BETANORM

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • BETANORM MR 60 MG 30 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • BETANORM MR 60 MG 30 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • gliklazid

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699543030104
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 23-02-2014
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BETANORM

MR 60 mg Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Gliklazid 60 mg

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için, bkz. 6.1

3. FARMASÖTİK FORM

Beyaz, beyaza yakın, bir yüzü çentikli, oblong tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü

sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, insulinden bağımsız (tip 2) diyabet tedavisinde.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli:

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük

doz,

kahvaltıda

seferde

alınacak

yarım

tablet

tablet

arasında

değişebilir, yani 30-120 mg.

Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 30 mg’dır (Yarım tablet BETANORM MR 60 mg).

Kan şekeri istenilen düzeyde ise, bu dozaj idame tedavisi olarak uygulanabilir. Kan şekeri

istenilen düzeyde değilse, dozaj günde 60, 90 veya 120 mg’a, kademeli olarak artırılabilir.

Ancak her artış arasında en az bir aylık süre bırakılmalıdır. Kan şekeri seviyesi iki haftalık

tedavi sonrasında düşmeyen hastalarda, tedavinin ikinci haftasının sonunda dozaj artırma

seçeneği düşünülebilir.

Önerilen en yüksek günlük doz 120 mg’dır.

tablet

BETANORM

tablet

BETANORM

mg’a

eşdeğerdir.

BETANORM

mg’ın

bölünebilir

olması

uygulanacak

dozun

esnek

olmasını

sağlamaktadır.

BETANORM 80 mg tabletlerin BETANORM MR 60 mg modifiye salım tabletleri ile

değiştirilmesi: 1 tablet BETANORM MR 30 mg değiştirilmiş salım formülasyonu (yani

yarım tablet BETANORM MR 60 mg) 1 tablet BETANORM 80 mg’a karşılık gelir.

Dolayısıyla, kan şekeri seviyelerinin takip edilmesi koşuluyla, değişim yapılabilir.

Başka bir oral antidiyabetiğin BETANORM MR 60 mg tablet ile değiştirilmesi:

BETANORM MR 60 mg başka bir oral antidiyabetiğin yerini alabilir. Bu durumda, bir

önceki antidiyabetiğin dozajı ve yarılanma ömrü dikkate alınmalıdır. Değişim genellikle

herhangi bir geçiş dönemi olmadan, tercihen 30 mg dozuyla başlanarak yapılmalıdır. Daha

sonra, yukarıda da belirtildiği gibi doz ayarlaması hastanın verdiği kan şekeri yanıtına göre

yapılmalıdır.

Eğer hasta yarılanma ömrü uzun olan bir sulfonilureden değişim yapıyorsa, iki ürünün

etkisinin birleşerek hipoglisemiye neden olması mümkün

olabileceğinden, birkaç günlük ara

gerekli olabilir. Bu değişim sırasında, BETANORM MR 60 mg ile tedaviye başlandığında

takip edilen prosedürün uygulanması önerilir; yani tedaviye günde 30 mg doz ile başlanmalı

ve doz kademeli olarak, metabolik yanıta göre artırılmalıdır.

Diğer oral antidiyabetikler ile kombinasyon:

BETANORM

biguanidler,

alfa

glukosidaz

inhibitorleri

veya

insülin

birlikte

verilebilir. BETANORM MR ile yeterli derecede kontrol altına alınamayan hastalarda, yakın

tıbbi gözlem altında, beraberinde insulin tedavisine başlanabilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.

Tabletler çiğnemeden bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz

artırılmamalıdır.

Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (Glisemi,

) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, normal böbrek işlevi olan hastalarda

kullanılan tedavi rejimi dikkatli takip ile uygulanmalıdır. Bu veriler klinik çalışmalar ile teyit

edilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımına ilişkin veri veya klinik çalışma yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

BETANORM MR, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaş altındaki hastalarda kullanılan

şekli ile reçete edilmelidir.

Hipoglisemi riski olan hastalarda

Beslenme eksikliği veya bozukluğu olan durumlar,

Şiddetli endokrin patolojileri (Hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik)

veya bunların zayıf kompanse edildiği durumlar,

Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması,

Şiddetli vasküler hastalık (Şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği,

yaygın vasküler hastalık).

Tedaviye sistematik olarak en düşük doz olan günde 30 mg ile başlanması önerilir.

4.3. Kontrendikasyonlar :

- Gliklazid, diğer sulfonilureler, sulfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine

(Bölüm 6.1’de listelenmiştir) karşı bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda,

- Tip 1 diyabet,

- Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto-asidoz,

- Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insulin tedavisi önerilir),

- Mikonazol ile tedavi (Bkz. Bölüm 4.5),

- Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6 )

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri:

Hipoglisemi:

tedavi

ancak

hasta

düzenli

besleniyorsa

(kahvaltı

dahil)

reçete

edilmelidir.

Öğün

atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa

oluşabilecek

hipoglisemi

riski

nedeniyle

düzenli

karbonhidrat

alınması

önemlidir.

Hipoglisemi genellikle düşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır

egzersizlerde, alkol alımı sonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması

sonucunda oluşmaktadır.

Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bazı vakalar

şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz

infüzyonu uygulamak gerekli olabilir.

Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli

seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.

Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:

Hastanın işbirliğini reddetmesi veya başaramaması (Özellikle de yaşlılarda),

Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmede

değişiklik yapılan dönemler,

Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,

Böbrek yetmezliği,

Şiddetli karaciğer yetmezliği,

BETANORM MR 60 mg ile doz aşımı,

Bazı endokrin bozukluklar: tiroid bozuklukları, hipopituitarizm ve adrenal yetmezlik,

Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanma (Bkz. Bölüm 4.5)

Böbrek ve karaciğer yetmezliği

Karaciğer

yetmezliği

veya

şiddetli

böbrek

yetmezliği

olan

hastalarda,

gliklazidin

farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemi

epizodu uzun sürebilir, uygun tedavinin başlatılması gereklidir.

Hastanın bilgilendirilmesi:

Hipoglisemi riskleri, semptomları, tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve

ailesine açıklanmalıdır.

Hasta,

özellikle

doğru

beslenme,

düzenli

egzersiz,

şekeri

seviyesinin

düzenli

ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.

Yetersiz kan şekeri kontrolü:

Oral antidiyabetikler ile tedavi edilen hastalarda, ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi

müdahale

gibi

etkenlerden

herhangi

biri,

şekeri

kontrolünü

etkileyebilir.

Bazı

durumlarda, insülin tedavisine geçmek gerekebilir.

Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkililiği pek çok

hastada

uzun

dönemde

azalabilmektedir:

durum

diyabetin

şiddetindeki

artışa

veya

tedaviye verilen yanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik

olarak bilinmektedir ve ilacın ilk alımından sonra ilacın etkililik göstermemesi durumu olan

primer

yetmezlikten

ayırt

edilmelidir.

Hastayı

sekonder

yetmezlik

vakası

olarak

değerlendirmeden

önce,

uygun

ayarlaması

yapılmalı

diyetin

doğru

uygulandığı

denetlenmelidir.

Laboratuvar testleri:

Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan

şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini

kendi kendine takip etmesi de faydalı olabilir.

Sulfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (glikoz-6-fosfat dehidrojenas) enzim eksikliği olan

hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PD

eksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapotik

sınıfa ait ilaç ile tedavi edilmelidirler.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.

Kontrendike kombinasyonlar:

Mikonazol (Sistemik kullanım, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya kadar

gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:

- Fenilbutazon (sistemik kullanım): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (Plazma

proteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır).

Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi

kendine takibin öneminin vurgulanması gereklidir: gerekli görülürse, antiinflamatuvarlarla

tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır.

- Alkol : Hipoglisemik reaksiyonları artırır (Kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek)

ve hipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır.

Kullanımda önlem alınması gereken kombinasyonlar:

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekerini düşürme etkisinin şiddetlenmesi

ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (insülin,

akarboz,

metformin,

tiyazolidindionlar,

dipeptidil

peptidaz-4

inhibitörleri,

GLP-1

reseptör

agonistleri),

beta-blokörler,

flukonazol,

anjiyotensin

dönüştürücü

enzim

inhibitörleri

(kaptopril,

enalapril),

histamin

H2-reseptör

antagonistleri,

MAOIler,

sülfonamidler, klaritromisin ve steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.

Aşağıdaki ürünler kan şeker düzeylerinde artışa neden olabilir.

Önerilmeyen kombinasyonlar:

- Danazol: Danazolun diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.

Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine idrar ve kan şekerini takip

etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonra

antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

Kullanımda önlem alınması gereken kombinasyonlar:

- Klorpromazin (nöroleptik): yüksek dozlarda (> 100 mg/gun klorpromazin) kan şekeri

düzeyini artırır (insülin salımının azalmasına neden olur). Hasta uyarılmalı ve kan şekerini

kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında ve

tedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

- Glukokortikoidler (sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanoz ve rektal

preparatlar

tetrakozaktrin):

olası

ketoz

birlikte

şekerinde

artışa

neden

olur

(glukokortikoidlere bağlı olarak karbohidratlara toleransta azalma olmaktadır).

Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip

etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra

antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

- Ritodrin, salbutamol, terbutalin: (I.V kullanım)

Beta-2 agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.

Kan ve idrardaki glukoz takibinin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine

geçilir.

Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:

- Antikoagülanlar (Varfarin)

Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreler antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir.

Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolu (Kontrasepsiyon)

Konu ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

İnsanlarda

gebelik

döneminde

gliklazid

kullanımına

ilişkin

veri

bulunmamaktadır.

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda gliklazid herhangi bir teratojenik etki göstermemiştir.

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış

diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur. Gebelik döneminde sıkı kan

şekeri

kontrolünün

sağlanması

önemlidir.

Gebelik

sırasında

diyabet

tedavisi

için

oral

hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından, insülin tedavisi

tercih

edilmelidir.

Gebeliğin

planlandığı

veya

farkedildiği

andan

itibaren

oral

antidiyabetikler

yerine

insülin

kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Laktasyon dönemi

Gliklazid

veya

metabolitlerinin

insan

sütüne

geçip

geçmediğine

ilişkin

klinik

veri

bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazid

kontrendikedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Yeterli veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalara, hipogliseminin semptomları hakkında ve özellikle tedavinin başlangıcında araç

ve/veya makina kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000 ila <1/100); seyrek

(≥1/10000 ila <1/1000); cok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle

tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:

Anemi,

lökopeni,

trombositopeni,

granülositopeni.

gibi

seyrek

görünen

durumlar

genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

- Hipoglisemi:

Diğer

sülfonilürelerle

olduğu

gibi,

BETANORM

tedavi,

özellikle

öğünler düzensiz alınıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.

Olası

semptomlar:

Baş

ağrısı,

yoğun

açlık,

bulantı,

kusma,

bitkinlik,

uyku

bozuklukları,

ajitasyon,

agresiflik,

konsantrasyon

dikkatin

azalması,

tepkilerin

yavaşlaması, depresyon, konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi,

duyusal bozukluklar, baş dönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum,

konvülsiyon,

derin

nefes alamama, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümle

sonuçlanabilecek koma.

İlave

olarak,

adrenerjik

karşı-regülasyon

belirtileri

gözlenebilmektedir:

terleme,

soğuk

ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.

semptomlar

genellikle

karbohidrat

(glukoz)

alımından

sonra

ortadan

kaybolmaktadır. Ancak,

yapay

tatlandırıcıların

etkisi

yoktur.

Diğer

sülfonilüreler

edinilen

deneyimler,

başlangıçta

etkili

önlemler

alınsa

hipogliseminin

tekrar

oluşabileceğini göstermektedir. Şiddetli

veya

uzayan

hipoglisemi,

şeker

alınması

geçici

olarak

kontrol

altına

alınsa

da, derhal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma

gerektirebilir.

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında

geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Gastrointestinal hastalıkları

Gastrointestinal

rahatsızlıklar;

örneğin

karın

ağrısı,

bulantı,

kusma,

dispepsi,

ishal

kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler, tedavinin kahvaltı ile birlikte alınması ile önlenebilmekte

veya azalmaktadır.

Hepato-biliyer hastalıkları

Seyrek: Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalen fosfataz), hepatit (izole vakalarda).

Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.

Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, eritem, makülopapüler döküntüler, büllöz reaksiyonlar (stevens-

Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi).

Sınıf etkisi

Diğer

sülfonilüreler

olduğu

gibi

kullanım

sırasında

nadir

olarak

eritrositopeni,

agranülositoz,

hemolitik

anemi,

pansitopeni,

alerjik

vaskülit

hiponatremi

vakaları

bildirilmiştir.

Hepatik

enzim

düzeylerinde

artış,

hepatik

yetmezlik

(kolestaz

sarılık)

hepatit

gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır.

Sadece birkaç vakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar.

Sağlık

mesleği

mensuplarının

herhangi

şüpheli

advers

reaksiyonu

Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr ; e-posta: tufam@titck.gov.tr ; tel:0 800 314 00 08; faks:0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.

Hipogliseminin,

bilinç

kaybı

veya

nörolojik

belirtiler

olmaksızın

oluşan,

hafif-orta

semptomları, karbohidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarak

mutlaka düzeltilmelidir.

Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.

Koma,

konvülsiyon

veya

diğer

nörolojik

bozukluklar

birlikte

seyreden

şiddetli

hipoglisemik

reaksiyonların

meydana

gelmesi

mümkündür

acil

tıbbi

müdahale

hastaneye yatırma gerektirir.

Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya hızlı I.V. enjeksiyon

ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20–30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan

şeker düzeyini 100 mg/dl (1g/L)’nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu

(% 10) infüzyonuna devam edilir.

Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için

hastanın mevcut durumuna göre karar verir.

Gliklazidin

proteinlere

sıkı

bağlanması

nedeniyle,

hastalara

diyaliz

uygulanması

faydasızdır.

5. FARMAKOLOJiK öZELLiKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Sülfonilüre – Oral antidiyabetik

ATC kodu: A10BB09

BETANORM

endosiklik

bağ

N-içeren

heterosiklik

halkası

benzer

bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir. Gliklazid, Langerhans adacıklarının

beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek

sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2. yılından sonra da devam eder.

Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.

İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:

Tip 2 diyabetiklerde gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin

sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insulin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek ve

glukoz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.

Hemovasküler özellikler:

Gliklazid,

diyabet

komplikasyonları

ilgili

olabilecek

mekanizma

aracılığı

mikrotrombozu azaltır:

- Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyonunun

belirteçlerinde azalma (beta tromboglobulin, tromboksan B2)

- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etki

eder.

5.2. Farmakokinetik Özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar giderek artar ve

dozdan sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır.

Bireyler arası değişkenlik azdır.

Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteinlerine yaklaşık olarak % 95 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30

litredir.

BETANORM

MR’ın

günlük

dozu,

saatin

üzerinde

etkin

gliklazid

plazma

konsantrasyonu sağlamaktadır.

Biyotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasyon:

Eliminasyon temelde idrarla gerçekleşir. İdrarda %1 oranında değişmemiş formda tespit

edilmiştir. Gliklazidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 12-20 saattir.

Doğrusallık:

120 mg’a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan arasındaki

ilişki doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda, farmakokinetik parametrelerde belirgin bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik

ve/veya farmakodinamiği değişebilir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri

bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler insanlar

için

herhangi

risk

ortaya

koymamıştır.

Uzun

dönem

karsinojenisite

çalışması

yapılmamıştır.

Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun

25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.

6. FARMASÖTİK BİLGİLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum fosfat dibazik dihidrat

Polietilen glikol 4000

Hidroksipropil metil selüloz

Koloidal silikon dioksit (Aerosil 200)

Magnezyum stearat

Saf su (Üretim sırasında uçurulur.)

6.2. Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

C altında kuru yerde saklayınız.

Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6. 5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Al/PVC Blister içeren karton kutularda

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü

Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Ali Raif İlaç San. A.Ş.

Yeşilce Mahallesi

Doğa Sokak No: 4

34418 Kağıthane / İSTANBUL

8.

RUHSAT NUMARASI

253 / 58

9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi:

24/09/2013

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ