Solifenacin Orion 5 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

18-11-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

11-03-2021

Aktiva substanser:
solifenacinsuccinat
Tillgänglig från:
Orion Corporation
ATC-kod:
G04BD08
INN (International namn):
solifenacin succinate
Dos:
5 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
laktosmonohydrat Hjälpämne; solifenacinsuccinat 5 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 3 tabletter; Blister, 5 tabletter; Blister, 10 tabletter; Blister, 20 tabletter; Blister, 30 tabletter; Blister, 50 tabletter; Blister, 60 tabletter; Blister, 90 tabletter; Blister, 100 tabletter; Blister, 200 tabletter; Burk, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
53485
Tillstånd datum:
2017-02-07

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

14-11-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

22-03-2018

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

09-02-2017

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Solifenacin Orion 5 mg filmdragerade tabletter

Solifenacin Orion 10 mg filmdragerade tabletter

solifenacinsuccinat

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Solifenacin Orion är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Solifenacin Orion

Hur du tar Solifenacin Orion

Eventuella biverkningar

Hur Solifenacin Orion ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Solifenacin Orion är och vad det används för

Det aktiva innehållsämnet i Solifenacin Orion, solifenacinsuccinat, tillhör läkemedelsgruppen

antikolinergika. Dessa läkemedel dämpar överaktivitet hos urinblåsan. Urinträngningarna blir färre

och svagare och förmågan att hålla urinen förbättras.

Solifenacin Orion används för behandling av överaktiv urinblåsa. Symtom på överaktiv urinblåsa

innebär täta blåstömningar, trängningar och svårigheter att hålla urinen (urininkontinens).

Solifenacinsuccinat som finns i Solifenacin Orion kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Solifenacin Orion

Ta inte Solifenacin Orion

om du är allergisk mot solifenacinsuccinat eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6)

om du har svårigheter att urinera eller att fullständigt tömma urinblåsan vid urinering

(urinretention)

om du har någon allvarlig mag- och tarmsjukdom (inklusive toxisk megakolon; ett tillstånd som

i vissa fall kan uppstå i samband med ulcerös kolit)

om du har myastenia gravis (en muskelsjukdom med svaghet i vissa muskler)

om du har okontrollerad grön starr (glaukom) med trång kammarvinkel (förhöjt tryck och värk i

ögat)

om du genomgår dialys

om du har allvarlig leversjukdom

om du har allvarlig njursjukdom eller måttligt nedsatt leverfunktion OCH om du samtidigt

använder läkemedel som kan minska nedbrytningen av Solifenacin Orion i kroppen (t.ex.

ketokonazol). Läkare kommer att informera dig om detta är fallet.

Tala om för din läkare om du har eller har haft något av ovanstående tillstånd, innan behandlingen

med Solifenacin Orion påbörjas.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Solifenacin Orion

om du har svårigheter att tömma blåsan eller att urinera (t.ex. har svag urinstråle). Risken för att

urin ansamlas i urinblåsan är då mycket större.

om du har besvär från mag-tarmkanalen som framkallar svårigheter att tömma tarmen

(förstoppning)

om du tillhör en riskgrupp där matsmältningsorganen kan börja arbeta långsammare (mag- och

tarmrörelser). Om du tillhör denna riskgrupp, har du fått veta det av din läkare.

om du har kraftigt nedsatt njurfunktion

om du har måttligt nedsatt leverfunktion

om du har bråck i övre magmunnen (hiatus hernia) och/eller problem med halsbränna

om du har en nervsjukdom (autonom neuropati).

Tala om för din läkare om du har eller har haft något av ovanstående tillstånd, innan behandlingen

med Solifenacin Orion påbörjas.

Innan du påbörjar behandling med Solifenacin Orion kommer din läkare att bedöma om det finns

andra orsaker till dina urinträngningar (t.ex. hjärtsvikt eller njursjukdom). Om du har

urinvägsinfektion kommer din läkare att förskriva ett antibiotiskt läkemedel.

Barn och ungdomar

Solifenacin Orion ska inte användas av barn och ungdomar under 18 år.

Andra läkemedel och Solifenacin Orion

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Det är särskilt viktigt att du talar om för din läkare om du tar:

andra antikolinergiska läkemedel, eftersom effekter och biverkningar hos båda läkemedlen kan

förstärkas.

kolinergiska läkemedel, eftersom de kan minska effekten av Solifenacin Orion.

läkemedel som metoklopramid och cisaprid, som kan göra att mag-tarmkanalen arbetar

snabbare. Solifenacin Orion kan minska effekten hos dessa läkemedel.

läkemedel som innehåller ketokonazol, itrakonazol (läkemedel för behandling av

svampinfektioner), ritonavir, nelfinavir (läkemedel för behandling av hiv-infektioner),

verapamil eller diltiazem (läkemedel för behandling av högt blodtryck och hjärtsjukdom). Dessa

läkemedel minskar nedbrytningshastigheten för Solifenacin Orion i kroppen.

läkemedel som innehåller rifampicin (läkemedel för behandling av tuberkulos och andra

bakteriella infektioner), fenytoin och karbamazepin (läkemedel för behandling av epilepsi). De

kan öka nedbrytningshastigheten för Solifenacin Orion i kroppen.

läkemedel som t.ex. bisfosfonater, som kan orsaka eller förstärka inflammationer i matstrupen

(esofagit).

Solifenacin Orion med mat och dryck

Det har ingen betydelse om Solifenacin Orion tas med eller utan mat.

Graviditet och amning

Solifenacin Orion bör inte användas under graviditet om din läkare inte anser att det är nödvändigt.

Solifenacin Orion kan utsöndras i modersmjölk. Använd därför inte Solifenacin Orion om du ammar.

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Solifenacin Orion kan orsaka dimsyn, yrsel, sömnighet eller trötthet. Om du får någon av dessa

biverkningar, undvik att framföra motorfordon eller använda maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Solifenacin Orion innehåller laktos

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

3.

Hur du tar Solifenacin Orion

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Vanlig dos är 5 mg dagligen. Vid behov kan din läkare höja dosen upp till 10 mg dagligen.

Tabletterna skall sväljas hela med vätska (t.ex. ett glas vatten). Tabletterna kan tas med eller utan mat.

Tabletterna får inte krossas.

Användning för barn och ungdomar

Solifenacin Orion ska inte användas av barn och ungdomar under 18 år.

Om du har tagit för stor mängd av Solifenacin Orion

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Symtom på överdos kan vara: huvudvärk, muntorrhet, yrsel, dåsighet och synpåverkan,

hallucinationer, påverkan på humöret (överaktivitet), skakningar (kramper), andningssvårigheter, ökad

hjärtrytm (hjärtklappning), ansamling av urin i urinblåsan (urinretention) och förstorade pupiller

(mydriasis).

Om du har glömt att ta Solifenacin Orion

Om du har glömt att ta tabletten, kan du ta den senare samma dag. Om det redan är dags för nästa dos,

fortsätt enligt normal dosering. Om du är osäker rådfråga alltid läkare eller apotekspersonal. Ta inte

dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Solifenacin Orion

Om du slutar att ta Solifenacin Orion kan symtomen på överaktiv blåsa återkomma eller förvärras.

Kontakta alltid läkare om du funderar på att avsluta behandlingen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta att ta Solifenacin Orion och kontakta omedelbart läkare om du får något av följande

symtom

Allergiska reaktioner/överkänslighetsreaktioner, inklusive allvarliga anafylaktiska reaktioner

och hudreaktioner (t.ex. blåsor och fjällning av huden) har rapporterats.

Angioödem (allergi med hudpåverkan; svullnad i vävnaden närmast under hudytan) med

andningssvårigheter (luftvägsobstruktion) har rapporterats hos vissa patienter som använder

solifenacin.

Andra biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

muntorrhet.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

dimsyn

förstoppning, illamående, matsmältningsrubbningar med symtom som mättnadskänsla,

magsmärta, rapningar och halsbränna (dyspepsi), känsla av obehag i magen.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

urinvägsinfektioner, blåskatarr

sömnighet, förändrad smakuppfattning

torra (irriterade) ögon

torrhet i nässlemhinnan

halsbränna, torr hals

torr hud

svårigheter att kasta vatten

trötthet, vätskesvullnad i underbenen (ödem).

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

yrsel, huvudvärk

trög mage och hård avföring, kräkningar

klåda, utslag

svårigheter att fullständigt tömma urinblåsan vid urinering.

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

hallucinationer, förvirring

allergiska hudutslag.

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare)

nedsatt aptit, hög kaliumnivå i blodet som kan orsaka onormal hjärtrytm

plötslig förvirring (delirium)

högt ögontryck

oregelbunden hjärtrytm (Torsades de pointes), förändringar i hjärtats elektriska aktivitet (EKG),

att du känner dina hjärtslag, snabbare hjärtrytm

röstproblem

stopp i tarmen, känsla av obehag i buken

leversjukdom

muskelsvaghet

njursjukdom.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Solifenacin Orion ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen, blistret och etiketten efter EXP. Utgångsdatumet

är den sista dagen i angiven månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Solifenacin Orion 5 mg:

Den aktiva substansen är 5 mg solifenacinsuccinat vilket motsvarar 3,8 mg.

Övriga innehållsämnen är:

Tablettkärna: laktosmonohydrat, majsstärkelse, hypromellos, magnesiumstearat, kolloidal

vattenfri kiseldioxid.

Filmdragering: hypromellos, makrogol 4000, titandioxid, talk, gul järnoxid.

Solifenacin Orion 10 mg:

Den aktiva substansen är 10 mg solifenacinsuccinat vilket motsvarar 7,5 mg solifenacin.

Övriga innehållsämnen är:

Tablettkärna: laktosmonohydrat, majsstärkelse, hypromellos, magnesiumstearat, kolloidal

vattenfri kiseldioxid.

Filmdragering: hypromellos, makrogol 4000, titandioxid, talk, röd järnoxid.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Filmdragerad tablett (tablett)

5 mg: ljusgul, rund, biokonvex, filmdragerad tablett, märkt med ”CC” på ena sidan och ”31” på andra

sidan. Tablettens diameter är 7,6 mm.

10 mg: ljusrosa, rund, biokonvex, filmdragerad tablett, märkt med ”CC” på ena sidan och ”32” på

andra sidan. Tablettens diameter är 7,6 mm.

Förpackningsstorlekar:

Blister innehållande 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 eller 200 tabletter.

Plastburk innehållande 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

Tillverkare

Orion Corporation Orion Pharma

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

Orion Corporation Orion Pharma

Joensuunkatu 7

FI-24100 Salo

Finland

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta lokal företrädare för innehavaren av

godkännandet för försäljning:

Orion Pharma AB, Danderyd, medinfo@orionpharma.com

Denna bipacksedel ändrades senast 2019-11-18

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Solifenacin Orion 5 mg filmdragerad tablett

Solifenacin Orion 10 mg filmdragerad tablett

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Solifenacin Orion 5 mg filmdragerad tablett:

En tablett innehåller 5 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 3,8 mg solifenacin.

Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat 132,9 mg

Solifenacin Orion 10 mg filmdragerad tablett:

En tablett innehåller 10 mg solifenacinsuccinat, vilket motsvarar 7,5 mg solifenacin.

Hjälpämne med känd effekt: laktosmonohydrat 129,9 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett (tablett)

5 mg: Rund, bikonvex, ljusgul filmdragerad tablett märkt med ”CC” på ena sidan och ”31” på anda

sidan. Tablettens diameter är 7,6 mm.

10 mg: Rund, bikonvex, ljusrosa filmdragerad tablett märkt med ”CC” på ena sidan och ”32” på andra

sidan. Tablettens diameter är 7,6 mm.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av trängningsinkontinens (urge-inkontinens) och/eller ökad

urineringsfrekvens och urinträngningar som kan förekomma hos patienter med överaktiv blåsa.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna, inklusive äldre

Rekommenderad dosering är 5 mg solifenacinsuccinat en gång dagligen. Doseringen kan vid behov

ökas till 10 mg solifenacinsuccinat en gång dagligen.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion

(kreatininclearance > 30 ml/min). Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance

< 30 ml/min) ska behandlas med försiktighet och dosen får inte överskrida 5 mg en gång dagligen (se

avsnitt 5.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med lätt nedsatt leverfunktion. Patienter med måttligt

nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7 till 9) ska behandlas med försiktighet och ges endast 5 mg

en gång dagligen (se avsnitt 5.2).

Kraftiga hämmare av cytokrom P450 3A4

Maximal dos av Solifenacin Orion bör begränsas till 5 mg vid samtidig behandling med ketokonazol

eller terapeutiska doser av andra kraftiga hämmare av CYP 3A4, t.ex. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol

(se avsnitt 4.5).

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av Solifenacin Orion hos barn och ungdomar under 18 år har ännu inte fastställts.

Därför bör Solifenacin Orion inte användas av barn och ungdomar

.

Administreringssätt

Solifenacin Orion ska tas oralt och sväljas hela med vätska. Tabletterna kan tas oberoende av föda.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Solifenacin är kontraindicerat för patienter med urinretention, allvarlig mag-tarmsjukdom

(inbegripet toxisk megacolon), myastenia gravis eller med glaukom med trång kammarvinkel

och för patienter med ökad risk för dessa tillstånd.

Patienter som genomgår hemodialys (se avsnitt 5.2)

Patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 5.2)

Patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion eller måttligt nedsatt leverfunktion och som

behandlas med en kraftig hämmare av CYP 3A4, t.ex. ketokonazol vid (se avsnitt 4.5).

4.4 Varningar och försiktighet

Andra orsaker till frekvent urinering (hjärtsvikt eller njursjukdom) ska uteslutas innan behandling

påbörjas med Solifenacin Orion. Om urinvägsinfektion förekommer ska lämplig antibakteriell

behandling sättas in.

Solifenacin Orion ska användas med försiktighet till patienter med:

kliniskt betydelsefull blåsobstruktion med risk för urinretention.

gastrointestinala obstruktiva tillstånd.

risk för nedsatt gastrointestinal motilitet.

kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 30 ml/min; se avsnitt 4.2 och 5.2).

Dosen bör inte överskrida 5 mg för dessa patienter.

måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7till 9; se avsnitt 4.2 och 5.2). Dosen

bör inte överskrida 5 mg för dessa patienter.

samtidig behandling med en kraftig hämmare av CYP3 A4, t.ex. ketokonazol (se

avsnitt 4.2 och 4.5).

hiatus hernia/gastroesofagal reflux och/eller patienter som samtidigt tar läkemedel som

kan orsaka eller förvärra esofagit (exempelvis bisfosfonater).

autonom neuropati.

QT-förlängning och Torsade de Pointes har observerats hos patienter med riskfaktorer såsom tidigare

långt QT-syndrom och hypokalemi.

Säkerhet och effekt har ännu inte fastställts hos patienter med neurogen orsak till överaktiv blåsa.

Angioödem med luftvägsobstruktion har rapporterats hos vissa patienter som behandlas med

solifenacin. Om angioödem skulle uppkomma bör behandlingen med solifenacin avbrytas och lämplig

behandling ges och/eller adekvata åtgärder vidtas.

Anafylaktisk reaktion har rapporterats hos några patienter som behandlats med solifenacin. Hos

patienter som utvecklar anafylaktiska reaktioner ska behandling med solifenacin avbrytas och lämplig

behandling ges och/eller adekvata åtgärder vidtas.

Full effekt av Solifenacin Orion kan avgöras tidigast efter 4 veckors behandling.

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel:

galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Farmakodynamiska interaktioner

Samtidig behandling med andra läkemedel som har antikolinerga egenskaper kan resultera i en ökning

av terapeutisk effekt och fler biverkningar. Det ska gå ca en vecka efter det att behandling med

Solifenacin Orion avslutats innan en annan antikolinerg behandling påbörjas. Den terapeutiska

effekten av solifenacin kan försvagas vid samtidig administrering av kolinerga receptoragonister.

Solifenacin kan reducera effekten av läkemedel som stimulerar den gastrointestinala motiliteten, t.ex.

metoklopramid och cisaprid.

Farmakokinetiska interaktioner

In vitro

studier har visat att solifenacin inte hämmar CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 eller 3A4 från

humana levermikrosomer vid terapeutiska koncentrationer. Det är därför osannolikt att solifenacin

påverkar clearance för läkemedel som metaboliseras av dessa CYP-enzymer.

Andra läkemedels effekter på solifenacins farmakokinetik

Solifenacin metaboliseras av CYP 3A4. Samtidig administrering av ketokonazol (200 mg/dag), som är

en kraftig hämmare av CYP 3A4, resulterade i en fördubbling av solifenacins AUC, medan

ketokonazol i en dos på 400 mg/dag resulterade i en tredubbel ökning. Därför ska maximal dos av

Solifenacin Orion begränsas till 5 mg vid samtidig behandling med ketokonazol eller terapeutiska

doser av andra kraftiga CYP 3A4-hämmare (t.ex. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) (se avsnitt 4.2).

Samtidig behandling med solifenacin och en kraftig hämmare av CYP 3A4 är kontraindicerad till

patienter med svår njurinsufficiens eller måttlig leverinsufficiens

Effekterna av enzyminduktion på farmakokinetiken av solifenacin och dess metaboliter har inte

studerats, inte heller effekten på solifenacin av CYP 3A4-substrat med högre affinitet. Eftersom

solifenacin metaboliseras av CYP 3A4 är farmakokinetiska interaktioner möjliga med andra CYP

3A4-substrat med högre affinitet (t.ex. verapamil, diltiazem) och CYP 3A4-inducerare (t.ex.

rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Solifenacins effekt på andra läkemedels farmakokinetik

Perorala antikonceptionsmedel

Efter administrering av solifenacin har det inte påvisats någon farmakokinetisk interaktion mellan

solifenacin och perorala antikonceptionsmedel av kombinationstyp (etinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Administrering av solifenacin ändrade inte

R

-warfarins och

S

-warfarins farmakokinetik eller deras

effekt på protrombintiden.

Digoxin

Administrering av solifenacin visade inte någon effekt på digoxins farmakokinetik.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga tillgängliga data från kvinnor som blivit gravida under tiden de tagit solifenacin.

Djurstudier tyder inte på direkta skadliga effekter på fertilitet, embryo- eller fosterutveckling eller

förlossning (se avsnitt 5.3). Risken för människa är okänd. Förskrivning till gravida kvinnor ska ske

med försiktighet.

Amning

Det finns inga tillgängliga data beträffande utsöndring av solifenacin i modersmjölk hos människor.

Hos möss utsöndrades solifenacin och/eller dess metaboliter i mjölken och orsakade en dosberoende

lägre viktökning än normalt hos nyfödda möss (se avsnitt 5.3). Solifenacin Orion bör därför undvikas

vid amning.

Fertilitet

Det finns inga tillgängliga data beträffande fertilitet

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Solifenacin kan, liksom övriga antikolinergika, ge upphov till dimsyn, yrsel, sömnighet och trötthet

(se avsnitt 4.8). Förmågan att köra bil och använda maskiner kan därför påverkas negativt.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Till följd av den farmakologiska effekten av solifenacin, kan Solifenacin Orion ge upphov till

antikolinerga biverkningar, vanligtvis av lätt eller måttlig grad. Frekvensen av antikolinerga

biverkningar är dosrelaterad.

Den vanligaste rapporterade biverkningen med solifenacin är muntorrhet, som förekom hos 11 % av

patienter behandlade med 5 mg en gång dagligen, hos 22 % av patienterna behandlade med 10 mg en

gång dagligen och hos 4 % av patienterna behandlade med placebo. Graden av muntorrhet var

vanligtvis lätt och ledde endast i undantagsfall till att behandlingen avbröts. Generellt är compliance

mycket hög (ca 99 %) och ca 90 % av patienterna som ingick i de kliniska studierna med solifenacin

genomförde hela perioden på 12 veckor.

Tabell över biverkningar

Organklass

enligt MedDRA

Mycket

vanliga

≥1/10

Vanliga

≥1/100,

<1/10

Mindre vanliga

≥1/1000, <1/100

Sällsynta

≥1/10000,

<1/1000

Mycket

sällsynta

<1/10 000

ingen känd frekvens

(kan inte beräknas

från tillgängliga

data)

Infektioner och

infestationer

Urinvägs-

infektion

Cystit

Immunsystemet

Anafylaktisk

reaktion*

Metabolism och

nutrition

Nedsatt aptit*

Hypokalemi*

Psykiska

störningar

Hallucinationer*

Förvirrings-

tillstånd*

Delirium*

Organklass

enligt MedDRA

Mycket

vanliga

≥1/10

Vanliga

≥1/100,

<1/10

Mindre vanliga

≥1/1000, <1/100

Sällsynta

≥1/10000,

<1/1000

Mycket

sällsynta

<1/10 000

ingen känd frekvens

(kan inte beräknas

från tillgängliga

data)

Centrala och

perifera

nervsystemet

Somnolens

Ändrad

smakuppfattning

Yrsel*

Huvudvärk*

Ögon

Dimsyn

Torra ögon

Glaukom*

Hjärtat

Torsade de Pointes*,

EKG QT-

förlängning*

Förmaksflimmer*

Palpitationer*

Takykardi*

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Nasal torrhet

Dysfoni*

Magtarm-

kanalen

Muntorrhet

Obstipation

Illamående

Dyspepsi

Buksmärtor

Gastroesofageal

reflux

Torr hals

Kolon-

obstruktion

Fekal

inklämning

(trög mage

och hård

avföring)

Kräkningar*

Ileus*

Magbesvär*

Lever och

gallvägar

Leversjukdom*

Onormala

leverfunktionsprover*

Hud och

subkutan vävnad

Torr hud

Pruritus*

Hudutslag*

Erythema

multiforme*

Urtikaria*

Angioödem*

Exfoliativ dermatit*

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Muskelsvaghet*

Njurar och

urinvägar

Miktions-

svårigheter

Urinretention

Nedsatt njurfunktion*

Allmänna

symtom och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Trötthet

Perifert ödem

* Biverkning som observerats efter marknadsintroduktionen.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

Överdosering med solifenacin kan ge allvarliga antikolinerga effekter. Den högsta dos solifenacin som

givits till en enskild patient är 280 mg under en femtimmarsperiod. Detta gav förändrad mental status

som dock inte krävde sjukhusvistelse.

Behandling

I fall av överdosering med solifenacin ska patienten behandlas med aktivt kol. Ventrikelsköljning är

tillämpligt om den görs inom 1 timme, men kräkning bör inte framkallas.

Liksom för övriga antikolinerga medel kan symtom behandlas på följande sätt:

Allvarlig central antikolinerg verkan som hallucinationer eller uttalad excitation

behandlas med fysostigmin eller karbakol.

Kramper eller uttalad excitation behandlas med benzodiazepiner.

Respirationsinsufficiens behandlas med konstgjord andning.

Takykardi behandlas med betablockerare.

Urinretention behandlas med kateterisering.

Mydriasis behandlas med pilokarpin ögondroppar och/eller placering av patienten i ett

mörkt rum.

Liksom för övriga antimuskarina medel ska vid överdosering särskild uppmärksamhet ägnas åt

patienter med känd risk för QT-förlängning (dvs. hypokalemi, bradykardi och samtidig administration

av läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet) och åt patienter med relevanta redan

existerande hjärtsjukdomar (dvs. myokardischemi, arytmi, kronisk hjärtinsufficiens).

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: urologiska spasmolytika, ATC-kod: G04BD08

Verkningsmekanism

Solifenacin är en kompetitiv specifik kolinerg receptorantagonist.

Farmakodynamisk effekt

Urinblåsan är innerverad av parasympatiska kolinerga nerver. Acetylkolin drar samman den glatta

detrusormuskulaturen genom att binda till muskarina receptorer, framförallt till M

-subtypen.

Farmakologiska studier

in vitro

in vivo

tyder på att solifenacin är en kompetitiv hämmare av

muskarina receptorer av M

-subtyp. Dessutom har solifenacin visat sig vara en specifik antagonist för

muskarina receptorer genom att visa låg eller ingen affinitet för olika andra testade receptorer och

jonkanaler.

Klinisk effekt och säkerhet

Behandling med solifenacin 5 mg och 10 mg en gång dagligen har undersökts i flera dubbelblinda,

randomiserade, kontrollerade kliniska studier hos kvinnor och män med överaktiv blåsa. Som visas i

nedanstående tabell ger både doser på 5 mg och 10 mg solifenacin statistiskt signifikanta förbättringar

av primära och sekundära resultatmått jämfört med placebo. Effekten ses inom en veckas behandling

och stabiliseras under de följande 12 veckorna. En öppen långtidsstudie visar att effekten kvarstår

under minst 12 månaders behandling. Efter 12 veckors behandling var ca 50 % av de patienter som

före behandlingen led av inkontinens fria från inkontinensepisoder, och 35 % av patienterna uppnådde

en urineringsfrekvens på mindre än 8 urineringar/dag. Behandling av symtomen vid överaktiv blåsa

förbättrade även olika mått på livskvalitet (allmän hälsouppfattning, inverkan av inkontinens, fysiska,

sociala, och känslomässiga begränsningar, symtomens svårighetsgrad, sömn/energi).

Resultat (poolade data) från 4 kontrollerade fas 3 studier med 12 veckors behandlingsduration

Placebo

Solifenaci

nsuccinat

5 mg en

gång

dagligen

Solifenacins

uccinat 10

mg en gång

dagligen

Tolterodin 2

mg två gånger

dagligen

Antal urineringar/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

11,9

(12 %)

1138

12,1

(19 %)

<0,001

11,9

(23 %)

1158

<0,001

12,1

(16 %)

0,004

Antal urge-episoder/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(32 %)

1124

(49 %)

<0,001

(55 %)

1151

<0,001

(39 %)

0,031

Antal inkontinensepisoder/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(38 %)

(58 %)

<0,001

(62 %)

<0,001

(48 %)

0,009

Antal episoder av nokturi/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(22 %)

1005

(30 %)

0,025

(33 %)

1035

<0,001

(26 %)

0,199

Uttömningsmängd/urinering

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig ökning från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

166 ml

9 ml

(5 %)

1135

146 ml

32 ml

(21 %)

<0,001

163 ml

43 ml

(26 %)

1156

<0,001

147 ml

24 ml

(16 %)

<0,001

Antal bindor/24 timmar

Genomsnittlig vid baseline

Genomsnittlig reduktion från baseline

% ändring från baseline

p-värde*

(27 %)

(46 %)

<0,001

(48 %)

<0,001

(37 %)

0,010

Observera: I 4 av de utvalda studierna användes solifenacinsuccinat 10 mg och placebo. I 2 av de 4

studierna användes även solifenacinsuccinat 5 mg och en av studierna inkluderade

tolterodin 2 mg två gånger dagligen. Alla parametrar och behandlingsgrupper har inte

värderats för de enskilda studierna. Därför kan antalet patienter avvika per parameter och

behandlingsgrupp.

*p-värde för den parvisa jämförelsen med placebo

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter intag av solifenacin uppnås maximal solifenacinkoncentration i plasma (C

) efter 3-8 timmar.

är oberoende av dosen. C

och yta under kurvan (AUC) ökar proportionellt med dosen från 5 mg

till 40 mg. Den absoluta biotillgängligheten är ca 90 %. C

och AUC-värden av solifenacin påverkas

inte av födointag.

Distribution

Solifenacins skenbara distributionsvolym är 600 liter efter intravenös administrering. En stor del av

solifenacin (ca 98 %) är bundet till plasmaproteiner, huvudsakligen α

surt glykoprotein.

Metabolism

Solifenacin metaboliseras huvudsakligen i levern av cytokrom P450 3A4 (CYP 3A4). Det finns dock

alternativa metabolismvägar som kan bidra till solifenacins metabolism. Systemisk clearance ligger

runt 9,5 l/timme och solifenacins terminala halveringstid är 45-68 timmar. Efter oral administrering

har utöver solifenacin en farmakologiskt aktiv (4R-hydroxi solifenacin) och tre inaktiva metaboliter

(N-glucuronid, N-oxid och 4R-hydroxi-N-oxid av solifenacin) identifierats i plasma.

Elimination

Efter administrering av 10 mg solifenacin (

C-märkt) uppmättes ca 70 % av radioaktiviteten i urin

och 23 % i feces under 26 dagar. I urin återfanns ca 11 % av radioaktiviteten som oförändrad aktiv

substans, ca 18 % som N-oxid

metabolit, 9 % som 4R-hydroxi-N-oxid metabolit och 8 % som 4R-

hydroxi metabolit (aktiv metabolit).

Linjäritet/Icke-linjäritet

Farmakokinetiken är linjär i det terapeutiska dosintervallet.

Övriga särskilda populationer

Äldre

Dosjustering är inte nödvändig med avseende på ålder. Undersökningar hos äldre har visat att

exponering av solifenacin, uttryckt som AUC, efter administrering av solifenacinsuccinat (5 mg och

10 mg en gång dagligen) var lika hos friska äldre patienter (mellan 65 och 80 år) och friska yngre

patienter (under 55 år). Den genomsnittliga absorptionshastigheten, uttryckt som t

max;

var lite lägre

bland äldre patienter och den terminala halveringstiden var ca 20 % längre hos äldre patienter. Dessa

mindre skillnader anses inte vara kliniskt signifikanta.

Solifenacins farmakokinetik har inte studerats hos barn och ungdomar.

Kön

Solifenacins farmakokinetik påverkas inte av kön.

Etnicitet

Solifenacins farmakokinetik påverkas inte av etnicitet.

Nedsatt njurfunktion

Solifenacins AUC och C

hos patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion skiljer sig inte

signifikant från de värden man fann hos friska frivilliga. Hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion

(kreatininclearance < 30 ml/min) var solifenacinexponeringen signifikant högre än i kontrollgruppen

med ökningar av C

på ca 30 %, AUC mer än 100 % och t

mer än 60 %. Ett statistiskt signifikant

samband har påvisats mellan kreatininclearance och solifenacinclearance.

Solifenacins farmakokinetik har inte undersökts hos patienter som behandlas med hemodialys.

Nedsatt leverfunktion

Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (Child-Pugh score 7till 9) påverkas inte C

, AUC

ökar med 60 % och t

fördubblas. Solifenacins farmakokinetik har inte undersökts hos patienter med

kraftigt nedsatt leverfunktion.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi,

toxicitet efter upprepad dosering, fertilitet, embryo-

/fosterutveckling, genotoxicitet och karcinogenicitet visade inte några särskilda risker för människa.

Vid pre- och postnatala studier av utvecklingen hos möss, orsakade solifenacinbehandling av modern

under laktation en dosberoende minskning av överlevnadsfrekvensen efter födelsen, minskad vikt hos

ungarna och kliniskt betydelsefull långsammare fysisk utveckling. Dosrelaterat ökad dödlighet utan

föregående kliniska tecken förekom hos juvenila möss behandlade från dag 10 eller 21 efter födelse

med doser som uppnådde farmakologisk effekt och båda grupperna hade högre dödlighet jämfört med

vuxna möss. Hos juvenila möss behandlade från dag 10 efter födelsen var plasmaexponeringen högre

än hos vuxna möss; från dag 21 efter födelsen och framåt, var den systemiska exponeringen jämförbar

med vuxna möss. De kliniska implikationerna av den ökade dödligheten hos juvenila möss är inte

kända.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna

Laktosmonohydrat

Majsstärkelse

Hypromellos

Magnesiumstearat

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Filmdragering

Hypromellos

Makrogol 4000

Titandioxid (E171)

Talk

5mg innehåller:

Gul järnoxid

10mg innehåller:

Röd järnoxid

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackningar av PVC/aluminium innehållande 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 och 200

tabletter.

HDPE-burkar med PP-lock och induktionsförsegling innehållande 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

5 mg: 53485

10 mg: 53486

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2017-02-07

Datum för den senaste förnyelsen: 2021-11-30

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-03-10

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen