Versatis 700 mg Medicinskt plåster

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

08-10-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

24-01-2019

Aktiva substanser:
lidokain
Tillgänglig från:
Medartuum AB
ATC-kod:
N01BB02
INN (International namn):
lidocaine
Dos:
700 mg
Läkemedelsform:
Medicinskt plåster
Sammansättning:
lidokain 700 mg Aktiv substans; propylparahydroxibensoat Hjälpämne; glycerol Hjälpämne; metylparahydroxibensoat Hjälpämne; propylenglykol Hjälpämne; sorbitol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Påse, 30 plåster
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
55860
Tillstånd datum:
2017-09-13

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Versatis 700 mg medicinskt plåster

Lidokain

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Versatis är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Versatis

Hur du använder Versatis

Eventuella biverkningar

Hur Versatis ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Versatis är och vad det används för

Versatis innehåller lidokain, ett lokalt smärtstillande medel som verkar genom att lindra smärta i

huden.

Du har fått Versatis för behandling av ett smärtsamt tillstånd i huden som kallas postherpetisk

neuralgi (smärta orsakat av tidigare bältrosinfektion). Detta tillstånd kännetecknas av lokala symtom

som en brännande, ilande eller stickande smärta.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Versatis

Använd inte Versatis

om du är allergisk mot lidokain eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du har fått en allergisk reaktion mot andra produkter som liknar lidokain, till exempel

bupivakain, etidokain, mepivakain eller prilokain.

på skadad hud eller i öppna sår.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Versatis.

Om du har en allvarlig lever-, hjärt- eller njursjukdom bör du tala med din läkare innan du använder

Versatis.

Versatis ska bara användas på huden, efter det att bältrosen har läkt ut. Det ska inte användas på eller

nära ögon eller mun.

Lidokain bryts ned i lever till flera olika substanser. En av dessa är 2,6 xylidin, som har visat sig

orsaka tumörer hos råttor när det givits under råttornas hela livslängd i mycket höga doser. Betydelsen

av denna upptäckt för människor är inte känd.

Barn och ungdomar

Versatis har inte studerats hos patienter under 18 års ålder. Användning hos dessa patienter

rekommenderas därför inte.

Andra läkemedel och Versatis

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Versatis ska användas under graviditet, endast då det är absolut nödvändigt.

Det finns inga undersökningar av användning av plåstret hos ammande kvinnor. Vid användning av

Versatis finns det troligen bara mycket små mängder av den aktiva substansen, lidokain, i blodet. En

effekt på ammade barn är osannolik.

Körförmåga och användning av maskiner

En inverkan av Versatis på förmågan att framföra fordon och använda maskiner är osannolik. Du kan

därför framföra fordon och använda maskiner medan du använder Versatis.

Versatis innehåller propylenglykol, metylparahydroxibensoat och propylparahydroxibensoat

Plåstren innehåller propylenglykol (E1520), som kan orsaka hudirritation. Dessutom innehåller

plåstret metylparahydroxibensoat (E218) och propylparahydroxibensoat (E216), som kan orsaka

allergiska reaktioner. De allergiska reaktionerna kan ibland inträffa efter det att du använt plåstren en

tid.

3.

Hur du använder Versatis

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

Rekommenderad dygnsdos är användning av mellan 1 och 3 plåster av samma storlek som det

smärtande hudområdet. Versatis kan klippas i mindre bitar för att passa till det smärtande hudområdet.

Du ska inte använda mer än 3 plåster samtidigt.

Plåstren ska avlägsnas efter 12 timmars användning, så att du får en 12 timmars period utan plåster.

Du kan välja att sätta på plåstret under dagen eller under natten.

Vanligtvis känner du en viss smärtlindring den första dagen du använder plåstren, men det kan ta upp

till 2–4 veckor, innan du får full smärtlindrande effekt av Versatis. Om du efter den tiden fortfarande

har mycket ont, bör du tala med din läkare eftersom fördelarna av behandlingen måste vägas mot

eventuella risker (se avsnitt 2, under ”Varningar och försiktighet”).

Läkaren kommer med regelbundna intervall att kontrollera hur väl Versatis fungerar.

Innan du sätter Versatis på det smärtande området

Om den smärtande hudytan är hårbevuxen, ska du klippa av håren med sax. Raka inte av dem.

Huden skall vara torr och ren.

Krämer och lotioner kan användas på det påverkade hudområdet under den period du inte har

något plåster.

Om du precis har badat eller duschat, bör du vänta tills huden svalnat, innan du sätter på plåstret.

Applicering av plåster

Steg 1: Öppna påsen och tag ut ett eller flera plåster

riv eller klipp upp påsen längs den prickade linjen

om du använder sax, måste du se till att du inte skadar plåstren

ta ut ett eller flera plåster beroende på hur stor den smärtande hudytan är

Steg 2: Stäng påsen

förslut påsen noggrant

plåstren innehåller vatten och torkar, om inte påsen försluts ordentligt

Steg 3: Klipp vid behov till plåstret

innan skyddsfilmen avlägsnas kan plåstret vid behov klippas

till önskad storlek för att passa det smärtande området.

Steg 4: Ta bort skyddsfilmen

ta bort skyddsfilmen från plåstret

försök att inte vidröra plåstrets klibbiga del

Steg 5: Sätt på plåstret och tryck det mot huden

sätt på upp till tre plåster på det smärtande hudområdet

tryck plåstret mot huden

tryck i minst 10 sekunder så att plåstret säkert fastnar

se till att hela plåstret, även kanterna, fäster mot huden

Låt plåstret sitta kvar på huden i högst 12 timmar

Det är viktigt att Versatis inte är i kontakt med huden längre än 12 timmar. Om du till exempel har

mest ont på natten, kan du sätta på plåstret klockan 19 på kvällen och ta bort det klockan 7 på

morgonen.

Om du har mer ont på dagen än på natten, kan du sätta på Versatis klockan 7 på morgonen och ta av

det klockan 19 på kvällen.

Bad, dusch och simning

Om det är möjligt bör du undvika kontakt med vatten, medan du använder Versatis. Bad, dusch och

simning kan förläggas till den period då du inte har något plåster på dig. Om du precis har badat eller

duschat bör du vänta tills huden svalnat innan du sätter på plåstret.

Om plåstret faller av

I mycket sällsynta fall kan plåstret falla av eller lossna. Försök om så sker att trycka tillbaka det på

samma ställe. Om det inte sitter kvar, tar du bort det och sätter på ett nytt plåster på samma ställe.

Borttagning av Versatis

Vid byte av plåster drar du bort det gamla plåstret långsamt. Om det är svårt att få loss kan du blöta

det i varmt vatten några minuter innan du drar loss plåstret.

Om du har glömt att ta bort plåstret efter 12 timmar

Tag bort plåstret så fort du kommer på detta. Ett nytt plåster kan användas igen efter 12 timmar.

Om du använt för stor mängd av Versatis

Om du använder fler plåster än nödvändigt eller låter dem sitta på för länge, kan detta öka risken för

biverkningar.

Om du använt för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn använt eller fått i sig läkemedlet av

misstag kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken

samt rådgivning.

Om du har glömt att använda Versatis

Om du har glömt att sätta på ett nytt plåster efter 12-timmarsperioden utan plåster, bör du sätta på ett

nytt plåster så snart du kommer ihåg detta.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Viktiga biverkningar eller symtom att vara uppmärksam på och åtgärder om du drabbas:

Om du känner irritation eller sveda, medan du använder plåstret, bör du ta av detta. Det irriterade

området bör vara fritt från plåster tills irritationen gått över.

Andra biverkningar som kan uppstå:

Mycket vanliga

(kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

Hudtillstånd på eller runt applikationsstället för plåstret som kan innefatta rodnad, utslag, klåda,

sveda, hudinflammation och små blåsor.

Mindre vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Hudskador och hudsår.

Mycket sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

Öppet sår, svår allergisk reaktion och allergi.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt till

läkemedelsverket (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka

informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Versatis ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på påsen och kartongen. Utgångsdatumet är den sista dagen i

angiven månad.

Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Efter påsens öppnande skall den hållas noga försluten. Ljuskänsligt.

Hållbarhet efter påsens öppnande:14 dagar.

Använd inte detta läkemedel om du märker att påsen är skadad, eftersom plåstren då kan torka ut och

bli mindre klibbiga.

Destruktion av Versatis

Använda plåster innehåller fortfarande den aktiva ingrediensen, som kan vara skadlig för andra. Vik

ihop det använda plåstret på mitten med de klibbiga sidorna mot varandra och kasta bort så att det är

utom räckhåll för barn.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är lidokain.

Varje 10 cm x 14 cm plåster innehåller 700 mg ( motsvarande 5% v/v) lidokain.

Övriga innehållsämnen i plåstret (hjälpämnen) är

glycerol, flytande sorbitol, karmellosnatrium,

propylenglykol (E1520), urea, tungt kaolin, vinsyra, gelatin, polyvinylalkohol, aluminiumglycinat,

dinatriumedetat, metylparahydroxibensoat (E218), propylparahydroxibensoat (E216),

polyakrylsyra, natriumpolyakrylat, renat vatten.

Stödjeväv och skyddsfilm: polyetentereftalat (PET)

Läkemedlets utseende

Det medicinska plåstret är 14 cm långt och 10 cm brett. Det är vitt och tillverkat av fleecetextil märkt

med ”lidokain 5%”. Plåstren är förpackade i återförslutningsbara påsar, som vardera innehåller 5

plåster.

Importör

Medartuum AB, Göteborg

Tillverkare

Grünenthal-koncernen

Ompackare

New Neopharm B.V., Groningen, Nederländerna

Denna bipacksedel ändrades senast 2020-10-08

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Versatis 700 mg medicinskt plåster

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje 10 cm x 14 cm plåster innehåller 700 mg lidokain (ekvivalent med 5% v/v).

Hjälpämnen med känd effekt:

Metylparahydroxibensoat (E218) 14 mg

Propylparahydroxibensoat (E216) 7 mg

Propylenglykol (E1520) 700 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Medicinskt plåster

Vitt plåster innehållande häftmaterial, som applicerats på en non-woven-bärare av polyetentereftalat,

präglad med ”Lidokain 5%”, och täckts med en skyddsfilm av polyetentereftalat.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Versatis är indicerat för symptomlättnad av neuropatisk smärta orsakad av tidigare herpes zoster-

infektion (postherpetisk neuralgi, PHN) hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Vuxna och äldre patienter

Det smärtande området skall täckas med plåstret en gång dagligen i upp till 12 timmar under en 24-

timmarsperiod. Endast så många plåster som krävs för effektiv behandling skall användas. Vid behov

kan plåstren klippas till mindre storlekar med sax innan skyddsfilmen dras bort. Totalt skall inte fler

än tre plåster användas samtidigt.

Plåstret måste appliceras på intakt, torr, icke irriterad hud (efter läkning av bältrosen).

Varje plåster får inte bäras längre än 12 timmar. Det efterföljande plåsterfria intervallet måste vara

minst 12 timmar. Plåstret kan appliceras under dagen eller under natten.

Plåstret måste appliceras på huden omedelbart efter att det tagits ut ur förpackningen och

skyddsfilmen avlägsnats från gelytan. Hår på den aktuella hudytan måste klippas bort med sax (inte

rakas av).

Resultatet av behandlingen skall utvärderas efter 2-4 veckor. Om inget svar erhållits på behandlingen

med Versatis efter denna tid (under tiden som plåstret bärs och/eller under det plåsterfria intervallet)

måste behandlingen avbrytas eftersom eventuella risker kan uppväga dessa fördelar (se avsnitt 4.4 och

5.1). Långtidsanvändning av Versatis i kliniska studier visade att antalet använda plåster minskade

med tiden. Behandlingen bör därför utvärderas med jämna mellanrum för att fastställa om den mängd

plåster som behövs för att täcka det smärtande området kan minskas, eller om den plåsterfria perioden

kan förlängas.

Nedsatt njurfunktion

Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt njurfunktion krävs inte någon anpassning av dosen.

Versatis bör användas med försiktighet hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.4).

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion krävs inte någon anpassning av dosen.

Versatis bör användas med försiktighet hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (se avsnitt

4.4).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av Versatis hos barn under 18 år har inte fastställts. Inga data finns tillgängliga.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller något av hjälpämnena som anges i avsnitt 6.1. Plåstret

är också kontraindicerat hos patienter med känd överkänslighet mot andra lokalanestetika av amidtyp,

t.ex. bupivakain, etidokain, mepivakain och prilokain.

Plåstret får inte användas på inflammerad eller skadad hud, exempelvis aktiva herpesblåsor, atopisk

dermatit eller skador.

4.4

Varningar och försiktighet

Plåstret bör inte appliceras på slemhinnor. Ögonkontakt med plåstret ska undvikas.

Plåstret innehåller propylenglykol (E1520), som kan orsaka hudirritation. Det innehåller också

metylparahydroxibensoat (E218) och propylparahydroxibensoat (E216), som kan framkalla allergiska

reaktioner (eventuellt fördröjda).

Plåstret bör användas med försiktighet på patienter med allvarligt försämrad hjärt-, njur- eller

leverfunktion.

En av metaboliterna av lidokain, 2,6 xylidin, har visat sig vara gentoxiskt och karcinogent hos råttor

(se avsnitt 5.3). Sekundära metaboliter har visat sig vara mutagena. Den kliniska signifikansen av

dessa fynd är okänd.

Därför kan endast långvarig behandling med Versatis rättfärdigas om det har behandlingsmässiga

fördelar för patienten (se avsnitt 4.2).

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts. Inga kliniskt relevanta interaktioner har observerats i kliniska

prövningar av plåstret.

Eftersom de maximala plasmakoncentrationerna av lidokain som observerats vid kliniska prövningar

varit låga (se avsnitt 5.2), är en kliniskt relevant, farmakokinetisk interaktion osannolik.

Även om absorptionen av lidokain från huden normalt är liten, måste plåstret användas med

försiktighet hos patienter, som får antiarytmiska läkemedel klass I (t.ex. tokainid, mexiletin) samt

andra lokalanestetika, eftersom risk för additiva systemeffekter inte kan uteslutas.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Lidokain passerar placenta. Det saknas emellertid relevanta data från användning av lidokain hos

gravida kvinnor.

Djurstudier har inte visat på någon teratogen potential hos lidokain (se avsnitt 5.3).

Risken för människa är okänd. Därför skall Versatis användas under graviditet endast då det är

absolut nödvändigt.

Amning

Lidokain utsöndras i bröstmjölk. Det finns emellertid inga studier vid användning av plåstret hos

ammande kvinnor. Eftersom metabolismen av lidokain är relativt snabb och i det närmaste fullständig

i levern, förväntas endast mycket låga halter av lidokain utsöndras i human mjölk.

Fertilitet

Inga kliniska fertilitetsdata finns tillgängliga. Djurstudier har inte visat effekter på kvinnlig fertilitet.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga studier av effekten på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har genomförts. En

effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner är osannolik, eftersom den systemiska

absorptionen är minimal (se avsnitt 5.2).

4.8

Biverkningar

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.

Cirka 16 % av patienterna kan förväntas uppleva biverkningar. På grund av typen av läkemedel rör det

sig om lokala biverkningar.

De mest vanliga rapporterade biverkningarna var reaktioner på administreringsstället (såsom sveda,

dermatit, erytem, klåda, utslag, hudirritation och blåsor).

Tabellen nedan listar de biverkningar som rapporterats i studier av patienter med postherpetisk

neuralgi som använt plåstret. De anges med organsystemklass och frekvens. Frekvenserna definieras

som mycket vanliga (

1/10); vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100);

sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), ej kända (kan ej bedömas utifrån

tillgängliga data).

Organsystem

Biverkning

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga

Hudlesion

Skador, förgiftningar och

behandlingskomplikationer

Mindre vanliga

Hudskada

Allmänna symptom och/eller symptom

på administreringsstället

Mycket vanliga

Reaktioner på administreringsstället

Följande reaktioner har observerats hos patienter som fått plåstret efter att Versatis godkänts för

försäljning:

Organsystem

Biverkning

Skador, förgiftningar och

behandlingskomplikationer

Mycket sällsynta

Öppet sår

Immunsystemet

Mycket sällsynta

Anafylaktisk reaktion,

överkänslighet

Alla biverkningar var i övervägande grad lindriga eller måttliga. Mindre än 5 % av dem medförde att

behandlingen avbröts.

Systembiverkningar efter korrekt användning av plåstret är osannolika, eftersom

systemkoncentrationen av lidokain är mycket låg (se avsnitt 5.2). Systembiverkningar av lidokain är

till typen likartade dem man ser med andra lokalanestetika av amidtyp (se avsnitt 4.9).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Överdosering med plåstret är osannolik, men man kan inte utesluta att felaktig användning, till

exempel användning av många plåster på samma gång och under lång tid eller användning av plåster

på skadad hud, kan ge onormalt höga plasmakoncentrationer. Tänkbara symptom på systemtoxicitet

liknar dem som observeras efter administrering av lidokain som lokalanestetiskt medel och kan

innefatta följande:

yrsel, kräkningar, sömnighet, kramper, mydriasis, bradykardi, arytmi och chock.

Därtill kan kända interaktioner mellan systemiska lidokainkoncentrationer och betablockare,

CYP3A4-hämmare (t.ex. imidazolderivat, makrolider) och antiarytmimedel bli aktuella vid en

överdos.

Vid misstanke om överdosering skall plåstret avlägsnas och stödjande åtgärder vidtas allt efter det

kliniska behovet. Det finns ingen antidot mot lidokain.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: lokalanestetika, amider.

ATC-kod: N01BB02

Verkningsmekanism

Versatis har en dubbel verkningsmekanism: den farmakologiska effekten av lidokaindiffusion och den

mekaniska effekten av hydrogelplåstret som skyddar det överkänsliga området.

Lidokainet i Versatis plåstret diffunderar kontinuerligt in i huden och ger en lokal analgesisk effekt.

Mekanismen för detta är beroende av stabilisering av neuronala membran, vilken tros framkalla en

nedreglering av natriumkanaler med smärtlindring som följd.

Klinisk effekt

Smärtbehandling vid postherpetisk neuralgi är svårt. Det finns bevis för att Versatis är effektivt för

symptomlättnad från den allodyna komponenten hos postherpetisk neuralgi i vissa fall (se avsnitt 4.2).

Versatis effektivitet har visats i studier av postherpetisk neuralgi.

Två större kontrollerade studier har gjorts för att utvärdera effektiviteten av Versatis.

I den första studien rekryterades patienter från en population, som redan ansågs svara på produkten.

Det var ett cross over-upplägg innebärande 14 dagars behandling med Versatis och därefter placebo

eller tvärtom. Primär ändpunkt var tidpunkten då patienterna drog sig ur, eftersom deras smärtlindring

var två poäng lägre än deras normala svar på en sexgradig skala (från ”värre” till ”fullständig

smärtlindring”). I studien ingick 32 patienter, av vilka 30 fullföljde. Mediantiden till avbrott för

placebo var 4 dagar och för aktivt preparat 14 dagar (p

0,001); ingen patient på aktiv substans

avbröt under den två veckor långa behandlingsperioden.

Till den andra studien rekryterades 265 patienter med postherpetisk neuralgi och allokerades till åtta

veckors open label aktiv behandling med Versatis. I detta okontrollerade upplägg svarade cirka 50 %

av patienterna på behandlingen mätt som minst fyra poäng på en sexgradig skala (från ”värre” till

”fullständig smärtlindring”). Totalt 71 patienter randomiserades till att få antingen placebo eller

Versatis i 2–14 dagar. Primär ändpunkt definierades som utebliven effekt under två på varandra

följande dagar, eftersom deras smärtlindring var två poäng lägre än deras vanliga respons på en skala

med sex poäng (från ”värre” till ”fullständig smärtlindring”), vilket ledde till avbrytande av

behandlingen. Brist på positiv effekt av behandlingen gjorde att 9/36 patienter på aktiv substans och

16/35 patienter på placebo avbröt behandlingen.

Post hoc-analyser av den andra studien visade att den initiala responsen var oberoende av

varaktigheten på tidigare postherpetisk neuralgi. Tanken att patienten med längre varaktighet på

postherpetisk neuralgi (> 12 månader) har större nytta av aktiv behandling stöds av upptäckten att

denna grupp patienter hade större benägenhet att avbryta på grund av brist på effektivitet när de

övergick till placebo under den dubbelblinda tillbakadragningsdelen av studien.

En kontrollerad öppen studie visade på att Versatis hade jämförbar effekt med pregabalin hos 98

patienter med PHN och en fördelaktig säkerhetsprofil.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

När Versatis används med maximal rekommenderad dos (3 plåster samtidigt i 12 timmar) är cirka

2% av den totala mängden tillförd lidokaindos tillgänglig i systemet. Mängden vid enstaka och

upprepade administreringar är likartad.

En populationskinetisk analys av den kliniska effektiviteten hos patienter med postherpetisk neuralgi

avslöjade en maximal medelkoncentration av lidokain på 45 ng/ml efter administration av 3 plåster

samtidigt 12 timmar per dag efter upprepade administreringar i upp till ett år. Denna koncentration

stämmer med observationerna vid farmakokinetiska studier av PHN-patienter (52 ng/ml) samt av

friska frivilliga försökspersoner (85 ng/ml och 125 ng/ml).

För lidokain och dess metaboliter MEGX, GX och 2,6-xylidin förelåg ingen tendens till

ackumulering. Steady state-koncentrationerna nåddes inom de första fyra dagarna.

Den populationskinetiska analysen tydde på att när antalet plåster som används samtidigt ökar från ett

till tre ökade den systemiska exponeringen mindre än proportionellt mot antalet plåster som användes.

Distribution

Efter intravenös tillförsel av lidokain till friska försökspersoner befanns distributionsvolymen vara

1,3 ± 0,4 l/kg (medeltal ± S.D., n = 15). Lidokainets distributionsvolym uppvisade inget

åldersberoende. Den är reducerad hos patienter med hjärtsvikt och ökad hos patienter med

leversjukdom. Vid de plasmakoncentrationer som åstadkoms genom applicering av plåstret är cirka

70 % av lidokainet bundet till plasmaproteiner. Lidokain passerar placenta och blodhjärnbarriärerna,

sannolikt genom passiv diffusion.

Metabolism

Lidokain metaboliseras snabbt i levern till en rad metaboliter. Den viktigaste metabola vägen för

lidokain är N-dealkylering till monoetylglycinexylidid (MEGX) och glycinexylidid (GX), som båda är

mindre aktiva än lidokain och tillgängliga i låga koncentrationer. De hydrolyseras till 2,6-xylidin, som

konverteras till konjugerad 4-hydroxy-2,6-xylidin.

Metaboliten 2,6-xylidin har okänd farmakologisk aktivitet men uppvisar karcinogen potential hos

råttor (se avsnitt 5.3). En populationskinetisk analys visade en genomsnittlig maximal koncentration

av 2,6-xylidin på 9 ng/ml efter upprepade dagliga applikationer i upp till ett år. Detta fynd bekräftas

av en farmakokinetisk fas 1-studie. Data om lidokainmetabolismen i huden saknas.

Eliminering

Lidokain och dess metaboliter utsöndras via njurarna. Mer än 85 % av dosen återfinns i urinen i form

av metaboliter eller aktiv substans. Mindre än 10 % av lidokaindosen utsöndras oförändrad.

Huvudmetaboliten i urin är ett konjugat av 4-hydroxy-2,6-xylidin, som motsvarar 70 till 80 % av den

dos som utsöndras i urinen. 2,6-xylidin utsöndras hos människa i urinen i en koncentration av mindre

än 1 % av dosen. Halveringstiden för lidokainelimination efter administrering av plåstret på friska

frivilliga är 7,6 timmar. Utsöndringen av lidokain och dess metaboliter kan fördröjas vid hjärt-, njur-

eller leverinsufficiens.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

I prekliniska studier av allmän toxicitet sågs effekter endast vid exponeringar högre än klinisk

exponering. Dessa effekter bedöms därför sakna klinisk relevans.

Lidokain HCl har inte visat någon genotoxicitet vid undersökningar

in vitro

eller

in vivo

. Dess

hydrolysprodukt och metabolit, 2,6-xylidin, visade blandad gentoxisk aktivitet i flera analyser, särskilt

efter metabolisk aktivering.

Karcinogenicitetsstudier har inte gjorts med lidokain. Studier som gjorts med metaboliten 2,6-xylidin

blandad i kosten till han- och honråttor resulterade i behandlingsrelaterad cytotoxicitet, hyperplasi av

näsans luktepitel och carcinom och adenom i näskaviteten observerades. Tumörogena förändringar

återfanns också i levern och subkutis. Då risken för människor är oklar bör långvarig behandling med

höga doser lidokain undvikas.

Lidokain hade ingen effekt på allmänt reproduktivt beteende, fertilitet hos honråtta eller embryo-

/fosterutveckling/teratogenicitet hos råttor vid plasmakoncentrationer upp till mer än 50 gånger dem

som ses hos patienter.

Djurstudierna är ofullständiga avseende fertilitet hos hanar, förlossning och utveckling efter

förlossningen.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Självhäftande skikt:

glycerol,

flytande sorbitol

karmellosnatrium

propylenglykol (E1520),

urea,

kaolin, tungt,

vinsyra,

gelatin,

polyvinylalkohol,

aluminiumglycinat,

dinatriumedetat,

metylparahydroxibensoat (E218),

propylparahydroxibensoat (E216),

polyakrylsyra,

natriumpolyakrylat,

renat vatten.

Stödjeväv:

Polyetentereftalat (PET)

Skyddsfilm:

Polyetentereftalat (PET)

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

Hållbarhet efter öppnande: 14 dagar.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i skydd mot kyla. Får ej frysas.

Håll påsen noggrant försluten efter det att den öppnats. Ljuskänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Återförslutbar påse av papper/polyeten/aluminium/eten-meta-akrylsyrakopolymer innehållande 5

plåster.

Varje kartong innehåller 5, 10, 20, 25 eller 30 plåster. Eventuellt kommer inte alla

förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Efter användning innehåller plåstret fortfarande aktiv substans. När använda plåster avlägsnats, bör de

vikas dubbla med klistersidan inåt, så att det självhäftande skiktet inte är exponerat, varefter plåstret

kan kastas.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Grünenthal GmbH

Zieglerstr. 6

52078 Aachen

Tyskland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

25314

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2008-08-29/2017-01-05

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2019-01-24

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen