Cardura CR 4 mg Filmtabletten

Uswisi - Kijerumani - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

Nunua Sasa

Taarifa za kipeperushi Taarifa za kipeperushi (PIL)

01-12-2020

Tabia za bidhaa Tabia za bidhaa (SPC)

24-10-2018

Viambatanisho vya kazi:
doxazosinum
Inapatikana kutoka:
Pfizer PFE Switzerland GmbH
ATC kanuni:
C02CA04
INN (Jina la Kimataifa):
doxazosinum
Dawa fomu:
Filmtabletten
Tungo:
doxazosinum 4 mg ut doxazosini mesilas, polyethyleni oxidum, hypromellosum, magnesii stearas, natrii chloridum corresp. natrium 11.4 mg, E 172, cellulosi acetas, macrogolum 3350, Überzug: hypromellosum, macrogolum 3350, E 171, Drucktinte: lacca, E 172, propylenglycolum, pro compresso obducto.
Darasa:
B
Kundi la matibabu:
Synthetika
Eneo la matibabu:
Hypertonie
Idhini idadi:
54617
Idhini ya tarehe:
1999-09-27

Nyaraka katika lugha zingine

Taarifa za kipeperushi Taarifa za kipeperushi - Kifaransa

23-10-2018

Tabia za bidhaa Tabia za bidhaa - Kifaransa

23-10-2018

Taarifa za kipeperushi Taarifa za kipeperushi - Kiitaliano

19-10-2018

Tabia za bidhaa Tabia za bidhaa - Kiitaliano

13-06-2021

Soma hati kamili

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen

das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Cardura CR®

Pfizer PFE Switzerland GmbH

Was ist Cardura CR und wann wird es angewendet?

Cardura CR enthält den Wirkstoff Doxazosinmesilat, welcher eine Substanz aus der Gruppe der Alpha-

Blocker ist. Es wird eingesetzt zur Behandlung von erhöhtem Blutdruck.

Doxazosin bewirkt eine Entspannung der Blutgefässe, so dass das Blut leichter durchfliessen kann.

Damit wird der Blutdruck gesenkt. Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin wird Cardura CR zur

Behandlung der Hypertonie eingesetzt.

Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.

Wann darf Cardura CR nicht angewendet werden?

Cardura CR darf nicht angewendet werden:

·wenn Sie allergisch sind auf Chinazoline (Gruppe von Mitteln gegen Bluthochdruck, u.a. Doxazosin)

oder auf einen der Hilfsstoffe,

·bei jeder Art von früheren oder gegenwärtigen Magen-Darm-Verschlusserkrankungen.

Cardura CR soll nicht von Kindern und Jugendlichen eingenommen werden.

Wann ist bei der Einnahme von Cardura CR Vorsicht geboten?

Cardura CR verstärkt den blutdrucksenkenden Effekt anderer Arzneimittel gegen Bluthochdruck.

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin vor Beginn der Einnahme von Cardura CR, wenn einer der

folgenden Umstände auf Sie zutrifft:

·Wenn Sie an Erkrankungen der Leber leiden.

·Wenn Sie Arzneimittel zur Behandlung einer Erektionsstörung (sogenannte Phosphodiesterase-Typ 5-

Inhibitoren) einnehmen oder planen, diese anzuwenden.

·Wenn Sie an Magen-Darm-Erkrankungen wie z.B. verringerter Darmbeweglichkeit oder Magen-Darm-

Verengungen leiden. Vorsicht ist bei der Einnahme von Arzneimitteln geboten, deren Wirkstoff wie bei

Cardura CR Retardtabletten in einer Hülle enthalten ist, welche im Magen-Darm-Trakt nicht aufgelöst

wird (siehe auch «Welche Nebenwirkungen kann Cardura CR haben?» und «Was ist ferner zu

beachten?»).

·Wenn Sie sich aufgrund einer Trübung der Linsen («Grauer Star»/Katarakt) einer Augenoperation

unterziehen müssen, informieren Sie den Augenarzt bzw. die Augenärztin, dass Sie Cardura CR

einnehmen oder kürzlich eingenommen haben. Der Augenarzt bzw. die Augenärztin wird daraufhin

entsprechende Vorsichtsmassnahmen während der Operation treffen. Besprechen Sie im Falle einer

Augenoperation mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, ob sie die Einnahme von Cardura CR vorübergehend

unterbrechen sollten.

Begeben Sie sich unverzüglich in ärztliche Behandlung, wenn bei Ihnen Erektionen auftreten, die länger

als 4 Stunden anhalten. Diese müssen umgehend behandelt werden, um Schädigungen des Penisgewebes

und irreparable Impotenz zu verhindern.

Cardura CR Retardtabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette (11.4 bzw.

22.8 mg), d.h. sie sind nahezu «natriumfrei».

Cardura CR kann die Fähigkeit, ein Fahrzeug zu lenken oder eine Maschine korrekt zu bedienen,

beeinträchtigen, vor allem zu Beginn der Behandlung.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Cardura CR während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie schwanger werden

könnten oder wenn Sie stillen. Es hat sich gezeigt, dass Doxazosin, der Wirkstoff von Cardura CR, in

geringen Mengen in die Muttermilch übergeht.

Cardura CR darf daher während der Schwangerschaft und der Stillzeit nur auf ausdrückliche

Verordnung des Arztes bzw. der Ärztin eingenommen werden. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird eine

Entscheidung darüber treffen, ob Sie das Stillen abbrechen müssen oder auf die Behandlung mit

Cardura CR verzichtet werden soll.

Wie verwenden Sie Cardura CR?

Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin verschreibt Ihnen eine Dosierung abhängig von Ihrer Erkrankung.

Die übliche Dosierung ist eine Filmtablette Cardura CR jeden Tag. Wenn Sie Cardura CR zum ersten

Mal einnehmen, wird die Dosierung von 4 mg einmal täglich empfohlen. In bestimmten Fällen kann

diese bis zu einem Maximum von 8 mg erhöht werden.

Für ältere Patientinnen und Patienten wird die übliche Dosierung für Erwachsene empfohlen.

Schlucken Sie die Retardtabletten ganz mit einem Glas Wasser, während oder ausserhalb der

Mahlzeiten. Die Retardtabletten dürfen nicht gekaut, geteilt oder zerstossen werden.

Wenn Sie zu viele Retardtabletten auf einmal einnehmen, könnten Sie sich schlecht fühlen und es

könnte gefährlich sein. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder suchen Sie eine

Notfallstation auf. Lenken Sie in einem solchen Fall keinesfalls selbst ein Fahrzeug. Wenn Sie eine

Filmtablette vergessen, lassen Sie diese aus und fahren mit der Einnahme weiter wie zuvor.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Cardura CR haben?

Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)

Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen, beschleunigter Puls, Blutdruckabfall, Ohnmacht (vor allem

beim Aufstehen aus sitzender oder liegender Position), Bronchitis, Husten, Bauchschmerzen, Übelkeit,

Mundtrockenheit, Juckreiz, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Blasenentzündung, Harninkontinenz,

Schwäche, Schwellungen der Füsse oder unteren Beinpartien und Brustschmerzen.

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)

Infektionen der Atem- und Harnwege, allergische Reaktionen (z.B. Hautausschlag), Gicht, Depression,

Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Bindehautentzündung, Ohrgeräusche, Angina pectoris (Schmerz in der

Brust, der durch eine vorübergehende Durchblutungsstörung des Herzens ausgelöst wird),

Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Schnupfen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Blähungen, Entzündung der

Magen-Darm-Schleimhaut und der Zunge, Blutung eines Zwölffingerdarmgeschwürs, Schwitzen,

Gelenkschmerzen, Sehnenscheidenentzündung und Störungen beim Wasserlassen.

Unbekannte Häufigkeit

Gastrointestinale Blockierung (Störung der Darmmuskulatur und -passage mit teilweisem oder

komplettem Darmverschluss), welche sich u.a. durch wiederkehrende, krampfartige

Mittelbauchschmerzen und Erbrechen äussern kann.

Die unerwünschten Wirkungen sind gewöhnlich leichter Art und verschwinden im Laufe der

Behandlung.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin

oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Lagerungshinweis

Nicht über 30 °C, vor Feuchtigkeit geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Weitere Hinweise

Die Cardura CR Retardtabletten enthalten den Wirkstoff in einer Hülle, die im Magen-Darm-Trakt nicht

aufgelöst wird. Diese dient zur langsamen Freigabe des Wirkstoffes. Die leere Hülle wird danach

ausgeschieden und kann manchmal im Stuhl festgestellt werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Cardura CR enthalten?

Wirkstoffe

Retardtablette zu 4 mg Doxazosin

1 Retardtablette enthält 4 mg Doxazosin als Doxazosinmesilat. Weisse, runde, bikonvexe Retardtablette

mit einseitigem Aufdruck «CXL 4».

Retardtablette zu 8 mg Doxazosin

1 Retardtablette enthält 8 mg Doxazosin als Doxazosinmesilat. Weisse, runde, bikonvexe Retardtablette

mit einseitigem Aufdruck «CXL 8».

Hilfsstoffe

Retardtablette zu 4 mg Doxazosin

Polyethylenoxid, Natriumchlorid, Hypromellose, Eisenoxid (E 172), Magnesiumstearat, Celluloseacetat,

Macrogol 3350, Titandioxid (E 171), Schellack, Propylenglycol.

Natriumgehalt pro Retardtablette: 11.4 mg.

Retardtablette zu 8 mg Doxazosin

Polyethylenoxid, Natriumchlorid, Hypromellose, Eisenoxid (E 172), Magnesiumstearat, Celluloseacetat,

Macrogol 3350, Titandioxid (E 171), Schellack, Propylenglycol.

Natriumgehalt pro Retardtablette: 22.8 mg.

Zulassungsnummer

54617 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Cardura CR? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Cardura CR Retardtabletten zu 4 mg: 30 und 100.

Cardura CR Retardtabletten zu 8 mg: 100.

Zulassungsinhaberin

Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.

Diese Packungsbeilage wurde im Dezember 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

PIL V011

Soma hati kamili

Fachinformation

Cardura CR®

Pfizer PFE Switzerland GmbH

Zusammensetzung

Wirkstoff

Doxazosinum ut Doxazosini mesilas.

Hilfsstoffe

Polyethyleni oxidum, Natrii chloridum, Methylhydroxypropylcellulosum, Ferri oxidum (E172),

Titanii dioxidum (E171), Magnesii stearas, Cellulosi acetas, Polyethylenglycolum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Weisse, runde, bikonvexe Filmtabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung zu 4 mg bzw. 8 mg

Doxazosin mit einseitigem Aufdruck «CXL 4» bzw. «CXL 8».

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Essentielle Hypertonie leichten und mässigen Grades.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die Mehrheit der Patienten ist mit 4 mg einmal täglich eingestellt. Die volle Wirksamkeit stellt sich

nach bis zu 4-wöchiger Therapie ein.

Abhängig vom Ansprechen des Patienten kann die Dosierung bis auf 8 mg einmal täglich erhöht

werden. Die maximale empfohlene Dosierung beträgt 8 mg pro Tag.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Niereninsuffizienz

Da die Pharmakokinetik von Doxazosin durch eine Niereninsuffizienz nicht beeinflusst wird und da

keine Beobachtungen vorliegen, dass Doxazosin eine bestehende Niereninsuffizienz verschlechtert,

kann Cardura CR bei diesen Patienten in der üblichen Dosis verabreicht werden.

Leberinsuffizienz

Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Ältere Patienten

Die übliche Dosierung für Erwachsene wird empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Doxazosin wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht

untersucht.

Korrekte Art der Einnahme

Die Patienten sollen darüber informiert werden, dass Cardura CR Filmtabletten mit einer genügenden

Menge Flüssigkeit ganz geschluckt werden sollen. Die Filmtabletten dürfen nicht gekaut, geteilt und

zerstossen werden.

Kontraindikationen

Cardura CR ist kontraindiziert bei:

·bekannter Überempfindlichkeit auf Chinazoline (z.B. Doxazosin) oder andere Inhaltsstoffe gemäss

Zusammensetzung,

·gastrointestinalen Verschlusskrankheiten, Oesophagusverschluss oder jeder Erkrankung mit

verkleinertem Lumen des Gastrointestinaltrakts in der Anamnese (siehe auch «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Der Wirkstoff in Cardura CR Filmtabletten ist in einer nicht absorbierbaren Hülle enthalten, die zur

langsamen Freisetzung dient. Wenn dieser Vorgang abgeschlossen ist, wird die «leere»

Filmtablette/Hülle aus dem Körper ausgeschieden. Die Patienten sollen informiert werden, dass sie

nicht besorgt sein müssen, wenn sie im Stuhl eine solche Hülle beobachten.

Blutdruckabfall bei Lagewechsel/Bewusstseinsverlust (Synkope)

Im Zusammenhang mit den alpha-blockierenden Eigenschaften von Doxazosin kann es, speziell am

Anfang der Therapie, bei Lagewechsel zu einem Blutdruckabfall kommen, der sich in Form von

Schwindel und Schwächegefühl oder selten als Bewusstseinsverlust (Synkope) manifestiert. Es

entspricht daher einem umsichtigen ärztlichen Handeln, den Blutdruck zu Beginn der Therapie zu

beobachten, um das Risiko von Blutdruckabfällen bei Lagewechsel zu minimieren. Der Patient sollte

angewiesen werden, zu Beginn der Doxazosin-Therapie Situationen zu meiden, bei denen Schwindel

und Schwächegefühl zu einem Verletzungsrisiko führen könnten.

Anwendung bei Patienten mit akuten Herzbeschwerden

Wie bei allen anderen vasodilatatorisch wirkenden Antihypertonika ohnehin üblich, sollte Doxazosin

bei Patienten mit folgenden akuten Herzbeschwerden vorsichtig eingesetzt werden:

·Lungenödem durch Aorten- oder Mitralklappenstenose,

·High-Output-Herzinsuffizienz,

·Rechtsherzinsuffizienz durch Lungenembolie oder Herzbeutelerguss,

·Linksherzinsuffizienz mit niedrigem Füllungsdruck.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sollte eine regelmässige Kontrolle der Herzfunktion erfolgen.

Leberinsuffizienz

Wie alle Arzneimittel, welche vollständig durch die Leber metabolisiert werden, soll Doxazosin an

Patienten mit Leberfunktionsstörungen nur mit Vorsicht verabreicht werden (siehe «Kinetik

spezieller Patientengruppen»). Da nur limitierte Daten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz

vorhanden sind, wird die Anwendung bei diesen Patienten nicht empfohlen.

Phosphodiesterase-Typ-5 (PDE5)-Inhibitoren

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Doxazosin und einem PDE5-Inhibitor (z.B. Sildenafil,

Tadalafil, Vardenafil) ist Vorsicht geboten, da die gleichzeitige Einnahme bei einigen Patienten zu

einer symptomatischen Hypotonie führen kann. Mit Cardura CR wurden keine Studien durchgeführt.

Gastrointestinale Erkrankungen

Wie bei anderen Arneimitteln in nicht-deformierbaren galenischen Formen (z.B. nicht-absorbierbare

Tablettenhüllen) sind Doxazosin Filmtabletten mit modifizierter Wirkstofffreisetzung mit Vorsicht

anzuwenden, speziell bei Patienten mit gastrointestinalen Erkrankungen (auch in der Vorgeschichte)

wie z.B. verminderte Darmmotilität, gastrointestinale Obstruktion oder gastrointestinale

Verengungen.

Im Zusammenhang mit der Einnahme von Doxazosin Filmtabletten mit modifizierter

Wirkstofffreisetzung wurde über Fälle von gastrointestinaler Obstruktion berichtet (siehe

«Unerwünschte Wirkungen»).

Anwendung bei Patienten bei Katarakt-Operationen

Das intraoperative Floppy-Iris-Syndrom (IFIS) wurde bei Katarakt-Operationen bei einigen Patienten

beobachtet, welche mit alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten behandelt werden oder kürzlich

behandelt wurden. Da IFIS das Risiko für Komplikationen während der Operation erhöhen kann,

sollte die gleichzeitige oder kürzlich erfolgte Anwendung von alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten

dem operierenden Augenarzt vorgängig mitgeteilt werden.

Priapismus

Nach Anwendung von Alpha-1-Hemmern, einschliesslich Doxazosin, wurde nach Markteinführung

über Fälle von übermässig lang andauernden Erektionen und Priapismus berichtet. Bei Erektionen,

die länger als 4 h andauern, sollen sich Patienten unverzüglich in ärztliche Behandlung begeben.

Wird Priapismus nicht sofort behandelt, kann dies zur Schädigung des Penisgewebes und irreparabler

Impotenz führen.

Interaktionen

PDE5-Inhibitoren

Die gleichzeitige Einnahme von Doxazosin und einem PDE5-Inhibitor (Sildenafil, Tadalafil,

Vardenafil) kann bei einigen Patienten zu einer symptomatischen Hypotonie führen (siehe

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Mit Cardura CR wurden keine Studien durchgeführt.

CYP3A4-Inhibitoren

In vitro-Studien deuten darauf hin, dass Doxazosin ein Substrat von CYP3A4 ist. Bei gleichzeitiger

Anwendung von Doxazosin mit starken CYP3A4-Inhibitoren wie z.B. Clarithromycin, Indinavir,

Itraconazol, Ritonavir, Saquinavir oder Voriconazol ist daher Vorsicht geboten (siehe

«Pharmakokinetik»).

Andere Interaktionen

Doxazosin verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Beta-Blockern, Diuretika, Calcium-

Antagonisten und ACE-Hemmern.

Es liegen nur beschränkte Daten über den Einfluss auf Arzneimittel vor, welche den

Lebermetabolismus beeinflussen (z.B. Cimetidin).

Aus in vitro-Studien mit menschlichem Plasma geht hervor, dass Doxazosin keinen Effekt auf die

Proteinbindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin oder Indometacin hat.

Gemäss klinischer Erfahrung treten bei gleichzeitiger Einnahme von Doxazosin und Thiazid-

Diuretika, Furosemid, Beta-Blockern, nichtsteroidalen Entzündungshemmern, Antibiotika, oralen

Antidiabetika, Urikosurika oder Antikoagulantien unerwünschte Arzneimittelinteraktionen nicht

häufiger auf.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Reproduktionsstudien bei Tieren zeigten keinen teratogenen Effekt von Doxazosin. Eine reduzierte

Überlebensrate der Föten wurde bei Kaninchen beobachtet (siehe «Präklinische Daten»).

Da keine kontrollierten Studien mit schwangeren Frauen vorliegen, ist die Unbedenklichkeit von

Doxazosin während der Schwangerschaft nicht nachgewiesen. Folglich soll Doxazosin während der

Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig notwendig.

Stillzeit

Es hat sich gezeigt, dass der Übertritt von Doxazosin in die Muttermilch sehr gering ist (relative

Dosis unter 1%), dennoch sind nur limitiert Daten vom Menschen vorhanden. Ein Risiko für

Neugeborene oder Säuglinge kann nicht ausgeschlossen werden. Es muss eine Entscheidung darüber

getroffen werden, ob das Stillen zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit Cardura CR

verzichtet werden soll. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der

Therapie für die Frau zu berücksichtigen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Die Fähigkeit zur Ausübung von Aktivitäten wie das Bedienen von Maschinen oder das Lenken von

Fahrzeugen kann eingeschränkt sein, insbesondere zu Beginn der Behandlung mit Doxazosin, da u.a.

Kopfschmerzen, Schwindel oder Übelkeit beobachtet wurden.

Unerwünschte Wirkungen

Die am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen sind Kopfschmerzen und Schwindel.

Folgende unerwünschte Wirkungen wurden unabhängig von der Kausalität in Placebo-kontrollierten

klinischen Studien mit Doxazosin oder nach Markteinführung (kursiv dargestellt) beobachtet oder

sind von klinischem Interesse. Die unerwünschten Wirkungen sind gegliedert nach Organklasse und

Häufigkeit. Häufigkeiten sind folgendermassen definiert: häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich

(≥1/1000, <1/100).

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Gelegentlich: Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Es wurde berichtet über Leukopenie und Thrombozytopenie.

Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Allergische Reaktionen.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Gelegentlich: Gicht.

Es wurde zudem berichtet über Anorexie.

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich: Depression, Schlaflosigkeit.

Es wurde zudem berichtet über Ängstlichkeit, Nervosität und Agitation.

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Gelegentlich: Schläfrigkeit.

Es wurde zudem berichtet über Parästhesie, lageabhängigen Schwindel, Hypästhesie, Synkope,

Tremor und cerebrovaskuläre Zwischenfälle (Schlaganfall, Hirndurchblutungsstörungen).

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Konjunktivitis.

Es wurde zudem berichtet über verschwommenes Sehen und intraoperatives Floppy-Iris-Syndrom

(IFIS) (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Häufig: Vertigo.

Gelegentlich: Tinnitus.

Herzerkrankungen

Häufig: Palpitation, Tachykardia.

Gelegentlich: Angina pectoris.

Es wurde zudem berichtet über Myokardinfarkt, Arrhythmien und Bradykardie.

Gefässerkrankungen

Häufig: Orthostatische Hypotonie.

Es wurde zudem berichtet über Hypotonie und Gesichtsröte.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Bronchitis, Husten.

Gelegentlich: Dyspnoe, Epistaxis, Sinusitis, Rhinitis, Pharyngitis.

Es wurde zudem berichtet über Verschlechterung eines vorbestehenden Bronchospasmus.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Bauchschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit.

Gelegentlich: Dyspepsie, Gastroenteritis, Diarrhoe, duodenale Ulcusblutung, Gastritis, Glossitis,

Flatulenz.

Es wurde zudem berichtet über Obstipation und gastrointestinale Obstruktion.

Leber- und Gallenerkrankungen

Es wurde berichtet über Cholestase, Hepatitis, Gelbsucht und abnorme Leberfunktionstests.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Pruritus.

Gelegentlich: Ausschlag, Schwitzen.

Es wurde zudem berichtet über Alopezie, Purpura und Urtikaria.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Häufig: Rückenschmerzen, Myalgie.

Gelegentlich: Tenosynovitis, Arthralgie.

Es wurde zudem berichtet über Muskelkrämpfe und Muskelschwäche.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig: Zystitis, Harninkontinenz.

Gelegentlich: Dysurie.

Es wurde zudem berichtet über Polyurie, Hämaturie, Miktionsbeschwerden, Harndrang und

Nykturie.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Es wurde berichtet über Gynäkomastie, Impotenz, Priapismus und retrograde Ejakulation.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Schwäche, periphere Oedeme, Brustschmerzen.

Es wurde zudem berichtet über Müdigkeit, Unwohlsein, Schmerzen und Gewichtszunahme.

Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Wirkungen wurden mit normal freisetzenden Doxazosin-

Tabletten mit einmal täglicher Verabreichung von 1-16 mg beobachtet: Erhöhter Muskeltonus

(Fingersteifigkeit), Erbrechen, Arthritis, periphere Ischämie, Ataxie, Bewegungsstörungen,

Lymphadenopathie und Polyurie.

Überdosierung

Führt eine Überdosierung zur Hypotonie, sollte der Patient sofort niedergelegt und in Kopftieflage

gebracht werden. Weitere unterstützende Massnahmen sollen der individuellen Symptomatik

entsprechend durchgeführt werden. Aufgrund der hohen Proteinbindung von Doxazosin ist eine

Dialyse nicht angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C02CA04

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Die Verabreichung von Doxazosin an Hypertoniker bewirkt aufgrund der Senkung des systemischen

Gefässwiderstandes eine klinisch signifikante Blutdruckreduktion. Doxazosin wirkt durch die

selektive und kompetitive Blockade der postsynaptischen alpha-1-Adrenorezeptoren

gefässdilatierend. Die einmalige tägliche Verabreichung gewährleistet eine klinisch signifikante

Blutdrucksenkung über 24 h.

Die Mehrheit der Patienten kann mit der Initialdosis von 4 mg Doxazosin kontrolliert werden.

Bei Hypertonikern senkt Doxazosin den Blutdruck im gleichen Masse sowohl im Sitzen als auch im

Stehen.

Bei Langzeittherapie wurde eine konstante Ansprechrate beobachtet.

Es konnte gezeigt werden, dass sich unter Doxazosin die linksventrikuläre Hypertrophie

zurückbildet, die Thrombozytenaggregation gehemmt wird und die Wirkung des Gewebe-

Plasminogens gesteigert wird. Resultate aus klinischen Studien weisen zusätzlich darauf hin, dass

Doxazosin die Insulinsensitivität bei hypertensiven, leicht diabetischen Patienten signifikant

verbessert.

Klinische Wirksamkeit

Klinische Studien bei mehrheitlich normocholesterinämischen Patienten haben gezeigt, dass

Doxazosin einen günstigen Einfluss auf die Blutlipide ausübt, mittels einer leichten aber

signifikanten Erhöhung des HDL-Gesamt-Cholesterin-Quotienten und einer leichten aber

signifikanten Senkung des LDL- und Gesamt-Cholesterins. Die klinische Bedeutung dieser Resultate

ist unklar.

Es hat sich gezeigt, dass Doxazosin bei essentiellen Hypertonikern keine unerwünschten Wirkungen

auf den Metabolismus von Blutglucose und Harnsäure nach sich zieht und sich zur Behandlung bei

Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie eignet.

In einer vergleichenden kontrollierten klinischen Studie an Hypertonikern zeigte sich, dass die

Behandlung mit Doxazosin mit einer nicht-signifikanten Verbesserung der erektilen Dysfunktion

einherging (bei 7 von 8 Patienten). Zusätzlich berichteten die Patienten, welche Doxazosin erhielten,

über weniger neue Fälle von erektiler Dysfunktion als die Patienten, welche andere Antihypertensiva

erhielten.

In einer in-vitro Studie konnten die antioxidativen Eigenschaften der 6'- und 7'-Hydoxy-Metaboliten

von Doxazosin in einer Konzentration von 5 µmol/l gezeigt werden.

Über die Wirksamkeit von Doxazosin bei älteren Patienten sind seit Markteinführung nur limitierte

publizierte Daten vorhanden.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von therapeutischen Dosen wird Cardura CR (Filmtabletten mit

modifizierter Wirkstofffreisetzung) gut resorbiert. Maximale Blutspiegel werden etwa 8 bis 9 h nach

der Einnahme von Cardura CR Filmtabletten erreicht. Die maximalen Plasmakonzentrationen bei

gleicher Dosierung betragen bei Cardura CR etwa ein Drittel derjenigen von Doxazosin-Tabletten

mit normaler Wirkstofffreisetzung. Die minimalen Spiegel nach 24 h sind jedoch etwa gleich. Die

pharmakokinetischen Charakteristika von Cardura CR führen zu einem ausgeglichenen Plasmaprofil.

Die Bioverfügbarkeit von Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung beträgt etwa 65%. Nach

sieben Tagen mit täglicher Einnahme von 4 oder 8 mg Doxazosin wird der Steady-state erreicht.

Distribution

Das Verteilungsvolumen von Doxazosin beträgt 0.97 l/kg. Die Bindung an Plasma-Proteine beträgt

98%.

Doxazosin durchdringt die Plazenta-Schranke. Studien bei säugenden Ratten haben gezeigt, dass

Doxazosin in die Milch der Tiere übergeht. Es ist indessen nicht bekannt, ob Doxazosin in die

menschliche Muttermilch übergeht.

Metabolismus

In der Leber unterliegt Doxazosin einer intensiven Biotransformation. Der Metabolismus erfolgt

hauptsächlich durch O-Demethylierung des Chinazolins oder Hydroxylierung des Benzodioxans. Die

so entstehenden Metaboliten (ca. 65%) werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden.

Elimination

In vitro-Studien deuten auf eine hauptsächliche Ausscheidung über CYP3A4 hin. In geringerem

Masse sind jedoch auch CYP2D6 sowie CYP2C9 beteiligt.

Die Plasmaausscheidung ist biphasisch, mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit von 22 h,

welche eine einmal tägliche Verabreichung gestattet. Weniger als 5% der verabreichten Dosis

werden renal unverändert ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Pharmakokinetische Studien mit Cardura CR an älteren Patienten zeigten keine signifikante

Beeinflussung im Vergleich zu jüngeren Patienten. Ebenfalls keine wesentliche Veränderung wurde

in Studien mit Doxazosin-Tabletten mit normaler Wirkstofffreisetzung an Patienten mit

Nierenfunktionsstörungen im Vergleich zu Probanden mit normaler Nierenfunktion nachgewiesen.

Über die Anwendung von Cardura CR bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und über dessen

Einfluss auf Arzneimittel, welche bekannterweise auf den Lebermetabolismus einwirken (z.B.

Cimetidin), liegen Daten nur in beschränktem Umfang vor. In einer klinischen Studie bei 12

Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung führte die einmalige, orale Verabreichung von

Doxazosin zu einer Zunahme der AUC um 43% und zu einer Abnahme der scheinbaren totalen

Clearance [ml/min/kg KG] von Doxazosin um 40%. Wie alle Arzneimittel, welche vollständig durch

die Leber metabolisiert werden, soll Cardura CR bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen nur mit

Vorsicht verabreicht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Präklinische Daten

Karzinogenität

Eine chronische diätetische Verabreichung (über bis zu 24 Monate) von Doxazosin in einer maximal

tolerierten Dosis von 40 mg/kg/Tag an Ratten bzw. 120 mg/kg/Tag an Mäusen zeigte keinen Hinweis

auf ein karzinogenes Potential. Die höchsten untersuchten Dosen in Studien mit Ratten und Mäusen

gingen einher mit AUCs (eine Messung der systemischen Verfügbarkeit), welche 8 bzw. 4 Mal

grösser waren als die AUC beim Menschen bei einer Dosis von 16 mg/Tag.

Mutagenität

Mutagenitätsstudien zeigten keine Effekte auf chromosomaler oder subchromosomaler Ebene, die

auf das Arzneimittel oder Metaboliten zurückzuführen sind.

Beeinträchtigung der Fertilität

Studien an Ratten zeigten eine reduzierte Fertilität bei männlichen Tieren, welche mit oralen Dosen

von 20 mg/kg/Tag (nicht aber 5 oder 10 mg/kg/Tag) Doxazosin behandelt wurden, entsprechend

etwa 4 Mal dem AUC-Wert, der mit einer täglichen Dosis von 12 mg beim Menschen erreicht wird.

Dieser Effekt war innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels reversibel. Es gibt keine

Berichte über jegliche Effekte von Doxazosin auf die männliche Fertilität beim Menschen.

Reproduktionstoxizität

Studien an trächtigen Kaninchen und Ratten, denen orale Tagesdosen bis zu 41 resp. 20 mg/kg

verabreicht wurden, die zu systemischen Expositionen führten, die dem 4 bis 10-Fachen der üblichen

Humanexposition (AUC) bei einer therapeutischen Dosierung von 12 mg/Tag entsprachen, ergaben

keine Hinweise auf eine Schädigung der Feten. Ein Dosierungsschema mit 82 mg/kg/Tag an

Kaninchen war mit einer verminderten Überlebensrate der Feten assoziiert. Peri- und postnatale

Studien an Ratten mit Tagesdosen von 40 oder 50 mg/kg Doxazosin (ca. das 8-Fache der

Humanexposition bei einer therapeutischen Dosierung von 12 mg/Tag) zeigten eine Verzögerung der

postnatalen Entwicklung in Form von langsamerer Gewichtszunahme und leicht verzögerter

Ausprägung der Anatomie und Reflexe.

Laktation

Studien an säugenden Ratten, die eine orale Einmaldosis von 1 mg/kg [2-14C]-Doxazosin erhielten,

zeigten eine Akkumulation in Rattenmilch. Die maximale Konzentration in der Milch erreichte dabei

um das ca. 20-Fache erhöhte Werte, verglichen mit der Plasmakonzentration des Muttertiers.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Cardura CR Filmtabletten sollen nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen

Verfalldatum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 30 °C, vor Feuchtigkeit geschützt und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

54617 (Swissmedic).

Packungen

Cardura CR Filmtabletten zu 4 mg: 30 und 100 [B].

Cardura CR Filmtabletten zu 8 mg: 100 [B].

Zulassungsinhaberin

Pfizer PFE Switzerland GmbH, Zürich.

Stand der Information

August 2018.

LLD V008

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