Loperamid Evolan 2 mg Tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

07-11-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

29-01-2021

Aktiva substanser:
loperamidhydroklorid
Tillgänglig från:
Evolan Pharma AB
ATC-kod:
A07DA03
INN (International namn):
loperamide hydrochloride
Dos:
2 mg
Läkemedelsform:
Tablett
Sammansättning:
laktos (vattenfri) Hjälpämne; loperamidhydroklorid 2 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Vissa förpackningar receptbelagda
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 9 tabletter; Blister, 8 tabletter; Blister, 7 tabletter; Blister, 6 tabletter; Blister, 5 tabletter; Blister, 4 tabletter; Blister, 3 tabletter; Blister, 10 tabletter; Blister, 1 tablett; Burk, 105 tabletter; Burk, 1000 tabletter; Burk, 500 tabletter; Burk, 250 tabletter; Burk, 56 tabletter; Burk, 30 tabletter; Blister, 2 tabletter; Blister, 16 tabletter; Blister, 40 tabletter; Blister, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56707
Tillstånd datum:
2018-04-13

Dokument på andra språk

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

13-04-2018

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Loperamid Evolan 2 mg tabletter

loperamidhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om

Vad Loperamid Evolan är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Loperamid Evolan

Hur du använder Loperamid Evolan

Eventuella biverkningar

Hur Loperamid Evolan ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Loperamid Evolan är och vad det används för

Loperamid Evolan normaliserar tarmens rörelser, motverkar vätskeförluster och ökar förmågan att

hålla avföringen.

Loperamid Evolan används vid tillfällig (akut) diarré hos vuxna och ungdomar över 12 år. Kan även

ordineras av läkare för annan användning som långvarig (kronisk) diarré och vid "påse på magen"

(stomier) efter vissa mag-tarmoperationer eller vid oförmåga att hålla avföringen (fecesinkontinens).

Loperamidhydroklorid som finns i Loperamid Evolan kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion

Du måste tala med läkare om du inte mår bättre eller om du mår sämre efter 2 dagar.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Loperamid Evolan

Ta inte Loperamid Evolan

om du är allergisk mot loperamid eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

vid blod i avföringen eller vid hög feber (akut dysenteri).

vid inflammation i tjocktarmen (t ex ulcerös kolit eller pseudomembranös kolit orsakad av

antibiotika)

vid inflammation i tunn-och tjocktarm orsakad av bakterier (

Salmonella, Shigella och

campylobacter

om passagen av föda genom tarmen redan är långsam, t ex om du är förstoppad eller besväras av

uppspänd buk.

Loperamid Evolan ska inte ges till barn under 12 år.

Varningar och försiktighet

Behandling med Loperamid Evolan lindrar symtom men botar inte orsaken. Före

långtidsbehandling ska därför bakomliggande sjukdom utredas och behandling mot denna sättas

in i första hand.

Om tillfällig diarré inte upphört efter två dagars behandling avbryt behandlingen och kontakta

läkare.

Vid tecken på förstoppning eller andra tecken på försämrad tarmpassage avbryt behandlingen

och kontakta läkare.

Om du har nedsatt leverfunktion bör du rådgöra med läkare innan behandling med Loperamid

Evolan påbörjas.

Vid diarrétillstånd förlorar du mycket vätska. Det är därför av viktigt att du ersätter

vätskeförlusten genom att dricka mycket.

Om du har AIDS ska du avbryta behandlingen med Loperamid Evolan vid första tecken på

utspänd buk.

Ta inte detta läkemedel för något annat än dess avsedda användning (se avsnitt 1) och ta aldrig mer än

den rekommenderade dosen (se avsnitt 3). Allvarliga hjärtproblem (med symtom såsom snabba eller

oregelbundna hjärtslag) har rapporterats hos patienter som har tagit för mycket loperamid, det aktiva

innehållsämnet i Loperamid Evolan.

Barn

Loperamid Evolan ska inte ges till barn under 12 år.

Andra läkemedel och Loperamid Evolan

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel.

Vissa läkemedel kan påverka eller påverkas av behandlingen med Loperamid Evolan om de tas

samtidigt. Exempel på sådana läkemedel är

kolestyramin och gemfibrozil (blodfettssänkande),

kinidin (mot rubbningar i hjärtrytmen och malaria),

ritonavir (mot HIV/AIDS),

ciklosporin (hämmar immunförsvaret),

verapamil (blodtryckssänkande),

erytromycin och klaritromycin (antibiotika),

itrakonazol och ketokonazol (medel mot svampinfektioner),

desmopressin som tas via munnen (medel som används för att kontrollera törst och

urinproduktion hos patienter med diabetes insipidus samt sängvätning hos barn och nattliga

urinträngningar hos vuxna)

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel

.

Graviditet

Erfarenheten av användning under graviditet är begränsad.

Amning

Loperamid Evolan rekommenderas inte om du ammar eftersom små mängder av läkemedlet kan gå

över i modersmjölken.

Körförmåga och användning av maskiner

Trötthet, yrsel och dåsighet kan förekomma vid behandling med Loperamid Evolan.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Loperamid Evolan tabletter innehåller laktos

Loperamid Evolan tabletter innehåller laktos. Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din

läkare innan du tar detta läkemedel.

3.

Hur du använder Loperamid Evolan

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos:

Vid tillfällig diarré:

Vuxna och ungdomar från 12 år:

Börja med 2 tabletter. Om diarrén inte har upphört inom 2-3 timmar

tag 1 tablett åt gången efter varje lös avföring. Ta högst 8 tabletter per dygn. Ta Loperamid Evolan

högst 2 dygn i sträck. Läkare kan ordinera annan dosering.

Vid kronisk diarré:

Dosen bestäms av läkaren som avpassar den individuellt för Dig.

Vanlig dos för vuxna och ungdomar från 12 år:

1-8 tabletter per dygn. Ta högst 8 tabletter per dygn.

Tabletterna bör sväljas med ett halvt glas vatten.

Användning för barn

Loperamid Evolan ska inte ges till barn under 12 år.

Om du har tagit för stor mängd av Loperamid Evolan

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har tagit för mycket av Loperamid Evolan, kontakta omedelbart läkare eller sjukhus för

rådgivning. Symtom på överdosering kan bestå av ökad hjärtfrekvens, oregelbundna hjärtslag,

förändringar av hjärtslagen (dessa symtom kan potentiellt få allvarliga, livshotande följder),

muskelstelhet, okoordinerade rörelser, dåsighet, svårigheter att kissa och svag andning.

Barn reagerar kraftigare än vuxna på stora mängder av Loperamid Evolan. Kontakta omedelbart läkare

om ett barn fått i sig för mycket av läkemedlet eller har något av de ovan nämnda symtomen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta att ta Loperamid Evolan och kontakta omedelbart läkare

om du får något av följande

sällsynta symtom:

svullnad av ansikte, tunga eller svalg, svårighet att svälja eller nässelutslag och

andningssvårigheter. Detta är tecken på angioödem.

extrem trötthet, koordinationsproblem och medvetandeförlust eller medvetandesänkning.

svåra magsmärtor och/eller svullen mage vilket kan vara tecken på blockerad eller förstorad

tarm.

Lyell´s syndrom (toxisk epidermal nekrolys): Allvarlig utbredd hudskada (hudavlossning av

överhuden och ytliga slemhinnor).

Stevens-Johnsons syndrom:

En extremt kraftig allergisk reaktion med hudutslag vanligen i

form av blåsor eller sår i munhåla och ögon samt andra slemhinnor exempelvis genitalier.

Följande biverkningar är rapporterade:

Vanliga (förekommer hos fler än 1 av 100 användare):

förstoppning, illamående,

väderspänning/gasbildning, huvudvärk och yrsel.

Mindre vanliga (förekommer hos färre än 1 av 100 användare):

sömnighet, smärtor eller obehag i

magen, muntorrhet, kräkningar, matsmältningsbesvär och utslag.

Sällsynta (förekommer hos färre än 1 av 1 000 användare):

överkänslighetsreaktioner såsom

anafylaktisk chock, muskelstelhet, små pupiller, klåda, nässelfeber samt svårigheter att kissa.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Loperamid Evolan

ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen / blistret. Utgångsdatumet är den sista dagen i

angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är loperamidhydroklorid 2 mg

Övriga innehållsämnen är: vattenfri laktos, majsstärkelse, polysorbat 80, talk, vattenfri kolloidal

kiseldioxid och magnesiumstearat.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Tabletter 2 mg: vita och runda, ena sidan är märkt ”C” och den andra ”11”.

Finns i blisterförpackning med 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 16, 40 och 100 tabletter.

Finns i plastburkar: 30, 56, 105, 250, 500 och 1000 tabletter

Förpackningarna på 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 och 16 tabletter är receptfria vid behandling av tillfällig

diarré.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Evolan Pharma AB, Box 120, 182 12 Danderyd

Tillverkare:

Evolan Pharma AB, Svärdvägen 19, 182 33 Danderyd

Denna bipacksedel ändrades senast 2019-11-07

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

L

ÄKEMEDLETS

N

AMN

Loperamid Evolan 2 mg tablett

2

K

VALITATIV OCH

K

VANTITATIV

S

AMMANSÄTTNING

En tablett innehåller 2 mg loperamidhydroklorid.

Hjälpämnen med känd effekt: Laktos

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

L

ÄKEMEDELSFORM

Tabletter

Vit till benvit, rund, bikonvex tablett märkt ”C” på den ena sidan och ”11” på den andra sidan

och med en diameter på 6,5 mm.

4

K

LINISKA

U

PPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av akuta ospecifika diarréer och kroniska diarrétillstånd, inklusive

alltför snabb tarmpassage, med eller utan faecesinkontinens och i samband med ileostomier,

kolostomier och dumping.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Akuta diarréer:

Behandlingen inleds med 4 mg (2 tabletter). Därefter 2 mg (1 tablett) efter

varje avföringstillfälle med diarré. Vänta dock 2-3 timmar mellan första och andra dosen.

Dygnsdosen bör ej överskrida 16 mg (8 tabletter).

Kroniska diarrétillstånd:

Behandlingen inleds med 4 mg (2 tabletter). Doseringen anpassas

därefter individuellt inom intervallet 2-16 mg (1-8 tabletter)/dygn varvid lägsta möjliga

underhållsdos bör eftersträvas. Ofta är 1-2 dostillfällen dagligen tillräckligt. Dygnsdosen bör

ej överskrida 16 mg (8 tabletter).

Äldre

Ingen dosjustering krävs för äldre patienter

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Trots att inga farmakokinetiska data finns tillgängliga för patienter med nedsatt leverfunktion

ska Loperamid Evolan användas med försiktighet hos dessa patienter p.g.a. reducerad första

passagemetabolism (se avsnitt 4.4).

Pediatrisk population

Barn under 12 år

Det finns begränsad data tillgänglig avseende behandling av barn under 12 år. Se avsnitt 4.8

Administreringssätt

Tabletterna ska tas med vätska.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Loperamid Evolan är kontraindicerat till patienter med överkänslighet mot det aktiva

innehållsämnet eller något hjälpämne.

Loperamid Evolan ska inte ges till barn under 12 år.

Loperamid Evolan ska inte användas som förstahandsterapi:

vid akut dysenteri karakteriserad av blod i avföringen och hög feber.

vid akut ulcerös kolit eller pseudomembranös kolit till följd av behandling med

antibiotika.

vid bakteriell enterokolit orsakad av invasiva organismer inkluderande

Salmonella, Shigella och Campylobakter.

Loperamid Evolan ska inte användas när hämning av peristaltiken ska undvikas på grund av

risk för betydande sequela, inklusive ileus, megakolon och toxisk megakolon. Loperamid

Evolan ska sättas ut direkt om förstoppning, uppspänd buk eller ileus utvecklas.

4.4

Varningar och försiktighet

Vid kroniska inflammatoriska tarmsjukdomar, eftersom loperamid kan dölja symtomen vid

akut försämring.

Behandling med Loperamid Evolan är endast symtomatisk, därför ska kausal terapi ges i

första hand.

Dehydrering och elektrolytrubbningar kan uppträda hos patienter med diarré, särskilt hos

barn. Det är viktigt att vara uppmärksam på lämplig vätske- och elektrolytsubstitution.

Behandling med Loperamid Evolan ska avbrytas vid tecken på förstoppning eller andra

tecken på otillräcklig peristaltik. Om klinisk effekt ej noteras inom två dygn vid akut diarré,

ska Loperamid Evolan sättas ut och patienten ska rekommenderas att konsultera läkare.

Hos patienter med AIDS som behandlas med Loperamid Evolan för diarré, ska behandlingen

avbrytas vid första tecken på uppspänd buk. Enstaka fall av förstoppning med en ökad risk för

toxisk megakolon har rapporterats hos AIDS-patienter med infektiös kolit orsakad av både

virus och bakterier som behandlats med loperamidhydroklorid.

Trots att inga farmakokinetiska data finns tillgängliga för patienter med nedsatt leverfunktion

ska Loperamid Evolan användas med försiktighet hos dessa patienter p.g.a. reducerad första

passagemetabolism. Detta läkemedel måste användas med försiktighet hos patienter med

nedsatt leverfunktion eftersom det kan resultera i en relativ överdosering med CNS-toxicitet

som följd.

Hjärtbiverkningar, inklusive QT-förlängning och QRS-komplex samt torsades de pointes, har

rapporterats i samband med överdosering. Vissa fall har haft en dödlig utgång (se avsnitt 4.9).

Överdosering kan avslöja befintligt Brugadas syndrom. Patienter ska inte överskrida den

rekommenderade dosen och/eller den rekommenderade behandlingstiden.

Kombination med hög dos loperamid och läkemedel som hämmar P-glykoprotein (kinidin,

ritonavir, ciklosporin, verapamil samt vissa makrolidantibiotika t ex erytromycin och

klaritromycin) bör ske med försiktighet (se avsnitt 4.5)

Pediatrisk population

Det finns begränsad data tillgänglig avseende behandling av barn under 12 år. Se avsnitt 4.8

Loperamid Evolan tabletter innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta

ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller

glukos-galaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kolestyramin minskar möjligen absorptionen av loperamid. Medlen bör ej tillföras samtidigt

utan med ett par timmars mellanrum.

Loperamid är ett substrat för transportproteinet P-glykoprotein som bl.a. finns i blod-hjärn

barriären. Samtidig administrering av loperamid (16 mg som engångsdos) med kinidin eller

ritonavir, som båda är p-glykoproteinhämmare, resulterade i en 2- till 3-faldig ökning av

loperamids plasmanivåer. Teoretiskt kan också ökad distribution till CNS erhållas. Den

kliniska relevansen av denna farmakokinetiska interaktion, när loperamid ges i

rekommenderade doser är ofullständigt känd, men risk för centralt minskad känslighet för

koldioxid och därmed påverkan på andningen kan inte uteslutas (Se avsnitt 4.4).

Kombination med hög dos loperamid och läkemedel som hämmar P-glykoprotein t.ex.

kinidin, ritonavir, ciklosporin, verapamil samt vissa makrolidantibiotika t.ex. erytromycin och

klaritromycin, bör ske med försiktighet. Dosjustering bör övervägas (se avsnitt 4.4).

Samtidig administrering av loperamid (4 mg som engångsdos) och itrakonazol, en hämmare

av CYP3A4 och p-glykoprotein, resulterade i en 3- till 4-faldig ökning av loperamids

plasmakoncentrationer. I samma studie ökade en CYP2C8-hämmare, gemfibrozil, loperamids

plasmakoncentration ungefär 2 gånger. Kombinationen av itrakonazol och gemfibrozil

resulterade i en 4-faldig ökning av de maximala plasmanivåerna av loperamid och en 13-

faldig ökning av den totala plasmaexponeringen. Dessa ökningar var inte associerade med

CNS-effekter mätta med psykomotoriska tester (d.v.s. subjektiv dåsighet och Digit Symbol

Substitution test).

Samtidig administrering av loperamid (16 mg som engångsdos) och ketokonazol, en hämmare

av CYP3A4 och p-glykoprotein, resulterade i en 5-faldig ökning av loperamids

plasmakoncentrationer. Denna ökning var inte associerad med ökade farmakodynamiska

effekter mätta med pupillometri.

Samtidig behandling med oralt desmopressin resulterade i en 3-faldig ökning av

desmopressins plasmakoncentrationer, troligtvis p.g.a. långsammare gastrointestinal motilitet.

Det är förväntat att läkemedel med samma farmakologiska egenskaper kan potentiera effekten

av loperamid och att läkemedel som accelererar den gastrointestinala-passagen kan minska

effekten av loperamid.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Försök på råtta har visat ökad

fosterdödlighet vid höga doser. Trots att det inte finns några indikationer att Loperamid

Evolan innehar teratogena eller embryotoxiska egenskaper ska de förväntade terapeutiska

fördelarna vägas mot de potentiella riskerna innan Loperamid Evolan ges under graviditet,

speciellt under första trimestern. Kvinnor som är gravida ska rekommenderas att konsultera

läkare för lämplig behandling.

Amning

Små mängder loperamid kan uppträda i modersmjölk. Därför rekommenderas inte Loperamid

Evolan under amning. Kvinnor som ammar ska rekommenderas att konsultera läkare för

lämplig behandling.

Fertilitet

Det finns ingen information tillgäng om huruvida loperamid påverkar fertiliteten.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Trötthet, yrsel och dåsighet kan förekomma vid behandling med Loperamid Evolan. Detta bör

beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning eller användning av maskiner.

4.8

Biverkningar

Vuxna och barn ≥ 12 år

Säkerheten av loperamidhydroklorid utvärderades hos 3076 vuxna och barn ≥ 12 år som

deltog i 31 kontrollerade och okontrollerade kliniska prövningar av loperamidhydroklorid

använt för behandling av diarré. Av dessa gällde 26 prövningar akut diarré (N=2755) och 5

prövningar kronisk diarré (N=321).

De vanligaste rapporterade (d.v.s ≥ 1% incidens) biverkningarna i kliniska prövningar med

loperamidhydroklorid vid akut diarré var: förstoppning (2,7%), flatulens (1,7%), huvudvärk

(1,2%) och illamående (1,1%). I kliniska prövningar vid kronisk diarré var de vanligaste

rapporterade (d.v.s ≥ 1% incidens) biverkningarna: flatulens (2,8%), förstoppning (2,2%),

illamående (1,2%) och yrsel (1,2%).

Tabellen visar biverkningar som har rapporterats vid användning av loperamidhydroklorid

antingen från kliniska prövningar (vid akut eller kronisk diarré eller båda) eller från erfarenhet

efter marknadsföring.

Frekvenskategorierna baseras på följande konvention:

Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (

1/100, <1/10), mindre vanliga (

1/1000, <1/100),

sällsynta (

1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000).

Indikation

Organsystem

Akut diarré

(N=2755)

Kronisk diarré

(N=321)

Akut + kronisk

diarré och

erfarenhet efter

marknadsföring

Immunsystemet

Överkänslighetsreaktioner

anafylaktisk reaktion

(inkluderande anafylaktisk

chock)

, anafylaktoid reaktion

Sällsynta

Centrala och perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Sömnighet

Förlust av medvetandet

stupor

, medvetandesänkning

hypertoni

koordinationssvårigheter

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Vanliga

Vanliga

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ögon

Mios

Sällsynta

Magtarmkanalen

Förstoppning, illamående,

flatulens

Buksmärtor, obehag i buken,

muntorrhet

Buksmärtor i övre del,

kräkningar

Dyspepsi

Ileus

(inkluderande paralytisk

ileus), megakolon

(inkluderande toxisk

megakolon

), glossodyni

a, c

Uppspänd buk

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Sällsynta

Hud och subkutan vävnad

Utslag

Bullösa hudutslag

(inkluderande Stevens-

Johnsons syndrom, toxisk

epidermal nekrolys och

erythema multiforme)

angioödem

, urtikaria

, pruritus

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Njurar och urinvägar

Urinretention

Sällsynta

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

Trötthet

Sällsynta

a: Inkludering av denna term baseras på rapporter efter marknadsföring för lopermidhydroklorid.

Eftersom processen för att bestämma biverkningar efter marknadsföring inte skiljer mellan kroniska

och akuta indikationer eller vuxna och barn så är frekvensen en uppskattning från alla kliniska

prövningar med loperamidhydroklorid, inklusive prövningar på barn ≤ 12 år (N=3683).

b: se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet.

c. Rapporterat för munsönderfallande tablett enbart.

Biverkningar i kliniska prövningar angivna utan frekvens blev inte observerade eller värderade som

biverkan för denna indikation.

Pediatrisk population

Säkerheten för loperamidhydroklorid utvärderades hos 607 patienter i åldrarna 10 dagar till 13

år som deltog i 13 kontrollerade och okontrollerade kliniska prövningar av

loperamidhydroklorid använt för behandling av akut diarré. Generellt var biverkningsprofilen

för denna patientpopulation liknande den som sågs i kliniska prövningar av

loperamidhydroklorid hos vuxna och barn ≥ 12 år.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Toxicitet:

1-2 mg/dygn till 1-6 månaders barn gav allvarlig - mycket allvarlig intoxikation.

10 mg till 4 månaders barn gav mycket allvarlig intoxikation. 3 mg fördelat på 16 tim till 4-

åring gav måttlig, medan 1 mg till 1 1/2-åring samt max 12 mg till 2-åring (som

ventrikeltömts) gav lindrig intoxikation. 26 mg till vuxen gav efter ventrikeltömning ej några

symtom.

Symtom:

Symtomen är ofta fördröjda och kan hos barn uppträda efter upprepad terapeutisk

dosering. Vid överdosering (inkluderande relativ överdosering orsakad av nedsatt

leverfunktion) kan CNS depression (stupor, koordinationssvårigheter, somnolens, mios,

muskelhypertoni och andningsdepression), apati, yrsel, förvirring, hallucinationer,

medvetandesänkning, koma, apné, ökad eller minskad muskeltonus, opistotonus, bradykardi,

VES, hyperglykemi, illamående, kräkningar, obstipation, urinretention och ileus förekomma.

Barn kan vara mer känsliga för CNS-effekter än vuxna.

Hos enskilda personer som har överdoserat loperamid har hjärtbiverkningar såsom förlängt

QT-intervall och QRS-komplex, torsades de pointes, andra svåra ventrikelarytmier,

hjärtstillestånd och synkope observerats (se avsnitt 4.4). Fall med dödlig utgång har också

rapporterats. Överdosering kan avslöja befintligt Brugadas syndrom.

Behandling:

Om befogat ventrikeltömning, kol. Övervakning bör utsträckas till 24 timmar om

stor dos intagits. Vid CNS- och andningsdepression naloxon 0,4 mg i.v. (till barn 0,01 mg/kg

i.v.) upprepat tills effekt erhålles och därefter åter vid behov. Eventuellt kontrollerad andning.

Eftersom loperamid verkar längre än naloxon (1-3 timmar) så kan det vara nödvändigt med

upprepad behandling med naloxon. Patienten bör därför övervakas noggrant i minst 48

timmar för att upptäcka möjlig CNS depression. Vid dystoniska reaktioner, muskelkramper

ges diazepam. Symtomatisk terapi.

5

F

ARMAKOLOGISKA

E

GENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Propulsionsdämpande medel

ATC-kod: A07DA03

Loperamid binder till opiatreceptorn i tarmväggen och hämmar därmed frisättningen av

acetykolin och prostaglandiner. Därigenom minskar den propulsiva peristaltiken och

passagetiden i tarmen förlängs, vilket ökar återupptaget av vatten och elektrolyter. Loperamid

ökar analsfinktertonus och minskar därmed faecesträngningar och faecesinkontinens.

Loperamid påverkar inte normalfloran i tarmen.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption:

Merparten av intaget loperamid absorberas från tarmen, men som ett resultat av

signifikant första passagemetabolism är den systemiska biotillgängligheten endast ca 0,3 %.

Distribution:

Studier av distribution i råttor visar hög affinitet till tarmväggen, med en

preferens för bindning till receptorer i det longitudinella muskellagret. Proteinbindning av

loperamid i plasma, huvudsakligen till albumin är 95 %. Prekliniska data har visat att

loperamid är ett p-glykoproteinsubstrat.

Metabolism:

Loperamid elimineras nästan fullständigt av levern, där det huvudsakligen

metaboliseras, konjugeras och utsöndras via gallan. Loperamid metaboliseras huvudsakligen

med oxidativ N-demetylering via CYP3A4 och CYP2C8. Baserat på denna väldigt höga

första passageeffekt är plasmakoncentrationerna av oförändrat läkemedel extremt låg.

Eliminering:

Halveringstiden i människa är ca 11 timmar (intervall 9-14 timmar). Metaboliter och

oförändrad loperamid utsöndras huvudsakligen via faeces.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Akuta och kroniska studier med loperamid visade ingen specifik toxicitet. Resultat från

studier som utförts

in vivo

in vitro

tyder på att loperamid inte är genotoxiskt. Mycket

höga doser (40 mg/kg/dag – 240 ggr MHUL) av loperamid som givits i reproduktionsstudier

ledde till minskad fertilitet och fosteröverlevnad hos råtta vid modertoxiska doser. Lägre

doser hade ingen effekt på moderns eller fostrets hälsa och påverkade inte peri- och postnatal

utveckling.

Toxikologisk utvärdering in vitro och in vivo av loperamid visar inte på några signifikanta

elektrofysiologiska hjärteffekter inom det behandlingsrelevanta koncentrationsintervallet eller

vid relevanta multipler av detta intervall (upp till 47 gånger). Vid extremt höga

koncentrationer i samband med överdosering (se avsnitt 4.4) har emellertid loperamid

elektrofysiologiska hjärteffekter bestående av hämning av kalium- (hERG) och

natriumströmmar samt arytmier.

6

F

ARMACEUTISKA

U

PPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Vattenfri laktos

Majsstärkelse

Polysorbat 80

Talk

Vattenfri kolloidal kiseldioxid

Magnesiumstearat

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blister (PVC/PVDC/aluminium) 1, 2, 3, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 16, 40 och 100 tabletter.

HDPE plastburkar: 30, 56, 105, 250, 500 och 1000 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar

7

I

NNEHAVARE AV

G

ODKÄNNANDE

F

ÖR

F

ÖRSÄLJNING

Evolan Pharma AB

Box 120

182 12 Danderyd

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

56707

9

D

ATUM FÖR

F

ÖRSTA

G

ODKÄNNANDE

/F

ÖRNYAT

G

ODKÄNNANDE

2018-04-13

10

D

ATUM FÖR

Ö

VERSYN AV

P

RODUKTRESUMÉN

2021-01-29

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen