Pentasa Sachet 1 g Depotgranulat

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

22-07-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

22-07-2021

Aktiva substanser:
mesalazin
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
A07EC02
INN (International namn):
mesalazine
Dos:
1 g
Läkemedelsform:
Depotgranulat
Sammansättning:
mesalazin 1000 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
55882
Tillstånd datum:
2017-04-20

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Pentasa Sachet 1 g depotgranulat

Pentasa Sachet 2 g depotgranulat

Pentasa Sachet 4 g depotgranulat

mesalazin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information.

Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Pentasa Sachet är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Pentasa Sachet

Hur du använder Pentasa Sachet

Eventuella biverkningar

Hur Pentasa Sachet ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Pentasa Sachet är och vad det används för

Pentasa Sachet används för behandling av milda till medelsvåra skov av ulcerös kolit och för att

förebygga framtida skov.

Ulcerös kolit är en inflammatorisk tarmsjukdom där tarmens insida blir inflammerad och utvecklar

små sår som kan blöda.

Pentasa Sachet innehåller granulat som långsamt frisätter det aktiva innehållsämnet (mesalazin). Det

minskar inflammationen och de smärtsamma symtomen.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Pentasa Sachet

Använd inte Pentasa Sachet

om du är

allergisk (överkänslig)

mesalazin

eller något annat innehållsämne i detta

läkemedel (se avsnitt 6)

om du är

allergisk

mot andra

salicylater, t ex acetylsalicylsyra

om du lider av svår

lever

- och/eller

njur

sjukdom

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Pentasa Sachet:

om du är allergisk mot

sulfasalazin

(risk för allergi mot salicylater)

om du har eller tidigare har haft

lever

- eller

njur

sjukdom

om du har

blödnings

benägenhet

om du har

magsår

(i magen eller tolvfingertarmen)

vid samtidig behandling med vissa

läkemedel

som kan påverka

njurarnas

funktion, såsom

NSAID-preparat (vissa smärtstillande och inflammationshämmande läkemedel) och

acetylsalicylsyra

om du har en lungsjukdom (särskilt astma)

om du upplever magkramper, magsmärtor, feber, kraftig huvudvärk och hudutslag. Sluta i så

fall omedelbart med Pentasa Sachet.

om du någonsin har utvecklat allvarliga hudutslag eller hudfjällning, blåsbildning och/eller sår i

munnen efter att du använt mesalazin

Allvarliga hudreaktioner, som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har

rapporterats i samband med mesalazinbehandling. Sluta använda mesalazin och uppsök omedelbart

sjukvård om du får något av de symtom på dessa allvarliga hudreaktioner som beskrivs i avsnitt 4.

Njurstenar kan bildas vid användning av mesalazin. Symtomen kan bland annat vara smärta i sidorna

av buken och blod i urinen. Se till att dricka tillräckligt med vätska under behandlingen med

mesalazin.

När du behandlas med detta läkemedel, kommer din läkare vanligtvis be dig att lämna blod-

och urinprov för att kontrollera din njurfunktion, speciellt i början av behandlingen.

Andra läkemedel och Pentasa Sachet

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel

även receptfria sådana. Detta är särskilt viktigt om du tar något av följande:

azatioprin

(används efter transplantationer eller för att behandla autoimmuna sjukdomar)

6-merkaptopurin

eller

tioguanin

(cellgift, används för att behandla leukemi)

vissa medel som hindrar blodkoagulering

(läkemedel mot trombos eller blodförtunnande medel)

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Begränsad erfarenhet av användning hos gravida kvinnor och hos ammande mödrar. Rubbningar i

blodbilden har rapporterats hos nyfödda barn vars mödrar behandlats med detta läkemedel. Nyfödda

barn kan råka ut för överkänslighetsreaktioner såsom diarré. Om det ammade barnet utvecklar diarré

ska amningen avslutas.

Körförmåga och användning av maskiner

Pentasa Sachet har ingen känd påverkan på förmågan att köra bil och använda maskiner.

3.

Hur du använder Pentasa Sachet

Använd alltid Pentasa Sachet enligt läkarens anvisningar.

Rådfråga läkare eller apotekspersonal

om du är osäker.

Vuxna

För att behandla skov av sjukdomen,

kommer

läkaren vanligen att förskriva en dos på upp till 4 g

mesalazin per dag, att tas en gång dagligen eller uppdelat i flera doser. Detta kan tas som två Pentasa

Sachet 2 g en gång dagligen. Pentasa Sachet 1 g kan också användas för att få den dos som är bäst för

dig.

För att förhindra nya skov av sjukdomen,

kommer läkaren vanligen att förskriva 2 g mesalazin per

dag, som en Pentasa Sachet 2 g eller två Pentasa Sachet 1 g en gång dagligen.

Barn ≥ 6 år

Dosen är beroende av barnets vikt och beräknas av läkaren. Allmän rekommendation är halv vuxendos

till barn som väger upp till 40 kg och normal vuxendos till dem som väger över 40 kg.

Du ska ta granulatet oralt (via munnen)

, omedelbart efter det att foliepåsen öppnats, enligt

beskrivningen nedan. Depotgranulatet får inte tuggas.

Öppna foliepåsen

Häll innehållet direkt på tungan och skölj ner granulatet omedelbart med lite vatten eller

apelsinjuice, och försäkra dig om att ingenting finns kvar i munnen

ELLER

Blanda innehållet i dospåsen med yoghurt. Inta blandningen omedelbart utan att tugga på

granulatet.

Om du har använt för stor mängd av Pentasa Sachet

Om du har fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t ex ett barn fått i sig läkemedlet av misstag,

kontakta omedelbart läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av

risken samt rådgivning.

Om du har glömt att använda Pentasa Sachet

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg det och ta sedan nästa dos vid vanlig

tidpunkt. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan Pentasa Sachet orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Enstaka fall av svåra allergiska reaktioner (inklusive svåra ytliga sår som kan påverka huden som

skyddsbarriär av kroppen) har rapporterats. Den allergiska reaktionen kan leda till svullnad i ansiktet

och halsen och/eller svårigheter att andas eller svälja (Quinckes ödem). Om detta skulle inträffa

kontakta omedelbart läkare eller uppsök akutmottagning.

Sluta ta Pentasa och kontakta omedelbart läkare om du får något av följande symptom:

rödaktiga, ej upphöjda, fläckar på bålen som liknar måltavlor eller är runda, ofta med blåsor i

mitten, fjällande hud, sår i munnen, svalget, näsan, på könsorganen och i ögonen. Dessa

allvarliga hudutslag kan föregås av feber och influensaliknande symtom.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

diarré

magont

illamående

kräkningar

huvudvärk

hudutslag

gasbesvär

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare)

hjärtmuskel- och hjärtsäcksinflammation (myokardit och perikardit) vilket kan orsaka

andfåddhet och bröstsmärtor eller hjärtklappning

inflammation i bukspottkörteln (symtomen inkluderar rygg- och/eller magsmärtor)

förhöjd halt av amylas (enzym som hjälper till att bryta ner kolhydrater)

yrsel

ökad hudkänslighet för solljus och ultraviolett ljus (fotosensitivitet)

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

blodbrist och andra blodbildsförändringar (minskat antal av vissa blodceller, vilket kan orsaka

blödning, blåmärken, feber och halsont)

leversjukdomar (med symtom som gulsot (gulfärgning av hud och/eller ögon) och/eller

långsamma tarmrörelser)

njursjukdomar (med symtom som blod i urinen, och/eller ödem (svullnad som orsakas av att

vatten samlas i kroppen)

perifer neuropati (ett tillstånd som påverkar nerver i händer och fötter med symtom som

stickningar och domningar)

allergiska och fibrotiska lungreaktioner, inflammation i lungsäcken eller ärrvävnad i lungan

(med symtom som hosta, kramp i luftrören, obehag eller smärta vid andning,

andningssvårigheter och blodiga och/eller omfattande upphostningar)

pankolit (en typ av inflammatorisk tarmsjukdom (IBD) som påverkar hela insidan av

tjocktarmen)

håravfall (upphör efter avslutad behandling)

muskel- och ledvärk

inflammation som kan påverka olika delar av kroppen såsom leder, hud, njurar, hjärta osv

(symtom som smärta i leder, trötthet, feber, onormal eller oförklarlig blödning (framförallt

näsblod), blåmärken, lilafärgning av huden (inklusive svåra ytliga sår och blåsor som kan

påverka huden som skyddsbarriär av kroppen)

ackumulering av vätska runt hjärtat (utgjutning i hjärtsäcken) som kan orsaka smärta eller tryck

över bröstet

missfärgad urin

övergående minskat antal spermier (upphör efter avslutad behandling)

svår diarré och magsmärta på grund av en allergisk reaktion i magtarmkanalen

allergiska reaktioner och feber kan förekomma i enstaka fall

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare)

njurstenar och smärta från njurarna (se även avsnitt 2)

Enstaka fall av benign intrakraniell hypertension (godartad tryckförhöjning i skallen på grund av att

vätska samlas runt hjärnan) har rapporterats hos ungdomar. Symtom är huvudvärk, illamående,

kräkning och/eller syn- eller hörselstörningar.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som

inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan).

Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se.

5.

Hur Pentasa Sachet ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och foliepåsen. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Varje dospåse innehåller 1 g, 2 g eller 4 g mesalazin.

Övriga innehållsämnen är etylcellulosa och povidon.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Detta läkemedel är granulat med förlängd frisättning. Mikrogranulerna är vitgråa till ljust vitbruna.

Detta läkemedel tillhandahålls i foliepåsar i följande förpackningsstorlekar:

Dospåse 1 g: 50, 100 eller 150 dospåsar

Dospåse 2 g: 10 (provförpackning), 60 eller 120 dospåsar

Dospåse 4 g: 20, 30, 50 eller 100 dospåsar

Innehavare av godkännande för försäljning:

Ferring Läkemedel AB

Box 4041

203 11 Malmö

Tillverkare

Ferring GmbH

Wittland 11

DE-24109 Kiel

Tyskland

Detta läkemedel är godkänt inom europeiska ekonomiska samarbetsområdet under namnen:

Quintasa Sachet:

Danmark

Pentasa Sachet:

Irland, Spanien, Sverige, Storbritannien (Nordirland), Tyskland (1 g)

Pentasa Xtend:

Tyskland (2 g)

Pentasa:

Cypern, Grekland, Slovenien

Denna bipacksedel ändrades senast:

2021-07-21

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Pentasa Sachet 1 g depotgranulat

Pentasa Sachet 2 g depotgranulat

Pentasa Sachet 4 g depotgranulat

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En dospåse innehåller 1 g, 2 g eller 4 g mesalazin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Depotgranulat

Vitgrått till ljust vitbrunt granulat

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Mild till medelsvår ulcerös kolit.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Ulcerös kolit

Vuxna

Aktivt sjukdomstillstånd:

Individuell dosering, upp till 4 g mesalazin en gång dagligen eller uppdelat

på 2-4 doser.

Underhållsbehandling:

Individuell dosering. Rekommenderad dos 2 g mesalazin en gång dagligen.

Pediatrisk population:

Det finns endast begränsade kliniska data för användning till barn (6-18 år).

Barn ≥ 6 år

Aktivt sjukdomstillstånd:

Individuell dosering. Startdos 30-50 mg/kg/dag uppdelat på flera doser.

Maxdos: 75 mg/kg/dag uppdelat på flera doser. Total dygnsdos bör inte överskrida 4 g

(rekommenderad vuxendos).

Underhållsbehandling:

Individuell dosering. Startdos 15-30 mg/kg/dag uppdelat på flera doser. Total

dygnsdos bör inte överskrida 2 g (rekommenderad vuxendos).

Allmän rekommendation är halv vuxendos till barn som väger upp till 40 kg och normal vuxendos till

dem som väger över 40 kg.

Administreringssätt

Mikrogranulerna får ej tuggas.

Innehållet i dospåsen ska tömmas ut på tungan och sköljas ner med vatten eller apelsinjuice.

Innehållet i dospåsen kan också tas med yoghurt och intas omedelbart.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1 eller mot

salicylater.

Gravt nedsatt lever- och/eller njurfunktion.

4.4

Varningar och försiktighet

Försiktighet rekommenderas vid behandling av patienter som är överkänsliga mot sulfasalazin (risk

för allergi mot salicylater). Allvarliga hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och

toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling Vid akuta

symtom på överkänslighet dvs kramper i buk, buksmärta, feber och svår huvudvärk, och/eller första

tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner, såsom hudutslag, slemhinnelesioner eller något annat

tecken på överkänslighet, ska behandlingen upphöra omedelbart.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med nedsatt leverfunktion. Leverfunktionsparametrar som

ALAT eller ASAT bör kontrolleras före och under behandlingen enligt behandlande läkares

bedömning.

Läkemedlet rekommenderas inte för användning hos patienter med nedsatt njurfunktion och hos

patienter med

blödningsbenägenhet. Njurfunktionen bör kontrolleras regelbundet, (t ex genom

bestämning av serumkreatinin), speciellt i början av behandlingen. Urinstatus (teststicka) bör

bestämmas före och under behandlingen enligt behandlande läkares bedömning. Mesalazininducerad

nefrotoxicitet bör misstänkas hos patienter som drabbas av nedsatt njurfunktion under behandlingen.

Samtidig användning av andra kända nefrotoxiska läkemedel, såsom NSAID-preparat och azatioprin,

kan öka risken för njurreaktioner.

Fall av nefrolitiasis har rapporterats vid användning av mesalazin, inklusive stenar med ett

mesalazininnehåll på 100%. Det rekommenderas att se till att tillräcklig mängd vätska intas under

behandlingen.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med aktivt magsår.

Patienter med lungsjukdom, i synnerhet astma, bör övervakas mycket noga under behandling med

Pentasa, se avsnitt 4.8.

Mesalazininducerade överkänslighetsreaktioner i hjärtat (myo- och perikardit) har rapporterats i

sällsynta fall. Allvarlig bloddyskrasi har rapporterats för mesalazin i mycket sällsynta fall (se avsnitt

4.5). Behandlingen ska avbrytas vid misstanke om, eller tecken på, dessa biverkningar.

Blodprover för differentialräkning bör tas före och under behandlingen enligt behandlande läkares

bedömning.

Som riktlinje rekommenderas uppföljning med provtagning 14 dagar efter initiering av behandling,

därefter ytterligare två eller tre gånger med 4-veckorsintervaller. Om provsvaren är normala bör

uppföljning ske var tredje månad. Om nya symtom uppkommer bör provtagning ske omgående.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts. Kombinationsterapi med Pentasa och azatioprin, 6-merkaptopurin

eller tioguanin har visat en högre frekvens av myelosuppressiva effekter och en interaktion kan inte

uteslutas, mekanismen bakom denna interaktion är dock inte fastställd. Regelbunden kontroll av vita

blodkroppar rekommenderas och doseringen av tiopurin ska justeras i förekommande fall.

Det finns tecken på att mesalazin kan minska den antikoagulerande effekten av warfarin.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Pentasa Sachet ska endast användas under graviditet och amning när läkaren bedömer att de

potentiella fördelarna med behandlingen uppväger de möjliga riskerna. Den inflammatoriska

tarmsjukdomen i sig kan öka risken för oönskade effekter under graviditet.

Graviditet

Mesalazin passerar placentabarriären och dess koncentration i navelsträngsplasma är lägre än

koncentrationen i moderns plasma. Metaboliten acetylmesalazin återfinns i samma koncentrationer i

navelsträngen och moderns plasma. Djurstudier med peroralt givet mesalazin tyder inte på direkta

eller indirekta skadliga effekter med avseende på graviditet, embryofetal utveckling, förlossning eller

postnatal utveckling. Det finns inga adekvata välkontrollerade studier beträffande användning av

Pentasa hos gravida kvinnor. Begränsade publicerade humandata för mesalazin visar ingen ökning i

den totala frekvensen medfödda missbildningar. Vissa data visar en ökad frekvens av tidig födsel,

fosterdöd och låg födelsevikt.

Emellertid kan dessa graviditetsutfall även förknippas med aktiv

inflammatorisk tarmsjukdom.

Rubbningar i blodbilden (leukopeni, trombocytopeni, anemi) har rapporterats hos nyfödda vars

mödrar behandlats med Pentasa Sachet.

Ett enstaka fall av njursvikt hos det nyfödda barnet har rapporterats efter hög, långvarig dos mesalazin

(2-4 g peroralt) under graviditet.

Amning

Mesalazin passerar över i modersmjölk. Mesalazinkoncentrationen är lägre i modersmjölken än i

moderns plasma, medan däremot metaboliten acetylmesalazin förekommer i samma eller högre

koncentrationer. Inga kontrollerade studier med Pentasa vid amning har utförts. Det finns endast

begränsad erfarenhet av peroral administrering hos ammande kvinnor. Överkänslighetsreaktioner

såsom diarré kan inte uteslutas. Om det ammade barnet utvecklar diarré ska amningen avslutas.

Fertilitet

Djurdata på mesalazin visar inga effekter på fertiliteten hos män eller kvinnor.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Pentasa har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna observerade i kliniska prövningar är diarré, illamående, buksmärta,

huvudvärk, kräkningar och hudutslag. Överkänslighetsreaktioner och läkemedelsinducerad feber kan

uppträda ibland, och allvarliga hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk

epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling (se avsnitt 4.4).

Biverkningsfrekvens baserad på kliniska prövningar och spontanrapportering

ORGANKLASS

Vanliga

≥1/100, <1/10

Sällsynta

≥1/10 000, <1/1000

Mycket sällsynta

<1/10 000

Icke känd (kan inte beräknas

utifrån tillgängliga data)

Blodet och

lymfsystemet

Förändring i blodstatus

(anemi, aplastisk anemi,

agranulocytos,

neutropeni, leukopeni

(inkl. granulocytopeni),

pancytopeni,

trombocytopeni och

eosinofili (som del av en

allergisk reaktion))

Immunsystemet

Överkänslighetsreaktion,

anafylaktisk reaktion,

läkemedelsreaktion med

eosinofili och systemiska

symtom (DRESS)

Centrala och

perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Perifer neuropati

Benign intrakraniell

hypertension hos

ungdomar

Hjärtat

Myokardit*,

perikardit*

Perikardexsudat

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Allergisk alveolit,

allergiska och fibrotiska

lungreaktioner (inkl.

dyspné, hosta,

bronkspasmer,

lungeosinofili,

interstitiell lungsjukdom,

lunginfiltration,

pneumonit)

Magtarmkanalen

Diarré,

buksmärta,

illamående,

kräkningar,

gasbesvär

Akut pankreatit*,

förhöjt amylas

(blod och/eller

urin)

Pankolit

Lever och

gallvägar

Förhöjda

leverenzymvärden,

kolestasvärden och

bilirubin, levertoxicitet

(inkl. hepatit*, kolestatisk

hepatit, cirros, leversvikt)

Hud och

subkutan vävnad

Hudutslag

(inkl. urtikaria,

erytematöst

utslag)

Fotosensitivitet**

(Reversibel) alopeci,

Quinckes ödem, allergisk

dermatit, Erythema

multiforme

Stevens-Johnsons

syndrom (SJS), toxisk

epidermal nekrolys

(TEN)

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Myalgi, artralgi, SLE-

liknande syndrom

(Systemisk Lupus

Erythematosus)

Njurar och

urinvägar

Nedsatt njurfunktion

(inkl. interstitiell nefrit*

(akut och kronisk),

nefrotiskt syndrom, renal

insufficiens

(akut/kronisk),

missfärgad urin

Nefrolitiasis***

Reproduktions-

organ och

bröstkörtel

Oligospermi (reversibel)

Allmänna

symtom och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Läkemedelsinducerad

feber

(*) Mekanismen vid mesalazininducerad myo- och perikardit, pankreatit, nefrit och hepatit är inte

känd, men kan ha allergiskt ursprung.

(**) Fotosensitivitet: Mer allvarliga reaktioner rapporteras hos patienter med befintliga hudsjukdomar

såsom atopisk dermatit och atopiskt eksem.

(***) Se avsnitt 4.4 för mer information)

Det är viktigt att observera att flera av dessa biverkningar kan bero på den inflammatoriska

tarmsjukdomen i sig.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala,

www.lakemedelsverket.se.

4.9

Överdosering

Erfarenhet hos djur:

En intravenös engångsdos av mesalazin på 920 mg/kg till råtta och en oral

engångsdos av mesalazin upp till 5 g/kg till gris var inte letal.

Erfarenhet hos människa:

Det finns begränsad klinisk erfarenhet från överdosering med Pentasa, som

inte visar renal eller hepatisk toxicitet. Eftersom mesalazin är ett aminosalicylat kan symtom på

salicylattoxicitet förekomma. Symtom på överdosering av salicylater är väl beskrivet i litteraturen.

Det finns rapporter om patienter som tagit orala doser om 8 gram under en månad utan biverkningar.

Det finns ingen specifik antidot och behandlingen är symtomatisk och stödjande. Behandling

sjukhus omfattar noggrann övervakning av njurfunktionen.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid intestinala inflammationer, aminosalicylsyra och liknande

medel

ATC kod: A07EC02

Mesalazin utgör den aktiva komponenten av sulfasalazin, som har använts under lång tid för

behandling av ulcerös kolit och Crohns sjukdom. Den terapeutiska effekten av mesalazin tycks bero

på en lokal effekt på den inflammerade tarmslemhinnan snarare än på en systemeffekt. Det finns

uppgifter som tyder på att svårighetsgraden av tarminflammationen hos patienter med ulcerös kolit

som behandlas med mesalazin är omvänt korrelerad mot koncentrationen av mesalazin i

tarmslemhinnan.

Hos patienter med inflammatorisk tarmsjukdom förekommer ökad leukocytmigration, abnorm

cytokinproduktion, ökad produktion av arakidonsyrametaboliter, speciellt leukotrien B4, och ökad

bildning av fria radikaler i den inflammerade tarmvävnaden. Mesalazins verkningsmekanism är

fortfarande oklar men omfattar mekanismer såsom aktivering av γ-formen av peroxisomproliferator-

aktiverade receptorer (PPAR-γ) och hämning av nukleär faktor-kappa B (NF-κB) i tarmslemhinnan.

Mesalazin har farmakologiska effekter

in vitro

in vivo

som hämmar leukocytkemotaxi, minskar

cytokin- och leukotrienproduktionen och bildningen av fria radikaler. Det är ännu okänt vilken, om

någon, av dessa mekanismer som spelar en framträdande roll för den kliniska effekten av mesalazin.

Risken för kolorektalcancer (CRC) är något förhöjd vid ulcerös kolit. De effekter som observerats av

mesalazin i experimentella modeller och ifrån patient-biopsier stödjer att mesalazin förebygger kolit-

associerad CRC genom nedreglering av både de inflammationsberoende och de icke-

inflammationsberoende signalvägar som är involverade i utvecklingen av kolit-associerad CRC. Data

från metaanalyser med populationer både i remission och i skov ger emellertid en inkonsekvent

klinisk information kring risk-nyttan av mesalazin i karcinogenesen för ulcerös kolit.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Farmakokinetiska egenskaper hos substansen

Disposition och lokal tillgänglighet: Den terapeutiska aktiviteten hos mesalazin beror sannolikt på

en lokal kontakt av läkemedlet med det inflammerade området av tarmslemhinnan.

Pentasa Sachet depotgranulat består av etylcellulosadragerat mikrogranulat av mesalazin. De

dragerade mikrogranulerna når tolvfingertarmen inom en timme efter administrering, oberoende av

samtidigt födointag. Mesalazin frisätts successivt från mikrogranulerna genom hela

magtarmkanalen

vid alla pH-förhållanden i tarmen.

Absorption

Biotillgängligheten av mesalazin efter oral administrering uppskattas till ca 30%, baserat på

urinutsöndringsdata hos friska försökspersoner. Maximal plasmakoncentration uppnås 1-6 timmar

efter dosering. Dosering en gång dagligen (1x4 g/dag) respektive två gånger dagligen (2x2 g/dag)

resulterar i en jämförbar systemisk exponering (AUC) under 24 timmar och tyder på en

kontinuerlig frisättning av mesalazin från formuleringen under behandlingsperioden. Steady-state

uppnås efter 5 dagars behandling med oral administrering.

Singeldos

Steady-state

Cmax

(ng/ml)

AUC 0-24

(h·ng/ml)

Cmax

(ng/ml)

AUC 0-24

(h·ng/ml)

Mesalazin

2 g x 2

5103,51

36 456

6803,70

57 519

4 g x 1

8561,36

35 657

9742,51

50 742

Mesalazins molekylvikt: 153,13 g/mol; Acetylmesalazin: 195,17 g/mol

Passagetiden och frisättandet av mesalazin efter oralt intag är oberoende av samtidigt födointag,

medan den systemiska exponeringen kan öka.

Distribution

Mesalazin och acetylmesalazin passerar inte blod-hjärnbarriären. Proteinbindningen är cirka 50 %

för mesalazin och cirka 80 % för acetylmesalazin.

Metabolism

Mesalazin metaboliseras både lokalt i tarmslemhinnan och systemiskt i levern till

N-acetylmesalazin (acetylmesalazin) huvudsakligen via N-acetyltransferas 1. En viss acetylering

sker också via kolonbakterier. Acetyleringen tycks vara oberoende av patientens

acetylerings-fenotyp. Det metaboliska förhållandet mellan acetylmesalazin och mesalazin i plasma

efter oral administrering varierar från 3,5 till 1,3 efter dagliga doser på 500 mg x 3 respektive

2 g x 3, vilket tyder på en dosberoende och mättnadsbar acetylering.

Eliminering

På grund av den successiva frisättningen av mesalazin i magtarmkanalen kan inte

elimineringshalveringstiden mätas efter oralt intag. När tabletten lämnat magtarmkanalen är dock

halveringstiden i plasma densamma som efter intravenös administrering eller administrering med

odragerad tablett, vilket är cirka 40 minuter för mesalazin och cirka 70 minuter för acetylmesalazin.

Patientfaktorer

Patofysiologiska förändringar såsom diarré och ökad surhetsgrad i tarmen vilka observeras i

samband med aktiv inflammatorisk tarmsjukdom

påverkar endast obetydligt frisättningen av

mesalazin till tarmslemhinnan efter oralt intag. Urinutsöndring om 20-25 % av den dagliga dosen

har observerats hos patienter med accelererad passagetid i tunntarmen. På samma sätt har en

motsvarande ökning av fekal utsöndring observerats.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Renal toxicitet har visats i alla undersökta species. Doser och plasmakoncentration vid NOAEL (No

Observed Adverse Effect Levels) hos råtta och apa överskrider dem hos människa med faktor 2-7,2.

Testsystem

in vitro

och studier

in vivo

har inte visas tecken på mutagena effekter. Den

tumörframkallande potentialen har studerats på råtta. Studierna gav inga belägg för någon

substansrelaterad ökning av tumörincidensen.

Djurstudier utförda med orala mesalazinformuleringar indikerar inte några direkta eller indirekta

skadliga effekter med tanke på fertilitet, graviditet, fosterutveckling, förlossning eller postnatal

utveckling.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Etylcellulosa

Povidon.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

2 år

Mikrogranulerna ska användas direkt efter att dospåsen öppnats.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Aluminiumfolie, endosbehållare

Förpackningsstorlekar:

1 g dospåse: 1 x 50, 2 x 50, 1 x 100, 3 x 50, 1 x 150 dospåsar

2 g dospåse: 1 x 60, 1 x 120, 1 x 10 dospåsar

4 g dospåse: 20, 30, 50 eller 100 dospåsar

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Ej använt läkemedel och avfall ska hanteras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Ferring Läkemedel AB

Box 4041

203 11 Malmö

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Pentasa Sachet 1 g: 14752 / 2007-08-21

Pentasa Sachet 2 g: 25569

Pentasa Sachet 4 g: 50369

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Pentasa Sachet 1 g 1999-03-12 / 2007-08-21

Pentasa Sachet 2 g 2007-12-07 /2011-02-28

Pentasa Sachet 4 g 2014-11-27 / 2019-05-13

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-07-21

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen