Trusopt 20 mg/ml Ögondroppar, lösning i endosbehållare

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

02-12-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

21-04-2020

Aktiva substanser:
dorzolamidhydroklorid
Tillgänglig från:
2care4 ApS,
ATC-kod:
S01EC03
INN (International namn):
dorzolamide hydrochloride
Dos:
20 mg/ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning i endosbehållare
Sammansättning:
dorzolamidhydroklorid 22,26 mg Aktiv substans; mannitol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Endosbehållare, 60 x 0,2 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56887
Tillstånd datum:
2018-04-18

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Trusopt 20

mg/ml ögondroppar, lösning, endosbehållare

dorzolamid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Trusopt endosbehållare är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Trusopt endosbehållare

Hur du använder Trusopt endosbehållare

Eventuella biverkningar

Hur Trusopt endosbehållare ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Trusopt

endosbehållare är och vad det används för

Trusopt innehåller dorzolamid, som tillhör en grupp läkemedel som kallas karbanhydrashämmare.

Detta läkemedel används för att sänka ett förhöjt tryck i ögat och vid behandling av grön starr (glaukom). Detta

läkemedel kan användas ensamt eller tillsammans med andra läkemedel som sänker trycket i ögat (s k

betablockerare).

2.

Vad du behöver veta innan du använder Trusopt endosbehållare

Använd inte Trusopt endosbehållare

om du är allergisk mot dorzolamidhydroklorid eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6).

om du har kraftigt nedsatt njurfunktion eller svåra njurbesvär, eller tidigare haft njursten.

Kontakta läkare eller apotekspersonal om du är tveksam till om du bör använda detta läkemedel.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Trusopt endosbehållare.

Berätta för din läkare eller apotekspersonal om eventuella medicinska problem som du har eller tidigare har

haft, även ögonbesvär och ögonoperationer samt allergier mot något eller några läkemedel.

Om du känner irritation av något slag i ögat eller får andra ögonproblem, som t ex röda ögon eller svullna

ögonlock, ska du snarast kontakta läkare.

Om du misstänker att Trusopt endosbehållare orsakar en allergisk reaktion (t ex hudutslag, svår

hudreaktion eller klåda), avbryt behandling med detta läkemedel och kontakta läkare snarast möjligt.

Om du bär kontaktlinser, rådgör med läkare före användning av Trusopt utan konserveringsmedel.

Barn

Trusopt (innehållande konserveringsmedel) har använts i studier hos spädbarn och barn under 6 år med förhöjt

tryck i ögat (ögonen) eller med diagnosen grön starr. För ytterligare information, tala med din läkare.

Äldre

I studier med Trusopt (innehållande konserveringsmedel) var effekten jämförbar hos äldre och yngre

patienter.

Användning hos patienter med nedsatt leverfunktion

Berätta för din läkare om du har eller tidigare har haft någon form av leverbesvär.

Andra läkemedel och Trusopt endosbehållare

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda andra

läkemedel (även ögondroppar). Detta är särskilt viktigt om du använder en annan karbanhydrashämmare som t

ex acetazolamid eller läkemedel som innehåller sulfonamid.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Graviditet

Detta läkemedel bör inte användas under graviditet. Berätta därför för din läkare om du är eller planerar att bli

gravid.

Amning

Trusopt bör inte användas under amning. Berätta därför för din läkare om du ammar eller planerar att

amma.

Körförmåga och användning av maskiner

Inga studier avseende effekter på förmågan att köra bil och använda maskiner har utförts. Trusopt

endosbehållare kan ge biverkningar som t ex yrsel och dimsyn vilket kan påverka din förmåga att köra

bil eller använda maskiner. Vänta med att köra eller använda maskiner till dess du känner dig bra eller

din syn är klar. Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller

utföra arbeten som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i

dessa avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar.

Beskrivning av dessa effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna

bipacksedel för vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du använder Trusopt endosbehållare

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker. Lämplig dos och behandlingstid bestäms av läkaren.

När detta läkemedel används ensamt är rekommenderad dos

1 droppe i det angripna ögat/ögonen på morgonen,

på eftermiddagen och på kvällen.

Om din läkare rekommenderar att använda detta läkemedel i kombination med andra ögondroppar s k

betablockerare för att sänka trycket i ögat, är rekommenderad dos 1 droppe Trusopt i endosbehållare i det

angripna ögat/ögonen på morgonen och på kvällen.

Om Trusopt endosbehållare används tillsammans med andra ögondroppar bör ögondropparna tas med minst 10

minuters mellanrum.

Ändra inte doseringen utan att rådgöra med läkare.

Se till att endosbehållarens spets inte vidrör ögat eller området runt ögat. Detta kan leda till att dropparna

förorenas med bakterier, som kan orsaka ögoninfektioner. Sådan infektion kan leda till allvarlig ögonskada,

även synförlust. För att undvika förorening av endosbehållaren ska man tvätta händerna före användande av

detta läkemedel och spetsen bör inte vidröra andra ytor.

Bruksanvisning:

Lösningen i varje enskild Trusopt endosbehållare ska användas omedelbart efter öppnandet och ges i

ögat/ögonen som ska behandlas. Eftersom steriliteten inte kan bibehållas när endosbehållaren öppnats, ska en

ny endosbehållare öppnas vid varje användningstillfälle och sedan kastas direkt efter användning. Innehållet i

en endosbehållare räcker till båda ögonen.

Öppna kuvertet som innehåller endosbehållare.

Tvätta först händerna. Bryt därefter loss en endosbehållare från remsan och öppna den genom

att vrida av toppen, se bild.

Luta huvudet bakåt och dra ner det undre ögonlocket en aning så att en ficka bildas mellan

ögonlock och öga, se bild.

Droppa en droppe i ögat/ögonen som ska behandlas, enligt läkarens anvisning.

För att undvika förorening av lösningen, som inte innehåller konserveringsmedel, ska

endosbehållaren och eventuell resterande lösning kastas efter användning.

Förvara de återstående endosbehållarna i kuvertet. Endosbehållarna måste användas inom 15

dagar efter att kuvertet har öppnats. Om det efter 15 dagar finns endosbehållare kvar i kuvertet

kastas dessa på ett säkert sätt och ett nytt kuvert öppnas. Det är viktigt att du fortsätter använda

ögondropparna enligt läkarens anvisningar.

Om du har tagit för stor mängd av Trusopt

Om du droppat för många droppar i ögat, har svalt något av innehållet i endosbehållaren eller om t ex

ett barn fått i sig dropparna av misstag kontakta omedelbart läkare, sjukhus eller

Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning.

Om du har glömt att ta Trusopt

Det är viktigt att ta Trusopt enligt läkarens ordination. Om du glömt bort att ta en dos, ta den så fort

som möjligt. Om det däremot börjar bli dags att ta nästa dos, hoppa då över den bortglömda dosen och

följ sedan regelbundet doseringsschemat.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att använda Trusopt

Om du vill avbryta behandlingen Trusopt, rådgör först med din läkare. Om du har ytterligare frågor om

detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Om du får en allergisk reaktion med symtom som nässelfeber, svullnad av ansikte, läppar, tunga

och/eller hals vilket kan ge andnings- eller sväljsvårigheter, ska du sluta använda Trusopt och

omedelbart söka vård.

Följande biverkningar har rapporterats med Trusopt, antingen vid studier eller efter godkännande:

Mycket vanliga biverkningar

(förekommer hos fler än 1 av 10 användare)

Brännande och stickande känsla i ögat.

Vanliga biverkningar

(förekommer hos 1 till 10 användare av 100)

Påverkan på hornhinnan med ömma ögon och dimsyn (ytlig punktuell keratit), ökat tårflöde eller klåda i

ögonen (konjunktivit), irritation/inflammation på ögonlocken, dimsyn, huvudvärk, illamående, bitter smak i

munnen och trötthet.

Mindre vanliga biverkningar

(förekommer hos 1 till 10 användare av 1 000)

Inflammation i ögats regnbågshinna.

Sällsynta biverkningar

(förekommer hos 1 till 10 användare av 10 000)

Stickningar eller domningar i händer eller fötter, tillfällig närsynthet som kan försvinna när

behandlingen avbryts, vätskebildning under ögats näthinna (avlossning av ögats åderhinna efter

filtrationskirurgi), värk i ögonen, beläggningar på ögonlocken, lågt tryck i ögat, svullnad av

hornhinnan (med symtom som synförändringar), irritation i ögat inklusive rodnad, njursten, yrsel,

näsblödning, halsirritation, muntorrhet, begränsat område med hudutslag (kontaktdermatit), svåra

hudreaktioner, allergiliknande reaktioner såsom hudutslag, nässelfeber, klåda och i sällsynta fall

svullnad av läppar, ögon och mun, andnöd samt mer sällsynt väsande andning.

Ingen känd frekvens:

(kan inte beräknas från tillgängliga data)

Andfåddhet, känsla av skräp i ögat.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Trusopt endosbehållare ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Oöppnade kuvert med detta läkemedel används före utgångsdatum som anges med sex siffror efter Utg.dat på

ytterkartong och foliekuvert. De två första siffrorna anger månaden och de sista fyra siffrorna anger året.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 30ºC. Får ej frysas.

Förvaras i foliekuvertet. Ljuskänsligt.

Endosbehållare i öppnat kuvert är hållbara i 15 dagar.

Kasta de oanvända endosbehållarna efter denna tid.

Kasta öppnad endosbehållare med eventuellt kvarvarande innehåll omedelbart efter första användning.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är dorzolamid.

1 ml innehåller 22,26 mg dorzolamidhydroklorid motsvarande 20 mg dorzolamid.

Övriga innehållsämnen är hydroxietylcellulosa, mannitol, natriumcitrat, natriumhydroxid och

vatten för injektionsvätska.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Trusopt i endosbehållare är en klar, färglös till nästan färglös, något trögflytande lösning.

Endosbehållare av polyeten (LDPE) innehållande 0,2 ml lösning i aluminiumkuvert.

Förpackningsstorlekar:

60 x 0,2 ml (4 kuvert om 15 endosbehållare eller 6 kuvert om 10 endosbehållare)

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Importör/Ompackare:

2care4 ApS, 6710 Esbjerg V, Danmark,

Tel. 08 - 68 40 98 40

Tillverkare:

MERCK SHARP & DOHME-koncernen

Denna bipacksedel ändrades senast 2019-09-12

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Trusopt 20 mg/ml, ögondroppar, lösning, endosbehållare

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 ml innehåller 22,26 mg dorzolamidhydroklorid motsvarande 20 mg dorzolamid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning, endosbehållare

Klar, färglös till nästan färglös, lätt viskös lösning.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Trusopt är indicerat:

som tilläggsterapi till betareceptorblockerare

som monoterapi hos patienter vilka inte svarar på betareceptorblockerare, eller till patienter

där betareceptorblockerare är kontraindicerade

för behandling av förhöjt intraokulärt tryck vid:

okulär hypertension

glaukom med öppen kammarvinkel

pseudoexfoliativt glaukom.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vid monoterapi är dosen 1 droppe dorzolamid i konjunktivalsäcken i det angripna ögat/ögonen tre

gånger dagligen.

Vid användning tillsammans med lokal betareceptorblockerare är dosen 1 droppe dorzolamid i

konjunktivalsäcken i det angripna ögat/ögonen två gånger dagligen.

När dorzolamid ska ersätta annan lokal glaukombehandling utsätts det andra preparatet efter anvisad

dosering ena dagen och dorzolamid insättes nästföljande dag.

Om flera ögonpreparat används tillsammans bör preparaten ges med minst 10 minuters mellanrum.

Patienterna bör instrueras att tvätta händerna före användning och se till att endosbehållarens spets

inte kommer i kontakt med ögat eller omgivande områden.

Patienterna bör också informeras om att ögondroppar, om de hanteras på ett felaktigt sätt, kan

kontamineras av vanliga bakterier som man vet kan orsaka ögoninfektioner. Användning av

kontaminerade lösningar kan orsaka allvarlig ögonskada med synförlust som följd.

Trusopt i endosbehållare är en steril lösning som inte innehåller konserveringsmedel. Lösningen i

endosbehållaren ska användas omedelbart efter att den har öppnats. Eftersom steriliteten inte kan bibehållas

när endosbehållaren öppnats, ska eventuell kvarvarande lösning kastas direkt efter användning. Innehållet i en

endosbehållare räcker till båda ögonen.

Pediatrisk population

Det finns begränsade kliniska data avseende behandling med dorzolamid (med konserveringsmedel)

tre gånger per dygn hos barn. (För information beträffande dosering till barn, se avsnitt 5.1).

Administreringssätt

Öppna kuvertet som innehåller endosbehållare.

Tvätta först händerna. Bryt därefter loss en endosbehållare från remsan och öppna den genom

att vrida av toppen.

Luta huvudet bakåt och dra ner det undre ögonlocket en aning så att en ficka bildas mellan

ögonlock och öga.

Droppa en droppe i ögat/ögonen enligt läkarens anvisning.

Kasta endosbehållaren och eventuell resterande lösning efter användning.

Förvara de återstående endosbehållarna i kuvertet. Endosbehållarna måste användas inom

15 dagar efter att kuvertet har öppnats.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Dorzolamid har inte studerats hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion

(kreatininclearance <30 ml/min) eller hos patienter med hyperkloremisk acidos. Eftersom dorzolamid

och dess metaboliter huvudsakligen utsöndras via njurarna är dorzolamid kontraindicerat hos dessa

patienter.

4.4

Varningar och försiktighet

Dorzolamid har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion och bör därför användas med

försiktighet hos denna patientgrupp.

Omhändertagande av patienter med akut trångvinkelglaukom kräver terapeutiska åtgärder i tillägg till

ögontryckssänkande läkemedel. Dorzolamid har inte studerats hos patienter med akut

trångvinkelglaukom.

Dorzolamid innehåller en sulfonamidgrupp, som också finns i sulfonamider och som, trots att den ges

lokalt, når systemcirkulationen. Därför kan samma typ av biverkningar tillskrivna sulfonamider

uppträda vid lokal användning, inklusive svåra reaktioner som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk

epidermal nekrolys. Om tecken på svåra reaktioner eller överkänslighet uppträder, bör preparatet

utsättas.

Behandling med perorala karbanhydrashämmare har satts i samband med urolitiasis till följd av syra-

basrubbningar, speciellt hos patienter med njursten i anamnesen. Även om inga syra-bas-rubbningar

har observerats med dorzolamid har urolitiasis rapporterats i sällsynta fall. Eftersom dorzolamid är en

lokal karbanhydrashämmare, som absorberas systemiskt, kan patienter med njursten i anamnesen ha

ökad risk för urolitiasis under behandling med dorzolamid.

Om allergiska reaktioner (t ex konjunktivit och ögonlocksreaktioner) observeras, bör utsättande av

behandlingen övervägas.

Eventuellt kan risk för en ökning av de kända systemeffekter som utmärker karbanhydrashämning

föreligga hos patienter som behandlas med perorala karbanhydrashämmare och dorzolamid. Samtidig

användning av dorzolamid och perorala karbanhydrashämmare rekommenderas inte.

Kornealödem och irreversibel korneal dekompensation har rapporterats hos patienter med existerande

kroniska kornealdefekter och/eller anamnes på intraokulär kirurgi under användande av Trusopt i

ögondroppsflaska (innehållande konserveringsmedel). Lokal användning av dorzolamid bör ske med

försiktighet hos dessa patienter.

Koroideaavlossning med samtidig okulär hypotoni har rapporterats efter filtrationskirurgi vid tillförsel

av läkemedel som minskar kammarvattensekretionen.

Trusopt (utan konserveringsmedel) har inte studerats hos patienter som bär kontaktlinser.

Pediatrisk population

Dorzolamid har inte studerats hos patienter yngre än 36 veckors gestationsålder och yngre än en

veckas ålder. Patienter med signifikant omogna njurtubuli bör endast efter noggrant risk/nytta

övervägande ges dorzolamid, detta pga en möjlig risk för metabolisk acidos.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Specifika läkemedelsinteraktionsstudier har inte utförts med dorzolamid.

I kliniska studier användes dorzolamid tillsammans med följande läkemedel utan tecken på

interaktion: timolol ögondroppar, betaxolol ögondroppar, systemisk tillförsel av ACE-hämmare,

kalcium-antagonister, diuretika, NSAID inklusive acetylsalicylsyra samt hormoner (t ex östrogen,

insulin, tyroxin).

Samtidig behandling med dorzolamid och miotika och adrenerga agonister har inte fullständigt

utvärderats under glaukombehandling.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Dorzolamid bör inte användas under graviditet. Det finns inga eller begränsad mängd data från

användningen av dorzolamid i gravida kvinnor. Hos kanin orsakade dorzolamid teratogena effekter

vid för moderdjuret toxiska doser (se avsnitt 5.3).

Amning

Det är okänt om dorzolamid/metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Tillgängliga

farmakodynamiska/toxikologiska djurdata har visat att dorzolamid/metaboliter utsöndras i mjölk. Ett

beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta/avstå från behandling med Trusopt

efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för

kvinnan. En risk för det nyfödda barnet/spädbarnet kan inte uteslutas.

Fertilitet

Djurdata tyder inte på några effekter av behandling med dorzolamid på manlig och kvinnlig fertilitet.

Data från människa saknas.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga studier har utförts avseende effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Eventuella biverkningar såsom yrsel och synstörningar kan påverka förmågan att köra bil och att

använda maskiner.

4.8

Biverkningar

I en kontrollerad studie (multipeldos, dubbelblind, två perioders cross-over, multicenter), där Trusopt

utan konserveringsmedel och Trusopt med konserveringsmedel jämfördes, var säkerhetsprofilen för

de två beredningsformerna likvärdig.

Trusopt (innehållande konserveringsmedel), har utvärderats hos fler än 1 400 individer i kontrollerade

och okontrollerade kliniska studier. I långtidsstudier inkluderande 1 108 patienter behandlade med

Trusopt, i monoterapi eller som tilläggsterapi till betablockerare (ögondroppar), var den oftast

förekommande orsaken till att behandlingen avbröts (ca 3 %) läkemedelsrelaterade ögonbiverkningar,

framför allt konjunktivit och ögonlocksreaktioner.

Följande biverkningar har rapporterats antingen i kliniska studier eller efter godkännande av

dorzolamid:

[Mycket vanlig: (≥1/10), Vanlig: (≥1/100 till <1/10), Mindre vanlig: (≥1/1 000 till <1/100), Sällsynt:

(≥1/ 10 000 till <1/1 000), Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)]

Centrala och perifera nervsystemet:

Vanlig:

huvudvärk

Sällsynt:

yrsel, parestesi

Ögon:

Mycket vanlig:

brännande och stickande känsla

Vanlig:

ytlig punktatkeratit, ökat tårflöde, konjunktivit, ögonlocksinflammation, ögonklåda,

ögonlocksirritation, dimsyn

Mindre vanlig:

iridocyklit

Sällsynt:

irritation med rodnad, smärta, beläggningar på ögonlocken, övergående myopi (försvann vid

utsättande av behandlingen), kornealödem, okulär hypotoni, koroideaavlossning efter filtrationskirurgi

Ingen känd frekvens:

främmandekroppskänsla i ögat

Hjärtat:

Ingen känd frekvens:

hjärtklappning

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Sällsynt:

epistaxis

Ingen känd frekvens:

dyspné

Magtarmkanalen:

Vanlig:

illamående, bitter smak i munnen

Sällsynt:

halsirritation,

muntorrhet

Hud och subkutan vävnad:

Sällsynt:

kontaktdermatit, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys

Njurar och urinvägar:

Sällsynt:

urolitiasis

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:

Vanlig:

asteni/trötthet

Sällsynt:

överkänslighetsreaktioner: tecken och symtom på lokala reaktioner (ögonlocksreaktioner)

och allergiska systemeffekter inkluderande angioödem, urtikaria och klåda, hudutslag, andnöd och i

sällsynta fall bronkospasm.

Undersökningar

Dorzolamid var inte förenat med kliniskt betydelsefulla elektrolytrubbningar.

Pediatrisk population

Se avsnitt 5.1.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Endast begränsad information finns tillgänglig beträffande överdos hos människa genom oavsiktligt

eller avsiktligt intag av dorzolamidhydroklorid.

Symtom

Följande har rapporterats vid oralt intag: somnolens. Vid lokal administrering; illamående, yrsel,

huvudvärk, trötthet, onormala drömmar och dysfagi.

Behandling

Behandlingen bör vara symtomatisk och understödjande. Elektrolytstörningar, utveckling av ett

acidotiskt tillstånd och eventuellt centralnervösa effekter kan inträffa. Elektrolytnivån i serum

(speciellt kalium) och pH-nivåerna i blodet bör kontrolleras.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid glaukom samt miotika, karbanhydrashämmare, dorzolamid.

ATC-kod: S01EC03

Verkningsmekanism

Karbanhydras är ett enzym som finns i många av kroppens vävnader, inklusive ögat. Hos människan

existerar karbanhydras som ett antal isoenzymer av vilka den mest aktiva är karbanhydras II, som

huvudsakligen finns i de röda blodkropparna men också i andra vävnader. Hämningen av

karbanhydras i ögats ciliarprocesser minskar kammarvattensekretionen, vilket resulterar i en

minskning av intraokulära trycket (IOP).

Trusopt innehåller dorzolamidhydroklorid, en potent hämmare av karbanhydras II hos människa. Vid

lokal tillförsel reducerar dorzolamid ett förhöjt intraokulärt tryck vare sig det är förenat med glaukom

eller inte. Ett förhöjt intraokulärt tryck är en betydelsefull riskfaktor i patogenesen för optisk

nervskada och synfältsförlust. Dorzolamid orsakar inte pupillsammandragning och reducerar

intraokulära trycket utan biverkningar såsom nattblindhet och ackommodationsspasm. Dorzolamid har

minimal eller ingen effekt på puls eller blodtryck.

Lokala betareceptorblockerare reducerar också IOP genom att minska kammarvattensekretionen men

med en annan verkningsmekanism. Studier har visat att när dorzolamid läggs till en lokal

betareceptorblockerare ses en ökad reduktion av IOP. Detta överensstämmer med de ökade effekter

som rapporterats när betareceptorblockerare och perorala karbanhydrashämmare givits samtidigt.

Klinisk effekt och säkerhet

Vuxna

Hos patienter med glaukom eller okulär hypertension påvisades effekten av dorzolamid i stora kliniska

studier på upp till ett år, antingen givet tre gånger dagligen som monoterapi (utgångsvärde för IOP

>23 mmHg) eller två gånger dagligen som tilläggsterapi till lokala betareceptorblockerare

(utgångsvärde för IOP >22 mgHg). Den intraokulära trycksänkningen av dorzolamid vid monoterapi

och tilläggsterapi visades kvarstå hela dygnet och bibehölls vid långtidsbehandling. Effekten vid

längre tids monoterapi liknade den för betaxolol och var något sämre än för timolol. När dorzolamid

gavs som tilläggsterapi till lokala betareceptorblockerare sågs en ytterligare sänkning av IOP liknande

den för pilokarpin 2%, givet fyra gånger dagligen.

I en kontrollerad studie (multipeldos, dubbelblind, två perioders cross-over, multicenter)

hos 152 patienter med ett förhöjt intraokulärt tryck (utgångsvärde ≥22 mmHg) i ett eller i båda ögonen

gav Trusopt utan konserveringsmedel likvärdig trycksänkande effekt som Trusopt med

konserveringsmedel. Säkerhetsprofilen för Trusopt utan konserveringsmedel var densamma som för

Trusopt med konserveringsmedel.

Pediatrisk population

En 3-månaders dubbel-blind, multicenter-studie med aktiv jämförelsebehandling har utförts på 184

(varav 122 fick dorzolamid) barn, från en veckas ålder till <6 års ålder med glaukom eller förhöjt

intraokulärt tryck (utgångsvärde för IOP >22 mmHg), för att undersöka säkerheten då Trusopt (med

konserveringsmedel) gavs lokalt 3 gånger per dygn. Ungefär hälften av patienterna i de båda

behandlingsgrupperna hade fått diagnosen medfött glaukom. Annan vanlig etiologi var Sturge-Webers

syndrom, iridokorneal mesenkymal missbildning, afaki. Fördelningen mellan ålders- och

behandlingsgrupper i monoterapifasen visas nedan:

Dorzolamid 2%

Timolol

Åldersgrupp <2 år

N=56

Ålder: 1 till 23 månader

Timolol GS* 0,25% N=27

Ålder: 0,25 till 22 månader

Åldersgrupp >2-<6 år

N=66

Ålder: 2 till 6 år

Timolol 0,50% N=35

Ålder: 2 till 6 år

*GS= gelbildande lösning

I båda åldersgrupperna fick ca 70 patienter behandling i minst 61 dagar och ca 50 patienter fick

81-100 dagars behandling.

Om monoterapi med dorzolamid eller timolol gelbildande lösning gav otillräcklig sänkning av IOP

gick patienterna över till en öppen behandling enligt följande: 30 patienter <2 år fick samtidig

behandling med timolol 0,25% gelbildande lösning dagligen och dorzolamid 2% 3 gånger per dygn,

30 patienter >2 år fick kombinationsläkemedel innehållande 2% dorzolamid och 0,5% timolol

2 gånger per dygn.

Sammantaget påvisades inte några ytterligare säkerhetsrisker hos barn: hos cirka 26% (20% med

dorzolamid monoterapi) av patienterna sågs läkemedelsrelaterade biverkningar. De flesta var lokala,

inte allvarliga, ögoneffekter som brännande och stickande känsla, hyperemi och ögonsmärta. Hos en

liten andel < 4% sågs ödem eller grumlingar i kornea. Lokala biverkningar förekom med samma

frekvens som i jämförelsegruppen. Efter godkännande har metabolisk acidos rapporterats hos mycket

unga barn, särskilt de med omogna njurar eller nedsatt njurfunktion.

Effektresultat hos barn antyder att den genomsnittliga minskningen i IOP som sågs i

dorzolamidgruppen var jämförbar med den i timololgruppen, även om en liten numerisk skillnad till

fördel för timolol sågs.

Långtidsstudier (>12 veckor) avseende effekt saknas.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Till skillnad från perorala karbanhydrashämmare utövar den aktiva substansen

dorzolamidhydroklorid, när den ges lokalt, sin effekt direkt i ögat vid påtagligt lägre doser och därmed

med mindre systempåverkan. I kliniska studier med dorzolamid resulterade detta i en reduktion av IOP

utan störningar i syra-basbalansen eller elektrolytförändringar, något som karakteriserar perorala

karbanhydrashämmare.

Efter lokal administrering når dorzolamid systemcirkulationen. För att fastställa eventuell

systempåverkan efter lokal användning mättes koncentrationerna av den aktiva substansen och dess

metabolit i de röda blodkropparna och i plasma samt karbanhydrashämning i de röda blodkropparna.

Dorzolamid ackumuleras i de röda blodkropparna under kronisk användning som ett resultat av

selektiv bindning till karbanhydras II, medan extremt låga plasmakoncentrationer av fri aktiv substans

föreligger. Den aktiva modersubstansen bildar en N-desetylmetabolit, som är en mindre potent

hämmare av karbanhydras II än den aktiva modersubstansen men som också hämmar ett mindre aktivt

isoenzym (karbanhydras I). Metaboliten ackumuleras också i de röda blodkropparna där det binds

huvudsakligen till karbanhydras I. Dorzolamid binds måttligt till plasmaproteiner (cirka 33%).

Dorzolamid utsöndras huvudsakligen oförändrat via urinen. Metaboliten utsöndras också i urinen.

Efter avslutad behandling elimineras dorzolamid icke-linjärt från de röda blodkropparna med en

snabb, initial minskning i koncentrationen av den aktiva substansen, följt av en långsammare

eliminationsfas med en halveringstid på cirka fyra månader.

När dorzolamid gavs peroralt för att simulera maximal systempåverkan efter långtidsanvändning

lokalt i ögat, nåddes steady state inom 13 veckor. Vid steady-state fanns så gott som ingen fri aktiv

substans eller metabolit i plasma, Karbanhydrashämningen i de röda blodkropparna var mindre än vad

som förväntades vara nödvändigt för en farmakologisk effekt på njurfunktion eller andning. Liknande

farmakokinetiska resultat observerades efter långtidsanvändning av lokalt dorzolamid.

Några äldre patienter med nedsatt njurfunktion (beräknad kreatininclearence 30-60 ml/min) hade

emellertid högre koncentration av metaboliter i de röda blodkropparna, men inga betydelsefulla

skillnader i karbanhydrashämning eller kliniskt signifikanta systembiverkningar kopplades direkt till

detta fynd.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

De huvudsakliga fynden i djurstudier där dorzolamidhydroklorid gavs peroralt var relaterade till de

farmakologiska effekterna vid systemisk karbanhydrashämning. Några av dessa fynd var artspecifika

och/eller en följd av metabolisk acidos. Hos kanin var dorzolamid, som gavs i för moderdjuret toxiska

doser, förenat med metabolisk acidos och missbildning av kotkropparna. Hos digivande råttor

observerades minskad viktuppgång hos avkomman. Inga negativa effekter på fertilitet observerades

hos han- och honråttor som fick dorzolamid före eller under parningen.

I kliniska studier utvecklade patienterna inga tecken på metabolisk acidos eller serumelektrolyt-

rubbningar, något som kännetecknar systemisk karbanhydrashämning. De effekter som noterats i

djurstudier förväntas därför inte uppträda hos patienter som fått terapeutiska doser av dorzolamid.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Hydroxietylcellulosa

Mannitol (E421)

Natriumcitrat (E331)

Natriumhydroxid (E524) för pH-justering

Vatten för injektionsvätska.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

30 månader.

Trusopt endosbehållare bör ej användas längre än 15 dagar efter att kuvertet har öppnats första

gången. Kasta därefter oanvända endosbehållare.

Kasta öppnad endosbehållare omedelbart efter första användning.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30ºC.

Får ej frysas.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter första öppnandet finns i avsnitt 6.3.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Trusopt (utan konserveringsmedel) finns tillgänglig i 0,2 ml endosbehållare av LDPE (polyeten med

låg densitet) som är förpackade i aluminiumkuvert.

Förpackningsstorlekar:

30 x 0,2 ml (2 kuvert om 15 endosbehållare eller 3 kuvert om 10 endosbehållare).

60 x 0,2 ml (4 kuvert om 15 endosbehållare eller 6 kuvert om 10 endosbehållare).

120 x 0,2 ml (8 kuvert om 15 endosbehållare eller 12 kuvert om 10 endosbehållare).

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Santen Oy, Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

22553

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 21 oktober 2005

Datum för den senaste förnyelsen: 11 november 2009

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-04-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen