AMOKLAVIN

Genel Bilgiler

  • Ticaret Unvanı:
  • AMOKLAVIN ES 600/42,9 MG ORAL SUSPANSIYON ICIN KURU TOZ 150 ML
  • Reçete türü:
  • Normal
  • İçin kullanmak:
  • İnsanlar
  • İlaç türü:
  • allopatik ilaç

Belgeler

Yerelleştirme

  • Bulunduğu ülkeler::
  • AMOKLAVIN ES 600/42,9 MG ORAL SUSPANSIYON ICIN KURU TOZ 150 ML
    Türkiye
  • Dil:
  • Türkçe

Terapötik bilgiler

  • Terapötik alanı:
  • Amoksisilin ve enzim inhibitörü

Diğer bilgiler

Durum

  • Kaynak:
  • TİTCK - TÜRKİYE İLAÇ VE TIBBİ CİHAZ KURUMU - Türkiye
  • Yetkilendirme durumu:
  • Aktif
  • Yetkilendirme numarası:
  • 8699525289568
  • Yetkilendirme tarihi:
  • 09-09-2014
  • Son Güncelleme:
  • 25-05-2018

Hasta Bilgi broşürü: Ürün Özellikleri Özeti - kompozisyon, endikasyonlar, yan etkiler, dozaj, etkileşimleri, advers reaksiyonlar, gebelik, laktasyon

1 / 17

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1.

BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AMOKLAVİN-BID 400/57 mg forte oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz

2.

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her 5 ml’de

Amoksisilin (Amoksisilin trihidrat olarak)

400 mg

Klavulanik asit (Potasyum klavulanat olarak)

57 mg

Yardımcı madde(ler):

Her 5 ml’de

Sodyum sakarin

12.5 mg

Metil paraben

5 mg

Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1’e bakınız.

3.

FARMASÖTİK FORM

Süspansiyon hazırlamak için kuru toz

Sulandırıldığında

homojen

görünüşlü,

beyaz-kremimsi

beyaz

renkli,

aromatik

kokulu

süspansiyon oluşur.

4.

KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1

Terapötik endikasyonlar

AMOKLAVİN, lokal resmi antibiyotik reçeteleme kılavuzları ve duyarlılık verilerine uygun

olarak kullanılmalıdır.

AMOKLAVİN, aşağıdaki sistemlerde amoksisiline dirençli beta laktamaz üreten suşların

neden olduğundan şüphelenilen bakteriyel enfeksiyonların kısa süreli tedavisinde endikedir.

Diğer durumlarda sadece amoksisilin düşünülmelidir.

Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları (KBB dahil): örneğin tekrarlayan tonsillit, sinüzit, otitis

media.

Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları: örneğin kronik bronşitin akut alevlenmeleri, lobar ve

bronkopnömoni.

Üriner Sistem Enfeksiyonları: örneğin sistit, üretrit, piyelonefrit.

Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları: örneğin selülit, hayvan ısırmaları.

Dental enfeksiyonlar: örneğin yayılan selülit ile birlikte şiddetli dental abseler.

AMOKLAVİN’e duyarlılık coğrafya ve zamana göre değişecektir. Mevcut ise lokal duyarlılık

verilerine

danışılmalı

gerektiğinde

mikrobiyolojik

örnekleme

duyarlılık

testleri

yapılmalıdır.

2 / 17

Duyarlı organizmaların listesi Farmakolojik özellikleri/Mikrobiyoloji bölümünde verilmiştir

(bkz. Bölüm 5.1).

Amoksisiline

duyarlı

organizmaların

AMOKLAVİN’e

duyarlı

beta-laktamaz

üreten

organizmalar ile birlikte, neden olduğu karma enfeksiyonlar AMOKLAVİN-BID 400/57 mg

forte oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz ile tedavi edilebilir. Bu enfeksiyonlar beta

laktamazlara dirençli başka bir antibiyotiğin ilave edilmesini gerektirmez.

4.2

Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Tavsiye edilen genel günlük doz:

Hafif

orta

şiddetteki

enfeksiyonlarda

(tekrarlayan

tonsilit

gibi

üst

solunum

yolu

enfeksiyonları, alt solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları)

25/3.6 mg/kg/gün kullanılır.

Daha ciddi enfeksiyonların tedavisi için (otitis media ve sinüzit gibi üst solunum yolu

enfeksiyonları,

bronkopnömoni

gibi

solunum

yolu

enfeksiyonları

idrar

yolları

enfeksiyonları) 45/6.4 mg/kg/gün kullanılır.

2 yaş üzeri çocuklar:

25 / 3.6 mg/kg/gün

2 - 6 yaş

(13 - 21 kg)

Günde 2 kez, 2.5 ml AMOKLAVİN-BID

400/57 mg forte oral süspansiyon

7 - 12 yaş

(22 - 40 kg)

Günde 2 kez, 5.0 ml AMOKLAVİN-BID

400/57 mg forte oral süspansiyon

45 / 6.4 mg/kg/gün

2 - 6 yaş

(13 - 21 kg)

Günde 2 kez, 5.0 ml AMOKLAVİN-BID

400/57 mg forte oral süspansiyon

7 - 12

(22 - 40 kg)

Günde 2 kez, 10.0 ml AMOKLAVİN-BID

400/57 mg forte oral süspansiyon

2 aydan 2 yaşına kadar olan çocuklar:

2 yaşından küçük çocuklarda doz vücut ağırlığına göre ayarlanmalıdır.

Vücut

ağırlığı

(kg)

Hafif / Orta şiddette

enfeksiyonda 12 saatte bir

uygulanacak doz (mL olarak)

Şiddetli enfeksiyonda 12

saatte bir uygulanacak

doz (mL olarak)

3 / 17

İki aylıktan küçük çocuklarda amoksisilin/klavulanik asit kullanımı ile ilgili doz önerisinde

bulunmak için yeterli deneyim yoktur.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Günde 2 kez alınır. Tedavi süresi, endikasyona uygun olmalı ve tedavi gözden geçirilmeden

14 günü aşmamalıdır.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Gastrointestinal intolerans potansiyelini en aza indirmek için yemek

başlangıcında alınmalıdır. AMOKLAVİN’in absorpsiyonu yemek başlangıcında alındığında

optimum seviyededir. Tedaviye parenteral olarak başlanıp oral olarak devam edilebilir.

Süspansiyonun hazırlanması:

Sulandırılmış süspansiyonun

son hacmi

Dolum ağırlığı

Sulandırmak için ilave

edilecek su hacmi

35 ml

6.3 g

31 ml

70 ml

12.6 g

62 ml

100 ml

18 g

87 ml

AMOKLAVİN-BID 400/57 mg forte oral süspansiyonu hazırlamak için önce gerekli su

miktarının yaklaşık 2/3’ü koyularak, şişe iyice çalkalanmalıdır. İlk sulandırılışta tam bir

dağılma

sağlamak

için

dakika

dinlendirilmelidir.

Daha

sonra

kalan

miktarı

şişe

üzerindeki işaretli çizgiye kadar doldurulup yeniden çalkalanmalıdır.

35 ml’lik ambalaj için:

Süspansiyon yukarıda belirtildiği gibi hazırlandıktan sonra şişenin orijinal kapağı atılır ve

yerine uygulama enjektörünün kapağı şişeyi kapatmakta kullanılır. Enjektör her uygulamadan

sonra kapağın ortasındaki yerine iyice yerleştirilmelidir.

35 ml’lik ambalajın beraberinde verilen uygulama enjektörü üzerinde Şiddetli Enfeksiyon ve

Hafif/Orta Enfeksiyon olmak üzerinde 2 ayrı kg kolonu yer almaktadır. Hekim tarafından

Şiddetli Enfeksiyon tanısı konmuş ise “Şiddetli Enf.” kolonunda hastanın kilosuna uygun

çizgiye kadar; Hafif/Orta Şiddette Enfeksiyon tanısı konmuş ise, “Hafif/Orta Enf.” kolonunda

hastanın kilosuna uyan çizgiye kadar süspansiyon enjektöre çekilir ve hastaya ağız yolu ile

verilir.

4 / 17

70 ml, 100 ml ve 140 ml’lik ambalajlar için:

Hekimin her uygulama için önerdiği miktarda ilaç, şişe ile birlikte bulunan 5 mL’lik kaşık

kullanılarak hastaya verilir.

Sulandırılmamış toz 25 C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanmalıdır.

Sulandırılan

süspansiyon

buzdolabı

içinde

saklanmalı

7-10

gün

içinde

kullanılmalıdır.

Buzluğa koyulmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/dak üzerinde olan çocuklarda doz ayarlamasına gerek

yoktur. Glomerüler filtrasyon hızı 30 ml/dak altında olan çocuklarda AMOKLAVİN-BID

400/57 mg forte oral süspansiyon kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Böbrek fonksiyonu gelişmemiş olan bebeklerde AMOKLAVİN-BID 400/57 mg forte oral

süspansiyon kullanımı tavsiye edilmemektedir.

Karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması dikkatli yapılmalı ve düzenli aralıklarla

karaciğer fonksiyonları izlenmelidir. Henüz doz ayarlamasına temel teşkil edecek yeterli veri

bulunmamaktadır.

4.3

Kontrendikasyonlar

AMOKLAVİN

penisilinler

sefalosporinler

gibi

beta-laktamlara

karşı

aşırı

duyarlılık

hikâyesi olanlarda kontrendikedir.

Geçmişinde

AMOKLAVİN’e

bağlı

sarılık/karaciğer

fonksiyon

bozukluğu

hikâyesi

olan

hastalarda kontrendikedir.

4.4

Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

AMOKLAVİN ile tedaviye başlanmadan önce geçmişinde penisilin, sefalosporin ve diğer

alerjenlere karşı aşırı duyarlılık hikâyesi varlığı dikkatlice sorgulanmalıdır.

Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve bazen öldürücü aşırı duyarlılık (anafilaktoid)

reaksiyonları bildirilmiştir. Bu reaksiyonların geçmişinde penisiline karşı aşırı duyarlılık

hikayesi olan bireylerde görülmesi daha olasıdır (bkz. Bölüm 4.3).

Alerjik bir reaksiyon meydana gelirse, amoksisilin-klavulanat tedavisi bırakılmalı ve uygun

alternatif tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktoid reaksiyonlar adrenalin ile acil tedavi

gerektirir. Oksijen, i.v. steroidler ve entübasyon dahil solunum yolu kontrolü de gerekli

olabilir.

Amoksisilin kullanımını takiben görülen kızamık benzeri döküntü enfeksiyöz mononükleoz

ilişkili

olabileceğinden

eğer

enfeksiyöz

mononükleoza

ilişkin

şüphe

AMOKLAVİN tedavisinden kaçınılmalıdır.

5 / 17

Uzun süreli kullanım zamanla duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasına neden

olabilir.

Amoksisilin dahil neredeyse tüm antibakteriyel ajanlarla, antibiyotiğe bağlı kolit bildirilmiştir

ve şiddeti hafiften yaşamı tehdit edici boyuta kadar uzanabilir (bkz. bölüm 4.8). Bu sebeple,

herhangi bir antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ishal olan hastalarda bu teşhisin

değerlendirilmesi önemlidir. Antibiyotiğe bağlı kolit gözlendiğinde, AMOKLAVİN tedavisi

derhal kesilmeli, bir doktor tarafından değerlendirilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Bu

durumda anti-peristaltik ilaçlar kontrendikedir.

Genel olarak amoksisilin-klavulanat iyi tolere edilir ve antibiyotiklerin penisilin grubu için

karakteristik

düşük

toksisiteye

sahiptir.

Uzun

süreli

tedavi

sırasında

renal,

hepatik

hematopoetik fonksiyon dahil, organ sistem fonksiyonlarında periyodik değerlendirme tavsiye

edilir.

AMOKLAVİN

oral

antikoagülan

kullanan

bazı

hastalarda

seyrek

olarak

protrombin

zamanında uzama (INR değerinde yükselme) bildirilmiştir. Antikoagülanlar ile birlikte reçete

edildiğinde

uygun

şekilde

izlenmesi

gereklidir.

İstenilen

antikoagülasyon

düzeyini

sürdürebilmek için oral antikoagülan dozunda ayarlama yapılması gerekebilir.

AMOKLAVİN

kullanan

bazı

hastalarda

karaciğer

fonksiyon

testlerinde

değişiklikler

gözlenmiştir. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir, ancak karaciğer fonksiyon

bozukluğu bulgusu olan hastalarda AMOKLAVİN dikkatli kullanılmalıdır.

Seyrek

olarak

bildirilmiş

kolestatik

sarılık

şiddetli

olmakla

birlikte

genellikle

geri

dönüşümlüdür.

Tedavinin

kesilmesinden

sonra

haftaya

kadar

bulgu

belirtiler

kaybolabilir.

Böbrek bozukluğu olan hastalarda dozaj bozukluk derecesine uygun şekilde ayarlanmalıdır

(bkz. Bölüm 4.2).

Azalmış idrar çıkışı olan hastalarda, özellikle parenteral tedavide çok seyrek olarak kristalüri

görülmüştür. Yüksek doz amoksisilin tedavisi sırasında, amoksisilin kristalüri olasılığını

azaltmak için uygun miktarda sıvı alınması ve idrar miktarının düzenlenmesi tavsiye edilebilir

(bkz. Bölüm 4.9).

AMOKLAVİN-BID 400/57 mg forte oral süspansiyon 5 ml’sinde 23 mg (1 mmol)’den daha

az sodyum içerir; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

AMOKLAVİN-BID 400/57 mg forte oral süspansiyon içeriğindeki metil paraben, alerjik

reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

6 / 17

4.5

Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Probenesid

Probenesid ile birlikte kullanım önerilmemektedir. Probenesid amoksisilinin renal tübüler

sekresyonunu azaltır. Probenesidin AMOKLAVİN ile birlikte kullanımı amoksisilinin kan

seviyelerinin artışına ve kanda bulunma süresinin uzamasına neden olabilirken, klavulanatı

etkilemez.

Allopurinol

Amoksisilin

tedavisi

esnasında

allopurinol

kullanımı

alerjik

cilt

reaksiyonları

olasılığını

artırabilir. Allopurinol ve amoksisilin/klavulanik asidin birlikte kullanımına ait veri yoktur.

Oral kontraseptifler

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AMOKLAVİN, barsak florasını etkileyebilir, östrojen

reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır.

Oral antikoagülanlar

Literatürde,

asenokumarol

veya

varfarin

kullanan

amoksisilin

tedavisi

verilen

bazı

hastaların INR değerinde seyrek olarak yükselme görüldüğü bildirilmiştir. Eğer bu birlikte

kullanım gerekli ise, AMOKLAVİN kullanımı veya bırakılması sürecinde protrombin zamanı

veya INR değeri dikkatle izlenmelidir.

Metotreksat

Penisilinler metotreksatın atılımını azaltabilir ve bu da toksisitede potansiyel bir artışa neden

olur.

Mikofenolat mofetil

Mikofenolat

mofetil

alan

hastalarda,

oral

amoksisilin

artı

klavulanik

asit

başlatılmasını

takiben aktif metabolit mikofenolik asidin doz öncesi konsantrasyonunda yaklaşık %50’lik bir

azalma bildirilmiştir. Doz öncesi düzeydeki değişim, genel mikofenolik asit maruziyetindeki

değişimleri doğru şekilde temsil etmeyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Yukarıda verilen bilgiler pediyatrik popülasyon için geçerlidir.

4.6

Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi AMOKLAVİN, barsak florasını etkileyebilir, östrojen

reabsorpsiyonunun azalmasına yol açar ve kombine oral kontraseptiflerin etkililiğini azaltır.

7 / 17

nedenle

tedavi

süresince

alternatif,

etkili

güvenilir

doğum

kontrol

yöntemi

uygulanmalıdır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, amoksisilin/klavulanik asidin

gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu

göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal /fetal gelişim / doğum ya da

doğum

sonrası

gelişim

ilgili

olarak

doğrudan

zararlı

etkiler

olduğunu

göstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3).

Preterm,

fetal

membran

yırtılması

(pPROM)

olan

kadınlarda

yapılan

çalışmada,

amoksisilin/klavulanik asidin profilaktik kullanımının yeni doğanlarda nekroze enterokolit

riskinin

artması

ilişkili

olabileceği

bildirilmiştir.

Tüm

ilaçlarda

olduğu

gibi,

doktor

tarafından

gerekli

görülmedikçe

gebelik

esnasında

özellikle

gebeliğin

üç

ayında

kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

AMOKLAVİN’in iki etkin maddesi de anne sütüne geçer (klavulanik asitin anne sütü alan

sütçocukları üzerindeki etkisi ile ilgili herhangi bir bilgi yoktur). Dolayısıyla anne sütüyle

beslenen sütçocuklarında ishal ve mukoz membranlarda mantar enfeksiyonu olasılığı vardır,

bu nedenle emzirmenin kesilmesi gerekebilir. Emzirme döneminde amoksisilin/klavulanik

asit sadece tedaviyi uygulayan hekimin fayda/risk değerlendirmesinden sonra kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Oral ve parenteral yolla verildiği hayvanlar (fare ve sıçanlar) üzerinde yapılan reprodüktif

çalışmalarda, amoksisilin/klavulanik asit teratojenik etki göstermemiştir.

4.7

Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Amoksisilin/klavulanik

asidin

araç

makine

kullanımı

üzerindeki

etkileriyle

ilgili

çalışma gerçekleştirilmemiştir. Ancak, hastalar araç ve makine kullanımını etkileyebilecek

istenmeyen etkiler (örn. alerjik reaksiyonlar, sersemlik hali, konvülsiyonlar) oluşabileceği ile

ilgili bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

4.8

İstenmeyen etkiler

Çok yaygın görülenlerden seyrek görülenlere kadar, istenmeyen etkilerin görülme sıklığını

saptamak için geniş çaplı klinik çalışmaların verileri kullanılmıştır. Diğer istenmeyen etkilere

(1/10.000’den az görülenler) ait sıklıklar pazarlama sonrası verilere göre saptanmıştır ve

gerçek bir sıklıktan çok raporlama oranına dayanmaktadır.

8 / 17

Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir:

Çok yaygın

≥ 1/10

Yaygın

≥ 1/100 ila < 1/10

Yaygın olmayan

≥ 1.000 ila < 1/100

Seyrek

≥ 1/10.000 ila < 1/1.000

Çok seyrek

< 1/10.000

Bilinmiyor

(mevcut verilerden tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın:

Mukokutanöz kandidiyazis

Bilinmiyor:

Duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalması

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek:

Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dâhil) ve trombositopeni

Bilinmiyor:

Geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi. Kanama ve protrombin

zamanında uzama (bkz. Bölüm 4.4)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:

Anjiyonörotik ödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, aşırı

duyarlılık vasküliti

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan:

Baş dönmesi, baş ağrısı

Bilinmiyor:

Geri dönüşümlü hiperaktivite ve konvülziyonlar. Konvülziyonlar renal

fonksiyon bozukluğu olanlarda veya yüksek doz alanlarda görülebilir.

Aseptik menenjit

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın:

Diyare, bulantı, kusma

Bulantı sıklıkla yüksek oral dozlar ile ilişkilidir. Eğer gastrointestinal reaksiyonlar görülür ise,

AMOKLAVİN yemek başlangıcında alınarak bunlar azaltılabilir.

Yaygın olmayan:

Sindirim güçlüğü

Bilinmiyor:

Antibiyotiğe bağlı kolit (psödomembranöz kolit ve hemorajik kolit dâhil).

Dildeki papillaların belirginleşip siyah renk alması.

Çocuklarda çok seyrek olarak yüzeyel diş rengi değişikliği bildirilmiştir.

Genellikle fırçalama ile giderildiğinden, iyi bir ağız hijyeni ile diş rengi

değişimi engellenebilir.

Hepato-bilier bozukluklar

Yaygın olmayan:

Beta-laktam sınıfı antibiyotiklerle tedavi edilen hastalarda AST ve/veya

ALT değerlerinde orta derecede artış görülmüştür; ancak bu bulguların

önemi bilinmemektedir.

9 / 17

Çok seyrek:

Hepatit ve kolestatik sarılık. Bu olaylar diğer penisilin ve sefalosporinlerle

bildirilmiştir.

Hepatik olaylar çoğunlukla erkeklerde ve yaşlılarda bildirilmiştir ve uzun süreli tedavi ile

ilişkili olabilir. Bu olaylar çocuklarda çok seyrek olarak bildirilmiştir.

Bulgu ve belirtiler genellikle tedavi sırasında veya tedavi kesildikten kısa bir süre sonra

görülür;

ancak

bazı

durumlarda

tedavi

kesildikten

birkaç

hafta

sonrasına

kadar

fark

edilmeyebilir. Bunlar genellikle geri dönüşümlüdür. Hepatik olaylar şiddetli olabilir ve son

derece seyrek olmakla birlikte bu duruma bağlı ölüm bildirilmiştir. Bunlar hemen hemen her

zaman altta yatan ciddi bir hastalığı olan ya da hepatik etki potansiyeline sahip ilaçları aynı

anda alan hastalarda görülmüştür.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan:

Deride döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek:

Eritema multiforme

Bilinmiyor:

Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekrolizis, bülloz döküntülü

dermatit ve akut generalize ekzatemöz püstüller (AGEP).

Eğer herhangi bir aşırı duyarlılık dermatiti görülürse tedavi kesilmelidir.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek:

Hematüri

Bilinmiyor:

İnterstisyel nefrit, kristalüri (bkz. Bölüm 4.9).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma

sonrası

şüpheli

ilaç

advers

reaksiyonlarının

raporlanması

büyük

önem

taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine

olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

Farmakovijilans

Merkezi

(TÜFAM)’ne

bildirmeleri

gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;

e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9

Doz aşımı ve tedavisi

Gastrointestinal semptomlar ve sıvı ile elektrolit dengesinin bozulması açıkça görülebilir.

Gastrointestinal semptomlar semptomatik olarak ve su ile elektrolit dengesine dikkat edilerek

tedavi edilebilir.

Bazı olgularda, böbrek

yetmezliğine

yol açan amoksisilin kristalürisi görülmüştür (bkz.

Bölüm 4.4).

AMOKLAVİN dolaşımdan hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.

10 / 17

Zehir kontrol merkezinde

yapılan 51 pediatrik hastanın katıldığı prospektif bir çalışma

amoksisilinin 250 mg/kg’dan daha düşük aşırı dozlarının anlamlı klinik belirtilerle ilişkili

olmadığını ve midenin yıkanmasını gerektirmediğini göstermiştir.

5.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta-laktamaz inhibitörlerini de içeren penisilin kombinasyonları

ATC kodu: J01CR02

Etki mekanizması:

Amoksisilin,

geniş

spektrumlu

yarısentetik,

Gram-pozitif

Gram-negatif

mikroorganizmalara karşı antibakteriyel aktiviteye sahip bir antibiyotiktir. Ancak, amoksisilin

beta-laktamazlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına kullanıldığında etki

spektrumu beta-laktamaz üreten organizmaları kapsamaz.

Klavulanik

asit,

penisilinlere

yapısal

olarak

benzer

beta-laktam

olup,

penisilin

sefalosporinlere dirençli mikroorganizmalarda sıklıkla karşılaşılan geniş yelpazedeki beta-

laktamaz enzimlerini inaktive etme yeteneğine sahiptir. Özellikle direnç gelişiminde etkili

olan

plazmid

aracılı

beta-laktamazlara

karşı

aktiviteye

sahiptir.

Genel

olarak

kromozomal aracılı tip 1 beta-laktamazlara karşı etkililiği daha düşüktür. Klavulanik asitin

AMOKLAVİN

formülasyonlarındaki

varlığı,

amoksisilini

beta-laktamaz

enzimlerince

parçalanmaktan

korur

amoksisilinin

etki

spektrumunu

amoksisilin,

penisilin

sefalosporinlere normalde dirençli olan çok sayıda bakteriyi de içine alacak şekilde genişletir.

Böylece AMOKLAVİN geniş spektrumlu bir antibiyotik ve beta-laktamaz inhibitörünün

özelliklerine sahip olur. AMOKLAVİN geniş bir yelpazedeki organizmalara karşı bakterisid

etkilidir.

Birçok antibiyotiğe direncin nedeni olan bakteriyel enzimler, antibiyotiği, patojen üzerinde

herhangi bir etki gösteremeden harap ederler. AMOKLAVİN’in içindeki klavulanat, beta-

laktam enzimlerini bloke ederek savunma mekanizması oluşturur; bu da vücutta hali hazırda

elde edilmiş olan konsantrasyonlarda, organizmaların, amoksisilinin hızlı bakterisid etkisine

duyarlı olmasını mümkün kılar.

Klavulanatın

kendisi

küçük

antibakteriyel

etkiye

sahiptir.

Bununla

birlikte

AMOKLAVİN’de olduğu gibi amoksisilin ile birlikte kullanıldığında genel kullanımda ve

hastanede geniş kullanım bulan, geniş spektrumlu bir antibiyotik oluşturur.

Farmakodinamik etkiler:

Organizmalar, amoksisilin/klavulanata karşı in vitro duyarlılıklarına göre aşağıda kategorize

edilmektedir.

Klinik çalışmalarda amoksisilin-klavulanatın klinik etkililiği kanıtlanmışsa, bu durum bir

yıldız işareti (*) ile gösterilmektedir.

11 / 17

Beta-laktamaz üretmeyen organizmalar (†) işareti ile tanımlanmıştır. Bir izolatın amoksisiline

karşı

duyarlı

olması

durumunda,

amoksisilin/klavulanata

karşı

duyarlı

olduğu

düşünülebilir.

Genellikle duyarlı türler

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

Bacillius anthracis

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı)*

Streptococcus agalactiae*†

Streptococcus pyogenes*† ve diğer beta hemolitik streptokoklar*†

Streptococcus viridans grubu

Staphylococcus saprophyticus (metisiline duyarlı)

Koagülaz negatif stafilokoklar (metisiline duyarlı)

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar

Bordetella pertussis

Haemophilus influenzae

1

Haemophilus parainfluenzae

Helicobacter pylori

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Vibrio cholera

Diğer

Borrelia burgdorferi

Leptospira ictterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

Clostridium türleri

Peptococcus niger

Peptostreptococcus magnus

Peptostreptococcus micros

Peptostreptococcus türleri

Anaerobik Gram-negatif mikroorganizmalar

Bacteroides fragilis

Bacteroides türleri

Capnocytophaga türleri

Eikenella corrodens

12 / 17

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium türleri

Porphyromonas türleri

Prevotella türleri

Edinilmiş direncin bir sorun oluşturabileceği türler

Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar

Escherichia coli*

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella türleri

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Proteus türleri

Salmonella türleri

Shigella türleri

Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar

Corynebacterium türleri

Enterococcus faecium

A

Streptococcus pneumoniae

*†2

Viridans grup streptococcus

Doğası gereği dirençli organizmalar

Aerobik-Gram-negatif mikroorganizmalar

Acinetobacter türleri

Citrobacter freundii

Enterobacter türleri

Hafnia alvei

Legionella pneumophila

Morganella morganii

Providencia türleri

Pseudomonas türleri

Serratia türleri

Stenotrophomonas maltophilia

Yersinia enterolitica

Diğer mikroorganizmalar

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydophila psittaci

Chlamydia türleri

Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae

13 / 17

Mycoplasma türleri

Edinilmiş direnç mekanizmasının yokluğunda orta düzeyde doğal duyarlılık

Metisiline dirençli tüm stafilokoklar amoksisilin/klavulanik aside dirençlidir.

Bazı

ülkelerinde

duyarlılığı

azalmış

suşlar,

10’dan

daha

yüksek

sıklıkta

bildirilmiştir.

Penisiline

dirençli

olan

Streptococcus

pneumoniae

amoksisilin/klavulanik

asitin

sunumuyla tedavi edilmemelidir (bkz. Bölüm 4.2 ve 4.4).

5.2

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

AMOKLAVİN’in her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asit, fizyolojik pH’da

sulu çözeltilerde tamamen dissosiye olurlar. İki bileşik de oral uygulama sonrası hızla ve iyi

absorbe olur.

AMOKLAVİN’in iki bileşeninin farmakokinetikleri birbirine benzer. Oral uygulamadan 1

saat sonra serum doruk seviyelerine ulaşırlar.

AMOKLAVİN’in dozu ikiye katlandığında ulaşılan serum seviyeleri de iki katına çıkar.

Klavulanat ve amoksisilinin serum proteinlerine bağlanma oranları düşüktür. Her ikisi de %70

oranında serumda serbest halde bulunur.

Yapılan

çalışmanın

sonuçlarına

göre,

sağlıklı

erişkinlerde

karnına

amoksisilin/klavulanik

asit

875/125

kombinasyonunun

günde

kere

uygulanması

sonucunda aşağıdaki sonuçlar elde edilmiştir.

Ortalama (±SS) farmakokinetik parametreler

Uygulanan etkin

madde(ler)

maks

maks

(0-24sa)

(mg)

(µg/ml)

(sa)

(µg.sa/ml)

(sa)

Amoksisilin

AMK/KA

875mg/125mg

11.64

±2.78

1.50

(1.0-2.5)

53.52

±12.31

1.19

±0.21

Klavulanik asit

AMK/KA

875mg/125mg

2.18

±0.99

1.25

(1.0-2.0)

10.16

±3.04

0.96

±0.12

AMK: Amoksisilin, KA: Klavulanik asit

* Ortanca

Amoksisilin/klavulanik

asit

elde

edilen

amoksisilin

klavulanik

asit

serum

konsantrasyonları, amoksisilin ve klavulanik asitin tek başlarına oral yolla verilişi ile elde

edilen konsantrasyonlarla benzerlik göstermektedir.

14 / 17

Dağılım:

Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksisilinin %18 kadarı proteine

bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi, amoksisilinde 0.3-0.4 l/kg ve klavulanik asitte 0.2/ l/kg

dolayındadır.

İntravenöz

uygulamadan

sonra

safra

kesesinde;

abdominal

dokularda;

deri,

yağ,

dokularında; sinoviyal ve peritoneal sıvılarda; safra ve iltihapta hem amoksisilin hem de

klavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir.

Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerle

önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de anne

sütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz.

Bölüm 4.6).

Hem amoksisilinin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz.

Bölüm 4.6).

Biyotransformasyon:

Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun yaklaşık %10-25’i oranında inaktif penisiloik

asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda geniş oranda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-

1H-pirol-3-karboksilik asit ve 1-amino-4-hidroksi-bütan-2-ona metabolize olarak, idrar ve

feçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır.

Eliminasyon:

Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik asit hem renal

hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır.

Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık bir saattir ve

ortalama

total

klerens

sağlıklı

kişilerde

yaklaşık

l/saattir.

mg/125

500mg/125mg’lık

amoksisilin/klavulanik

asit

kombinasyonunun

uygulamasından

sonraki ilk 6 saatte amoksisilinin yaklaşık %60-70’i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65’i

idrarla değişikliğe uğramadan atılır. Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin

idrarla atılım miktarının %50-85 ve klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur.

Klavulanik asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır.

Eş zamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik

asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5).

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum

klerensi de azalır. İlaç klerensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrek

yoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden,

15 / 17

böbrek yetmezliğinde dozlar, amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asit

düzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri

düzenli aralıklarla izlenmelidir.

Yaş:

Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşına kadar olan çocuklarda ve daha

büyük çocuklarda aynıdır. Yaşlı hastalarda böbrek işlevlerinde azalma olasılığı daha fazla

olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek işlevinin izlenmesi yararlı olabilir.

Cinsiyet:

Sağlıklı erkek ve kadınlara oral yoldan amoksisilin/klavulanik asit uygulanmasından sonra

cinsiyetin amoksisilin ya da klavulanik asitin farmakokinetikleri üzerinde önemli bir etkisi

görülmemiştir.

5.3

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine yönelik

çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır.

Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında,

gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür.

AMOKLAVİN ya da bileşenleriyle karsinogenesite çalışmaları yapılmamıştır.

6.

FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1

Yardımcı maddelerin listesi

Silikon dioksit

Ksantan sakızı

Hidroksipropilmetilselüloz

Kolloidal silikon dioksit

Sodyum sakarin

Metil paraben

Süksinik asit

Golden şurup aroması

Toz portakal aroması

6.2

Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3

Raf ömrü

48 ay

16 / 17

6.4

Saklamaya yönelik özel tedbirler

Sulandırmadan

önce

kuru

°C’nin

altındaki

sıcaklığında

kuru

yerde

saklanmalıdır. Hazırlanmış olan süspansiyon buzdolabında (2 – 8 °C) muhafaza edilmelidir.

35 ve 70 ml’lik AMOKLAVİN süspansiyonu 7 gün, 100 ml’lik AMOKLAVİN süspansiyonu

10 gün ve 140 ml’lik AMOKLAVİN süspansiyonu 14 gün içerisinde kullanılmalıdır. Nem

kapabilir. Şişe kullanım sonrası hemen ve sıkıca kapatılmalıdır. Buzluğa koyulmamalıdır.

6.5

Ambalajın niteliği ve içeriği

Sulandırıldığında 35 ml, 70 ml, 100 ml veya 140 ml süspansiyon elde edilen kuru toz, bal

renkli cam şişe içerisinde bulunmaktadır. Beraberinde 35 ml’lik ambalaj için 4,2 ml’lik

uygulama enjektörü; 70 ml, 100 ml ve 140 ml’lik ambalajlar için 5 ml’lik bir adet kaşık

bulunur.

6.6

Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve

“Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

AMOKLAVİN süspansiyonun hazırlanması:

Şişe üzerinde işaretli çizginin yaklaşık 2/3’üne denk gelecek kadar su ekleyiniz ve şişeyi

iyice çalkalayınız (Süspansiyon hazırlamak için önceden kaynatılmış ve soğutulmuş su

tercih edilmelidir).

İlk sulandırılışta tam bir dağılma sağlamak için 5 dakika dinlendiriniz.

Daha sonra şişe üzerinde işaretli çizgiye gelecek kadar (kalan 1/3) su ekleyerek şişeyi

yeniden çalkalayınız (Süspansiyon hazırlamak için önceden kaynatılmış ve soğutulmuş su

tercih edilmelidir).

35 ml’lik ambalaj için, şişenin orijinal kapağı atılır ve yerine ambalaj içerisinde yer alan

uygulama enjektörünün kapağı şişeyi kapatmakta kullanılır.

Doktorunuzun her uygulama için önerdiği miktarda ilacı, şişe ile birlikte bulunan 5 ml’lik

kaşığı (35 ml’lik ambalaj için 4,2 ml’lik uygulama enjektörü) kullanarak hastaya veriniz.

7.

RUHSAT SAHİBİ

Deva Holding A.Ş.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.

No:1 34303 Küçükçekmece/İSTANBUL

Tel: 0212 692 92 92

Faks: 0212 697 00 24

8.

RUHSAT NUMARASI(LARI)

184/70

17 / 17

9.

İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 06.10.1997

Ruhsat yenileme tarihi: 05.08.2011

10.

KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ