Vesicare 5 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

27-06-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

13-12-2013

Aktiva substanser:
solifenacinsuccinat
Tillgänglig från:
2care4 ApS,
ATC-kod:
G04BD08
INN (International namn):
solifenacin succinate
Dos:
5 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
laktosmonohydrat Hjälpämne; solifenacinsuccinat 5 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
55040
Tillstånd datum:
2017-01-25

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Vesicare 5 mg filmdragerad tablett

Vesicare 10 mg filmdragerad tablett

solifenacinsuccinat

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem,

även om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Vesicare är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Vesicare

Hur du använder Vesicare

Eventuella biverkningar

Hur Vesicare ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Vesicare är och vad det används för

Det aktiva innehållsämnet i Vesicare tillhör läkemedelsgruppen antikolinergika. Dessa

läkemedel dämpar överaktivitet hos urinblåsan. Urinträngningarna blir färre och svagare och

förmågan att hålla urinen förbättras.

Vesicare används för behandling av överaktiv urinblåsa. Symtom på överaktiv urinblåsa

innebär täta blåstömningar, trängningar och svårigheter att hålla urinen (urininkontinens).

Solifenacin som finns i Vesicare kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar

som inte nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotek eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Vesicare

Ta inte Vesicare:

om du har svårigheter urinera eller att fullständigt tömma urinblåsan vid urinering

(urinretention)

om du har någon allvarlig mag- och tarmsjukdom (inklusive toxisk megakolon, ett

tillstånd som i vissa fall kan uppstå i samband med ulcerös kolit)

om du har myastenia gravis (en muskelsjukdom med svaghet i vissa muskler)

om du har okontrollerad grön starr (glaukom) med trång kammarvinkel (förhöjt tryck och

värk i ögat)

om du är allergisk mot solifenacin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6)

om du genomgår dialys

om du har allvarlig leversjukdom

om du har allvarlig njursjukdom eller måttligt nedsatt leverfunktion OCH om du samtidigt

använder läkemedel som kan minska Vesicares nedbrytning i kroppen (t.ex. ketokonazol).

Läkare eller apotekspersonal kommer att informera dig om detta är fallet.

Tala om för din läkare om du har eller har haft något av ovanstående tillstånd, innan

Vesicarebehandlingen påbörjas.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Vesicare.

om du har svårigheter att tömma blåsan eller att urinera (t.ex. har svag urinstråle). Risken

för att urin ansamlas i urinblåsan (urinretention) är då mycket större.

om du har besvär från mag-tarmkanalen som framkallar svårigheter att tömma tarmen

(förstoppning)

om du tillhör en riskgrupp där matsmältningsorganen kan börja arbeta långsammare (mag-

och tarmrörelser). Om du tillhör denna riskgrupp, har du fått veta det av din läkare.

om du har kraftigt nedsatt njurfunktion

om du har nedsatt leverfunktion

om du har bråck i övre magmunnen (hiatus hernia) och/eller problem med halsbränna.

om du har en nervsjukdom (autonom neuropati).

Barn och ungdomar

Vesicare skall inte användas av barn och ungdomar under 18 år.

Tala om för din läkare om du har eller har haft något av ovanstående tillstånd innan

Vesicarebehandlingen påbörjas.

Innan Vesicarebehandlingen påbörjas, kommer din läkare att bedöma om det finns andra

orsaker till dina urinträngningar (t.ex. hjärtsvikt eller njursjukdom). Om du har

urinvägsinfektion kommer din läkare att förskriva ett antibiotiskt läkemedel.

Andra läkemedel och Vesicare

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit eller kan tänkas ta

andra läkemedel.

Det är särskilt viktigt att du talar om för din läkare om du tar:

andra antikolinergiska läkemedel, effekter och biverkningar hos båda läkemedlen kan

förstärkas

kolinergiska läkemedel, eftersom de kan minska Vesicares effekt

läkemedel som metoklopramid och cisaprid, som kan göra att mag-tarmkanalen

arbetar snabbare. Vesicare kan minska effekten hos dessa läkemedel.

läkemedel som innehåller ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol, verapamil

eller diltiazem, eftersom de kan minska nedbrytningshastigheten för Vesicare i

kroppen.

läkemedel som innehåller rifampicin, fenytoin och karbamazepin eftersom de kan öka

nedbrytningshastigheten för Vesicare i kroppen.

läkemedel som t.ex. bisfosfonater, som kan orsaka eller förstärka inflammationer i

matstrupen (esofagit).

Vesicare med mat och dryck

Det har ingen betydelse om Vesicare tas med eller utan mat.

Graviditet och amning

Vesicare bör inte användas under graviditet om det inte är absolut nödvändigt.

Vesicare kan utsöndras i modersmjölk. Använd därför inte Vesicare om du ammar.

Rådfråga läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Vesicare kan påverka ögats förmåga att bedöma avstånd, vilket skall beaktas vid tillfällen då

skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning. Sömnighet och trötthet kan förekomma i

sällsynta fall, vilket också skall beaktas.

Du är alltid själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller

utföra arbeten som kräver uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i

dessa avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller

biverkningar. Beskrivning av dessa effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför

all information i denna bipacksedel för vägledning. Diskutera med din läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Vesicare innehåller laktos.

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan

du tar denna medicin.

3.

Hur du använder Vesicare

Instruktioner för korrekt användning

Ta alltid Vesicare enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Vanlig dos är 5 mg dagligen. Vid behov kan din läkare höja dosen upp till 10 mg dagligen.

Tabletterna skall sväljas hela med vätska. Tabletterna kan tas med eller utan föda.

Om du har tagit för stor mängd av Vesicare

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av

misstag kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (Sverige tel. 112 och Finland

tel. 09-471 977) för bedömning av risken samt rådgivning.

Symtom på överdos kan vara: huvudvärk, muntorrhet, yrsel, dåsighet och synpåverkan,

hallucinationer, påverkan på humöret (överaktivitet), skakningar (kramper),

andningssvårigheter, ökad hjärtrytm (hjärtklappning), ansamling av urin i urinblåsan

(urinretention) och förstorade pupiller (mydriasis).

Om du har glömt att ta Vesicare:

Om du har glömt att ta tabletten, kan du ta den senare samma dag. Om det redan är dags för

nästa dos, fortsätt enligt normal dosering. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd

tablett. Om du är osäker rådfråga alltid läkare eller apotekspersonal.

Om du slutar att ta Vesicare

Om du slutar att ta Vesicare, kan symtomen på överaktiv blåsa återkomma eller förvärras.

Kontakta alltid läkare om du funderar på att avsluta behandlingen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan Vesicare orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Om du får ett allergiskt anfall eller en allvarlig hudreaktion (t.ex. blåsor och fjällning av

huden), måste du informera din läkare eller apotekspersonal omedelbart.

Angioödem (allergi med hudpåverkan; svullnad i vävnaden närmast under hudytan) med

andningssvårigheter har rapporterats hos vissa patienter som använder Vesicare. Sluta att ta

Vesicare och kontakta omedelbart läkare om du får något av följande symtom (angioödem)

svullnad av ansikte, tunga eller svalg,

svårigheter att svälja,

nässelutslag och andningssvårigheter.

Vesicare kan orsaka följande andra biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

muntorrhet.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

dimsyn,

förstoppning, illamående, matsmältningsrubbningar (dyspepsi), magsmärta.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

urinvägsinfektioner, blåskatarr,

sömnighet, förändrad smakuppfattning,

torra (irriterade) ögon,

torrhet i nässlemhinnan,

halsbränna, torr hals,

torr hud,

svårigheter att kasta vatten,

trötthet, vätskesvullnad i armar och ben.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):

trög mage och hård avföring,

svårigheter att fullständigt tömma urinblåsan vid urinering,

yrsel, huvudvärk,

kräkningar,

klåda, hudutslag.

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

hallucinationer, förvirring

allergiska hudutslag.

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data):

nedsatt aptit, hög kaliumnivå i blodet som kan orsaka onormal hjärtrytm,

högt ögontryck,

förändringar i hjärtats elektriska aktivitet (EKG), oregelbunden hjärtrytm, att du

känner dina hjärtslag, snabbare hjärtrytm,

röstproblem,

leversjukdom,

muskelsvaghet,

njursjukdom.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar

som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer

nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Vesicare ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på förpackningen efter EXP. Utgångsdatumet är den

sista dagen i angiven månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar. Efter att burkförpackningen öppnats, är tabletterna

hållbara i 6 månader. Tillslut burken väl.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur

man kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Vesicare 5 mg:

Den aktiva substansen är 5 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 3,8 mg

solifenacin.

Övriga innehållsämnen är majsstärkelse, laktosmonohydrat, hypromellos,

magnesiumstearat, makrogol 8000, talk, titandioxid (E 171), gul järnoxid (E 172).

Vesicare 10 mg:

Den aktiva substansen är 10 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 7,5 mg

solifenacin.

Övriga innehållsämnen är majsstärkelse, laktosmonohydrat, hypromellos,

magnesiumstearat, makrogol 8000, talk, titandioxid (E 171), röd järnoxid (E 172).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Vesicare 5 mg är en rund, ljusgul tablett märkt med

och ”150” på samma sida.

Vesicare 10 mg är en rund, ljusröd tablett märkt med

och ”151” på samma sida.

Vesicare tabletter tillhandahålls i blister om 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 eller 200 tabletter.

Vesicare tabletter tillhandahålls också i HDPE-burkar, med ett PP-lock, om 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Astellas Pharma a/s

Kajakvej 2

2770 Kastrup

Danmark

Tillverkare

Astellas Pharma Europe B.V.

Sylviusweg 62

2333 BE Leiden

Nederländerna

Information lämnas av

Astellas Pharma AB

Box 21046

200 21 Malmö

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under

namnen:

Belgien, Cypern, Danmark, Estland, Finland, Frankrike, Grekland, Island, Lettland, Litauen,

Luxemburg, Malta, Nederländerna, Norge, Polen, Portugal, Slovakien, Slovenien, Spanien,

Storbritannien, Sverige, Tjeckien, Ungern och Österrike: Vesicare

Italien: Vesiker

Irland: Vesitirim

Tyskland: Vesikur

Denna bipacksedel ändrades senast

2018-06-27

Läs hela dokumentet

Läkemedelsverket 2013-12-13

P

RODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Vesicare 5 mg filmdragerad tablett

Vesicare 10 mg filmdragerad tablett

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Vesicare 5 mg filmdragerad tablett:

En tablett innehåller 5 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 3,8 mg solifenacin.

Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat (107,5 mg)

Vesicare 10 mg filmdragerad tablett:

En tablett innehåller 10 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 7,5 mg solifenacin.

Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat (102,5 mg)

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett.

Varje

5 mg tablett är en rund, ljusgul tablett märkt med

och ”150” på samma sida.

Varje

10 mg tablett är en rund, ljusrosa tablett märkt med

och ”151” på samma sida.

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av trängningsinkontinens (urge-inkontinens) och/eller ökad

urineringsfrekvens och urinträngningar som kan förekomma hos patienter med överaktiv

blåsa.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna, inklusive äldre:

Rekommenderad dosering är 5 mg en gång dagligen. Doseringen kan vid behov ökas till 10

mg en gång dagligen

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av Vesicare hos barn har ännu inte fastställts. Därför bör Vesicare inte

användas till barn

.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion

(kreatininclearance > 30 ml/min). Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion

Läkemedelsverket 2013-12-13

(kreatininclearance < 30 ml/min) ska behandlas med försiktighet och dosen får inte överskrida

5 mg en gång dagligen (se avsnitt 5.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt nedsatt leverfunktion. Patienter med

måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7 till 9) ska behandlas med försiktighet och

ges endast 5 mg en gång dagligen (se avsnitt 5.2).

Kraftiga hämmare av cytokrom P450 3A4

Maximal dos av Vesicare bör begränsas till 5 mg vid samtidig behandling med ketokonazol

eller terapeutiska doser av andra kraftiga hämmare av CYP 3A4, t.ex. ritonavir, nelfinavir,

itrakonazol (se avsnitt 4.5).

Administrering

Tabletterna kan tas oberoende av föda och ska sväljas hela med vatten.

4.3

Kontraindikationer

Solifenacin är kontraindicerat för patienter med urinretention, allvarlig mag-tarmsjukdom

(inbegripet toxisk megacolon), myastenia gravis eller med glaukom med trång kammarvinkel

och för patienter med ökad risk för dessa tillstånd.

Patienter som är överkänsliga mot det aktiva innehållsämnet eller mot något

hjälpämne.

Patienter som genomgår hemodialys (se avsnitt 5.2)

Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 5.2)

Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion eller måttligt nedsatt leverfunktion

och som behandlas med en kraftig hämmare av CYP 3A4, t.ex. ketokonazol vid

(se avsnitt 4.5).

4.4

Varningar och försiktighet

Andra orsaker till frekvent urinering (hjärtsvikt eller njursjukdom) ska uteslutas innan

behandling påbörjas med Vesicare. Om urinvägsinfektion förekommer ska lämplig

antibakteriell behandling sättas in.

Vesicare ska användas med försiktighet till patienter med:

kliniskt betydelsefull blåsobstruktion med risk för urinretention.

gastrointestinala obstruktiva tillstånd.

risk för nedsatt gastrointestinal motilitet.

kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min, (se avsnitt 4.2 och

5.2). Dosen bör inte överskrida 5 mg för dessa patienter.

måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7 till 9; se avsnitt 4.2 och 5.2).

Dosen bör inte överskrida 5 mg för dessa patienter.

samtidig behandling med en kraftig hämmare av CYP3 A4, t.ex. ketokonazol (se

4.2 och 4.5).

hiatus hernia/gastroesofagal reflux och/eller patienter som samtidigt tar

läkemedel som kan orsaka eller förvärra esofagit (exempelvis bisfosfonater).

autonom neuropati.

Läkemedelsverket 2013-12-13

QT-förlängning och Torsade de Pointes har observerats hos patienter med förekommande

riskfaktorer såsom tidigare långt QT-syndrom och hypokalemi.

Säkerhet och effekt har ännu inte fastställts hos patienter med neurogen orsak till överaktiv

blåsa.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel:

galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Angioödem med luftvägsobstruktion har rapporterats hos patienter som behandlas med

solifenacinsuccinat. Om angioödem skulle uppkomma, bör solifenacinsuccinatbehandlingen

avbrytas och lämplig behandling ges och/eller adekvata åtgärder vidtas.

Anafylaktisk reaktion har rapporterats hos några patienter som behandlats med

solifenacinsuccinat. Hos patienter som utvecklar anafylaktiska reaktioner ska

solifenacinsuccinatbehandlingen avbrytas och lämplig behandling ges och/eller adekvata

åtgärder vidtas.

Full effekt av Vesicare kan avgöras tidigast efter 4 veckors behandling.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Farmakologiska interaktioner

Samtidig behandling med andra läkemedel som har antikolinerga egenskaper kan resultera i

en ökning av terapeutisk effekt och fler biverkningar. Det ska gå ca en vecka efter det att

Vesicare-behandlingen avslutats innan en annan antikolinerg behandling påbörjas. Den

terapeutiska effekten av solifenacin kan försvagas vid samtidig administrering av kolinerga

receptoragonister.

Solifenacin kan reducera effekten av läkemedel som stimulerar den gastrointestinala

motiliteten, t.ex. metoklopramid och cisaprid.

Farmakokinetiska interaktioner

In vitro

studier har visat att solifenacin inte hämmar CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 eller 3A4

från humana levermikrosomer vid terapeutiska koncentrationer. Det är därför osannolikt att

solifenacin påverkar clearance för läkemedel som metaboliseras av dessa CYP-enzymer.

Andra läkemedels effekter på solifenacins farmakokinetik

Solifenacin metaboliseras av CYP 3A4. Samtidig administrering av ketokonazol (200

mg/dag), som är en kraftig hämmare av CYP 3A4, resulterade i en fördubbling av solifenacins

AUC, medan ketokonazol i en dos på 400 mg/dag resulterade i en tredubbel ökning. Därför

ska maximal dos av Vesicare begränsas till 5 mg vid samtidig behandling med ketokonazol

eller terapeutiska doser av andra kraftiga CYP 3A4-hämmare (t.ex. ritonavir, nelfinavir,

itrakonazol) (se avsnitt 4.2).

Samtidig behandling med solifenacin och en kraftig hämmare av CYP 3A4 är kontraindicerad

till patienter med svår njurinsufficiens eller måttlig leverinsufficiens.

Effekterna av enzyminduktion på farmakokinetiken av solifenacin och dess metaboliter har

inte studerats, inte heller effekten på solifenacin av CYP 3A4-substrat med högre affinitet .

Eftersom solifenacin metaboliseras av CYP 3A4 är farmakokinetiska interaktioner möjliga

med andra CYP 3A4-substrat med högre affinitet (t.ex. verapamil, diltiazem) och CYP 3A4-

inducerare (t.ex. rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Läkemedelsverket 2013-12-13

Solifenacins effekt på andra läkemedels farmakokinetik

Perorala antikonceptionsmedel

Efter administrering av Vesicare har det inte påvisats någon farmakokinetisk interaktion

mellan solifenacin och perorala antikonceptionsmedel av kombinationstyp

(etinylöstradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Administrering av Vesicare ändrade inte

R

-warfarins och

S

-warfarins farmakokinetik eller

deras effekt på protrombintiden.

Digoxin

Administrering av Vesicare visade inte någon effekt på digoxins farmakokinetik.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga tillgängliga data från kvinnor som blivit gravida under tiden de tagit

solifenacin. Djurstudier tyder inte på direkta skadliga effekter på fertilitet, embryo- eller

fosterutveckling eller förlossning (se avsnitt 5.3). Risken för människa är okänd. Förskrivning

till gravida kvinnor ska ske med försiktighet.

Amning

Det finns inga tillgängliga data beträffande utsöndring av solifenacin i modersmjölk hos

människor. Hos möss utsöndrades solifenacin och/eller dess metaboliter i mjölken och

orsakade en dosberoende lägre viktökning än normalt hos nyfödda möss (se avsnitt 5.3).

Vesicare bör därför undvikas vid amning.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Solifenacin kan, liksom övriga antikolinergika, ge upphov till dimsyn och, mindre vanligt, till

sömnighet och trötthet (se avsnitt 4.8). Förmågan att köra bil och använda maskiner kan

därför påverkas negativt.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Till följd av den farmakologiska effekten av solifenacin, kan Vesicare ge upphov till

antikolinerga biverkningar, (vanligtvis) av lätt eller måttlig grad. Frekvensen av antikolinerga

biverkningar är dosrelaterad.

Den vanligaste rapporterade biverkningen är muntorrhet, som förekom hos 11 % av patienter

behandlade med 5 mg Vesicare en gång dagligen, hos 22 % av patienterna behandlade med 10

mg en gång dagligen och hos 4 % av patienterna behandlade med placebo. Graden av

muntorrhet var vanligtvis lätt och ledde endast i undantagsfall till att behandlingen avbröts.

Generellt är compliance mycket hög (ca 99 %) och ca 90 % av patienterna som ingick i de

kliniska studierna med Vesicare genomförde hela perioden på 12 veckor.

Tabell över biverkningar

Organklass

enligt MedDRA

Mycket

vanliga

≥1/10

Vanliga

≥1/100,

<1/10

Mindre vanliga

≥1/1000,

<1/100

Sällsynta

≥1/10000,

<1/1000

Mycket

sällsynta

<1/10 000

ingen känd frekvens

(kan inte beräknas

från tillgängliga

data)

Infektioner och

Urinvägs-

Läkemedelsverket 2013-12-13

infestationer

infektion

Cystit

Immunsystemet

Anafylaktisk

reaktion*

Metabolism och

nutrition

Nedsatt aptit*

Hypokalemi

Psykiska

störningar

Hallucinationer*

Förvirrings-

tillstånd*

Delirium*

Centrala och

perifera

nervsystemet

Somnolens

Ändrad

smakuppfattning

Yrsel*

Huvudvärk*

Ögon

Dimsyn

Torra ögon

Glaukom*

Hjärtat

Torsade de Pointes*,

EKG QT-

förlängning*

Förmaksflimmer*

Palpitationer*

Takykardi*

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Nasal torrhet

Dysfoni*

Magtarm-

kanalen

Muntorrhet

Obstipation

Illamående

Dyspepsi

Buksmärtor

Gastroesofageal

reflux

Torr hals

Kolon-

obstruktion

Fekal

inklämning

(trög mage

och hård

avföring)

Kräkningar*

Ileus*

Magbesvär*

Lever och

gallvägar

Leversjukdom*

Onormala

leverfunktionsprover*

Hud och

subkutan vävnad

Torr hud

Pruritus*

Hudutslag*

Erythema

multiforme*

Urtikaria*

Angioödem*

Exfoliativ dermatit*

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Muskelsvaghet*

Njurar och

urinvägar

Miktions-

svårigheter

Urinretention

Nedsatt njurfunktion

Allmänna

symtom och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Trötthet

Perifert ödem

* Reaktionen har observerats efter marknadsintroduktionen.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

Läkemedelsverket 2013-12-13

751 03 UppsalaWebbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

Överdosering med solifenacinsuccinat kan ge allvarliga antikolinerga effekter. Den högsta dos

solifenacinsuccinat som givits till en enskild patient är 280 mg under en femtimmarsperiod.

Detta gav förändrad mental status som dock inte krävde sjukhusinläggning.

Behandling

I fall av överdosering med solifenacinsuccinat ska patienten behandlas med aktivt kol.

Ventrikelsköljning är tillämpligt om den görs inom 1 timme, men kräkning bör inte

framkallas.

Liksom med övriga antikolinerga medel kan symtom behandlas på följande sätt:

Allvarlig central antikolinerg verkan som hallucinationer eller uttalad excitation

behandlas med fysostigmin eller karbakol.

Kramper eller uttalad excitation behandlas med benzodiazepiner.

Respirationsinsufficiens behandlas med konstgjord andning.

Takykardi behandlas med betablockerare.

Urinretention behandlas med kateterisering.

Mydriasis behandlas med pilokarpin ögondroppar och/eller placering av patienten

i ett mörkt rum.

Liksom med övriga antimuskarina medel ska vid överdosering speciell uppmärksamhet ägnas

åt patienter med känd risk för QT-förlängning (dvs. hypokalcemi, bradykardi och samtidig

administration av läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet) och åt patienter med

relevanta redan existerande hjärtsjukdomar (dvs. myokardischemi, arytmi, kronisk

hjärtinsufficiens).

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: urologiska spasmolytika, ATC-kod: G04BD08

Verkningsmekanism

Solifenacin är en kompetitiv specifik kolinerg receptorantagonist.

Urinblåsan är innerverad av parasympatiska kolinerga nerver. Acetylkolin drar samman den

glatta detrusormuskulaturen genom att binda till muskarina receptorer, framförallt till M

subtypen. Farmakologiska studier

in vitro

in vivo

tyder på att solifenacin är en kompetitiv

hämmare av muskarina receptorer av M

-subtyp. Dessutom har solifenacin visat sig vara en

specifik antagonist för muskarina receptorer genom att visa låg eller ingen affinitet för olika

andra testade receptorer och jonkanaler.

Farmakodynamisk effekt

Behandling med Vesicare 5 mg och 10 mg en gång dagligen har undersökts i flera

dubbelblinda, randomiserade, kontrollerade kliniska studier hos kvinnor och män med

överaktiv blåsa.

Läkemedelsverket 2013-12-13

Som visas i nedanstående tabell ger både doser på 5 mg och 10 mg Vesicare statistiskt

signifikanta förbättringar av primära och sekundära resultatmått jämfört med placebo.

Effekten ses inom en veckas behandling och stabiliseras under de följande 12 veckorna. En

öppen långtidsstudie visar att effekten kvarstår under minst 12 månaders behandling. Efter 12

veckors behandling var ca 50 % av de patienter som före behandlingen led av inkontinens fria

från inkontinensepisoder, och 35 % av patienterna uppnådde en urineringsfrekvens på mindre

än 8 urineringar/dag. Behandling av symtomen vid överaktiv blåsa förbättrade även olika mått

på livskvalitet (allmän hälsouppfattning, inverkan av inkontinens, fysiska, sociala, och

känslomässiga begränsningar, symtomens svårighetsgrad, sömn/energi).

Resultat (poolade data) från 4 kontrollerade fas 3 studier med 12 veckors

behandlingsduration

Placebo

Vesicare

5 mg en

gång

dagligen

Vesicare

10 mg

en gång

dagligen

Tolterodin 2

mg två gånger

dagligen

Antal urineringar/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

11,9

(12 %)

1138

12,1

(19 %)

<0,001

11,9

(23 %)

1158

<0,001

12,1

(16 %)

0,004

Antal urge-episoder/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(32 %)

1124

(49 %)

<0,001

(55 %)

1151

<0,001

(39 %)

0,031

Antal inkontinensepisoder/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(38 %)

(58 %)

<0,001

(62 %)

<0,001

(48 %)

0,009

Antal episoder av nokturi/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(22 %)

1005

(30 %)

0,025

(33 %)

1035

<0,001

(26 %)

0,199

Uttömningsmängd/urinering

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig ökning från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

166 ml

9 ml

(5 %)

1135

146 ml

32 ml

(21 %)

<0,001

163 ml

43 ml

(26 %)

1156

<0,001

147 ml

24 ml

(16 %)

<0,001

Läkemedelsverket 2013-12-13

Antal bindor/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(27 %)

(46 %)

<0,001

(48 %)

<0,001

(37 %)

0,010

Observera: I 4 av de utvalda studierna användes Vesicare 10 mg och placebo. I 2 av de 4

studierna användes även Vesicare 5 mg och en av studierna inkluderade tolterodin 2 mg två

gånger dagligen. Alla parametrar och behandlingsgrupper har inte värderats för de enskilda

studierna. Därför kan antalet patienter avvika per parameter och behandlingsgrupp.

*p-värde för den parvisa jämförelsen med placebo

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter oralt intag av Vesicare tabletter uppnås maximal solifenacinkoncentration i plasma

) efter 3-8 timmar. t

är oberoende av dosen. C

och yta under kurvan (AUC) ökar

proportionellt med dosen från 5 mg till 40 mg. Den absoluta biotillgängligheten är ca 90 %.

och AUC-värden påverkas inte av födointag.

Distribution

Solifenacins skenbara distributionsvolym är 600 liter efter intravenös administrering. En stor

del av solifenacin (ca 98 %) är bundet till plasmaproteiner, huvudsakligen α

surt

glykoprotein.

Metabolism

Solifenacin metaboliseras huvudsakligen i levern av cytokrom P450 3A4 (CYP 3A4). Det

finns dock alternativa metabolismvägar som kan bidra till solifenacins metabolism. Systemisk

clearance ligger runt 9,5 l/timme och solifenacins terminala halveringstid är 45-68 timmar.

Efter oral administrering har utöver solifenacin en farmakologiskt aktiv (4R-hydroxi

solifenacin) och tre inaktiva metaboliter (N-glucuronid, N-oxid och 4R-hydroxi-N-oxid av

solifenacin) identifierats i plasma.

Elimination

Efter administrering av 10 mg solifenacin (

C-märkt) utsöndras ca 70 % av radioaktiviteten i

urin och 23 % i feces under 26 dagar. I urinen utsöndras ca 11 % av radioaktiviteten som

oförändrad aktiv substans, ca 18 % som N-oxid

metabolit, 9 % som 4R-hydroxi-N-oxid

metabolit och 8 % som 4R-hydroxi metabolit (aktiv metabolit).

Linjäritet/Icke-linjäritet

Farmakokinetiken är linjär i det terapeutiska dosintervallet.

Övriga särskilda populationer

Äldre

Dosjustering är inte nödvändig med avseende på ålder. Undersökningar hos äldre har visat att

exponering av solifenacin, uttryckt som AUC, efter administrering av solifenacin succinat (5

mg och 10 mg en gång dagligen) var lika hos friska äldre patienter (mellan 65 och 80 år) och

friska yngre patienter (under 55 år). Den genomsnittliga absorptionshastigheten, uttryckt som

Läkemedelsverket 2013-12-13

max;

var lite lägre bland äldre patienter och den terminala halveringstiden var ca 20 % längre

hos äldre patienter. Dessa mindre skillnader anses inte vara kliniskt signifikanta.

Solifenacins farmakokinetik har inte studerats hos barn och ungdomar.

Kön

Solifenacins farmakokinetik påverkas inte av kön.

Etnicitet

Solifenacins farmakokinetik påverkas inte av etnicitet.

Nedsatt njurfunktion

Solifenacins AUC och C

hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion skiljer sig

inte signifikant från de värden man fann hos friska frivilliga. Hos patienter med gravt nedsatt

njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min) var solifenacinexponeringen signifikant högre

än i kontrollgruppen med ökningar av C

på ca 30 %, AUC mer än 100 % och t

mer än 60

%. Ett statistiskt signifikant samband har påvisats mellan kreatininclearance och

solifenacinclearance.

Solifenacins farmakokinetik har inte undersökts hos patienter som behandlas med hemodialys.

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7 till 9) påverkas inte

, AUC ökar med mer än 60 % och t

fördubblas. Solifenacins farmakokinetik har inte

undersökts hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, fertilitet, embryo-/fosterutveckling, genotoxicitet

och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa. Vid pre- och postnatala

studier av utvecklingen hos möss, orsakade solifenacinbehandling av modern under laktation

en dosberoende minskning av överlevnadsfrekvensen efter födelsen, minskad vikt hos

ungarna och kliniskt betydelsefull långsammare fysisk utveckling. Dosrelaterad ökad

dödlighet utan föregående kliniska tecken förekom hos juvenila möss behandlade från dag 10

eller 21 efter födelse med doser som uppnådde farmakologisk effekt och båda grupperna hade

högre dödlighet jämfört med vuxna möss. Hos juvenila möss behandlade från dag 10 efter

födelsen var plasmaexponeringen högre än hos vuxna möss; från dag 21 efter födelsen och

framåt, var den systemiska exponeringen jämförbar med vuxna möss. De kliniska

implikationerna av den ökade dödligheten hos juvenila möss är inte kända.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna

Majsstärkelse

Laktosmonohydrat

Hypromellos

Magnesiumstearat

Filmdragering

Läkemedelsverket 2013-12-13

Makrogol 8000

Talk

Hypromellos

Titandioxid (E171)

Gul järnoxid (E172) (Vesicare 5 mg)

Röd järnoxid (E172) (Vesicare 10 mg)

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

Hållbarhet efter att burkförpackningen öppnats: 6 månader. Tillslut förpackningen väl.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Förpackning:

Tabletterna är förpackade i blister av PVC och aluminiumfolie eller i HDPE-burkar med

PP-lock.

Förpackningsstorlekar, blister:

3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 och 200 tabletter.

Förpackningsstorlek, burk:

100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Astellas Pharma a/s

Kajakvej 2

2770 Kastrup

Danmark

8

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

5 mg: 20617

10 mg: 20618

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2004-09-10/2008-12-16

Läkemedelsverket 2013-12-13

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2013-12-13

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen