ASIVIRAL

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • ASIVIRAL 400 MG 25 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • ASIVIRAL 400 MG 25 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • asiklovir

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699792011152
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ

TIBBİ

ÜRÜNÜN

ADI

ASİVİRAL

400 mg Tablet

2. KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir tablet;

Etkin madde;

400 mg asiklovir içerir.

Yardımcı maddeler;

Laktoz ……….………......82,4 mg

Sodyum nişasta glikolat ….. 35,6 mg

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

ASİVİRAL tabletler beyaz, yuvarlak ve çentikli tabletlerdir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Esas olarak ilk ve tekrarlayan genital

herpes simplex

enfeksiyonları dahil olmak üzere derinin

ve mukoz membranların

Herpes simplex

enfeksiyonlarının tedavisinde,

Bağışıklık

sistemi

normal

hastalarda

tekrarlayıcı

Herpes

simplex

enfeksiyonlarının

supresyonunda (nükslerin önlenmesinde),

Varicella (suçiçeği) enfeksiyonlarında ve Herpes Zoster (zona)

enfeksiyonunda

endikedir.

Zona tedavisine erken başlandığında, ASİVİRAL’in ağrının giderilmesinde faydalı etkisi

olduğu ve post herpetik nevralji görülme sıklığını azalttığı görülmüştür.

Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi için endikedir.

Genellikle ilerlemiş HIV hastalığında (CD4+ hücre sayısı <200/mm3 olan AIDS veya ciddi

ARC hastalarını içerir) veya kemik iliği naklini takiben ciddi bağışıklık sistemi yetersizliği

olan hastalarda profilakside endikedir. Çalışmalar oral ASİVİRAL’in antiretroviral tedavi ile

birlikte verildiğinde ilerlemiş HIV hastalığı bulunan hastaların mortalitesinde azalmaya neden

olduğunu

göstermiştir. Bir

aylık

intravenöz

ASİVİRAL tedavisinden sonra verilen oral

ASİVİRAL

kemik

iliği

alıcılarının

mortalitesini

düşürmüştür.

Bunlara

olarak

oral

ASİVİRAL herpes virüs hastalığında etkili profilaksi sağlar.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler:

Herpes Simplex Tedavisi

: Günde 5 kez ASİVİRAL 200 mg, ortalama 4 saatlik aralarla, gece

1 / 9

dozu atlanarak, alınmalıdır. Tedaviye 5 gün devam edilmelidir, ancak şiddetli başlayan

enfeksiyonlarda sürenin uzatılması gerekebilir. Ağır bağışıklık yetersizliği olan olgularda (örn.

kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda doz iki misline 400

mg'a

çıkarılabilir,

alternatif

olarak

intravenöz

uygulamaya

geçilebilir.

Tedaviye

enfeksiyon başladıktan sonra en kısa zamanda başlamak gerekir. Tekrarlayan ataklar için bu

dönem tercihen prodrom dönemi ya da lezyonların ilk ortaya çıktığı dönemdir.

Herpes simplex'in baskılanması (supresyonu):

Bağışıklık sistemi normal hastalarda Herpes

simplex enfeksiyonunun baskılanması için ASİVİRAL 200 mg yaklaşık 6 saatlik aralarla günde 4

kez alınmalıdır. Bir çok hastada günde iki kez, yaklaşık 12 saatte bir alınan 400 mg'lık dozlar

yeterli olmuştur. Dozun azaltılarak, ASİVİRAL 200 mg dozun günde 3 kez 8 saatlik aralarla

alınması, hatta günde 2 kez 12 saatlik aralarla alınması da yeterli olabilir. Bazı hastalar günlük

toplam 800 mg ASİVİRAL kullanımına rağmen enfeksiyonla karşılaşabilirler. Hastalığın doğal

seyrindeki olası değişiklikleri gözleyebilmek amacı ile periyodik olarak 6-12 ayda bir tedaviye

ara verilmelidir.

Herpes simplex profilaksisi:

Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının

profilaksisi için ASİVİRAL 200 mg günde 4 kez yaklaşık 6 saatte bir uygulanmalıdır. Ağır

bağışıklık yetersizliği olan olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim

bozukluğu olan hastalarda doz iki misline, 400 mg'a çıkarılabilir; ya da alternatif olarak

intravenöz uygulamaya geçilebilir. Profilaktik tedavinin süresi riskli dönemin süresine göre

belirlenir.

Varicella ve Herpes zoster Tedavisi:

800 mg ASİVİRAL günde 5 kez, yaklaşık 4 saat arayla,

gece dozu atlanarak alınmalıdır. Tedavi 7 gün sürmelidir. Ağır bağışıklık yetersizliği olan

olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda

intravenöz uygulama yapılabilir. Enfeksiyon başladığında tedavi mümkün olduğunca erken

başlanmalıdır. Döküntü ortaya çıkar çıkmaz başlanan tedavi çok daha iyi sonuçlar vermektedir.

Ağır bağışıklık yetersizliği olan hastalar:

ASİVİRAL 800 mg günde 4 kez, yaklaşık olarak 6

saatlik

aralıklarla

alınmalıdır.

Kemik

iliği

transplant

hastalarında

tedavi

süresi

aydır

(Transplanttan sonra 1. aydan 7. aya kadar). İlerlemiş HIV hastalığı olanlarda tedavi 12 aydır

ama bu hastalar tedavinin daha uzun sürmesinden fayda sağlayabilirler.

Uygulama şekli:

Oral olarak alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara asiklovir uygulanırken dikkatli olunması tavsiye

edilir. Yeterli hidratasyon sağlanmalıdır.

Böbrek işlevi bozuk hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavi ve profilaksisinde;

önerilen oral dozlar, asiklovirin intravenöz enfüzyon şeklinde verilmesi ile güvenli olduğu

saptanmış dozların üzerinde birikmeye yol açmaz. Ancak böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş

olan hastalarda (kreatinin klerensi dakikada 10 ml'nin altında), dozun günde 2 kez, yaklaşık 12

2 / 9

saatte bir 200 mg olarak ayarlanması önerilir. Böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş hastaların

(kreatinin klerensi 10 ml/dak’dan az)

Varisella

Herpes zoster

enfeksiyonlarının tedavisinde

ve ağır immun yetmezliği olan hastaların tedavisinde dozun günde 2 defa, 12 saatte bir, 800 mg

ve böbrek işlevi az bozulmuş hastalarda (kreatinin klerensi 10 ml/dak-25 ml/dak arası) günde 3

defa, 8 saatte bir 800 mg olarak ayarlanması önerilir.

Pediyatrik popülasyon:

Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisi için ve bağışıklığı yetersiz olanlarda Herpes simplex

enfeksiyonlarının profilaksisi için;

2 yaşın üzerindeki çocuklara yetişkin dozu, 2 yaşın altındaki

çocuklara da yetişkin dozunun yarısı uygulanmalıdır.

Varicella

enfeksiyonlarının tedavisi için 6 yaş üzeri

çocuklarda günde 4 kez 800 mg ve

2-6 yaş

arasındaki

çocuklarda

ise günde 4 kez 400 mg ASİVİRAL verilmelidir. 2

yaş

altındaki

çocuklarda ve infantlarda

günde 4 kez 200 mg ASİVİRAL verilebilir. Verilecek doz bu yaşda 20

mg/kg şeklinde (toplam doz günde 800 mg’ı geçmemek üzere) de hesaplanabilir. Tedavi 5 gün

süre ile uygulanmalıdır.

İmmun yetmezliği olmayan çocukların

Herpes simplex

veya

Herpes zoster

enfeksiyonlarının

baskılanmasına yönelik spesifik bir veri bulunmamaktadır. Ağır immün yetersizliği 2 yaş üzeri

olan çocuklarda sınırlı sayıda veri erişkin dozunun kullanımını önermektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda total asiklovir klerensi kreatinin klerensine paralel olarak düşer. Yüksek dozda oral

ASİVİRAL kullanan yaşlı hastalarda yeterli hidrasyon mutlaka sağlanmalıdır. Böbrek işlevi

bozuk yaşlı hastalarda dozun azaltılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Asiklovir veya valasiklovire aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlı hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalarda: asiklovir renal klerens yoluyla elimine edilir

nedenle

böbrek

bozukluğu

olan

hastalarda

dozun

azaltılması

gerekmektedir

Bkz:

Pozoloji/Uygulama

sıklığı

süresi).

Yaşlı

hastalarda

böbrek

fonksiyonlarının

azalması

muhtemeldir. Bu nedenle, yaşlı hastalarda doz azaltılma ihtiyacı dikkate alınmalıdır. Hem

yaşlı hastalar hem de böbrek bozukluğu olan hastalarda nörolojik yan etki gelişme riski

yüksektir ve bu etkilerin varlığı yakından izlenmelidir. Rapor edilmiş vakalarda, bu reaksiyonlar

genellikle tedavinin kesilmesiyle geri dönüşümlü olmuştur (Bkz: İstenmeyen etkiler)

Hidrasyon durumu: Asikloviri yüksek doz oral olarak alan hastalarda yeterli hidrasyon

sağlandığına dikkat edilmelidir.

Tüm

hastalar

özellikle

aktif

lezyonlar

görülmeye

başlandığında,

virüsü

yayma

potansiyelinden kaçınmaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon

problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum

diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

3 / 9

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Önemli bir etkileşim belirlenmemiştir.

Asiklovir aktif renal tübüler sekresyon ile değişmeden idrarla atılır. Bu mekanizma ile yarışan ve

asiklovir ile birlikte verilen herhangi bir ilaç asiklovir plazma konsantrasyonunu artırabilir.

Probenesid ve simetidin bu mekanizma ile asiklovirin EAA değerini artırır ve renal klerensini

azaltır. Benzer artışlar asiklovir, organ nakli yapılmış ve bağışıklık sistemi baskılanmış

hastalarında

yüksek

mikofenolat

mofetil

birlikte

kullanıldığında,

asiklovir

mikofenolatın

inaktif

metabolitinin

değerlerinde

gösterilmiştir.

Bununla

birlikte

asiklovirin geniş terapötik indeksi nedeniyle doz ayarlaması gerekli değildir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Asiklovir pazarlanması sonrasında herhangi bir asiklovir formülasyonu kullanan kadınlarda

gelişen

gebeliklerin

kayıtları

belgelenmiştir.

verilerde

asiklovir

kullanan

gebelerde

saptanan doğum kusurlarında genel popülasyona göre artış olmadığı saptanmıştır. Saptanan

doğum kusurlarından herhangi biri ortak bir neden düşündürecek bir özellik ya da görüntü

göstermemiştir. Asiklovirin kullanımı ancak potansiyel yararların olası risklere ağır bastığı

durumlarda düşünülmelidir.

Laktasyon dönemi

200 mg asiklovirin günde 5 kez oral uygulanmasını takiben asiklovir anne sütünde bu dozda

ulaşılan plazma düzeylerinin 0.6-4.1 katı konsantrasyonlarda saptanmıştır. Bu düzeyler anne

sütü

beslenen

bebeklerin

mg/kg/gün'e

kadar

asiklovir

dozuna

maruz

kalmaları

ihtimalini gösterir. Bu nedenle emziren anneye ASİVİRAL uygulanırken dikkatli olunması

önerilir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Kadın fertilitesi üzerine etkisi hakkında veri bulunmamaktadır. Sperm miktarı normal olan 20

erkek hastada yapılan bir çalışmada, 6 ay boyunca her gün 1 gr oral asiklovir uygulaması

sperm sayı, hareket ya da morfolojisi üzerine klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastanın araç ve makine kullanma yeteneği değerlendirilirken, hastaların klinik durumu ve

asiklovirin advers etki profili akılda bulundurulmalıdır. Asiklovirin araç kullanma performansı

4 / 9

veya makine kullanma yeteneği üzerine etkisi hakkında herhangi bir çalışma yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers

etkilerle

ilgili

sıklık

kategorileri

aşağıda

verilmiştir.

Çoğu

etki

için,

insidansı

hesaplamak için uygun veri yoktur. İlaveten advers etkiler, endikasyona bağlı insidanslarında

değişken olabilirler.

Çok yaygın ≥1/10

Yaygın ≥1/100 ve < 1/10

Yaygın olmayan ≥1.000 ve < 1/100

Seyrek ≥1/10.000 ve < 1/1.000

Çok seyrek ≤ 1/10.000.

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anemi, lökopeni, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anafilaksi

Psikiyatrik hastalıkları

Çok seyrek: Halüsinasyonlar, psikotik sendromlar, ajitasyon, konfüzyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik

Çok seyrek: Tremor, ataksi, dizartri, konvülziyonlar, somnolans, ensefalopati, koma

Yukarıdaki etkiler (Psikiyatrik ve sinir sistemi hastalıkları) genellikle geri dönüşümlüdür ve

özellikle renal yetmezliği olan ve önerilen dozun üzerinde doz alan veya diğer predispozan

faktörlere sahip hastalarda rapor edilmişlerdir. (Bkz: Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Solunum sistemi hastalıkları

Seyrek: Dispne

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı

Hepatobiliyer hastalıkları

Seyrek: Bilirubin ve karaciğer ile ilgili enzimlerde geri dönüşümlü yükselmeler

Çok seyrek: Hepatit, sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Kaşıntı, döküntü (fotosensitivite dahil)

Yaygın

olmayan:

Ürtiker,

saç

dökülmesinde

hızlanma

Seyrek: Anjiyoödem

5 / 9

Yaygın olmayan saç dökülmesinde hızlanma bildirilmiş ise de bu tip dökülme çok çeşitli

hastalıklar ve ilaçlarla bağlantılı olabileceğinden asiklovir ile ilişkisi açık değildir.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: Kanda üre ve kreatinin yükselmesi

Çok seyrek: Akut renal yetmezlik, renal ağrı

Renal ağrı, renal yetmezlikle alakalı olabilir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Yaygın: Yorgunluk, ateş

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler

Asiklovir sadece gastrointestinal sistemden kısmen emilir. Genelde 20 grama kadarlık bir dozun

bir kerede alınmasının ciddi toksik etkilere yol açması beklenmez. Yanlışlıkla günlerce tekrar

eden yüksek doz oral asiklovir alınması ile gastrointestinal (bulantı-kusma) ve nörolojik belirtiler

(baş ağrısı, konfüzyon) görülebilir. İntravenöz olarak asiklovirin yüksek dozda alınması ile serum

kreatinin ve kan üre düzeylerinde artma görülür ve böbrek yetmezliği gelişebilir. İntravenöz

asiklovirin yüksek dozda alınması konfüzyon, halüsinasyon, ajitasyon ve nöbetlerle seyreden

nörolojik belirtilerle ortaya çıkabilir.

Tedavi

Toksisite belirtileri gösteren hasta yakın olarak izlenmelidir. Hemodiyaliz asiklovirin atılımını

önemli

ölçüde

artırır

semptomatik

aşımı

durumunda

tedavi

göz

önünde

bulundurulmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: J05AB01

Farmakoterapötik grup: Nükleozid ve nükleotid inhibitörleri

Asiklovir Herpes simplex virüs (HSV) tip 1 ve 2, Varicella zoster virüs (VZV), Epstein Barr

virüs (EBV) ve Sitomegalovirüs (CMV) dahil insan herpes virüslerine karşı in vitro ve in vivo

inhibitör etkisi olan sentetik bir pürin nükleozid analogudur. Asiklovir hücre kültüründe en

yüksek antiviral etkililiği HSV-1'e karşı gösterir, bunu (azalan bir etkinlik sırasıyla) HSV-2,

VZV, EBV ve CMV izler. Asiklovirin HSV-1, HSV-2, VZV, EBV ve CMV'ye karşı inhibitör

etkisi yüksek seçicilik gösterir. Enfekte olmamış ve normal hücrelerdeki timidin kinaz (TK)

enzimi asikloviri bir substrat olarak etkin bir şekilde kullanmaz. Bu nedenle asiklovirin

memeli konak hücrelerine karşı toksisitesi düşüktür; oysa HSV, VZV ve EBV'nin kodladığı TK

asikloviri bir nükleozid analogu olan asiklovir monofosfata çevirir ve daha sonra hücresel

enzimler

bunu

difosfat

trifosfata

dönüştürürler.

Asiklovir

trifosfat

virüsün

polimerazını etkileyerek virüs DNA'sına girer, zincirin sonlanmasını sağlayarak virüs DNA

replikasyonunu inhibe eder.

Ağır immün yetersizliği olanlarda uzun ve tekrarlayan asiklovir tedavisi, sürdürülen asiklovir

6 / 9

tedavisine

yanıt

vermeye

duyarlılığı

azalmış

virüs

suşlarının

oluşmasına

açabilir.

Duyarlılığı azalmış olan klinik izolatların çoğunda göreceli olarak viral TK yoktur, ancak

bazı suşlarda viral TK ve DNA polimerazın farklı olduğu da saptanmıştır. HSV izolatlarının in

vitro asiklovire maruz kalması da daha az duyarlı suşların oluşmasına sebep olabilir. HSV

izolatlarının in vitro duyarlılığı ile asiklovir tedavisine cevap arasındaki ilişki henüz açıklık

kazanmamıştır.

Tüm hastalar, özellikle aktif lezyonlar görülmeye başlandığında, virüsü

yayma potansiyelinden kaçınmalarını konusunda uyarılmalıdırlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Asiklovir barsaktan sadece kısmen emilir. Dört saatte bir 200 mg’lık doz uygulanmasını

takiben ortalama kararlı durum tepe plazma konsantrasyonu (C

maks) 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve

eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (C

min) 1.8 µmol (0.4 µg/ml) bulunmuştur. Dört saatte

bir 400mg ve 800mg doz uygulamasını takiben buna bağlı C

maks değerleri sırasıyla 5.3 µmol

(1.2 µg/ml) ve 8 µmol (1.8 µg/ml) ve eşdeğer C

min değerleri 2.7 µmol (0.6 µg/ml) ve 4

µmol (0.9 µg/ml) bulunmuştur.

Yetişkinlerde 2.5 mg/kg, 5 mg/kg veya 10 mg/kg dozların 1 saatlik infüzyonundan sonra elde

edilen C

maks değerleri sırasıyla 22.7 µmol (5.1 µg/ml), 43.6 µmol (9.8 µg/ml), ve 92 µmol

(20.7 µg/ml) olmuştur. 7 saat sonra eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (C

min) sırasıyla 2.2

µmol (0.5 µg/ml), 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve 10.2 µmol (2.3 µg/ml) bulunmuştur. 1 yaşın

üstündeki çocuklarda, 5 mg/kg ve 10 mg/kg'lık dozlar yerine 250 mg/m2 ve 500 mg/m2'lık

dozlar kullanıldığında elde edilen ortalama en yüksek (C

maks) ve en düşük (C

min)

değerleri benzerdir. 10 mg/kg dozun 8 saat ara ile birer saatlik infüzyon halinde uygulandığı

yeni doğanlarda (0-3 ay), C

maks 61.2 µmol (13.8 µg/ml) ve C

min 10.1 µmol (2.3 µg/ml) )

olduğu görülmüştür. Her 8 saatte bir 15mg/kg’lık dozla tedavi edilen ayrı bir neonatal grubunda

Cmaks 83.5 µmol (18.8 µg/ml) ve Cmin 14.1 µmol (3.2 µg/ml) ile yaklaşık olarak dozla orantılı

yükselmeler gözlenmiştir.

Dağılım:

Beyin

omurilik

sıvısı

(BOS)

düzeyleri

plazma

düzeylerinin

yaklaşık

%50'sidir.

Plazma

proteinlerine bağlanma göreceli olarak düşük (%9-%33 arası) olup, bu nedenle ilaç etkileşimleri

beklenmez.

Biyotransformasyon:

Veri yoktur.

Eliminasyon:

İntravenöz asiklovir ile yapılan çalışmalar erişkinlerde terminal plazma yarı ömrünün yaklaşık

saat

olduğunu

göstermektedir.

İlacın

çoğu

değişime

uğramadan

böbreklerden

atılır.

Asiklovirin böbrek klerensi, kreatinin klerensinden daha yüksektir; bu, ilacın böbrekler yolu ile

atılmasında glomerül filtrasyonuna ek olarak tübüler sekresyonun da katkıda bulunduğunu

gösterir. Asiklovirin tek önemli metaboliti olan 9-karboksimetoksi-metilguanin idrarda saptanan

ilacın

%10-15'ini

oluşturur.

Asiklovir

probenesid

uygulamasından

saat

sonra

verildiğinde terminal yarı ömrü ve EAA sırasıyla %18 ve %40 artar.

7 / 9

10 mg/kg'lık bir dozun 8 saatte bir, 1'er saatlik infüzyonlar halinde uygulandığı yenidoğanlarda

(0-3 ay), terminal plazma yarılanma ömrü 3.8 saat olarak belirlenmiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılarda artan yaşla kreatinin klerensinde görülen azalmaya bağlı olarak total vücut klerensi

de düşer, ancak terminal plazma yarı ömrü çok az değişir. Kronik böbrek yetersizliği olan

hastalarda ortalama terminal yarı ömür 19.5 saat olarak saptanmıştır. Hemodiyaliz sırasında

ortalama asiklovir yarı ömrü 5.7 saattir. Plazma asiklovir düzeyleri diyaliz sırasında % 60

oranında düşmüştür.

Asiklovir ve zidovudinin her ikisi birden HIV enfeksiyonlu hastalara uygulandığında bir

değişiklik gözlenmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite

İn vivo ve in vitro geniş kapsamlı mutajenite testlerinin geniş kapsamlı sonuçları, asiklovirin

erkekte genetik bir riske yol açmadığını göstermiştir.

Karsinojenite

Fare ve sıçanlarda yürütülen uzun süreli çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır.

Fertilite

Sıçan ve köpeklerde tüm toksisiteyle ilişkili spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü

advers etkiler, sadece yüksek asiklovirin sistemik dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki

jenerasyon

çalışması

fertilite

üzerine

oral

olarak

asiklovirin

herhangi

etkisini

ortaya

koymamıştır.

Teratojenite

Standart testlerde sistemik asiklovir uygulanması fare, sıçan veya tavşanlarda teratojenik veya

embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.

Sıçanlarda yapılan standart olmayan bir çalışmada, fötal anormallikler gözlemiştir fakat sadece

yüksek subkütanöz dozları takiben maternal toksisite meydana gelmiştir. Bu bulguların klinik

kanıtları kesin değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6. 1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (inek sütü)

Mikrokristalin selüloz

Povidon

Sodyum nişasta glikolat

Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

8 / 9

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

15-30

C arasında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

25 ve 70 tabletlik blisterde sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya San. ve Tic. A.Ş.

İnkilap Mah. Küçüksu Cad. No:109 / C Blok

Kat:5 D:20-21 Ümraniye/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

193 / 74

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.09.1999

Ruhsat yenileme tarihi: 07.12.2005

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

9 / 9