ASIVIRAL

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • ASIVIRAL 200 MG 25 TABLET
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • ASIVIRAL 200 MG 25 TABLET
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • asiklovir

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699792011145
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 29-01-2013
  • Son Güncelleme:
  • 24-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ASİVİRAL

200 mg Tablet

2. KALİTATİF ve KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir tablet;

Etkin madde;

200 mg asiklovir içerir.

Yardımcı maddeler;

Laktoz ……….………......160 mg

Sodyum nişasta glikolat ….. 20 mg

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

ASİVİRAL tabletler beyaz, yuvarlak ve çentikli tabletlerdir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Esas olarak ilk ve tekrarlayan genital

herpes simplex

enfeksiyonları dahil olmak üzere derinin

ve mukoz membranların

Herpes simplex

enfeksiyonlarının tedavisinde,

Bağışıklık

sistemi

normal

hastalarda

tekrarlayıcı

Herpes

simplex

enfeksiyonlarının

supresyonunda (nükslerin önlenmesinde),

Varicella (suçiçeği) enfeksiyonlarında ve Herpes Zoster (zona) enfeksiyonunda endikedir. Zona

tedavisine erken başlandığında, ASİVİRAL’in ağrının giderilmesinde faydalı etkisi olduğu ve

post herpetik nevralji görülme sıklığını azalttığı görülmüştür.

Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının profilaksisi için endikedir.

Genellikle ilerlemiş HIV hastalığında (CD4+ hücre sayısı <200/mm

olan AIDS veya ciddi

ARC hastalarını içerir) veya kemik iliği naklini takiben ciddi bağışıklık sistemi yetersizliği

olan hastalarda profilakside endikedir. Çalışmalar oral ASİVİRAL’in antiretroviral tedavi ile

birlikte verildiğinde ilerlemiş HIV hastalığı bulunan hastaların mortalitesinde azalmaya neden

olduğunu

göstermiştir.

aylık

intravenöz

ASİVİRAL

tedavisinden

sonra

verilen

oral

ASİVİRAL

kemik

iliği

alıcılarının

mortalitesini

düşürmüştür.

Bunlara

olarak

oral

ASİVİRAL herpes virüs hastalığında etkili profilaksi sağlar.

1 / 9

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler:

Herpes Simplex Tedavisi

: Günde 5 kez ASİVİRAL 200 mg, ortalama 4 saatlik aralarla, gece

dozu atlanarak, alınmalıdır. Tedaviye 5 gün devam edilmelidir,

ancak şiddetli başlayan enfeksiyonlarda sürenin uzatılması gerekebilir. Ağır bağışıklık yetersizliği

olan olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda doz

iki misline 400 mg'a çıkarılabilir, ya da alternatif olarak intravenöz uygulamaya geçilebilir.

Tedaviye enfeksiyon başladıktan sonra en kısa zamanda başlamak gerekir. Tekrarlayan ataklar için

bu dönem tercihen prodrom dönemi ya da lezyonların ilk ortaya çıktığı dönemdir.

Herpes simplex'in baskılanması (supresyonu):

Bağışıklık sistemi normal hastalarda Herpes

simplex enfeksiyonunun baskılanması için ASİVİRAL 200 mg yaklaşık 6 saatlik aralarla günde 4

kez alınmalıdır. Bir çok hastada günde iki kez, yaklaşık 12 saatte bir alınan 400 mg'lık dozlar yeterli

olmuştur. Dozun azaltılarak, ASİVİRAL 200 mg dozun günde 3 kez 8 saatlik aralarla alınması,

hatta günde 2 kez 12 saatlik aralarla alınması da yeterli olabilir. Bazı hastalar günlük toplam 800 mg

ASİVİRAL kullanımına rağmen enfeksiyonla karşılaşabilirler. Hastalığın doğal seyrindeki olası

değişiklikleri gözleyebilmek amacı ile periyodik olarak 6-12 ayda bir tedaviye ara verilmelidir.

Herpes simplex profilaksisi:

Bağışıklığı yetersiz hastalarda Herpes simplex enfeksiyonlarının

profilaksisi için ASİVİRAL 200 mg günde 4 kez yaklaşık 6 saatte bir uygulanmalıdır. Ağır

bağışıklık yetersizliği olan olgularda (örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim

bozukluğu

olan

hastalarda

misline,

mg'a

çıkarılabilir;

alternatif

olarak

intravenöz

uygulamaya

geçilebilir.

Profilaktik

tedavinin

süresi

riskli

dönemin

süresine

göre

belirlenir.

Varicella ve Herpes zoster Tedavisi:

800 mg ASİVİRAL günde 5 kez, yaklaşık 4 saat arayla, gece

dozu atlanarak alınmalıdır. Tedavi 7 gün sürmelidir. Ağır bağışıklık yetersizliği olan olgularda

(örn. kemik iliği nakli sonrası) ya da barsaktan emilim bozukluğu olan hastalarda intravenöz

uygulama yapılabilir. Enfeksiyon başladığında tedavi mümkün olduğunca erken başlanmalıdır.

Döküntü ortaya çıkar çıkmaz başlanan tedavi çok daha iyi sonuçlar vermektedir.

Ağır bağışıklık yetersizliği olan hastalar:

ASİVİRAL 800 mg günde 4 kez, yaklaşık olarak 6

saatlik

aralıklarla

alınmalıdır.

Kemik

iliği

transplant

hastalarında

tedavi

süresi

aydır

(Transplanttan sonra 1. aydan 7. aya kadar). İlerlemiş HIV hastalığı olanlarda tedavi 12 aydır ama

bu hastalar tedavinin daha uzun sürmesinden fayda sağlayabilirler.

Uygulama şekli:

Oral olarak alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara asiklovir uygulanırken dikkatli olunması tavsiye edilir.

Yeterli hidratasyon sağlanmalıdır.

2 / 9

Böbrek

işlevi

bozuk

hastalarda

Herpes

simplex

enfeksiyonlarının

tedavi

profilaksisinde;

önerilen oral dozlar, asiklovirin intravenöz enfüzyon şeklinde verilmesi ile güvenli olduğu

saptanmış dozların üzerinde birikmeye yol açmaz. Ancak böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş olan

hastalarda (kreatinin klerensi dakikada 10 ml'nin altında), dozun günde 2 kez, yaklaşık 12 saatte bir

200 mg olarak ayarlanması önerilir. Böbrek işlevi ciddi şekilde bozulmuş hastaların (kreatinin

klerensi 10 ml/dak’dan az)

Varisella

Herpes zoster

enfeksiyonlarının tedavisinde ve ağır immun

yetmezliği olan hastaların tedavisinde dozun günde 2 defa, 12 saatte bir, 800 mg ve böbrek işlevi az

bozulmuş hastalarda (kreatinin klerensi 10 ml/dak-25 ml/dak arası) günde 3 defa, 8 saatte bir 800 mg

olarak ayarlanması önerilir.

Pediyatrik popülasyon:

Herpes simplex enfeksiyonlarının tedavisi için ve bağışıklığı yetersiz olanlarda Herpes simplex

enfeksiyonlarının profilaksisi için;

2 yaşın üzerindeki çocuklara yetişkin dozu, 2 yaşın altındaki

çocuklara da yetişkin dozunun yarısı uygulanmalıdır.

Varicella

enfeksiyonlarının tedavisi için 6 yaş üzeri

çocuklarda günde 4 kez 800 mg ve

2-6 yaş

arasındaki çocuklarda

ise günde 4 kez 400 mg ASİVİRAL verilmelidir. 2 yaş altındaki çocuklarda

ve infantlarda

günde 4 kez 200 mg ASİVİRAL verilebilir. Verilecek doz bu yaşda 20 mg/kg

şeklinde (toplam doz günde 800 mg’ı geçmemek üzere) de hesaplanabilir. Tedavi 5 gün süre ile

uygulanmalıdır.

İmmun yetmezliği olmayan çocukların

Herpes simplex

veya

Herpes zoster

enfeksiyonlarının

baskılanmasına yönelik spesifik bir veri bulunmamaktadır. Ağır immün yetersizliği 2 yaş üzeri

olan çocuklarda sınırlı sayıda veri erişkin dozunun kullanımını önermektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda total asiklovir klerensi kreatinin klerensine paralel olarak düşer. Yüksek dozda oral

ASİVİRAL kullanan yaşlı hastalarda yeterli hidrasyon mutlaka sağlanmalıdır. Böbrek işlevi bozuk

yaşlı hastalarda dozun azaltılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Asiklovir veya valasiklovire aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Yaşlı hastalar ve böbrek yetmezliği olan hastalarda: asiklovir renal klerens yoluyla elimine edilir ve

nedenle

böbrek

bozukluğu

olan

hastalarda

dozun

azaltılması

gerekmektedir

Bkz:

Pozoloji/Uygulama

sıklığı

süresi).

Yaşlı

hastalarda

böbrek

fonksiyonlarının

azalması

muhtemeldir. Bu nedenle, yaşlı hastalarda doz azaltılma ihtiyacı dikkate alınmalıdır. Hem yaşlı

hastalar hem de böbrek bozukluğu olan hastalarda nörolojik yan etki gelişme riski yüksektir ve

etkilerin

varlığı

yakından

izlenmelidir.

Rapor

edilmiş

vakalarda,

bu reaksiyonlar genellikle

tedavinin kesilmesiyle geri dönüşümlü olmuştur (Bkz: İstenmeyen etkiler)

Hidrasyon

durumu:

Asikloviri

yüksek

oral

olarak

alan

hastalarda

yeterli

hidrasyon

sağlandığına dikkat edilmelidir.

Tüm hastalar özellikle aktif lezyonlar görülmeye başlandığında, virüsü yayma potansiyelinden

kaçınmaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon

problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

3 / 9

Bu tıbbi ürün her dozunda 23 mg’dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum

diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Önemli bir etkileşim belirlenmemiştir.

Asiklovir aktif renal tübüler sekresyon ile değişmeden idrarla atılır. Bu mekanizma ile yarışan ve

asiklovir

birlikte

verilen

herhangi

ilaç

asiklovir

plazma

konsantrasyonunu

arttırabilir.

Probenesid ve simetidin bu mekanizma ile asiklovirin EAA değerini artırır ve renal klerensini azaltır.

Benzer artışlar asiklovir, organ nakli yapılmış ve bağışıklık sistemi baskılanmış hastalarında yüksek

doz mikofenolat mofetil ile birlikte kullanıldığında, asiklovir ve mikofenolatın inaktif metabolitinin

EAA değerlerinde de gösterilmiştir. Bununla birlikte asiklovirin geniş terapötik indeksi nedeniyle doz

ayarlaması gerekli değildir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Asiklovir pazarlanması sonrasında herhangi bir asiklovir formülasyonu kullanan kadınlarda

gelişen gebeliklerin kayıtları belgelenmiştir. Bu verilerde asiklovir kullanan gebelerde saptanan

doğum

kusurlarında

genel

popülasyona

göre

artış

olmadığı

saptanmıştır.

Saptanan

doğum

kusurlarından

herhangi

biri

ortak

neden

düşündürecek

özellik

görüntü

göstermemiştir.

Asiklovirin

kullanımı

ancak

potansiyel

yararların

olası

risklere

ağır

bastığı

durumlarda

düşünülmelidir.

Laktasyon dönemi

200 mg asiklovirin günde 5 kez oral uygulanmasını takiben asiklovir anne sütünde bu dozda

ulaşılan plazma düzeylerinin 0.6-4.1 katı konsantrasyonlarda saptanmıştır. Bu düzeyler anne sütü

ile beslenen bebeklerin 0.3 mg/kg/gün'e kadar asiklovir dozuna maruz kalmaları ihtimalini

gösterir. Bu nedenle emziren anneye ASİVİRAL uygulanırken dikkatli olunması önerilir.

4 / 9

Üreme yeteneği/ Fertilite

Kadın fertilitesi üzerine etkisi hakkında veri bulunmamaktadır. 20 erkek hastada yapılan bir

çalışmada, 6 ay boyunca her gün 1 gr oral asiklovir uygulaması sperm sayı, hareket ya da

morfolojisi üzerine klinik olarak anlamlı bir etki görülmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastanın araç ve makine kullanma yeteneği değerlendirilirken, hastaların klinik durumu ve

asiklovirin advers etki profili akılda bulundurulmalıdır. Asiklovirin araç kullanma performansı

veya makine kullanma yeteneği üzerine etkisi hakkında herhangi bir çalışma yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers etkilerle ilgili sıklık kategorileri aşağıda verilmiştir. Çoğu etki için, insidansı hesaplamak

için

uygun

veri

yoktur.

İlaveten

advers

etkiler,

endikasyona

bağlı

insidanslarında

değişken

olabilirler.

Çok yaygın ≥1/10

Yaygın ≥1/100 ve < 1/10

Yaygın olmayan ≥1.000 ve < 1/100 Seyrek

≥1/10.000 ve < 1/1.000

Çok seyrek ≤ 1/10.000.

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anemi, lökopeni, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anafilaksi

Psikiyatrik hastalıkları

Çok seyrek: Halüsinasyonlar, psikotik sendromlar, ajitasyon, konfüzyon

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik

Çok seyrek: Tremor, ataksi, dizartri, konvülziyonlar, somnolans, ensefalopati, koma

Yukarıdaki etkiler (Psikiyatrik ve sinir sistemi hastalıkları) genellikle geri dönüşümlüdür ve

özellikle renal

yetmezliği olan ve önerilen dozun üzerinde doz

alan veya

diğer

predispozan

faktörlere sahip hastalarda rapor edilmişlerdir. (Bkz: Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Solunum sistemi hastalıkları

Seyrek: Dispne

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Bulantı, kusma, diyare, abdominal ağrı

5 / 9

Hepatobiliyer hastalıkları

Seyrek: Bilirubin ve karaciğer ile ilgili enzimlerde geri dönüşümlü yükselmeler

Çok seyrek: Hepatit, sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Kaşıntı, döküntü (fotosensitivite dahil)

Yaygın olmayan: Ürtiker, saç dökülmesinde hızlanma Seyrek: Anjiyoödem

Yaygın olmayan saç dökülmesinde hızlanma bildirilmiş ise de bu tip dökülme çok çeşitli

hastalıklar ve ilaçlarla bağlantılı olabileceğinden asiklovir ile ilişkisi açık değildir.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: Kanda üre ve kreatinin yükselmesi

Çok seyrek: Akut renal yetmezlik, renal ağrı

Renal ağrı, renal yetmezlikle alakalı olabilir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Yaygın: Yorgunluk, ateş

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler

Asiklovir sadece gastrointestinal sistemden kısmen emilir. Genelde 20 grama kadarlık bir dozun

bir kerede alınmasının ciddi toksik etkilere yol açması beklenmez. Yanlışlıkla günlerce tekrar eden

yüksek doz oral asiklovir alınması ile gastrointestinal (bulantı-kusma) ve nörolojik belirtiler (baş

ağrısı,

konfüzyon) görülebilir. İntravenöz olarak asiklovirin yüksek dozda alınması ile serum

kreatinin ve kan üre düzeylerinde artma görülür ve böbrek yetmezliği gelişebilir. İntravenöz

asiklovirin yüksek dozda alınması konfüzyon, halüsinasyon, ajitasyon ve nöbetlerle seyreden

nörolojik belirtilerle ortaya çıkabilir.

Tedavi

Toksisite belirtileri gösteren hasta yakın olarak izlenmelidir. Hemodiyaliz asiklovirin atılımını

önemli ölçüde artırır ve semptomatik doz aşımı durumunda tedavi göz önünde bulundurulmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1.

Farmakodinamik

özellikler

kodu: J05AB01

Farmakoterapötik grup: Nükleozid ve nükleotid inhibitörleri

Asiklovir Herpes simplex virüs (HSV) tip 1 ve 2, Varicella zoster virüs (VZV), Epstein Barr virüs

(EBV) ve Sitomegalovirüs (CMV) dahil insan herpes virüslerine karşı in vitro ve in vivo

inhibitör etkisi olan sentetik bir pürin nükleozid analogudur. Asiklovir hücre kültüründe en

yüksek antiviral etkililiği HSV-1'e karşı gösterir, bunu (azalan bir etkinlik sırasıyla) HSV-2,

VZV, EBV ve CMV izler. Asiklovirin HSV-1, HSV-2, VZV, EBV ve CMV'ye karşı inhibitör

etkisi yüksek seçicilik gösterir. Enfekte olmamış ve normal hücrelerdeki timidin kinaz (TK)

6 / 9

enzimi asikloviri bir substrat olarak etkin bir şekilde kullanmaz. Bu nedenle asiklovirin memeli

konak hücrelerine karşı toksisitesi düşüktür; oysa HSV, VZV ve EBV'nin kodladığı TK asikloviri

bir nükleozid analogu olan asiklovir monofosfata çevirir ve daha sonra hücresel enzimler bunu

difosfat ve trifosfata dönüştürürler. Asiklovir trifosfat virüsün DNA polimerazını etkileyerek

virüs DNA'sına girer, zincirin sonlanmasını sağlayarak virüs DNA replikasyonunu inhibe eder.

Ağır immün yetersizliği olanlarda uzun ve tekrarlayan asiklovir tedavisi, sürdürülen asiklovir

tedavisine yanıt vermeye duyarlılığı azalmış virüs suşlarının oluşmasına yol açabilir. Duyarlılığı

azalmış olan klinik izolatların çoğunda göreceli olarak viral TK yoktur, ancak bazı suşlarda viral

TK ve DNA polimerazın farklı olduğu da saptanmıştır. HSV izolatlarının in vitro asiklovire maruz

kalması da daha az duyarlı suşların oluşmasına sebep olabilir. HSV izolatlarının in vitro duyarlılığı

ile asiklovir tedavisine cevap arasındaki ilişki henüz açıklık kazanmamıştır.

Tüm hastalar, özellikle aktif lezyonlar görülmeye başlandığında, virüsü yayma potansiyelinden

kaçınmalarını konusunda uyarılmalıdırlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Asiklovir barsaktan sadece kısmen emilir. Dört saatte bir 200 mg’lık doz uygulanmasını takiben

ortalama kararlı durum tepe plazma konsantrasyonu (C

maks) 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve eşdeğer en

düşük plazma düzeyleri (C

min) 1.8 µmol (0.4 µg/ml) bulunmuştur. Dört saatte bir 400mg ve

800mg doz uygulamasını takiben buna bağlı C

maks değerleri sırasıyla 5.3 µmol (1.2 µg/ml) ve 8

µmol (1.8 µg/ml) ve eşdeğer C

min değerleri 2.7 µmol (0.6 µg/ml) ve 4 µmol (0.9 µg/ml)

bulunmuştur.

Yetişkinlerde 2.5 mg/kg, 5 mg/kg veya 10 mg/kg dozların 1 saatlik infüzyonundan sonra elde

edilen C

maks değerleri sırasıyla 22.7 µmol (5.1 µg/ml), 43.6 µmol (9.8 µg/ml), ve 92 µmol

(20.7 µg/ml) olmuştur. 7 saat sonra eşdeğer en düşük plazma düzeyleri (C

min) sırasıyla 2.2

µmol (0.5 µg/ml), 3.1 µmol (0.7 µg/ml) ve 10.2 µmol (2.3 µg/ml) bulunmuştur. 1

yaşın

üstündeki çocuklarda, 5 mg/kg ve 10 mg/kg'lık dozlar yerine 250 mg/m2 ve 500 mg/m2'lık

dozlar kullanıldığında elde edilen ortalama en yüksek (C

maks) ve en düşük (C

min) değerleri

benzerdir. 10 mg/kg dozun 8 saat ara ile birer saatlik infüzyon halinde uygulandığı

yeni

doğanlarda (0-3 ay), C

maks 61.2 µmol (13.8 µg/ml) ve C

min 10.1 µmol (2.3 µg/ml) olduğu

görülmüştür. Her 8 saatte bir 15 mg/kg’lık dozla tedavi edilen ayrı bir neonatal grubunda Cmaks 83.5

µmol (18.8 µg/ml) ve Cmin 14.1 µmol (3.2 µg/ml) ile yaklaşık olarak dozla orantılı yükselmeler

gözlenmiştir.

Dağılım:

Beyin omurilik sıvısı (BOS) düzeyleri plazma düzeylerinin yaklaşık %50'sidir. Plazma proteinlerine

bağlanma göreceli olarak düşük (%9-%33 arası) olup, bu nedenle ilaç etkileşimleri beklenmez.

Biyotransformasyon:

Veri yoktur.

7 / 9

Eliminasyon:

İntravenöz asiklovir ile yapılan çalışmalar erişkinlerde terminal plazma yarı ömrünün yaklaşık

saat

olduğunu

göstermektedir.

İlacın

çoğu

değişime

uğramadan

böbreklerden

atılır.

Asiklovirin böbrek klerensi, kreatinin klerensinden daha yüksektir; bu, ilacın böbrekler yolu ile

atılmasında

glomerül

filtrasyonuna

olarak

tübüler

sekresyonun

katkıda

bulunduğunu

gösterir. Asiklovirin tek önemli metaboliti olan 9-karboksimetoksi-metilguanin idrarda saptanan

ilacın %10-15'ini oluşturur. Asiklovir 1gr probenesid uygulamasından bir saat sonra verildiğinde

terminal yarı ömrü ve EAA sırasıyla %18 ve %40 artar.

10 mg/kg'lık bir dozun 8 saatte bir, 1'er saatlik infüzyonlar halinde uygulandığı yenidoğanlarda (0-

3 ay), terminal plazma yarılanma ömrü 3.8 saat olarak belirlenmiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılarda artan yaşla kreatinin klerensinde görülen azalmaya bağlı olarak total vücut klerensi de

düşer, ancak terminal plazma yarı ömrü çok az değişir. Kronik böbrek yetersizliği olan hastalarda

ortalama terminal yarı ömür 19.5 saat olarak saptanmıştır. Hemodiyaliz sırasında ortalama

asiklovir

yarı

ömrü

saattir.

Plazma

asiklovir

düzeyleri

diyaliz

sırasında

% 60 oranında

düşmüştür.

Asiklovir

zidovudinin

ikisi

birden

enfeksiyonlu

hastalara

uygulandığında

değişiklik gözlenmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite

İn vivo ve in vitro geniş kapsamlı mutajenite testlerinin geniş kapsamlı sonuçları, asiklovirin

erkekte genetik bir riske yol açmadığını göstermiştir.

Karsinojenite

Fare ve sıçanlarda yürütülen uzun süreli çalışmalarda karsinojenik olduğuna rastlanmamıştır.

Fertilite

Sıçan ve köpeklerde tüm toksisiteyle ilişkili spermatojenez üzerine çoğunlukla geri dönüşümlü

advers etkiler, sadece yüksek asiklovirin sistemik dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki

jenerasyon

çalışması

fertilite

üzerine

oral

olarak

asiklovirin

herhangi

etkisini

ortaya

koymamıştır.

Teratojenite

Standart testlerde sistemik asiklovir uygulanması fare, sıçan veya tavşanlarda teratojenik veya

embriyotoksik etkilere neden olmamıştır.

Sıçanlarda yapılan standart olmayan bir çalışmada, fötal anormallikler gözlemiştir fakat sadece

yüksek subkütanöz dozları takiben maternal toksisite meydana gelmiştir. Bu bulguların klinik

kanıtları kesin değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6. 1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz (inek sütü)

Mikrokristalin selüloz

8 / 9

Povidon

Sodyum nişasta glikolat

Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

15-30

C arasında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

25 tabletlik blisterde sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya San. ve Tic. A.Ş.

İnkilap Mah. Küçüksu Cad. No:109 / C Blok

Kat:5 D:20-21 Ümraniye-İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

193 / 73

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 30.09.1999

Ruhsat yenileme tarihi: 07.12.2005

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ

9 / 9