AUGMENTIN-BID

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • AUGMENTIN-BID 625 MG 10 FILM TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • AUGMENTIN-BID 625 MG 10 FILM TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • Amoksisilin ve enzim inhibitörü

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699522095704
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AUGMENTIN-BID 625 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her tablette:

Amoksisilin (INN)...............................500 mg

Klavulanik asit (INN)..........................125 mg

Yardımcı madde:

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film Tablet

Beyaz ile beyaza yakın, oval şeklinde, bir yüzü AUGMENTIN, diğer yüzü BID 625 yazılı

film tabletler halindedir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

AUGMENTIN, lokal resmi antibiyotik reçeteleme kılavuzları ve duyarlılık verilerine uygun

olarak kullanılmalıdır.

AUGMENTIN (beta-laktam antibiyotik penisilin ve beta-laktamaz inhibitörü), genel pratikte

ve hastanede sıklıkla görülen bakteriyel patojenlere karşı belirgin derecede geniş aktivite

spektrumuna sahip bir antibakteriyel ajandır. Klavulanatın beta-laktamazı inhibe edici etkisi

amoksisilinin etki spektrumunu diğer beta-laktam antibiyotiklere dirençli organizmaları da

içine alacak şekilde genişletir. AUGMENTIN, aşağıdaki sistemlerde AUGMENTIN’e duyarlı

organizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir:

Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (KBB dahil): Örn. Rekürren tonsillit, sinüzit, otitis media.

Solunum

Yolu

Enfeksiyonları:

Örn.

kronik

bronşitin

akut

alevlenmeleri,

lobar

bronkopnömoni.

Genito-Üriner

Sistem

Enfeksiyonları:

Örn.

Sistit,

üretrit,

piyelonefrit

kadın

genital

enfeksiyonları, gonore.

Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları

Kemik ve eklem enfeksiyonları: Örn. Osteomiyelit.

Dental enfeksiyonlar: Dentoalveolar abseler.

Diğerleri: Sepsise bağlı düşük, lohusalık humması, intra-abdominal sepsis.

Duyarlı organizmaların listesi Farmakolojik Özellikleri/Mikrobiyoloji bölümünde verilmiştir

(bknz. Bölüm 5.1).

AUGMENTIN’e

duyarlılık,

coğrafya

zamana

göre

değişecektir.

Mevcut

lokal

duyarlılık

verilerine

danışılmalı

gerektiğinde

mikrobiyolojik

örnekleme

duyarlılık

testleri yapılmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar

Hafif ve Orta Şiddetli Enfeksiyonlar: Günde 2 kez 625 mg tablet

Şiddetli Enfeksiyonlar: Günde 2 kez 1 g tablet

Tedaviye parenteral olarak başlanıp oral olarak devam edilebilir.

Dental enfeksiyonlarda doz(ör. Dentoalveolar abseler)

Yetişkinler ve 12 yaş üzeri çocuklar

: 5 gün günde 2 kez bir Augmentin 625 mg tablet

Augmentin 625 mg ve 1g tabletleri 12 yaş ve altı çocuklar için uygun değildir.

Uygulama şekli:

Tabletler çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır. Eğer gerekirse, yutma kolaylığı sağlaması

açısından tabletler ikiye bölünebilir. İki yarı peşpeşe, beklemeden ve çiğnenmeden yutulur.

Gastrointestinal

rahatsızlık

potansiyelini

indirmek

için

yemek

başlangıcında

alınmalıdır. AUGMENTIN’in absorpsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir.

Tedavi süresi, tedavi gözden geçirilmeksizin 14 günü aşmamalıdır.

AUGMENTIN’in bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisi ve major cerrahi girişimlerde

enfeksiyon

profilaksisi

için

intravenöz

formu

mevcuttur.

AUGMENTIN

intravenöz

için

prospektüsüne bakınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Yetişkinler:

AUGMENTIN 1g tablet sadece glomerüler filtrasyon oranı >30 ml/dak olan hastalarda

kullanılmalıdır.

Hafif yetmezlik

(kreatinin klerens >30

ml/dak)

Orta şiddette yetmezlik

(kreatinin klerens

10-30 ml/dak)

Şiddetli yetmezlik

(kreatinin klerens<10

ml/dak)

ayarlamaya

gerek

yoktur.

(Günde

625 mg tablet veya günde 2

kez bir 1 g tablet)

Günde 2 kez bir 625 mg tablet

1g tablet verilmemelidir.

Her 24 saatte bir 625 mg

tabletten fazla

verilmemelidir.

Hemodiyaliz:

Yetişkinler:

Her 24 saatte 1 kez 500/125 mg’a ek olarak, diyaliz esnasında 1 doz, diyaliz sonunda 1 doz

şeklinde uygulanmalıdır (Amoksisilin ve Klavulanik asidin serum konsantrasyonları düştüğü

için).

AUGMENTIN 1g tablet sadece kreatinin klerensi 30 ml/dak’dan yüksek olan hastalarda

kullanılmalıdır.

Pediyatrik:

Günlük, tek doz olarak verilen popülasyon 15/3.75 mg/kg/gün’ dür. Hemodiyalizden önce

15/3.75

mg/kg’lık

ilave

uygulanmalıdır.

Dolaşımdaki

ilaç

seviyesini

yeniden

sağlamak amacıyla hemodiyalizden sonra 15/3.75 mg/kg’lık bir doz daha verilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Doz ayarlaması dikkatli yapılmalı ve hepatik fonksiyonlar belirli aralıklar ile izlenmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

AUGMENTIN 12 yaş altı çocuklardaki bakteriyel enfeksiyonlar için süspansiyon şeklinde

bulunmaktadır. AUGMENTIN süspansiyonlar için prospektüslerine bakınız.

Geriyatrik popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Penisilin

sefalosporinler

gibi

beta-laktam

antibiyotiklerine

aşırı

duyarlılık

hikayesi

olanlarda kontrendikedir.

Geçmişinde

amoksisilin/klavulanik

asit

veya

penisilin

tedavisine

bağlı

sarılık/hepatik

yetmezlik hikayesi olan hastalarda kontrendikedir.

4.4

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

AUGMENTIN

tedavi

başlanılmadan

önce

geçmişte

penisilin,

sefalosporin

diğer

allerjenlere karşı aşırı duyarlılık hikayesi varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır.

Penisilin tedavisindeki hastalarda ciddi ve bazen öldürücü aşırı duyarlılık (anafilaktoid)

reaksiyonları

rapor

edilmiştir.

reaksiyonların

geçmişinde

penisiline

aşırı

duyarlılık

hikayesi olan bireylerde görülmesi daha olasıdır (bkz. Kontrendikasyonlar).

Ciddi anafilaktik reaksiyonlar hemen adrenalin ile acil tedavi gerektirir. Ayrıca oksijen,

intravenöz steroid ve tüp takmayı içeren hava yolu müdahalesi de gerekebilir.

Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz

ilişkili

bulunduğundan,

eğer

enfeksiyöz

mononükleoza

ilişkin

şüphe

AUGMENTIN tedavisinden kaçınılmalıdır.

Uzun süreli kullanım zamanla duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasına neden

olabilir.

AUGMENTIN uygulanan bazı hastalarda kanama süresinde ve protrombin zamanında uzama

(INR değerinde yükselme) bildirilmiştir. Antikoagülanlar ile birlikte reçete edildiğinde uygun

şekilde

izlenmesi

gerekir.

İstenilen

antikoagülasyon

düzeyini

sürdürebilmek

için

oral

antikoagülan dozunda ayarlama yapılması gerekebilir.

Karaciğer

fonksiyon

testlerinde

değişiklikler

gözlenmiştir.

Bunun

klinik

önemi

bilinmemektedir. AUGMENTIN hepatik yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

Seyrek olarak şiddetli olabilen, genellikle geriye dönüşlü kolestatik sarılık bildirilmiştir.

Tedavinin kesilmesinden 6 hafta kadar sonra bulgu ve belirtiler kaybolabilir.

Böbrek yetmezliği olanlarda dozaj, böbrek yetmezliğinin derecesine göre ayarlanmalıdır

(Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).

Çıkan

idrar

miktarı

azalmış

hastalarda,

özellikle

parenteral

tedavide

çok

seyrek

olarak

kristalüri görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalürisi

olasılığını azaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi

tavsiye edilir. Mesane kateteri bulunan hastalarda, kateterin açık olup olmadığı düzenli olarak

kontrol edilmelidir.

Amoksisilin dahil neredeyse tüm antibakteriyel ajanlarla, antibiyotiğe bağlı kolit bildirilmiştir

ve şiddeti hafiften yaşamı tehdit edici boyuta kadar uzanabilir (bakınız bölüm 4.8). Bu

sebeple, herhangi bir antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu

teşhisin değerlendirilmesi önemlidir. Antibiyotiğe bağlı kolit gözlendiğinde, AUGMENTIN

tedavisi

derhal

kesilmeli,

doktor

tarafından

değerlendirilmeli

uygun

tedavi

başlatılmalıdır. Bu durumda anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir.

Amoksisilinle

tedavi

sırasında

idrarda

glukozun

arandığı

testler

yapıldığında,

enzimatik

glukoz oksidaz yöntemleri kullanılmalıdır, çünkü enzimatik olmayan yöntemlerde yalancı

pozitif sonuçlar görülebilir.

AUGMENTIN’deki klavulanik asit, IgG ile albüminin non-spesifik biçimde alyuvar zarına

bağlanmasına neden olarak, Coombs testinde yanlış pozitif bir sonuca yol açabilir.

Bu tıbbi ürünün bir dozunda yer alan sodyum miktarı 1 mmol’den (23 mg) azdır; yani

esasında sodyum içermez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Probenesid

Probenesid ile birlikte kullanım önerilmemektedir. Probenesid amoksisilinin renal tübüler

sekresyonunu azaltır. Probenesidin birlikte kullanım amoksisilinin kan seviyelerinde artmaya

ve uzamaya neden olabilir, klavulanatı ise etkilemez.

Allopurinol

Amoksisilin

tedavisi

esnasında

allopurinol

kullanımı

alerjik

cilt

reaksiyonları

olasılığını

artırabilir. Allopurinol ve AUGMENTIN’in birlikte kullanımına ait veri yoktur.

Oral kontraseptifler

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AUGMENTIN, barsak florasını etkileyebilir, östrojen

reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğini azaltır.

Oral antikoagülanlar

Uygulamada, oral antikoagülanlar ile penisilin antibiyotikler, herhangi bir etkileşim bildirimi

olmaksızın yaygın şekilde kullanılmaktadır. Buna karşılık literatürde, asenokumarol ya da

varfarin

almakta

olan

kür

amoksisilin

reçetelenmiş

hastalarda

uluslararası

normalleştirilmiş oranda artış vakaları vardır.

Birlikte uygulanmaları

zorunlu olduğunda

protombin zamanı ya da uluslararası normalleştirilmiş oran dikkatle izlenerek amoksisilinin

eklenmeli ya da kesilmelidir. Ayrıca, oral antikoagülanların dozunda ayarlama yapılması da

gerekebilir (bkz. Bölüm 4.4 ve 4.8).

Metotreksat

Penisilinler metotreksatın atılımını azaltabilir ve bu da toksisitede potansiyel bir artışa neden

olur.

Mikofenolat mofetil

Mikofenolat

mofetil

alan

hastalarda,

oral

amoksisilin

artı

klavulanik

asit

başlatılmasını

takiben aktif metabolit mikofenolik asidin doz öncesi konsantrasyonunda yaklaşık %50’lik bir

azalma bildirilmiştir. Doz öncesi düzeydeki değişim, genel mikofenolik asit maruziyetindeki

değişimleri doğru şekilde temsil etmeyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon

Veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AUGMENTIN, barsak florasını etkileyebilir, östrojen

reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğini azaltır.

Bu nedenle, ilave doğum kontrol yöntemi kullanılması gerekebilir.

Gebelik dönemi

Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, AUGMENTIN’in gebelik

üzerinde

fetusun/yeni

doğan

çocuğun

sağlığı

üzerinde

advers

etkileri

olduğunu

göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal/fetal gelişim / doğum ya da

doğum

sonrası

gelişim

ilgili

olarak

doğrudan

zararlı

etkiler

olduğunu

göstermemektedir. (bkz. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).

Oral ve parenteral yolla verildiği hayvanlar (fare ve sıçanlara insanlarda uygulanan dozun 10

katı

dozda)

üzerinde

yapılan

reprodüktif

çalşmalarda,

AUGMENTIN

teratojenik

etki

göstermemiştir.

Preterm,

fetal

membran

yırtılması

(pPROM)

olan

kadınlarda

yapılan

çalışmada,

AUGMENTIN’in

profilaktik

kullanımının

yeni

doğanlarda

nekroze

enterokolit

riskinin

artması ile ilişkili olabileceği bildirilmiştir. Tüm ilaçlarda olduğu gibi, doktor tarafından

gerekli görülmedikçe gebelik esnasında özellikle gebeliğin ilk üç ayında kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

AUGMENTIN’in iki etkin maddesi de anne sütüne geçer (klavulanik asitin anne sütü alan

sütçocukları üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir bilgi yoktur). Dolayısıyla anne sütüyle

beslenen sütçocuklarında ishal ve mukoz mebranlarda mantar enfeksiyonu olasılığı vardır, bu

nedenle emzirmenin kesilmesi gerekebilir. Emzirme döneminde amoksisilin/klavulanik asit

sadece tedaviyi uygulayan hekimin fayda/risk değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri bulunmamaktadır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

AUGMENTIN’in

araç

makine

kullanımı

üzerindeki

etkileriyle

ilgili

çalışma

gerçekleştirilmemiştir. Ancak, hastalar araç ve makine kullanımını etkileyebilecek istenmeyen

etkiler

(örn.

alerjik

reaksiyonlar,

sersemlik

hali,

konvülsiyonlar)

oluşabileceği

ilgili

bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın görülenlerden seyrek görülenlere kadar, istenmeyen etkilerin görülme sıklığını

saptamak için geniş çaplı klinik çalışmaların verileri kullanılmıştır. Diğer istenmeyen etkilere

(<1/10.000) ait sıklıklar pazarlama sonrası verilere göre saptanmıştır ve gerçek bir sıklıktan

çok raporlama oranına dayanmaktadır.

Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir:

Çok yaygın ≥1/10

Yaygın ≥1/100 ve ≤ 1/10

Yaygın olmayan ≥1000 ve ≤ 1/100

Seyrek ≥1/10.000 ve ≤ 1/1000

Çok seyrek ≤ 1/10.000.

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın:

Mukokutanöz kandidiyazis.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:

Geri dönebilen lökopeni (nötropeni dahil) ve trombositopeni.

Çok seyrek:

Geri dönebilen agranülositoz ve hemolitik anemi. Kanama ve protrombin

zamanında uzama (bkz. Kullanım İçin Özel Uyarılar ve Özel Önlemler).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek:

Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, aşırı

duyarlılık vasküliti.

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın olmayan:

Baş dönmesi, baş ağrısı.

Çok seyrek:

Geri dönüşmlü hiperaktivite ve konvülziyonlar. Konvülziyonlar böbrek

fonksiyon

bozukluğu

olanlar

veya

yüksek

uygulananlar

görülebilir.

Gastrointestinal hastalıklar:

Yetişkinler:

Çok Yaygın:

Diyare

Yaygın:

Bulantı, kusma

Çocuklar:

Yaygın:

Diyare, bulantı, kusma.

Tüm

popülasyonlar:

Bulantı

sıklıkla

yüksek

oral

dozlar

ilişkilidir.

Gastrointestinal

reaksiyonlar görülür ise, AUGMENTIN yemek başlangıcında alınarak bunlar azaltılabilir.

Yaygın olmayan:

Sindirim güçlüğü.

Çok seyrek:

Antibiyotiğe bağlı kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit

dahil), Dildeki papillaların belirginleşip siyah renk alması.

Hepato-bilier hastalıklar:

Yaygın olmayan:

Beta-laktam antibiyotikler ile tedavi edilen hastalarda AST ve/veya

değerlerinde

orta

derecede

artış

görülür;

fakat

bunun

önemi

bilinmemektedir.

Çok seyrek:

Hepatit ve kolestatik sarılık rapor edilmiştir, bunlar diğer penisilin ve

sefalosporinler ile de bildirilmiştir.

Hepatik olaylar çoğunlukla erkeklerde ve yaşlılarda rapor edilmiştir ve uzun süreli kullanım

ile ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda nadir olarak rapor edilmiştir. Belirti ve semptomlar

genellikle tedavi sırasında veya tedavi kesildikten kısa bir süre sonra görülür, ancak bazı

durumlarda

tedavi

kesildikten

birkaç

hafta

sonrasına

kadar

farkedilmeyebilir.

Bunlar

genellikle geri dönüşümlüdür. Hepatik olaylar şiddetli olabilir ve son derece seyrek olarak

ölüm rapor edilmiştir. Bunlar hemen hemen her zaman altta yatan ciddi bir hastalığı olan ya

da aynı anda hepatik yan etki potansiyeline sahip ilaçları alan hastalarda görülmüştür.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan:

Ciltte döküntü, pruritus, ürtiker.

Seyrek:

Eritema multiforme.

Çok seyrek:

Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, bülloz döküntülü

dermatit ve akut generalize ekzantemöz püstüller (AGEP).

Eğer herhangi bir aşırı duyarlılık dermatiti görülürse tedavi kesilmelidir.

Böbrek ve idrar hastalıkları:

Çok seyrek:

İnterstisyel nefrit, kristalüri (bkz. Doz Aşımı).

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Gastrointestinal

semptomlar

sıvı

elektrolit

dengesinin

bozulması

görülebilir.

Gastrointestinal semptomlar, semptomatik olarak ve su/elektrolit dengesine dikkat edilerek

tedavi edilebilir. Amoksisilin ile bazı olgularda böbrek yetmezliğine yol açan kristalüri

görülmüştür

(Bkz.

Uyarılar/Önlemler).

AUGMENTIN

dolaşımdan

hemodiyaliz

uzaklaştırılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antibakteriyel; J01CR02 – beta-laktamaz inhibitörlerini de içeren

penisilin kombinasyonları

Amoksisilin,

geniş

spektrumlu

yarısentetik,

Gram-pozitif

Gram-negatif

mikroorganizmalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip bir antibiyotiktir. Ancak, amoksisilin

beta-laktamazlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına kullanıldığında etki

spektrumu beta-laktamaz üreten organizmaları içermez.

Klavulanik

asit,

penisilinlere

yapısal

olarak

benzer

beta-laktam

olup,

penisilin

sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş yelpazedeki beta-

laktamaz enzimlerini inaktive etme yeteneğine sahiptir. Özellikle direnç gelişiminde etkili

olan

plazmid

aracılı

beta-laktamazlara

karşı

aktiviteye

sahiptir.

Genel

olarak

kromozomal aracılı tip 1 beta-laktamazlara karşı etkinliği daha düşüktür. Klavulanik asitin

AUGMENTIN

formülasyonlarındaki

varlığı,

amoksisilini

beta-laktamaz

enzimlerince

parçalanmaktan

korur

amoksisilinin

etki

spektrumunu

amoksisilin,

penisilin

sefalosporinlere normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyi de içine alacak şekilde genişletir.

Böylece AUGMENTIN geniş spektrumlu bir antibiyotik ve beta-laktamaz inhibitörünün

özelliklerine sahip olur. AUGMENTIN geniş bir yelpazedeki organizmalara karşı bakterisid

etkilidir.

Bir çok antibiyotiğe direncin nedeni olan bakteriyel enzimler, antibiyotiği, patojen üzerinde

herhangi bir etki gösteremeden harap ederler. AUGMENTIN’in içindeki klavulanat, beta-

laktam enzimlerini bloke ederek savunma mekanizması oluşturur; bu da vücutta hali hazırda

elde edilmiş olan konsantrasyonlarda, organizmaların, amoksisilinin hızlı bakterisid etkisine

duyarlı olmasını mümkün kılar.

Klavulanatın

kendisi

küçük

antibakteriyel

etkiye

sahiptir.

Bununla

birlikte

AUGMENTIN’de olduğu gibi amoksisilin ile birlikte kullanıldığında genel kullanımda ve

hastanede geniş kullanım bulan, geniş spektrumlu bir antibiyotik oluşturur.

Farmakodinamik etkiler:

Organizmalar, amoksisilin/klavulanata karşı in vitro duyarlılıklarına göre aşağıda kategorize

edilmektedir.

Klinik çalışmalarda amoksisilin-klavulanatın klinik etkililiği kanıtlanmışsa, bu durum bir

yıldız işareti (*) ile gösterilmektedir.

Beta-laktamaz üretmeyen organizmalar (†) işareti ile tanımlanmıştır. Bir izolatın amoksisiline

karşı

duyarlı

olması

durumunda,

amoksisilin/klavulanata

karşı

duyarlı

olduğu

düşünülebilir.

Genellikle duyarlı türler

Gram-pozitif aeroblar: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes,

Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes*

, Streptococcus agalactiae*

, Streptococcus

türleri (diğer β-hemolitik)*

, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı)*, Staphylococcus

saprophyticus (metisiline duyarlı), koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı)

Gram-negatif

aeroblar:

Bordetella

pertussis,

Haemophilus

influenzae*,

Haemophilus

parainfluenzae,

Helicobacter

pylori,

Moraxella

catarrhalis*,

Neisseria

gonorrhoeae,

Pasteurella multocida, Vibrio cholera

Diğer: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum

Gram-pozitif anaeroblar: Clostridium türleri, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus,

Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus türleri

Gram-negatif anaeroblar: Bacteroides fragilis, Bacteroides türleri, Capnocytophaga türleri,

Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium türleri, Porphyromonas türleri,

Prevotella türleri

Edinilmiş direncin sorun oluşturabileceği türler

Gram-negatif

aeroblar:

Escherichia

coli*,

Klebsiella

oxytoca,

Klebsiella

pneumoniae*,

Klebsiella türleri, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus türleri, Salmonella türleri,

Shigella türleri

Gram-pozitif

aeroblar:

Corynebacterium

türleri,

Enterococcus

faecium,

Streptococcus

pneumoniae*

,Viridans grup streptococcus

Doğal olarak dirençli organizmalar

Gram-negatif aeroblar: Acinetobacter türleri, Citrobacter freundii, Enterobacter türleri, Hafnia

alvei,

Legionella

pneumophila,

Morganella

morganii,

Providencia

türleri,

Pseudomonas

türleri, Serratia türleri, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica

Diğerleri: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia türleri, Coxiella burnetti,

Mycoplasma türleri

5.2.Farmakokinetik özellikler

Emilim:

AUGMENTIN’in

bileşeni,

amoksisilin

klavulanik

asit,

fizyolojik pH’da sulu çözeltilerde tamamen dissosiye olurlar. İki bileşik de oral uygulama

sonrası hızla ve iyi absorbe olur.

AUGMENTIN’in iki bileşeninin farmakokinetikleri birbirine benzer. Oral uygulamadan 1

saat sonra serum doruk seviyelerine ulaşırlar.

AUGMENTIN’in dozu ikiye katlandığında ulaşılan serum seviyeleri de iki katına çıkar.

Klavulanat ve amoksisilinin serum proteinlerine bağlanma oranları düşüktür. Her ikisi de %70

oranında serumda serbest halde bulunur.

AUGMENTIN’in absorpsiyonu yemek başlangıcında alındığında en yüksektir. Gönüllülere

açlık

durumunda

uygulanan

Augmentin

500/125

tabletlerin

farmakokinetikleri

karşılaştırılmış (bileşenlerin ayrı ayrı verilmesi ile) ve aşağıdaki veriler elde edilmiştir.

Ortalama Farmakokinetik Parametreler

Uygulama

Doz (mg)

maks

(mg/l)

maks

(saat)

(mg.s/l)

(saat)

Amoksisilin

Augmentin

500/125

23.2

Amoksisilin 500 mg

19.5

Klavulanik Asit

Augmentin

500/125

Klavulanik asit

AUGMENTIN

uygulaması

ulaşılan

amoksisilin

serum

konsantrasyonları,

eşit

amoksisilinin yalnız başına oral verilmesi ile elde edilen ile benzer bulunmuştur.

Dağılım: Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksisilinin %18 kadarı

proteine bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi amoksisilinde 0.3-0.4 l/kg ve klavulanik asitte

0.2/ l/kg dolayındadır.

İntravenöz

uygulamadan

sonra

safra

kesesinde;

abdominal

dokularda;

deri,

yağ,

dokularında; sinoviyal ve peritoneal sıvılarda; safra ve iltihapta hem amoksisilin hem de

klavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir.

Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerle

önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de anne

sütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz.

Bölüm 4.6).

Hem amoksisilin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz.

Bölüm 4.6).

Biyotransformasyon: Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun

yaklaşık %10-25’si

oranında inaktif penisiloik asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda geniş oranda 2,5-

dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksilik asit ve 1-amino-4-hidroksi-bütan-2-

ona metabolize olarak, idrar ve feçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır.

Eliminasyon: Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik

asit hem renal hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır.

Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve

ortalama total klirens sağlıklı kişilerde yaklaşık 25 L/saattir. 250 mg/125 mg ya da 500

mg/125

mg’lık

Augmentin

tabletinin

uygulanmasından

sonraki

saatte

amoksisilinin yaklaşık %60-70’i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65’i idrarla değişikliğe

uğramadan atılır. Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin idrarla atılım

miktarının %50-85 ve klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur. Klavulanik

asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır.

Eşzamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik

asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5).

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği

Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum

klirensi de azalır. İlaç klirensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrek

yoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden,

böbrek yetmezliğinde dozlar, amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asit

düzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği

Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri

düzenli aralıklarla izlenmelidir.

Yaş

Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşına kadar olan çoçuklarda ve daha

büyük çocuklar ile erişkinlerde aynıdır. Çok küçük çocuklarda (preterm yenidoğanlar dahil)

yaşamın ilk haftasında uygulama aralığı, böbrek eliminasyon yolunun gelişmemiş olması

nedeniyle,

günde

uygulamayı

aşmamalıdır.

Yaşlı

hastalarda

böbrek

işlevlerinde

azalma

olasılığı

daha

fazla

olduğundan,

seçiminde

dikkatli

olunmalıdır

böbrek

işlevinin izlenmesi yararlı olabilir.

Cinsiyet

Sağlıklı erkek ve kadınlara oral yoldan amoksisilin/klavulanik asit uygulanmasından sonra

cinsiyetin amoksisilin ya da klavulanik asitin farmakokinetikleri üzerinde önemli bir etkisi

görülmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik dışı veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine

yönelik

çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır.

Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında,

gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür.

AUGMENTIN ya da bileşenleriyle karsinogenesite çalışmaları yapılmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Susuz Koloidal Silika

Sodyum nişasta glikolat

Magnezyum stearat

Mikrokristalize Selüloz

Film kaplama

Titantum dioksit

Hidroksipropilmetilselüloz 5cps

Hidroksipropilmetilselüloz 15cps

Polietilen glikol 4000

Polietilen glikol 6000

Dimetikon

6.2 Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 ay.

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

C’ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

10, 14 ve 20 tabletlik soğuk biçimlendirilmiş alüminyum blisterlerde.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Oral kullanım içindir.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolu Yönetmeliği”

"Ambalaj

Atlklarının

Kontrolü Yönetmelik"lerine

uygun olarak imha

edilmelidir.

RIJHSAT

SAHİBİ

GIaxoSmithKline

ilaçları

San.

Tic.

A.Ş

Büyükdere

Cad.

.Levent

Plaza

Blok

34394

l.Levent/İstanbul

Tel.

no:212

Fax.

no:212

RUHSAT

NUMARASI

199/46

İLK

Rt]HsAT

TARiIIİ

RUHSAT

YENiLEME

TARiIIİ

Ruhsat

tarihi

19.04.2002

Ruhsat

yenileme

tarihi

19.04.2007

KüB,tIN

YENiIENME

TARİHi