Lerkanidipin Ebb 10 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

24-06-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

30-07-2021

Aktiva substanser:
lerkanidipinhydroklorid, vattenfri
Tillgänglig från:
Ebb Medical AB
ATC-kod:
C08CA13
INN (International namn):
lercanidipine hydrochloride, anhydrous
Dos:
10 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
laktosmonohydrat Hjälpämne; lerkanidipinhydroklorid, vattenfri 10 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
54458
Tillstånd datum:
2016-10-26

Läs hela dokumentet

BIPACKSEDEL: INFORMATION TILL ANVÄNDAREN

Lerkanidipin Ebb 10 mg filmdragerade tabletter

Lerkanidipin Ebb 20 mg filmdragerade tabletter

lerkanidipinhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den

innehåller information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem,

även om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Lerkanidipin Ebb är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Lerkanidipin Ebb

Hur du använder Lerkanidipin Ebb

Eventuella biverkningar

Hur Lerkanidipin Ebb ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1. Vad Lerkanidipin Ebb är och vad det används för

Lerkanidipin Ebb, lerkanidipinhydroklorid tillhör en grupp läkemedel som kallas

kalciumkanalblockerare (dihydropyridinderivat) och sänker blodtrycket.

Lerkanidipin Ebb används för att behandla högt blodtryck, också känt som hypertension, hos

vuxna över 18 år (rekommenderas inte till barn under 18 år).

Lerkanidipinhydroklorid som finns i Lerkanidipin Ebb kan också vara godkänd för att

behandla andra sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks-

eller annan hälso- och sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras

instruktion.

2. Vad du behöver veta innan du använder Lerkanidipin Ebb

Använd inte Lerkanidipin Ebb:

Om du är allergisk (överkänslig) mot lerkanidipinhydroklorid eller något av övriga

innehållsämnen i Lerkanidipin Ebb.

Om du lider av vissa hjärtsjukdomar:

förträngning av blodflödet från hjärtat

obehandlad hjärtsvikt

instabil angina (kärlkramp som uppträder i vila eller som gradvis förvärras)

inom en månad efter hjärtinfarkt.

Om du har svåra leverproblem.

Om du har svåra njurproblem eller om du genomgår dialys.

Om du använder läkemedel som hämmar levermetabolismen, så som:

läkemedel mot svamp (t ex ketokonazol eller itrakonazol)

makrolidantibiotika (t ex erytromycin, troleandomycin eller klaritromycin)

läkemedel mot virus (t ex ritonavir)

Om du tar ett annat läkemedel som innehåller ciklosporin eller cyklosporin (används efter

transplantationer för att förebygga bortstötande av organ)

Med grapefrukt eller grapefruktjuice

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Lerkanidipin Ebb

om du har problem med hjärtat.

om du har problem med lever eller njurar.

Du måste tala om för din läkare om du tror att du är (eller kan bli) gravid eller om du ammar

(se avsnittet Graviditet, amning och fertilitet).

Barn och ungdomar

Säkerhet och effekt Lerkanidipin Ebb för barn upp till 18 år har inte fastställts.

Andra läkemedel och Lerkanidipin Ebb

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Lerkanidipin Ebb kan påverka eller påverkas av vissa läkemedel när de tas

samtidigt eller så kan det bli vanligare att vissa biverkningar uppstår (se även avsnitt 2

”Använd inte Lerkanidipin Ebb”).

Tala särskilt om för din läkare eller apotekspersonal om du tar något läkemedel som

innehåller följande verksamma ämnen:

fenytoin, fenobarbital eller karbamazepin (läkemedel för behandling av epilepsi)

rifampicin (läkemedel för behandling av tuberkulos)

astemizol eller terfenadin (läkemedel mot allergier)

amiodaron, kinidin eller sotalol (läkemedel för behandling av hjärtklappning)

midazolam (läkemedel som hjälper dig att sova)

digoxin (läkemedel för behandling av hjärtproblem)

beta-blockerare t ex metoprolol (läkemedel för behandling av högt blodtryck, hjärtsvikt

och hjärtarytmier)

cimetidin (mer än 800 mg, läkemedel för behandling av magsår, sura uppstötningar eller

halsbränna).

simvastatin (läkemedel som sänker kolesterolet i ditt blod)

andra läkemedel för behandling av högt blodtryck

Lerkanidipin Ebb med mat, dryck och alkohol

En fettrik måltid ökar avsevärt blodnivåerna av detta läkemedel (se avsnitt 3).

Alkohol kan öka effekten av Lerkanidipin Ebb. Använd inte alkohol under behandling med

Lerkanidipin Ebb. Lerkanidipin Ebb ska inte tas tillsammans med grapefrukt eller

grapefruktjuice (de kan öka den blodtryckssänkande effekten av Lerkanidipin Ebb). Se avsnitt

2 ”Använd inte Lerkanidipin Ebb”.

Graviditet, amning och fertilitet

Lerkanidipin Ebb rekommenderas inte om du är gravid och ska inte användas om du ammar.

Det finns inte data från användning av Lerkanidipin Ebb hos gravida kvinnor eller ammande

mödrar. Fråga din läkare eller apotekspersonal om råd innan du tar detta läkemedel om du är

gravid eller ammar, om du inte använder preventivmedel, du tror att du kan vara gravid eller

planerar att bli gravid.

Körförmåga och användning av maskiner

Du bör inte köra eller använda maskiner om du upplever yrsel, kraftlöshet eller trötthet efter

att ha tagit detta läkemedel.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra

arbete som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa

avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar.

Beskrivning av dessa effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all

information i denna bipacksedel för vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal

om du är osäker.

Lerkanidipin Ebb innehåller laktos

Kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel om din läkare har talat om för dig att du har

en intolerans mot vissa sockerarter.

3. Hur du använder Lerkanidipin Ebb

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal

om du är osäker.

Vuxna:

Rekommenderad dos är 10 mg en gång dagligen, vid samma tidpunkt varje dag,

lämpligen på morgonen minst 15 minuter före frukost. Om det behövs kan din läkare råda dig

att öka dosen till en Lerkanidipin Ebb 20 mg dagligen (se avsnitt 2 ”Lerkanidipin Ebb med

mat, dryck och alkohol”).

Tabletterna ska helst sväljas hela med lite vatten.

Barn och ungdomar:

Det här läkemedelet bör inte ges till barn under 18 år.

Äldre patienter:

Ingen anpassning av den dagliga dosen är nödvändig men särskild

försiktighet bör iakttas när man påbörjar behandlingen.

Patienter med lever- eller njurproblem:

Särskild försiktighet bör iakttas när man påbörjar

behandlingen hos dessa patienter och en ökning av den dagliga dosen till 20 mg ska ske

försiktigt.

Om du har använt för stor mängd av Lerkanidipin Ebb

Överskrid inte ordinerad dos.

Om du har fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av

misstag kontakta läkare eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken

samt rådgivning eller åk direkt till sjukhus. Ta med dig läkemedelsförpackningen.

Om du tar större dos än ordinerat kan det leda till att blodtrycket blir alltför lågt och att hjärtat

slår oregelbundet eller snabbare.

Om du har glömt att ta Lerkanidipin Ebb

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd tablett. Om du glömt att ta dina tabletter

hoppa över den dos du glömt och fortsätt sedan som vanligt.

Om du slutar att använda Lerkanidipin Ebb

Om du slutar att använda Lerkanidipin Ebb kan ditt blodtryck öka igen. Rådfråga din läkare

innan du slutar med behandlingen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4. Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver

inte få dem. Följande biverkningar kan uppstå med detta läkemedel:

Vissa biverkningar kan vara allvarliga.

Om du upplever någon av dessa biverkningar kontakta omedelbart läkare.

Sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare): angina pectoris/kärlkramp (t ex

tryck över bröstet pga minskat blodflöde till ditt hjärta), allergiska reaktioner (symtom

inkluderar klåda, hudutslag, nässelutslag), svimning.

Patienter som redan har angina pektoris (kärlkramp) kan uppleva en ökad frekvens, längd och

svårighet av dessa attacker när du använder gruppen av läkemedel som Lerkanidipin Ebb

tillhör.

Enstaka fall av hjärtinfarkt kan observeras.

Andra möjliga biverkningar:

Vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare): huvudvärk, snabbare hjärtslag,

hjärtklappning (hjärtat bultar eller rusar), plötslig rodnad av ansikte, hals eller övre bröstkorg,

svullnad av fotleder.

Mindre vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare): yrsel, blodtrycksfall,

halsbränna, illamående, magsmärtor, hudutslag, klåda, muskelsmärtor, ökad urinmängd,

svaghetskänsla eller trötthet.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare): sömnighet, kräkningar, diarré,

nässelfeber, ökning av det normala antalet gånger man urinerar, bröstsmärtor.

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):

förstorat tandkött, förändringar i

leverfunktionen (upptäcks vid blodprov), grumlig vätska (vid dialys genom en tub in till

buken), svullnad av ansikte, läppar, tunga eller hals vilket kan orsaka svårigheter att andas

eller att svälja.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar

som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer

nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

5. Hur Lerkanidipin Ebb ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och blistret efter EXP. Utgångsdatumet

är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras i originalförpackningen för att skydda från ljus.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur

man kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6. Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är: lerkanidipinhydroklorid 10 mg (motsvarande 9,4 mg

lerkanidipin) eller lerkanidipinhydroklorid 20 mg (motsvarande 18,8 mg lerkanidipin).

Övriga innehållsämnen är:

Tablettkärna: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumstärkelseglykolat, povidon

K30, magnesiumstearat.

Filmdragering: hypromellos, talk, titaniumdioxid (E171), makrogol 6000, järnoxid (E172).

Läkemedlets utseende

Lerkanidipin Ebb 10 mg: gul, rund, bikonvex, filmdragerad tablett med brytskåra på ena

sidan. Brytskåran är endast till för att underlätta delning för att göra nedsväljningen av

tabletten lättare, inte för delning i lika stora doser.

Lerkanidipin Ebb 20 mg: rosa, rund, bikonvex, filmdragerad tablet med brytskåra på ena

sidan.

Parallellimportör

Ebb Medical AB, Box 114, 371 22 Karlskrona

Ompackare

UAB Actiofarma, Kaunas, Litauen eller UAB Entafarma, Klonėnų vs. 1, LT-19156 Širvintų r.

sav., Litauen

Tillverkare

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A., Milano, Italien

Denna bipacksedel ändrades senast 2021-06-24

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

ZANIDIP 10 och 20 mg filmdragerade tabletter

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje 10 mg filmdragerad tablett innehåller lerkanidipinhydroklorid 10 mg (motsvarande 9,4

mg lerkanidipin).

Varje 20 mg filmdragerad tablett innehåller lerkanidipinhydroklorid 20 mg (motsvarande 18,8

mg lerkanidipin).

Hjälpämne(n) med känd effekt:

En 10 mg filmdragerad tablett innehåller 30 mg laktosmonohydrat.

En 20 mg filmdragerad tablett innehåller 60 mg laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

10 mg filmdragerad tablett.

Gula, runda, bikonvexa tabletter på 6,5 mm, med en brytskåra på ena sidan. Brytskåran är inte

till för att dela tabletten i lika stora doser utan enbart för att underlätta nedsväljning.

20 mg filmdragerad tablett.

Rosa, runda, bikonvexa tabletter på 8,5 mm, med en brytskåra på ena sidan. Tabletten kan

delas i två lika stora doser.

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Zanidip är indicerat hos vuxna för behandling av lätt till måttlig

essentiell hypertoni.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Den rekommenderade dosen är 10 mg peroralt en gång dagligen minst 15 minuter före måltid.

Dosen kan ökas till 20 mg beroende på den enskilda patientens reaktion.

Dostitrering bör ske gradvis eftersom det kan ta omkring två veckor innan maximal

antihypertensiv verkan uppnås.

I de fall där monoterapi med Zanidip inte ger tillfredsställande effekt kan det vara lämpligt att

kombinera Zanidip med ett betareceptorblockerande läkemedel (atenolol), ett diuretikum

(hydroklorotiazid) eller en ACE-hämmare (kaptopril eller enalapril).

Eftersom dosresponskurvan är brant med en platå vid doser mellan 20 och 30 mg är det

osannolikt att man får en bättre effekt med högre doser medan riskerna för biverkningar ökar.

Äldre:

Försiktighet bör iakttagas när man påbörjar behandling av äldre patienter, även om

farmakokinetiska data och klinisk erfarenhet tyder på att den dagliga dosen inte behöver

justeras.

Pediatrisk population:

Säkerhet och effekt av Zanidip för barn upp till 18 år har inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Nedsatt njur- eller leverfunktion:

Försiktighet bör iakttagas när behandling påbörjas hos patienter med lätt till måttligt nedsatt

njur- eller leverfunktion. Även om de doser som vanligen rekommenderas kan tolereras, bör

dosökning till 20 mg dagligen ske försiktigt. Den blodtryckssänkande effekten kan vara

förhöjd hos patienter med nedsatt leverfunktion, och dosen kan därför behöva justeras.

Zanidip är kontraindicerattill patienter med gravt nedsatt lever- eller njurfunktion (GFR<30

ml/min), inklusive patienter som genomgår dialys (se avsnitt 4.3 och 4.4.).

Administreringssätt

Försiktighetsåtgärder före hantering eller administrering av läkemedlet

Zanidip bör helst tas på morgonen minst 15 minuter före frukost.

Zanidip ska inte tas tillsammans med grapefruktjuice (se avsnitt 4.3 och 4.5).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Patienter med aortastenos.

Obehandlad hjärtsvikt.

Instabil angina pectoris eller nyligen (inom 1 månad) haft en hjärtinfarkt.

Gravt nedsatt leverfunktion.

Gravt nedsatt njurfunktion (GFR < 30 ml/min), inklusive patienter som genomgår dialys.

Samtidigt intag av:

starka hämmare av CYP3A4 (se avsnitt 4.5).

ciklosporin (se avsnitt 4.5).

grapefrukt eller grapefruktjuice (se avsnitt 4.5).

4.4

Varningar och försiktighet

Sick-sinussyndrom

Lerkanidipin bör ges med försiktighet till patienter med sick sinussyndrom (utan pacemaker).

Nedsatt vänsterkammar funktion

Försiktighet skall iakttagas vid behandling av patienter med nedsatt vänsterkammarfunktion,

även om kontrollerade hemodynamiska studier inte visat försämring av kammarfunktionen.

Ischemisk hjärtsjukdom

Vissa kortverkande dihydropyridinderivat kan vara förenade med ökad kardiovaskulär risk hos

patienter med ischemisk hjärtsjukdom. Även om lerkanidipin är långtidsverkande, skall

försiktighet iakttagas vid behandling av dessa patienter.

Vissa dihydropyridinderivat kan i sällsynta fall orsaka bröstsmärta eller angina pectoris. I

mycket sällsynta fall kan patienter som redan lider av angina pectoris drabbas av tätare,

svårare eller mer långdragna attacker. Enstaka fall av hjärtinfarkt har rapporterats (se avsnitt

4.8).

Nedsatt njur- eller leverfunktion:

Försiktighet bör iakttagas när behandling påbörjas hos patienter med lätt till måttligt nedsatt

njurfunktion. Även om den vanligast rekommenderade dosen, 10 mg dagligen, kan tolereras,

bör en ökning till 20 mg dagligen ske med försiktighet.

Den blodtryckssänkande effekten kan vara förhöjd hos patienter med måttligt nedsatt

leverfunktion och dosen kan därför behöva justeras.

Lerkanidipin är kontraindicerat till patienter med gravt nedsatt lever- eller njurfunktion (GFR

<30 ml/min), inklusive patienter som genomgår hemodialys (se avsnitt 4.2 och avsnitt 4.3).

Peritonealdialys

Lerkanidipin har associerats med bildning av grumligt peritonealt utflöde hos patienter som

genomgår peritonealdialys. Grumligheten beror på en ökad triglyceridkoncentration i

peritonealutflödet. Även om mekanismen är okänd, tenderar grumligheten att försvinna kort

efter det att administrationen av lerkanidipin upphör. Detta är en viktig association att känna

till då ett grumligt peritonealt utflöde kan misstas för en infektiös peritonit med onödig

sjukhusvård och empirisk antibiotikabehandling som följd.

CYP 3A4-inducerare

CYP 3A4 inducerare som antiepileptika (t.ex. fenytoin, karbamazepin) och rifampicin kan

reducera lerkanidipin plasmanivåer och därmed kan lerkanidipins effektivitet bli mindre än

väntad (se avsnitt 4.5).

Alkohol

Alkohol bör undvikas eftersom det kan förstärka effekten av vasodilaterande, antihypertensiva

läkemedel (se avsnitt 4.5).

Laktos

Detta läkemedel innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd

bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-

galaktosmalabsorption.

Natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt av lerkanidipin har inte dokumenterats hos barn.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kontraindikationer vid samtidig användning

CYP3A4-hämmare

Det är känt att lerkanidipin metaboliseras via CYP 3A4 enzym och därför kan samtidig

administrering av CYP 3A4-hämmare interagera med lerkanidipins metabolism och

eliminering. En interaktionsstudie med en stark CYP 3A4 hämmare, ketokonazol, visade en

avsevärd ökning av lerkanidipin plasmanivåer (en ökning med 15 gånger av AUC och 8

gånger av C

för eutomer S-lerkanidipin).

Samtidig behandling med lerkanidipin och hämmare av CYP 3A4 (t.ex. ketokonazol,

itrakonazol, ritonavir, erytromycin, troleandomycin och klaritromycin) bör undvikas (se

avsnitt 4.3).

Ciklosporin

Ökade plasmanivåer av både lerkanidipin och ciklosporin har observerats efter samtidig

tillförsel. En studie med unga, friska frivilliga har visat att när ciklosporin administrerades 3

timmar efter lerkanidipin ändrades inte lerkanidipins plasmanivåer, medan ciklosporins AUC

ökade med 27%. Samtidig administrering av lerkanidipin och ciklosporin har dock orsakat en

trefaldig ökning av lerkanidipins plasmanivåer och en 21% ökning av ciklosporins AUC.

Ciklosporin och lerkanidipin bör inte administreras samtidigt (se avsnitt 4.3).

Grapefrukt eller grapefruktjuice

Liksom andra dihydropyridinderivat är lerkanidipin känsligt för hämning av metabolismen

orsakad av grapefrukt eller grapefruktjuice vilket leder till ökad systemisk tillgänglighet och

ökad hypotensiv effekt. Lerkanidipin bör inte tas tillsammans med grapefrukt eller

grapefruktjuice (se avsnitt 4.3).

Samtidig användning som bör undvikas

CYP3A4-inducerare

Samtidig tillförsel av lerkanidipin och CYP3A4 inducerare såsom antiepileptika (t.ex.

fenytoin, fenobarbital, karbamazepin) och rifampicin bör genomföras med försiktighet

eftersom den antihypertensiva effekten kan reduceras och blodtrycket bör därför övervakas

oftare än normalt (se avsnitt 4.4).

Alkohol

Alkohol bör undvikas eftersom det kan förstärka effekten av vasodilaterande, antihypertensiva

läkemedel (se avsnitt 4.4).

Försiktighetsmått inklusive dosjusteringar

CYP3A4-substrat

Försiktighet bör iakttagas när lerkanidipin administreras tillsammans med andra substrat till

CYP 3A4, såsom terfenadin, astemizol, antiarytmika av klass III som amiodaron, kinidin,

sotalol.

Midazolam

När en dos på 20 mg gavs tillsammans med midazolam peroralt till äldre frivilliga ökade

lerkanidipins absorption (med ca 40%) och absorptionshastigheten minskades (t

försenades

från 1,75 till 3 timmar). Midazolamkoncentrationen ändrades inte.

Metoprolol

När lerkanidipin administrerades tillsammans med metoprolol, en beta-blockerare som

elimineras huvudsakligen via levern, ändrades inte metoprolols biotillgänglighet medan

lerkanidipins reducerades med 50%. Denna effekt kan bero på minskningen av blodflödet i

levern som orsakas av beta-blockerare och kan därför uppstå med andra läkemedel i samma

klass. Följaktligen kan lerkanidipin administreras säkert tillsammans med beta-adrenoceptor

blockerande läkemedel, men dosjustering kan krävas.

Digoxin

Samtidig tillförsel av 20 mg lerkanidipin hos patienter som under lång tid behandlades med β-

metyldigoxin visade inga tecken på farmakokinetisk interaktion. Däremot observerades en

genomsnittlig ökning med 33% av digoxins C

medan AUC och njureliminering inte

ändrades signifikant. Patienter som samtidigt behandlas med digoxin bör stå under noggrann

klinisk observation för att upptäcka tecken på toxiska effekter av digoxin.

Samtidig användning av andra läkemedel

Fluoxetin

En interaktionsstudie med fluoxetin (en hämmare av CYP 2D6 och CYP 3A4) utförd på

frivilliga i åldern 65 ±7 år gav ingen förändring av lerkanidipins farmakokinetik.

Cimetidin

Samtidig tillförsel av en daglig dos cimetidin på 800 mg orsakar inga signifikanta

förändringar av lerkanidipinnivåerna i plasma men försiktighet skall iakttagas vid högre doser

eftersom biotillgängligheten och den blodtryckssänkande effekten hos lerkanidipin kan öka.

Simvastatin

När en dos på 20 mg lerkanidipin administrerades upprepade gånger tillsammans med 40 mg

simvastatin ändrades inte lerkanidipins AUC signifikant, medan simvastatin AUC ökade med

56% och dess aktiva metabolit

-hydroxyacid med 28%. Det är inte troligt att sådana

ändringar har klinisk relevans. Någon interaktion förväntas ej när lerkanidipin administreras

på morgonen och simvastatin på kvällen, såsom indikerats för sådana läkemedel.

Diuretika och ACE-hämmare

Lerkanidipin har använts tillsammans med diuretika och ACE-hämmare utan problem.

Andra läkemedel som påverkar blodtrycket

Liksom för

övriga

antihypertensiva läkemedel kan en ökad hypotensiv effekt observeras när

lerkanidipin administreras tillsammans med andra läkemedel som påverkar blodtrycket, såsom

alfa-blockerare för behandling av urinproblem, tricykliska antidepressiva läkemedel,

neuroleptika. Vid samtidig behandling med kortikosteroider kan istället en minskning av den

hypotensiva effekten observeras.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga data från användning av lerkanidipin hos gravida kvinnor. Djurstudier har inte

visat teratogena effekter (se avsnitt 5.3), men dessa har observerats med andra

dihydropyridinsubstanser. Zanidip rekommenderas inte under graviditet och hos kvinnor i

fertil ålder som inte använder preventivmedel.

Amning

Det är okänt om lerkanidipin eller dess metaboliter utsöndras i bröstmjölk. En potentiell risk

för det ammade barnet kan inte uteslutas. Zanidip bör inte användas under amning.

Fertilitet

Klinisk data av lerkanidipin saknas. Reversibla biokemiska förändringar som kan försämra

befruktningen har noterats i huvudet på spermier hos vissa patienter som har behandlats med

kanalblockerare. I de fall upprepade försök till

in vitro

-fertilisering misslyckas och där ingen

annan förklaring kan hittas, bör möjligheten av kalciumkanalblockerare som orsak övervägas.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Zanidip har liten påverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Försiktighet bör dock iakttagas eftersom patienten kan drabbas av yrsel, asteni, trötthet och i

sällsynta fall somnolens.

4.8

Biverkningar

Summering av säkerhetsprofilen

Säkerheten av lerkanidipin vid en dos på 10-20 mg dagligen har utvärderats i dubbelblinda,

placebokontrollerade kliniska prövningar (med 1200 patienter som fick lerkanidipin och 603

patienter som fick placebo) och i aktiv-kontrollerade och okontrollerade kliniska prövningar

över lång tid på totalt 3676 hypertensiva patienter som fick lerkanidipin.

De vanligast rapporterade biverkningarna i kliniska prövningar och efter marknadsföring är:

perifert ödem, huvudvärk, ”flushing”, takykardi och hjärtklappning (palpitationer).

Biverkningstabell

I tabellen nedan listas biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar och från hela

världen efter marknadsföring, och för vilka det finns ett rimligt orsakssamband, efter

MedDRA systemorganklass och efter frekvens: mycket vanliga (≥1/10);

vanliga (≥1/100 till <1/10); mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100); sällsynta (≥1/10 000 till

<1/1 000); mycket sällsynta (<1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från

tillgängliga data). Inom varje frekvens presenteras biverkningarna med den allvarligaste

biverkan först.

MedDRA System

Organ Class

Vanliga

Mindre

vanliga

Sällsynta

Ingen känd

frekvens

Immunsystemet

Överkänslighet

Centrala och perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Sömnighet

Synkope

Hjärtat

Takykardi

Palpitationer

Angina

pectoris

Blodkärl

Flushing

Hypotension

Magtarmkanalen

Dyspepsi

Illamående

Övre

Kräkningar

Diarré

Gingiva

hypertrofi

Grumligt

buksmärta

peritonealutflöde

Lever och gallvägar

Förhöjt serum

transaminas

Hud och subkutan

vävnad

Hudutslag

Pruritus

Urtikaria

Angioödem

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Myalgi

Njurar och urinvägar

Polyuri

Pollakiuri

Allmänna symtom

och/eller symtom vid

administreringsstället

Perifert

ödem

Asteni

Trötthet

Bröstsmärta

biverkningar från spontanrapportering efter marknadsföring världen över.

Beskrivning av utvalda biverkningar

I placebokontrollerade kliniska prövningar var incidensen av perifert ödem 0,9% med

lerkanidipin 10-20 mg och 0,83% med placebo. Denna frekvens nådde 2% i den totala

studiepopulationen inklusive kliniska prövningar över lång tid.

Lerkanidipin tycks inte påverka blodsocker- eller serumlipidnivåer negativt.

Vissa dihydropyridinderivat kan i sällsynta fall orsaka bröstsmärta eller angina pectoris. I

mycket sällsynta fall kan patienter som redan lider av angina pectoris drabbas av tätare,

svårare eller mer långdragna attacker. Enstaka fall av hjärtinfarkt har rapporterats.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Efter marknadsföring av lerkanidipin har några fall av överdoseringar rapporterats varierande

från 30-40 mg upp till 800 mg lerkanidipin, inklusive rapporterade försök att begå självmord.

Symtom

Man kan förvänta sig att lerkanidipin i likhet med andra dihydropyridinderivat vid

överdosering resulterar i överdriven vasodilation med markant hypotoni och reflextakykardi.

Vid mycket höga doser kan emellertid den perifera selektiviteten förloras, vilket orsakar

bradykardi och en negativ inotrop effekt. De vanligaste biverkningarna i samband med

överdosering har varit hypotoni, yrsel, huvudvärk och hjärtklappning.

Hantering

Kliniskt signifikant hypotoni erfordrar aktivt cirkulatoriskt stöd, inklusive frekvent

monitorering av hjärt- och andningsfunktion, upphöjning av extremiteter och fokus på

cirkulerande vätskevolym och urinproduktion.

Med hänsyn till lerkanidipins förlängda farmakologiska effekt är det viktigt att patientens

kardiovaskulära status kontrolleras under minst 24 timmar efter överdosering. Eftersom

produkten har en hög proteinbindning är dialys sannolikt inte effektiv. Patienter för vilka en

måttlig till svår förgiftning väntas bör observeras på sjukhus.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp:

Selektiv kalciumkanalblockerare med huvudsaklig vaskulär effekt - Dihydropyridinderivat

ATC kod: C08CA13

Verkningsmekanism

Lerkanidipin är en kalciumantagonist som tillhör gruppen dihydropyridinderivat och som

hämmar det transmembrana inflödet av kalciumjoner till hjärtmuskler och glatt muskulatur.

Dess antihypertensiva verkan beror på en direkt relaxerande effekt på glatt muskulatur i

blodkärl som därigenom reducerar det totala perifera motståndet.

Farmakodynamisk effekt

Trots sin korta halveringstid har lerkanidipin en långvarig antihypertensiv verkan på grund av

sin höga membranaffinitet och på grund av hög kärlselektivitet har läkemedlet inga negativa

inotropa effekter.

Eftersom den vasodilatation som Zanidip framkallar sätter in gradvis, har akut hypotoni med

reflextakykardi sällan observerats hos patienter med hypertoni.

Lerkanidipins antihypertensiva verkan beror huvudsakligen på dess (S)-enantiomer liksom

fallet är för andra asymmetriska 1,4-dihydropyridinderivat.

Klinisk effekt och säkerhet

Den kliniska effekten och säkerheten för lerkanidipin vid en dos av 10-20 mg dagligen har

utvärderats i dubbelblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar (med 1200 patienter som

fick lerkanidipin och 603 patienter som fick placebo) och i aktiv-kontrollerade och

okontrollerade kliniska prövningar över lång tid, på totalt 3676 hypertoni-patienter.

De flesta kliniska prövningar har utförts med patienter med mild till måttlig essentiell

hypertoni (inklusive äldre och diabetespatienter), som får lerkanidipin ensamt eller i

kombination med ACE-hämmare, diuretika eller beta-blockerare.

I en liten okontrollerad randomiserad studie av patienter med svår hypertoni (medelvärde +

S.D. för diastoliskt blodtryck 114,5 + 3,7 mm Hg) normaliserades blodtrycket hos 40 % av de

25 patienter som erhöll 20 mg Zanidip en gång om dagen och hos 56 % av 25 patienter som

erhöll 10 mg två gånger om dagen. I en dubbelblind, randomiserad, kontrollerad studie mot

placebo av patienter med enbart systolisk hypertoni sänkte Zanidip det systoliska blodtrycket

från 172,6 + 5,6 mm Hg till 140,2 + 8,7 mm Hg.

Pediatriska population

Ingen klinisk prövning har utförts i den pediatriska populationen.

5.2

Farmakokinetiska uppgifter

Absorption

Zanidip absorberas fullständigt efter peroral administrering av 10-20 mg och maximal

plasmakoncentration + S.D. 3,30 + 2,09 ng/ml respektive 7,66 + 5,90 ng/ml uppnås cirka 1,5 -

3 timmar efter tillförsel.

De två enantiomererna i lerkanidipin uppvisar en liknande plasmanivåprofil: tiden till

maximal plasmakoncentration är densamma, maximal plasmakoncentration och arean under

kurvan är i genomsnitt 1,2 gånger högre för (S)-enantiomeren och halveringstiden för de två

enantiomerna är huvudsakligen densamma. Ingen omvandling "

in

vivo

" av enantiomerer

noterades.

På grund av den höga första passage metabolismen är den absoluta biotillgängligheten hos

peroralt administrerat Zanidip till patienter vid samtidigt födointag ca 10% , men den

reduceras till 1/3 när Zanidip administreras till friska frivilliga på fastande mage.

Lerkanidipins perorala tillgänglighet ökar fyrfaldigt när Zanidip intas upp till två timmar efter

en måltid med hög fetthalt. Därför bör Zanidip intas före måltider.

Distribution

Distributionen från plasma till vävnader och organ är snabb och omfattande.

Bindningen av lerkanidipin till plasmaproteiner är över 98 %. Eftersom plasmaproteinnivåer

är lägre hos patienter med gravt nedsatt njur- eller leverfunktion kan läkemedlets fria fraktion

ökas i de patientgrupperna.

Metabolism

Zanidip metaboliseras i stor utsträckning av CYP 3A4. Modersubstansen har inte påvisats i

urin eller feces. Medlet omvandlas huvudsakligen till inaktiva metaboliter och cirka 50 % av

dosen utsöndras i urinen.

“In vitro”

studier med humana levermikrosomer har visat att lerkanidipin visar en viss grad

av hämning av CYP 3A4 och CYP 2D6 vid koncentrationer om 160 respektive 40 gånger

högre än de som maximalt uppnåddes i plasma efter en dos på 20 mg.

Dessutom har interaktionsstudier på människa visat att lerkanidipin inte ändrar

plasmanivåerna av midazolam, ett typisk CYP 3A4 substrat, eller metoprolol, ett typiskt CYP

2D6 substrat. Därför väntas inte hämning av biotransformation av läkemedel som

metaboliseras via CYP 3A4 och CYP 2D6 av Zanidip vid terapeutiska doser.

Elimination

Elimination sker huvudsakligen genom biotransformation.

Den terminala genomsnittliga halveringstiden på 8-10 timmar beräknades och den

terapeutiska effekten varar i 24 timmar på grund av den höggradiga bindningen till

lipidmembraner. Zanidip ackumulerades inte vid upprepad tillförsel.

Linjäritet/icke-linjäritet

Peroral administrering av Zanidip leder till lerkanidipinnivåer i plasma som inte står i direkt

proportion till dos (icke-linjär kinetik).

Efter 10, 20 eller 40 mg observerades toppkoncentrationer i plasma i förhållandena 1:3:8 och

arean under kurvan för plasmakoncentration mot tid i förhållandena 1:4:18 vilket antyder en

ökande mättnad av första passage metabolismen. Biotillgängligheten ökar därför när dosen

höjs.

Speciella populationer

Lerkanidipin beter sig farmakokinetiskt på likartat sätt hos äldre patienter och patienter med

lätt till måttligt nedsatt njur- eller leverfunktion som hos den allmänna patientpopulationen.

Patienter med gravt nedsatt njurfunktion eller dialysberoende patienter uppvisade högre nivåer

(ca 70 %) av läkemedlet. Hos patienter med måttligt till gravt nedsatt leverfunktion ökar

sannolikt den systemiska biotillgängligheten hos lerkanidipin eftersom läkemedlet i normala

fall i stor utsträckning metaboliseras i levern.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Prekliniska data visar inte några särskilda risker för människa baserat på konventionella

studier avseende säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet,

karcinogenicitet, och reproduktionseffekter.

Farmakologiska säkerhetsstudier på djur har inte påvisat någon inverkan på det autonoma

nervsystemet, det centrala nervsystemet eller på gastrointestinal funktion vid doser som sänker

blodtrycket.

De väsentliga effekter, som har iakttagits vid långtidstudier på råtta och hund över en längre

period, hade direkt eller indirekt samband med de kända följderna av höga doser av

kalciumantagonister, vilka huvudsakligen återspeglar en förstärkt farmakodynamisk aktivitet.

Lerkanidipin var inte genotoxiskt och det fanns inga tecken på karcinogena risker.

Fertilitet och generell reproduktionsförmåga hos råtta påverkades inte av behandling med

lerkanidipin.

Det finns inga tecken på teratogena effekter hos råtta och kanin. Däremot orsakade höga doser

lerkanidipin pre- och postimplantationsförluster samt fördröjd fosterutveckling hos råtta.

Vid tillförsel av lerkanidipinhydroklorid i hög dos (12 mg/kg/dag) under förlossning

framkallades dystoci.

Det finns inga undersökningar av distribution av lerkanidipin och/eller dess metaboliter hos

dräktiga djur eller av dessa ämnens utsöndring i modersmjölk.

Ingen separat utvärdering av metaboliter har gjorts i toxikologiska studier.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

laktosmonohydrat

mikrokristallin cellulosa

natriumstärkelseglykolat

povidon K30

magnesiumstearat.

Sammansättning av filmdragering:

hypromellos

talk

titandioxid (E171)

makrogol 6000

järnoxid (E172)

6.2

Blandbarhet

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen som skydd mot ljus.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackning av aluminium/ogenomskinlig PVC.

10mg filmdragerade tabletter: Förpackningar med 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 och 100 tabletter*.

20 mg filmdragerade tabletter: Förpackningar med 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 och 100

tabletter*.

*Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

MEDA AB

Box 906

170 09 Solna

8

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

10 mg: 13259

20 mg: 19046

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

10 mg: 1997-06-06/2006-03-22

20 mg: 2003-08-22/2006-03-22

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-07-30

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen