Insistor vet. 10 mg/ml Injektionsvätska, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

20-08-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

20-08-2020

Aktiva substanser:
metadonhydroklorid
Tillgänglig från:
Richter Pharma AG
ATC-kod:
QN02AC52
INN (International namn):
methadone hydrochloride
Dos:
10 mg/ml
Läkemedelsform:
Injektionsvätska, lösning
Sammansättning:
propylparahydroxibensoat Hjälpämne; metadonhydroklorid 10 mg Aktiv substans; metylparahydroxibensoat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Terapeutisk grupp:
Hund, Katt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Injektionsflaska, 5 ml; Injektionsflaska, 5 x 5 ml; Injektionsflaska, 5 x 10 ml; Injektionsflaska, 10 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56433
Tillstånd datum:
2018-05-21

Läs hela dokumentet

BIPACKSEDEL

Insistor vet. 10 mg/ml injektionsvätska, lösning för hund och katt

1.

NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDE FÖR

FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV

TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV

TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA

Innehavare av godkännande för försäljning:

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike

Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats:

Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Österrike

2.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Insistor vet. 10 mg/ml injektionsvätska, lösning för hund och katt

metadonhydroklorid

3.

DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA

SUBSTANSER

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Metadonhydroklorid

10 mg

(motsvarande 8,9 mg metadon)

Hjälpämnen:

Metylparahydroxibensoat (E218)

1,0 mg

Propylparahydroxibensoat

0,2 mg

Klar, färglös till lätt ljusgul lösning.

4.

INDIKATION(ER)

Analgesi (smärtlindring

Premedicinering för narkos eller neuroleptanalgesi i kombination med ett neuroleptikum.

5.

KONTRAINDIKATIONER

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte till djur med kraftigt nedsatt andningsfunktion..

Använd inte till djur med svårt nedsatt lever- och njurfunktion.

6.

BIVERKNINGAR

I mycket vanliga fall har följande reaktioner observerats vid användning av produkten:

Katter: Nedsatt andning kan förekomma. Milda reaktioner orsakade av oro/upphetsning har

observerats: läppslickning, vokalisering, urinering, tarmtömning, förstorade pupiller, ökad

kroppstemperatur och diarré. Ökad smärtkänslighet har rapporterats. Alla reaktioner var övergående.

Hund: Nedsatt andning och minskad hjärtrytm kan förekomma. Milda reaktioner har observerats:

flämtning, läppslickning, salivavsöndring, vokalisering, oregelbunden andning, sänkt

kroppstemperatur, stirrande blick och kroppsdarrningar. Enstaka urineringar och tarmtömning kan ses

inom den första timmen efter medicinering. Alla reaktioner var övergående.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade).

Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att

läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.

7.

DJURSLAG

Hund och katt.

8.

DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH

ADMINISTRERINGSVÄG(AR)

Före användning skall kroppsvikten bestämmas noggrant.

Analgesi

Hund: 0,5 till 1 mg metadonhydroklorid per kg kroppsvikt s.c.(subkutant), i.m. (intramuskulärt) eller

i.v. (intravenöst) (motsvarande 0,05 till 0,1 ml/kg)

Katt: 0,3 till 0,6 mg metadonhydroklorid per kg kroppsvikt i.m. (intramuskulärt) (motsvarande 0,03 till

0,06 ml/kg). För att säkerställa korrekt dosering för katter, bör en lämpligt graderad spruta användas

för att ge produkten.

Eftersom det individuella svaret på metadon varierar och delvis beror på dosen, bör den optimala

dosen beräknas individuellt baserat på patientens ålder, individuella skillnader i smärtkänslighet och

allmäntillstånd (sjukdomar m.m.).

Hund: Effekten sätter in 1 timme efter subkutan injektion, ungefär 15 minuter efter intramuskulär

injektion och inom 10 minuter efter intravenös injektion. Effekten varar i ungefär 4 timmar efter

intramuskulär eller intravenös injektion.

Katt: Effekten sätter in 15 minuter efter intramuskulär injektion och varar i ungefär 4 timmar.

Djuret bör undersökas regelbundet för att bedöma om ytterligare analgesi behövs därefter.

Premedicinering och/eller neuroleptanalgesi

Hund:

Metadonhydroklorid 0,5 till 1,0 mg/kg kroppsvikt i.v., s.c. eller i.m. (motsvarande 0,05 till 0,1 ml/kg).

Kombinationer, t.ex.:

Metadonhydroklorid 0,5 mg/kg kroppsvikt i.v. (motsvarande 0,05 ml/kg) + t.ex. midazolam

eller diazepam.

Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas.

Metadonhydroklorid 0,5 mg/kg kroppsvikt i.v. (motsvarande 0,05 ml/kg) + t.ex. acepromazin.

Induktion med tiopental eller propofol tills effekt erhålls, underhåll med isofluran i syrgas eller

induktion med diazepam och ketamin.

Metadonhydroklorid 0,5 till 1,0 mg/kg kroppsvikt i.v. eller i.m. (motsvarande 0,05 till

0,1 ml/kg), + α

-agonist (t.ex. xylazin eller medetomidin).

Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas i kombination med fentanyl eller total

intravenös anestesi (TIVA): underhåll med propofol i kombination med fentanyl.

TIVA: induktion med propofol tills effekt erhålls. Underhåll med propofol och remifentanil.

Kemisk och fysikalisk kompatibilitet har endast visats för spädningar 1:5 med följande

infusionsvätskor, lösningar: natriumklorid 0,9 %, Ringers lösning, Ringers laktat lösning och glukos

5 %.

Katt:

Metadonhydroklorid 0,3 till 0,6 mg/kg kroppsvikt i.m. (motsvarande 0,03 till 0,06 ml/kg)

- Induktion med bensodiazepiner (t.ex. midazolam) och ett dissociativt anestetikum (t.ex.

ketamin).

- Med ett lugnande medel (t.ex. acepromazin) och ett NSAID (meloxikam) eller ett sedativum

(t.ex. α

-agonist).

- Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas.

Doserna beror på önskad grad av analgesi och sedering, önskad effektduration och samtidig

användning av andra analgetika och anestetika.

Vid användning i kombination med andra läkemedel kan lägre doser användas.

För säker användning tillsammans med andra veterinärmedicinska läkemedel hänvisas till relevant

produktlitteratur.

Proppen ska inte punkteras mer än 20 gånger.

9.

ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING

Se avsnitt 8.

10.

KARENSTID(ER)

Ej relevant.

11.

SÄRSKILDA FÖRVARNINGSANVISNINGAR

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Inga särskilda förvaringsanvisningar avseende temperatur.

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten och kartongen efter ”EXP”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Hållbarhet efter spädning enligt anvisning: Kemisk och fysikalisk stabilitet för spädningar har visats

för 24 timmar vid 25 °C i skydd från ljus. Ur mikrobiologisk synvinkel bör spädningarna användas

omedelbart.

12.

SÄRSKILD(A) VARNING(AR)

Särskilda varningar för respektive djurslag

På grund av den varierande individuella effekten av metadon ska djuren kontrolleras regelbundet för

att säkerställa tillräcklig effekt under tillräckligt lång tid.

Användning av läkemedlet måste föregås av en noggrann klinisk undersökning.

Hos katter kan vidgade pupiller ses långt efter att den smärtstillande effekten har försvunnit. Det är

därför inte ett lämpligt sätt att utvärdera den kliniska effekten av given dos.

Vinthundar kan behöva högre doser än andra raser för att uppnå effektiva plasmanivåer.

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Metadon kan ibland orsaka andningsdepression och liksom med andra opiater ska försiktighet iakttas

vid behandling av djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan orsaka

andningsdepression. För att säkerställa säker användning av läkemedlet ska behandlade djur

kontrolleras regelbundet, inklusive undersökning av hjärtfrekvens och andningsfrekvens.

Eftersom metadon metaboliseras via levern, kan intensiteten och durationen av dess effekt påverkas

hos djur med nedsatt leverfunktion.

Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan det finnas större risker i samband med

användning av läkemedlet.

Metadons säkerhet har inte förevisats hos hundar som är yngre än 8 veckor eller katter som är yngre än

5 månader.

Effekten av en opioid på en skallskada beror på skadans typ och svårighetsgrad samt vilken

andningshjälp som ges.

Säkerheten har inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta katter. På grund av risken för

excitation bör upprepad behandling av katter användas med försiktighet.

En bedömning av nytta-/riskförhållandet för användning av läkemedlet ska göras av behandlande

veterinär.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som ger läkemedlet till djur

Metadon kan orsaka nedsatt andningsfunktion efter spill på huden eller oavsiktlig självinjektion.

Undvik kontakt med hud, ögon och mun och bär täta handskar vid hantering av läkemedlet. Vid spill

på huden eller stänk i ögonen, tvätta omedelbart med stora mängder vatten. Ta av kontaminerade

kläder.

Personer som är överkänsliga för metadon ska undvika kontakt med läkemedlet. Metadon kan orsaka

dödfödsel. Detta läkemedel bör inte hanteras av gravida kvinnor.

Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten, men KÖR

INTE BIL eftersom sedering kan förekomma.

RÅD TILL LÄKARE: Metadon är en opioid vars toxicitet kan ge kliniska effekter, däribland

andningsdepression eller apné, sedering, hypotoni och koma. Om andningsdepression uppstår ska

kontrollerad ventilation sättas in. Administrering av opioidantagonisten naloxon rekommenderas för

att häva symtomen.

Dräktighet och digivning

Metadon passerar placentan (moderkakan).

Studier på laboratoriedjur har visat negativa effekter på reproduktion.

Läkemedlets säkerhet har inte fastställts under dräktighet och digivning hos djurslaget. Användning

rekommenderas inte under dräktighet eller digivning.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

För samtidig användning tillsammans med neuroleptika, se avsnitt 8.

Metadon kan öka effekterna av smärtstillande läkemedel, CNS-hämmare (läkemedel som påverkar

centrala nervsystemet) och substanser som orsakar nedsatt andningsfunktion. Samtidig eller

efterföljande användning av läkemedlet buprenorfin kan leda till bristande effekt.

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift)

En överdos om 1,5 gånger den normala dosen resulterade i de effekter som beskrivs i avsnitt 6.

Katter: Vid överdosering (mer än 2 mg/kg) kan följande tecken observeras: ökad salivavsöndring,

excitation, bakbensförlamning och förlust av balansreflexen (den posturala reflexen). Kramper,

konvulsioner och syrebrist noterades också hos några katter. En dos om 4 mg/kg kan vara dödlig för

katter. Andningsdepression har beskrivits.

Hund: Nedsatt andningsfunktion har beskrivits.

Metadon kan motverkas av naloxon. Naloxon ska ges tills effekt uppstår. En startdos om 0,1 mg/kg

intravenöst rekommenderas.

Blandbarhetsproblem

Ska inte blandas med något annat läkemedel förutom de infusionsvätskor som anges i avsnitt 8.

Läkemedlet är inte blandbart med injektionsvätskor innehållande meloxikam eller annan

icke-vattenhaltig vätska.

13.

SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT

LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

14.

DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES

2020-08-20

15.

ÖVRIGA UPPLYSNINGAR

Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml, 5 x 5 ml, 1 x 10 ml, 5 x 10 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta den lokala företrädaren för innehavaren av

godkännandet för försäljning.

Lokal företrädare

Salfarm Scandinavia AB

Florettgatan 29C

254 67 Helsingborg

Tel: +46 (0)76 7834810

E-mail: scan@salfarm.com

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Insistor vet. 10 mg/ml injektionsvätska, lösning för hund och katt

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 ml innehåller:

Aktiv substans:

Metadonhydroklorid

10 mg

(motsvarande 8,9 mg metadon)

Hjälpämnen:

Metylparahydroxibensoat (E218)

1,0 mg

Propylparahydroxibensoat

0,2 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska, lösning.

Klar, färglös till lätt ljusgul lösning.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Djurslag

Hund och katt

4.2

Indikationer, med djurslag specificerade

Analgesi

Premedicinering för narkos eller neuroleptanalgesi i kombination med ett neuroleptikum.

4.3

Kontraindikationer

Använd inte vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av hjälpämnena.

Använd inte till djur med kraftigt nedsatt andningsfunktion.

Använd inte till djur med svårt nedsatt lever- och njurfunktion.

4.4

Särskilda varningar för respektive djurslag

På grund av det varierande individuella svaret på metadon ska djuren kontrolleras regelbundet för att

säkerställa tillräcklig effekt för önskad effektduration.

Användning av läkemedlet måste föregås av en noggrann klinisk undersökning.

Hos katter ses pupilldilation långt efter att den analgetiska effekten har försvunnit. Det är därför inte

en adekvat parameter för att utvärdera den kliniska effekten av administrerad dos.

Vinthundar kan behöva högre doser än andra raser för att uppnå effektiva plasmanivåer.

4.5

Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

Metadon kan ibland orsaka andningsdepression och liksom med andra opiater skall försiktighet iakttas

vid behandling av djur med nedsatt andningsfunktion eller djur som får läkemedel som kan orsaka

andningsdepression. För att säkerställa säker användning av läkemedlet skall behandlade djur

regelbundet kontrolleras, inklusive undersökning av hjärtfrekvens och andningsfrekvens.

Eftersom metadon metaboliseras i levern kan intensiteten och durationen av dess effekt påverkas hos

djur med nedsatt leverfunktion. Vid nedsatt njur-, hjärt- eller leverfunktion eller chock kan det finnas

större risker i samband med användning av läkemedlet. Metadons säkerhet har inte förevisats hos

hundar som är yngre än 8 veckor eller hos katter yngre än 5 månader. Effekten av en opioid på en

skallskada beror på skadans typ och svårighetsgrad samt vilken andningshjälp som ges. Säkerheten har

inte utvärderats fullständigt för kliniskt nedsatta katter. På grund av risken för excitation bör upprepad

administrering till katter användas med försiktighet. En bedömning av nytta-/riskförhållandet vid

användning av läkemedlet skall göras av behandlande veterinär.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar läkemedlet till djur

Metadon kan orsaka andningsdepression efter spill på huden eller oavsiktlig självinjektion. Undvik

kontakt med hud, ögon och mun och bär täta handskar vid hantering av läkemedlet. Vid spill på huden

eller stänk i ögonen, tvätta omedelbart med stora mängder vatten. Ta av kontaminerade kläder.

Personer som är överkänsliga för metadon skall undvika kontakt med läkemedlet. Metadon kan orsaka

dödfödsel. Detta läkemedel bör inte hanteras av gravida kvinnor.

Vid oavsiktlig självinjektion, uppsök genast läkare och visa denna information eller etiketten, men KÖR

INTE BIL eftersom sedering kan förekomma.

RÅD TILL LÄKARE: Metadon är en opioid vars toxicitet kan ge kliniska effekter, däribland

andningsdepression eller apné, sedering, hypotoni och koma. Om andningsdepression uppstår skall

kontrollerad ventilation sättas in. Administrering av opioidantagonisten naloxon rekommenderas för

att häva symtomen.

4.6

Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

I mycket vanliga fall har följande reaktioner observerats efter administrering av läkemedlet:

Katter: Andningsdepression kan förekomma. Milda excitatoriska reaktioner har observerats:

läppslickning, vokalisering, urinering, tarmtömning, mydriasis, hypertermi och diarré. Hyperalgesi har

rapporterats. Alla reaktioner var övergående.

Hundar: Andningsdepression och bradykardi kan förekomma. Lindriga reaktioner har observerats:

flämtning, läppslickning, salivering, vokalisering, oregelbunden andning, hypotermi, stirrande blick

och kroppsdarrningar. Enstaka urineringar och tarmtömningar kan ses inom den första timmen efter

dosering. Alla reaktioner är övergående.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade).

4.7

Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Metadon passerar placentan.

Studier på laboratoriedjur har visat negativa effekter på reproduktion.

Säkerheten av detta läkemedel under dräktighet och laktation har inte fastställts för djurslagen.

Användning rekommenderas inte under dräktighet eller laktation.

4.8

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

För samtidig användning med neuroleptika, se avsnitt 4.9.

Metadon kan förstärka effekterna av analgetika, CNS-hämmare och substanser som orsakar

andningsdepression. Samtidig eller efterföljande användning av läkemedlet med buprenorfin kan leda

till bristande effekt.

4.9

Dosering och administreringssätt

Före administrering skall kroppsvikten bestämmas noggrant.

Analgesi

Hund: 0,5 till 1 mg metadonhydroklorid per kg kroppsvikt s.c., i.m. eller i.v. (motsvarande 0,05 till

0,1 ml/kg)

Katt: 0,3 till 0,6 mg metadonhydroklorid per kg kroppsvikt i.m. (motsvarande 0,03 till 0,06 ml/kg)

För att säkerställa korrekt dosering för katter, bör en lämpligt graderad spruta användas för att

administrera läkemedlet.

Eftersom det individuella svaret på metadon varierar och delvis beror på dosen, bör den optimala

dosen beräknas individuellt baserat på patientens ålder, individuella skillnader i smärtkänslighet och

allmäntillstånd.

Hund: Effekten sätter in 1 timme efter subkutan administrering, ungefär 15 minuter efter

intramuskulär injektion och inom 10 minuter efter intravenös injektion. Effektdurationen är ungefär

4 timmar efter intramuskulär eller intravenös administrering.

Katt: Effekten sätter in 15 minuter efter intramuskulär administrering och effektdurationen är i medel

4 timmar.

Djuret bör undersökas regelbundet för att bedöma om ytterligare analgesi behövs därefter.

Premedicinering och/eller neuroleptanalgesi

Hund:

Metadonhydroklorid 0,5 till 1,0 mg/kg kroppsvikt i.v., s.c. eller i.m. (motsvarande 0,05 till 0,1 ml/kg).

Kombinationer, t.ex.:

Metadonhydroklorid 0,5 mg/kg kroppsvikt i.v. (motsvarande 0,05 ml/kg) + t.ex. midazolam

eller diazepam.

Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas.

Metadonhydroklorid 0,5 mg/kg kroppsvikt i.v. (motsvarande 0,05 ml/kg) + t.ex. acepromazin.

Induktion med tiopental eller propofol tills effekt erhålls, underhåll med isofluran i syrgas, eller

induktion med diazepam och ketamin.

Metadonhydroklorid 0,5 till 1,0 mg/kg kroppsvikt i.v. eller i.m. (motsvarande 0,05 till

0,1 ml/kg) + α

-agonist (t.ex. xylazin eller medetomidin).

Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas i kombination med fentanyl, eller total

intravenös anestesi (TIVA): underhåll med propofol i kombination med fentanyl.

TIVA: induktion med propofol, tills effekt erhålls. Underhåll med propofol och remifentanil.

Kemisk och fysikalisk kompatibilitet har endast visats för spädningar 1:5 med följande

infusionsvätskor, lösningar: natriumklorid 0,9 %, Ringers lösning, Ringers laktat lösning och glukos

5 %.

Katt:

Metadonhydroklorid 0,3 till 0,6 mg/kg kroppsvikt i.m. (motsvarande 0,03 till 0,06 ml/kg)

- Induktion med bensodiazepiner (t.ex. midazolam) och ett dissociativum (t.ex. ketamin).

- Med ett lugnande medel (t.ex. acepromazin) och NSAID (meloxikam) eller ett sedativum

(t.ex. α

-agonist).

- Induktion med propofol, underhåll med isofluran i syrgas.

Doserna beror på önskad grad av analgesi och sedering, önskad effektduration och samtidig

användning av andra analgetika och anestetika.

Vid användning i kombination med andra läkemedel kan lägre doser användas.

För säker användning tillsammans med andra veterinärmedicinska läkemedel hänvisas till relevant

produktlitteratur.

Proppen ska inte punkteras mer än 20 gånger.

4.10

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

En överdos om 1,5 gånger den normala dosen resulterade i de effekter som beskrivs i avsnitt 4.6.

Katt: Vid överdosering (> 2 mg/kg) kan följande tecken observeras: ökad salivavsöndring, excitation,

bakbensförlamning och förlust av den posturala reflexen. Kramper, konvulsioner och hypoxi noterades

också hos några katter. En dos på 4 mg/kg kan vara dödlig för katter. Andningsdepression har

beskrivits.

Hund: Andningsdepression har beskrivits.

Metadon kan motverkas av naloxon. Naloxon skall ges tills effekt uppstår. En startdos om 0,1 mg/kg

intravenöst rekommenderas.

4.11

Karenstid(er)

Ej relevant.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: difenylpropylaminderivater

ATCvet-kod: QN02AC90

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Metadon är strukturellt obesläktat med andra analgetika av opiumderivat och finns som en racemisk

blandning. Varje enantiomer har en särskild verkningsmekanism: d-isomeren motverkar

NMDA-receptorn icke-kompetitivt och hämmar noradrenalinupptag; l-isomeren är en

µ-opioidreceptoragonist.

Det finns två subtyper; µ

och µ

. Metadons analgetiska effekter förmodas medieras av båda

subtyperna, µ

och µ

, medan µ

-subtypen förefaller mediera andningsdepression och hämning av den

gastrointestinala motiliteten. Subtypen µ

framkallar supraspinal analgesi och µ

-receptorerna

framkallar spinal analgesi.

Metadon har förmåga att framkalla djup analgesi. Det kan också användas för premedicinering och det

kan hjälpa till vid framkallandet av sedering i kombination med lugnande eller sedativa.

Effektdurationen kan variera från 1,5 till 6,5 timmar. Opioider framkallar en dosberoende

andningsdepression. Mycket höga doser kan leda till kramper.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Hos hund absorberas metadon mycket snabbt (T

5-15 minuter) efter intramuskulär injektion av 0,3

till 0,5 mg/kg. T

tenderar att uppträda senare vid högre dosnivåer, vilket indikerar att ökad dos

tenderar att förlänga absorptionsfasen. Hastigheten och omfattningen av systemisk exponering av

metadon hos hund tycks karakteriseras av dosoberoende (linjär) kinetik efter intramuskulär

administrering.

Biotillgängligheten är hög och varierar mellan 65,4 och 100 %, med en genomsnittlig uppskattning på

90 %. Efter subkutan administrering av 0,4 mg/kg absorberas metadon långsammare (T

15-140 minuter) och biotillgängligheten är 79 ± 22 %.

Hos hund var distributionsvolymen vid steady state (V

) 4,84 och 6,11 l/kg hos hanhundar respektive

tikar. Den terminala halveringstiden ligger i området 0,9 till 2,2 timmar efter intramuskulär

administrering och är oberoende av dos och kön. Den terminala halveringstiden kan vara något längre

efter intravenös administrering. Den terminala halveringstiden varierar från 6,4 till 15 timmar efter

subkutan administrering. Metadons totala plasmaclearance (CL) efter intravenös administrering är

hög; 2,92 till 3,56 l/timme/kg eller cirka 70 % till 85 % av hjärtminutvolymen av plasma hos hund

(4,18 l/timme/kg).

Även hos katt absorberas metadon snabbt efter intramuskulär injektion ( (T

inträffar vid

20 minuter), men när läkemedlet administreras oavsiktligt subkutant (eller i något annat område med

dålig vaskularisering) kommer absorptionen att ske långsammare. Den terminala halveringstiden är i

intervallet 6 till 15 timmar. Elimineringen är medelhög eller låg med ett medelvärde (SD)-värde av

9,06 (3,3) ml/kg/min.

Metadon är proteinbundet i hög grad (60 % till 90 %). Opioider är lipofila och svaga baser. Dessa

fysikalisk-kemiska egenskaper gynnar intracellulär ackumulering. Följaktligen har opioider stor

distributionsvolym, som kraftigt överstiger totala kroppsvattnet. En liten mängd (3 % till 4 % hos

hund) av den administrerade dosen utsöndras oförändrad form i urinen; återstoden metaboliseras i

levern och utsöndras därefter.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Metylparahydroxibensoat (E218)

Propylparahydroxibensoat

Natriumklorid

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Saltsyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Viktiga inkompatibiliteter

Blanda inte med något annat läkemedel förutom med de infusionsvätskor som anges i avsnitt 4.9.

Läkemedlet är inkompatibelt med injektionsvätskor som innehåller meloxikam eller andra

icke-vattenhaltiga lösningar.

6.3

Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 3 år.

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dagar.

Hållbarhet efter spädning enligt anvisning: Kemisk och fysikalisk stabilitet för spädningar har visats

för 24 timmar vid 25 °C i skydd från ljus. Ur mikrobiologisk synvinkel bör spädningarna användas

omedelbart.

6.4.

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar avseende temperatur.

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

6.5

Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Injektionsflaska av klart glas med grå propp belagd med klorobutylgummi och aluminiumkapsyl eller

snäpplock av aluminium/plast.

Förpackningsstorlek: 1 x 5 ml, 5 x 5 ml, 1 x 10 ml, 5 x 10 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter

användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Richter Pharma AG

Feldgasse 19

4600 Wels

Österrike

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

MTnr 56433

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för första godkännandet: 2018-05-21

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-08-20

FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen