olarak yükseltilmesi gerekli olabilir.

Oral tedaviden BUDECORT STERİ-NEB

tedavisine geçilmesi sırasında, rinit, egzema ve

kas ve eklem ağrısı gibi alerjik ya da artiritik semptomların görülmesine neden olabilen

genellikle daha düşük sistemik steroid etkiler görülür. Bu tür durumlar için spesifik tedavi

başlatılmalıdır.

Karaciğer

fonksiyonlarındaki

azalma

kortikosteroidlerin

eliminasyonunu

etkileyebilir.

Bununla

birlikte,

intravenöz

yoldan

uygulanan

budesonidin

plazma

klerensi,

sirozlu

hastalarda ve sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda,

ilk geçiş metabolizmasındaki azalma nedeniyle, oral yoldan alınan budesonidin sistemik

yararlanımı

artar.

İnhalasyon

yoluyla

alınan

budesonid

için

herhangi

veri

bulunmadığından,

bunun

BUDECORT

STERİ-NEB

tedavi

için

klinik

anlamı

bilinmemektedir; ancak plazma düzeylerinin yükselmesi ve dolayısıyla sistemik advers

etkiler açısından riskin artması beklenebilir.

İn vivo çalışmalar ketokonazol ve itrakonazolün (CYP3A4 aktivitesinin karaciğer ve

barsak

mukozasındaki

inhibitörleri,

ayrıca

bkz.

Bölüm

4.5.)

oral

yolla

verilmesi

budesonidin sistemik maruziyetinde artışa neden olabilir. Bu durumun klinik olarak önemi

kısa

süreli

(1-2

haftalık)

tedavide

sınırlıdır,

ancak

uzun

süreli

tedavide

göz

önüne

alınmalıdır. Ketokonazol ve itrakonazol

ya da diğer potent CYP3A4 inhibitörleri ile

eşzamanlı tedaviden kaçınılmalıdır (bkz. 4.5). Bu mümkün değilse, etkileşen ilaçların

uygulamaları arasında mümkün olan en uzun zaman aralığı bırakılmalıdır. Budesonid

dozunun azaltılması da düşünülmelidir.

BUDECORT STERİ-NEB

’in insandaki uzun süreli lokal ve sistemik etkileri tam olarak

bilinmemektedir. Tüm inhalasyon yoluyla kullanılan kortikosteroidlerde, özellikle de uzun

süreler için reçetelenen yüksek dozlarda, sistemik etkiler ortaya çıkabilir. Bu etkilerin

görülme olasılığı oral kortikosteroidlerdekine oranla çok daha azdır. Oluşabilecek sistemik

etkiler

arasında,

Cushing

sendromu,

Cushing

benzeri

özellikler,

adrenal

baskılanma,

çocuklarda

adolesanlarde

büyüme

geriliği,

kemik

mineral

yoğunluğunda

azalma,

katarakt ve glokom yer almaktadır. Dolayısıyla, dozun, astım kontrolünün sağlandığı en

düşük etkili idame dozunda tutulması önemlidir.

Hekimler,

herhangi

yoldan

kortikosteroid

tedavisi

gören

çocukların

büyümesini

yakından izlemeli ve kortikosteroid tedavisi ile astım kontrolünün yararlarını, büyümenin

olası

baskılanmasına

karşı

değerlendirmelidir.

Büyüme

yavaşlarsa,

inhalasyon

yoluyla

kullanılan kortikosteroid dozunun mümkünse etkili astım kontrolünün korunduğu en düşük

doza

düşürülecek

şekilde

azaltılması

amacıyla

tedavi

yeniden

değerlendirilmelidir.

Büyümenin baskılanmasındaki olası risk, kortikosteroid tedavisinin sağladığı fayda ile

kıyaslanmalıdır.

olarak

hastanın,

pediyatrik

solunum

hastalıkları

uzmanına

yönlendirilmesi düşünülmelidir.

İnhalasyon yoluyla uygulanan diğer tedavilerde olduğu gibi, ilaç alındıktan sonra hırıltılı

soluk

alıp

vermekte

artış

birlikte

paradoksik

paradoksikal

bronkospazm

görülebilir.

Şiddetli

reaksiyon

ortaya

çıkarsa,

tedavi

yeniden

değerlendirilmeli

gerekirse başka bir tedavi başlatılmalıdır.

Nebülizatör haznesi her kullanımdan sonra temizlenmelidir. Nebülizatör haznesi ve ağız

parçası

veya

yüz

maskesi

sıcak

yumuşak

deterjan

yıkanmalıdır.

İyice

durulanmalı

nebülizatör

haznesi

kompresöre

hava

girişine

bağlanarak

kurutulmalıdır.

Bu tıbbi ürün her

’sinde 8.5 mg sodyum klorür ve 0.5 mg sodyum sitrat içermektedir.

Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5.

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Budesonidin astım tedavisinde kullanılan herhangi bir ilaçla etkileşimi gözlenmemiştir.

Budesonidin metabolizması öncelikle, sitokrom p450 alt sınıfından, CYP3A4 tarafından

gerçekleştirilmektedir.

enzimin

inhibitörleri,

örn.

ketokonazol

itrakonazol,

budesonidin sistemik maruziyetini arttırabilir, bkz. Bölüm 4.4.

Önerilen dozlarda, simetidinin oral yoldan alınan budesonidin farmakokinetiği üzerindeki

etkisi hafif, ancak klinik açıdan önemsizdir.

4.6.

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Budesonid

tedavi

süresince

etkin

doğum

kontrol

yöntemi

kullanılması

gerekmemektedir.

Gebelik dönemi

Kapsamlı

prospektif

epidemiyolojik

çalışmalar

dünya

çapındaki

pazarlama

sonrası

deneyim, gebelik döneminde inhale budesonidin fetüs/yeni doğan sağlığı üzerinde bir

advers etkisini işaret etmemektedir.

Diğer ilaçlarda olduğu gibi, budesonidin de gebelik döneminde kullanılması annedeki

yararları

fetus

üzerindeki

risklerin

karşılaştırılmasını

gerektirir.

İnhale

glukokortikosteroidler,

benzer

pulmoner

cevaplara

ulaşmak

için

gerekli

oral

glukokorikosteroidlere oranla daha düşük sistemik etkileri nedeniyle göz önüne alınmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Budesonid anne sütüne geçer. Ancak BUDECORT STERİ-NEB

’in terapötik dozlarında

emzirilen çocuk üzerinde etkisi olması beklenmez. BUDECORT STERİ-NEB

laktasyon

döneminde kullanılabilir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

BUDECORT STERİ-NEB

araç ve makine kullanma yeteneğini etkilemez.

4.8.

İstenmeyen etkiler

Klinik deneyler, literatür kayıtları ve pazarlama sonrası deneyimlere göre aşağıdaki yan

etkiler görülebilir:

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır :

Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila < 1/100);

seyrek (≥ 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor.

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın : Orofarenkste candida enfeksiyonu

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek : Deri döküntüsü, kontakt dermatit, ürtiker, anjiyoödem, bronkospazm ve anaflaktik

reaksiyon dahil ani ve geç aşırı duyarlılık reaksiyonları

Endokrin hastalıkları

Seyrek : Adrenal baskılanma ve çocuklar ile adolesanlarda büyüme geriliği dahil sistemik

kortikosteroidlerin bulgu ve belirtileri

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor : Glokom, katarakt

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek : Psikomotor hiperaktivite, uyku bozuklukları, sinirlilik, huzursuzluk, depresyon,

davranış bozuklukları

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları

Seyrek : Deride morarma

Solunum, toraks ve mediastinal hastalıkları

Yaygın : Boğazda iritasyon, ses boğuklaşması, öksürük

Seyrek : Bronkospazm, disfoni, ses boğuklaşması*

* Çocuklarda seyrek görülür.

Orofarenkste candida enfeksiyonu riskindeki artış ilacın birikmesinden kaynaklanmaktadır.

Hastaya her doz uygulamasından sonra ağzını su ile yıkamasının tavsiye edilmesi riski

minimum düzeye indirilecektir.

İnhalasyon

yoluyla

kullanılan

ilaçlar,

etki

mekanizması

bilinmemekle

birlikte,

nadiren

bronkospazma yol açabilir.

İnhalasyon yoluyla kullanılan kortikosteroidlerde, özellikle de uzun süreler için reçetelenen

yüksek

dozlarda,

sistemik

etkiler

ortaya

çıkabilir.

etkilerin

görülme

olasılığı

oral

kortikosteroidlerdekine oranla çok daha azdır. Oluşabilecek sistemik etkiler arasında, adrenal

baskılanma, çocuklarda ve adolesanlarde büyüme geriliği, kemik mineral

yoğunluğunda

azalma, katarakt ve glokom yer almaktadır. Etki muhtemelen doza, maruziyet süresine,

eşzamanlı ve daha önceki steroid maruziyetine ve bireysel duyarlılığa bağlıdır.

Nebülizatörün yüz maskesi ile kullanıldığı bazı hastalarda, yüz cildinde iritasyon görülmüştür.

Yüz derisindeki iritasyonun önlenmesi amacıyla, maskenin kullanılmasından sonra hasta

yüzünü su ile yıkamalıdır.

Şüpheli Advers Reaksiyonların Raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9.

Doz aşımı ve tedavisi

Çok yüksek dozlarda olsa bile, akut BUDECORT STERİ-NEB

ile doz aşımının klinik

açıdan sorun oluşturması beklenmez.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: R03BA02

Farmakoterapötik

grup:

Obstrüktif

solunum

yolu

hastalıklarında

kullanılan

ilaçlar

(inhalantlar)

Budesonid, güçlü lokal anti-inflamatuvar etkiye sahip bir glukokortikosteroiddir.

Topikal anti-inflamatuvar etki

Glukokortikosteroidlerin

astım

tedavisindeki

etki

mekanizmaları

olarak

aydınlatılamamıştır. Enflamatuvar mediyatörlerin salgılanması ve sitokinlerce yönlendirilen

immün yanıtların inhibisyonları gibi T-hücreleri, eozonofiller ve mast hücrelerini kapsayan

antiinflamatuvar etkiler muhtemelen önemlidir. Glukokortikosteroid reseptör afinitelerine

göre, budesonidin aktivitesi, prednizolondan yaklaşık 15 kat fazladır.

Astımlı

hastalarda

inhalasyon

oral

yoldan

kullanılan

budesonidin

benzer

plazma

konsantrasyonlarında karşılaştırıldığı bir klinik çalışmada, plaseboya göre inhalasyon yoluyla

kullanılan budesonidin istatistiksel açıdan anlamlı bir şekilde etkili olduğu, oral yoldan

kullanılan

budesonid

plasebo

arasında

anlamlı

farkın

olmadığı

görülmüştür.

Alışılmış dozlarda inhalasyon yoluyla kullanılan budesonidin etkisi, büyük oranda solunum

yolları üzerindeki doğrudan etkisi ile açıklanabilir.

Budesonid hayvanlar ve insanlar üzerinde yapılan provokasyon çalışmalarında, antianaflaktik

ve antienflamatuvar etki göstermiş, hem erken hem de geç alerjik reaksiyonlarda bronşiyal

obstrüksiyonu azaltmıştır.

Astımın alevlenmesi

Günde bir veya iki kez uygulanan inhale budesonidin hem çocuk hem de erişkinlerde astımın

alevlenmesini etkili olarak önlediği gösterilmiştir.

Egzersizle ortaya çıkan astım

İnhalasyon yoluyla günde bir veya iki kez uygulanan budesonid tedavisi, egzersizle ortaya

çıkan bronkokonstrüksiyonun önlenmesinde etkili olmuştur.

Budesonidin,

hiperreaktif

hastalarda

solunum

yollarının

histamin

metakoline

olan

reaktivitesini azalttığı gösterilmiştir.

Büyüme

Uzun süreli çalışmalar, inhale budesonid ile tedavi edilen çocuk ve ergenlerde yetişkin hedef

boyuna sonuçta ulaşıldığını göstermiştir. Ancak büyümede başlangıçta küçük ancak çabuk

geçen bir azalma (yaklaşık 1 cm) gözlenmiştir. Bu genellikle tedavinin ilk yılında ortaya

çıkmaktadır.

5.2.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Yetişkinlerde

budenosidin

nebulizer

uygulanmasını

takiben

sistemik

yararlanım

nominal dozun yaklaşık %15’i ve hastaya ulaşan dozun %40 ile %70’i arasındadır. Sistemik

yararlanımdaki ilacın küçük bir kısmı yutulan ilaçtan ileri gelmektedir.

2 mg’lık tek dozun nebülizer ile verilmeye başlanmasından sonraki 10 ila 30 dakika içerisinde

maksimum plazma konsantrasyonu olan yaklaşık 4 nmol/litre’ye ulaşılır.

Dağılım:

Dağılım hacmi yaklaşık 3 L/kg’dır. Plazma proteinlerine ortalama % 85-90 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Budesonid,

karaciğerde

yüksek

oranda

(≈

%90)

geçiş

metabolizmasına

uğrayarak

glukokortikosteroid aktivitesi düşük metabolitlerine dönüşür. En önemli metabolitleri olan 6β-

hidroksibudesonid ve 16α-hidroksiprednizolonun glukokortikosteroid aktivitesi, budesonidin

aktivitesinin %1’inden azdır. Budesonid metabolizması temel olarak sitokrom p450’nin alt

sınıfı olan CYP3A4 aracılığıyla olur.

Eliminasyon:

Budesonidin metabolitleri, aynen ya da konjuge edilerek, böbrekler aracılığıyla atılır. İdrarda

değişime

uğramamış

halde

budesonid

yoktur.

Budesonidin

sistemik

klerensi

yüksektir

(dakikada yaklaşık 1.2 L) ve sağlıklı yetişkinlerde intravenöz yoldan uygulandığında plazma

yarılanma süresi ortalama 2-3 saattir.

Doğrusallık:

Klinikte kullanılan doz sınırları içinde, budesonidin kinetiği doz ile doğru orantılıdır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmemektedir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer

fonksiyonlarındaki

azalma

kortikosteroidlerin

eliminasyonunu

etkileyebilir.

Bununla

birlikte,

intravenöz

yoldan

uygulanan

budesonidin

plazma

klerensi,

sirozlu

hastalarda ve sağlıklı kişilerde benzerdir. Karaciğer fonksiyonlarının azaldığı durumlarda, ilk

geçiş

metabolizmasındaki

azalma

nedeniyle,

oral

yoldan

alınan

budesonidin

sistemik

yararlanımı

artar.

İnhalasyon

yoluyla

alınan

budesonid

için

herhangi

veri

bulunmadığından,

bunun

BUDECORT

STERİ-NEB

tedavi

için

klinik

anlamı

bilinmemektedir; ancak plazma düzeylerinin yükselmesi ve dolayısıyla sistemik advers etkiler

açısından riskin artması beklenebilir.

Çocuklar:

4-6 yaş arası astımlı hastalarda, jet nebulizer (Pari Master kompresörlü Pari LC Jet Plus) ile

inhalasyonu takiben nebülizör ile uygulanan budesonidin sistemik yararlanımı nominal dozun

%6’sı ve hastaya ulaşan dozun yaklaşık %26’sı olmaktadır. Çocuklardaki sistemik yararlanım

sağlıklı

gönüllülerdekinin

yaklaşık

yarısıdır.

yaş

astımlı

çocuklarda

nebülizasyonun

başlamasından 20 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonu oluşur ve değeri 1 mg doz

için yaklaşık 2.4 nmol/L’dir.

Budesonidin 4-6 yaş astımlı çocuklardaki sistemik klirensi 0.5 L/dak.dır. Klirens kg vücut

ağırlığı başına yetişkinlerde olduğundan %50 fazladır. İnhalasyon sonrasında budesonidin

terminal yarılanma ömrü astımlı çocuklarda yaklaşık 2.3 saattir. Bu sağlıklı yetişkinlerle

neredeyse aynıdır.

4-6 yaş çocuklarda nebülizasyonla tek doz 1 mg budesonid uygulaması (C

ve AUC),

sağlıklı yetişkinlerde aynı nebülize sistem ile aynı doz verildiğindeki durum ile benzerdir.

5.3.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Budesonidin

akut

toksisitesi

düşüktür

incelenen

referans

glukokortikosteroidlerle

(beklometazon dipropiyonat, fluoksinolon asetonid) aynı büyüklükte ve tiptedir.

Subakut ve kronik toksisite çalışmalarının sonuçları, örn.vücut ağırlığındaki artışın azalması

ve lenfoid dokular ile adrenal korteks atrofisi gibi budesonidin sistemik etkilerinin, diğer

glukokortikosteroidlerin uygulanmasında gözlenenlerden daha hafif ya da benzer düzeyde

olduğunu göstermektedir.

Altı

değişik

test

sisteminde

incelenen

budesonidin

mutajenik

klastojenik

etkisi

saptanmamıştır.

Yapılan bir karsinojenik etki araştırmasında erkek sıçanlarda gözlenen beyin glioma insidans

artışı, tekrarlanan çalışmada doğrulanamamıştır. Tekrarlanan bu çalışmada, glioma insidansı,

aktif

tedavi

(budesonid,

prednizolon,

triamsinolon

asetonid)

gruplarında

kontrol

gruplarında aynı bulunmuştur.

İlk karsinojenite çalışmasında erkek sıçanlarda gözlenen karaciğer değişiklikleri (primer

hepatoselüler tümörler) yinelenen iki çalışmanın birinde de, budesonid yanında referans

glukokortikosteroidlerin uygulandığı

gruplarda da görülmüştür. Bu etkilerin bir reseptör

etkisine bağlı olması ve bir sınıf etkisini göstermesi kuvvetle muhtemeldir.

Mevcut klinik deneyimlere göre, budesonid ya da diğer glukokortikosteroidlerin insanlarda

beyin gliomalarını ya da primer hepatoselüler tümörleri uyardığına dair hiçbir işaret yoktur.

Üreme ile ilgili hayvanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda, budesonid gibi kortikosteroidlerin

malformasyonları

(yarık

damak,

iskelet

malformasyonları)

indüklediğini

gösterilmiştir.

Bununla birlikte, önerilen dozlarda hayvanlara ait bu deneysel bulgular insanlar için anlamlı

görünmemektedir.

Hayvan çalışmaları ile ayrıca, teratojenik doz aralığının altındaki maruziyetlerde aşırı prenatal

glukokortikosteroidlerin rahim içi büyüme geriliği, erişkinlerde kardiyovasküler hastalık ve

glukokortikosteroid

reseptör

yoğunluğunda,

nörotransmitter

döngüsünde

davranışında

kalıcı değişiklik riskini artırdığı saptanmıştır.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.

Yardımcı maddelerin listesi

Disodyum edetat

Sodyum klorür

Polisorbat 80

Sitrik asit monohidrat

Sodyum sitrat

Enjeksiyonluk su

6.2.

Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği yoktur. Geçimliliğinin kanıtlandığı ürünleri ”4.2. Pozoloji

ve uygulama şekli” bölümünde bulabilirsiniz.

6.3.

Raf ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

Koruyucu folyo zarfı açılmış ampuller 3 ay içerisinde kullanılmalıdır.

Açılan ampullerin içeriği 12 saat içinde kullanılmalıdır. Sadece 1 mL kullanılması durumunda

geri kalan içeriğin steril kalmayacağına lütfen dikkat ediniz.

6.4.

Saklamaya yönelik özel uyarılar

Dik konumda ve ışıktan korunarak muhafaza edilmelidir. 25ºC altındaki oda sıcaklığında

saklanmalıdır.

Dondurulmamalıdır.

Aluminyum folyo zarfları açıldıktan sonra, tek dozluk ampullerin kullanılmayan kısmı ışıktan

korunması için zarfında muhafaza edilmelidir.

6.5.

Ambalajın niteliği ve içeriği

Ambalaj LD-polietilenden yapılmış tek dozluk ampullerdir. Her ampul 2 mL süspansiyon

içerir.

Her ışık geçirmez, kapalı, aluminyum folyo zarfta 5’er adet tek dozluk ampul bulunur.

Ambalaj boyutu, 20 adet 2 mL’lik tek doz ampuldür.

6.6.

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler yada artık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğine” uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Teva İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Ümraniye / İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

135/15

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 28.12.2012

Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ