Stocrin

Europeiska unionen - svenska - EMA (European Medicines Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

18-02-2021

Aktiva substanser:
efavirenz
Tillgänglig från:
Merck Sharp & Dohme B.V.
ATC-kod:
J05AG03
INN (International namn):
efavirenz
Terapeutisk grupp:
Antivirala medel för systemiskt bruk,
Terapiområde:
HIV-infektioner
Terapeutiska indikationer:
Stocrin är indicerat vid antiviral kombinationsbehandling av human-immunbristvirus-1 (HIV-1) -infekterade vuxna, ungdomar och barn som är tre år och äldre. Stocrin har inte undersökts tillräckligt på patienter med avancerad HIV-sjukdom, nämligen hos patienter med CD4 räknar < 50 celler/mm3, eller efter ett misslyckande av proteas-hämmare (PI)-innehåller regimer. Även om korsresistens av efavirenz med PIs har inte dokumenterats, finns det för närvarande inte finns tillräckliga data om effekten av efterföljande användning av PI-baserad kombinationsterapi efter misslyckandet med regimer som innehåller Stocrin.
Produktsammanfattning:
Revision: 45
Bemyndigande status:
auktoriserad
Godkännandenummer:
EMEA/H/C/000250
Tillstånd datum:
1999-05-28
EMEA-kod:
EMEA/H/C/000250

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - bulgariska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - bulgariska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - bulgariska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - spanska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - spanska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - spanska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tjeckiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tjeckiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tjeckiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - danska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - danska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - danska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - tyska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - tyska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - tyska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - estniska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - estniska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - estniska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - grekiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - grekiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - grekiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - franska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - franska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - franska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - italienska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - italienska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - italienska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - lettiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - lettiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - lettiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - litauiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - litauiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - litauiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - ungerska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - ungerska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - ungerska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - maltesiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - maltesiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - maltesiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - nederländska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - nederländska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - nederländska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - polska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - polska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - polska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - portugisiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - portugisiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - portugisiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - rumänska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - rumänska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - rumänska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovakiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovakiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovakiska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - slovenska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - slovenska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - slovenska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - finska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - finska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - finska

25-01-2018

Bipacksedel Bipacksedel - norska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - norska

18-02-2021

Bipacksedel Bipacksedel - isländska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - isländska

18-02-2021

Bipacksedel Bipacksedel - kroatiska

18-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - kroatiska

18-02-2021

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - kroatiska

25-01-2018

Läs hela dokumentet

B. BIPACKSEDEL

Bipacksedel: Information till användaren

Stocrin 30 mg/ml oral lösning

efavirenz

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Stocrin är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Stocrin

Hur du tar Stocrin

Eventuella biverkningar

Hur Stocrin ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Stocrin är och vad det används för

Stocrin, som innehåller den aktiva substansen efavirenz, tillhör en grupp läkemedel som kallas icke-

nukleosida omvänt transkriptashämmare (NNRTI). Det är ett antiretroviralt läkemedel mot humant

immunbristvirus (hiv)-infektion som verkar genom att minska virusmängden i blodet. Läkemedlet

används av vuxna, ungdomar och barn som är 3 år och äldre.

Din läkare har förskrivit Stocrin till dig eftersom du har en hiv-infektion. Om man tar Stocrin i

kombination med andra antiretrovirala läkemedel minskar virusmängden i blodet. Detta stärker ditt

immunförsvar och minskar risken för att utveckla sjukdom som är kopplad till hiv-infektion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Stocrin

Ta inte Stocrin

om du är allergisk mot efavirenz eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6). Kontakta din läkare eller apotekspersonal för rådgivning.

om du har en svår leversjukdom.

om du har hjärtproblem, såsom förändringar av hjärtslagens rytm eller frekvens,

långsamma hjärtslag eller svår hjärtsjukdom.

om någon i din familj (föräldrar, far- eller morföräldrar, bröder eller systrar) har avlidit plötsligt

på grund av hjärtproblem eller föddes med hjärtproblem.

om din läkare har berättat för dig att du har höga eller låga nivåer av elektrolyter, t ex kalium

eller magnesium, i ditt blod.

om du samtidigt använder något av följande läkemedel (se även ”Andra läkemedel och

Stocrin”):

astemizol eller terfenadin (för behandling av allergiska symtom)

bepridil (för behandling av hjärtsjukdom)

cisaprid (för behandling av halsbränna)

ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och

metylergonovin) (för behandling av migrän och klusterhuvudvärk)

midazolam eller triazolam (för sömnsvårigheter)

pimozid, imipramin, amitriptylin eller klomipramin (för behandling av vissa

psykiska besvär)

johannesört (Hypericum perforatum) (ett naturläkemedel mot nedstämdhet och

oro)

flekainid, metoprolol (för behandling av oregelbunden hjärtrytm)

vissa antibiotika (makrolider, fluorokinoloner, imidazol)

vissa läkemedel mot svamp (triazoler)

vissa läkemedel mot malaria

metadon (för behandling av opioidberoende)

elbasvir/grazoprevir

Om du tar något av dessa läkemedel, meddela din läkare snarast. Om dessa läkemedel tas

tillsammans med Stocrin kan de ge allvarliga och/eller livshotande biverkningar eller minska eller ta

bort effekten av Stocrin.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du tar Stocrin

Stocrin ska tas tillsammans med andra läkemedel som är verksamma mot hiv-virus. Om

du får Stocrin för att din nuvarande behandling inte har förhindrat virusförökningen, måste du

samtidigt få ett annat läkemedel som du inte tagit tidigare.

Du kan fortfarande överföra hiv-smitta då du tar detta läkemedel, trots att risken minskas vid

effektiv antiviral behandling. Det är därför viktigt att du är försiktig för att undvika att smitta

andra människor via sexuell kontakt eller blodtransfusion. Diskutera med din läkare nödvändiga

åtgärder för att undvika att smitta andra. Detta läkemedel är inte något botemedel mot

hiv-infektion och du kan fortsätta utveckla infektioner eller andra sjukdomar som är förknippade

med hiv.

Du ska fortsätta att vara under läkarobservation under tiden du tar Stocrin.

Tala om för din läkare:

om du tidigare haft en psykisk sjukdom, som depression, eller missbruk av

alkohol eller droger. Berätta omedelbart för din läkare om du känner dig

deprimerad, har självmordstankar eller underliga tankar (se avsnitt 4 Eventuella

biverkningar).

om du tidigare haft kramper (krampanfall eller -attacker) eller om du

behandlas med krampförebyggande behandling som karbamazepin, fenobarbital

och fenytoin. Om du tar något av dessa läkemedel kan din läkare behöva

kontrollera läkemedelshalten i blodet för att kontrollera att den inte påverkas då du

tar Stocrin. Din läkare kan välja att ge dig ett annat krampförebyggande läkemedel.

om du tidigare haft någon leversjukdom, gäller även kronisk hepatit i aktivt

skede. Patienter med kronisk hepatit B eller C och som behandlas med en

kombination av antiretrovirala medel löper en ökad risk för allvarliga och

potentiellt livshotande leverbiverkningar. Din läkare kan ta blodprover för kontroll

av leverfunktionen eller för att ändra din behandling till annat läkemedel. Om du

har en svår leversjukdom ska du inte ta Stocrin (se avsnitt 2, Ta inte Stocrin).

om du har en hjärtsjukdom, såsom en onormal elektrisk signal som benämns

förlängt QT-intervall.

När du börjat ta Stocrin, var uppmärksam på följande:

tecken på yrsel, sömnsvårigheter, dåsighet, koncentrationsstörningar eller

onormala drömmar. Dessa biverkningar kan uppträda under första eller andra

behandlingsdagen och försvinner vanligtvis efter de första 2-4 veckorna.

tecken på förvirring, långsamma tankar och fysisk rörelse, vanföreställningar

(felaktiga föreställningar) eller hallucinationer (ser eller hör saker som andra

inte ser eller hör). Dessa biverkningar kan uppträda månader till år efter påbörjad

behandling med Stocrin. Infomera din läkare om du upptäcker några symtom.

tecken på hudutslag. Om du ser tecken på svåra hudutslag med blåsor eller feber

ska du sluta ta Stocrin och snarast informera din läkare. Om du fått hudutslag med

ett annat läkemedel i gruppen NNRTI, kan det finnas större risk att du får

hudutslag med Stocrin.

tecken på inflammation eller infektion. Hos vissa patienter med framskriden

hiv-infektion (AIDS) och som tidigare haft opportunistiska infektioner, kan tecken

och symtom på inflammation från tidigare infektioner inträffa kort tid efter att

behandlingen mot hiv påbörjats. Dessa symtom beror troligtvis på en förbättring av

kroppens immunsvar, vilken gör det möjligt för kroppen att bekämpa infektioner

som kanske har funnits utan några tydliga symtom. Tala omedelbart om för din

läkare om du märker några symtom på infektion.

Förutom opportunistiska infektioner kan autoimmuna störningar (tillstånd där

immunsystemet attackerar frisk kroppsvävnad) också förekomma efter att du börjar

ta läkemedel för att behandla din hiv infektion. Autoimmuna störningar kan inträffa

flera månader efter att behandlingen påbörjades. Om du märker något symtom på

infektion eller andra symtom som muskelsvaghet, svaghet som startar i händer eller

fötter och som flyttar sig mot bålen, hjärtklappning, darrhänthet eller

hyperaktivitet, informera din läkare omedelbart för att få nödvändig behandling.

benvävnadsbesvär. Vissa patienter som får antiretroviral kombinationsbehandling

kan utveckla en bensjukdom som heter osteonekros (benvävnad dör beroende på

förlorad blodtillförsel till benet). Några av de många riskfaktorerna för att utveckla

sjukdomen är: långvarig antiretroviral kombinationsbehandling, användning av

kortikosteroider, alkoholkonsumtion, svår nedsättning av immunförsvaret och

högre kroppsmasseindex. Tecken på osteonekros är stelhet i lederna och smärta

(särskilt i höft, knä och axlar) och svårighet att röra sig. Tala om för din läkare om

du upplever några av dessa symtom.

Barn och ungdomar

Stocrin rekommenderas inte till barn som är yngre än 3 år eller väger mindre än 13 kg eftersom

läkemedlet inte har studerats tillräckligt hos dessa patienter.

Andra läkemedel och Stocrin

Du får inte ta Stocrin tillsammans med vissa läkemedel. Dessa finns angivna i början av avsnitt 2,

under Ta inte Stocrin. Detta gäller för vissa vanliga läkemedel och naturläkemedel (johannesört) som

kan orsaka allvarlig interaktion (växelverkan).

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Stocrin kan interagera med andra läkemedel, inklusive naturläkemedel såsom extrakt av Ginkgo

biloba. Det innebär att mängden Stocrin eller annat läkemedel i blodet kan påverkas. Detta kan

innebära att läkemedlens effekt minskas eller uteblir eller att biverkningar kan bli värre. I vissa fall

behöver läkaren därför ändra doseringen eller mäta läkemedelshalten i blodet. Det är viktigt att tala

om för läkare eller apotekspersonal om du tar något av följande:

Andra läkemedel mot hiv-infektion:

proteashämmare: darunavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, ritonavirförstärkt

atazanavir, saquinavir eller fosamprenavir/saquinavir. Din läkare kan överväga att ge dig

ett annat läkemedel eller att ändra dosen för proteashämmaren.

maravirok

kombinationsläkemedlet som innehåller efavirenz, emtricitabin och tenofovir bör inte tas

tillsammans med Stocrin om inte detta rekommenderats av din läkare eftersom det

innehåller efavirenz, den aktiva substansen i Stocrin.

Läkemedel som används för behandling av infektion med hepatit C-virus: boceprevir,

telaprevir, simeprevir, sofosbuvir/velpatasvir, glekaprevir/pibrentasvir och

sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir.

Läkemedel som används för behandling av bakterieinfektioner, vilket inkluderar tuberkulos

och AIDS-relaterad MAC (mycobacterium avium complex)-infektion: klaritromycin, rifabutin,

rifampicin. Din läkare kan överväga att ändra dosen eller ge dig ett annat antibiotikum. Din

läkare kan även öka dosen för Stocrin.

Läkemedel som används för behandling av svampinfektioner:

vorikonazol. Stocrin kan minska mängden vorikonazol i ditt blod och vorikonazol kan

öka mängden Stocrin i blodet. Om du tar dessa två läkemedel samtidigt måste dosen

vorikonazol ökas och dosen efavirenz minskas. Du måste rådfråga din läkare först.

itrakonazol. Stocrin kan minska mängden itrakonazol i ditt blod.

posakonazol. Stocrin kan minska mängden posakonazol i ditt blod.

Läkemedel som används för behandling av malaria:

aretmeter/lumefantrin: Stocrin kan minska mängden aretmeter/lumefantrin i ditt blod.

atovakvon/proguanil: Stocrin kan minska mängden atovakvon/proguanil i ditt blod.

Läkemedel för behandling av kramper/krampanfall (antikonvulsiva): karbamazepin,

fenytoin, fenobarbital. Stocrin kan minska eller öka mängden antikonvulsivt läkemedel i ditt

blod. Karbamazepin kan minska effekten av Stocrin. Din läkare kan välja att ge dig ett annat

antikonvulsivt läkemedel.

Läkemedel som används för att sänka blodfetterna (sk statiner): atorvastatin, pravastatin,

simvastatin. Stocrin kan minska mängden statiner i ditt blod. Din läkare kommer att kontrollera

dina kolesterolvärden och kan överväga att vid behov ändra dosen statin.

Metadon (ett läkemedel som används för behandling av opiatberoende): läkaren kan

rekommendera en alternativ behandling.

Sertralin (ett läkemedel för behandling av depression): läkaren kan behöva ändra doseringen av

sertralin.

Bupropion (ett läkemedel för behandling av depression eller som hjälp att sluta röka): läkaren

kan behöva ändra doseringen av bupropion.

Diltiazem eller liknande läkemedel (sk kalcium-blockerare vilket är läkemedel som

vanligen används vid högt blodtryck eller hjärtbesvär): när du påbörjar Stocrin-behandling

kan din läkare behöva ändra dosen av kalcium-blockeraren.

Läkemedel som hämmar immunförsvaret, som ciklosporin, sirolimus eller takrolimus

(läkemedel som förebygger avstötning av organ efter transplantation): när du påbörjar eller

avslutar behandling med Stocrin kommer läkaren att följa plasmanivåerna av det

immunförsvarshämmande läkemedlet och kan behöva ändra dosen av det.

Hormonella preventivmedel, såsom p-piller, p-spruta (t ex Depo-Provera) eller p-stav

(t ex Nexplanon): du måste också använda ett tillförlitligt barriärpreventivmedel (se Graviditet

och amning). Stocrin kan försämra effekten av de hormonella preventivmedlen. Graviditeter har

inträffat hos kvinnor som behandlats med Stocrin när de använt p-stav. Det har dock inte kunnat

fastställas att behandlingen med Stocrin orsakade uteblivet skydd av preventivmedlet.

Warfarin eller acenokumarol (läkemedel som används för att minska blodets

levringsförmåga): läkaren kan behöva ändra doseringen av warfarin eller acenokumarol.

Extrakt av Ginkgo biloba (naturläkemedel).

Läkemedel som påverkar hjärtrytmen:

Läkemedel för behandling av problem med hjärtrytmen: t ex flekainid eller metoprolol.

Läkemedel för behandling av depression, t ex imipramin, amitriptylin eller klomipramin.

Antibiotika, inkluderande följande typer: makrolider, fluorokinoloner eller imidazol.

Graviditet och amning

Kvinnor bör inte bli gravida under pågående behandling med Stocrin och under 12 veckor

därefter. Din läkare kan begära att du gör ett graviditetstest för att vara säker på att du inte är gravid

innan behandling med Stocrin påbörjas.

Om du riskerar att bli gravid under tiden du får Stocrin, behöver du använda ett tillförlitligt

barriärpreventivmedel (till exempel kondom) tillsammans med andra preventivmetoder såsom tabletter

(p-piller) eller andra hormonella preventivmedel (till exempel p-stav, p-spruta). Efavirenz kan finnas

kvar i ditt blod en tid efter avslutad behandling. Därför bör du fortsätta använda preventivmedel,

såsom beskrivits ovan, under 12 veckor efter sista dosen Stocrin.

Tala genast om för din läkare om du är gravid eller planerar att bli gravid. Om du är gravid ska

du ta Stocrin bara om du och läkaren beslutar att ett klart behov föreligger. Rådfråga din läkare eller

apotekspersonal innan du tar något läkemedel.

Allvarliga fosterskador har setts hos ofödda djur och hos spädbarn till kvinnor som fått behandling

med efavirenz eller ett kombinationsläkemedel som innehåller efavirenz, emtricitabin och tenofovir

under graviditet. Om du har tagit Stocrin eller kombinationstabletten som innehåller efavirenz,

emtricitabin och tenofovir under din graviditet, kan din läkare behöva ta regelbundna blodprover och

andra diagnostiska tester för att följa utvecklingen hos ditt barn.

Du ska inte amma ditt barn om du tar Stocrin.

Körförmåga och användning av maskiner

Stocrin innehåller efavirenz och kan orsaka yrsel, nedsatt koncentrationsförmåga och dåsighet.

Om du påverkas ska du undvika bilkörning och användning av maskiner.

Stocrin 30 mg/ml oral lösning innehåller bensoesyra

Detta läkemedel innehåller 1 mg bensoesyra (E210) per ml.

Stocrin 30 mg/ml oral lösning innehåller bensylalkohol

Detta läkemedel innehåller 0,816 mg bensylalkohol (E1519) per ml.

Bensylalkohol kan orsaka allergiska reaktioner.

3.

Hur du tar Stocrin

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker. Din läkare talar om för dig vilken dos du ska ta.

Dosen för vuxna är 24 ml en gång dagligen.

Om du samtidigt tar vissa andra läkemedel kan dosen för Stocrin behöva ökas eller minskas (se

Andra läkemedel och Stocrin).

Stocrin oral lösning kan tas med eller utan mat.

Dosen av Stocrin oral lösning i mg är inte densamma som för Stocrin filmdragerade tabletter.

Stocrin måste tas varje dag.

Stocrin ska aldrig användas ensamt för behandling av hiv. Stocrin måste alltid tas i kombination

med andra läkemedel mot hiv.

Dosen av Stocrin oral lösning ska mätas upp med hjälp av den munspruta

som finns medskickad i kartongen.

För att användas första gången måste adaptern passas in på

flaskhalsen. För att göra detta, öppna det barnsäkra locket och

folieförseglingen. Flaskadaptern, som redan sitter fast på spetsen av

sprutan, kan sedan passas in i flaskhalsen och stadigt tryckas ner.

Ta bort sprutan från adaptern. Adaptern ska nu sitta stadigt på halsen

så att locket kan sättas på igen utan att den behöver tas bort.

Med flaskan stående upprätt, passa in spetsen på sprutan i

flaskadaptern.

Vänd flaskan upp och ner med sprutan fortfarande kvar på plats. Håll

stadigt fast flaskan och sprutan med en hand och dra med den andra

handen sprutkolven bakåt till lite mer än märket för den dos som

behövs. Om luftbubblor syns i sprutan, fortsätt att hålla flaskan upp

och ner och tryck långsamt in kolven och dra den tillbaka igen.

Upprepa tills det inte finns några bubblor i sprutan.

För att noggrant mäta upp dosen, håll kvar flaskan upp och ner och

tryck långsamt in kolven tills framkanten av den svarta ringen (kanten

närmast sprutans spets) är jämsmed doseringsstrecket. Vänd upp

flaskan upprätt och ta bort sprutan. Torka av adaptern och skruva

noggrant på locket.

Innan dosen av orala lösningen ges se till att patienten sitter eller står

upprätt. För in spetsen på sprutan en liten bit i munnen riktad mot

kinden. Tryck långsamt in kolven så att medicinen hinner sväljas. Att

snabbt spruta in lösningen i munnen kan orsaka kvävning.

Efter användning, blötlägg sprutan i varmt diskvatten minst en minut. Fyll sprutan helt med det varma

diskvattnet och töm den helt. Upprepa minst tre gånger. Ta bort kolvskaftet från sprutcylindern och

skölj båda delarna noggrant i rinnande varmt vatten. Om delar av sprutan inte är rena, upprepa

rengöringsinstruktionen. Låt delarna torka helt innan de sätts ihop igen. Lägg inte sprutan i en

diskmaskin.

Användning för barn och ungdomar

Dosen för barn som väger 40 kg eller mer är 24 ml en gång dagligen.

Dosen för barn som väger mindre än 40 kg beräknas efter kroppsvikt och tas en gång dagligen

enligt nedanstående tabell:

Kroppsvikt

Stocrin oral lösning (30 mg/ml)

kg

Dos (ml)

Barn 3 - < 5 år

Barn från

5 år och uppåt

13 -< 15

15 -< 20

20 -< 25

25 -< 32,5

32,5 -< 40

Om du har tagit för stor mängd av Stocrin

Om du har tagit för mycket Stocrin, kontakta din läkare eller närmsta akutmottagning för att få råd. Ha

med dig läkemedelsförpackningen så du kan redogöra för vad du tagit.

Om du har glömt att ta Stocrin

Försök att inte glömma någon dos. Om du glömmer ta en dos, ta nästa dos så snart som möjligt, men

ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos. Om du behöver hjälp med att planera när det är

bäst att ta din medicin, fråga din läkare eller apotekspersonal.

Om du slutar att ta Stocrin

När din Stocrin lösning börjar ta slut, ska du se till att få mer från din läkare eller apotekspersonal.

Detta är mycket viktigt eftersom virusmängden kan börja öka så snart man slutar ta medicinen, även

om det bara gäller en kort tid. Viruset kan då bli svårare att behandla.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem. Vid behandling av hiv-infektion är det inte alltid möjligt att säga om vissa av de oönskade

effekterna orsakats av Stocrin, av andra läkemedel du tar samtidigt eller av själva hiv-sjukdomen.

Under hiv-behandling kan viktökning och ökade nivåer av lipider och glukos i blodet förekomma.

Detta hänger delvis ihop med återställd hälsa och livsstil, men när det gäller blodlipider kan det ibland

finnas ett samband med hiv-läkemedlen. Läkaren kommer att göra tester för att hitta sådana

förändringar.

De mest påfallande biverkningarna som rapporterats för Stocrin i kombination med andra läkemedel

mot hiv är hudutslag och symtom från centrala nervsystemet.

Kontakta alltid din läkare om du får utslag, eftersom en del utslag kan bli svåra. I de flesta fall

försvinner hudutslagen utan att man behöver ändra behandlingen med Stocrin. Utslag är vanligare hos

barn än hos vuxna som behandlas med Stocrin.

Symtomen från centrala nervsystemet brukar uppträda i början av behandlingen, men minskar

vanligen under de första veckorna. I en studie uppträdde ofta symtom från centrala nervsystemet under

de första 1 – 3 timmarna efter en dos. Om du är påverkad av symtomen, kan din läkare föreslå att du

tar Stocrin vid sänggåendet. Vissa patienter kan få allvarligare symtom som påverkar humöret eller

förmågan att tänka klart. Några patienter har begått självmord. Problemen har en tendens att oftare

inträffa hos dem som tidigare haft psykiska sjukdomar. Dessutom kan vissa symtom från centrala

nevsystemet uppträda månader till år efter påbörjad behandling med Stocrin (t ex förvirring,

långsamma tankar och fysisk rörelse, vanföreställningar [felaktiga föreställningar] eller hallucinationer

[ser eller hör saker som andra inte ser eller hör]). Tala alltid omedelbart om för din läkare om du får

dessa symtom eller andra biverkningar när du tar Stocrin.

Diarré förekom hos barn som fick Stocrin oral lösning och nelfinavir i kombination med andra

antiretrovirala mediciner.

Berätta för din läkare om du upplever några av följande biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

hudutslag

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

onormala drömmar, koncentrationssvårigheter, yrsel, huvudvärk, sömnsvårigheter, dåsighet,

koordinations- eller balanssvårigheter

magsmärta, diarré, illamående, kräkningar

klåda

trötthet

ångest, känsla av nedstämdhet

Tester kan visa:

förhöjda leverenzymer i blodet

förhöjda triglycerider (fettsyror) i blodet

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

nervositet, glömska, förvirring, krampanfall, konstiga tankar

dimsyn

känsla av snurrighet eller fallfärdig (svindel)

buksmärtor orsakade av inflammation i bukspottkörteln

allergisk reaktion (överkänslighet) som kan orsaka allvarliga hudreaktioner (erythema

multiforme, Stevens-Johnsons syndrom)

gulfärgad hud eller ögon, klåda eller buksmärtor orsakade av leverinflammation

bröstförstoring hos män

argsint uppträdande, humörsvängningar, ser och hör inbillade saker (hallucinationer), mani

(mentaltillstånd kännetecknat av hyperaktivitet, upprymdhet eller irritabilitet), paranoia,

självmordstankar, katatoni (tillstånd där patienten blir orörlig och tappar talförmågan under en

period)

visslande, ringande eller annat bestående ljud i öronen

darrningar (skakning)

blodvallning

Tester kan visa:

förhöjt kolesterol i blodet

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

kliande utslag orsakade av en reaktion på solljus

leversvikt, som i vissa fall lett till död eller levertransplantation, har inträffat med efavirenz. De

flesta fall inträffade hos patienter som tidigare haft leversjukdom, men ett fåtal rapporter har

innefattat patienter utan någon leversjukdom

oförklarlig ångestkänsla som inte förknippas med hallucinationer men med eventuella

svårigheter att tänka klart eller förnuftigt

självmord.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt via det nationella rapporteringssystemet listat i bilaga V. Genom att rapportera biverkningar kan

du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur Stocrin ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på flaskan och på kartongen efter Utg. dat. Utgångsdatumet är

den sista dagen i angiven månad.

Flaskan med Stocrin oral lösning bör användas inom en månad efter det att den har öppnats första

gången.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Varje ml av Stocrin oral lösning innehåller 30 mg av den aktiva substansen efavirenz.

Övriga innehållsämnen är: mediumlånga triglycerider, bensoesyra (E210) och

jordgubb/mintsmakämne [innehållande bensylalkohol (E1519) och propylenglykol (E1520)].

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Stocrin 30 mg/ml oral lösning levereras i flaskor om 180 ml. En munspruta med en adapter att trycka

in i flaskhalsen finns medskickad i kartongen.

Läs hela dokumentet

BILAGA I

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

STOCRIN 30 mg/ml oral lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje ml innehåller 30 mg efavirenz.

Hjälpämnen med känd effekt

Varje mililiter innehåller 1 mg bensoesyra (E210).

Varje mililiter innehåller upp till 0,816 mg bensylalkohol (E1519).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Oral lösning.

Färglös till svagt gul klar vätska.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

STOCRIN oral lösning är indicerat för antiviral kombinationsbehandling av humant

immunbristvirus-1 (hiv-1)-infekterade vuxna, ungdomar och barn 3 år och äldre, som inte kan svälja

de filmdragerade tabletterna.

STOCRIN är inte tillräckligt studerat hos patienter med avancerad hiv-sjukdom, det vill säga hos

patienter med CD4-tal < 50 celler/mm

eller efter terapisvikt med behandlingsregimer innehållande

proteashämmare (PI). Även om korsresistens för efavirenz och proteashämmare inte har

dokumenterats finns det i nuläget inte tillräckliga effektdata av efterföljande användning av

proteashämmarbaserad kombinationsbehandling efter terapisvikt med behandlingsregimer

innehållande STOCRIN.

För en sammanfattning av klinisk och farmakodynamisk information, se avsnitt 5.1.

4.2

Dosering och administreringssätt

Behandling ska initieras av läkare som har erfarenhet av att behandla hiv-infektion.

Dosering

Efavirenz måste ges i kombination med andra antiretrovirala läkemedel (se avsnitt 4.5).

Efavirenz oral lösning kan intas med eller utan mat (se avsnitt 5.2).

För att förbättra toleransen av centralnervösa biverkningar rekommenderas dosering vid sänggåendet

under de första två till fyra veckorna av behandlingen och till patienter där symtomen kvarstår

(se avsnitt 4.8).

Vuxna

Rekommenderad dos av efavirenz i kombination med en nukleosidanalog omvänt

transkriptashämmare (NRTI) med eller utan en proteashämmare (se avsnitt 4.5) är 24 ml peroralt en

gång dagligen.

Dosanpassning

Om efavirenz ges tillsammans med vorikonazol, måste underhållsdosen för vorikonazol ökas till

400 mg var 12:e timme och dosen för efavirenz måste minskas med 50%, dvs till 300 mg en gång

dagligen. När behandling med vorikonazol avslutas bör man återgå till den ursprungliga dosen för

efavirenz (se avsnitt 4.5).

Om efavirenz ges tillsammans med rifampicin till patienter som väger 50 kg eller mer, bör en

dosökning för efavirenz till 800 mg/dygn övervägas (se avsnitt 4.5).

Barn och ungdomar (3 till 17 år)

Rekommenderad dos av efavirenz i kombination med en PI och/eller NRTI till patienter mellan 3 och

17 års ålder beskrivs i tabell 1. Efavirenz tabletter får endast ges till barn som på ett tillförlitligt sätt

kan svälja tabletter.

Tabell 1

Pediatrisk dos för administrering en gång dagligen

Kroppsvikt

Efavirenz oral lösning (30 mg/ml)

kg

Dos (ml)

Barn 3 < 5 år

Vuxna och barn från

5 år och uppåt

13 till < 15

15 till < 20

20 till < 25

25 till < 32,5

32,5 till < 40

Särskilda patientgrupper

Nedsatt njurfunktion

Farmakokinetiken för efavirenz har inte studerats hos patienter med njurinsufficiens. Emellertid

utsöndras mindre än 1% av en efavirenzdos oförändrad i urinen, varför effekten på eliminationen av

efavirenz vid nedsatt njurfunktion bör vara minimal (se avsnitt 4.4).

Nedsatt leverfunktion

Patienter med lindrig leversjukdom kan behandlas med den normalt rekommenderade dosen av

efavirenz. Patienter ska övervakas noggrant med avseende på dosberoende biverkningar, speciellt

avseende centralnervösa symtom (se avsnitt 4.3 och 4.4).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av efavirenz hos barn under 3 års ålder eller som väger mindre än 13 kg har ännu

inte fastställts. Aktuella tillgängliga uppgifter finns i avsnitt 4.8, 5.1 och 5.2, men rekommendationer

om dosering kan inte göras.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (Child Pugh klass C) (se avsnitt 5.2).

Samtidig administrering med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid, bepridil

eller ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och metylergonovin)

eftersom konkurrens om CYP3A4 från efavirenz kan resultera i hämning av metabolismen med

potentiell risk för allvarliga och/eller livshotande biverkningar (till exempel hjärtarytmier, förlängd

sedering eller andningsdepression) (se avsnitt 4.5).

Naturläkemedel som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) på grund av risken för minskade

plasmakoncentrationer och minskade kliniska effekter av efavirenz (se avsnitt 4.5).

Patienter med:

en familjehistoria av plötslig död eller medfödd förlängning av QTc-intervallet i

elektrokardiogram, eller som har något annat kliniskt tillstånd som är känt för att förlänga

QTc-intervallet.

en historia med symptomatiska hjärtarytmier eller med kliniskt relevant bradykardi eller med

hjärtsvikt med minskad slagvolym från vänster kammare.

svåra störningar i elektrolytbalans, t ex hypokalemi eller hypomagnesemi.

Patienter som tar läkemedel som är kända för att förlänga QTc-intervallet (proarytmika).

Dessa läkemedel inkluderar:

antiarytmika av klass IA och III,

neuroleptika, antidepressiva medel,

vissa antibiotika, inklusive vissa medel i följande klasser: makrolider, fluorokinoloner, imidazol

och antimykotika av triazoltyp,

vissa icke-sederande antihistaminer (terfenadin, astemizol),

cisaprid,

flekainid,

vissa antimalariamedel,

metadon.

Samtidig administering med elbasvir/grazoprevir på grund av de förväntade signifikanta

minskningarna i elbasvir och grazoprevir plasmakoncentrationer (se avsnitt 4.5). Denna effekt beror på

en induktion av CYP3A4 eller P-gp av efavirenz och förväntas leda till uteblivet virologiskt svar av

elbasvir/grazoprevir.

4.4

Varningar och försiktighet

Efavirenz får inte användas som enda läkemedel för behandling av hiv eller läggas till som enda

substans vid sviktande terapi. Resistenta virusisolat utvecklas snabbt om efavirenz ges som

monoterapi. Vid val av nytt (nya) antiretroviralt (antiretrovirala) medel som ska användas i

kombination med efavirenz bör hänsyn tas till risken för viral korsresistens (se avsnitt 5.1).

Samtidig behandling med efavirenz och en tablett som innehåller en fast kombination av efavirenz,

emtricitabin och tenofovirdisoproxil, rekommenderas inte såvida det inte behövs för dosjustering (till

exempel med rifampicin).

Samtidig behandling med glekaprevir/pibrentasvir och efavirenz kan ge signifikant minskade

plasmakoncentrationer av glekaprevir och pibrentasvir och leda till minskad behandlingseffekt.

Samtidig behandling med glekaprevir/pibrentasvir och efavirenz rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Samtidig användning av extrakt av Ginkgo biloba rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Vid ordination av läkemedel tillsammans med efavirenz ska motsvarande produktresumé konsulteras.

En effektiv viral suppression med antiretroviral behandling har visat sig minska risken för sexuellt

överförd smitta betydligt, men en kvarstående risk kan inte uteslutas. Försiktighetsåtgärder för att

förhindra överföring ska vidtas i enlighet med nationella riktlinjer.

Om antiretroviral medicinering i en kombinationsterapi avbryts på grund av misstänkt intolerans bör

man allvarligt överväga att samtidigt avbryta all antiretroviral medicinering. Antiretroviral

medicinering återupptas när symtomen på intolerans har försvunnit. Intermittent monoterapi med

efterföljande återinsättning av antiretrovirala medel är inte tillrådligt på grund av ökad risk för

selektion av resistenta virus.

Utslag

Lindriga till måttliga hudutslag har rapporterats i kliniska studier med efavirenz. Dessa försvinner

vanligen under fortsatt behandling. Lämpliga antihistaminer och/eller kortikosteroider kan förbättra

toleransen och påskynda resolution av hudutslag. Svåra utslag med blåsbildning, fuktig deskvamation

eller ulceration har rapporterats hos mindre än 1% av de patienter som behandlats med efavirenz.

Förekomsten av erythema multiforme eller Stevens-Johnsons syndrom var cirka 0,1%.

Efavirenzbehandlingen ska avbrytas hos patienter som utvecklar svåra utslag med åtföljande

blåsbildning, deskvamation och slemhinneengagemang eller feber. Om efavirenzbehandlingen

avslutas ska avbrytande av behandlingen med andra antiretrovirala medel också övervägas för att

förhindra utveckling av resistenta virus (se avsnitt 4.8).

Erfarenhet av efavirenz hos patienter som avbrutit behandling med annat antiretroviralt läkemedel i

NNRTI-klassen är begränsad (se avsnitt 4.8). Efavirenz rekommenderas inte till patienter som tidigare

fått en livshotande kutan hudreaktion (t ex Stevens-Johnsons syndrom) i samband med annat NNRTI.

Psykiska symtom

Psykiska biverkningar har rapporterats hos patienter behandlade med efavirenz. Patienter med

psykiska störningar i anamnesen verkar ha större risk att få dessa allvarliga psykiska biverkningar. I

synnerhet var allvarlig depression vanligare hos dem med depression i anamnesen. Efter godkännande

har det också förekommit rapporter om allvarlig depression, död genom självmord, vanföreställningar,

psykosliknande beteende och katatoni. Om patienter upplever symtom som allvarlig depression,

psykos eller självmordstankar bör de rådas att genast kontakta sin läkare för att bedöma möjligheten

att symtomen är relaterade till användning av efavirenz och, i så fall, avgöra om riskerna med fortsatt

behandling uppväger fördelarna (se avsnitt 4.8).

Centralnervösa symtom

Symtom som inkluderar, men inte är begränsade till yrsel, sömnlöshet, somnolens, försämrad

koncentrationsförmåga och onormal drömaktivitet är vanliga rapporterade biverkningar hos patienter

som fått 600 mg efavirenz dagligen i kliniska studier (se avsnitt 4.8). Centralnervösa symtom

uppkommer vanligtvis under de första en eller två dagarnas behandling och upphör vanligtvis efter de

första 2 – 4 veckorna. Patienterna bör informeras att om de uppträder, förbättras dessa vanliga symtom

sannolikt vid fortsatt behandling och förebådar inte en senare aktivering av något av de mindre vanliga

psykiska symtomen.

Sent uppträdande neurotoxicitet, inkluderande ataxi och encefalopati (nedsatt medvetande, förvirring,

långsammare psykomotorik, psykos, delirium) kan uppträda månader till år efter påbörjad behandling

med efivarenz. En del händelser med sent uppträdande neurotoxicitet har förekommit hos patienter

med CYP2B6 genetisk polymorfism, vilket är relaterat till förhöjda nivåer av efivarenz trots

standarddosering av STOCRIN. Patienter som uppvisar tecken och symtom på allvarliga neurologiska

biverkningar bör utvärderas omgående för att bedöma möjligheten om dessa händelser kan vara

relaterade till användning av efivarenz, och om det är befogat att avsluta behandlingen med

STOCRIN.

Epileptiska anfall

Konvulsioner har observerats hos patienter som får efavirenz, vanligtvis i samband med att epileptiska

anfall funnits med i anamnesen. Hos patienter som samtidigt får antikonvulsiva läkemedel som

huvudsakligen metaboliseras i levern, såsom fenytoin, karbamazepin och fenobarbital, kan

plasmanivåerna behöva följas regelbundet. I en interaktionsstudie, minskade

karbamazepinkoncentrationerna i plasma när karbamazepin gavs tillsammans med efavirenz

(se avsnitt 4.5). Försiktighet måste iakttas hos alla patienter med epileptiska anfall i anamnesen.

Leverpåverkan

Ett fåtal rapporter om leversvikt, efter godkännande av läkemedlet, inträffade hos patienter utan

tidigare leversjukdom eller andra identifierbara riskfaktorer (se avsnitt 4.8). Uppföljning av

leverenzymvärden bör övervägas hos patienter utan någon tidigare leverdysfunktion eller andra

riskfaktorer.

QTc-förlängning

QTc-förlängning har observerats vid användning av efavirenz (se avsnitt 4.5 och 5.1).

Överväg alternativ till efavirenz vid samtidig administrering av ett läkemedel med en känd risk för

Torsade de Pointes eller vid administrering till patienter med högre risk för Torsade de Pointes.

Immunreaktiveringssyndrom

Hos hiv-infekterade patienter med svår immunbrist vid tidpunkten för insättande av antiretroviral

kombinationsterapi (CART), kan en inflammatorisk reaktion på asymtomatiska eller kvarvarande

opportunistiska patogener uppstå och orsaka allvarliga kliniska tillstånd eller förvärrande av symtom.

Vanligtvis har sådana reaktioner observerats inom de första veckorna eller månaderna efter insättande

av antiretroviral kombinationsterapi (CART). Relevanta exempel är cytomegalovirus-retinit, generella

och/eller fokala mykobakteriella infektioner och pneumoni orsakad av Pneumocystis jiroveci (tidigare

känd som Pneumocystis carinii). Varje symtom på inflammation ska utredas och behandling påbörjas

vid behov. Autoimmuna tillstånd (som Graves sjukdom och autoimmun hepatit) har också rapporterats

vid immunreaktivering, dock har tid till tillslag varierat och dessa händelser kan inträffa flera månader

efter behandlingsstart.

Vikt och metabola parametrar

Viktökning och ökade nivåer av lipider

och glukos i blodet kan förekomma under antiretroviral

behandling. Sådana förändringar kan delvis ha samband med sjukdomskontroll och livsstil. Vad gäller

lipider finns det i vissa fall belägg för en behandlingseffekt medan det inte finns några starka belägg

för ett samband mellan viktökning och någon viss behandling. Beträffande övervakning av lipider och

glukos i blodet hänvisas till etablerade riktlinjer för hiv-behandling. Lipidrubbningar ska behandlas på

ett kliniskt lämpligt sätt.

Osteonekros

Även om etiologin anses vara beroende av flera faktorer (inklusive kortikosteroid-användning,

alkoholkonsumtion, svår immunsuppression, högre kroppsmasseindex), så har fall av osteonekros

rapporterats, främst hos patienter med framskriden hiv-sjukdom och/eller långvarig exponering för

antiretroviral kombinationsbehandling (CART). Patienter bör rådas att söka läkare ifall de får ledvärk,

stelhet i lederna eller svårighet att röra sig.

Särskilda patientgrupper

Leversjukdom

Efavirenz är kontraindicerat hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.3 och 5.2)

och rekommenderas inte till patienter med måttligt nedsatt leverfunktion eftersom det finns

otillräckligt med data för att utvärdera om dosjustering är nödvändig. På grund av omfattande

cytokrom P450-medierad metabolism av efavirenz och begränsad klinisk erfarenhet av patienter med

kronisk leversjukdom måste försiktighet iakttagas vid tillförsel av efavirenz till patienter med lätt

nedsatt leverfunktion. Patienter bör övervakas noggrant med avseende på dosrelaterade biverkningar,

särskilt centralnervösa symtom. Laboratorietester för utvärderande av leversjukdom bör utföras med

regelbundna intervall (se avsnitt 4.2).

Säkerheten och effekten av efavirenz har inte fastställts hos patienter med betydande underliggande

leverstörning. Patienter med kronisk hepatit B eller C som behandlas med antiretroviral

kombinationsterapi löper ökad risk för allvarliga och potentiellt livshotande leverbiverkningar.

Patienter med en tidigare existerande leverdysfunktion, inkluderande kronisk aktiv hepatit, har vid

antiretroviral kombinationsbehandling en ökad frekvens av abnormaliteter av leverfunktionen och bör

övervakas enligt gällande praxis. Om det finns belägg för en försämrad leversjukdom eller om

bestående förhöjda serumtransaminasvärden på mer än 5 gånger normalvärdets övre gräns föreligger,

krävs att fördelarna med fortsatt efavirenzbehandling vägs mot de potentiella riskerna för signifikant

levertoxicitet. Hos sådana patienter ska man överväga om behandlingen ska tillfälligt eller helt

avbrytas (se avsnitt 4.8).

Hos patienter som behandlas med andra läkemedel som associeras med levertoxicitet rekommenderas

också kontroll av leverenzymer. Om samtidig antiviral terapi mot hepatit B eller C pågår, se även den

relevanta produktinformationen för dessa läkemedel.

Njurinsufficiens

Farmakokinetiken för efavirenz har inte studerats hos patienter med njurinsufficiens. Emellertid

utsöndras mindre än 1% av en efavirenzdos oförändrad i urinen, varför effekten på eliminationen av

efavirenz vid nedsatt njurfunktion bör vara minimal (se avsnitt 4.2). Erfarenhet av patienter med svår

njursvikt saknas, varför noggrann övervakning med avseende på säkerheten rekommenderas i denna

population.

Äldre

Antalet äldre patienter som utvärderats vid kliniska studier är otillräckligt för att avgöra om de

reagerar annorlunda än yngre patienter.

Pediatrisk population

Efavirenz har inte utvärderats hos barn under 3 års ålder eller som väger mindre än 13 kg. Uppgifter

föreligger som indikerar att efavirenz kan ha en annorlunda farmakokinetik hos väldigt små barn. På

grund av detta bör inte efavirenz oral lösning ges till barn mindre än 3 år gamla.

Utslag rapporterades hos 26 av 57 barn (46%) som behandlats med efavirenz under en 48-veckors

period och var allvarliga hos tre patienter. Profylaktisk behandling med lämpliga antihistaminer, innan

behandling med efavirenz inleds hos barn, kan övervägas.

Bensylalkohol (E1519)

Bensylalkohol kan orsaka allergiska reaktioner.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Efavirenz inducerar CYP3A4, CYP2B6 och UGT1A1 in vivo. Substanser som är substrat till dessa

enzymer kan få minskade plasmakoncentrationer när de ges i kombination med efavirenz. Efavirenz är

också en hämmare av CYP3A4 in vitro. Teoretiskt kan därför efavirenz initialt öka exponeringen för

CYP3A4-substrat och försiktighet är befogat med CYP3A4-substrat med snävt terapeutiskt index (se

avsnitt 4.3). Efavirenz kan inducera CYP2C19 och CYP2C9, dock har även hämning observerats in

vitro och nettoeffekten när det ges i kombination med substrat till dessa enzymer är inte klarlagd

(se avsnitt 5.2).

Exponeringen av efavirenz kan ökas när det ges tillsammans med läkemedel (t ex ritonavir) eller mat

(t ex grapefruktjuice) som hämmar CYP3A4- eller CYP2B6-aktiviteten. Substanser eller växtbaserade

preparat (t ex extrakt av Ginkgo biloba och johannesört) som inducerar dessa enzymer kan även ge

minskade plasmakoncentrationer av efavirenz. Samtidig användning av johannesört är kontraindicerat

(se avsnitt 4.3). Samtidig användning av extrakt av Ginkgo biloba rekommenderas inte (se avsnitt 4.4).

QT-förlängande läkemedel

Efavirenz är kontraindicerat vid samtidig behandling med läkemedel såsom: antiarytmika av klass IA

och III, neuroleptika och antidepressiva medel, vissa antibiotika inklusive vissa medel i följande

klasser: makrolider, fluorokinoloner, imidazol och antimykotika av triazoltyp, vissa icke-sederande

antihistaminer (terfenadin, astemizol), cisaprid, flekainid, vissa antimalariamedel och metadon

(dessa läkemedel kan orsaka förlängt QTc-intervall och Torsades de Pointes) (se avsnitt 4.3).

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts hos vuxna.

Kontraindicerad samtidig behandling

Efavirenz ska inte ges samtidigt med terfenadin, astemizol, cisaprid, midazolam, triazolam, pimozid,

bepridil eller ergotalkaloider (till exempel ergotamin, dihydroergotamin, ergonovin och

metylergonovin) då hämning av metabolismen av dessa kan leda till allvarliga livshotande händelser

(se avsnitt 4.3).

Efavirenz ska inte administreras med elbasvir/grazoprevir på grund av de förväntade signifikanta

minskningarna i elbasvir och grazoprevir plasmakoncentrationer orsakad av induktion av

läkemedelsmetaboliserande enzymer och/eller transportproteiner. Detta förväntas leda till uteblivet

virologiskt svar av elbasvir/grazoprevir (se avsnitt 4.5).

Johannesört (Hypericum perforatum)

Samtidig behandling med efavirenz och johannesört eller naturläkemedel innehållande johannesört är

kontraindicerade. Plasmakoncentrationsnivåer av efavirenz kan sjunka vid samtidig användning av

johannesört beroende på att johannesört inducerar läkemedelsmetaboliserande enzymer och/eller

transportproteiner. Om en patient redan använder johannesört, avbryt behandlingen med johannesört,

kontrollera virusnivåer och om möjligt efavirenznivåer. Efavirenznivåerna kan öka när användningen

av johannesört upphör och dosen efavirenz kan behöva justeras. Den inducerande effekten av

johannesört kan kvarstå i minst två veckor efter avslutad behandling (se avsnitt 4.3).

Andra interaktioner

Interaktioner mellan efavirenz och proteashämmare, andra antiretrovirala medel utöver

proteashämmare och andra icke-antiretrovirala läkemedel visas i Tabell 2 nedan (ökning indikeras

med “↑”, minskning med “↓” och ingen ändring med “↔”). 90% eller 95% konfidensintervall visas

inom parentes, om uppgift om detta finns. Studier utfördes på friska individer om inget annat anges.

Tabell 2: Interaktioner mellan efavirenz och andra läkemedel hos vuxna

Läkemedel,

i terapigruppsordning

(dos)

Effekt på läkemedelsnivåer

Procentuell ändring av

medelvärde av AUC, C

max

,

C

min

med konfidensintervall

om det finns

a

(mekanism)

Rekommendation vid samtidig

behandling med efavirenz

ANTI-INFEKTIVA MEDEL

Virushämmande medel mot hiv

Proteashämmare

atazanavir/ritonavir/efavirenz

(400 mg en gång dagligen/100 mg

en gång dagligen/600 mg en gång

dagligen, alla administrerade

tillsammans med mat)

atazanavir (på eftermiddagen):

AUC: ↔* (↓ 9 - ↑ 10)

: ↑ 17%* (↑ 8 - ↑ 27)

: ↓ 42%* (↓ 31 - ↓ 51)

Samtidig användning av efavirenz

tillsammans med atazanavir/ritonavir

rekommenderas inte. Om atazanavir

behöver ges tillsammans med ett NNRTI

bör en dosökning övervägas för både

atazanavir och ritonavir, till 400 mg resp.

200 mg tillsammans med efavirenz,

patienten bör följas noga.

atazanavir/ritonavir/efavirenz

(400 mg en gång dagligen/200 mg

en gång dagligen/600 mg en gång

dagligen, alla administrerade

tillsammans med mat)

atazanavir (på eftermiddagen):

AUC: ↔*/** (↓ 10 - ↑ 26)

: ↔*/** (↓ 5 - ↑ 26)

: ↑ 12%*/** (↓ 16 - ↑ 49)

(CYP3A4 induktion).

* jämfört med atazanavir

300 mg/ritonavir 100 mg en

gång dagligen på kvällen utan

efavirenz. Denna minskning i

för atazanavir kan påverka

effekten av atazanavir negativt.

** baserat på historisk

jämförelse

darunavir/ritonavir/efavirenz

(300 mg två gånger dagligen*

/100 mg två gånger dagligen

/600 mg en gång dagligen)

*lägre än rekommenderade doser,

liknande förändringar förväntas

vid rekommenderade doser.

darunavir:

AUC : ↓ 13%

: ↓ 31%

: ↓ 15%

(CYP3A4-induktion)

efavirenz:

AUC : ↑ 21%

: ↑ 17%

: ↑ 15%

(CYP3A4-hämning)

Efavirenz i kombination med

darunavir/ritonavir 800/100 mg en gång

dagligen kan resultera i suboptimalt C

för darunavir. Om efavirenz ska tas i

kombination med darunavir/ritonavir, bör

regimen darunavir/ritonavir 600/100 mg

två gånger dagligen användas.

Denna kombination bör användas med

försiktighet.

Se även raden om ritonavir nedan.

fosamprenavir/ritonavir/efavirenz

(700 mg två gånger dagligen/

100 mg två gånger dagligen/

600 mg en gång dagligen)

Ingen kliniskt signifikant

farmakokinetisk interaktion.

Ingen dosjustering är nödvändig för något

av dessa läkemedel. Se även raden om

ritonavir nedan.

fosamprenavir/nelfinavir/

efavirenz

Interaktion är inte studerad.

Ingen dosjustering är nödvändig för något

av dessa läkemedel.

fosamprenavir/saquinavir/

efavirenz

Interaktion är inte studerad.

Rekommenderas inte eftersom

exponeringen för de båda

proteashämmarna förväntas minska

signifikant.

Läkemedel,

i terapigruppsordning

(dos)

Effekt på läkemedelsnivåer

Procentuell ändring av

medelvärde av AUC, C

max

,

C

min

med konfidensintervall

om det finns

a

(mekanism)

Rekommendation vid samtidig

behandling med efavirenz

indinavir/efavirenz

(800 mg var 8:e timme/200 mg en

gång dagligen)

indinavir:

AUC: ↓ 31% (↓ 8 - ↓ 47)

: ↓ 40%

En liknande minskning i

indinavirexponering sågs när

indinavir 1000 mg gavs var 8:e

timme tillsammans med

efavirenz 600 mg dagligen,

(CYP3A4-induktion).

efavirenz:

Ingen kliniskt signifikant

farmakokinetisk interaktion.

Även om den kliniska signifikansen av

sänkt indinavirkoncentration inte har

fastställts, bör omfattningen av den

observerade farmakokinetiska

interaktionen tas i beaktande när en

behandlingsregim som innehåller både

efavirenz och indinavir väljs.

Ingen dosjustering är nödvändig för

efavirenz vid samtidig behandling med

indinavir eller indinavir/ritonavir.

Se även raden om ritonavir nedan.

indinavir/ritonavir/efavirenz

(800 mg två gånger dagligen/

100 mg två gånger dagligen/

600 mg en gång dagligen)

indinavir:

AUC: ↓ 25% (↓ 16 - ↓ 32)

: ↓ 17% (↓ 6 - ↓ 26)

: ↓ 50% (↓ 40 - ↓ 59)

efavirenz:

Ingen kliniskt signifikant

farmakokinetisk interaktion.

Geometriska medelvärdet för

för indinavir (0,33 mg/l)

vid användning tillsammans

med ritonavir och efavirenz var

högre än det historiska

medelvärdet för C

(0,15 mg/l)

när indinavir gavs ensamt i

dosen 800 mg var 8:e timme.

Farmakokinetiken för indinavir

och efavirenz hos hiv-1-

infekterade patienter (n=6) var i

regel jämförbar med data från

icke-infekterade frivilliga.

lopinavir/ritonavir mjuka kapslar

eller oral lösning/efavirenz

lopinavir/ritonavir

tabletter/efavirenz

(400/100 mg två gånger

dagligen/600 mg en gång

dagligen)

(500/125 mg två gånger

dagligen/600 mg en gång

dagligen)

Betydande minskning av

lopinavirexponering.

Lopinavirkoncentrationer:

↓ 30-40%

Lopinavirkoncentrationer:

liknande som för

lopinavir/ritonavir 400/100 mg

två gånger dagligen utan

efavirenz

Vid samtidig användning med efavirenz

bör dosökning övervägas för

lopinavir/ritonavir mjuka kapslar eller

oral lösning med 33% (4 kapslar/~6,5 ml

två gånger dagligen istället för

3 kapslar/5 ml två gånger dagligen).

Försiktighet rekommenderas eftersom

denna dosjustering kan vara otillräcklig

hos vissa patienter. Dosen för

lopinavir/ritonavir tabletter bör ökas till

500/125 mg två gånger dagligen när det

ges tillsammans med 600 mg efavirenz en

gång dagligen.Se även raden om ritonavir

nedan.

nelfinavir/efavirenz

(750 mg var 8:e timme/600 mg en

gång dagligen)

nelfinavir:

AUC: ↑ 20% (↑ 8 - ↑ 34)

: ↑ 21% (↑ 10 - ↑ 33)

Denna kombination tolererades

i allmänhet väl.

Ingen dosjustering är nödvändig för något

av dessa läkemedel.

Läs hela dokumentet

7 Westferry Circus

Canary Wharf

London E14 4HB

United Kingdom

An agency of the European Union

Telephone

+44 (0)20 7418 8400

Facsimile

+44 (0)20 7418 8416

E-mail

info@ema.europa.eu

Website

www.ema.europa.eu

© European Medicines Agency, 2018. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMA/778097/2017

EMEA/H/C/000250

Sammanfattning av EPAR för allmänheten

Stocrin

efavirenz

Detta är en sammanfattning av det offentliga europeiska utredningsprotokollet (EPAR) för Stocrin. Det

förklarar hur EMA bedömt läkemedlet för att rekommendera godkännande i EU och villkoren för att

använda det. Syftet är inte att ge några praktiska råd om hur Stocrin ska användas.

Praktisk information om hur Stocrin ska användas finns i bipacksedeln. Du kan också kontakta din

läkare eller apotekspersonal.

Vad är Stocrin och vad används det för?

Stocrin är ett antiviralt läkemedel som används med andra antivirala läkemedel för att behandla

patienter från tre års ålder som infekterats med humant immunbristvirus typ 1 (HIV-1), ett virus som

ger upphov till förvärvat immunbristsyndrom (aids).

Hur används Stocrin?

Stocrin är receptbelagt och behandling ska inledas av läkare med erfarenhet av att behandla

hivinfektion. Det finns som kapslar, tabletter och oral lösning och måste ges i kombination med andra

antivirala läkemedel. Stocrin ska enligt rekommendation tas på fastande mage och utan någon mat till,

lämpligen vid sänggåendet.

Den rekommenderade dosen av Stocrin för vuxna är 600 mg en gång om dagen. För patienter i åldern

3–17 år beror dosen på kroppsvikten. Patienter som inte klarar att svälja kapslar eller tabletter kan få

Stocrin i form av oral lösning. Dosen av Stocrin kan behöva justeras hos patienter som tar vissa andra

läkemedel samtidigt.

Fullständig information finns i produktresumén (ingår också i EPAR).

Stocrin

EMA/778097/2017

Sida 2/3

Hur verkar Stocrin?

Den aktiva substansen i Stocrin, efavirenz, är en icke-nukleosid omvänd transkriptashämmare

(NNRTI). Den blockerar aktiviteten hos omvänt transkriptas, som är ett enzym som produceras av hiv

som gör att viruset kan föröka sig i de celler det har infekterat. Genom att blockera detta enzym

minskar Stocrin, när det tas i kombination med andra antivirala läkemedel, mängden hiv i blodet och

håller den på en låg nivå. Stocrin botar inte hivinfektion eller aids, men kan motverka skador på

immunsystemet och förhindra utvecklingen av infektioner och sjukdomar som är förknippade med aids.

Vilken nytta med Stocrin har visats i studierna?

Stocrin har visat sig vara till nytta för kontrollen av hivinfektion i tre huvudstudier på över 1 100

vuxna. I samtliga studier var det viktigaste effektmåttet antalet patienter med omätbara nivåer av

HIV-1 i blodet (virusbelastning) efter 24 eller 48 veckors behandling:

i den första studien jämfördes en kombination av Stocrin och antingen lamivudin och zidovudin

eller indinavir (andra antivirala läkemedel) med en kombination av indinavir, lamivudin och

zidovudin. 67 procent av de vuxna som behandlades med Stocrin i kombination med zidovudin och

lamivudin hade virusbelastningar på under 400 kopior/ml efter 48 veckor, jämfört med 54 procent

av dem som fick Stocrin och indinavir och 45 procent av dem som fick indinavir, lamivudin och

zidovudin.

I den andra studien jämfördes Stocrin i kombination med nelfinavir och två andra antivirala

läkemedel med samma kombination utan Stocrin. Kombinationen med Stocrin var effektivare än

den utan Stocrin: 70 procent respektive 30 procent av patienterna hade virusbelastningar på under

500 kopior/ml efter 48 veckors behandling.

I den tredje studien jämfördes tillägg av antingen Stocrin eller placebo (overksam behandling) till

en kombination av antivirala läkemedel som innefattade indinavir plus två andra antivirala

läkemedel, hos patienter som redan hade behandlats för sin hivinfektion. Fler patienter som fick

Stocrin hade virusbelastningar på under 400 kopior/ml efter 24 veckor jämfört med dem som tog

placebo.

Liknande resultat sågs i en studie på 57 barn i åldern 3–16 år, som fick Stocrin i kombination med

nelfinavir och andra antivirala läkemedel.

Vilka är riskerna med Stocrin?

Den vanligaste biverkningen som orsakas av Stocrin (uppträder hos fler än 1 av 10 patienter) är

hudutslag. Stocrin förknippas också vanligtvis med yrsel, huvudvärk, illamående och trötthet. Om

Stocrin tas tillsammans med mat kan detta leda till en ökad risk för biverkningar. En fullständig

förteckning över biverkningar som rapporterats för Stocrin finns i bipacksedeln.

Stocrin får inte ges till patienter med allvarlig leversjukdom. Stocrin kan påverka hjärtats elektriska

aktivitet och får därför inte ges till patienter med hjärtproblem såsom förändringar i hjärtrytmen och

hjärtaktiviteten, långsam hjärtfrekvens eller hjärtsvikt eller andra tillstånd som kan påverka hjärtats

elektriska aktivitet, eller som har nära släktingar som har plötsligt avlidit av ett hjärttillstånd eller som

har ett medfött hjärtproblem. Det får heller inte ges till patienter med förändrade nivåer av salt

(elektrolyter) såsom kalium eller magnesium i blodet.

Stocrin måste undvikas om patienterna tar vissa läkemedel eftersom det kan öka deras biverkningar

eller minska deras effekt, eller eftersom kombinationen kan öka effekterna på hjärtat. Mer information

finns i bipacksedeln.

Stocrin

EMA/778097/2017

Sida 3/3

Varför godkänns Stocrin?

Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) fann att nyttan med Stocrin är större än riskerna vid

antiviral kombinationsbehandling av hivinfekterade vuxna, ungdomar och barn från tre år och uppåt

och rekommenderade att Stocrin skulle godkännas för försäljning i EU. EMA noterade att Stocrin inte

har studerats tillräckligt på patienter med avancerad sjukdom (CD4-celltal under 50 celler/mm

) eller

efter behandling med proteashämmare (en annan typ av antiviralt läkemedel) som inte fungerade.

EMA noterade också att det finns sparsamt med information om nyttan med en behandling som

innefattar en proteashämmare för patienter som tidigare behandlats med Stocrin men där Stocrin

slutat fungera, även om det inte finns några belägg som tyder på att proteashämmare inte skulle

fungera på dessa patienter.

Vad görs för att garantera säker och effektiv användning av Stocrin?

Rekommendationer och försiktighetsåtgärder som hälso- och sjukvårdspersonal och patienter ska

iaktta för säker och effektiv användning av Stocrin har tagits med i produktresumén och bipacksedeln.

Mer information om Stocrin

Den 28 maj 1999 beviljade Europeiska kommissionen ett godkännande för försäljning av Stocrin som

gäller i hela EU.

EPAR för Stocrin finns i sin helhet på EMA:s webbplats ema.europa.eu/Find medicine/Human

medicines/European public assessment reports.. Mer information om behandling med Stocrin finns i

bipacksedeln (ingår också i EPAR). Du kan också kontakta din läkare eller apotekspersonal.

Denna sammanfattning uppdaterades senast 12-2017.

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen