Relpax 20 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

08-03-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

10-09-2021

Aktiva substanser:
eletriptanhydrobromid
Tillgänglig från:
2care4 ApS,
ATC-kod:
N02CC06
INN (International namn):
eletriptan hydrobromide
Dos:
20 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
para-orange Hjälpämne; eletriptanhydrobromid 24,24 mg Aktiv substans; laktosmonohydrat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 18 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56491
Tillstånd datum:
2018-03-22

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Relpax 20 mg och 40 mg filmdragerade tabletter

eletriptan

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

- Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

- Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

- Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

- Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Relpax är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Relpax

Hur du använder Relpax

Eventuella biverkningar

Hur Relpax ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Relpax är och vad det används för

Relpax innehåller den aktiva substansen eletriptan. Relpax tillhör en grupp av läkemedel som kallas

serotoninreceptoragonister. Serotonin är en naturlig substans som finns i hjärnan och har en

sammandragande effekt på blodkärlen.

Relpax används hos vuxna för att behandla migränhuvudvärk, med eller utan aura. Innan

migränattacken sätter igång kan det hända att du upplever en aurafas, vilket kan ge synrubbningar,

domningskänsla och talrubbningar.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Relpax

Använd inte Relpax:

om du är allergisk mot eletriptan eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du har svår lever- eller njursjukdom

om du har måttligt till kraftigt förhöjt blodtryck eller obehandlat lätt förhöjt blodtryck

om du tidigare har haft hjärtproblem (t.ex. hjärtattack, kärlkramp, hjärtsvikt, markant onormal

hjärtrytm (arytmi) eller tillfällig, plötslig förträngning i någon av hjärtats artärer)

om du har dålig blodcirkulation (perifer vaskulär sjukdom)

om du tidigare har haft slaganfall (stroke) även om det var en lätt attack som endast varade i

några få minuter eller timmar

om du har tagit ergotamin eller annat läkemedel av ergotamintyp (t.ex. metysergid) inom

24 timmar innan eller efter det att du har tagit Relpax

om du tar några andra läkemedel som har ett substansnamn som slutar på ”triptan” (t.ex.

sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan och frovatriptan).

Rådfråga din läkare och ta inte Relpax om något av ovanstående stämmer in på dig nu eller om du har

upplevt det tidigare.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Relpax:

om du har diabetes

om du röker eller använder nikotinersättning

om du är man och över 40 år

om du är kvinna och har passerat klimakteriet

om du eller någon i din familj har kranskärlssjukdom

om du någon gång har blivit informerad om att du löper förhöjd risk för att få hjärtsjukdom.

Använd inte Relpax utan att först ha diskuterat detta med din läkare.

Upprepad användning av läkemedel mot migrän

Om du vid upprepade tillfällen använder Relpax eller något annat läkemedel för behandling av migrän

under flera dagar eller veckor kan det leda till att du får huvudvärk varje dag under en längre tid. Tala

om för din läkare om detta händer eftersom du kan behöva avbryta behandlingen ett tag.

Andra läkemedel och Relpax

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Användning av Relpax tillsammans med vissa andra läkemedel kan orsaka allvarliga

biverkningar. Använd inte Relpax om:

du har tagit ergotamin eller annat läkemedel av ergotamintyp (t.ex. metysergid) inom

24 timmar innan eller efter det att du har tagit Relpax.

du tar några andra läkemedel som har ett substansnamn som slutar på ”triptan” (t.ex.

sumatriptan, rizatriptan, naratriptan, zolmitriptan, almotriptan och frovatriptan).

Vissa läkemedel kan påverka effekten av Relpax men Relpax själv kan även minska effekten av andra

läkemedel om de tas samtidigt. Detta gäller t.ex.:

medel mot svampinfektion (t.ex. ketokonazol och itrakonazol)

läkemedel mot bakteriella infektioner (t.ex. erytromycin, klaritromycin eller josamycin)

läkemedel mot AIDS och HIV (t.ex. ritonavir, indinavir och nelfinavir).

Det växtbaserade läkemedlet johannesört (

Hypericum perforatum

) bör inte tas vid samma tidpunkt

som Relpax. Om du redan tar johannesört bör du rådgöra med din läkare innan du avbryter

behandlingen med johannesört.

Om du tar läkemedel mot depression eller någon annan typ av psykisk sjukdom (s.k. SSRI-* eller

SNRI-läkemedel**) ska du tala med din läkare innan du börjar behandlingen med eletriptan. Dessa

läkemedel kan öka risken för att utveckla serotonergt syndrom om de tas i kombination med vissa

läkemedel mot migrän. Se avsnitt 4 ”Eventuella biverkningar” för mer information om symtomen på

serotonergt syndrom).

*SSRI – Selektiva serotoninåterupptagshämmare

**SNRI – Serotonin noradrenalinåterupptagshämmare

Relpax med mat och dryck

Relpax kan tas med eller utan mat och dryck.

Graviditet och amning

Rådfråga läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel.

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

innan du använder detta läkemedel.

Undvik att amma upp till 24 timmar efter behandling med detta läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Relpax eller migränen i sig själv kan göra att du känner dig dåsig. Detta läkemedel kan även göra att

du känner dig yr. Undvik därför att köra bil eller hantera maskiner under pågående migränattack eller

när du har tagit medicinen.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Relpax innehåller laktos, färgämnet para-orange (E110) och natrium

Laktos är en typ av socker. Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar

denna

medicin.

Färgämnet para-orange (E110) kan orsaka allergiska reaktioner.

Relpax 20 mg och 40 mg tabletter innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är

näst intill ”natriumfritt”.

3.

Hur du använder Relpax

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

Användning för vuxna

Relpax kan tas när som helst efter det att en migränattack har börjat, men det är bäst att ta tabletten så

fort som möjligt.

Du ska emellertid bara ta Relpax under huvudvärksfasen. Ta inte detta

läkemedel för att förebygga en attack.

Vanlig startdos är en tablett à 40 mg.

Svälj tabletten hel tillsammans med vatten.

Om migränen inte har blivit bättre efter den första tabletten, ta inte en tablett till.

Om däremot migränhuvudvärken förbättrats efter den första tabletten men sen kommer

tillbaka kan du ta en tablett till, men först två timmar efter det att du tog den första tabletten.

Ta inte mer än 80 mg (2 × 40 mg tabletter) inom 24 timmar.

Om du märker att 1 tablett à 40 mg inte räcker för att lindra din migrän, tala med din läkare

för att eventuellt öka dosen till 2 tabletter à 40 mg i framtiden.

Användning för barn och ungdomar under 18 år

Relpax tabletter rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år.

Användning för äldre

Relpax tabletter rekommenderas inte till patienter över 65 år.

Användning vid nedsatt njurfunktion

Detta läkemedel kan användas till patienter med lätta till måttliga njurproblem. För dessa patienter

rekommenderas en startdos på 20 mg, och den totala dosen bör inte överstiga 40 mg per dygn. Din

läkare kommer att tala om för dig vilken dos du ska ta.

Användning vid nedsatt leverfunktion

Detta läkemedel kan användas till patienter med lätta eller måttliga leverproblem. Ingen dosjustering

behövs för lätt till måttligt nedsatt leverfunktion.

Om du har tagit för stor mängd av Relpax

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning. Ta alltid med dig läkemedelsförpackningen, oavsett om det finns tabletter kvar eller inte.

Biverkningar som kan uppträda efter överdosering av Relpax är bl.a. förhöjt blodtryck och

hjärtproblem.

Om du har glömt att ta Relpax

Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa dos. Ta

inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Tala genast om för din läkare

om du upplever något av följande symtom efter det att du har tagit

detta läkemedel:

Plötsliga väsljud, andningssvårigheter, svullnader på ögonlock eller läppar eller i ansiktet,

hudutslag eller klåda (särskilt om det sprider sig över hela kroppen) eftersom detta kan vara ett

tecken på en överkänslighetsreaktion.

Åtstramningskänsla och smärta över bröstet som kan vara intensivt och kännas även i halsen,

detta kan vara symtom på problem med blodcirkulationen i hjärtat (ischemisk hjärtsjukdom).

Tecken och symtom på serotonergt syndrom t.ex. rastlöshet, hallucinationer,

koordinationssvårigheter, snabba hjärtslag, förhöjd kroppstemperatur, snabba förändringar i

blodtrycket och överaktiva reflexer.

Andra biverkningar som kan uppträda:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

tryck eller smärta eller åtstramningskänsla över bröstet, hjärtklappning, ökad hjärtfrekvens

yrsel, svindel, huvudvärk, sömnighet, minskad känsel eller smärta vid beröring

halsont, åtstramningskänsla i halsen, muntorrhet

buk- och magsmärta, matsmältningsbesvär, illamående med obehag och kräkningar

stelhet (ökat muskeltonus), muskelsvaghet, ryggvärk, muskelvärk

allmän kraftlöshet, värmekänsla, frossbrytning, förkylning, rinnande näsa, svettningar,

stickningar eller onormal känsel, rodnad, smärta.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):

andningssvårigheter, gäspningar

svullnader i ansikte eller händer och fötter, inflammation eller infektion i tungan, hudutslag,

klåda

ökad känsel vid beröring eller smärta (hyperestesi), koordinationssvårigheter, långsamma

rörelser, skakningar, talrubbning

tanke- och personlighetspåverkan (depersonalisering), depression, underliga tankar,

upprördhetskänsla, förvirring, humörsvängningar (eufori), perioder av ointresse (dvala),

allmän känsla av obehag, olust eller sjukdom (malaise), sömnlöshet (insomni)

förlorad aptit och viktnedgång (anorexi), smakförändring, törst

ledförslitning (artros), benvärk, ledvärk

ökat behov av och problem med att kasta vatten (urinering), ökad urinmängd, diarré

synrubbning, ögonvärk, ljuskänslighet, torra eller vattniga ögon

öronvärk, öronsus (tinnitus)

dålig cirkulation (perifer vaskulär störning).

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 personer):

chock, astma, nässelfeber (urtikaria), hudförändring, svullen tunga

infektion i hals eller bröst, svullna lymfkörtlar

långsam puls

påverkan på känslolivet (humörsvängningar)

ledförslitning (artrit), muskelstörning, ryckningar

förstoppning, inflammation i matstrupen, uppstötningar

bröstsmärta, rikliga eller långvariga menstruationer

ögoninfektion (konjunktivit)

röstförändringar.

Andra biverkningar som rapporterats är svimning, högt blodtryck, inflammation i tjocktarmen,

kräkningar, blodkärlsrelaterad skada i hjärnan, otillräckligt blodflöde till hjärtat, hjärtattack, spasm i

hjärtats artärer.

Din läkare kan också vilja ta blodprov på dig regelbundet för att testa eventuellt förhöjda

leverenzymvärden eller andra störningar i blodbilden.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Relpax ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på förpackningen efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Blisterförpackning i PVC/aclar/aluminium: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är eletriptan (som eletriptanhydrobromid).

Varje 20 mg Relpax filmdragerad tablett innehåller 20 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).

Varje 40 mg Relpax filmdragerad tablett innehåller 40 mg eletriptan (som eletriptanhydrobromid).

Övriga innehållsämnen är mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kroskarmellosnatrium,

magnesiumstearat, titandioxid (E171), hypromellos, glyceroltriacetat och para-orange FCF (E110)

(se avsnitt 2 Relpax innehåller laktos, färgämnet para-orange (E110) och natrium).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Relpax är orangefärgade runda filmdragerade tabletter.

Relpax 20 mg filmdragerade tabletter är märkta ”PFIZER” på den ena sidan och REP 20 på den andra.

Relpax 40 mg filmdragerade tabletter är märkta ”PFIZER” på den ena sidan och REP 40 på den andra.

Relpax levereras i genomskinliga blisterförpackningar i PVC/aclar/aluminium, innehållande 6 och 18

tabletter

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Importör/Ompackare:

2care4 ApS, 6710 Esbjerg V, Danmark, Tel. 08 - 68 40 98 40

Tillverkare:

Pfizer Italia S.r.l., Ascoli Piceno, Italien

Denna bipacksedel ändra

des

senast

2021-03-08

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Relpax 20 mg filmdragerade tabletter

Relpax 40 mg filmdragerade tabletter

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Relpax 20 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 20 mg eletriptan (som hydrobromid).

Hjälpämnen med känd effekt:

Varje filmdragerad tablett innehåller 23 mg laktos och 0,036 mg Para-orange.

Relpax 40 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 40 mg eletriptan (som hydrobromid).

Hjälpämnen med känd effekt:

Varje filmdragerad tablett innehåller 46 mg laktos och 0,072 mg Para-orange.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett

[tablett].

Relpax 20 mg filmdragerade tabletter

Runda orangefärgade konvexa tabletter märkta ’REP 20’ på ena sidan och ’Pfizer’ på andra

sidan.

Relpax 40 mg filmdragerade tabletter

Runda orangefärgade konvexa tabletter märkta ’REP 40’ på ena sidan och ’Pfizer’ på andra

sidan.

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Relpax är avsett för vuxna vid akut behandling av huvudvärksfasen vid en migränattack med

eller utan aura.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Relpax tabletter bör tas vid första tecken på migränhuvudvärk, men är effektiva även när de

tas i ett senare skede av migränattacken.

Det är ej visat att Relpax förhindrar migränhuvudvärk om det tas under aurafasen, och därför

ska Relpax endast tas under huvudvärksfasen av migrän.

Relpax tabletter ska ej användas profylaktiskt.

Vuxna (18-65 år):

Den rekommenderade initiala dosen är 40 mg.

Om huvudvärken återkommer inom 24 timmar:

Om migränhuvudvärken återkommer inom 24

timmar efter ett initialt behandlingssvar, har ytterligare en dos av samma styrka av Relpax

visats vara effektiv för behandling av återfallet. Om en andra dos behövs, ska den tas tidigast

2 timmar efter den första dosen.

Om inget behandlingssvar erhålls:

Om patienten inte svarar på den första dosen av Relpax

inom 2 timmar, ska inte samma attack behandlas med ytterligare en dos, eftersom kliniska

prövningar inte har fastställt tillräcklig effekt med en andra dos under samma attack. Kliniska

prövningar visar att patienter som inte svarar på behandlingen av en attack ändå sannolikt

kommer att svara på behandlingen av en påföljande attack.

Patienter som inte erhåller tillfredsställande effekt efter att ha prövat 40 mg under en period

(t.ex. god tolerabilitet och otillräckligt behandlingssvar vid 2 av 3 anfall), kan erhålla effektiv

behandling med 80 mg (2x40 mg) under påföljande anfall (se avsnitt 5.1). En andra dos på 80

mg bör inte tas inom 24 timmar.

Den maximala dygnsdosen ska ej överstiga 80 mg (se avsnitt 4.8).

Äldre patienter

Säkerhet och effekt av eletriptan har inte utvärderats systematiskt hos patienter över 65 år,

eftersom antalet patienter i kliniska prövningar har varit få i denna åldersgrupp. Relpax

rekommenderas därför ej till äldre.

Pediatrisk population

Ungdomar (12-17 år)

Effekt för Relpax för ungdomar i åldern 12 till 17 år har inte fastställts. Tillgänglig

information finns i avsnitt 5.2 men ingen doseringsrekommendation kan fastställas.

Barn (6-11 år)

Säkerhet och effekt för Relpax för barn i åldern 6 till 11 år har inte fastställts. Tillgänglig

information finns i avsnitt 5.2 men ingen doseringsrekommendation kan fastställas.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Ingen dosjustering behövs för patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion.

Då Relpax inte har studerats hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion är det

kontraindicerat hos dessa patienter.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Då Relpax påverkan på blodtrycket kan förstärkas vid nedsatt njurfunktion (se avsnitt 4.4)

rekommenderas 20 mg som initial dos till patienter med lätt till måttligt nedsatt njurfunktion.

Maximal dygnsdos bör ej överstiga 40 mg.

Relpax är kontraindicerat hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

Administreringssätt

Tabletterna ska sväljas hela med vatten.

4.3

Kontraindikationer

Relpax är kontraindicerat hos patienter med:

överkänslighet mot eletriptanhydrobromid eller mot något hjälpämne som anges i

avsnitt 6.1

svår lever- eller njurfunktionsnedsättning

medelsvår till svår hypertoni eller obehandlad mild hypertoni

känd kranskärlssjukdom, inklusive ischemisk hjärtsjukdom (angina pectoris,

genomgången hjärtinfarkt eller dokumenterad tyst ischemi). Patienter med vasospasm i

kransartärer (Prinzmetals angina), objektiva eller subjektiva symtom på ischemisk

hjärtsjukdom

signifikanta arytmier eller hjärtsvikt

perifer kärlsjukdom

en anamnes på cerebrovaskulär sjukdom eller transitorisk ischemisk attack (TIA)

administrering av ergotamin eller derivat av ergotamin (inklusive metysergid) inom

24 timmar före eller efter behandling med eletriptan (se avsnitt 4.5)

samtidig administrering av andra 5HT

-receptoragonister och eletriptan.

4.4

Varningar och försiktighet

Relpax bör inte användas tillsammans med potenta CYP3A4-hämmare t ex ketokonazol,

itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, josamycin och proteashämmare (ritonavir, indinavir

och nelfinavir).

Relpax ska endast användas då en klar migrändiagnos har fastställts. Relpax är inte indicerat

för behandling av hemiplegisk, oftalmoplegisk eller basilarismigrän.

Relpax ska inte ges som behandling av "atypisk" huvudvärk, d v s huvudvärk som skulle

kunna bero på ett potentiellt allvarligt tillstånd (stroke, rupturerat aneurysm) där cerebro-

vaskulär vasokonstriktion kan vara skadlig.

Eletriptan kan vara associerat med övergående symtom som bröstsmärta och en åtstramande

känsla som kan vara intensiv och omfatta halsen (se avsnitt 4.8). När sådana symtom

misstänks vara tecken på ischemisk hjärtsjukdom ska ingen ytterligare dos ges och en lämplig

utvärdering ska göras.

Patienter med nedsatt hjärtfunktion

En utvärdering bör göras före behandling med Relpax hos patienter där en oupptäckt

hjärtsjukdom är sannolik eller patienter med risk för kranskärlssjukdom t.ex. patienter med

hypertoni, diabetiker, rökare, användare av nikotinsubstitut, män över 40 år, postmenopausala

kvinnor och patienter med stark familjär anamnes på kranskärlssjukdom. Det är inte säkert att

en kardiell utvärdering identifierar samtliga patienter med hjärtsjukdom. I vissa mycket

sällsynta fall har allvarliga hjärtkomplikationer inträffat hos patienter utan underliggande

kardiovaskulär sjukdom vid behandling med 5-HT

-agonister. Relpax ska inte ges till

patienter med fastställd kranskärlssjukdom (se avsnitt 4.3). 5-HT

-receptor-agonister har satts

i samband med kranskärlsspasm. I sällsynta fall har myokardiell ischemi eller hjärtinfarkt

rapporterats i samband med intag av 5-HT

-receptoragonister.

Förekomsten av biverkningar kan öka vid samtidig användning av triptaner och natur-

läkemedel som innehåller johannesört (

Hypericum perforatum

Inom det kliniska dosintervallet har lätta och övergående förhöjningar av blodtrycket

observerats vid eletriptandoser på 60 mg eller högre. I det kliniska prövningsprogrammet har

dock inte dessa förhöjningar satts i samband med några kliniska följdsymtom. Effekten var

betydligt mer uttalad hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos äldre. Hos patienter med

nedsatt njurfunktion var den maximala ökningen av det systoliska trycket i genomsnitt 14 -17

mmHg (normalt 3 mmHg) och det diastoliska trycket i genomsnitt 14 - 21 mmHg (normalt 4

mmHg). Hos äldre patienter var den maximala ökningen av det systoliska trycket i genomsnitt

23 mmHg jämfört med 13 mmHg hos unga vuxna (placebo 8 mmHg). Rapporter om ökat

blodtryck hos patienter (inte bara på patienter med nedsatt njurfunktion eller hos äldre) som

behandlats med 20 och 40 mg eletriptan har påvisats efter lansering av produkten.

Läkemedelsutlöst huvudvärk (MOH)

Lång användning av smärtstillande läkemedel mot huvudvärk kan förvärra huvudvärken. Om

detta sker eller misstänks, bör medicinskt råd ges samt behandlingen avslutas. Misstanke om

läkemedelsutlöst huvudvärk bör beaktas hos patienter som har frekvent eller daglig huvudvärk

trots (eller på grund av) regelbunden användning av läkemedel mot huvudvärk.

Serotonergt syndrom

Serotonergt syndrom (inklusive förändrad mental status, autonoma störningar och

neuromuskulära avvikelser) har rapporterats vid samtidig medicinering av triptaner och

selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller serotonin- och

noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI). Dessa reaktioner kan vara allvarliga. I de fall då

samtidig medicinering med eletriptan och SSRI eller SNRI bedöms som kliniskt berättigad,

bör patienten observeras på ett lämpligt sätt, framför allt under behandlingsstart, vid

doshöjning eller vid tillägg av ytterligare ett läkemedel med påverkan på serotoninbalansen

(se avsnitt 4.5).

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd

bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-

galaktosmalabsorption.

Detta läkemedel innehåller även färgämnet para-orange vilket kan ge allergiska reaktioner.

Relpax 20 mg och 40 mg tabletter innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett.

Patienter som ordinerats saltfattig kost kan informeras om att detta läkemedel är näst intill

"natriumfritt".

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Andra läkemedels effekter på eletriptan

I de pivotala kliniska studierna av eletriptan rapporterades inga interaktioner med

betareceptorblockerare, tricykliska antidepressiva, selektiva serotoninåterupptagshämmare,

och flunarizin, men data från kliniska interaktionsstudier med dessa läkemedel saknas

(bortsett från propranolol, se nedan).

Populationsfarmakokinetisk analys av kliniska studier tyder på att följande läkemedel

sannolikt inte har någon effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos eletriptan:

betareceptorblockerare, tricykliska antidepressiva, selektiva serotoninåterupptagshämmare,

östrogenbaserad hormonsubstitutionsterapi, östrogeninnehållande orala antikonceptionsmedel

samt kalciumflödeshämmare.

Eletriptan är inte ett substrat för monoaminooxidas (MAO), och därför förväntas ingen

interaktion mellan eletriptan och MAO-hämmare. Av denna anledning har ingen

interaktionsstudie utförts.

I kliniska studier med propranolol (160 mg) ökade C

för eletriptan 1,1 gånger och AUC

1,3 gånger. I studier med verapamil (480 mg) ökade C

2,2 gånger och AUC 2,7 gånger och

med fluconazol (100 mg) ökade C

1,4 gånger och AUC 2,0 gånger. Dessa effekter anses

inte vara av klinisk betydelse eftersom de inte medförde någon blodtrycksökning eller andra

biverkningar jämfört med administrering av enbart eletriptan.

I kliniska studier med erytromycin (1000 mg) och ketokonazol (400 mg), specifika och

potenta hämmare av CYP3A4, observerades signifikanta ökningar av C

(2 resp. 2,7 gånger)

och AUC (3,6 resp. 5,9 gånger) för eletriptan. Den ökade exponeringen var förenad med en

ökning av t

för eletriptan från 4,6 till 7,1 timmar i kombination med erytromycin och från

4,8 till 8,3 timmar i kombination med ketokonazol (se avsnitt 5.2). Relpax bör därför inte

användas tillsammans med potenta CYP3A4-hämmare t ex ketokonazol, itrakonazol,

erytromycin, klaritromycin, josamycin och proteashämmare (ritonavir, indinavir och

nelfinavir).

I kliniska studier med oralt koffein/ergotamin som administrerades 1 och 2 timmar efter

eletriptan, observerades små men additiva ökningar i blodtrycket, vilket är förutsägbart mot

bakgrund av de två substansernas farmakologi. Därför rekommenderas att varken läkemedel

som innehåller ergotamin eller läkemedel av ergot-typ (t ex dihydroergotamin) tas inom

24 timmar efter administrering av RELPAX. Omvänt bör man vänta åtminstone 24 timmar

efter administrering av ett läkemedel som innehåller ergotamin innan eletriptan ges.

Effekten av eletriptan på andra läkemedel

Det finns inga

in vitro-

eller

in vivo

-data som tyder på

att kliniska doser (och åtföljande

plasmakoncentrationer) av eletriptan skulle hämma eller inducera cytokrom P450-enzymer

inklusive läkemedelsmetaboliserande CYP3A4-enzymer. Det är därför osannolikt att

eletriptan skulle orsaka kliniskt betydelsefulla läkemedelsinteraktioner via dessa enzymer.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) / Serotonin-och

noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) och serotonergt syndrom:

Rapporter har förekommit där patienter uppvisat symtom som är överensstämmande med de

symtom som uppvisas vid serotonergt syndrom (inklusive förändrad mental status, autonoma

störningar och neuromuskulära avvikelser) då selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)

eller serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI) har intagits tillsammans med

triptaner (se avsnitt 4.4)

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

: För Relpax saknas data från behandling av gravida kvinnor. Djurstudier tyder inte

på direkta eller indirekta skadliga effekter vad gäller graviditet, embryonal/fetal utveckling,

förlossning eller postnatal utveckling. Relpax ska endast användas under graviditet om ett

klart behov föreligger.

Amning:

Eletriptan passerar över i modersmjölk. I en studie med åtta kvinnor som fick en

engångsdos på 80 mg, var den genomsnittliga totala mängden eletriptan i modersmjölken

under en 24-timmarsperiod 0,02 % av dosen. Försiktighet bör trots detta iakttas när

administrering av Relpax till ammande kvinnor övervägs. Barnets exponering kan minimeras

genom att amning undviks i 24 timmar efter behandling med Relpax.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Relpax har måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Migrän eller

behandling med Relpax kan orsaka dåsighet och yrsel hos vissa patienter. Detta bör beaktas då

skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning eller hantering av maskiner, under

migränattacken och efter behandling med Relpax.

4.8

Biverkningar

Summering av säkerhetsprofilen

Mer än 5 000 patienter har i kliniska prövningar behandlats med Relpax 20, 40 eller 80 mg i

en eller två doser. De vanligast förekommande biverkningarna som noterades var asteni,

somnolens, illamående och yrsel. I randomiserade studier med doser på 20, 40 och 80 mg sågs

en trend till att biverkningarna var dosberoende.

Tabell över biverkningar

Nedanstående tabell innehåller alla biverkningar som observerats med Relpax i högre

frekvens (> 1 %) än med placebo och som ansågs relaterade till och orsakade av

behandlingen. Biverkningarna är kategoriserade efter frekvens såsom vanliga (≥1/100, <1/10),

mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), eller sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000).

Klassificering av

organsystem

Vanliga

Mindre

vanliga

Sällsynta

Infektioner

och infestationer:

faryngit och

rinit

luftvägsinfektion

Blodet och

lymfsystemet:

lymfadenopati

Metabolism och

nutrition:

anorexia

Psykiska störningar:

onormala

tankar,

agitation,

förvirring,

depersonal-

isering, eufori,

depression,

insomnia

emotionell labilitet

Centrala och perifera

nervsystemet:

somnolens,

huvudvärk,

yrsel,

stickningar

eller myr-

krypningar,

hypertoni,

hypoestesi,

muskelsvag-

tremor,

hyperestesi,

ataxi,

hypokinesi,

talsvårigheter,

stupor,

smakförändring

Ögon:

synstörning,

ögonvärk,

ljusskygghet,

tårflödes-

störning

konjunktivit

Öron och balansorgan:

vertigo

öronsmärta,

tinnitus

Hjärtat:

palpitationer,

takykardi

bradykardi

Blodkärl:

rodnad

perifer vaskulär

rubbning

chock

Andningsvägar,

åtstramnings-

andfåddhet,

astma och

bröstkorg och

mediastinum:

känsla i

halsen

luftvägsbesvär

och gäspningar

röstförändringar

Magtarmkanalen:

buksmärta,

illamående,

muntorrhet

och dyspepsi

diarré, glossit

förstoppning, esofagit,

oesophagitis,

tungödem och upp-

stötningar

Lever och gallvägar:

hyperbilirubinemi,

förhöjt ASAT

Hud och subkutan

vävnad:

svettningar

utslag och

klåda

hudbesvär och

urtikaria

Muskuloskeletala

systemet och bindväv:

ryggvärk,

myalgi

artralgi, artros

skelettsmärta

artrit, myopati och

muskelryckningar

Njurar och urinvägar:

ökad frekvens

av urin-

trängningar,

polyuri och

andra

urinvägsbesvär

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel:

ömma bröst och

menorragi

Allmänna symptom och

/eller symptom vid

administreringsstället:

värmekänsla,

asteni,

bröstsymtom

(smärta,

åtstramnings-

tryckkänsla),

frossa och

smärta

sjukdoms-

känsla,

ansiktsödem,

törst, ödem och

perifert ödem

De vanliga biverkningar som ses med eletriptan är typiska för de klassbiverkningar som

rapporterats för 5-HT

-agonister.

Följande biverkningar har rapporterats efter lansering av produkten:

Immunsystemet

: allergiska reaktioner som i vissa fall kan vara allvarliga, inklusive

angioödem.

Centrala och perifera nervsystemet

: serotonergt syndrom, sällsynta fall av synkope,

cerebrovaskulär händelse

Blodkärl:

hypertension

Hjärtat:

myokardischemi eller infarkt, koronar arteriospasm

Mag-tarmkanalen:

liksom för några övriga 5HT 1B/D1 agonister har sällsynta fall av

ischemisk colit, kräkningar rapporterats.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Försökspersoner har fått engångsdoser på 120 mg utan några signifikanta biverkningar.

Mot bakgrund av farmakologin hos denna klass av läkemedel skulle dock hypertoni eller

mer allvarliga kardiovaskulära symtom kunna uppstå vid överdosering.

Vid överdosering ska gängse stödjande åtgärder vidtas efter behov. Halveringstiden för

eletriptan är ca 4 timmar. Efter en överdos av Relpax ska därför övervakning av patienter och

symtomatisk behandling fortsätta i minst 20 timmar eller så länge statusfynd och symtom

kvarstår.

Det är okänt vilken effekt hemodialys eller peritonealdialys har på serumkoncentrationerna av

eletriptan.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: selektiva serotonin (5HT

)-receptoragonister,

ATC-kod N02CC06

Verkningsmekanism

Eletriptan är en selektiv agonist vid vaskulära 5-HT

- och neuronala 5-HT

-receptorer.

Eletriptan visar också hög affinitet till 5-HT

-receptorn vilket skulle kunna bidra till

eletriptans verkningsmekanism vid migränbehandling.

Eletriptan har måttlig affinitet för de humana rekombinanta 5-HT

-, 5-HT

-, 5-HT

- och

5-HT

-receptorerna.

Klinisk effekt och säkerhet

Effekten och säkerheten av Relpax vid akut behandling av migrän har utvärderats i 10

placebo-kontrollerade studier där över 6 000 patienter ingick (alla behandlingsgrupper) med

doser på 20 till 80 mg. Lindring av huvudvärken inträffade så tidigt som 30 minuter efter oral

dosering. Andelen patienter som fick en reduktion av måttlig/svår huvudvärk till ingen/mild

huvudvärk 2 timmar efter dosering var med dosen 80 mg 59-77 %, 40 mg 54-65 %, 20 mg 47-

54 % och med placebo 19-40 %. Relpax var också effektivt motmigränassocierade symtom, t

ex kräkningar, illamående, ljus- och ljudkänslighet.

Rekommendationen att dostitrera till 80 mg baseras på öppna långtidsstudier och på en

dubbel-blind korttidsstudie, som endast visade en trend, men ingen statistisk signifikans.

Relpax är effektivt vid migrän i samband med menstruation. Relpax har inte visats förhindra

migränhuvudvärk om det tas under aurafasen och ska därför endast tas under huvudvärksfasen

av migränattacken.

I en icke-placebokontrollerad farmakokinetisk studie av patienter med nedsatt njurfunktion

uppmättes större ökningar av blodtrycket efter en dos på 80 mg än hos friska frivilliga (se

avsnitt 4.4). Detta kan ej förklaras av farmakokinetiska förändringar och kan därför stå för ett

specifikt farmakodynamiskt svar på eletriptan hos patienter med nedsatt njurfunktion.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Eletriptan absorberas snabbt och i hög grad i mag-tarmkanalen (minst 81 %) efter oral

administrering. Absolut oral biotillgänglighet är ca 50 % hos både män och kvinnor.

Medianvärdet för T

är 1 1/2 timme efter oral administrering. Linjär farmakokinetik har

visats i det kliniska dosintervallet (20-80 mg).

AUC och C

för eletriptan ökade med ca 20-30 % efter peroral administrering i samband

med intag av fettrik föda. Vid peroral administrering under ett migränanfall, minskade AUC

med ca 30 %, och T

ökade till 2,8 timmar.

Efter upprepad dosering (20 mg tre gånger dagligen) i fem till sju dagar förblev farmako-

kinetiken linjär och ackumuleringen var förutsägbar. Vid upprepad dosering av större doser

(40 mg tre gånger dagligen och 80 mg två gånger dagligen) var ackumuleringen av eletriptan

under sju dagar högre än förväntat (ca 40 %).

Distribution

Distributionsvolymen för eletriptan efter intravenös administrering är 138 l, vilket tyder på

distribution ut i vävnaderna. Eletriptan binds endast i måttlig grad till proteiner (ca 85 %).

Metabolism

In vitro

-studier tyder på att eletriptan huvudsakligen metaboliseras i levern via cytokrom

P-450-enzymet CYP3A4. Denna slutsats styrks av att plasmakoncentrationerna av eletriptan

ökar vid samtidig administrering av erytromycin och ketokonazol, vilka är kända selektiva och

potenta CYP 3A4-hämmare.

In vitro

-studier tyder dessutom på en liten inverkan av CYP2D6,

men kliniska studier ger inte några bevis för polymorfism med detta enzym.

Två huvudmetaboliter som signifikant bidrar till radioaktivitet i plasma efter administrering

av C

-märkt eletriptan är identifierade. Metaboliten som bildas genom

N-oxidering har inte visat någon farmakologisk aktivitet hos djur i

in vitro

modeller.

Metaboliten som bildas genom N-demetylering har visat sig ha liknande aktivitet som

eletriptan hos djur i

in vitro

modeller. Ytterligare radioaktivitet har observerats i plasma men

inte definitivt identifierats. Det är troligen en blandning av hydroxylerade metaboliter, vilka

också har observerats utsöndrade i urin och feces.

Plasmanivåerna av den N-demetylerade aktiva metaboliten är bara 10-20 % jämfört med

modersubstansen och kan därmed inte förväntas bidra signifikant till den terapeutiska

aktiviteten hos eletriptan.

Eliminering

Medelvärdet för total plasmaclearance efter intravenös administrering av eletriptan är 36

L/timme vilket ger en halveringstid på ca 4 timmar i plasma. Medelvärdet för renalt clearance

efter oral administrering är ca 3,9 L/timme. Clearance via andra vägar än njurarna står för ca

90 % av total clearance, vilket tyder på att eletriptan huvudsakligen elimineras genom

metabolism.

Farmakokinetik hos särskilda patientgrupper

Kön

En meta-analys av klinisk-farmakologiska studier och en populationsfarmakokinetisk analys

av kliniska prövningsdata tyder på att kön inte har någon kliniskt signifikant betydelse för

plasmakoncentrationerna av eletriptan.

Äldre (över 65 år)

En liten, ej statistiskt signifikant, minskning (16 %) i clearance förenad med en statistiskt

signifikant ökad halveringstid (från ca 4,4 timmar till 5,7 timmar) ses hos äldre (65-93 år)

jämfört med yngre vuxna försökspersoner.

Ungdomar (12-17 år)

Farmakokinetiken för eletriptan (40 och 80 mg) hos unga migränpatienter som fick Relpax

mellan attackerna, var liknande den som observerades hos friska vuxna.

Barn (6-11 år)

Clearance av eletriptan är oförändrad hos barn i jämförelse med ungdomar.

Distributionsvolymen är dock lägre hos barn vilket resulterar i högre plasmanivåer än de som

uppmätts efter samma dos hos vuxna.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Försökspersoner med nedsatt leverfunktion (Child-Pugh A och B) visade en signifikant

ökning av både AUC (34 %) och halveringstid, samt en liten ökning i C

(18 %). Denna lilla

förändring i exponering anses inte kliniskt relevant.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Försökspersoner med lätt (kreatininclearance 61-89 ml/min), måttligt (kreatininclearance

31-60 ml/min) eller kraftigt (kreatininclearance < 30 ml/min) nedsatt njurfunktion, visade

ingen statistiskt signifikant förändring i farmakokinetik eller plasmaproteinbindning av

eletriptan. Förhöjning av blodtrycket observerades i denna grupp.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Prekliniska data baserade på gängse studier av farmakologisk säkerhet, toxicitet vid upprepad

dosering, genotoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionstoxicitet har inte visat några

särskilda risker för människa.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kroskarmellosnatrium och

magnesiumstearat.

Filmdragering: titandioxid (E171), hypromellos, laktosmonohydrat, glyceroltriacetat och

paraorange FCF (E110).

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Opaque PVC/Aclar/aluminium blisterförpackning: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

HDPE-burkar: Tillslut burken väl. Fuktkänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Opaque PVC/Aclar/aluminium blisterförpackning innehållande 2, 3, 4, 5, 6, 10, 18, 30 och

100 tabletter.

HDPE-burkar med barnskyddad HDPE/PP-förslutning innehållande 30 och 100 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Upjohn EESV

Rivium Westlaan 142

2909 LD Capelle aan den IJssel

Nederländerna

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Relpax 20 mg, filmdragerade tabletter: 17176

Relpax 40 mg, filmdragerade tabletter: 17177

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2001-07-20/2011-02-12

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-09-14

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen