Taflotan 15 mikrogram/ml Ögondroppar, lösning i endosbehållare

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

29-06-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

18-12-2020

Aktiva substanser:
tafluprost
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
S01EE05
INN (International namn):
tafluprost
Dos:
15 mikrogram/ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning i endosbehållare
Sammansättning:
tafluprost 15 mikrog Aktiv substans; glycerol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Endosbehållare, 30 x 0,3 ml; Endosbehållare, 90 x 0,3 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
52964
Tillstånd datum:
2015-11-11

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Taflotan 15 mikrogram/ml ögondroppar, lösning i endosbehållare

tafluprost

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel

Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Taflotan är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Taflotan

Hur du använder Taflotan

Eventuella biverkningar

Hur Taflotan ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Taflotan är och vad det används för

Vad är det för läkemedel och hur fungerar det?

Taflotan ögondroppar innehåller tafluprost, ett ämne som hör till en grupp läkemedel som kallas

prostaglandinanaloger. Taflotan sänker trycket i ögat. Det används när trycket i ögat är för högt.

Vad är ditt läkemedel till för?

Taflotan används för att behandla en typ av glaukom som kallas öppenvinkelglaukom och även ett

tillstånd som kallas okulär hypertension hos vuxna. Båda dessa tillstånd är förknippade med förhöjt

tryck i ögat och kan i slutändan påverka din syn.

Tafluprost som finns i Taflotan kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan hälsovårdspersonal om du har

ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Taflotan

Använd inte Taflotan

om du är allergisk mot tafluprost eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder Taflotan.

Observera

att Taflotan kan ha följande effekter och att vissa av dem kan vara bestående:

Taflotan kan öka längden, tjockleken och färgen på och/eller antalet av dina ögonfransar och

kan orsaka onormal hårväxt på dina ögonlock.

Taflotan kan mörkfärga huden runt ögonen. Torka bort all lösning som eventuellt hamnat på

huden. Detta minskar risken för att huden mörknar.

Taflotan kan ändra färgen på iris (den färgade delen av ditt öga). Om Taflotan används endast i

ett öga kan färgen på det behandlade ögat bli bestående annorlunda än det andra ögats färg.

Taflotan kan orsaka hårväxt på områden där lösningen vid upprepade tillfällen kommer i

kontakt med hudytan.

Tala om för din läkare

om du har njurproblem

om du har leverproblem

om du har astma

om du har några andra ögonsjukdomar.

Barn och ungdomar

Taflotan rekommenderas inte till barn eller ungdomar under 18 års ålder eftersom det saknas data om

säkerhet och effekt i denna åldersgrupp.

Andra läkemedel och Taflotan

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Om du använder andra läkemedel

i

ögat

måste du vänta minst 5 minuter efter att du har droppat i

Taflotan innan du tar det andra läkemedlet.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du kan bli gravid måste du använda ett effektivt preventivmedel under Taflotan-behandlingen.

Använd inte Taflotan om du är gravid. Du ska inte använda Taflotan om du ammar. Rådfråga läkare.

Körförmåga och användning av maskiner

Taflotan har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Du kan uppleva att

din syn blir suddig en stund efter att du har droppat Taflotan i ögat. Kör inte och använd inga verktyg

eller maskiner förrän du kan se klart igen.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du använder Taflotan

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos är 1 droppe Taflotan i ögat eller ögonen en gång dagligen på kvällen. Droppa

inte i fler droppar och använd inte oftare än vad din läkare har ordinerat. Detta kan göra Taflotan

mindre effektivt.

Använd endast Taflotan i båda ögonen om din läkare har ordinerat det.

Ska endast användas som ögondroppar. Får ej sväljas.

Bruksanvisning

När du påbörjar en ny påse

Använd inte endosbehållarna om påsens försegling är bruten. Öppna påsen längs den streckade linjen.

Skriv ner datumet du öppnade påsen på avsedd plats för datum på påsen.

Varje gång du använder Taflotan

Tvätta händerna.

Ta ut endosbehållarna ur påsen.

Ta loss en endosbehållare.

Lägg tillbaka kvarvarande behållare i påsen och vik kanten för att stänga påsen.

Se till att lösningen befinner sig i botten på

endosbehållaren.

Öppna behållaren genom att vrida av fliken.

Luta huvudet bakåt.

Håll behållarens spets nära ögat.

Dra ner det undre ögonlocket och titta

uppåt.

Tryck lätt på behållaren och låt en droppe

falla ner i utrymmet mellan det undre

ögonlocket och ögat.

Slut ögat en kort stund och tryck med ett

finger i den inre ögonvrån i ungefär en

minut. Detta förhindrar att ögondroppen

rinner ner i tårkanalen.

Torka bort all lösning som eventuellt

hamnat på huden runt ögat.

Om en droppe hamnar utanför ögat

, försök igen.

Om din läkare ordinerat dig att använda droppar i båda ögonen

, upprepa steg 7 till 12 för det

andra ögat.

Innehållet i en endosbehållare räcker till båda ögonen. Kassera den öppnade behållaren med

kvarvarande innehåll omedelbart efter användning.

Om du använder andra läkemedel

i

ögat

ska du vänta minst 5 minuter efter att du har droppat i

Taflotan innan du använder det andra läkemedlet.

Om du har använt för stor mängd av Taflotan

är det osannolikt att det orsakar dig allvarlig skada.

Droppa i nästa dos vid den vanliga tidpunkten.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Rådfråga läkare om läkemedlet sväljs av misstag.

Om du

har glömt att använda Taflotan

, droppa i en enda droppe så fort du kommer ihåg det, och

återgå sedan till din vanliga rutin

.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Sluta inte använda Taflotan utan att fråga din läkare. Om du slutar använda Taflotan

kommer

trycket i ögat att öka igen. Detta kan orsaka bestående skada på ögat.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem. De flesta biverkningar är inte allvarliga.

Vanliga biverkningar

Följande biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer:

Effekter på det centrala nervsystemet: huvudvärk.

Effekter i ögat: ögonklåda, ögonirritation, ögonsmärta, rödögdhet, förändrad längd och tjocklek på

och förändrat antal ögonfransar, torra ögon, känsla av skräp i ögat, missfärgning av ögonfransarna,

ögonlocksrodnad, små punktformade inflammationer på ögats yta, ljuskänslighet, rinnande ögon,

dimsyn, nedsatt förmåga hos ögat att uppfatta detaljer, färgförändring i iris (kan vara bestående).

Mindre vanliga biverkningar

Följande biverkningar kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer:

Effekter i ögat: färgförändring i huden kring ögonen, svullna ögonlock, trötta ögon, svullnad av

bindhinnan, ögonsekret, ögonlocksinflammation, tecken på inflammation inuti ögat, obehagskänsla i

ögat, pigmentering av bindhinnan, små blåsor på bindhinnan, allergisk inflammation, onormal känsla i

ögat.

Effekter på huden och vävnad under huden: onormal hårväxt på ögonlocken.

Biverkningar utan känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Effekter i ögat: inflammation i iris/uvea (ögats mellanlager), ögonen ser insjunkna ut,

makulaödem/cystiskt makulaödem (svullnad i näthinnan av ögat vilket leder till försämrad syn).

Effekter på andningsvägarna: förvärrad astma, andnöd

I mycket sällsynta fall har det hos vissa patienter med allvarliga skador på hornhinnan (den

genomskinliga hinnan som täcker ögats främre del) utvecklats grumliga fläckar på hornhinnan på

grund av den kalkinlagring som behandlingen ger.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen

om läkemedlets säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala, www.lakemedelsverket.se.

5.

Hur Taflotan ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på endosbehållaren, påsen och ytterkartongen efter “EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvara oöppnade foliepåsar i kylskåp (2 °C–8 °C). Öppna inte påsen förrän du ska använda

ögondropparna eftersom oanvända behållare i en öppen påse måste kasseras 28 dagar efter det att

påsen öppnades första gången.

Efter att foliepåsen öppnats:

Förvara endosbehållarna i den ursprungliga foliepåsen.

Förvaras vid högst 25

Kassera oanvända endosbehållare 28 dagar efter det datum då foliepåsen först öppnades.

Kassera öppnad endosbehållare med eventuell kvarvarande lösning omedelbart efter användning.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

-

Den aktiva substansen är tafluprost. 1 ml lösning innehåller 15 mikrogram tafluprost. En

endosbehållare (0,3 ml) innehåller 4,5 mikrogram tafluprost. En droppe (ca 30 µl) innehåller ca

0,45 mikrogram tafluprost.

-

Övriga innehållsämnen

är glycerol, natriumdivätefosfatdihydrat, dinatriumedetat, polysorbat 80 och

vatten för injektionsvätskor. Saltsyra och/eller natriumhydroxid har tillsatts för att justera pH.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Taflotan är en klar, färglös vätska (lösning) som tillhandahålls i endosbehållare av plast, var och en

innehållande 0,3 ml lösning. Tio endosbehållare tillhandahålls i en påse. Taflotan levereras i

förpackningar som innehåller 30 eller 90 endosbehållare. Eventuellt kommer inte alla

förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

33720 Tammerfors

Finland

Tillverkare

Santen Oy

Kelloportinkatu 1

33100 Tammerfors

Finland

Laboratoire Unither

ZI La Guerie

50211 Coutances Cedex

Frankrike

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under namnen:

Bulgarien, Danmark, Estland, Finland, Island, Lettland, Litauen, Norge, Polen, Slovakien, Sverige,

Tjeckien, Ungern: Taflotan

Belgien, Cypern, Frankrike, Grekland, Irland, Italien, Luxemburg, Malta, Nederländerna, Portugal,

Rumänien, Slovenien, Spanien, Storbritannien, Österrike: Saflutan

Tyskland: Taflotan sine

Denna bipacksedel ändrades senast 2020-06-26

Ytterligare information om detta läkemedel finns på Läkemedelsverkets webbplats.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Taflotan 15 mikrogram/ml ögondroppar, lösning i endosbehållare

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En ml ögondroppar, lösning, innehåller 15 mikrogram tafluprost.

En endosbehållare (0,3 ml) med ögondroppar, lösning, innehåller 4,5 mikrogram tafluprost.

En droppe (ca 30 µl) innehåller ca 0,45 mikrogram tafluprost.

Hjälpämne med känd effekt: 1 ml ögondroppar, lösning, innehåller 1,2 mg fosfat och en droppe

innehåller cirka 0,04 mg fosfat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning i endosbehållare (ögondroppar).

En klar, färglös lösning.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Sänkning av förhöjt intraokulärt tryck vid öppenvinkelglaukom och okulär hypertension.

Som monoterapi hos patienter

som kan ha nytta av ögondroppar utan konserveringsmedel

med otillräckligt svar på förstahandsbehandling

med intolerans mot förstahandsbehandling eller där sådan behandling är kontraindicerad.

Som tilläggsterapi till betablockerare.

Taflotan är avsett för vuxna från 18 års ålder.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Rekommenderad dos är en droppe Taflotan i det (de) påverkade ögats (ögonens) konjunktivalsäck en

gång dagligen på kvällen.

Dosen ska inte överskrida en droppe dagligen eftersom mer frekvent administrering kan ge en sämre

ögontryckssänkande effekt.

Endast för engångsbruk. En behållare räcker för att behandla båda ögonen. Ej använd lösning ska

kasseras omedelbart efter användning.

Användning till äldre

Dosändring är inte nödvändigt för äldre patienter.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för tafluprost för barn under 18 år har ännu inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Användning vid nedsatt njur-/leverfunktion

Tafluprost har inte studerats hos patienter med nedsatt njur-/leverfunktion och ska därför användas

med försiktighet till dessa patienter.

Administreringssätt

För att minska risken för mörkfärgning av ögonlockshuden bör patienten torka bort lösning som

eventuellt hamnat på huden. Liksom med andra ögondroppar rekommenderas nasolakrimal ocklusion

eller försiktig slutning av ögonlocken efter tillförsel. Detta kan minska systemisk absorption av

läkemedel som administreras okulärt.

Om mer än ett lokalt ögonläkemedel används bör preparaten administreras med minst 5 minuters

mellanrum.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen tafluprost eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt

6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Innan behandling inleds ska patienten informeras om risken för ögonfranstillväxt, mörkfärgning av

ögonlockshuden och ökad irispigmentering. Vissa av dessa förändringar kan vara bestående och leda

till skillnader i utseendet mellan ögonen när endast ett öga behandlas.

Pigmenteringsförändringen hos iris sker långsamt och märks eventuellt inte på flera månader.

Förändringen av ögonfärg har framför allt observerats hos patienter med melerad färg på iris, t.ex.

blåbrun, gråbrun, gulbrun eller grönbrun. Det föreligger en uppenbar risk för permanent heterokromi

mellan ögonen när endast ett öga behandlas.

Det finns risk för att hårväxt uppkommer på områden där tafluprost-lösningen vid upprepade tillfällen

kommer i kontakt med hudytan.

Det finns ingen erfarenhet av tafluprost vid neovaskulärt, sluten kammarvinkel-, trångvinkel- eller

kongenitalt glaukom. Erfarenheten av tafluprost till patienter med afaki och pigmentärt glaukom eller

pseudoexfoliationsglaukom är begränsad.

Försiktighet rekommenderas när tafluprost används till patienter med afaki, pseudofaki med brusten

bakre linskapsel eller brustna främre kammarlinser, eller till patienter med kända riskfaktorer för

cystiskt makulaödem eller irit/uveit.

Det finns ingen erfarenhet av patienter med svår astma. Sådana patienter ska därför behandlas med

försiktighet.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktioner förväntas hos människa eftersom systemiska koncentrationer av tafluprost är

extremt låga efter okulär administrering. Specifika interaktionsstudier med andra läkemedel har därför

inte utförts med tafluprost.

I kliniska studier användes tafluprost samtidigt med timolol utan bevis på interaktion.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Kvinnor i fertil ålder/preventivmedel

Taflotan får inte användas av kvinnor i fertil ålder såvida inte adekvata preventivmetoder används (se

avsnitt 5.3)

Graviditet

Det finns inga adekvata data från behandling av gravida kvinnor med tafluprost. Tafluprost kan ha

skadliga farmakologiska effekter på graviditeten och/eller fostret/det nyfödda barnet. Djurstudier har

visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Taflotan ska därför användas under

graviditet endast då det är absolut nödvändigt (då inga andra behandlingsalternativ är tillgängliga).

Amning

Det är okänt om tafluprost eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. En studie på råtta har påvisat

utsöndring av tafluprost och/eller dess metaboliter i bröstmjölk efter topikal administrering (se avsnitt

5.3). Tafluprost ska därför inte användas under amning.

Fertilitet

Inga effekter på parning eller fertilitet påvisades hos varken hon- eller hanråttor som gavs doser på

upp till 100 μg/kg tafluprost per dag intravenöst.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Tafluprost har ingen effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Liksom vid andra

okulära behandlingar, om övergående dimsyn inträffar vid instillation, ska patienten vänta tills synen

klarnar innan han/hon kör bil eller använder maskiner.

4.8

Biverkningar

I kliniska studier har mer än 1 400 patienter behandlats med tafluprost med konserveringsmedel

antingen som monoterapi eller som tilläggsterapi till timolol 5 mg/ml. Den mest frekvent rapporterade

behandlingsrelaterade biverkningen var okulär hyperemi, som förekom hos ungefär 13 % av de

patienter som deltog i kliniska studier med tafluprost med konserveringsmedel i Europa och USA.

Den okulära hyperemin var i de flesta fall lindrig och ledde till avbrytande hos i genomsnitt 0,4 % av

de patienter som deltog i de pivotala studierna. I en tre månaders fas III-studie i USA där man

jämförde en tafluprostformulering utan konserveringsmedel med en timololformulering utan

konserveringsmedel förekom okulär hyperemi hos 4,1 % (13 av 320) av de patienter som behandlats

med tafluprost.

Följande behandlingsrelaterade biverkningar har rapporterats under kliniska prövningar med

tafluprost i Europa och USA efter som mest 24 månaders uppföljning:

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande frekvens.

Centrala och perifera nervsystemet

Vanliga (≥1/100, <1/10): huvudvärk

Ögon

Vanliga (≥1/100, <1/10): ögonklåda, ögonirritation, ögonsmärta, konjunktival/okulär hyperemi,

ögonfransförändringar (ökad längd och tjocklek på och ökat antal ögonfransar), torra ögon, känsla av

skräp i ögat, missfärgning av ögonfransar, ögonlockserytem, ytlig punktformad

hornhinneinflammation (keratitis punctata superficialis, KPS), fotofobi, ökad tårproduktion, dimsyn,

nedsatt synskärpa och ökad irispigmentering.

Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100): ögonlockspigmentering, ögonlocksödem, astenopi, konjunktivalt

ödem, ögonsekretion, blefarit, celler i främre ögonkammaren, obehag i ögonen, ljusväg i främre

ögonkammaren, konjunktival pigmentering, konjuktivala folliklar, allergisk konjuktivit och onormal

känsla i ögat.

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data): irit/uveit, djupare ögonlocksfåra,

makulaödem/cystiskt makulaödem.

I mycket sällsynta fall har förkalkning av hornhinnan rapporterats i samband med användning av

ögondroppar som innehåller fosfat för vissa patienter med betydande skador på hornhinnan.

Andningsvägar

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data): förvärrad astma, dyspné.

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanlig (≥1/1 000, <1/100): hypertrikos på ögonlock

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala (webbplats:

www.lakemedelsverket.se).

4.9

Överdosering

Det är osannolikt att överdosering inträffar efter okulär administrering. Om överdosering skulle

inträffa bör behandlingen vara symtomatisk.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid glaukom samt miotika, prostaglandinanaloger

ATC-kod: S01EE05

Verkningsmekanism

Tafluprost är en fluorinerad analog till prostaglandin F

. Tafluprostsyra, tafluprosts biologiskt aktiva

metabolit, är en mycket stark och selektiv agonist på den humana prostanoida FP-receptorn.

Tafluprostsyra har en 12 gånger högre affinitet för FP-receptorn än latanoprost. Farmakodynamiska

studier på apa antyder att tafluprost minskar intraokulärt tryck genom att öka det uveosklerala utflödet

av kammarvatten.

Farmakodynamisk effekt

Försök på normotoniska apor med okulär hypertoni har visat att tafluprost är effektivt för att sänka det

intraokulära trycket (IOP). I en studie där man undersökte den IOP-sänkande effekten hos

tafluprostmetaboliter var det endast tafluprostsyra som leddde till en signifikant sänkning av IOP.

När kaniner behandlades i 4 veckor med en 0,0015-procentig oftalmisk tafluprostlösning en gång

dagligen, ökade blodflödet i synnervens huvud signifikant (15 %) jämfört med utgångsvärdena när

mätning gjordes med LSFG (laser speckle flowgraphy) dag 14 och 28.

Klinisk effekt

Sänkning av intraokulärt tryck (IOP) inträder mellan 2 och 4 timmar efter den första administreringen

och maximal effekt uppnås cirka 12 timmar efter instillation. Effekten varar i minst 24 timmar.

Pivotala studier med en tafluprostformulering innehållande konserveringsmedlet bensalkoniumklorid

har visat att tafluprost är effektivt som monoterapi och har en additiv effekt när det administreras som

tilläggsterapi till timolol: I en sexmånadersstudie uppvisade tafluprost en signifikant sänkning av

intraokulärt tryck med 6–8 mmHg vid olika tidpunkter på dygnet, jämfört med 7–9 mmHg med

latanoprost. I en andra sexmånaders klinisk studie sänkte tafluprost IOP med 5–7 mmHg jämfört med

4–6 mmHg med timolol. Tafluprosts IOP-sänkande effekt upprätthölls under förlängningen av dessa

studier i upp till 12 månader. I en sexveckorsstudie jämfördes den IOP-sänkande effekten hos

tafluprost med dess vehikel som tillägg till timolol. I jämförelse med utgångsvärdena (mätt efter en

4 veckors inledning på timolol) var den ytterligare IOP-sänkande effekten 5–6 mmHg i timolol-

tafluprostgruppen och 3–4 mmHg i timolol-vehikelgruppen. I en mindre överkorsningsstudie med en

4 veckors behandlingsperiod uppvisade tafluprostformulering med och utan konserveringsmedel en

likartad IOP-sänkande effekt på 5 mmHg. I en tremånadersstudie i USA där man jämförde

tafluprostformulering utan konserveringsmedel med timololformulering utan konserveringsmedel låg

den IOP-sänkande effekten hos tafluprost på mellan 6,2 och 7,4 mmHg vid olika tidpunkter, medan

motsvarande effekt hos timolol varierade mellan 5,3 och 7,5 mmHg.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter okulär tillförsel en gång dagligen av en droppe tafluprost 0,0015 % ögondroppar utan

konserveringsmedel i endosbehållare i båda ögonen under 8 dagar var plasmakoncentrationerna av

tafluprostsyra låga och hade likartade profiler dag 1 och dag 8. Plasmakoncentrationerna var som

högst 10 minuter efter dosering och sjönk under den lägre detektionsgränsen (10 pg/ml) inom en

timme efter dosering. Genomsnittliga värden på C

(26,2 och 26,6 pg/ml) och AUC

0-senaste

(394,3 och

431,9 pg*min/ml) var likartade dag 1 och dag 8, vilket antyder att en jämn läkemedelskoncentration

uppnåddes under den första veckan med okulär dosering. Inga statistiskt signifikanta skillnader i

systemisk biotillgänglighet mellan formuleringar med och utan konserveringsmedel påvisades.

I en studie på kanin var absorptionen av tafluprost in i kammarvattnet jämförbar efter en enkel okulär

instillation av 0,0015-procentig tafluprostlösning med respektive utan konserveringsmedel.

Distribution

Hos apa förekom ingen särskild distribution av radioaktivt märkt tafluprost i iris/ciliarkropp eller

åderhinna inklusive näthinnepigmentepitel, vilket tyder på låg affinitet för melaninpigment. I en studie

med helkroppsautoradiografi på råttor observerades de högsta radioaktiva koncentrationerna i kornea,

och därefter i ögonlock, sklera och iris. Utanför ögat observerades radioaktivitet i tårvägar, gom,

matstrupe och mag-tarmkanal, njurar, gallblåsa och urinblåsa.

Tafluprostsyrans bindning till humant serumalbumin

in vitro

var 99 % vid 500 ng/ml tafluprostsyra.

Metabolism

Den huvudsakliga metabola vägen för tafluprost hos människa, som testades

in vitro

, är hydrolys till

den farmakologiskt aktiva metaboliten tafluprostsyra, som metaboliseras vidare genom

glukuronidering eller betaoxidation. Produkter som bildas vid betaoxidation, 1,2-dinor- och 1,2,3,4-

tetranor-tafluprostsyror, är farmakologiskt inaktiva och kan glukuroniseras eller hydroxyleras.

Enzymsystemet cytokrom P450 (CYP) är inte inblandat i metabolismen av tafluprostsyra. Den studie

som utförts på korneavävnad från kanin och med renade enzymer visar att karboxylesteras är det

esteras som främst leder till att en esterhydrolys till tafluprostsyra sker. Även butylkolinesteras kan

bidra till hydrolysen, dock inte acetylkolinesteras.

Eliminering

Efter att råttor 1 gång dagligen fått

H-tafluprost (0,005-procentig ögondroppslösning; 5 μl/öga) i båda

ögonen under 21 dagar återfanns cirka 87 % av den totala radioaktiva dosen i exkret. Den andel av

den totala dosen som utsöndrades i urinen uppgick till cirka 27–38 %, medan cirka 44–58 % av dosen

hade utsöndrats via avföringen.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, systemisk allmäntoxicitet, gentoxicitet och

karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa

Liksom andra PGF

-agonister

orsakade upprepad dosering med tafluprost vid topikal okulär administrering till apor irreversibla

effekter på irispigmentering och reversibel förstoring av palpebral fissur.

Ökning av uteruskontraktioner

in vitro

hos råtta och kanin observerades vid tafluprostsyra-

koncentrationer som överskred 4 respektive 40 gånger de maximala plasmakoncentrationerna av

tafluprostsyra hos människa. Uterotonisk aktivitet hos tafluprost har inte testats i humana

uteruspreparat.

Reproduktionstoxikologiska studier utfördes på råtta och kanin med intravenös tillförsel. Hos råtta

observerades inga negativa effekter på fertilitet eller tidig embryoutveckling vid systemisk exponering

som var mer än 12 000 gånger högre än den maximala kliniska exponeringen baserat på C

eller mer

än 2 200 gånger högre baserat på AUC.

I gängse studier avseende embryo- och fosterutveckling orsakade tafluprost minskad fostervikt och

ökat antal postimplantationsförluster. Tafluprost ökande incidensen av såväl skelettmissbildningar hos

råtta

som incidensen av skall-, hjärn- och ryggradsmissbildningar hos kanin.

I kaninstudien var

koncentrationer av tafluprost och dess metaboliter i plasma under kvantifieringsnivån.

I en pre- och postnatal utvecklingsstudie på råtta observerades ökad dödlighet för nyfödda, minskad

kroppsvikt och försenad utveckling av ytterörat hos avkomman vid tafluprostdoser som var mer än

20 gånger högre än den kliniska dosen.

Experiment på råttor med radioaktivt märkt tafluprost visade att cirka 0,1 % av den topikalt

applicerade dosen på ögon överfördes till mjölk. Eftersom halveringstiden för den aktiva metaboliten

(tafluprostsyra) i plasma är mycket kort (ej detekterbar efter 30 minuter hos människa) motsvarade

största delen av radioaktiviteten troligen metaboliter med ringa eller ingen farmakologisk aktivitet.

Baserat på metabolism av läkemedlet och naturliga prostaglandiner förväntas den orala

biotillgängligheten vara mycket låg.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Glycerol

Natriumdivätefosfatdihydrat

Dinatriumedetat

Polysorbat 80

Saltsyra och/eller natriumhydroxid för att justera pH

Vatten för injektionsvätskor.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

Efter första öppnandet av foliepåsen: 28 dagar.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i kylskåp (2

C–8

Efter öppnandet av foliepåsen:

Förvara endosbehållarna i den ursprungliga foliepåsen.

Förvaras vid högst 25

Kassera öppnad endosbehållare med eventuell kvarvarande lösning omedelbart efter

användning.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Endosbehållare av polyeten med låg densitet (LDPE) förpackade i foliepåse. Varje endosbehållare har

en fyllnadsvolym på 0,3 ml och det finns 10 behållare i varje foliepåse.

Följande förpackningsstorlekar finns tillgängliga: 30 x 0,3 ml endosbehållare och 90 x 0,3 ml

endosbehållare.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Santen Oy

Niittyhaankatu 20

FI-33720 Tammerfors

Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

25329

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet:

3 juli 2008

Datum för den senaste förnyelsen:

30 april 2013

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-12-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen