Sustiva

Europeiska unionen - svenska - EMA (European Medicines Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

28-09-2021

Aktiva substanser:
efavirenz
Tillgänglig från:
Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
ATC-kod:
J05AG03
INN (International namn):
efavirenz
Terapeutisk grupp:
Antivirala medel för systemiskt bruk,
Terapiområde:
HIV-infektioner
Terapeutiska indikationer:
Sustiva indikeras i antiviral kombinationsbehandling av mänskliga-immunbrist-virus-1 (HIV-1)-infekterade vuxna, ungdomar och barn tre år och äldre. Sustiva har inte undersökts tillräckligt på patienter med avancerad HIV-sjukdom, nämligen hos patienter med CD4 räknar < 50 celler/mm3, eller efter ett misslyckande av proteas-hämmare (PI)-innehåller regimer. Även om korsresistens av efavirenz med PIs har inte dokumenterats, finns det för närvarande inte finns tillräckliga data om effekten av efterföljande användning av PI-baserad kombinationsterapi efter misslyckandet med regimer som innehåller Sustiva.
Produktsammanfattning:
Revision: 45
Bemyndigande status:
auktoriserad
Godkännandenummer:
EMEA/H/C/000249
Tillstånd datum:
1999-05-28
EMEA-kod:
EMEA/H/C/000249

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - bulgariska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - bulgariska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - bulgariska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - spanska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - spanska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - spanska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tjeckiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tjeckiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tjeckiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - danska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - danska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - danska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tyska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tyska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tyska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - estniska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - estniska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - estniska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - grekiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - grekiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - grekiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - franska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - franska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - franska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - italienska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - italienska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - italienska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - lettiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - lettiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - lettiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - litauiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - litauiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - litauiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - ungerska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - ungerska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - ungerska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - maltesiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - maltesiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - maltesiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - nederländska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - nederländska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - nederländska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - polska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - polska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - polska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - portugisiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - portugisiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - portugisiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - rumänska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - rumänska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - rumänska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovakiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovakiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovakiska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovenska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovenska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovenska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - finska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - finska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - finska

26-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - norska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - norska

28-09-2021

Bipacksedel Bipacksedel - isländska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - isländska

28-09-2021

Bipacksedel Bipacksedel - kroatiska

28-09-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - kroatiska

28-09-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - kroatiska

26-01-2018

Läs hela dokumentet

B. BIPACKSEDEL

Approved

Bipacksedel: Information till användaren

SUSTIVA 50 mg kapslar, hårda

efavirenz

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får några biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller

även eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad SUSTIVAär och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar SUSTIVA

Hur du tar SUSTIVA

Eventuella biverkningar

Hur SUSTIVAska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Vad SUSTIVAär och vad det används för

SUSTIVA, som innehåller den aktiva substansen efavirenz, tillhör en grupp läkemedel som kallas

icke-nukleosida omvänt transkriptashämmare (NNRTI). Det är

ett antiretroviralt läkemedel mot

humant immunbristvirus (hiv)

-infektion som verkar genom att minska virusmängden i blodet.

Läkemedlet används av vuxna, ungdomar och barn som är 3 månader och äldre och som väger minst

3,5 kg.

Din läkare har förskrivit SUSTIVA

till dig eftersom du har en hiv-infektion. Om man tar SUSTIVA i

kombination med andra antiretrovirala läkemedel minskar virusmängden i blodet. Detta stärker ditt

immunförsvar och minskar risken för att utveckla sjukdom som är kopplad till hiv-infektion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar SUSTIVA

Ta inte SUSTIVA

om du är allergisk

mot efavirenz eller något annat innehållsämne i SUSTIVA (anges i

avsnitt 6). Kontakta din läkare eller apotekspersonal för rådgivning.

om du har en svår leversjukdom

om du har hjärtproblem, såsom förändringar av hjärtslagens rytm eller frekvens,

långsamma hjärtslag eller svår hjärtsjukdom.

om någon i din familj (föräldrar, far- eller morföräldrar, bröder eller systrar) har avlidit plötsligt

på grund av hjärtproblem eller föddes med hjärtproblem.

om din läkare har berättat för dig att du har höga eller låga nivåer av elektrolyter, t tex kalium

eller magnesium, i ditt blod.

om du samtidigt använder

något av

följande läkemedel (se även ”Andra läkemedel och

Sustiva”):

astemizol eller terfenadin

(för behandling av allergiska symtom)

bepridil

(för behandling av hjärtsjukdom)

Approved

cisaprid

(för behandling av halsbränna)

ergotalkaloider

(till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och

metylergonovin) (för behandling av migrän och klusterhuvudvärk)

midazolam eller triazolam

(för sömnsvårigheter)

pimozid, imipramin, amitriptylin eller klomipramin

(för behandling av vissa psykiska

besvär)

elbasvir eller grazoprevir

(för behandling av hepatit C)

johannesört

(Hypericum perforatum)

(ett naturläkemedel mot depression och oro)

flekainid, metoprolol

(för behandling av oregelbunden hjärtrytm)

vissa antibiotika

(makrolider, fluorokinoloner, imidazol)

vissa läkemedel mot svamp (triazoler)

vissa läkemedel mot

malaria

metadon

(för behandling av opioidberoende)

Om du tar något av dessa läkemedel, meddela din läkare snarast.

Om dessa läkemedel tas

tillsammans med SUSTIVA kan de ge allvarliga och/eller livshotande biverkningar eller minska

eller ta bort effekten av SUSTIVA.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du tar SUSTIVA.

SUSTIVA ska tas tillsammans med andra läkemedel som är verksamma mot hiv-virus.

Om du får SUSTIVA för att din nuvarande behandling inte har förhindrat virusförökningen,

måste du samtidigt få ett annat läkemedel som du inte tagit tidigare.

Du kan fortfarande smitta med hiv

när du tar detta läkemedel, det är därför viktigt att du är

försiktig för att undvika att smitta andra människor via sexuell kontakt eller blodtransfusion.

Detta läkemedel är inte något botemedel mot hiv-infektion och du kan fortsätta utveckla

infektioner eller andra sjukdomar som är förknippade med hiv.

Du ska fortsätta att vara under läkarobservation under tiden du tar SUSTIVA.

Tala om för din läkare:

om du tidigare haft en psykisk sjukdom,

som depression, eller missbruk av alkohol

eller droger. Berätta omedelbart för din läkare om du känner dig deprimerad, har

självmordstankar eller underliga tankar (se avsnitt 4

Eventuella biverkningar

om du tidigare haft kramper (krampanfall eller -attacker)

eller om du behandlas med

krampförebyggande behandling som karbamazepin, fenobarbital och fenytoin. Om du tar

något av dessa läkemedel kan din läkare behöva kontrollera läkemedelshalten i blodet för

att kontrollera att den inte påverkas då du tar SUSTIVA. Din läkare kan välja att ge dig

ett annat krampförebyggande läkemedel.

om du tidigare haft någon leversjukdom, gäller även kronisk hepatit i aktivt skede.

Patienter med kronisk hepatit B eller C och som behandlas med en kombination av

antiretrovirala medel löper en ökad risk för allvarliga och potentiellt livshotande

leverbiverkningar. Din läkare kan ta blodprover för kontroll av leverfunktionen eller för

att ändra din behandling till annat läkemedel.

Om du har en svår leversjukdom ska du

inte ta SUSTIVA

(se avsnitt 2,

Ta inte SUSTIVA

om du har en hjärtsjukdom, såsom en onormal elektrisk signal som benämns

förlängt QT-intervall.

Approved

När du börjat ta SUSTIVA, var uppmärksam på följande:

tecken på yrsel, sömnsvårigheter, dåsighet, koncentrationsstörningar eller onormala

drömmar.

Dessa biverkningar kan uppträda under första eller andra behandlingsdagen

och försvinner vanligtvis efter de första 2-4 veckorna.

tecken på hudutslag.

Om du ser tecken på svåra hudutslag med blåsor eller feber ska du

sluta ta SUSTIVA och snarast informera din läkare. Om du fått hudutslag med ett annat

läkemedel i gruppen NNRTI, kan det finnas större risk att du får hudutslag med

SUSTIVA.

tecken på inflammation eller infektion.

Hos vissa patienter med framskriden hiv-

infektion (AIDS) och som tidigare haft opportunistiska infektioner, kan tecken och

symtom på inflammation från tidigare infektioner inträffa kort tid efter att behandlingen

mot hiv påbörjats. Dessa symtom beror troligtvis på en förbättring av kroppens

immunsvar, vilken gör det möjligt för kroppen att bekämpa infektioner som kanske har

funnits utan några tydliga symtom. Tala omedelbart om för din läkare om du märker

några symtom på infektion. Förutom opportunistiska infektioner kan autoimmuna

störningar (tillstånd där immunsystemet attackerar frisk kroppsvävnad) också förekomma

efter att du börjar ta läkemedel för att behandla din hiv infektion. Autoimmuna störningar

kan inträffa flera månader efter att behandlingen påbörjades. Om du märker något

symtom på infektion eller andra symtom som muskelsvaghet, svaghet som startar i händer

eller fötter och som flyttar sig mot bålen, hjärtklappning, darrhänthet eller hyperaktivitet,

informera din läkare omedelbart för att få nödvändig behandling.

benvävnadsbesvär.

Vissa patienter som får antiretroviral kombinationsbehandling kan

utveckla en bensjukdom som heter osteonekros (benvävnad dör beroende på förlorad

blodtillförsel till benet). Några av de många riskfaktorerna för att utveckla sjukdomen är:

långvarig antiretroviral kombinationsbehandling, användning av kortikosteroider,

alkoholkonsumtion, svår nedsättning av immunförsvaret och högre kroppsmasseindex.

Tecken på osteonekros är stelhet i lederna och smärta (särskilt i höft, knä och axlar) och

svårighet att röra sig. Tala om för din läkare om du upplever några av dessa symtom.

Barn och ungdomar

SUSTIVA rekommenderas inte till barn som är yngre än 3 månader eller väger mindre än 3,5 kg

eftersom läkemedlet inte har studerats tillräckligt hos dessa patienter.

Andra läkemedel och SUSTIVA

Du får inte ta SUSTIVAtillsammans med vissa läkemedel.

Dessa finns angivna i början av

avsnitt 2, under Ta inte SUSTIVA

.

Detta gäller för vissa vanliga läkemedel och naturläkemedel

(johannesört) som kan orsaka allvarlig interaktion (växelverkan).

Tala om för läkare

eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

SUSTIVA kan interagera med andra läkemedel, inklusive naturläkemedel såsom extrakt av

Ginkgo

biloba

. Det innebär att mängden SUSTIVA eller annat läkemedel i blodet kan påverkas. Detta kan

innebära att läkemedlens effekt minskas eller uteblir eller att biverkningar kan bli värre. I vissa fall

behöver läkaren därför ändra doseringen eller mäta läkemedelshalten i blodet.

Det är viktigt att tala

om för läkare eller apotekspersonal om du tar något av följande:

Andra läkemedel mot hiv-infektion:

proteashämmare: darunavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, ritonavirförstärkt

atazanavir, saquinavir eller fosamprenavir/saquinavir. Din läkare kan överväga att ge dig

ett annat läkemedel eller att ändra dosen för proteashämmaren.

maravirok

Approved

kombinationsläkemedlet som innehåller efavirenz, emtricitabin och tenofovir bör inte tas

tillsammans med SUSTIVA om inte detta rekommenderats av din läkare eftersom det

innehåller efavirenz, den aktiva substansen i SUSTIVA.

Läkemedel som används för behandling av infektion med hepatit C-virus:

boceprevir,

telaprevir, elbasvir/grazoprevir, simeprevir, sofosbuvir/velpatasvir,

sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir, glekaprevir/pibrentasvir.

Läkemedel som används för behandling av bakterieinfektioner

, vilket inkluderar tuberkulos

och AIDS-relaterad MAC (mycobacterium avium complex)-infektion: klaritromycin, rifabutin,

rifampicin. Din läkare kan överväga att ändra dosen eller ge dig ett annat antibiotikum. Din

läkare kan även öka dosen för SUSTIVA.

Läkemedel som används för behandling av svampinfektioner:

vorikonazol. SUSTIVA kan minska mängden vorikonazol i ditt blod och vorikonazol kan

öka mängden SUSTIVA i blodet. Om du tar dessa två läkemedel samtidigt måste dosen

vorikonazol ökas och dosen efavirenz minskas. Du måste rådfråga din läkare först.

itrakonazol. SUSTIVA kan minska mängden itrakonazol i ditt blod.

posakonazol. SUSTIVA kan minska mängden posakonazol i ditt blod.

Läkemedel som används för behandling av malaria:

aretmeter/lumefantrin: SUSTIVA kan minska mängden aretmeter/lumefantrine i ditt blod.

atovakvon/proguanil: SUSTIVA kan minska mängden atovakvon/proguanil i ditt blod.

Läkemedel för behandling av kramper/krampanfall (antikonvulsiva):

karbamazepin,

fenytoin, fenobarbital. SUSTIVA kan minska eller öka mängden antikonvulsivt läkemedel i ditt

blod. Karbamazepin kan minska effekten av SUSTIVA. Din läkare kan välja att ge dig ett annat

antikonvulsivt läkemedel.

Läkemedel som används för att sänka blodfetterna (sk statiner):

atorvastatin, pravastatin,

simvastatin. SUSTIVA

kan minska mängden statiner i ditt blod. Din läkare kommer att

kontrollera dina kolesterolvärden och kan överväga att vid behov ändra dosen statin.

Metadon

(ett läkemedel som används för behandling av opiatberoende): läkaren kan

rekommendera en alternativ behandling.

Metamizol,

ett läkemedel som används för att behandla smärta och feber.

Sertralin

(ett läkemedel för behandling av depression): läkaren kan behöva ändra doseringen av

sertralin.

Bupropion

(ett läkemedel för behandling av depression eller som hjälp att sluta röka): läkaren

kan behöva ändra doseringen av bupropion.

Diltiazem eller liknande läkemedel (sk kalcium-blockerare vilket är läkemedel som

vanligen används vid högt blodtryck eller hjärtbesvär):

när du påbörjar SUSTIVA-

behandling kan din läkare behöva ändra dosen av kalcium-blockeraren.

Läkemedel som hämmar immunförsvaret, som ciklosporin, sirolimus eller takrolimus

(läkemedel som förebygger avstötning av organ efter transplantation): när du påbörjar eller

avslutar behandling med SUSTIVA

kommer läkaren att följa plasmanivåerna av det

immunförsvarshämmande läkemedlet och kan behöva ändra dosen av det.

Hormonella preventivmedel, såsom p-piller, p-spruta (t ex Depo-Provera) eller p-stav

(t ex Nexplanon):

du måste också använda ett tillförlitligt barriärpreventivmedel (se Graviditet,

amning och fertilitet). SUSTIVA

kan försämra effekten av de hormonella preventivmedlen.

Graviditeter har inträffat hos kvinnor som behandlats med SUSTIVA när de använt p-stav. Det

Approved

har dock inte kunnat fastställas att behandlingen med SUSTIVA orsakade uteblivet skydd av

preventivmedlet.

Warfarin eller acenokumarol

(läkemedel som används för att minska blodets

levringsförmåga): läkaren kan behöva ändra doseringen av warfarin eller acenokumarol.

Extrakt av Ginkgo biloba

(naturläkemedel).

Läkemedel som påverkar hjärtrytmen:

Läkemedel för behandling av problem med hjärtrytmen:

t ex flekainid eller

metoprolol.

Läkemedel för behandling av depression

, t ex imipramin, amitriptylin eller

klomipramin.

Antibiotika

, inkluderande följande typer: makrolider, fluorokinoloner eller imidazol.

SUSTIVA med mat och dryck

Intag av SUSTIVA på fastande mage kan minska biverkningarna. Grapefruktjuice bör undvikas vid

användning av SUSTIVA.

Graviditet, och amning

Kvinnor bör inte bli gravida under pågående behandling

med SUSTIVA

och under 12 veckor

därefter.

Din läkare kan begära att du gör ett graviditetstest för att vara säker på att du inte är gravid

innan behandling med SUSTIVA påbörjas.

Om du riskerar att bli gravid under tiden du får SUSTIVA

, behöver du använda ett tillförlitligt

barriärpreventivmedel (till exempel kondom) tillsammans med andra preventivmetoder såsom tabletter

(p-piller) eller andra hormonella preventivmedel (till exempel p-stav, p-spruta). Efavirenz kan finnas

kvar i ditt blod en tid efter avslutad behandling. Därför bör du fortsätta använda preventivmedel,

såsom beskrivits ovan, under 12 veckor efter sista dosen SUSTIVA.

Tala genast om för din läkare om du är gravid eller planerar att bli gravid.

Om du är gravid ska

du ta SUSTIVA bara om du och läkaren beslutar att ett klart behov föreligger. Rådfråga din läkare

eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel.

Allvarliga fosterskador har setts hos ofödda djur och hos spädbarn till kvinnor som fått behandling

med efavirenz eller ett kombinationsläkemedel som innehåller efavirenz, emtricitabin och tenofovir

under graviditet. Om du har tagit SUSTIVA eller kombinationstabletten som innehåller efavirenz,

emtricitabin och tenofovir under din graviditet, kan din läkare behöva ta regelbundna blodprover och

andra diagnostiska tester för att följa utvecklingen hos ditt barn.

Du ska inte amma ditt barn

om du tar SUSTIVA.

Körförmåga och användning av maskiner

SUSTIVA innehåller efavirenz och kan orsaka yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga och

dåsighet.

Om du påverkas ska du undvika bilkörning och användning av maskiner.

SUSTIVA innehåller

laktos i varje daglig dos om 600 mg.

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

3.

Hur du tar SUSTIVA

Ta alltid SUSTIVAdetta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga

läkare eller apotekspersonal om du är osäker. Din läkare talar om för dig vilken dos du ska ta.

Dosen för vuxna är 600 mg en gång dagligen.

Approved

Om du samtidigt tar vissa andra läkemedel kan dosen för SUSTIVA behöva ökas eller minskas

se Andra läkemedel och SUSTIVA).

SUSTIVA tas via munnen. SUSTIVA rekommenderas att intas på fastande mage, företrädesvis

vid sänggåendet. Detta kan minska besvären av vissa biverkningar (som t ex yrsel och dåsighet).

Med fastande mage menas vanligtvis 1 timme före eller 2 timmar efter en måltid.

Kapseln bör sväljas hel tillsammans med vatten.

SUSTIVA måste tas varje dag.

SUSTIVA ska aldrig användas ensamt för behandling av hiv. SUSTIVA måste alltid tas i

kombination med andra läkemedel mot hiv.

Användning för barn och ungdomar

SUSTIVA 50 mg hårda kapslar kan ges till barn och ungdomar 3 månader och äldre och som

väger minst 3,5 kg som kan svälja kapslarna. Eventuellt kan man öppna kapseln och ge

innehållet med en liten mängd mat till barn som inte kan svälja den hårda kapseln.

Dosen för barn och ungdomar beräknas efter kroppsvikt och tas en gång dagligen enligt

nedanstående tabell:

Kroppsvikt

SUSTIVA

Antal kapslar eller tabletter och styrka

som ska administreras

kg

Dose (mg)

3,5 - < 5

en 100 mg kapsel

5 - < 7,5

en 100 mg kapsel + en 50 mg kapsel

7,5 - < 15

en 200 mg kapsel

15 - < 20

en 200 mg kapsel + en 50 mg kapsel

20 - < 25

tre 100 mg kapslar

25 - < 32,5

tre 100 mg kapslar + en 50 mg kapsel

32,5 - < 40

två 200 mg kapslar

≥ 40

en 600 mg tablet ELLER tre 200 mg kapslar

För barn som inte kan klara av att svälja kapslarna kan läkaren rekommendera att öppna den hårda

kapseln och blanda innehållet med en liten mängd (1-2 teskedar) mat (t.ex.yoghurt). Kapslarna måste

öppnas försiktigt så att innehållet inte spills eller försvinner ut i luften. Håll kapseln med locket uppåt

och dra locket från kapselns kropp. Använd en liten behållare för att blanda. Ge blandningen till barnet

så snart som möjligt, men inte senare än 30 minuter efter att den blandats. Se till att barnet äter hela

blandningen av mat och kapselinnehåll. Tillsätt ytterligare en liten mängd (ungefär 2 teskedar) mat till

den tomma blandningsbehållaren, rör om för att se till att inga läkemedelsrester finns kvar i behållaren

och se till att barnet äter hela blandningen igen. Barnet ska inte ges någon ytterligare mat på 2 timmar.

Läkaren kan också rekommendera denna metod att ta Sustiva för vuxna som inte klarar av att svälja

kapslar.

Anvisningar för metoden där kapselinnehållet strös ut:

Undvik att ge den dagliga dosen SUSTIVA inom 1 timme efter matning eller måltid.

Tvätta och torka händerna före och efter beredning av kapselinnehållet.

Välj mjuk kost som barnet tycker om. Exempel på mjuk kost är äppelmos, vindruvssylt,

yoghurt eller modersmjölksersättning. I en smakstudie med vuxna fick SUSTIVA blandat med

vindruvssylt det högsta omdömet.

Placera 1-2 teskedar mat i ett litet kärl (bild a).

SUSTIVA-kapslarna ska öppnas försiktigt över matkärlet

, enligt beskrivningen i steg 6-7,

så att innehållet inte spills ut

Approved

Håll händerna ovanför behållaren och greppa kapseln med locket

uppåt (se bild b).

Dra försiktigt av locket från kapseln (bild c).

Strö ut kapselinnehållet över maten (bild d).

Om den dagliga dosen består av mer än en kapsel ska steg 5-8 upprepas för varje kapsel.

Lägg

inte

till mer mat.

Blanda kapselinnehållet med maten (bild e).

Steg 11-14 måste slutföras inom 30 minuter efter blandningen:

Ge barnet blandningen med mat och kapselinnehåll, och se till att

barnet äter upp allt (bild f).

Lägg ytterligare litet grand (cirka 2 teskedar) av maten i det tomma blandningskärlet (bild a).

Rör om för att se till att inga läkemedelsrester finns kvar i kärlet (bild e).

Låt barnet äta upp allt igen (bild f).

Vänta 2 timmar innan du ger barnet mat igen.

Om du har tagit för stor mängd av SUSTIVA

Om du har tagit för mycket SUSTIVA, kontakta din läkare eller närmsta akutmottagning för att få råd.

Ha med dig läkemedelsförpackningen så du kan redogöra för vad du tagit.

Om du har glömt att ta SUSTIVA

Försök att inte glömma någon dos.

Om du glömmer ta en dos

, ta nästa dos så snart som möjligt, men

ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos. Om du behöver hjälp med att planera när det är

bäst att ta din medicin, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Om du slutar att ta SUSTIVA

När dina SUSTIVA-kapslar börjar ta slut

, ska du se till att få fler från din läkare eller

apotekspersonal. Detta är mycket viktigt eftersom virusmängden kan börja öka så snart man slutar ta

medicinen, även om det bara gäller en kort tid. Viruset kan då bli svårare att behandla.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Approved

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan SUSTIVA orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få dem.

Vid behandling av hiv-infektion är det inte alltid möjligt att säga om vissa av de oönskade effekterna

orsakats av SUSTIVA, av andra läkemedel du tar samtidigt eller av själva hiv-sjukdomen.

Under hiv-behandling kan viktökning och ökade nivåer av lipider och glukos i blodet förekomma.

Detta hänger delvis ihop med återställd hälsa och livsstil, men när det gäller blodlipider kan det ibland

finnas ett samband med hiv-läkemedlen. Läkaren kommer att göra tester för att hitta sådana

förändringar.

De mest påfallande biverkningarna som rapporterats för SUSTIVA i kombination med andra

läkemedel mot hiv är hudutslag och symtom från centrala nervsystemet.

Kontakta alltid din läkare om du får utslag, eftersom en del utslag kan bli svåra. I de flesta fall

försvinner hudutslagen utan att man behöver ändra behandlingen med SUSTIVA. Utslag är vanligare

hos barn än hos vuxna som behandlas med SUSTIVA.

Symtomen från centrala nervsystemet brukar uppträda i början av behandlingen, men minskar

vanligen under de första veckorna. I en studie uppträdde ofta symtom från centrala nervsystemet under

de första 1 – 3 timmarna efter en dos. Om du är påverkad av symtomen, kan din läkare föreslå att du

tar SUSTIVA vid sänggåendet och på fastande mage. Vissa patienter kan få allvarligare symtom som

påverkar humöret eller förmågan att tänka klart. Några patienter har

begått självmord. Problemen har

en tendens att oftare inträffa hos dem som tidigare haft psykiska sjukdomar. Tala alltid omedelbart om

för din läkare om du får dessa symtom eller andra biverkningar när du tar SUSTIVA.

Berätta för din läkare om du upplever några av följande biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

hudutslag

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

onormala drömmar, koncentrationssvårigheter, yrsel, huvudvärk, sömnsvårigheter, dåsighet,

koordinations- eller balanssvårigheter

magsmärta, diarré, illamående, kräkningar

klåda

trötthet

ångest, känsla av nedstämdhet

Tester kan visa:

förhöjda leverenzymer i blodet

förhöjda triglycerider (fettsyror) i blodet

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

nervositet, glömska, förvirring, krampanfall, konstiga tankar

dimsyn

känsla av snurrighet eller fallfärdig (svindel)

buksmärtor orsakade av inflammation i bukspottkörteln

allergisk reaktion (överkänslighet) som kan orsaka allvarliga hudreaktioner (erythema

multiforme, Stevens-Johnsons syndrom)

gulfärgad hud eller ögon, klåda eller buksmärtor orsakade av leverinflammation

bröstförstoring hos män

argsint uppträdande, humörsvängningar, ser och hör inbillade saker (hallucinationer), mani

(mentaltillstånd kännetecknat av hyperaktivitet, upprymdhet eller irritabilitet), paranoia,

självmordstankar, katatoni (tillstånd där patienten blir orörlig och tappar talförmågan under en

period)

visslande, ringande eller annat bestående ljud i öronen

darrningar (skakning)

Approved

blodvallning

Tester kan visa:

förhöjt kolesterol i blodet

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

kliande utslag orsakade av en reaktion på solljus

leversvikt, som i vissa fall lett till död eller levertransplantation, har inträffat med efavirenz. De

flesta fall inträffade hos patienter som tidigare haft leversjukdom, men ett fåtal rapporter har

innefattat patienter utan någon leversjukdom.

oförklarlig ångestkänsla som inte förknippas med hallucinationer men med eventuella

svårigheter att tänka klart eller förnuftigt

självmord.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan

du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur SUSTIVA ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på burken och på kartongen efter Utg. dat. Utgångsdatumet är

den sista dagen i angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastarläkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Varje SUSTIVA hård kapsel innehåller 50 mg av den aktiva substansen efavirenz.

Övriga innehållsämnen i pulvret i den hårda kapseln är: natriumlaurilsulfat, laktosmonohydrat,

magnesiumstearat och natriumstärkelseglykolat.

Kapselhöljet innehåller: gelatin, natriumlaurilsulfat, gul järnoxid (E172),

titandioxid (E171) och kiseldioxid (E551).

Kapslarna är tryckta med bläck som innehåller koschenillkarminsyra (E120),

indigokarmin (E132) och titandioxid (E171).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

SUSTIVA 50 mg hårda kapslar levereras i burkar med 30 kapslar.

Innehavare av godkännande för försäljning

Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG

Plaza 254

Blanchardstown Corporate Park 2

Dublin 15

D15 T867

Irland

Approved

Läs hela dokumentet

BILAGA I

PRODUKTRESUMÉ

Approved

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

SUSTIVA 50 mg kapslar, hårda

SUSTIVA 100 mg kapslar, hårda

SUSTIVA 200 mg kapslar, hårda

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

SUSTIVA 50 mg kapslar, hårda

Varje hård kapsel innehåller 50 mg efavirenz.

Hjälpämne med känd effekt

Varje hård kapsel innehåller 28,5 mg laktos (som monohydrat).

SUSTIVA 100 mg kapslar, hårda

Varje hård kapsel innehåller 100 mg efavirenz.

Hjälpämne med känd effekt

Varje hård kapsel innehåller 57,0 mg laktos (som monohydrat).

SUSTIVA 200 mg kapslar, hårda

Varje hård kapsel innehåller 200 mg efavirenz.

Hjälpämne med känd effekt

Varje hård kapsel innehåller 114 mg laktos (som monohydrat).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Kapslar, hårda

SUSTIVA 50 mg kapslar, hårda

Mörkgula och vita, med tryck "SUSTIVA" på den mörkgula toppen och "50 mg" på den vita

underdelen.

SUSTIVA 100 mg kapslar, hårda

Vita, med tryck "SUSTIVA" på underdelen och "100 mg" på toppen.

SUSTIVA 200 mg kapslar, hårda

Mörkgula, med tryck "SUSTIVA" på underdelen och "200 mg" på toppen.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

SUSTIVA är indicerat för antiviral kombinationsbehandling av humant immunbristvirus-1 (hiv-1)-

infekterade vuxna, ungdomar och barn 3 månader och äldre och som väger minst 3,5 kg.

SUSTIVA är inte tillräckligt studerat hos patienter med avancerad hiv-sjukdom, det vill säga hos

patienter med CD4-tal < 50 celler/mm

eller efter terapisvikt med behandlingsregimer innehållande

proteashämmare (PI). Även om korsresistens för efavirenz och proteashämmare inte har

dokumenterats finns det i nuläget inte tillräckliga effektdata av efterföljande användning av

Approved

proteashämmarbaserad kombinationsbehandling efter terapisvikt med behandlingsregimer

innehållande SUSTIVA.

För en sammanfattning av klinisk och farmakodynamisk information, se avsnitt 5.1.

4.2

Dosering och administreringssätt

Behandling ska initieras av läkare som har erfarenhet av att behandla hiv-infektion.

Dosering

Efavirenzmåste ges i kombination med andra antiretrovirala läkemedel (se avsnitt 4.5).

För att förbättra toleransen av centralnervösa biverkningar rekommenderas dosering vid sänggåendet

(se avsnitt 4.8).

Vuxna

Rekommenderad doser av efavirenz

i kombination med en nukleosidanalog omvänt

transkriptashämmare (NRTI) med eller utan en proteashämmare (se avsnitt 4.5) är 600 mg peroralt en

gång dagligen.

Dosanpassning

Om efavirenz

ges tillsammans med vorikonazol, måste underhållsdosen för vorikonazol ökas till

400 mg var 12:e timme och dosen för efavirenz

måste minskas med 50%, dvs till 300 mg en gång

dagligen. När behandling med vorikonazol avslutas bör man återgå till den ursprungliga dosen för

efavirenz (se avsnitt 4.5).

Om efavirenz

ges tillsammans med rifampicin till patienter som väger 50 kg eller mer, bör en

dosökning för efavirenz

till 800 mg/dygn övervägas (se avsnitt 4.5).

Barn och ungdomar (3 månader till 17 år)

Rekommenderad dos av efavirenz i kombination med en PI och/eller NRTI till patienter mellan

3 månaders och 17 års ålder beskrivs i tabell 1. Efavirenz hela hårda kapslar får endast ges till barn

som på ett tillförlitligt sätt kan svälja hårda kapslar.

Tabell 1: Pediatrisk dos för administrering en gång dagligen*

Kroppsvikt

Efavirenz

Antal kapslar eller tabletter och styrka

som ska administreras

kg

Dos (mg)

3,5 - < 5

en 100 mg kapsel

5 - < 7,5

en 100 mg kapsel + en 50 mg kapsel

7,5- < 15

en 200 mg kapsel

15 - < 20

en 200 mg kapsel + en 50 mg kapsel

20 - < 25

tre 100 mg kapslar

25 - < 32,5

tre 100 mg kapslar + en 50 mg kapsel

32,5 - < 40

två 200 mg kapslar

>

en 600 mg tablett ELLER tre 200 mg

kapslar

*För uppgifter om biotillgänglighet för kapselinnehållet blandat med mat som vehikel, se avsnitt 5.2.

Approved

Särskilda patientgrupper

Nedsatt njurfunktion

Farmakokinetiken för efavirenz har inte studerats hos patienter med njurinsufficiens. Emellertid

utsöndras mindre än 1% av en efavirenzdos oförändrad i urinen, varför effekten på eliminationen av

efavirenz vid nedsatt njurfunktion bör vara minimal (se avsnitt 4.4).

Nedsatt leverfunktion

Patienter med lindrig leversjukdom kan behandlas med den normalt rekommenderade dosen av

efavirenz. Patienter ska övervakas noggrant med avseende på dosberoende biverkningar, speciellt

avseende centralnervösa symtom (se avsnitt 4.3 och 4.4).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av hos barn under 3 månaders ålder eller som väger mindre än 3,5 kg har inte

fastställts. Det finns inga tillgängliga uppgifter.

Administreringsätt

Efavirenz bör intas på fastande mage. De ökade koncentrationer av efavirenz som observerats efter

administrering av efavirenz med mat kan komma att innebära en högre förekomst av biverkningar (se

avsnitt 4.4.och 5.2).

Patienter som inte kan svälja

Kaspelinnehållet utstrött: för patienter som är minst 3 månader gamla och väger minst 3,5 kg och som

inte klarar av att svälja kapslar kan kapselinnehållet administreras med en liten mängd mat med en

administreringsmetod där kapselinnehållet strös ut över maten (för instruktioner se avsnitt 6.6). Ingen

ytterligare mat ska intas under minst 2 timmar efter administrering av efavirenz.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (Child Pugh klass C) (se avsnitt 5.2).

Samtidig administrering med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid, bepridil

eller ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och metylergonovin)

eftersom konkurrens om CYP3A4 från efavirenz kan resultera i hämning av metabolismen med

potentiell risk för allvarliga och/eller livshotande biverkningar (till exempel hjärtarytmier, förlängd

sedering eller andningsdepression) (se avsnitt 4.5).

Elbasvir och grazoprevir ska inte användas tillsammans med efavirenz på grund av risken för

signifikant minskade plasmakoncentrationer av elbasvir och grazoprevir (se avsnitt 4.5).

Naturläkemedel som innehåller johannesört (

Hypericum perforatum)

på grund av risken för minskade

plasmakoncentrationer och minskade kliniska effekter av efavirenz (se avsnitt 4.5).

Patienter med:

- en familjehistoria av plötslig död eller medfödd förlängning av QTc-intervallet i elektrokardiogram,

eller som har något annat kliniskt tillstånd som är känt för att förlänga QTc-intervallet.

- en historia med symptomatiska hjärtarytmier eller med kliniskt relevant bradykardi eller med

hjärtsvikt med minskad slagvolym från vänster kammare.

- svåra störningar i elektrolytbalans, t ex hypokalemi eller hypomagnesemi.

Approved

Patienter som tar läkemedel som är kända för att förlänga QTc-intervallet (proarytmika).

Dessa läkemedel inkluderar:

antiarytmika av klass IA och III,

neuroleptika, antidepressiva medel,

vissa antibiotika, inklusive vissa medel i följande klasser: makrolider, fluorokinoloner, imidazol

och triazol antimykotika,

vissa icke-sederande antihistaminer (terfenadin, astemizol),

cisaprid

flekainid,

vissa antimalariamedel,

metadon

4.4

Varningar och försiktighet

Efavirenz får inte användas som enda läkemedel för behandling av hiv eller läggas till som enda

substans vid sviktande terapi. Resistenta virusisolat utvecklas snabbt om efavirenz ges som

monoterapi. Vid val av nytt (nya) antiretroviralt (antiretrovirala) medel som ska användas i

kombination med efavirenz bör hänsyn tas till risken för viral korsresistens (se avsnitt 5.1).

Samtidig behandling med efavirenz och en tablett som innehåller en fast kombination av efavirenz,

emtricitabin och tenofovirdisoproxil, rekommenderas inte såvida det inte behövs för dosjustering (till

exempel med rifampicin).

Samtidig behandling med sofosbuvir/velpatasvir och efavirenz rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Samtidig behandling med velpatasvir/sofosbuvir/voxilaprevir och efavirenz rekommenderas inte

(se avsnitt 4.5).

Samtidig behandling med glekaprevir/pibrentasvir och efavirenz kan ge signifikant minskade

plasmakoncentrationer av glekaprevir och pibrentasvir och leda till minskad behandlingseffekt.

Samtidig behandling med glekaprevir/pibrentasvir och efavirenz rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Samtidig användning av extrakt av

Ginkgo biloba

rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Vid ordination av läkemedel tillsammans med efavirenz ska motsvarande produktresumé konsulteras.

Effektiv viral suppression med antiretroviralbehandling har visserligen visat sig avsevärt minska

risken för sexuell överföring, men en kvarstående risk kan inte uteslutas. Åtgärder för att hindra

överföring ska genomföras i enlighet med nationella riktlinjer.

Om antiretroviral medicinering i en kombinationsterapi avbryts på grund av misstänkt intolerans bör

man allvarligt överväga att samtidigt avbryta all antiretroviral medicinering. Antiretroviral

medicinering återupptas när symtomen på intolerans har försvunnit. Intermittent monoterapi med

efterföljande återinsättning av antiretrovirala medel är inte tillrådligt på grund av ökad risk för

selektion av resistenta virus.

Utslag

Lindriga till måttliga hudutslag har rapporterats i kliniska studier med efavirenz. Dessa försvinner

vanligen under fortsatt behandling. Lämpliga antihistaminer och/eller kortikosteroider kan förbättra

toleransen och påskynda resolution av hudutslag. Svåra utslag med blåsbildning, fuktig deskvamation

eller ulceration har rapporterats hos mindre än 1% av de patienter som behandlats med efavirenz.

Förekomsten av erythema multiforme eller Stevens-Johnsons syndrom var cirka 0,1%.

Efavirenzbehandlingen ska avbrytas hos patienter som utvecklar svåra utslag med åtföljande

blåsbildning, deskvamation och slemhinne-engagemang eller feber. Om efavirenzbehandlingen

avslutas ska avbrytande av behandlingen med andra antiretrovirala medel också övervägas för att

förhindra utveckling av resistenta virus (se avsnitt 4.8).

Approved

Erfarenhet av efavirenz hos patienter som avbrutit behandling med annat antiretroviralt läkemedel i

NNRTI-klassen är begränsad (se avsnitt 4.8). Efavirenz rekommenderas inte till patienter som tidigare

fått en livshotande kutan hudreaktion (t ex Stevens-Johnsons syndrom) i samband med annat NNRTI.

Psykiska symtom

Psykiska biverkningar har rapporterats hos patienter behandlade med efavirenz. Patienter med

psykiska störningar i anamnesen verkar ha större risk att få dessa allvarliga psykiska biverkningar. I

synnerhet var allvarlig depression vanligare hos dem med depression i anamnesen. Efter godkännande

har det också förekommit rapporter om allvarlig depression, död genom självmord, vanföreställningar,

psykosliknande beteende och katatoni. Om patienter upplever symtom som allvarlig depression,

psykos eller självmordstankar bör de rådas att genast kontakta sin läkare för att bedöma möjligheten

att symtom en är relaterade till användning av efavirenz och i så fall, avgöra om riskerna med fortsatt

behandling uppväger fördelarna (se avsnitt 4.8).

Centralnervösa symtom

Symtom som inkluderar, men inte är begränsade till yrsel, sömnlöshet, somnolens, försämrad

koncentrationsförmåga och onormal drömaktivitet är vanliga rapporterade biverkningar hos patienter

som fått 600 mg efavirenz dagligen i kliniska studier (se avsnitt 4.8). Centralnervösa symtom

uppkommer vanligtvis under de första en eller två dagarnas behandling och upphör vanligtvis efter de

första 2 – 4 veckorna. Patienterna bör informeras att om de uppträder, förbättras dessa vanliga symtom

sannolikt vid fortsatt behandling och förebådar inte en senare aktivering av något av de mindre vanliga

psykiska symtomen.

Epileptiska anfall

Konvulsioner har observerats hos vuxna och pediatriska patienter som får efavirenz, vanligtvis i

samband med att epileptiska anfall funnits med i anamnesen. Hos patienter som samtidigt får

antikonvulsiva läkemedel som huvudsakligen metaboliseras i levern, såsom fenytoin, karbamazepin

och fenobarbital, kan plasmanivåerna behöva följas regelbundet. I en interaktionsstudie, minskade

karbamazepinkoncentrationerna i plasma när karbamazepin gavs tillsammans med efavirenz (se

avsnitt 4.5). Försiktighet måste iakttas hos alla patienter med epileptiska anfall i anamnesen.

Leverpåverkan

Ett fåtal rapporter om leversvikt, efter godkännande av läkemedlet, inträffade hos patienter utan

tidigare leversjukdom eller andra identifierbara riskfaktorer (se avsnitt 4.8). Uppföljning av

leverenzymvärden bör övervägas hos patienter utan någon tidigare leverdysfunktion eller andra

riskfaktorer.

QTc-förlängning

QTc-förlängning har observerats vid användning av efavirenz (se avsnitt 4.5 och 5.1).

Överväg alternativ till efavirenz vid samtidig administrering av ett läkemedel med en känd risk för

Torsade de Pointes eller vid administrering till patienter med högre risk för Torsade de Pointes.

Effekt av mat

Administrering av efavirenz tillsammans med mat kan öka exponeringen av efavirenz (se avsnitt 5.2),

vilket kan leda till en ökad frekvens av biverkningar (se avsnitt 4.8) Det rekommenderas att efavirenz

intas på fastande mage, företrädesvis vid sänggåendet.

Immunreaktiveringssyndrom

Hos hiv-infekterade patienter med svår immunbrist vid tidpunkten för insättande av antiretroviral

kombinationsterapi (CART), kan en inflammatorisk reaktion på asymtomatiska eller kvarvarande

opportunistiska patogener uppstå och orsaka allvarliga kliniska tillstånd eller förvärrande av symtom.

Approved

Vanligtvis har sådana reaktioner observerats inom de första veckorna eller månaderna efter insättande

av antiretroviral kombinationsterapi (CART). Relevanta exempel är cytomegalovirus-retinit, generella

och/eller fokala mykobakteriella infektioner och pneumoni orsakad av

Pneumocystis jiroveci

(tidigare

känd som

Pneumocystis carinii

). Varje symtom på inflammation ska utredas och behandling påbörjas

vid behov. Autoimmuna tillstånd (som Graves sjukdom och autoimmun hepatit) har också rapporterats

vid immunreaktivering; dock har tid till tillslag varierat och dessa händelser kan inträffa flera månader

efter behandlingsstart.

Vikt och metabola parametrar

Viktökning och ökade nivåer av lipider och glukos i blodet kan förekomma under antiretroviral

behandling. Sådana förändringar kan delvis ha samband med sjukdomskontroll och livsstil. Vad gäller

lipider finns det i vissa fall belägg för en behandlingseffekt medan det inte finns några starka belägg

för ett samband mellan viktökning och någon viss behandling. Beträffande övervakning av lipider och

glukos i blodet hänvisas till etablerade riktlinjer för hiv-behandling. Lipidrubbningar ska behandlas på

ett kliniskt lämpligt sätt.

Osteonekros

Även om etiologin anses vara beroende av flera faktorer (inklusive kortikosteroid-användning,

alkoholkonsumtion, svår immunsuppression, högre kroppsmasseindex), så har fall av osteonekros

rapporteras, främst hos patienter med framskriden hiv-sjukdom och/eller långvarig exponering för

antiretroviral kombinationsbehandling (CART). Patienter bör rådas att söka läkare ifall de får ledvärk,

stelhet i lederna eller svårighet att röra sig.

Särskilda patientgrupper:

Leversjukdom

Efavirenz är kontraindicerat hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.3 och 5.2)

och rekommenderas inte till patienter med måttligt nedsatt leverfunktion eftersom det finns

otillräckligt med data för att utvärdera om dosjustering är nödvändig. På grund av omfattande

cytokrom P450-medierad metabolism av efavirenz och begränsad klinisk erfarenhet av patienter med

kronisk leversjukdom måste försiktighet iakttagas vid tillförsel av efavirenz till patienter med lätt

nedsatt leverfunktion. Patienter bör övervakas noggrant med avseende på dosrelaterade biverkningar,

särskilt centralnervösa symtom. Laboratorietester för utvärderande av leversjukdom bör utföras med

regelbundna intervall (se avsnitt 4.2).

Säkerheten och effekten av efavirenz har inte fastställts hos patienter med betydande underliggande

leverstörning. Patienter med kronisk hepatit B eller C som behandlas med antiretroviral

kombinationsterapi löper ökad risk för allvarliga och potentiellt livshotande leverbiverkningar.

Patienter med en tidigare existerande leverdysfunktion, inkluderande kronisk aktiv hepatit, har vid

antiretroviral kombinationsbehandling en ökad frekvens av abnormaliteter av leverfunktionen och bör

övervakas enligt gällande praxis. Om det finns belägg för en försämrad leversjukdom eller om

bestående förhöjda serumtransaminasvärden på mer än 5 gånger normalvärdets övre gräns föreligger,

krävs att fördelarna med fortsatt efavirenzbehandling vägs mot de potentiella riskerna för signifikant

levertoxicitet. Hos sådana patienter ska man överväga om behandlingen ska tillfälligt eller helt

avbrytas (se avsnitt 4.8).

Hos patienter som behandlas med andra läkemedel som associeras med levertoxicitet rekommenderas

också kontroll av leverenzymer. Om samtidig antiviral terapi mot hepatit B eller C pågår, se även den

relevanta produktinformationen för dessaläkemedel.

Njurinsufficiens

Farmakokinetiken för efavirenz har inte studerats hos patienter med njurinsufficiens. Emellertid

utsöndras mindre än 1% av en efavirenzdos oförändrad i urinen, varför effekten på eliminationen av

Approved

efavirenz vid nedsatt njurfunktion bör vara minimal (se avsnitt 4.2). Erfarenhet av patienter med svår

njursvikt saknas, varför noggrann övervakning med avseende på säkerheten rekommenderas i denna

population.

Äldre

Antalet äldre patienter som utvärderats vid kliniska studier är otillräckligt för att avgöra om de

reagerar annorlunda än yngre patienter.

Pediatrisk population

Efavirenz har inte utvärderats hos barn under 3 månaders ålder eller som väger mindre än 3,5 kg.

Efavirenz ska därför inte ges till barn under 3 månaders ålder.

Utslag rapporterades hos 59 av 182 barn (32 %) som behandlats med efavirenz och var allvarliga hos

sex patienter. Profylaktisk behandling med lämpliga antihistaminer, innan behandling med efavirenz

inleds hos barn, kan övervägas.

Laktos

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel:

galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Efavirenz inducerar CYP3A4, CYP2B6 och UGT1A1

in vivo

. Substanser som är substrat till dessa

enzymer kan få minskade plasmakoncentrationer när de ges i kombination med efavirenz. Efavirenz är

också en hämmare av CYP3A4

in vitro.

Teoretiskt kan därför efavirenz initialt öka exponeringen för

CYP3A4-substrat och försiktighet är befogat med CYP3A4-substrat med snävt terapeutiskt index (se

avsnitt 4.3). Efavirenz kan inducera CYP2C19 och CYP2C9, dock har även hämning observerats

in

vitro

och nettoeffekten när det ges i kombination med substrat till dessa enzymer är inte klarlagd

(se avsnitt 5.2).

Exponeringen av efavirenz kan ökas när det ges tillsammans med läkemedel (t ex ritonavir) eller mat

(t ex grapefruktjuice) som hämmar CYP3A4- eller CYP2B6-aktiviteten. Substanser eller växtbaserade

preparat (t ex extrakt av

Ginkgo biloba

och johannesört) som inducerar dessa enzymer kan även ge

minskade plasmakoncentrationer av efavirenz. Samtidig användning av johannesört är kontraindicerat

(se avsnitt 4.3). Samtidig användning av extrakt av

Ginkgo biloba

rekommenderas inte (se avsnitt 4.4).

QT-förlängande läkemedel

Efavirenz är kontraindicerat vid samtidig behandling med läkemedel såsom: antiarytmika av klass IA

och III, neuroleptika och antidepressiva medel, vissa antibiotika inklusive vissa medel i följande

klasser: makrolider, fluorokinoloner, imidazol och triazol antimykotika, vissa icke-sederande

antihistaminer (terfenadin, astemizol), cisaprid, flekainid, vissa antimalariamedel och metadon

(dessa läkemedel kan orsaka förlängt QTc-intervall och Torsades de Pointes) (se avsnitt 4.3).

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts hos vuxna.

Kontraindicerad samtidig behandling

Efavirenz ska inte ges samtidigt med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid,

bepridil eller ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och

metylergonovin) då hämning av metabolismen av dessa kan leda till allvarliga livshotande händelser

(se avsnitt 4.3).

Approved

Elbasvir/grazoprevir

Samtidig behandling med efavirenz och elbasvir/grazoprevir är kontraindicerad eftersom detta kan

leda till uteblivet virologiskt svar på elbasvir/grazoprevir. Den uteblivna effekten beror på signifikant

minskade plasmakoncentrationer av elbasvir och grazoprevir orsakade av CYP3A4-induktion (se

avsnitt 4.3).

Johannesört (Hypericum perforatum)

Samtidig behandling med efavirenz och johannesört eller naturläkemedel innehållande johannesört är

kontraindicerade. Plasmakoncentrationsnivåer av efavirenz kan sjunka vid samtidig användning av

johannesört beroende på att johannesört inducerar läkemedelsmetaboliserande enzymer och/eller

transportproteiner. Om en patient redan använder johannesört, avbryt behandlingen med johannesört,

kontrollera virusnivåer och om möjligt efavirenznivåer. Efavirenznivåerna kan öka när användningen

av johannesört upphör och dosen efavirenz kan behöva justeras. Den inducerande effekten av

johannesört kan kvarstå i minst två veckor efter avslutad behandling (se avsnitt 4.3).

Andra interaktioner

Interaktioner mellan efavirenz och proteashämmare, andra antiretrovirala medel utöver

proteashämmare och andra icke-antiretrovirala läkemedel visas i Tabell 2 nedan (ökning indikeras

med “↑”, minskning med “↓” och ingen ändring med “↔”). 90% eller 95% konfidensintervall visas

inom parentes, om uppgift om detta finns. Studier utfördes på friska individer om inget annat anges.

Tabell 2: Interaktioner mellan efavirenz och andra läkemedel hos vuxna

Läkemedel,

i terapigruppsordning

(dos)

Effekt på läkemedelsnivåer

Procentuell ändring av

medelvärde av AUC, C

max

,

C

min

med konfidensintervall

om det finns

a

(mekanism)

Rekommendation vid

samtidig behandling med

efavirenz

ANTI-INFEKTIVA MEDEL

Virushämmande medel mot hiv

Proteashämmare

atazanavir/ritonavir/efavirenz

(400 mg en gång

dagligen/100 mg en gång

dagligen/600 mg en gång

dagligen, alla administrerade

tillsammans med mat)

atazanavir (på eftermiddagen):

AUC: ↔* (↓ 9 - ↑ 10)

: ↑ 17%* (↑ 8 - ↑ 27)

: ↓ 42%* (↓ 31 - ↓ 51)

Samtidig användning av

efavirenz tillsammans med

atazanavir/ritonavir

rekommenderas inte. Om

atazanavir behöver ges

tillsammans med ett NNRTI

bör en dosökning övervägas för

både atazanavir och ritonavir,

till 400 mg resp. 200 mg

tillsammans med efavirenz,

patienten bör följas noga.

Atazanavir/ritonavir/efavirenz

(400 mg en gång

dagligen/200 mg en gång

dagligen/600 mg en gång

dagligen, alla administrerade

tillsammans med mat)

atazanavir (på eftermiddagen):

AUC: ↔*/** (↓ 10 - ↑ 26)

: ↔*/** (↓ 5 - ↑ 26)

: ↑ 12%*/** (↓ 16 - ↑ 49)

(CYP3A4 induktion).

* jämfört med atazanavir

300 mg/ritonavir 100 mg en

gång dagligen på kvällen utan

efavirenz. Denna minskning i

för atazanavir kan påverka

effekten av atazanavir negativt.

** baserat på historisk

jämförelse

Approved

Läkemedel,

i terapigruppsordning

(dos)

Effekt på läkemedelsnivåer

Procentuell ändring av

medelvärde av AUC, C

max

,

C

min

med konfidensintervall

om det finns

a

(mekanism)

Rekommendation vid

samtidig behandling med

efavirenz

darunavir/ritonavir/efavirenz

(300 mg två gånger dagligen*

/100 mg två gånger dagligen

/600 mg en gång dagligen)

*lägre än rekommenderade doser,

liknande förändringar förväntas

vid rekommenderade doser.

Darunavir:

AUC : ↓ 13%

: ↓ 31%

: ↓ 15%

(CYP3A4-induktion)

efavirenz:

AUC : ↑ 21%

: ↑ 17%

: ↑ 15%

(CYP3A4-hämning)

Efavirenz i kombination med

darunavir/ritonavir 800/100 mg

en gång dagligen kan resultera i

suboptimalt C

för darunavir.

Om efavirenz ska tas i

kombination med

darunavir/ritonavir, bör

regimen darunavir/ritonavir

600/100 mg två gånger

dagligen användas. Denna

kombination bör användas med

försiktighet.

Se även raden om ritonavir

nedan.

Fosamprenavir/ritonavir/efaviren

(700 mg två gånger dagligen/

100 mg två gånger dagligen/

600 mg en gång dagligen)

Ingen kliniskt signifikant

farmakokinetisk interaktion.

Ingen dosjustering är

nödvändig för något av dessa

läkemedel. Se även raden om

ritonavir nedan.

Fosamprenavir/nelfinavir/

efavirenz

Interaktion är inte studerad.

Ingen dosjustering är

nödvändig för något av dessa

läkemedel.

Fosamprenavir/saquinavir/

efavirenz

Interaktion är inte studerad.

Rekommenderas inte eftersom

exponeringen för de båda

proteashämmarna förväntas

minska signifikant.

Approved

Läs hela dokumentet

30 Churchill Place

Canary Wharf

London E14 5EU

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 3660 6000

Facsimile

+44 (0)20 3660 5555

Send a question via our website

www.ema.europa.eu/contact

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/778095/2017

EMEA/H/C/000249

Sammanfattning av EPAR för allmänheten

Sustiva

efavirenz

Detta är en sammanfattning av det offentliga europeiska utredningsprotokollet (EPAR) för Sustiva. Det

förklarar hur EMA bedömt läkemedlet för att rekommendera godkännande i EU och villkoren för att

använda det. Syftet är inte att ge några praktiska råd om hur Sustiva ska användas.

Praktisk information om hur Sustiva ska användas finns i bipacksedeln. Du kan också kontakta din

läkare eller apotekspersonal.

Vad är Sustiva och vad används det för?

Sustiva är ett antiviralt läkemedel som används tillsammans med andra antivirala läkemedel för att

behandla patienter från 3 månaders ålder som väger minst 3,5 kg och som infekterats med humant

immunbristvirus typ 1 (HIV-1), ett virus som ger upphov till förvärvat immunbristsyndrom (aids).

Hur används Sustiva?

Sustiva är receptbelagt och behandling ska inledas av läkare som har erfarenhet av att behandla

hivinfektion. Det finns som kapslar och tabletter och måste ges i kombination med andra antivirala

läkemedel. Sustiva ska enligt rekommendation tas på fastande mage och utan någon mat till,

lämpligen vid sänggåendet.

Den rekommenderade dosen av Sustiva för vuxna är 600 mg en gång om dagen. För patienter i åldern

3 månader till 17 år beror dosen på kroppsvikten. För patienter som inte kan svälja kan innehållet i

kapseln blandas med en liten mängd mat (en eller två teskedar). Dosen av Sustiva kan behöva

justeras hos patienter som tar vissa läkemedel samtidigt.

Fullständig information finns i produktresumén (ingår också i EPAR).

Sustiva

EMA/778095/2017

Sida 2/3

Hur verkar Sustiva?

Den aktiva substansen i Sustiva, efavirenz, är en icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare

(NNRTI). Den blockerar aktiviteten av omvänt transkriptas, ett enzym som produceras av hiv och som

gör att det kan föröka sig i de celler det har infekterat. Genom att blockera detta enzym minskar

Sustiva, när det tas i kombination med andra antivirala läkemedel, mängden hiv i blodet och håller den

på en låg nivå. Sustiva botar inte hivinfektion eller aids, men kan motverka skador på immunsystemet

och förhindra utvecklingen av infektioner och sjukdomar som är förknippade med aids.

Vilken nytta med Sustiva har visats i studierna?

Sustiva har visat sig vara av nytta för kontrollen av hivinfektion i tre huvudstudier med över

1 100 vuxna. I samtliga studier var det viktigaste effektmåttet antalet patienter med omätbara

mängder av HIV-1 i blodet (virusbelastning) efter 24 eller 48 veckors behandling:

I den första studien jämfördes en kombination av Sustiva och antingen lamivudin och zidovudin

eller indinavir (andra antivirala läkemedel) med en kombination av indinavir, lamivudin och

zidovudin. 67 procent av de vuxna som behandlades med Sustiva i kombination med zidovudin och

lamivudin hade virusbelastningar på under 400 kopior/ml efter 48 veckor, jämfört med 54 procent

av dem som fick Sustiva och indinavir och 45 procent av dem som fick indinavir, lamivudin och

zidovudin.

I den andra studien jämfördes Sustiva i kombination med nelfinavir och två andra antivirala

läkemedel med samma kombination utan Sustiva. Kombinationen med Sustiva var effektivare än

kombinationen utan Sustiva: 70 procent respektive 30 procent av patienterna hade

virusbelastningar på under 500 kopior/ml efter 48 veckors behandling.

I den tredje studien jämfördes tillägg av antingen Sustiva eller placebo (overksam behandling) till

en kombination av antivirala läkemedel där indinavir plus två andra antivirala läkemedel ingick,

hos patienter som redan hade fått behandling för sin hivinfektion. Fler patienter som fick Sustiva

hade virusbelastningar på under 400 kopior/ml efter 24 veckor jämfört med dem som tog placebo.

Liknande resultat har setts i studier på 182 patienter (varav 177 var barn i åldern 3 månader till 18 år)

i kombination med nelfinavir och andra antivirala läkemedel.

Vilka är riskerna med Sustiva?

Den vanligaste biverkningen som orsakas av Sustiva (uppträder hos fler än 1 av 10 patienter) är

hudutslag. Sustiva förknippas också vanligtvis med yrsel, huvudvärk, illamående och trötthet. Om

Sustiva tas tillsammans med mat kan detta leda till en ökad risk för biverkningar. En fullständig

förteckning över biverkningar som rapporterats för Sustiva finns i bipacksedeln.

Sustiva får inte ges till patienter med allvarlig leversjukdom. Sustiva kan påverka hjärtats elektriska

aktivitet och får därför inte ges till patienter med hjärtproblem såsom förändringar i hjärtrytmen och

hjärtaktiviteten, långsam hjärtfrekvens eller hjärtsvikt eller andra tillstånd som kan påverka hjärtats

elektriska aktivitet, eller till patienter som har nära släktingar som plötsligt har avlidit av ett

hjärttillstånd eller som har ett medfött hjärtproblem. Det får inte heller ges till patienter med

förändrade nivåer av salt (elektrolyter) såsom kalium eller magnesium i blodet.

Sustiva måste undvikas om patienterna tar vissa läkemedel eftersom det kan öka deras biverkningar

eller minska deras effekt, eller eftersom kombinationen kan öka effekterna på hjärtat. Mer information

finns i bipacksedeln.

Sustiva

EMA/778095/2017

Sida 3/3

Varför godkänns Sustiva?

Europeiska läkemedelsmyndigheten fann att nyttan med Sustiva är större än riskerna vid antiviral

kombinationsbehandling av hivinfekterade vuxna, ungdomar och barn från tre års ålder och

rekommenderade att Sustiva skulle godkännas för försäljning i EU. Myndigheten noterade att Sustiva

inte har studerats tillräckligt på patienter med avancerad sjukdom (CD4-celltal under 50 celler/mm

eller efter behandling med proteashämmare (en annan typ av antiviralt läkemedel) som inte

fungerade. EMA noterade också att det finns sparsamt med information om nyttan med en behandling

som innefattar en proteashämmare för patienter som tidigare behandlats med Sustiva men där Sustiva

slutat fungera, även om det inte finns några belägg som tyder på att proteashämmare inte skulle

fungera på dessa patienter.

Vad görs för att garantera säker och effektiv användning av Sustiva?

Rekommendationer och försiktighetsåtgärder som hälso- och sjukvårdspersonal och patienter ska

iaktta för säker och effektiv användning av Sustiva har tagits med i produktresumén och bipacksedeln.

Mer information om Sustiva

Den 28 maj 1999 beviljade Europeiska kommissionen ett godkännande för försäljning av Sustiva som

gäller i hela EU.

EPAR finns i sin helhet på EMA:s webbplats ema.europa.eu/Find medicine/Human medicines/European

public assessment reports. Mer information om behandling med Sustiva finns i bipacksedeln (ingår

också i EPAR). Du kan också kontakta din läkare eller apotekspersonal.

Denna sammanfattning uppdaterades senast 12-2017.

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen