Pentasa 1 g Suppositorium

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

15-02-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

15-02-2021

Aktiva substanser:
mesalazin
Tillgänglig från:
Northern Medical Group ApS
ATC-kod:
A07EC02
INN (International namn):
mesalazine
Dos:
1 g
Läkemedelsform:
Suppositorium
Sammansättning:
mesalazin 1 g Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
55607
Tillstånd datum:
2018-01-17

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Pentasa 1 g suppositorier

mesalazin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Pentasa är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Pentasa

Hur Du använder Pentasa

Eventuella biverkningar

Hur Pentasa ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Pentasa är och vad det används för

Pentasa används för behandling av ulcerös proktit.

Ulcerös proktit är en inflammatorisk tarmsjukdom där ändtarmens insida blir inflammerad och

utvecklar små sår som kan blöda.

Pentasa minskar inflammationen och de smärtsamma symtomen.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Pentasa

Använd inte Pentasa:

om du är allergisk mot mesalazin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du är allergisk mot andra salicylater, t ex acetylsalicylsyra

om du lider av svår lever- eller njursjukdom

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Pentasa:

om du är allergisk mot sulfasalazin (risk för allergi mot salicylater)

om du har eller tidigare har haft lever- eller njursjukdom

om du har en lungsjukdom (särskilt astma)

om du någonsin har utvecklat allvarliga hudutslag eller hudfjällning, blåsbildning och/eller sår i

munnen efter att du använt mesalazin

Allvarliga hudreaktioner, som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys, har

rapporterats i samband med mesalazinbehandling. Sluta använda Pentasa och uppsök omedelbart

sjukvård om du får något av de symtom på dessa allvarliga hudreaktioner som beskrivs i avsnitt 4.

Njurstenar kan bildas vid användning av mesalazin. Symtomen kan bland annat vara smärta i sidorna

av buken och blod i urinen. Se till att dricka tillräckligt med vätska under behandlingen med

mesalazin.

När du behandlas med detta läkemedel, kommer din läkare vanligtvis be dig att lämna blod- och

urinprov för att kontrollera din njurfunktion, särskilt i början av behandlingen.

Andra läkemedel och Pentasa

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit, eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Detta är särskilt viktigt om du tar något av följande:

vissa läkemedel som kan påverka njurarnas funktion, såsom NSAID-preparat (vissa

smärtstillande och inflammationshämmande läkemedel) och acetylsalicylsyra

azatioprin (används efter transplantationer eller för att behandla autoimmuna sjukdomar)

6-merkaptopurin eller tioguanin (cellgift, används för att behandla leukemi)

warfarin (blodförtunnande läkemedel)

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Det finns begränsad erfarenhet av användning hos gravida kvinnor.

Amning

Det aktiva innehållsämnet i Pentasa passerar över i modersmjölk. Nyfödda barn kan råka ut för

överkänslighetsreaktioner såsom diarré. Om det ammade barnet utvecklar diarré ska amningen

avslutas.

Körförmåga och användning av maskiner

Pentasa har ingen känd påverkan på förmågan att köra bil och använda maskiner.

3.

Hur du använder Pentasa

Använd alltid Pentasa enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Rekommenderad dos är

1 suppositorium 1 gång dagligen.

Användning för barn och ungdomar

Det finns endast liten erfarenhet och begränsad dokumentation beträffande användning till barn och

ungdomar.

Hur du använder suppositorierna

Ett besök på toaletten rekommenderas innan du tar suppositoriet.

Sätt en av de medföljande fingertutorna på införingsfingret. För in suppositoriet i ändtarmen.

Om suppositoriet är trögt att föra in, kan det fuktas med lite vatten precis före införandet.

Kasta den använda fingertutan.

Om du har använt för stor mängd av Pentasa

Om du har fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t ex ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta omedelbart läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken

samt rådgivning.

Om du har glömt att använda Pentasa

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg det och ta sedan nästa dos vid vanlig

tidpunkt. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Kontakta omedelbart läkare och sluta ta Pentasa om du får något av följande:

Plötsliga magkramper, magsmärtor, feber, kraftig huvudvärk och hudutslag

(överkänslighetsreaktion mot läkemedlet).

Allvarliga hudförändringar eller hudutslag, rödaktiga, ej upphöjda, fläckar på bålen som liknar

måltavlor eller är runda, ofta med blåsor i mitten, fjällande hud, sår i munnen, svalget, näsan, på

könsorganen och i ögonen. Dessa allvarliga hudutslag kan föregås av feber och

influensaliknande symtom (erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller toxisk

epidermal nekrolys).

Svullnad av ansikte, tunga eller svalg, svårigheter att svälja, nässelutslag och

andningssvårigheter, feber och ibland blodtrycksfall (Quinckes ödem eller anafylaktisk

reaktion).

Pentasa kan i mycket sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att infektionsförsvaret försämras.

Om du får en infektion med symtom såsom feber med kraftigt försämrat allmäntillstånd eller feber med

lokala infektionssymtom såsom exempelvis ont i halsen/svalget/munnen eller svårt att kissa, ska du

snarast uppsöka läkare så att man via blodprov kan utesluta en brist på vita blodkroppar

(agranulocytos). Det är viktigt att du då informerar om din medicinering.

Dessa biverkningar är mycket sällsynta och kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare.

Övriga biverkningar:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

diarré

magont

illamående

kräkningar

huvudvärk

hudutslag

gasbesvär

lokala reaktioner som klåda, ändtarmsbesvär och smärtsamma trängningar

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare)

hjärtmuskel- och hjärtsäcksinflammation (myokardit och perikardit) vilket kan orsaka

andfåddhet och bröstsmärtor eller hjärtklappning

inflammation i bukspottkörteln (symtomen inkluderar rygg- och/eller magsmärtor)

yrsel

ökad hudkänslighet för solljus och ultraviolett ljus (fotosensitivitet)

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

blodbrist och andra blodbildsförändringar (minskat antal av vissa blodceller vilket kan orsaka

blödning, blåmärken, feber och halsont)

läkemedelsreaktion som kan yttra sig som feber, hudutslag, förändrad blodbild, förstorade

lymfkörtlar och påverkan på inre organ (DRESS-syndrom)

leversjukdomar (med symtom som gulsot (gulfärgning av hud och/eller ögon) och/eller

långsamma tarmrörelser)

njursjukdomar (med symtom som blod i urinen, och/eller ödem (svullnad som orsakas av att

vatten samlas i kroppen))

perifer neuropati (ett tillstånd som påverkar nerver i händer och fötter med symtom som

stickningar och domningar)

allergiska lungreaktioner, inflammation i lungsäcken eller ärrvävnad i lungan (med symtom som

hosta, kramp i luftrören, obehag eller smärta vid andning, andningssvårigheter och blodiga

och/eller omfattande upphostningar)

håravfall (upphör efter avslutad behandling)

muskel- och ledvärk

inflammation som kan påverka olika delar av kroppen såsom leder, hud, njurar, hjärta osv

(symtom som smärta i leder, trötthet, feber, onormal eller oförklarlig blödning (framförallt

näsblod), blåmärken, lilafärgning av huden (inklusive svåra ytliga sår och blåsor som kan

påverka huden som skyddsbarriär av kroppen))

ackumulering av vätska runt hjärtat (utgjutning i hjärtsäcken) som kan orsaka smärta eller tryck

över bröstet

missfärgad urin

övergående minskat antal spermier (upphör efter avslutad behandling)

svår diarré och magsmärta på grund av en allergisk reaktion i magtarmkanalen

enstaka fall av benign intrakraniell hypertension (godartad tryckförhöjning i skallen på grund av

att vätska samlas runt hjärnan) har rapporterats hos ungdomar. Symtom är huvudvärk,

illamående, kräkning och/eller syn- eller hörselstörningar.

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare)

njurstenar och smärta från njurarna (se även avsnitt 2)

Flera av de ovannämnda biverkningarna kan bero på sjukdomen i sig.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se.

5.

Hur Pentasa ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen. Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven

månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är mesalazin. Varje suppositorium innehåller 1g mesalazin.

Övriga innehållsämnen är magnesiumstearat, talk, povidon och makrogol 6000.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Suppositorierna är avlånga och vita/brunfläckiga.

Förpackningsstorlek:

28 suppositorier i blisterförpackning.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare:

Innehavare av godkännande för försäljning

Ferring Läkemedel AB

Box 4041

203 11 Malmö

040-691 69 00

Tillverkare:

Ferring GmbH

Wittland 11

24109 Kiel

Tyskland

Denna bipacksedel ändrades senast

2021-02-15

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Pentasa 1g suppositorier

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Ett suppositorium innehåller 1 g mesalazin

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Suppositorium

Avlångt, vitt/brunfläckigt

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Behandling av aktiv ulcerös proktit.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

1 suppositorium 1 gång dagligen.

Pediatrisk population

Det finns endast begränsade kliniska data för användning till barn (6-18 år).

Administreringssätt

Ett besök på toaletten rekommenderas före administrering av suppositorier.

Fingertutor medföljer förpackningen. Se bipacksedeln för bruksanvisning.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1 eller mot

salicylater.

Gravt nedsatt lever- eller njurfunktion.

4.4

Varningar och försiktighet

Blodprover (differentialräkning, leverfunktionsparametrar som ASAT/ALAT, serumkreatinin) och

urintest (teststicka) bör tas före och under behandlingen enligt behandlande läkares bedömning. Som

riktlinje rekommenderas uppföljning 14 dagar efter initiering av behandling, därefter ytterligare två

eller tre gånger med 4-veckorsintervaller.

Om provsvaren är normala bör uppföljning ske var tredje månad. Om nya symtom uppkommer bör

provtagning ske omgående.

Försiktighet bör iakttas vid behandling av patienter som är överkänsliga mot sulfasalazin (risk för

allergi mot salicylater). De flesta patienter som är intoleranta eller överkänsliga mot sulfasalazin kan

dock använda Pentasa suppositorier utan risk för liknande reaktioner

.

Patienter som tidigare upplevt

biverkningar mot läkemedel innehållande sulfasalazin ska hållas under strikt medicinsk övervakning

vid påbörjande av behandling med Pentasa. Allvarliga hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons

syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har rapporterats i samband med

mesalazinbehandling Vid akuta symtom på överkänslighet dvs kramper i buk, buksmärta, feber och

svår huvudvärk, och/eller första tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner, såsom hudutslag,

slemhinnelesioner eller något annat tecken på överkänslighet, ska behandlingen omedelbart avslutas.

Försiktighet rekommenderas hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Pentasa rekommenderas inte för användning hos patienter med nedsatt njurfunktion. Misstanke om

mesalazininducerad nefrotoxicitet ska tas i beaktande om patienten drabbas av nedsatt njurfunktion

under behandlingen. Samtidig användning av andra kända potentiellt nefrotoxiska läkemedel såsom

NSAID-preparat och azatioprin kan öka risken för njurreaktioner.

Fall av nefrolitiasis har rapporterats vid användning av mesalazin, inklusive stenar med ett

mesalazininnehåll på 100%. Det rekommenderas att se till att tillräcklig mängd vätska intas under

behandlingen.

Patienter med lungsjukdom, i synnerhet astma, bör övervakas mycket noga under behandling med

Pentasa.

Mesalazininducerade överkänslighetsreaktioner i hjärtat (myo- och perikardit) har rapporterats i

sällsynta fall. Allvarlig bloddyskrasi har rapporterats i mycket sällsynta fall. Samtidig behandling med

mesalazin kan öka risken för bloddyskrasi hos patienter som får azatioprin, 6-merkaptopurin eller

tioguanin, se avsnitt 4.5. Behandlingen ska avbrytas vid misstanke om, eller tecken på, dessa

biverkningar.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts. Kombinationsterapi med Pentasa och azatioprin, 6-merkaptopurin

eller tioguanin har visat en högre frekvens av myelosuppressiva effekter och en interaktion kan inte

uteslutas, mekanismen bakom denna interaktion är dock inte fastställd. Regelbunden kontroll av vita

blodkroppar rekommenderas och doseringen av tiopurin ska justeras i förekommande fall.

Samtidig användning av andra kända potentiellt nefrotoxiska läkemedel såsom NSAID-preparat och

azatioprin kan öka risken för njurreaktioner.

Det finns tecken på att mesalazin kan minska den antikoagulerande effekten av warfarin.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Pentasa ska endast användas under graviditet och amning om den förväntade nyttan överstiger de

möjliga riskerna. Den inflammatoriska tarmsjukdomen i sig kan öka risken för oönskade effekter

under graviditet.

Graviditet

Mesalazin passerar placentabarriären och dess koncentration i navelsträngsplasma är lägre än

koncentrationen i moderns plasma. Metaboliten acetylmesalazin återfinns i samma koncentrationer i

navelsträngen och moderns plasma. Det finns inga adekvata välkontrollerade studier beträffande

användning av Pentasa hos gravida kvinnor. Begränsade publicerade humandata på mesalazin visar

ingen ökning i den totala frekvensen medfödda missbildningar. Vissa data visar en ökad frekvens av

tidig födsel, fosterdöd och låg födelsevikt. Emellertid kan dessa graviditetsutfall även förknippas med

aktiv inflammatorisk tarmsjukdom.

Rubbningar i blodbilden (leukopeni, trombocytopeni, anemi) har rapporterats hos nyfödda vars

mödrar behandlats med Pentasa.

Ett enstaka fall av njursvikt hos det nyfödda barnet har rapporterats efter hög, långvarig dos mesalazin

(2-4 g peroralt) under graviditet.

Djurstudier med peroralt givet mesalazin tyder inte på direkta eller indirekta skadliga effekter med

avseende på graviditet, embryofetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling.

Amning

Mesalazin passerar över i modersmjölk. Mesalazinkoncentrationen är lägre i modersmjölken än i

moderns plasma, medan däremot metaboliten acetylmesalazin förekommer i samma eller högre

koncentrationer. Inga kontrollerade studier med Pentasa vid amning har utförts. Erfarenheten efter

peroral administrering hos ammande kvinnor är hittills endast begränsad. Överkänslighetsreaktioner

såsom diarré hos spädbarnet kan inte uteslutas. Om det ammade barnet utvecklar diarré ska amningen

avslutas.

Fertilitet

Djurdata på mesalazin visar inga effekter på fertiliteten hos män eller kvinnor.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Pentasa har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna observerade i kliniska prövningar med mesalazin är diarré, illamående,

buksmärta, huvudvärk, kräkningar och hudutslag.

Överkänslighetsreaktioner och läkemedelsinducerad feber kan uppträda ibland och allvarliga

hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN), har

rapporterats i samband med mesalazinbehandling (se avsnitt 4.4).

Efter rektal administrering kan ibland lokala reaktioner såsom klåda, rektala besvär och trängningar

uppträda.

Biverkningsfrekvens baserad på kliniska prövningar och spontanrapportering

Organklass

Vanliga

(≥1/100,

<1/10)

Sällsynta

(≥1/10 000,

<1/1000)

Mycket sällsynta

(<1/10 000)

Ingen känd

frekvens (kan inte

beräknas utifrån

tillgängliga data)

Blodet och

lymfsystemet

Förändring i

blodstatus (anemi,

aplastisk anemi,

agranulocytos,

neutropeni,

leukopeni (inkl.

granulocytopeni),

pancytopeni,

trombocytopeni

och eosinofili

(som del av en

allergisk

reaktion))

Immunsystemet

Överkänslighetsre

aktion,

anafylaktisk

reaktion,

läkemedelsreaktio

n med eosinofili

och systemiska

symtom (DRESS)

Centrala och

perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Perifer neuropati

Benign

intrakraniell

hypertension hos

ungdomar

Hjärtat

Myokardit*,

perikardit*

Perikardexsudat

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Allergiska och

fibrotiska

lungreaktioner

(inkl. dyspné,

hosta,

bronkspasmer,

allergisk alveolit,

lungeosinofili,

interstitiell

lungsjukdom,

lunginfiltration,

pneumonit)

Magtarmkanalen

Diarré,

buksmärta,

illamående,

kräkningar,

gasbesvär

Akut pankreatit*,

förhöjt amylas

(blod och/eller

urin)

Pankolit

Lever och

gallvägar

Transaminasstegri

ng, förhöjning av

kolestatiska

parametrar

(alkalinfosfatas,

gammaglutamyl-

tranferas och

bilirubin),

levertoxicitet

(inkl. hepatit*,

kolestatisk

hepatit, cirrhos,

leversvikt)

Hud och

subkutan vävnad

Hudutslag

(inkl.

urtikaria,

erytematöst

utslag)

Fotosensitivitet**

Reversibel

alopeci

Quinckes ödem,

allergisk dermatit,

Erythema multiforme

Stevens-Johnsons

syndrom (SJS),

toxisk epidermal

nekrolys (TEN)

Muskoloskeletal

a systemet och

bindväv

Myalgi, artralgi

SLE-liknande

syndrom

(Systemisk Lupus

Erythematosus)

Njurar och

urinvägar

Försämrad

njurfunktion

inklusive

interstitiell nefrit*

(akut och

kronisk),

nefrotiskt

Nefrolitiasis***

syndrom, renal

insufficiens

(akut/kronisk),

missfärgad urin

Reproduktions-

organ och

bröstkörtel

Oligospermi

(reversibel)

Allmänna

symtom och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Lokala

reaktioner

såsom klåda,

rektala

besvär och

smärtsamma

trängningar

Allmänna

symtom och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Läkemedelsinduc

erad feber

*) Mekanismen vid mesalazininducerad myo- och perikardit, pankreatit, nefrit och hepatit är inte

känd, men kan ha allergiskt ursprung.

(**) Mer allvarliga reaktioner rapporteras hos patienter med befintliga hudsjukdomar såsom atopisk

dermatit och atopiskt eksem.

(***) Icke känd: Nefrolitiasis (se avsnitt 4.4 för mer information)

Det är viktigt att observera att flera av dessa biverkningar kan bero på den inflammatoriska tarmsjukdomen i

sig.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att

kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att

rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala,

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Erfarenhet hos djur:

En intravenös engångsdos av mesalazin på 920 mg/kg till råtta och en oral

engångsdos av mesalazin upp till 5 g/kg till gris var inte letal.

Erfarenhet hos människa:

Det finns begränsad erfarenhet av överdosering med Pentasa, som inte visar

renal eller hepatisk toxicitet. Eftersom mesalazin är ett aminosalicylat kan symtom på salicylat-

toxicitet förekomma. Symtom på överdosering av salicylater är väl beskrivet i litteraturen.

Det finns rapporter om patienter som tagit orala doser om 8 gram under en månad utan biverkningar.

Det finns ingen specifik antidot och behandlingen är symtomatisk och stödjande. Behandling på

sjukhus omfattar noggrann övervakning av njurfunktionen.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp:

Medel vid intestinala inflammationer, aminosalicylsyra och liknande

medel.

ATC-kod:

A07EC02

Mesalazin utgör den aktiva komponenten av sulfasalazin, som har använts under lång tid för

behandling av ulcerös kolit och Crohns sjukdom. Den terapeutiska effekten av mesalazin tycks bero

på en lokal effekt på den inflammerade tarmslemhinnan snarare än på en systemeffekt. Det finns

uppgifter som tyder på att svårighetsgraden av tarminflammationen hos patienter med ulcerös kolit

som behandlas med mesalazin är omvänt korrelerad mot koncentrationen av mesalazin i

tarmslemhinnan.

Hos patienter med inflammatorisk tarmsjukdom förekommer ökad leukocytmigration, abnorm

cytokinproduktion, ökad produktion av arachidonsyremetaboliter, särskilt leukotrien B4, och ökad

bildning av fria radikaler i den inflammerade tarmvävnaden. Mesalazins verkningsmekanism är

fortfarande oklar men omfattar mekanismer såsom aktivering av γ-formen av peroxisomproliferator-

aktiverade receptorer (PPAR-y) och hämning av nukleär faktor-kappa B (NF-κB) i tarmslemhinnan.

Mesalazin har farmakologiska effekter

in vitro

in vivo

som hämmar leukocytkemotaxi, minskar

cytokin- och leukotrienproduktionen och bildningen av fria radikaler. Det är ännu okänt vilken, om

någon, av dessa mekanismer som spelar en framträdande roll för den kliniska effekten av mesalazin.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Farmakokinetiska egenskaper hos substansen

Disposition och lokal tillgänglighet:

Den terapeutiska aktiviteten hos mesalazin beror sannolikt på en

lokal kontakt av läkemedlet med det inflammerade området av tarmslemhinnan.

Pentasa suppositorier har utformats för att åstadkomma höga koncentrationer av mesalazin i rektum

och en låg systemisk absorption.

Absorption

Absorptionen efter rektal administrering är låg, men beror på dosen, formuleringen och omfånget av

spridningen. Ungefär 10% av dosen absorberas efter administrering av Pentasa suppositorier hos

friska försökspersoner under steady-stateförhållanden, efter en daglig dos på 2 g (1 g x 2).

Distribution

Mesalazin och acetylmesalazin passerar inte blod-hjärnbarriären. Proteinbindningen är ca 50 % för

mesalazin och ca 80 % för acetylmesalazin.

Metabolism

Mesalazin metaboliseras både lokalt i tarmslemhinnan och systemiskt i levern till N-acetylmesalazin

(acetylmesalazin) huvudsakligen via N-acetyltransferas 1. En viss acetylering sker också via

kolonbakterier. Acetyleringen tycks vara oberoende av patientens acetylerings-fenotyp.

Acetylmesalazin anses vara kliniskt och toxikologiskt inaktivt.

Eliminering

Både mesalazin och acetylmesalazin utsöndras via urin och faeces. Utsöndringen via urin består till

största delen av acetylmesalazin.

Patientfaktorer

Hos patienter med nedsatt lever- och njurfunktion minskar eliminationshastigheten och den ökade

systemkoncentrationen av mesalazin kan innebära en ökad risk för nefrotoxiska biverkningar.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Definitiv nefrotoxicitet och möjlig gastrointestinal toxicitet har visats i alla undersökta species.

Nefrotoxicitet är tydlig vid doser 5-10 gånger högre än de som givits till människa.

Testsystem

in vitro

och studier

in vivo

har inte visat tecken på mutagena effekter. Den

tumörframkallande potentialen har studerats på råttor. Det visades inga tecken på någon

substansrelaterad ökning av tumörincidens.

Djurstudier utförda med orala mesalazinformuleringar indikerar inte några direkta eller indirekta

skadliga effekter med tanke på fertilitet, graviditet, fosterutveckling, förlossning eller postnatal

utveckling.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Magnesiumstearat

Talk

Povidon

Makrogol 6000

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

28 suppositorier, individuellt förpackade i blisterförpackning.

Fingertutor medföljer förpackningen.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Ej använt läkemedel och avfall ska hanteras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Ferring Läkemedel AB

Box 4041

203 11 Malmö

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

16690

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet:

2002-05-17

Datum för den senaste förnyelsen:

2007-05-17

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-02-15

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen