Taptiqom 15 mikrogram/ml+5 mg/ml Ögondroppar, lösning i endosbehållare

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

08-04-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

08-04-2021

Aktiva substanser:
tafluprost; timololmaleat
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
S01ED51
INN (International namn):
tafluprost; timolol maleate
Dos:
15 mikrogram/ml+5 mg/ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning i endosbehållare
Sammansättning:
timololmaleat 6,84 mg Aktiv substans; glycerol Hjälpämne; tafluprost 15 mikrog Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
55586
Tillstånd datum:
2017-06-14

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Taptiqom 15 mikrogram/ml + 5 mg/ml

Ögondroppar, lösning i endosbehållare

tafluprost/timolol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Taptiqom är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Taptiqom

Hur du använder Taptiqom

Eventuella biverkningar

Hur Taptiqom ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Taptiqom är och vad det används för

Vad är det för läkemedel och hur fungerar det?

Taptiqom ögondroppar innehåller tafluprost och timolol. Tafluprost tillhör en grupp läkemedel som kallas

prostaglandinanaloger och timolol tillhör en grupp läkemedel som kallas betablockerare. Tafluprost och

timolol verkar tillsammans och sänker trycket i ögat. Taptiqom används när trycket i ögat är för högt.

Vad är ditt läkemedel till för?

Taptiqom används för att behandla en typ av glaukom som kallas öppenvinkelglaukom och även ett tillstånd

som kallas okulär hypertension hos vuxna. Båda dessa tillstånd är förknippade med förhöjt tryck i ögat och

kan i slutändan påverka din syn.

Tafluprost och timolol som finns i Taptiqom kan också vara godkända för att behandla andra sjukdomar som

inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och sjukvårdspersonal om

du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Taptiqom

Använd inte Taptiqom:

om du är allergisk mot tafluprost, timolol, betablockerare eller något annat innehållsämne i detta

läkemedel (anges i avsnitt 6).

om du har eller tidigare har haft problem med andningen som t.ex. astma, svår kronisk obstruktiv

bronkit (svår lungsjukdom som kan ge väsande andning, andningssvårigheter och/eller långvarig

hosta)

om du har en långsam hjärtrytm, hjärtsvikt eller störningar i hjärtrytmen (oregelbunden hjärtrytm).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder Taptiqom.

Tala med läkare innan du använder detta läkemedel om du har eller tidigare har haft:

sjukdom i hjärtats kranskärl (symtom kan inkludera bröstsmärta, tryck över bröstet, andnöd eller

kvävningskänsla), hjärtsvikt, lågt blodtryck

störningar i hjärtrytmen, såsom långsam hjärtrytm

problem med andningen, astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom

sjukdom med dålig blodcirkulation (som Raynauds sjukdom eller Raynauds syndrom)

diabetes, eftersom timolol kan dölja tecken och symtom på lågt blodsocker

överaktiv sköldkörtel, eftersom timolol kan dölja tecken och symtom på sköldkörtelsjukdom

allergier eller anafylaktiska reaktioner

myasthenia gravis (en sällsynt sjukdom som orsakar muskelsvaghet)

andra ögonsjukdomar, exempelvis sjukdomar i hornhinnan (den genomskinliga hinnan som täcker den

främre delen av ögat) eller en sjukdom som kräver ögonoperation.

Tala om för din läkare om du har:

njurproblem

leverproblem.

Observera

att Taptiqom kan ha följande effekter och att vissa av dem kan vara bestående:

Taptiqom kan öka ögonfransarnas längd, tjocklek, färg och/eller antal och kan orsaka onormal hårväxt

på dina ögonlock.

Taptiqom kan mörkfärga huden runt ögonen. Torka bort all lösning som eventuellt hamnat på huden.

Detta minskar risken för att huden mörknar.

Taptiqom kan ändra färgen på iris (den färgade delen av ditt öga). Om Taptiqom används endast i ett

öga kan färgen på det behandlade ögat bli bestående annorlunda än det andra ögats färg.

Taptiqom kan orsaka hårväxt på områden där lösningen vid upprepade tillfällen kommer i kontakt med

hudytan.

Tala om för din läkare innan du genomgår en operation att du använder Taptiqom, eftersom timolol kan

förändra effekterna av vissa läkemedel som används vid narkos.

Barn och ungdomar

Taptiqom rekommenderas inte till barn eller ungdomar under 18 års ålder eftersom det saknas data om

säkerhet och effekt i denna åldersgrupp.

Andra läkemedel och Taptiqom

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel.

Taptiqom kan påverka eller påverkas av andra läkemedel du använder.

Tala särskilt om för din läkare om du använder eller tänker använda:

andra ögondroppar för behandling av glaukom

läkemedel för att sänka blodtrycket

hjärtläkemedel

läkemedel för behandling av diabetes

kinidin (används för att behandla hjärtsjukdomar och vissa typer av malaria)

antidepressiva läkemedel som kallas fluoxetin och paroxetin.

Om du använder andra läkemedel

i ögat

ska du vänta minst 5

minuter efter att du har droppat i Taptiqom

innan du använder det andra läkemedlet.

Kontaktlinser

Ta ut kontaktlinserna innan du använder ögondropparna och vänta minst 15 minuter innan du sätter in

kontaktlinserna igen.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du kan bli gravid måste du använda ett effektivt preventivmedel under behandlingen med Taptiqom.

Använd inte Taptiqom om du är gravid. Du bör inte använda Taptiqom om du ammar. Rådfråga läkare.

Körförmåga och användning av maskiner

Taptiqom kan ge biverkningar, såsom dimsyn, vilket kan påverka din förmåga att framföra fordon och/eller

använda maskiner. Vänta med att köra eller använda maskiner till dess du känner dig bra och din syn är klar.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten som

kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa effekter

och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för vägledning.

Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Taptiqom innehåller fosfatbuffert

Detta läkemedel innehåller cirka 0,04 mg fosfat per droppe motsvarande 1,3 mg/ml. Om du har allvarligt

skadad hornhinna, kan fosfat i mycket sällsynta fall orsaka grumliga fläckar på hornhinnan p.g.a. ansamling

av kalcium under behandlingen.

3.

Hur du använder Taptiqom

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos är 1 droppe Taptiqom i ögat eller ögonen en gång dagligen. Droppa inte i fler droppar

och använd inte oftare än vad din läkare har ordinerat. Detta kan göra Taptiqom mindre effektivt.

Använd endast Taptiqom i båda ögonen om din läkare har ordinerat det. Kassera den öppnade behållaren

med kvarvarande innehåll omedelbart efter användning.

Ska endast användas som ögondroppar. Får ej sväljas.

Låt inte endosbehållaren röra ögat eller området runt ögat. Det kan orsaka skada på ögat. Endosbehållaren

kan också bli förorenad med bakterier som kan orsaka ögoninfektion och leda till allvarliga skador i ögat,

även synförlust. För att undvika eventuell förorening av endosbehållaren ska spetsen inte vidröra någon yta.

Bruksanvisning:

När du påbörjar en ny påse:

Använd inte endosbehållarna om påsens försegling är bruten. Öppna påsen längs den streckade linjen. Skriv

ner datumet du öppnade påsen på avsedd plats för datum på påsen.

Varje gång du använder Taptiqom:

1. Tvätta händerna.

2. Ta ut endosbehållarna ur påsen.

3. Ta loss en endosbehållare.

4. Lägg tillbaka kvarvarande behållare i påsen och vik kanten för att stänga påsen.

5. Öppna behållaren genom att vrida av fliken. (Bild A)

6. Håll behållaren mellan tummen och pekfingret. Spetsen på behållaren får inte synas mer än 5 mm

ovanför pekfingret. (Bild B)

7. Luta huvudet bakåt eller ligg ner. Lägg handen på pannan. Pekfingret ska vara i linje med ögonbrynet

eller vila på näsryggen. Titta uppåt. Dra det undre ögonlocket nedåt med den andra handen. Låt inte

någon del av behållaren komma i kontakt med ögat eller området runt ögat. Tryck lätt på behållaren

och låt en droppe falla ner i utrymmet mellan ögonlocket och ögat. (Bild C)

8. Slut ögat och tryck med ett finger i den inre ögonvrån i ungefär två minuter. Detta förhindrar att

ögondroppen rinner ner i tårkanalen. (Bild D)

9. Torka bort all lösning som eventuellt hamnat på huden runt ögat.

Om en droppe hamnar utanför ögat,

försök igen.

Om din läkare ordinerat dig att använda droppar i båda ögonen

, upprepa steg 7 till 9 för det andra ögat.

Innehållet i en endosbehållare räcker till båda ögonen. Kassera den öppnade behållaren med kvarvarande

innehåll omedelbart efter användning.

Om du använder andra läkemedel i ögat

ska du vänta minst 5 minuter efter att du har droppat i Taptiqom

innan du använder det andra läkemedlet.

Om du har tagit för stor mängd av Taptiqom,

kan du känna yrsel eller få huvudvärk, hjärtsymtom eller

andningsproblem. Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av

misstag kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Rådfråga läkare

om läkemedlet sväljs av misstag

Om du

har glömt att använda Taptiqom

, droppa i en enda droppe så fort du kommer ihåg det, och återgå

sedan till din vanliga rutin. Men om det nästan är dags för nästa dos kan du hoppa över den missade dosen.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Sluta inte använda Taptiqom utan att fråga din läkare.

Om du slutar använda Taptiqom kommer trycket

i ögat att öka igen. Detta kan orsaka bestående skada på ögat.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få dem.

De flesta biverkningar är inte allvarliga.

Du kan vanligtvis fortsätta att använda dropparna, om inte biverkningarna är allvarliga. Om du är orolig, tala

med läkare eller apotekspersonal.

Följande är kända biverkningar vid användning av Taptiqom:

Vanliga biverkningar

Följande biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare:

Ögon

Klåda i ögat. Irritation i ögat. Ögonsmärta. Rodnad i ögat. Förändring i längd, tjocklek och antal

ögonfransar. Känsla av främmande kropp i ögat. Missfärgning av ögonfransarna. Ljuskänslighet. Dimsyn.

Mindre vanliga biverkningar

Följande biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare:

Centrala och perifera nervsystemet

Huvudvärk.

Ögon

Torra ögon. Rodnad av ögonlocken. Små fläckliknande inflammerade områden på ytan av ögat. Rinnande

ögon. Svullna ögonlock. Trötta ögon. Inflammation av ögonlocken. Inflammation inuti ögat. Obehag i ögat.

Ögonallergi. Inflammation i ögat. Onormal känsla i ögat.

Följande biverkningar har setts vid användning av de läkemedel Taptiqom består av (tafluprost och

timolol) och kan därför uppstå när du använder Taptiqom:

Följande biverkningar har setts med tafluprost:

Ögon

Försämring i ögats förmåga att se detaljer. Förändring av färgen på iris (kan vara bestående). Förändring av

färg på huden runt ögonen. Svullnad av ögats ytmembran. Ögonutsöndring. Pigmentering av ögats

ytmembran. Folliklar i ögats ytmembran. Insjunkna ögon. Irit/uveit (inflammation i den färgade delen av

ögat). Makulaödem/cystiskt makulaödem (svullnad av näthinnan i ögat vilket leder till försämrad syn).

Huden

Onormal hårväxt på ögonlocken.

Effekter på andningsvägarna

Förvärrad astma, andnöd.

Följande biverkningar har setts med timolol:

Immunsystemet

Allergiska reaktioner, inklusive svullnad under huden, nässelutslag, hudutslag. Svår plötslig livshotande

allergisk reaktion. Klåda.

Metabolism och nutrition

Lågt blodsocker.

Psykiska störningar

Depression. Sömnsvårigheter. Mardrömmar. Minnesförlust. Nervositet. Hallucination.

Centrala och perifera nervsystemet

Yrsel. Svimning. Ovanliga känselförnimmelser (som stickningar och domningar). Ökningar av tecken och

symtom på myasthenia gravis (muskelsjukdom). Stroke. Minskad blodtillförsel till hjärnan.

Ögon

Inflammation i hornhinnan. Nedsatt känsel i hornhinnan. Synrubbningar inklusive refraktionsförändringar

(ibland på grund av utsättande av miotikabehandling). Nedhängande övre ögonlock. Dubbelseende. Dimsyn

och avlossning av den blodkärlsinnehållande hinna som ligger under näthinnan efter filtrationskirurgi, vilket

kan ge synstörningar. Hornhinneskada.

Öron

Tinnitus (ringningar i öronen).

Hjärtat

Långsam hjärtrytm. Bröstsmärta. Hjärtklappning. Ödem (vätskeansamling). Förändringar i puls eller

hjärtrytm. Kronisk hjärtsvikt (hjärtsjukdom med andfåddhet, svullna fötter och ben på grund av

vätskeansamling). En typ av hjärtrytmrubbningar. Hjärtattack. Hjärtsvikt.

Blodkärl

Lågt blodtryck. Haltande. Raynauds fenomen, kalla händer och fötter.

Andning

Kramp i luftvägarna (företrädesvis hos personer med befintlig sjukdom). Andningssvårigheter. Hosta.

Magtarmkanalen

Illamående. Matsmältningsbesvär. Diarré. Muntorrhet. Smakförändringar. Buksmärtor. Kräkningar.

Huden

Håravfall. Hudutslag med vitt till silverfärgat utseende (psoriasisliknande utslag) eller förvärrad psoriasis.

Hudutslag.

Muskler och skelett

Muskelsmärta som inte orsakats av träning. Ledvärk.

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Peyronies sjukdom (som kan orsaka böjning av penis). Sexuell dysfunktion. Minskad libido.

Allmänna symtom

Muskelsvaghet/trötthet. Törst.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer

nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala, www.lakemedelsverket.se.

5.

Hur Taptiqom ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på endosbehållaren, påsen och ytterkartongen efter ”EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvara oöppnade foliepåsar i kylskåp (2 °C–8 °C). Öppna inte påsen förrän du ska använda ögondropparna

eftersom oanvända behållare i en öppen påse måste kasseras 28 dagar efter det att påsen öppnades första

gången.

Efter öppnandet av foliepåsen:

Förvara endosbehållaren i originalfoliepåsen. Ljuskänsligt.

Förvaras vid högst 25 °C.

Kassera oanvända endosbehållare 28 dagar efter det datum då foliepåsen först öppnades.

Kassera öppnad endosbehållare med eventuell kvarvarande lösning omedelbart efter användning.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man kastar

läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

De aktiva substanserna är tafluprost och timolol. 1 ml lösning innehåller 15 mikrogram tafluprost och

5 mg timolol.

Övriga innehållsämnen är glycerol, dinatriumfosfatdodekahydrat, dinatriumedetat, polysorbat 80,

saltsyra och/eller natriumhydroxid (för att justera pH) och vatten för injektionsvätskor.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Taptiqom är en klar, färglös vätska (lösning) som tillhandahålls i endosbehållare av plast, var och en

innehållande 0,3 ml lösning. Tio endosbehållare tillhandahålls i en påse. Taptiqom levereras i förpackningar

som innehåller 30 eller 90 endosbehållare.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Innehavare av godkännande för försäljning

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Finland

Tillverkare

Santen Oy

Kelloportinkatu 1

33100 Tampere

Finland

Laboratoire Unither

ZI La Guerie

50211 Coutances Cedex

Frankrike

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under namnet

Taptiqom:

Österrike, Belgien, Bulgarien, Kroatien, Cypern, Tjeckien, Danmark, Estland,

Finland, Frankrike, Tyskland, Grekland, Ungern, Island, Irland, Lettland,

Litauen, Luxemburg, Nederländerna, Norge, Polen, Portugal, Slovakien,

Slovenien, Spanien, Sverige, Storbritannien

Loyada:

Italien

Denna bipacksedel ändrades senast:

2021-04-07

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Taptiqom 15 mikrogram/ml + 5 mg/ml ögondroppar, lösning i endosbehållare.

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En ml lösning innehåller: tafluprost 15 mikrogram och timolol (som maleat) 5 mg.

En endosbehållare (0,3 ml) med ögondroppar, lösning, innehåller 4,5 mikrogram tafluprost och 1,5 mg

timolol.

En droppe (ca 30 mikroliter) innehåller ca 0,45 mikrogram tafluprost och 0,15 mg timolol.

Hjälpämne med känd effekt: En ml ögondroppar, lösning innehåller 1,3 mg fosfat och en droppe innehåller

cirka 0,04 mg fosfat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning i endosbehållare (ögondroppar).

En klar, färglös lösning med ett pH på 6,0–6,7 och en osmolalitet på 290–370 mOsm/kg.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Sänkning av det intraokulära trycket hos vuxna patienter med öppenvinkelglaukom eller okulär hypertension

som inte svarar tillräckligt på topikal monoterapi med betablockerare eller prostaglandinanaloger och som

kräver en kombinationsbehandling och kan ha nytta av ögondroppar utan konserveringsmedel.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Rekommenderad behandling är en ögondroppe i konjunktivalsäcken i det (de) påverkade ögat (ögonen) en

gång dagligen.

Om en dos glöms bort ska behandlingen fortsätta med nästa dos som planerat. Dosen ska inte överstiga en

droppe i det påverkade ögat dagligen.

Taptiqom är en steril lösning utan konserveringsmedel förpackad i en endosbehållare. Endast för

engångsbruk. En behållare räcker för att behandla båda ögonen. Ej använd lösning ska kasseras omedelbart

efter användning.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Taptiqom för barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Taptiqom rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år.

Användning till äldre

Dosändring är inte nödvändigt för äldre patienter.

Användning vid nedsatt njur-/leverfunktion

Tafluprost och timolol ögondroppar har inte studerats hos patienter med nedsatt njur-/leverfunktion och

Taptiqom ska därför användas med försiktighet till dessa patienter.

Administreringssätt

Används i ögonen

För att minska risken för mörkfärgning av ögonlockshuden ska patienten torka bort lösning som eventuellt

hamnat på huden.

Nasolakrimal ocklusion eller att ha slutna ögonlock under 2 minuter, reducerar det systemiska upptaget.

Detta kan resultera i en minskning av systemiska biverkningar och en ökning av den lokala effekten.

Om mer än ett topikalt ögonläkemedel används ska preparaten administreras med minst 5 minuters

mellanrum.

Kontaktlinser ska avlägsnas före administrering av ögondroppar och kan återinsättas efter 15 minuter.

Patienter ska informeras om att behållaren inte får komma i kontakt med ögat eller omgivande strukturer för

att undvika ögonskada (se bruksanvisningen).

Patienter ska också informeras att ögondroppar, om de hanteras på ett felaktigt sätt, kan kontamineras av

vanliga bakterier som man vet kan orsaka ögoninfektioner. Användning av kontaminerade lösningar kan

orsaka allvarlig ögonskada med synförlust som följd.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Reaktiv luftvägssjukdom, inklusive bronkialastma eller bronkialastma i anamnesen, svår kronisk obstruktiv

lungsjukdom (KOL).

Sinusbradykardi, sjuka sinus-syndrom, inklusive sinoatriellt block, atrioventrikulärt block (grad II eller III)

som inte kontrolleras med en pacemaker. Symtomgivande hjärtsvikt, kardiogen chock.

4.4

Varningar och försiktighet

Systemiska effekter:

Liksom för andra ögondroppar absorberas tafluprost och timolol systemiskt. Beroende på den betaadrenerga

komponenten, timolol, kan samma kardiovaskulära, pulmonella och andra biverkningar som med systemiska

betablockerare uppträda. Incidensen för systemiska biverkningar vid administrering av ögondroppar är lägre

än vid systemisk administrering. För att minska systemisk absorption, se avsnitt 4.2.

Hjärtat:

Innan behandling med betablockerare till patienter med hjärt-kärlsjukdomar (som kranskärlssjukdom,

Prinzmetals angina och hjärtsvikt) och hypotoni påbörjas ska en noggrann bedömning göras och behandling

med andra aktiva substanser övervägas. Patienter med hjärt-kärlsjukdomar ska följas noggrant avseende

tecken på försämring av sjukdomen och biverkningar.

Betablockerare ska endast användas med försiktighet till patienter med atrioventrikulärt (AV) block grad I

med anledning av dess negativa effekt på överledningstiden.

Blodkärl:

Patienter med svåra cirkulatoriska störningar/sjukdomar (dvs. svår form av Raynauds sjukdom eller

Raynauds fenomen) ska behandlas med försiktighet.

Andningsvägar:

Luftvägsreaktioner, inklusive dödsfall på grund av bronkospasm hos patienter med astma har rapporterats

efter administrering av ögondroppar innehållande betablockerare. Taptiqom ska administreras med

försiktighet till patienter med mild eller medelsvår kronisk obstruktiv lungsjukdom och endast om den

potentiella nyttan överväger den potentiella risken.

Hypoglykemi/diabetes:

Betablockerare ska administreras med försiktighet till patienter med spontan hypoglykemi och till patienter

med labil diabetes eftersom betablockerare kan maskera tecken och symtom på akut hypoglykemi.

Betablockerare kan också maskera tecken på hypertyreoidism. Abrupt utsättande av betablockerare

kan utlösa en försämring av symtomen.

Sjukdomar i hornhinnan:

Ögondroppar innehållande betablockerare kan inducera torrhet i ögonen. Patienter med sjukdomar i

hornhinnan ska behandlas med försiktighet.

Andra betablockerande medel:

Effekten på intraokulärt tryck eller de kända effekterna på systemisk betablockad kan förstärkas när timolol

(en komponent i Taptiqom) ges till patienter som står på ett systemiskt betablockerande medel. Effekten ska

följas upp noggrant hos dessa patienter. Användning av två topikala betaadrenerga blockerande medel

rekommenderas inte.

Trångvinkelglaukom:

Hos patienter med trångvinkelglaukom är det första behandlingsmålet att åter öppna vinkeln. Detta kräver att

pupillen dras ihop med ett miotikum. Timolol har liten eller ingen effekt på pupillen. När timolol används

för att minska intraokulärt tryck vid trångvinkelglaukom, ska det användas tillsammans med ett miotikum

och inte ensamt.

Anafylaktiska reaktioner:

Under behandling med betablockerare kan patienter med atopi eller svår anafylaktisk reaktion mot en rad

olika allergener i anamnesen vara mer reaktionsbenägna för upprepad exponering av sådana allergener och

svarar eventuellt inte på vanliga doser av adrenalin, som används för att behandla anafylaktiska reaktioner.

Koroidal avlossning:

Efter filtrationskirurgi har koroidal

avlossning rapporterats i samband med behandling med

kammarvattenproduktionshämmande terapi (t.ex. timolol, acetazolamid).

Anestesi vid kirurgi:

Den systemiska effekten av betaagonister, t.ex. adrenalin kan blockeras av ögondroppar som innehåller

betablockerare. Narkosläkaren ska därför informeras om att patienten behandlas med timolol.

Innan behandling inleds ska patienten informeras om risken för ögonfranstillväxt, mörkfärgning av

ögonlockshuden och ökad irispigmentering, som är relaterade till behandling med tafluprost. Vissa av dessa

förändringar kan vara bestående och leda till skillnader i utseendet mellan ögonen när endast ett öga

behandlas.

Pigmenteringsförändringen hos iris sker långsamt och märks eventuellt inte på flera månader. Förändringen

av ögonfärg har framför allt observerats hos patienter med melerad färg på iris, t.ex. blåbrun, gråbrun,

gulbrun eller grönbrun. Det föreligger en uppenbar risk för permanent heterokromi mellan ögonen vid

ensidig behandling.

Det finns risk för att hårväxt uppkommer på områden där tafluprostlösningen vid upprepade tillfällen

kommer i kontakt med hudytan.

Det finns ingen erfarenhet av tafluprost vid neovaskulärt glaukom, glaukom med sluten kammarvinkel,

trångvinkelglaukom eller kongenitalt glaukom. Erfarenheten av tafluprost till patienter med afaki och

pigmentärt glaukom eller pseudoexfoliationsglaukom är begränsad.

Försiktighet rekommenderas när tafluprost används till patienter med afaki, pseudofaki med brusten bakre

linskapsel eller brustna främre kammarlinser, eller till patienter med kända riskfaktorer för cystiskt

makulaödem eller irit/uveit.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts.

Det finns en potential för additiva effekter som leder till hypotension och/eller påtaglig bradykardi när

ögondroppar innehållande betablockerare ges tillsammans med orala kalciumkanalblockerare, betaadrenerga

blockerande medel, antiarytmimedel (inklusive amiodaron), digitalisglykosider, parasympatomimetika och

guanetidin.

Orala betaadrenerga blockerande medel kan förstärka den hypertensiva rebound-reaktion som kan följa på

utsättning av klonidin.

Potentierad systemisk betablockad (t.ex. sänkt hjärtfrekvens, depression) har rapporterats vid

kombinationsbehandling med CYP2D6-hämmare (t.ex. kinidin, fluoxetin, paroxetin) och timolol.

Mydriasis till följd av samtidig användning av oftalmiska betablockerare och adrenalin (epinefrin) har

rapporterats i enstaka fall.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga eller begränsad mängd data från användningen av Taptiqom i gravida kvinnor.

Fertila kvinnor ska använda effektiv preventivmetod under behandling med Taptiqom.

Taptiqom rekommenderas inte under graviditet om det inte är absolut nödvändigt (då inga andra

behandlingsalternativ är tillgängliga).

Tafluprost:

Det finns inga adekvata data från användningen av tafluprost i gravida kvinnor. Tafluprost kan ha skadliga

farmakologiska effekter på graviditeten och/eller på fostret/det nyfödda barnet. Djurstudier har visat

reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människa är okänd.

Timolol:

Det finns inga adekvata data från användningen av timolol i gravida kvinnor. Timolol rekommenderas inte

under graviditet om det inte är absolut nödvändigt. För att minska systemisk absorption, se avsnitt 4.2.

Epidemiologiska studier har inte visat på missbildande effekter men har visat en risk för intrauterin

tillväxthämning när betablockerare ges oralt. Dessutom har tecken och symtom på betablockad (t.ex.

bradykardi, hypotension, andnöd och hypoglykemi) observerats hos det nyfödda barnet när betablockerare

har administrerats fram till förlossningen. Det nyfödda barnet ska noga övervakas under dess första dagar i

livet om Taptiqom ges under graviditeten och fram till förlossningen.

Amning

Betablockerare utsöndras i bröstmjölk. Vid terapeutiska doser av ögondroppar innehållande timolol blir

dock mängden som utsöndras i bröstmjölk så låg att inga kliniska symtom på betablockad kan uppkomma

hos barnet. För att minska systemisk absorption, se avsnitt 4.2.

Det är okänt om tafluprost och/eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. Tillgängliga toxikologiska

djurdata har visat att tafluprost och/eller dess metaboliter utsöndras i mjölk (för detaljer se avsnitt 5.3). Vid

terapeutiska doser av ögondroppar innehållande tafluprost blir dock mängden som utsöndras i bröstmjölk så

låg att inga kliniska symtom kan uppkomma hos barnet.

Som en försiktighetsåtgärd rekommenderas inte amning om behandling med Taptiqom krävs.

Fertilitet

Det finns inga data om effekterna av Taptiqom på human fertilitet.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga studier av effekterna av Taptiqom på förmågan att framföra fordon och använda maskiner har utförts.

Om patienten vid administrering upplever biverkningar såsom övergående dimsyn ska patienten dock inte

framföra fordon eller använda maskiner tills patienten mår bra och har klar syn.

4.8

Biverkningar

I kliniska studier har över 484 patienter behandlats med Taptiqom. Den mest frekvent rapporterade

behandlingsrelaterade biverkningen var konjunktival/okulär hyperemi. Den förekom hos ungefär 7 % av

patienter som deltog i de kliniska studierna i Europa, var lindrig i de flesta fall och ledde till avbruten

behandling hos 1,2 % av patienterna.

De biverkningar som rapporterades i de kliniska studierna med Taptiqom var begränsade till de som tidigare

rapporterats för någon av de enstaka aktiva substanserna tafluprost eller timolol. Inga nya biverkningar

specifika för Taptiqom observerades i de kliniska studierna. Majoriteten av de biverkningar som rapporterats

var okulära, milda eller måttliga i svårighetsgrad och inga var allvarliga.

Liksom andra topikalt administrerade preparat för oftalmiskt bruk absorberas tafluprost och timolol

systemiskt. Detta kan ge liknande biverkningar som ses med systemiska betablockerande medel. Incidensen

för systemiska biverkningar vid topikal administrering i ögat är lägre än vid systemisk administrering. De

uppräknade biverkningarna inkluderar reaktioner som observerats inom klassen oftalmologiska

betablockerare.

Nedanstående biverkningar har rapporterats för Taptiqom i kliniska studier (inom varje frekvensgrupp

presenteras biverkningarna i fallande frekvens).

Frekvensen av möjliga biverkningar som listas nedan definieras enligt följande konvention:

Mycket vanliga

≥ 1/10

Vanliga

≥ 1/100, < 1/10

Mindre vanliga

≥ 1/1 000, < 1/100

Sällsynta

≥ 1/10 000, < 1/1 000

Mycket sällsynta

< 1/10 000

Ingen känd frekvens

Kan inte beräknas från tillgängliga data

Taptiqom (tafluprost/timolol-kombination)

Organsystemklass

Frekvens

Biverkningar

Centrala och perifera

nervsystemet

Mindre vanliga

Huvudvärk.

Ögon

Vanliga

Konjunktival/okulär hyperemi,

ögonklåda, ögonsmärta,

ögonfransförändringar (ökad

längd, tjocklek på och ökat antal

ögonfransar), missfärgning av

ögonfransar, ögonirritation, känsla

av främmande kropp i ögonen,

dimsyn, fotofobi.

Mindre vanliga

Onormal känsla i ögat, torra ögon,

ögonbesvär, konjunktivit,

ögonlockserytem, ögonallergi,

ögonlocksödem, ytlig

punktatkeratit, ökat tårflöde,

inflammation i främre kammaren,

astenopi, blefarit.

Ytterligare biverkningar som har observerats med någon av de aktiva substanserna (tafluprost eller timolol)

och som möjligen även kan uppstå med Taptiqom listas nedan:

Tafluprost

Organsystemklass

Biverkningar

Ögon

Minskad synskärpa, ökad irispigmentering, ögonlockspigmentering,

konjunktivalt ödem, ögonutsöndring, celler i främre kammaren, ljusväg

i främre ögonkammaren, allergisk konjunktivit, konjunktival

pigmentering, konjunktivala folliklar, fördjupning av ögonlockens

sulcus, irit/uveit, makulaödem/cystiskt makulaödem.

Hud och subkutan vävnad

Hypertrikos på ögonlock.

Andningsvägar, bröstkorg och

mediastinum

Förvärrad astma, dyspné.

Timolol

Organsystemklass

Biverkningar

Immunsystemet

Tecken och symtom på allergiska reaktioner inklusive angioödem,

urtikaria, lokalt och generaliserat utslag, anafylaxi, klåda.

Metabolism och nutrition

Hypoglykemi.

Psykiska störningar

Depression, sömnlöshet, mardrömmar, minnesförlust, nervositet,

hallucination.

Centrala och perifera

nervsystemet

Yrsel, svimning, parestesier, ökade tecken och symtom på myasthenia

gravis, cerebrovaskulär händelse, cerebral ischemi.

Ögon

Keratit, nedsatt korneal sensibilitet, synrubbningar inklusive

refraktionsförändringar (på grund av utsättande av miotikum i vissa

fall), ptos, diplopi, koroidalavlossning efter filtrationskirurgi, se

avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet), tårflöde, korneal erosion.

Öron och balansorgan

Tinnitus.

Hjärtat

Bradykardi, bröstsmärtor, hjärtklappning, ödem, arytmi, kongestiv

hjärtsvikt, hjärtstillestånd, hjärtblock, atrioventrikulärt block, hjärtsvikt.

Blodkärl

Hypotension, claudicatio, Raynauds fenomen, kalla händer och fötter.

Andningsvägar, bröstkorg och

mediastinum

Dyspné, bronkospasm, (huvudsakligen hos patienter med befintlig

bronkospastisk sjukdom), andningssvikt, hosta.

Magtarmkanalen

Illamående, dyspepsi, diarré, muntorrhet, smakförändringar,

buksmärtor, kräkningar.

Hud och subkutan vävnad

Alopeci, psoriasisliknande hudutslag eller försämring av psoriasis,

hudutslag.

Muskuloskeletala systemet och

bindväv

Systemisk lupus erythematosus, myalgi, artropati.

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel

Peyronies sjukdom, minskad libido, sexuell dysfunktion.

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

Asteni/trötthet, törst.

Mycket sällsynta fall av inlagring av kalcium i hornhinnan har rapporterats vid användning av

fosfatinnehållande ögondroppar hos vissa patienter med allvarligt skadad hornhinna.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att

kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att

rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se.

4.9

Överdosering

Det är osannolikt att en topikal överdos av tafluprost skulle uppkomma eller vara förenad med toxicitet.

Det har förekommit rapporter om oavsiktlig överdos med timolol som resulterat i systemeffekter liknande de

som observeras med systemiska betareceptorblockerare, såsom yrsel, huvudvärk, andnöd, bradykardi,

bronkospasm och hjärtstillestånd (se även avsnitt 4.8).

Om överdosering med Taptiqom inträffar ska behandlingen vara symtomatisk och stödjande. Timolol är inte

lätt att dialysera.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid glaukom samt miotika, beta-receptorblockerande medel, ATC-kod:

S01ED51

Verkningsmekanism

Taptiqom är en fast kombination av två aktiva substanser, tafluprost och timolol. Dessa två aktiva substanser

sänker det intraokulära trycket (IOP) genom kompletterande verkningsmekanismer och den kombinerade

effekten ger ytterligare sänkning av IOP jämfört med om respektive substans ges som monoterapi.

Tafluprost är en fluorinerad analog till prostaglandin F

. Tafluprostsyra, tafluprosts biologiskt aktiva

metabolit, är en mycket stark och selektiv agonist på den humana prostanoida FP-receptorn.

Farmakodynamiska studier på apa antyder att tafluprost minskar intraokulärt tryck genom att öka det

uveosklerala utflödet av kammarvatten.

Timololmaleat är en icke-selektiv blockerare av betaadrenerga receptorer Den exakta verkningsmekanismen

för den ögontryckssänkande effekten hos timololmaleat är ännu inte helt klarlagd, men en fluoresceinstudie

och tonografistudier tyder på att den huvudsakliga effekten är förknippad med minskad bildning av vätska. I

vissa studier har dock en lätt ökning av utflödet av vätska iakttagits.

Klinisk effekt

I en 6-månadersstudie (n=400) på patienter med öppenvinkelglaukom eller okulär hypertension och

genomsnittligt obehandlat IOP mellan 24 och 26 mmHg jämfördes den IOP-sänkande effekten av Taptiqom

(en gång dagligen på morgonen) med samtidig administrering av 0,0015 % tafluprost (en gång dagligen på

morgonen) och 0,5 % timolol (två gånger dagligen). Taptiqom hade likvärdig effekt som samtidig

behandling med 0,0015 % tafluprost och 0,5 % timolol vid alla tidpunkter och besök med den allmänt

använda marginalen för likvärdighet på 1,5 mmHg. Den genomsnittliga minskningen av IOP på dygnsbasis

var 8 mmHg i båda armarna vid det primära effektmåttet efter 6 månader (minskning på mellan 7 och

9 mmHg i båda armarna vid olika tidpunkter under dagen på studiebesöken).

I en annan 6-månadersstudie (n=564) jämfördes Taptiqom med respektive monoterapi hos patienter med

öppenvinkelglaukom eller okulär hypertension och genomsnittligt obehandlat intraokulärt tryck mellan 26

och 27 mmHg. Patienter som var otillräckligt kontrollerade med antingen 0,0015 % tafluprost (IOP

20 mmHg eller högre med behandling) eller 0,5 % timolol (IOP 22 mmHg eller högre med behandling)

randomiserades till att behandlas med Taptiqom eller samma monoterapi. Den genomsnittliga minskningen

av IOP på dygnsbasis med Taptiqom var statistiskt överlägsen jämfört med tafluprost en gång dagligen på

morgonen eller timolol två gånger dagligen, vid besöken vid 6 veckor, 3 månader (primärt effektmått) och 6

månader. Den genomsnittliga minskningen av IOP på dygnsbasis från utgångsvärdet med Taptiqom vid 3

månader var 9 mmHg, jämfört med 7 mmHg som observerades för båda monoterapierna. Minskningen av

IOP med Taptiqom vid olika tidpunkter under dagen under besöken varierade mellan 8 och 9 mmHg i

jämförelsegruppen för monoterapi med tafluprost och mellan 7 och 9 mmHg i jämförelsegruppen för

monoterapi med timolol.

Kombinerade data från Taptiqom-patienter med höga utgångsvärden för IOP på 26 mmHg (genomsnittlig

dygnsbasis) eller högre i dessa två pivotala studier (n=168) visade att den genomsnittliga minskningen av

IOP på dygnsbasis var 10 mmHg vid det primära effektmåttet (3 eller 6 månader) som varierade mellan 9

och 12 mmHg vid olika tidpunkter under dagen.

Europeiska läkemedelsmyndigheten har beviljat undantag från kravet att skicka in studieresultat för

Taptiqom för alla grupper av den pediatriska populationen (information om pediatrisk användning finns i

avsnitt 4.2).

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Plasmakoncentrationer av tafluprostsyra och timolol undersöktes hos friska frivilliga efter engångsdos och

upprepad okulär dosering under åtta dagar av Taptiqom (en gång dagligen), 0,0015 % tafluprost (en gång

dagligen) och 0,5 % timolol (två gånger dagligen). Plasmakoncentrationer av tafluprostsyra var högst

10 minuter efter dosering och sjönk under den lägre detektionsgränsen (10 pg/ml) innan det gått 30 minuter

efter Taptiqom-dosering. Ansamling av tafluprostsyra var försumbar och genomsnittlig tafluprostsyra AUC

last

(monoterapi: 4,45 ± 2,57 pg·h/ml; Taptiqom: 3,60 ± 3,70 pg·h/ml) och genomsnittlig C

(monoterapi:

23,9 ± 11,8 pg/ml; Taptiqom: 18,7 ± 11,9 pg/ml) var båda något lägre med Taptiqom jämfört med tafluprost-

monoterapi på dag 8. Plasmakoncentrationerna av timolol var högst vid medianvärden för T

vid 15 och

37,5 minuter efter Taptiqom-dosering på dag 1 och 8. Genomsnittligt AUC

0-last

för timolol dag 8

(monoterapi: 5 750 ± 2 440 pg·h/ml; Taptiqom:4 560±2 980 pg·h/ml) och genomsnittligt Cmax (monoterapi:

1 100 ± 550 pg/ml; Taptiqom: 840 ± 520 pg/ml ) var båda något lägre med Taptiqom jämfört med

monoterapi med timolol. Den lägre exponeringen för timolol i plasma med Taptiqom tycks bero på dosering

en gång dagligen för Taptiqom jämfört med dosering två gånger dagligen med timolol-monoterapi.

Tafluprost och timolol absorberas genom kornea. Hos kaniner var genomträngningen av tafluprost i kornea

från Taptiqom liknande den för monopreparat av tafluprost efter en enda administrering medan

genomträngningen av timolol var något mindre från Taptiqom jämfört med monopreparat av timolol. För

tafluprostsyra var AUC

7,5 ng·h/ml efter administrering av Taptiqom och 7,7 ng·h/ml efter administrering

av monopreparat av tafluprost. För timolol var AUC

585 ng·h/ml och 737 ng·h/ml efter administrering av

Taptiqom och monopreparat av timolol. T

för tafluprostsyra var 60 minuter för både Taptiqom och

monopreparat av tafluprost, medan T

för timolol var 60 min för Taptiqom och 30 min för monopreparat

av timolol.

Distribution

Tafluprost

Hos apa förekom ingen särskild distribution av radioaktivt märkt tafluprost i iris/ciliarkropp eller åderhinna

inklusive näthinnepigmentepitel, vilket tyder på låg affinitet för melaninpigment. I en studie med

helkroppsautoradiografi på råttor observerades de högsta radioaktiva koncentrationerna i kornea, och

därefter i ögonlock, sklera och iris. Utanför ögat observerades radioaktivitet i tårvägar, gom, matstrupe och

mag-tarmkanal, njurar, lever, gallblåsa och urinblåsa. Tafluprostsyrans bindning till humant serumalbumin

in vitro

var 99 % vid 500 ng/ml tafluprostsyra.

Timolol

Den högsta nivån av timolol-relaterad radioaktivitet i kammarvattnet uppnåddes 30 minuter efter en enda

applicering av

H-radiomärkt timolol (0,5 % lösning: 20 µl/öga) i båda ögonen hos kaniner

.

Timolol

utsöndras från kammarvattnet mycket snabbare än från de pigmenterade vävnaderna iris och ciliarkroppen.

Metabolism

Tafluprost

Den huvudsakliga metabola vägen för tafluprost hos människa, som testades

in vitro

, är hydrolys till den

farmakologiskt aktiva metaboliten tafluprostsyra, som metaboliseras vidare genom glukuronidering eller

betaoxidation. Produkter som bildas vid betaoxidation, 1,2-dinor- och 1,2,3,4-tetranor-tafluprostsyror, är

farmakologiskt inaktiva och kan glukuroniseras eller hydroxyleras. Enzymsystemet cytokrom P450 (CYP) är

inte inblandat i metabolismen av tafluprostsyra. Den studie som utförts på korneavävnad från kanin och med

renade enzymer visar att karboxylesteras är det esteras som främst leder till att en esterhydrolys till

tafluprostsyra sker. Även butylkolinesteras kan bidra till hydrolysen, dock inte acetylkolinesteras.

Timolol

Timolol metaboliseras i levern huvudsakligen via CYP2D6-enzym till inaktiva metaboliter som

huvudsakligen utsöndras via njurarna.

Eliminering

Tafluprost

Efter att råttor 1 gång dagligen fått

H-tafluprost (0,005-procentig ögondroppslösning; 5 μl/öga) i båda

ögonen under 21 dagar återfanns cirka 87 % av den totala radioaktiva dosen i exkret. Den andel av den totala

dosen som utsöndrades i urinen uppgick till cirka 27–38 %, medan cirka 44–58 % av dosen hade utsöndrats

via avföringen.

Timolol

Skenbar halveringstid från human plasma är ca 4 timmar. Timolol metaboliseras i stor utsträckning i levern

och metaboliterna utsöndras i urinen tillsammans med 20 % oförändrat timolol efter peroral administrering.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Taptiqom

Gängse studier avseende allmäntoxicitet och okulära farmakokinetiska studier visade inte några särskilda

risker för människa. Den okulära och systematiska säkerhetsprofilen för de enskilda komponenterna är väl

etablerad.

Tafluprost

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, systemisk allmäntoxicitet, gentoxicitet och karcinogenicitet

visade inte några särskilda risker för människa. Liksom andra PGF2-agonister orsakade upprepad dosering

med tafluprost vid topikal okulär administrering till apor irreversibla effekter på irispigmentering och

reversibel förstoring av palpebral fissur.

Förhöjda uteruskontraktioner

in vitro

hos råtta och kanin observerades vid tafluprostsyrakoncentrationer

som överskred 4 respektive 40 gånger de maximala plasmakoncentrationerna av tafluprostsyra hos

människa. Uterotonisk aktivitet hos tafluprost har inte testats i humana uteruspreparat.

Reproduktionstoxikologiska studier utfördes på råtta och kanin med intravenös tillförsel. Hos råtta

observerades inga negativa effekter på fertilitet eller tidig embryoutveckling vid systemisk exponering

12 000 gånger över den maximala kliniska exponeringen baserat på C

eller mer än 2 200 gånger högre

baserat på AUC.

I gängse studier avseende embryo- och fosterutveckling orsakade tafluprost minskad fostervikt och ökat

antal postimplantationsförluster. Tafluprost ökade incidensen av såväl skelettmissbildningar hos råtta som

incidensen av skall-, hjärn- och ryggradsmissbildningar hos kanin. I kaninstudien var koncentrationer i

plasma av tafluprost och dess metaboliter under kvantifieringsnivån.

I en pre- och postnatal utvecklingsstudie på råtta observerades ökad dödlighet för nyfödda, minskad

kroppsvikt och försenad utveckling av ytterörat hos avkomman vid tafluprostdoser som var mer än

20 gånger högre än den kliniska dosen.

Experiment på råttor med radioaktivt märkt tafluprost visade att cirka 0,1 % av den topikalt applicerade

ögondosen överfördes till mjölk. Eftersom halveringstiden för den aktiva metaboliten (tafluprostsyra) i

plasma är mycket kort (ej detekterbar efter 30 minuter hos människa) motsvarade största delen av

radioaktiviteten troligen metaboliter med ringa eller ingen farmakologisk aktivitet. Baserat på metabolism av

tafluprost och naturliga prostaglandiner förväntas den orala biotillgängligheten vara mycket låg.

Timolol

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och

reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Glycerol

Dinatriumfosfatdodekahydrat

Dinatriumedetat

Polysorbat 80

Saltsyra och/eller natriumhydroxid för att justera pH

Vatten för injektionsvätskor.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år

Efter första öppnandet av foliepåsen: 28 dagar.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i kylskåp (2 °C–8 °C).

Efter öppnandet av foliepåsen:

Förvara endosbehållarna i originalfoliepåsen. Ljuskänsligt.

Förvaras vid högst 25 °C.

Kassera öppnad endosbehållare med eventuell kvarvarande lösning omedelbart efter användning.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Endosbehållare av polyeten med låg densitet förpackad i en foliepåse tillverkad av ett pappersbelagt

aluminium-polyetenlaminat. Varje endosbehållare har en fyllnadsvolym på 0,3 ml och det finns 10 behållare

i varje foliepåse.

Följande förpackningsstorlekar finns tillgängliga: 30 x 0,3 ml endosbehållare och 90 x 0,3 ml

endosbehållare.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tampere

Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

49602

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2014-11-13/2019-10-02

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-04-07

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen