ATROVENT

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • ATROVENT 500 MCG/2 ML TEK DOZLUK INHALASYON SOLUSYON 20 FLAKON
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • ATROVENT 500 MCG/2 ML TEK DOZLUK INHALASYON SOLUSYON 20 FLAKON
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • ipratropium bromür

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699693520029
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1/11

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ATROVENT

500 mcg/2 ml tek dozluk flakon inhalasyon solüsyonu

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her tek dozluk 2 ml inhalasyon solüsyonu flakonu;

500 mikrogram ipratropium bromür anhidr'e eşdeğer,

522 mikrogram ipratropium bromürmonohidrat içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum klorür 17 mg/2 ml

Yardımcı maddelerin tam bir listesi için, Bölüm 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Nebulizör çözeltisi

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1

Terapötik endikasyonlar

ATROVENT, kronik obstrüktif akciğer hastalığına (KOAH) bağlı geri dönüşlü bronkospazmın

tedavisinde endikedir.

ATROVENT, inhale beta 2-agonist ilaçlar ile birlikte kullanıldığında, akut ve kronik astımda

olduğu gibi, solunum yollarının geri dönüşlü obstrüksiyonunun tedavisinde endikedir.

4.2

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Doz,

hastanın

bireysel

ihtiyaçlarına

göre

ayarlanmalıdır.

yaşındaki

veya

daha

küçük

çocuklarda, sadece ATROVENT 250 mcg/2 ml formu kullanılmalıdır.

Doktor tarafından başka türlü reçete edilmediği takdirde, aşağıdaki dozlar önerilmektedir:

Erişkinler (yaşlılar dahil) ve 12 yaşından büyük çocuklar:

-500

(yani,

ATROVENT

mcg/2

formundan

flakon

veya

ATROVENT 500 mcg/2 ml formundan 1 flakon) günde 3 ya da 4 kez

.

Akut bronkospazm tedavisinde, 500.mcg

Doz, hasta stabilize oluncaya kadar tekrarlanabilir. Dozlar arasındaki süre, doktor tarafından

belirlenebilir.

2/11

Gerek akut gerekse idame tedavisi sırasında, önerilen günlük doz aşılmamalıdır. Erişkinler ve 12

yaşından

büyük

çocuklarda

mg’ı

aşan

günlük

dozlar,

sadece

tıbbi

gözetim

altında

uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Doğru bir uygulama için, lütfen kullanım talimatını dikkatle okuyunuz.

Tek dozluk flakonlar, sadece, uygun nebulizör cihazları ile inhalasyon şeklinde kullanmak

içindir. Oral yoldan alınmamalı ya da parenteral olarak uygulanmamalıdır.

Nebulizörün nasıl kullanılacağı, Uygulama Talimatında gösterilmiştir (Bkz. 4.2).

Eğer tedavi belirgin bir düzelme sağlamıyorsa veya hastanın durumu kötüleşiyorsa, doktora

danışılmalıdır. Akut veya hızla kötüleşen dispne (nefes almada güçlük) durumunda, derhal bir

doktora başvurulmalıdır.

ATROVENT

inhalasyon

solüsyonu,

piyasada

bulunan

çeşitli

nebulizör

cihazları

uygulanabilir. Kullanılan nebulizöre uygun bir son hacim elde edebilmek için (genellikle 2 - 4

ml), nebulizör çözeltisinin dozunun seyreltilmesi gerekebilir. Eğer seyreltme gerekliyse, sadece

steril %0.9'luk sodyum klorür çözeltisi kullanınız.

ATROVENT, kısa etkili bir inhale beta-agonist ile birlikte kullanımının gerektiği durumlarda,

aynı nebulizör kabında kombine halde eş zamanlı uygulanabilir. Çözelti, karıştırmayı takiben en

kısa bir süre içinde kullanılmalı ve çözeltinin kullanılmayan kısmı atılmalıdır.

ATROVENT tek dozluk inhalasyon solüsyonu ile koruyucu madde olarak benzalkonyum klorür

içeren

disodyum

kromoglikat

inhalasyon

solüsyonları

aynı

nebulizör

içinde

birlikte

uygulanmamalıdır. Aksi takdirde çökelti oluşabilir.

Uygulama Talimatı:

Nebulizörünüzü kullanmaya başlamadan önce 1’den 6’ya kadar olan maddeleri okuyunuz.

Tek dozluk flakonları yalnızca, doktorunuzun önereceği uygun bir nebulizör cihazı ile soluyarak

(inhalasyon

şeklinde)

kullanınız.

İlacı

içmeyiniz

veya

damar

içinden

enjeksiyon

şeklinde

kullanmayınız.

1. Nebulizörü, üreticisinin talimatları

doğrultusunda kullanıma hazır hale getiriniz.

Nasıl kullanacağınızdan emin değilseniz

doktorunuza sorunuz.

Torbayı açınız ve birim dozluk flakonu

içeren şeridi alınız. Tek dozluk bir flakonu

şeritten dikkatle ayırınız.

Eğer flakon daha önce açılmışsa

kullanmayınız.

3/11

Tek dozluk flakonu, uç kısmını sertçe

bükerek açınız.

Bunu yaparken flakonu daima dik tutunuz.

Tek dozluk flakonun içeriğini, nebulizörün

kabına sıkarak tamamen boşaltınız.

Eğer farklı bir miktarda kullanmanız

gerekirse doktorunuz bunu size

söyleyecektir.

Eğer size, salbutamol gibi, "kısa etkili beta

agonist nebulizör çözeltisi" adı verilen bir

ilaç daha reçete edilmişse, bu sıvılar aynı

nebulizör kabında karıştırılabilir.

Eğer doktorunuz ilacı seyreltmeniz

gerektiğini söylerse, size "steril %0.9'luk

sodyum klorür çözeltisi" verilecektir.

Doktorunuz size seyreltmeyi nasıl

yapacağınızı anlatacaktır.

Nebulizörünüzü doktorunuzun anlattığı şekilde kullanınız.

İlacı kullandıktan sonra, nebulizörde arta kalan çözeltiyi dikkatle atınız.

Nebulizörünüzü imalatçısının talimatları doğrultusunda temizleyiniz.

Nebulizörünüzü temiz tutmanız önemlidir.

Bir ağızlık ya da yüzünüze tam oturan bir maske kullanınız. İlaç sıvısı veya buğusu kazayla

gözlerinize kaçarsa, gözlerinizde ağrı, batma veya kızarma, göz bebeklerinizde büyüme,

görmede bulanıklık olabilir, renkli görüntü ve ışıklar görebilirsiniz. Eğer bu durumlardan

herhangi

biri

ortaya

çıkarsa,

doktorunuza

başvurunuz.

Herhangi

başka

zamanda

gözlerinizle ilgili bir sorun olursa, doktorunuza başvurunuz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Ek bilgi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

yaşındaki

veya

daha

küçük

çocuklarda,

sadece

ATROVENT

mg/2

formu

kullanılmalıdır.

12 yaşından büyük çocuklar:

250 mcg - 500 mcg (yani, ATROVENT 250 mcg/2 ml formundan 1 flakon veya

ATROVENT 500 mcg/2 ml formundan 1 flakon) , günde 3 ya da 4 kez.

Akut bronkospazm tedavisinde, 500 mcg.

Doz, hasta stabilize oluncaya kadar tekrarlanabilir. Dozlar arasındaki süre, doktor tarafından

belirlenebilir.

4/11

Gerek akut gerekse idame tedavisi sırasında, önerilen günlük doz aşılmamalıdır. 12 yaşından

büyük çocuklarda 2 mg’ı aşan günlük dozlar, sadece tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır.

Akut bronkospazm durumunda doz, hasta stabil oluncaya kadar tekrarlanabilir.

Geriyatrik popülasyon:

Ek bilgi bulunmamaktadır.

4.3

Kontrendikasyonlar

ATROVENT atropin veya türevlerine ya da ilacın bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı

duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Nebulizör çözeltisi ile dozlamanın başlangıç aşamalarında hasta, yakın tıbbi gözetim altında

tutulmalıdır.

ATROVENT uygulamasından sonra ani aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabilir. Aşırı duyarlılık

reaksiyonları,

deri

döküntüleri,

ürtiker,

anjiyoödem,

orofarenjiyal

ödem,

bronkospazm

anafilaksi vakaları şeklinde görülmüştür.

Antikolinerjik bir ilaç olan ATROVENT, dar-açılı glokoma karşı predispoze olan veya dar-açılı

glokomu

bulunanlarda,

önceden

üriner

kanal

çıkış

obstrüksiyonu

(örneğin,

prostat

hiperplazisi veya mesane boynu obstrüksiyonu) bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Kistik

fibrozlu

hastalar,

gastrointestinal

motilite

bozuklukları

gelişmesine

daha

meyilli

olabildiğinden,

ATROVENT,

diğer

antikolinerjiklerle

olduğu

gibi,

hastalarda

dikkatle

kullanılmalıdır.

Oküler komplikasyonlar

Aerosol şeklindeki ipratropium bromürün, nebulizör tedavisi sırasında, tek başına veya bir

adrenerjik

beta

-agonist

birlikte

kullanıldığında

göze

temas

etmesi

sonucunda

oküler

komplikasyonlar (midriyazis, göz içi basıncında yükselme, dar-açılı glokom, göz ağrısı) geliştiği

bildirilen izole vakalar vardır.

Konjonktivada konjesyon ve korneada ödem sonucu gelişen göz kızarmasıyla birlikte gözde ağrı

veya rahatsızlık hissi, bulanık görme, haleler veya renkli görüntüler görme, akut dar açılı glokom

belirtileri

olabilir.

semptomlar

herhangi

kombinasyon

şeklinde

görülürse,

miyotik

damlalar ile tedaviye başlanmalı ve hemen bir uzman hekimin görüşü alınmalıdır.

Hastalara ATROVENT’in doğru bir şekilde nasıl kullanılacağı öğretilmelidir. Solüsyonun veya

buğusunun göze temas etmemesi için dikkatli olunması gereklidir. İnhalasyon solüsyonunun bir

ağızlık parçası aracılığıyla kullanılması önerilir. Eğer ağızlık parçası yoksa ve bir nebulizör

maskesi kullanılacaksa, bu maskenin hastanın yüzüne tam olarak oturması gereklidir. Glokoma

karşı predispoze olabilecek hastalar, gözlerini korumaları konusunda özellikle uyarılmalıdırlar.

Diğer inhalasyon tedavilerinde olduğu gibi, dozlamanın hemen ardından, ani hırıltı artışı ile

ortaya çıkan ve inhalasyonla indüklenen bronkokonstriksiyon görülebilir. Bu duruma, hızlı etkili

5/11

bir inhalasyon bronkodilatörü ile derhal müdahale edilmelidir. ATROVENT derhal kesilmeli,

hasta değerlendirilmeli ve eğer gerekli ise, alternatif tedaviye başlanmalıdır.

İçeriğinde

sodyum

bulunur.

Ancak,

uygulama

yolu

nedeniyle

herhangi

uyarı

gerektirmemektedir.

4.5

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

ATROVENT'in beta-adrenerjikler ve ksantin preparatları ile birlikte uygulanmasının additif bir

bronkodilatör etki yaratabileceğine dair kanıtlar bulunmaktadır.

Dar-açılı glokom öyküsü olan hastalarda nebulize ipratropium bromür ve beta

agonistler aynı

anda kullanıldıklarında akut glokom riski (bkz. 4.4.) artabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Özel veri bulunmamaktadır.

4.6

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon):

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, tedavi süresince tıbben etkili olduğu kabul edilen

doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır.

Gebelik dönemi:

ATROVENT’in insanlarda, gebelik sırasındaki güvenliliği halen gösterilmemiştir. Doğrulanmış

gebelik

süresince

gebelik

kuşkusunda

ATROVENT

kullanımının

yararları,

doğmamış bebek üzerindeki olası tehlikelerine karşı tartılmalıdır. ATROVENT için, gebeliklerde

maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar,

gebelik veya embriyonal ve/veya fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili

olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Preklinik çalışmalarda, insanlarda önerilen dozlardan belirgin ölçüde yüksek dozların inhalasyon

yoluyla ya da intranazal olarak uygulanmasından sonra hiçbir embriyotoksik veya teratojenik

etki görülmemiştir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

ATROVENT’in süte geçip geçmediği bilinmemektedir. İpratropium bromürün bebeğe önemli

bir miktarda geçmesi beklenmez. Bununla birlikte, bebeğini emziren bir anneye ATROVENT

verilirken dikkatli olunması gereklidir.

Üreme yeteneği / Fertilite:

6/11

İpratropium

bromür

yürütülen

klinik

öncesi

çalışmalarda

fertilite

üzerinde

advers

etki

görülmemiştir

(bkz.

5.3).

İpratropium

bromür

için

fertilite

konusunda

klinik

veri

bulunmamaktadır.

4.7

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba ve makine kullanma becerileri üzerindeki etkileri konusunda çalışma yapılmamıştır.

Ancak

hastalar,

ATROVENT

tedavisi

sırasında

baş

dönmesi,

akomodasyon

bozukluğu,

midriyazis

bulanık

görme

gibi

istenmeyen

etkilerin

ortaya

çıkabileceği

konusunda

uyarılmalıdır. Bu nedenle, araba kullanırken ya da makine işletirken dikkatli olmaları tavsiye

edilmelidir. Eğer hastalarda yukarıda sözü edilen yan etkiler ortaya çıkarsa, araba kullanma ya da

makine işletme gibi tehlike potansiyeli taşıyan işlerden uzak durmalıdırlar.

4.8

İstenmeyen etkiler

Tüm ilaçlarla olduğu gibi, ATROVENT kullanımı ile istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir. Ancak

bu etkiler ilacı kullanan herkeste görülmeyebilir.

Listelenen istenmeyen etkilerin birçoğu ATROVENT’in antikolinerjik özelliklerine bağlanabilir.

İnhalasyon yoluyla uygulanan bütün ilaçlar gibi, ATROVENT lokal irritasyon semptomlarına

yol açabilir. Advers ilaç reaksiyonları, klinik araştırmalarda ve ilacın onay sonrası kullanım

dönemindeki farmakovijilans çalışmalarında elde edilen verilerden tanımlanmıştır.

Klinik araştırmalarda en sık bildirilen yan etkiler baş ağrısı, boğazda irritasyon, öksürük, ağız

kuruluğu ve gastrointestinal motilite bozuklukları (konstipasyon, diyare ve kusma gibi), bulantı

ve baş dönmesidir.

Listelenen yan etkilerin sıklık oranları aşağıdaki gibidir:

Çok yaygın

≥ 1/10

Yaygın

≥ 1/100 ilâ < 1/10

Yaygın olmayan

≥ 1/1,000 ilâ < 1/100

Seyrek

≥ 1/10,000 ilâ < 1/1,000

Çok seyrek

< 1/10,000

Bilinmiyor:

Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan:

Aşırı duyarlılık, anaflaktik reaksiyon, dil, dudaklar ve yüzde anjiyoödem

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın:

Baş ağrısı, baş dönmesi

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan:

Bulanık görme, midriyazis

, göz içi basıncında artış

, glokom

, göz

ağrısı

, haleler görme, konjonktival hiperemi, korneada ödem

Seyrek:

Akomodasyon bozukluğu

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan:

Palpitasyonlar, supraventriküler taşikardi

7/11

Seyrek:

Atriyal fibrilasyon, kalp hızında artış

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın:

Boğazda irritasyon, öksürük

Yaygın olmayan:

Bronkospazm, paradoksal bronkospazm

, laringospazm, farenjiyal ödem,

boğaz kuruluğu

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın:

Ağız kuruluğu, bulantı, gastrointestinal motilite bozukluğu

Yaygın olmayan:

Diyare, konstipasyon, kusma, stomatit

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan:

Döküntü, pruritus

Seyrek:

Ürtiker

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan:

İdrar retansiyonu

Oküler komplikasyonlar, aerosol halindeki ipratropium bromür tek başına veya bir adrenerjik

beta

-agonistle kombine haldeyken gözlerle temas ettiğinde bildirilmiştir (bkz. 4.4).

Diğer inhalasyon tedavileri ile olduğu gibi, dozlamanın hemen ardından, ani hırıltı artışı ile

görülen ve inhalasyonla indüklenen bronkokonstriksiyon ortaya çıkabilir. Bu duruma, hızlı etkili

bir inhale bronkodilatör ile derhal müdahale edilmelidir. ATROVENT derhal kesilmeli, hasta

değerlendirilmeli ve gerekirse alternatif tedavi başlanmalıdır.

İdrar retansiyonu riski, idrar çıkış yolu tıkanıklığı olan hastalarda artabilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır.

Raporlama

yapılması,

ilacın

yarar/risk

dengesinin

sürekli

olarak

izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:

tüfam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9

Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına özgü hiçbir semptom ile karşılaşılmamıştır. ATROVENT’in geniş terapötik aralığı

lokal

olarak

uygulandığı

göz

önüne

alındığında,

hiçbir

ciddi

antikolinerjik

semptom

beklenmez.

Diğer

antikolinerjiklerle

olduğu

gibi,

ağız

kuruluğu,

gözde

akomodasyon

bozuklukları ve kalp hızında artış şeklinde doz aşımı semptomları ve belirtileri beklenebilir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

Antikolinerjikler

ATC kodu:

R03BB01

ATROVENT(ipratropium

bromür)

antikolinerjik

(parasempatolitik)

özellikleri

olan,

kuarterner

amonyum

bileşiğidir.

Klinik

öncesi

çalışmalarda,

vagus

sinirinden

salıverilen

transmitter ajan olan asetilkolinin etkilerini antagonize ederek, bu sinir aracılığıyla gerçekleşen

8/11

refleksleri inhibe eden bir bileşik olarak görünmüştür. Antikolinerjikler, asetilkolinin bronş düz

kasları üzerindeki muskarinik reseptörlerle etkileşimi sonucu meydana gelen hücre içi Ca++

konsantrasyonu

artışını

önlerler.

Ca++

salıverilmesine,

(inozitoltrifosfat)

(diaçilgliserol)’den oluşan ikinci haberci sistemi aracılık etmektedir.

ATROVENT

(ipratropium

bromür)

inhalasyonunu

izleyen

bronkodilatasyon,

esas

olarak,

sistemik ilaç konsantrasyonlarıyla değil, bronş düz kasları üzerinde etki göstermeye yetecek

lokal ilaç konsantrasyonlarıyla ortaya çıkar.

Klinik öncesi ve klinik çalışmalarda elde edilen veriler ATROVENT’in (ipratropium bromür),

havayolları mukus sekresyonu, mukosiliyer klerens ya da gaz alışverişi üzerinde hiçbir zararlı

etkisi olmadığını göstermiştir.

Kronik obstrüktif akciğer hastalığına bağlı geri dönüşlü bronkospazmı olan hastalarda ölçümlü

doz inhaleri kullanılarak yürütülen klinik çalışmalarda, akciğer fonksiyonunda 15 dakika içinde

belirgin iyileşmeler oluşmuş (FEV

%15 veya daha fazla artmıştır), bu iyileşme 1-2 saat içinde

doruğa ulaşmış ve yaklaşık 4 saat kadar kalıcı olmuştur.

ATROVENT’in astıma bağlı akut bronkospazm tedavisindeki bronkodilatör etkisi, erişkinlerde

yaşından

büyük

çocuklarda

yürütülen

çalışmalar

gösterilmiştir.

ATROVENT

çalışmaların çoğunluğunda, inhale bir beta

-agonist ile kombine halde uygulanmıştır.

5.2

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

ATROVENT’in

terapötik

etkisi,

solunum

yollarındaki

lokal

aktivite

sonucunda

ortaya

çıkmaktadır.

Bronkodilatasyon

sistemik

farmakokinetik

parametrelerin

zaman

içindeki

seyirleri, birbirine paralel gitmez.

İnhalasyondan sonra, formülasyona, cihaza ve inhalasyon tekniğine bağlı olmak üzere, genellikle

dozun %10 ile %30’u akciğerde tutulur. Dozun büyük bölümü yutulur ve gastrointestinal kanala

geçer.

Akciğerlerde tutulan doz bölümü, hızla dolaşıma geçer (dakikalar içinde).

Ana bileşiğin kümülatif renal atılımı (0-24 saat), intavenöz uygulanan dozun yaklaşık %46'sı,

oral dozun %1'den daha az miktarı ve inhale edilen dozun yaklaşık %3 ila 13’üdür. Bu verilere

dayanarak,

oral

inhale

ipratropium

bromür

dozlarıyla

total

sistemik

biyoyararlanımın,

sırasıyla %2 ve %7 - %28 aralığında olduğu tahmin edilmektedir.

Bu durum dikkate alındığında, ipratropium bromür dozunun yutulan bölümü sistemik maruziyete

önemli bir katkıda bulunmamaktadır.

Dağılım:

İlaç plazma proteinlerine minimal oranda bağlanır (%20'den düşük).

Kuaterner amin olan

ipratropium iyonu, kan-beyin bariyerini geçmez.

Biyotransformasyon:

9/11

İntravenöz uygulamadan sonra dozun yaklaşık %60’ı, başlıca konjugasyonla olmak üzere (%40),

metabolize olur. İnhalasyondan sonra ise, sistemik olarak bulunan dozun yaklaşık %77'si ester

hidrolizi (%41) ve konjugasyon (%36) ile metabolize edilir. İdrardaki başlıca metabolitler

muskarinik reseptöre az miktarda bağlanır ve etkili olmadıkları kabul edilir.

Eliminasyon:

İpratropiumun

ortalama

total

klerensi

l/dk

renal

klerensi

l/dk’dır.

İpratropium

bromürün HFA 134a

ya da CFC propellanı ile birlikte inhalasyonundan sonra 24 saatlik

kümülatif renal ekskresyonu, sırasıyla %12 ve %10 olmuştur.

ekskresyon

balans

çalışmasında,

ilaca

bağlı

radyoaktivitenin

(ana

bileşikler

bütün

metabolitler dahil olmak üzere) kümülatif renal ekskresyonu (6 gün), intravenöz uygulamadan

sonra %72.1, oral uygulamadan sonra %9.3 ve inhalasyondan sonra %3.2 olmuştur. Feçes ile

atılan total radyoaktivite, intravenöz uygulamadan sonra %6.3, oral uygulamadan sonra %88.5

inhalasyondan

sonra

%69.4

olmuştur.

İntravenöz

uygulamadan

sonra

ilaca

bağlı

radyoaktivitenin ekskresyonu başlıca böbrek yoluyla olmaktadır. İlaca bağlı radyoaktivitenin

(ana bileşik ve metabolitler) eliminasyon yarı-ömrü 3.2 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Geçerli değil.

5.3

Klinik öncesi güvenlilik verileri

İpratropium bromürün toksisitesi, şu çalışma tipleriyle kapsamlı bir şekilde araştırılmıştır: oral,

intravenöz,

subkutan,

intranazal

ve/veya

inhalasyon

yolları

akut,

subkronik

kronik

toksisite, karsinojenite, üreme toksisitesi ve mutajenisite. Bu toksisite çalışmalarına dayanarak,

sistemik antikolinerjik yan etki olasılığı şu sırayla azalır:

intravenöz>subkutan> oral >inhalasyon>intranazal.

Klinik öncesi çalışmalarda, ipratropium bromürün iyi tolere edildiği bulunmuştur. Sıçan ve

farelerde

yapılan

yıllık

karsinojenite

çalışmaları,

intranazal

ipratropium

için

önerilen

maksimum günlük insan dozunun yaklaşık 1.200 katına kadar dozlarda hiçbir karsinojenik

aktivite göstermemiştir. Çeşitli mutajenisite testlerinin sonuçları negatiftir.

İpratropium

bromürün

fertilite,

embriyo-fetotoksisite

peri-postnatal

gelişme

üzerindeki

muhtemel

etkilerinin

araştırıldığı

çalışmalar,

fareler,

sıçanlar

tavşanlar

üzerinde

yürütülmüştür.

Yüksek oral doz düzeyleri, yani sıçanlarda 1000 mg/kg/gün ve tavşanlarda 125 mg/kg/gün, her

iki türde de maternotoksik bulunmuştur . Sıçanlarda ise aynı zamanda fetal ağırlıkta azalma ile

birlikte embriyo-fetotoksisite de görülmüştür. Tedaviye bağlı malformasyon gözlenmemiştir.

Ölçülü doz aerosolün, teknik olarak mümkün en yüksek inhalasyon dozları (sıçanlarda 1,5

mg/kg/gün (insan eşdeğer dozu 0,24 mg/kg/gün) ve tavşanlarda 1,8 mg/kg/gün (insan eşdeğer

dozu 0,576 mg/kg/gün), üreme üzerinde hiçbir advers etki göstermemiştir.

Bu dozlar, 2 mg veya 0,04 mg/kg (50 kg'lık vücut ağırlığına dayanır)'lık önerilen maksimum

günlük insan dozunun (MRHDD) 6 ve 14 katıdır.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

10/11

6.1

Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

1N Hidroklorik asit

Saf su

6.2

Geçimsizlikler

ATROVENT

ile koruyucu madde olarak benzalkonyum klorür içeren disodyum kromoglikat

inhalasyon solüsyonları, aynı nebulizör içinde birlikte uygulanmamalıdır.

6.3

Raf ömrü

ATROVENT’in raf ömrü 24 aydır.

ilaç

koruyucu

içermediğinden,

için

yeni

flakon

kullanılmalı

flakon

uygulamadan hemen önce açılmalıdır. Flakon açılıp ilk kez kullanıldıktan sonra kalan çözelti

atılmalıdır.

6.4

Saklamaya yönelik özel tedbirler

15 - 30

C arasında oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

Flakonları karton ambalajı içinde saklayınız.

6.5

Ambalajın niteliği ve içeriği

ATROVENT düşük yoğunluklu polietilen (lupolen) malzemesinden yapılmış ve hacmi 2 ml olan

20 flakon içerir.

6.6

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Uygulama için Madde 4.2’ye bakınız.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Boehringer Ingelheim İlaç Ticaret A.Ş.

Büyükdere Cad. USO Center No:245

K: 13-14

34398 - Maslak, İSTANBUL

Tel: (0 212) 329 1100

Faks: (0 212) 329 1101

8.

RUHSAT NUMARASI

99/43