Taflotan 15 mikrogram /ml Ögondroppar, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

28-12-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

28-12-2020

Aktiva substanser:
tafluprost
Tillgänglig från:
Santen Oy,
ATC-kod:
S01EE05
INN (International namn):
tafluprost
Dos:
15 mikrogram /ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning
Sammansättning:
tafluprost 15 mikrog Aktiv substans; glycerol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Flaska, 3 ml; Flaska, 3 x 3 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56968
Tillstånd datum:
2018-05-03

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Taflotan 15 mikrogram/ml ögondroppar, lösning

tafluprost

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel

Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Taflotan är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Taflotan

Hur du använder Taflotan

Eventuella biverkningar

Hur Taflotan ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Taflotan är och vad det används för

Vad är det för läkemedel och hur fungerar det?

Taflotan ögondroppar innehåller tafluprost, ett ämne som hör till en grupp läkemedel som kallas

prostaglandinanaloger. Taflotan sänker trycket i ögat. Det används när trycket i ögat är för högt.

Vad är ditt läkemedel till för?

Taflotan används för att behandla en typ av glaukom som kallas öppenvinkelglaukom och även ett

tillstånd som kallas okulär hypertension hos vuxna. Båda dessa tillstånd är förknippade med förhöjt

tryck i ögat och kan i slutändan påverka din syn.

Tafluprost som finns i Taflotan kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och sjukvårdspersonal

om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Taflotan

Använd inte Taflotan

om du är allergisk mot tafluprost eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder Taflotan.

Observera

att Taflotan kan ha följande effekter och att vissa av dem kan vara bestående:

Taflotan kan öka längden, tjockleken och färgen på och/eller antalet av dina ögonfransar och

kan orsaka onormal hårväxt på dina ögonlock.

Taflotan kan mörkfärga huden runt ögonen. Torka bort all lösning som eventuellt hamnat på

huden. Detta minskar risken för att huden mörknar.

Taflotan kan ändra färgen på iris (den färgade delen av ditt öga). Om Taflotan används endast i

ett öga kan färgen på det behandlade ögat bli bestående annorlunda än det andra ögats färg.

Taflotan kan orsaka hårväxt på områden där lösningen vid upprepade tillfällen kommer i kontakt

med hudytan.

Tala om för din läkare

om du har njurproblem

om du har leverproblem

om du har astma

om du har några andra ögonsjukdomar.

Barn och ungdomar

Taflotan rekommenderas inte till barn eller ungdomar under 18 års ålder eftersom det saknas data om

säkerhet och effekt i denna åldersgrupp.

Andra läkemedel och Taflotan

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Om du använder andra läkemedel

i

ögat

måste du vänta minst 5 minuter efter att du har droppat i

Taflotan innan du tar det andra läkemedlet.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du kan bli gravid måste du använda ett effektivt preventivmedel under Taflotan-behandlingen.

Använd inte Taflotan om du är gravid. Du ska inte använda Taflotan om du ammar. Rådfråga läkare.

Körförmåga och användning av maskiner

Taflotan har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Du kan uppleva att

din syn blir suddig en stund efter att du har droppat Taflotan i ögat. Kör inte och använd inga verktyg

eller maskiner förrän du kan se klart igen.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Taflotan innehåller fosfat

Detta läkemedel innehåller cirka 0,04 mg fosfat per droppe motsvarande 1,2 mg/ml. Om du har

allvarligt skadad hornhinna, kan fosfat i mycket sällsynta fall orsaka grumliga fläckar på hornhinnan

p.g.a. ansamling av kalcium under behandlingen.

3.

Hur du använder Taflotan

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos är

1 droppe Taflotan i ögat eller ögonen en gång dagligen på kvällen. Droppa

inte i fler droppar och använd inte oftare än vad din läkare har ordinerat. Detta kan göra Taflotan

mindre effektivt.

Använd endast Taflotan i båda ögonen om din läkare har ordinerat det.

Ska endast användas som ögondroppar. Får ej sväljas.

Bruksanvisning:

När flaskan används för första gången, före en droppe droppas i ögat, ska du öva dig att använda

flaskan genom att sakta trycka på den och droppa en droppe på annat ställe än i ögat.

När du är säker på att du kan droppa bara en droppe åt gången, välj då den position som känns

bekvämast för att droppa dropparna (du kan sitta ner, ligga på rygg eller stå framför en spegel).

När du påbörjar en ny flaska:

Använd inte flaskan om påsen är söndrig eller om plastring runt flaskhalsen saknas eller är bruten.

Öppna påsen längs den streckade linjen. Skriv ner datumet då du öppnade flaskan på avsedd plats för

datum på ytterkartongen.

Varje gång du använder Taflotan

Tvätta händerna.

Då du använder flaskan för första gången,

ta bort förseglingsringen runt locket

genom att dra i fliken.

Öppna flaskan genom att dra av locket.

Då du

använder flaskan för första

gången

, droppa ut en droppe och kassera

den.

Håll flaskan mellan tummen och

pekfingret.

Luta huvudet bakåt eller ligg ner. Placera

handen på pannan. Ditt pekfinger ska vara

i linje med ögonbrynet eller vila på

näsbenet.

För att undvika att lösningen förorenas,

var särskilt försiktig så att inte flaskans

spets vidrör ögat, huden runt ögat eller

fingrarna.

Dra ner det undre ögonlocket med den

andra handen och titta uppåt. Tryck lätt på

flaskan och låt en droppe falla ner i

utrymmet mellan det undre ögonlocket

och ögat.

Observera att det kan ta en stund innan det

kommer en droppe då du trycker på

flaskan. Tryck inte för hårt.

Slut ögat och tryck med ett finger i den

inre ögonvrån i ungefär en minut. Detta

förhindrar att ögondroppen rinner ner i

tårkanalen.

Torka bort all lösning som eventuellt

hamnat på huden runt ögat. Detta minskar

risken för att huden mörknar.

Skaka flaskan med spetsen nedåt en gång

för att bli av med eventuell kvarbliven

lösning i spetsen. Vidrör inte spetsen och

torka inte av den.

Sätt på korken och stäng flaskan

ordentligt

Det kommer att återstå ca 1 ml, som inte kan doseras. Försök inte tömma flaskan.

Om en droppe hamnar utanför ögat

, försök igen.

Om din läkare ordinerat dig att använda droppar i båda ögonen

, upprepa steg 6–9 för det andra

ögat.

Om du använder andra läkemedel

i

ögat

ska du vänta minst 5 minuter efter att du har droppat i

Taflotan innan du använder det andra läkemedlet.

Om du har använt för stor mängd av Taflotan

är det osannolikt att det orsakar dig allvarlig skada.

Droppa i nästa dos vid den vanliga tidpunkten.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Rådfråga läkare om läkemedlet sväljs av misstag.

Om du

har glömt att använda Taflotan

, droppa i en enda droppe så fort du kommer ihåg det, och

återgå sedan till din vanliga rutin

.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Sluta inte använda Taflotan utan att fråga din läkare. Om du slutar använda Taflotan

kommer

trycket i ögat att öka igen. Detta kan orsaka bestående skada på ögat.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem. De flesta biverkningar är inte allvarliga.

Vanliga biverkningar

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Effekter på det centrala nervsystemet:

huvudvärk.

Effekter i ögat:

ögonklåda

ögonirritation

ögonsmärta

rödögdhet

förändrad längd och tjocklek på och förändrat antal ögonfransar

torra ögon

känsla av skräp i ögat

missfärgning av ögonfransarna

ögonlocksrodnad

små punktformade inflammationer på ögats yta

ljuskänslighet

rinnande ögon

dimsyn

nedsatt förmåga hos ögat att uppfatta detaljer

färgförändring i iris (kan vara bestående).

Mindre vanliga biverkningar

(kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Effekter i ögat:

färgförändring i huden kring ögonen

svullna ögonlock

trötta ögon

svullnad av bindhinnan

ögonsekret

ögonlocksinflammation

tecken på inflammation inuti ögat

obehagskänsla i ögat

pigmentering av bindhinnan

små blåsor på bindhinnan

allergisk inflammation

onormal känsla i ögat.

Effekter på huden och vävnad under huden:

onormal hårväxt på ögonlocken.

Biverkningar utan känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Effekter i ögat:

inflammation i iris/uvea (ögats mellanlager)

ögonen ser insjunkna ut

makulaödem/cystiskt makulaödem (svullnad av näthinnan i ögat vilket leder till försämrad syn).

Effekter på andningsvägarna:

förvärrad astma, andnöd.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen

om läkemedlets säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Taflotan ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på flasketiketten och ytterkartongen efter “EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras i kylskåp (2 °C–8 °C). Får ej frysas.

Efter öppnandet förvaras vid högst 25 °C.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

För att förhindra infektioner måste flaskan kasseras 28 dagar efter det att den öppnades första

gången och en ny flaska tas i bruk.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

- Den aktiva substansen

är tafluprost. 1 ml lösning innehåller 15 mikrogram tafluprost. En droppe

innehåller cirka 0,45 mikrogram tafluprost.

- Övriga innehållsämnen

är glycerol, natriumdivätefosfatdihydrat, dinatriumedetat, polysorbat 80 och

vatten för injektionsvätskor. Saltsyra och/eller natriumhydroxid har tillsatts för att justera pH.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Taflotan är en klar, färglös vätska (lösning) i stort sett fri från synliga partiklar. Det tillhandahålls i

förpackningar innehållande antingen 1 eller 3 genomskinliga plastflaskor med 3 ml lösning i vardera.

Plastflaskorna är förslutna med ett lock. Varje flaska är förpackad i en påse. Eventuellt kommer inte

alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tammerfors

Finland

Tillverkare

Santen Oy

Kelloportinkatu 1

33100 Tammerfors

Finland

Tubilux Pharma SpA

Via Costarica 20/22

00071 Pomezia (Roma)

Italien

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under namnen:

Tyskland

TAFLOTAN sine

Bulgarien, Cypern, Tjeckien, Danmark, Estland,

Finland, Grekland, Ungern, Island, Lettland,

Litauen, Norge, Portugal, Slovakien, Sverige,

Spanien

Taflotan

Polen

Taflotan Multi

Österrike, Belgien, Kroatien, Irland,

Luxemburg, Nederländerna, Rumänien,

Slovenien, Storbritannien

Saflutan

Italien

Safluround

Denna bipacksedel ändrades senast: 2020-12-22

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Läkemedelsverkets webbplats.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Taflotan 15 mikrogram/ml ögondroppar, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En ml lösning innehåller 15 mikrogram tafluprost.

En droppe innehåller ca 0,45 mikrogram tafluprost.

Hjälpämne med känd effekt:

1 ml ögondroppar, lösning, innehåller 1,2 mg fosfat och en droppe innehåller cirka 0,04 mg fosfat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning (ögondroppar).

En klar, färglös lösning, i stort sett fri från synliga partiklar med ett pH på 5,5–6,7 och osmolalitet på

260–300 mOsmol/kg.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Sänkning av förhöjt intraokulärt tryck vid öppenvinkelglaukom och okulär hypertension.

Som monoterapi hos patienter

som kan ha nytta av ögondroppar utan konserveringsmedel

med otillräckligt svar på förstahandsbehandling

med intolerans mot förstahandsbehandling eller där sådan behandling är kontraindicerad.

Som tilläggsterapi till betablockerare.

Taflotan är avsett för vuxna från 18 års ålder.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Rekommenderad dos är en droppe Taflotan i det (de) påverkade ögats (ögonens) konjunktivalsäck en

gång dagligen på kvällen.

Dosen ska inte överskrida en droppe dagligen eftersom mer frekvent administrering kan ge en sämre

ögontryckssänkande effekt.

Användning till äldre

Dosändring är inte nödvändigt för äldre patienter.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för tafluprost för barn under 18 år har ännu inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Användning vid nedsatt njur-/leverfunktion

Tafluprost har inte studerats hos patienter med nedsatt njur-/leverfunktion och ska därför användas

med försiktighet till dessa patienter.

Administreringssätt

Patienterna ska informeras om korrekt hantering av flaskan. När flaskan används för första gången,

innan en droppe droppas i ögat, ska patienten öva på att använda flaskan genom att sakta trycka på den

och droppa en droppe på annat ställe än i ögat. Patienterna ska öva tills de är säkra på att de kan

droppa en droppe åt gången. I annat fall kan endosbehållare med samma läkemedel utan

konserveringsmedel vara mera lämpligt.

För att undvika eventuell kontaminering av lösningen ska patienterna se till att flaskans spets inte

vidrör ögonlocken, området runt ögonen eller andra ytor. Vätska som blivit kvar i pipettspetsen efter

att ögondropparna applicerats ska omedelbart avlägsnas genom att en gång skaka flaskan med spetsen

nedåt. Pipettspetsen ska inte vidröras eller torkas av.

För att minska risken för mörkfärgning av ögonlockshuden bör patienten torka bort lösning som

eventuellt hamnat på huden. Liksom med andra ögondroppar rekommenderas nasolakrimal ocklusion

eller försiktig slutning av ögonlocken efter tillförsel. Detta kan minska systemisk absorption av

läkemedel som administreras okulärt.

Det kommer att återstå ca 1 ml, som inte kan doseras. Patienten ska inte försöka tömma flaskan.

Om mer än ett lokalt ögonläkemedel används bör preparaten administreras med minst 5 minuters

mellanrum.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Innan behandling inleds ska patienten informeras om risken för ögonfranstillväxt, mörkfärgning av

ögonlockshuden och ökad irispigmentering. Vissa av dessa förändringar kan vara bestående och leda

till skillnader i utseendet mellan ögonen när endast ett öga behandlas.

Pigmenteringsförändringen hos iris sker långsamt och märks eventuellt inte på flera månader.

Förändringen av ögonfärg har framför allt observerats hos patienter med melerad färg på iris, t.ex.

blåbrun, gråbrun, gulbrun eller grönbrun. Det föreligger en uppenbar risk för permanent heterokromi

mellan ögonen när endast ett öga behandlas.

Det finns risk för att hårväxt uppkommer på områden där tafluprost lösning vid upprepade tillfällen

kommer i kontakt med hudytan.

Det finns ingen erfarenhet av tafluprost vid neovaskulärt, sluten kammarvinkel-, trångvinkel- eller

kongenitalt glaukom. Erfarenheten av tafluprost till patienter med afaki och pigmentärt glaukom eller

pseudoexfoliationsglaukom är begränsad.

Försiktighet rekommenderas när tafluprost används till patienter med afaki, pseudofaki med brusten

bakre linskapsel eller brustna främre kammarlinser, eller till patienter med kända riskfaktorer för

cystiskt makulaödem eller irit/uveit.

Det finns ingen erfarenhet av patienter med svår astma. Sådana patienter ska därför behandlas med

försiktighet.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktioner förväntas hos människa eftersom systemiska koncentrationer av tafluprost är

extremt låga efter okulär administrering. Specifika interaktionsstudier med andra läkemedel har därför

inte utförts med tafluprost.

I kliniska studier användes tafluprost samtidigt med timolol utan bevis på interaktion.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Kvinnor i fertil ålder/preventivmedel

Taflotan får inte användas av kvinnor i fertil ålder såvida inte adekvata preventivmetoder används (se

avsnitt 5.3)

Graviditet

Det finns inga adekvata data från behandling av gravida kvinnor med tafluprost.

Tafluprost kan ha skadliga farmakologiska effekter på graviditeten och/eller fostret/det nyfödda

barnet. Djurstudier har visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Taflotan ska

därför användas under graviditet endast då det är absolut nödvändigt (då inga andra

behandlingsalternativ är tillgängliga).

Amning

Det är okänt om tafluprost och/eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. En studie på råtta har

påvisat utsöndring av tafluprost och/eller dess metaboliter i bröstmjölk efter topikal administrering (se

avsnitt 5.3).

Tafluprost ska därför inte användas under amning.

Fertilitet

Inga effekter på parning eller fertilitet påvisades hos varken hon- eller hanråttor som gavs doser på upp

till 100 mikrog/kg tafluprost per dag intravenöst.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Tafluprost har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Om övergående

dimsyn inträffar vid instillation, ska patienten vänta tills synen klarnar innan han/hon kör bil eller

använder maskiner.

4.8

Biverkningar

I kliniska studier har mer än 1 400 patienter behandlats med tafluprost med konserveringsmedel

antingen som monoterapi eller som tilläggsterapi till timolol 0,5 %. Den mest frekvent rapporterade

behandlingsrelaterade biverkningen var okulär hyperemi, som förekom hos ungefär 13 % av de

patienter som deltog i kliniska studier med tafluprost med konserveringsmedel i Europa och USA. Den

okulära hyperemin var i de flesta fall lindrig och ledde till avbrytande hos i genomsnitt 0,4 % av de

patienter som deltog i de pivotala studierna. I en tre månaders fas III-studie i USA där man jämförde

en tafluprostformulering utan konserveringsmedel med en timololformulering utan

konserveringsmedel förekom okulär hyperemi hos 4,1 % (13/320) av de patienter som behandlats med

tafluprost.

Följande behandlingsrelaterade biverkningar har rapporterats under kliniska prövningar med tafluprost

i Europa och USA efter som mest 24 månaders uppföljning:

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande frekvens.

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga (≥1/100, <1/10): huvudvärk

Ögon

Vanliga (≥1/100, <1/10): ögonklåda, ögonirritation, ögonsmärta, konjunktival/okulär hyperemi,

ögonfransförändringar (ökad längd och tjocklek på och ökat antal ögonfransar), torra ögon, känsla av

skräp i ögat, missfärgning av ögonfransar, ögonlockserytem, ytlig punktformad

hornhinneinflammation (keratitis punctata superficialis, KPS), fotofobi, ökad tårproduktion, dimsyn,

nedsatt synskärpa och ökad irispigmentering.

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100): ögonlockspigmentering, ögonlocksödem, astenopi, konjunktivalt

ödem, ögonsekretion, blefarit, celler i främre ögonkammaren, obehag i ögonen, ljusväg i främre

ögonkammaren, konjunktival pigmentering, konjuktivala folliklar, allergisk konjuktivit och onormal

känsla i ögat.

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data): irit/uveit, djupare ögonlocksfåra,

makulaödem/cystiskt makulaödem.

I mycket sällsynta fall har förkalkning av hornhinnan rapporterats i samband med användning av

ögondroppar som innehåller fosfat för vissa patienter med betydande skador på hornhinnan.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data): förvärrad astma, dyspné.

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100): hypertrikos på ögonlock

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till:

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Det är osannolikt att överdosering inträffar efter okulär administrering.

Om överdosering skulle inträffa bör behandlingen vara symtomatisk.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid glaukom samt miotika, prostaglandinanaloger

ATC-kod: S01EE05

Verkningsmekanism

Tafluprost är en fluorinerad analog till prostaglandin F

. Tafluprostsyra, tafluprosts biologiskt aktiva

metabolit, är en mycket stark och selektiv agonist på den humana prostanoida FP-receptorn.

Tafluprostsyra har en 12 gånger högre affinitet för FP-receptorn än latanoprost. Farmakodynamiska

studier på apa antyder att tafluprost minskar intraokulärt tryck genom att öka det uveosklerala utflödet

av kammarvatten.

Farmakodynamisk effekt

Försök på normotoniska apor med okulär hypertoni har visat att tafluprost är effektivt för att sänka det

intraokulära trycket (IOP). I en studie där man undersökte den IOP-sänkande effekten hos

tafluprostmetaboliter var det endast tafluprostsyra som leddde till en signifikant sänkning av IOP.

När kaniner behandlades i 4 veckor med en 0,0015-procentig oftalmisk tafluprostlösning en gång

dagligen, ökade blodflödet i synnervens huvud signifikant (15 %) jämfört med utgångsvärdena när

mätning gjordes med LSFG (laser speckle flowgraphy) dag 14 och 28.

Klinisk effekt

Sänkning av intraokulärt tryck (IOP) inträder mellan 2 och 4 timmar efter den första administreringen

och maximal effekt uppnås cirka 12 timmar efter instillation. Effekten varar i minst 24 timmar.

Pivotala studier med en tafluprostformulering innehållande konserveringsmedlet bensalkoniumklorid

har visat att tafluprost är effektivt som monoterapi och har en additiv effekt när det administreras som

tilläggsterapi till timolol: I en sexmånadersstudie uppvisade tafluprost en signifikant sänkning av

intraokulärt tryck med 6–8 mmHg vid olika tidpunkter på dygnet, jämfört med 7–9 mmHg med

latanoprost. I en andra sexmånaders klinisk studie sänkte tafluprost IOP med 5–7 mmHg jämfört med

4–6 mmHg med timolol. Tafluprosts IOP-sänkande effekt upprätthölls under förlängningen av dessa

studier i upp till 12 månader. I en sexveckorsstudie jämfördes den IOP-sänkande effekten hos

tafluprost med dess vehikel som tillägg till timolol. I jämförelse med utgångsvärdena (mätt efter en

4 veckors inledning på timolol) var den ytterligare IOP-sänkande effekten 5–6 mmHg i timolol-

tafluprostgruppen och 3–4 mmHg i timolol-vehikelgruppen. I en mindre överkorsningsstudie med en

4 veckors behandlingsperiod uppvisade tafluprostformulering med och utan konserveringsmedel en

likartad IOP-sänkande effekt på 5 mmHg. I en tremånadersstudie i USA där man jämförde

tafluprostformulering utan konserveringsmedel med timololformulering utan konserveringsmedel låg

den IOP-sänkande effekten hos tafluprost på mellan 6,2 och 7,4 mmHg vid olika tidpunkter, medan

motsvarande effekt hos timolol varierade mellan 5,3 och 7,5 mmHg.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter tillförsel en gång dagligen av en droppe tafluprost 0,0015 % ögondroppar utan

konserveringsmedel i båda ögonen under 8 dagar var plasmakoncentrationerna av tafluprostsyra låga

och hade likartade profiler dag 1 och dag 8. Plasmakoncentrationerna var som högst 10 minuter efter

dosering och sjönk under den lägre detektionsgränsen (10 pg/ml) inom en timme efter dosering.

Genomsnittliga värden på C

(26,2 och 26,6 pg/ml) och AUC

0-senaste

(394,3 och 431,9 pg*min/ml) var

likartade dag 1 och dag 8, vilket antyder att en jämn läkemedelskoncentration uppnåddes under den

första veckan med okulär dosering. Inga statistiskt signifikanta skillnader i systemisk biotillgänglighet

mellan formuleringar med och utan konserveringsmedel påvisades.

I en studie på kanin var absorptionen av tafluprost in i kammarvattnet jämförbar efter en enkel okulär

instillation av 0,0015-procentig tafluprostlösning med respektive utan konserveringsmedel.

Distribution

Hos apa förekom ingen särskild distribution av radioaktivt märkt tafluprost i iris/ciliarkropp eller

åderhinna inklusive näthinnepigmentepitel, vilket tyder på låg affinitet för melaninpigment. I en studie

med helkroppsautoradiografi på råttor observerades de högsta radioaktiva koncentrationerna i kornea,

och därefter i ögonlock, sklera och iris. Utanför ögat fördelades radioaktiviteten i tårapparat, gom,

matstrupe och mag-tarmkanal, njurar, lever, gallblåsa och urinblåsa.

Tafluprostsyrans bindning till humant serumalbumin

in vitro

var 99 % vid 500 ng/ml tafluprostsyra.

Metabolism

Den huvudsakliga metabola vägen för tafluprost hos människa, som testades

in vitro

, är hydrolys till

den farmakologiskt aktiva metaboliten tafluprostsyra, som metaboliseras vidare genom

glukuronidering eller betaoxidation. Produkter som bildas vid betaoxidation, 1,2-dinor- och 1,2,3,4-

tetranor-tafluprostsyror, är farmakologiskt inaktiva och kan glukuroniseras eller hydroxyleras.

Enzymsystemet cytokrom P450 (CYP) är inte inblandat i metabolismen av tafluprostsyra. Den studie

som utförts på korneavävnad från kanin och med renade enzymer visar att karboxylesteras är det

esteras som främst leder till att en esterhydrolys till tafluprostsyra sker. Även butylkolinesteras kan

bidra till hydrolysen, dock inte acetylkolinesteras.

Eliminering

Efter att råttor 1 gång dagligen fått

H-tafluprost (0,005-procentig ögondroppslösning; 5 mikrol/öga) i

båda ögonen under 21 dagar återfanns cirka 87 % av den totala radioaktiva dosen i exkret. Den andel

av den totala dosen som utsöndrades i urinen uppgick till cirka 27–38 %, medan cirka 44–58 % av

dosen hade utsöndrats via avföringen.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, systemisk allmäntoxicitet, gentoxicitet och

karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa

Liksom andra PGF

-agonister

orsakade upprepad dosering med tafluprost vid topikal okulär administrering till apor irreversibla

effekter på irispigmentering och reversibel förstoring av palpebral fissur.

Ökning av uteruskontraktioner

in vitro

hos råtta och kanin observerades vid tafluprostsyra-

koncentrationer som överskred 4 respektive 40 gånger de maximala plasmakoncentrationerna av

tafluprostsyra hos människa. Uterotonisk aktivitet hos tafluprost har inte testats i humana

uteruspreparat.

Reproduktionstoxikologiska studier utfördes på råtta och kanin med intravenös tillförsel. Hos råtta

observerades inga negativa effekter på fertilitet eller tidig embryoutveckling vid systemisk exponering

som var mer än 12 000 gånger högre än den maximala kliniska exponeringen baserat på C

eller mer

än 2 200 gånger högre baserat på AUC.

I gängse studier avseende embryo- och fosterutveckling orsakade tafluprost minskad fostervikt och

ökat antal postimplantationsförluster. Tafluprost ökade incidensen av såväl skelettmissbildningar hos

råtta

som incidensen av skall-, hjärn- och ryggradsmissbildningar hos kanin.

I kaninstudien var

koncentrationer av tafluprost och dess metaboliter i plasma under kvantifieringsnivån.

I en pre- och postnatal utvecklingsstudie på råtta observerades ökad dödlighet för nyfödda, minskad

kroppsvikt och försenad utveckling av ytterörat hos avkomman vid tafluprostdoser som var mer än

20 gånger högre än den kliniska dosen.

Experiment på råttor med radioaktivt märkt tafluprost visade att cirka 0,1 % av den topikalt

applicerade dosen på ögon överfördes till mjölk. Eftersom halveringstiden för den aktiva metaboliten

(tafluprostsyra) i plasma är mycket kort (ej detekterbar efter 30 minuter hos människa) motsvarade

största delen av radioaktiviteten troligen metaboliter med ringa eller ingen farmakologisk aktivitet.

Baserat på metabolism av läkemedlet och naturliga prostaglandiner förväntas den orala

biotillgängligheten vara mycket låg.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Glycerol

Natriumdivätefosfatdihydrat

Dinatriumedetat

Polysorbat 80

Saltsyra och/eller natriumhydroxid (för att justera pH)

Vatten för injektionsvätskor.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

Efter första öppnandet av flaskan: 28 dagar.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i kylskåp (2

C–8

C). Får ej frysas.

Efter öppnandet: förvaras vid högst 25 °C.

Förvaras i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Genomskinliga flaskor av polyeten med låg densitet (LDPE) med vita Aptar OSD (polyeten,

polypropen, cyklisk olefinsampolymer) och blå korkar av polyeten. Flaskorna är förpackade i

foliepåsar av aluminium/polyeten med PET hölje. Varje flaska har en fyllnadsvolym på 3 ml.

Följande förpackningsstorlekar finns tillgängliga: kartong med 1 eller 3 flaskor innehållande 3 ml.

Varje flaska är förpackad i en påse.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

FI-33720 Tammerfors

Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

56968

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2018-05-03

Datum för den senaste förnyelsen:

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-12-22

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen