Imolopera 2 mg Tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

15-08-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

29-08-2019

Aktiva substanser:
loperamidhydroklorid
Tillgänglig från:
Orifarm Generics A/S
ATC-kod:
A07DA03
INN (International namn):
loperamide hydrochloride
Dos:
2 mg
Läkemedelsform:
Tablett
Sammansättning:
loperamidhydroklorid 2 mg Aktiv substans; laktos (vattenfri) Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Vissa förpackningar receptbelagda
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 104 tabletter; Burk, 250 tabletter; Blister, 16 tabletter; Blister, 100 tabletter; Blister, 40 tabletter; Blister, 20 tabletter; Burk, 250 tabletter (dosdispensering)
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
55468
Tillstånd datum:
2018-03-12

Dokument på andra språk

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

12-03-2018

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Imolopera 2 mg tabletter

loperamidhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Imolopera är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Imolopera

Hur du tar Imolopera

Eventuella biverkningar

Hur Imolopera ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Imolopera är och vad det används för

Imolopera normaliserar tarmens rörelser, motverkar vätskeförluster och ökar förmågan att hålla

avföringen.

Imolopera används av vuxna och ungdomar över 12 år vid:

tillfällig (akut) diarré

långvarig (kronisk) diarré

"påse på magen" (stomier) efter vissa mag-tarmoperationer

oförmåga att hålla avföringen (fecesinkontinens).

Loperamidhydroklorid som finns i Imolopera kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Imolopera

Ta inte Imolopera

om du är allergisk mot loperamid eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

vid blod i avföringen eller vid hög feber (tarminfektion orsakad av bakterier som

Salmonella

Shigella

Campylobacter

vid inflammation i tjocktarmen (t.ex. ulcerös kolit eller pseudomembranös kolit orsakad av

antibiotika),

om passagen av föda genom tarmen redan är långsam, t.ex. om du är förstoppad eller besväras

av utspänd buk.

Imolopera ska inte ges till barn under 12 år.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du tar Imolopera.

om tillfällig diarré inte upphört efter två dagars behandling avbryt behandlingen och kontakta

läkare.

vid tecken på förstoppning eller andra tecken på försämrad tarmpassage avbryt behandlingen

och kontakta läkare.

om du har nedsatt leverfunktion bör du rådgöra med läkare innan behandling med Imolopera

påbörjas.

vid diarrétillstånd förlorar du mycket vätska. Det är därför av vikt att du ersätter vätskeförlusten

genom att dricka mycket.

om du har AIDS ska du avbryta behandlingen med Imolopera vid första tecken på uppspänd

buk.

Behandling med Imolopera lindrar symtom men botar inte orsaken. Före långtidsbehandling ska därför

bakomliggande sjukdom utredas och behandling mot denna sättas in i första hand.

Ta inte detta läkemedel för något annat än dess avsedda användning (se avsnitt 1) och ta aldrig mer än

den rekommenderade dosen (se avsnitt 3). Allvarliga hjärtproblem (med symtom som snabba eller

oregelbundna hjärtslag) har rapporterats hos patienter som har tagit för mycket loperamidhydroklorid,

det aktiva innehållsämnet i Imolopera.

Barn

Imolopera ska inte ges till barn under 12 år.

Andra läkemedel och Imolopera

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Vissa läkemedel kan påverka eller påverkas av behandlingen med Imolopera om de tas samtidigt.

Exempel på sådana läkemedel är:

kolestyramin och gemfibrozil (blodfettssänkande),

kinidin (mot rubbningar i hjärtrytmen och malaria),

ritonavir (mot HIV/AIDS),

ciklosporin (hämmar immunförsvaret),

verapamil (blodtryckssänkande),

erytromycin och klaritromycin (antibiotika),

itrakonazol och ketokonazol (mot svampinfektioner),

desmopressin som tas via munnen (medel som används för att kontrollera törst och

urinproduktion hos patienter med diabetes insipidus samt sängvätning hos barn och nattliga

urinträngningar hos vuxna)

Imolopera med mat och dryck

Imolopera kan tas med mat och dryck.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel

.

Graviditet

Det finns endast begränsad erfarenhet av användning under graviditet.

Amning

Imolopera rekommenderas inte om du ammar eftersom små mängder av läkemedlet kan gå över i

modersmjölken.

Körförmåga och användning av maskiner

Trötthet, yrsel och dåsighet kan förekomma vid behandling med Imolopera.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Imolopera tabletter innehåller laktos

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

3.

Hur du tar Imolopera

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos är:

Vid tillfällig diarré:

Vuxna och ungdomar från 12 år:

Börja med 2 tabletter. Om diarrén inte har upphört inom 2-3 timmar

tag 1 tablett åt gången efter varje lös avföring. Ta högst 8 tabletter per dygn. Ta Imolopera högst 2

dygn i sträck. Läkare kan ordinera annan dosering.

Vid kronisk diarré:

Dosen bestäms av läkaren som avpassar den individuellt för dig.

Vanlig dos för vuxna och ungdomar från 12 år:

1-8 tabletter per dygn. Ta högst 8 tabletter per dygn.

Användning för barn:

Imolopera ska inte ges till barn under 12 år.

Tabletterna ska sväljas med vätska.

Diarrédämpande effekt uppnås inom en timme efter intag av 2 tabletter (4 mg).

Om du har tagit för stor mängd av Imolopera

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har tagit för mycket av Imolopera, kontakta omedelbart läkare eller sjukhus för rådgivning.

Symtomen kan vara ökad hjärtfrekvens, oregelbundna eller förändrade hjärtslag (dessa symtom kan få

allvarliga, potentiellt livshotande följder), muskelstelhet, okoordinerade rörelser, dåsighet, svårighet att

urinera eller svag andning.

Barn reagerar kraftigare än vuxna på stora mängder av Imolopera. Kontakta omedelbart läkare om ett

barn fått i sig för mycket av läkemedlet eller har något av de ovan nämnda symtomen.

Om du har glömt att ta Imolopera

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta att ta Imolopera och kontakta omedelbart läkare

om du får något av följande sällsynta

biverkningar:

svullnad av ansikte, tunga eller svalg, svårighet att svälja eller nässelutslag och

andningssvårigheter. Detta är tecken på angioödem.

extrem trötthet, koordinationsproblem och medvetandeförlust eller medvetandesänkning.

svåra magsmärtor och/eller svullen mage som kan vara tecken på blockerad eller förstorad

tarm.

Lyell´s syndrom (toxisk epidermal nekrolys): Allvarlig utbredd hudskada (hudavlossning av

överhuden och ytliga slemhinnor).

Stevens-Johnsons syndrom:

En extremt kraftig allergisk reaktion med hudutslag vanligen i

form av blåsor eller sår i munhåla och ögon samt andra slemhinnor exempelvis genitalier.

Följande biverkningar är rapporterade:

Vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

förstoppning, illamående,

väderspänning/gasbildning, huvudvärk och yrsel.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

sömnighet, smärtor eller obehag i

magen, muntorrhet, kräkningar, matsmältningsbesvär och utslag.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

överkänslighetsreaktioner såsom

anafylaktisk chock, muskelstelhet, små pupiller, klåda, nässelfeber samt svårigheter att kissa.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Imolopera ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på förpackningen efter EXP. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är: loperamidhydroklorid 2 mg

Övriga innehållsämnen är: vattenfri laktos 101 mg; majsstärkelse; polysorbat 80; talk; kollodial

vattenfri kiseldioxid; magnesiumstearat.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Tabletter är vita och runda med diametern 6,5 mm, ena sidan märkt C och den andra sidan märkt 11.

Blisterförpackningar: 16, 20, 40, 100 och 104 tabletter.

Plastburk: 250 tabletter (endast för dosdispensering).

Plastburk: 250 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

5260 Odense S

Danmark

Lokal företrädare:

Orifarm Generics AB,

Box 56048

102 17 Stockholm

info@orifarm.com

Denna bipacksedel ändrades senast

2018-08-15

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

L

ÄKEMEDLETS

N

AMN

Imolopera 2 mg tabletter

2

K

VALITATIV OCH

K

VANTITATIV

S

AMMANSÄTTNING

En tablett innehåller 2 mg loperamidhydroklorid.

Hjälpämnen med känd effekt: laktos (101 mg).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

L

ÄKEMEDELSFORM

Tablett (vit, rund, ena sidan märkt C och den andra sidan märkt 11).

Diameter: 6,5 mm.

4

K

LINISKA

U

PPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av akuta ospecifika diarréer och kroniska diarrétillstånd, inklusive

alltför snabb tarmpassage, med eller utan faecesinkontinens och i samband med ileostomier,

kolostomier och dumping.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Akuta diarréer:

Behandlingen inleds med 4 mg (2 tabletter). Därefter 2 mg (1 tablett) efter

varje avföringstillfälle med diarré. Vänta dock 2-3 timmar mellan första och andra dosen.

Dygnsdosen bör ej överskrida 16 mg (8 tabletter).

Kroniska diarrétillstånd:

Behandlingen inleds med 4 mg (2 tabletter). Doseringen anpassas

därefter individuellt inom intervallet 2-16 mg (1-8 tabletter)/dygn varvid lägsta möjliga

underhållsdos bör eftersträvas. Ofta är 1-2 dostillfällen dagligen tillräckligt. Dygnsdosen bör

ej överskrida 16 mg (8 tabletter).

Barn under 12 år

Det finns begränsad data tillgänglig avseende behandling av barn under 12 år. Se avsnitt 4.8.

Äldre

Ingen dosjustering krävs för äldre patienter.

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Trots att inga farmakokinetiska data finns tillgängliga för patienter med nedsatt leverfunktion

ska Imolopera användas med försiktighet hos dessa patienter p.g.a. reducerad första

passagemetabolism (se avsnitt 4.4).

Administreringssätt

Oral användning.

Tabletterna ska tas med vätska.

4.3

Kontraindikationer

Imolopera är kontraindicerat till patienter med överkänslighet mot den aktiva substansen

eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Imolopera skall inte ges till barn under 12 år.

Imolopera skall inte användas som förstahandsterapi:

vid akut dysenteri karakteriserad av blod i avföringen och hög feber.

vid akut ulcerös kolit eller pseudomembranös kolit till följd av behandling med

antibiotika.

vid bakteriell enterokolit orsakad av invasiva organismer inkluderande Salmonella,

Shigella och Campylobakter.

Imolopera ska inte användas när hämning av peristaltiken skall undvikas på grund av risk för

betydande sequela, inklusive ileus, megakolon och toxisk megakolon. Imolopera ska sättas ut

direkt om förstoppning, uppspänd buk eller ileus utvecklas.

4.4

Varningar och försiktighet

Vid kroniska inflammatoriska tarmsjukdomar, eftersom loperamid kan dölja symtomen vid

akut försämring.

Behandling med Imolopera är endast symtomatisk, därför skall kausal terapi ges i första hand.

Dehydrering och elektrolytrubbningar kan uppträda hos patienter med diarré, särskilt hos

barn. Det är viktigt att vara uppmärksam på lämplig vätske- och elektrolytsubstitution.

Behandling med Imolopera skall avbrytas vid tecken på förstoppning eller andra tecken på

otillräcklig peristaltik. Om klinisk effekt ej noteras inom två dygn vid akut diarré, skall

Imolopera sättas ut och patienten ska rekommenderas att konsultera läkare.

Hos patienter med AIDS som behandlas med Imolopera för diarré, skall behandlingen

avbrytas vid första tecken på uppspänd buk. Enstaka fall av förstoppning med en ökad risk för

toxisk megakolon har rapporterats hos AIDS-patienter med infektiös kolit orsakad av både

virus och bakterier som behandlats med loperamidhydroklorid.

Trots att inga farmakokinetiska data finns tillgängliga för patienter med nedsatt leverfunktion

ska Imolopera användas med försiktighet hos dessa patienter p.g.a. reducerad första

passagemetabolism. Detta läkemedel måste användas med försiktighet hos patienter med

nedsatt leverfunktion eftersom det kan resultera i en relativ överdosering med CNS-toxicitet

som följd.

Överdosering kan avslöja befintligt Brugadas syndrom.

Hjärtbiverkningar, inklusive QT-förlängning och torsades de pointes, har rapporterats i

samband med överdosering. Vissa fall har haft en dödlig utgång (se avsnitt 4.9). Patienter ska

inte överskrida den rekommenderade dosen och/eller den rekommenderade behandlingstiden.

Kombination med hög dos loperamid och läkemedel som hämmar P-glykoprotein (kinidin,

ritonavir, ciklosporin, verapamil samt vissa makrolidantibiotika t ex erytromycin och

klaritromycin) bör ske med försiktighet (se avsnitt 4.5).

Det finns begränsad data tillgänglig avseende behandling av barn under 12 år. Se avsnitt 4.8.

Imolopera tabletter innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga

tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-

galaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kolestyramin minskar möjligen absorptionen av loperamid. Medlen bör ej tillföras samtidigt

utan med ett par timmars mellanrum.

Loperamid är ett substrat för transportproteinet P-glykoprotein som bl.a. finns i blod-hjärn

barriären. Samtidig administrering av loperamid (16 mg som engångsdos) med kinidin eller

ritonavir, som båda är p-glykoproteinhämmare, resulterade i en 2- till 3-faldig ökning av

loperamids plasmanivåer. Teoretiskt kan också ökad distribution till CNS erhållas. Den

kliniska relevansen av denna farmakokinetiska interaktion, när loperamid ges i

rekommenderade doser är ofullständigt känd, men risk för centralt minskad känslighet för

koldioxid och därmed påverkan på andningen kan inte uteslutas (Se avsnitt 4.4).

Kombination med hög dos loperamid och läkemedel som hämmar P-glykoprotein t.ex.

kinidin, ritonavir, ciklosporin, verapamil samt vissa makrolidantibiotika t.ex. erytromycin och

klaritromycin, bör ske med försiktighet. Dosjustering bör övervägas (se avsnitt 4.4).

Samtidig administrering av loperamid (4 mg som engångsdos) och itrakonazol, en hämmare

av CYP3A4 och p-glykoprotein, resulterade i en 3- till 4-faldig ökning av loperamids

plasmakoncentrationer. I samma studie ökade en CYP2C8-hämmare, gemfibrozil, loperamids

plasmakoncentration ungefär 2 gånger. Kombinationen av itrakonazol och gemfibrozil

resulterade i en 4-faldig ökning av de maximala plasmanivåerna av loperamid och en 13-

faldig ökning av den totala plasmaexponeringen. Dessa ökningar var inte associerade med

CNS-effekter mätta med psykomotoriska tester (d.v.s. subjektiv dåsighet och Digit Symbol

Substitution test).

Samtidig administrering av loperamid (16 mg som engångsdos) och ketokonazol, en hämmare

av CYP3A4 och p-glykoprotein, resulterade i en 5-faldig ökning av loperamids

plasmakoncentrationer. Denna ökning var inte associerad med ökade farmakodynamiska

effekter mätta med pupillometri.

Samtidig behandling med oralt desmopressin resulterade i en 3-faldig ökning av

desmopressins plasmakoncentrationer, troligtvis p.g.a. långsammare gastrointestinal motilitet.

Det är förväntat att läkemedel med samma farmakologiska egenskaper kan potentiera effekten

av loperamid och att läkemedel som accelererar den gastrointestinala-passagen kan minska

effekten av loperamid.

4.6

Graviditet och amning

Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Försök på råtta har visat ökad

fosterdödlighet vid höga doser. Trots att det inte finns några indikationer att Imolopera

innehar teratogena eller embryotoxiska egenskaper ska de förväntade terapeutiska fördelarna

vägas mot de potentiella riskerna innan Imolopera ges under graviditet, speciellt under första

trimestern.

Amning

Små mängder loperamid kan uppträda i modersmjölk. Därför rekommenderas inte Imolopera

under amning.

Kvinnor som är gravida eller ammar ska rekommenderas att konsultera läkare för lämplig

behandling.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Trötthet, yrsel och dåsighet kan förekomma vid behandling med Imolopera. Detta bör beaktas

då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning eller användning av maskiner.

4.8

Biverkningar

Vuxna och barn ≥ 12 år

Säkerheten av loperamidhydroklorid utvärderades hos 3076 vuxna och barn ≥ 12 år som

deltog i 31 kontrollerade och okontrollerade kliniska prövningar av loperamidhydroklorid

använt för behandling av diarré. Av dessa gällde 26 prövningar akut diarré (N=2755) och 5

prövningar kronisk diarré (N=321).

De vanligaste rapporterade (d.v.s ≥ 1% incidens) biverkningarna i kliniska prövningar med

loperamidhydroklorid vid akut diarré var: förstoppning (2,7%), flatulens (1,7%), huvudvärk

(1,2%) och illamående (1,1%). I kliniska prövningar vid kronisk diarré var de vanligaste

rapporterade (d.v.s ≥ 1% incidens) biverkningarna: flatulens (2,8%), förstoppning (2,2%),

illamående (1,2%) och yrsel (1,2%).

Tabellen visar biverkningar som har rapporterats vid användning av loperamidhydroklorid

antingen från kliniska prövningar (vid akut eller kronisk diarré eller båda) eller från erfarenhet

efter marknadsföring.

Frekvenskategorierna baseras på följande konvention:

Mycket vanliga (≥1/10), vanliga (

1/100, <1/10), mindre vanliga (

1/1000, <1/100),

sällsynta (

1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000).

Indikation

Organsystem

Akut diarré

(N=2755)

Kronisk diarré

(N=321)

Akut + kronisk

diarré och

erfarenhet efter

marknadsföring

Immunsystemet

Överkänslighetsreaktioner

anafylaktisk reaktion

(inkluderande anafylaktisk

chock)

, anafylaktoid reaktion

Sällsynta

Centrala och perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Sömnighet

Förlust av medvetandet

stupor

, medvetandesänkning

hypertoni

koordinationssvårigheter

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Vanliga

Vanliga

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ögon

Mios

Sällsynta

Magtarmkanalen

Förstoppning, illamående,

flatulens

Buksmärtor, obehag i buken,

muntorrhet

Buksmärtor i övre del,

kräkningar

Dyspepsi

Ileus

(inkluderande paralytisk

ileus), megakolon

(inkluderande toxisk

megakolon

), glossodyni

Uppspänd buk

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Sällsynta

Hud och subkutan vävnad

Utslag

Bullösa hudutslag

(inkluderande Stevens-

Johnsons syndrom, toxisk

epidermal nekrolys och

erythema multiforme)

angioödem

, urtikaria

, pruritus

Mindre vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Njurar och urinvägar

Urinretention

Sällsynta

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

Trötthet

Sällsynta

a: Inkludering av denna term baseras på rapporter efter marknadsföring för lopermidhydroklorid.

Eftersom processen för att bestämma biverkningar efter marknadsföring inte skiljer mellan kroniska

och akuta indikationer eller vuxna och barn så är frekvensen en uppskattning från alla kliniska

prövningar med loperamidhydroklorid, inklusive prövningar på barn ≤ 12 år (N=3683).

b: se avsnitt 4.4 Varningar och försiktighet.

Biverkningar i kliniska prövningar angivna utan frekvens blev inte observerade eller värderade som

biverkan för denna indikation.

Pediatrisk population

Säkerheten för loperamidhydroklorid utvärderades hos 607 patienter i åldrarna 10 dagar till 13

år som deltog i 13 kontrollerade och okontrollerade kliniska prövningar av

loperamidhydroklorid använt för behandling av akut diarré. Generellt var biverkningsprofilen

för denna patientpopulation liknande den som sågs i kliniska prövningar av

loperamidhydroklorid hos vuxna och barn ≥ 12 år.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Toxicitet:

1-2 mg/dygn till 1-6 månaders barn gav allvarlig - mycket allvarlig intoxikation.

10 mg till 4 månaders barn gav mycket allvarlig intoxikation. 3 mg fördelat på 16 tim till 4-

åring gav måttlig, medan 1 mg till 1 1/2-åring samt max 12 mg till 2-åring (som

ventrikeltömts) gav lindrig intoxikation. 26 mg till vuxen gav efter ventrikeltömning ej några

symtom.

Symtom:

Symtomen är ofta fördröjda och kan hos barn uppträda efter upprepad terapeutisk

dosering. Vid överdosering (inkluderande relativ överdosering orsakad av nedsatt

leverfunktion) kan CNS depression (stupor, koordinationssvårigheter, somnolens, mios,

muskelhypertoni och andningsdepression), apati, yrsel, förvirring, hallucinationer,

medvetandesänkning, koma, apné, ökad eller minskad muskeltonus, opistotonus, bradykardi,

VES, hyperglykemi, illamående, kräkningar, obstipation, urinretention och ileus förekomma.

Barn kan vara mer känsliga för CNS-effekter än vuxna.

Hos enskilda personer som har överdoserat loperamidhydroklorid har hjärtbiverkningar såsom

förlängt QT-intervall, torsades de pointes, andra svåra ventrikelarytmier, hjärtstillestånd och

synkope observerats (se avsnitt 4.4). Fall med dödlig utgång har också rapporterats.

Överdosering kan avslöja befintligt Brugadas syndrom.

Behandling:

Om befogad ventrikeltömning, kol. Övervakning bör utsträckas till 24 timmar

om stor dos intagits. Vid CNS- och andningsdepression naloxon 0,4 mg i.v. (till barn 0,01

mg/kg i.v.) upprepat tills effekt erhålles och därefter åter vid behov. Eventuellt kontrollerad

andning. Eftersom loperamid verkar längre än naloxon (1-3 timmar) så kan det vara

nödvändigt med upprepad behandling med naloxon. Patienten bör därför övervakas noggrant i

minst 48 timmar för att upptäcka möjlig CNS depression. Vid dystoniska reaktioner,

muskelkramper ges diazepam. Symtomatisk terapi.

5

F

ARMAKOLOGISKA

E

GENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Propulsionsdämpande medel

ATC-kod: A07DA03

Loperamid binder till opiatreceptorn i tarmväggen och hämmar därmed frisättningen av

acetykolin och prostaglandiner. Därigenom minskar den propulsiva peristaltiken och

passagetiden i tarmen förlängs, vilket ökar återupptaget av vatten och elektrolyter. Loperamid

ökar analsfinktertonus och minskar därmed faecesträngningar och faecesinkontinens.

Loperamid påverkar inte normalfloran i tarmen.

I en dubbelblind randomiserad klinisk studie utförd på 56 patienter med akut diarré som fick

loperamid, observerades diarrémotverkande effekt inom en timme efter 4 mg som singeldos.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Merparten av intaget loperamid absorberas från tarmen, men som ett resultat av signifikant

första passagemetabolism är den systemiska biotillgängligheten endast ca 0,3 %.

Distribution

Studier av distribution i råttor visar hög affinitet till tarmväggen, med en preferens för

bindning till receptorer i det longitudinella muskellagret. Proteinbindning av loperamid i

plasma, huvudsakligen till albumin är 95 %. Prekliniska data har visat att loperamid är ett p-

glykoproteinsubstrat.

Metabolism

Loperamid elimineras nästan fullständigt av levern, där det huvudsakligen metaboliseras,

konjugeras och utsöndras via gallan. Loperamid metaboliseras huvudsakligen med oxidativ

N-demetylering via CYP3A4 och CYP2C8. Baserat på denna väldigt höga första

passageeffekt är plasmakoncentrationerna av oförändrat läkemedel extremt låg.

Eliminering

Halveringstiden i människa är ca 11 timmar (intervall 9-14 timmar). Metaboliter och

oförändrad loperamid utsöndras huvudsakligen via faeces.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Akuta och kroniska studier med loperamid visade ingen specifik toxicitet. Resultat från

studier som utförts

in vivo

in vitro

tyder på att loperamid inte är genotoxiskt. Mycket

höga doser (40 mg/kg/dag – 240 ggr MHUL) av loperamid som givits i reproduktionsstudier

ledde till minskad fertilitet och fosteröverlevnad hos råtta vid modertoxiska doser. Lägre

doser hade ingen effekt på moderns eller fostrets hälsa och påverkade inte peri- och postnatal

utveckling.

Toxikologisk utvärdering

in vitro

in vivo

av loperamid visar inte på några signifikanta

elektrofysiologiska hjärteffekter inom det behandlingsrelevanta koncentrationsintervallet eller

vid relevanta multipler av detta intervall (upp till 47 gånger). Vid extremt höga

koncentrationer i samband med överdosering (se avsnitt 4.4) har emellertid loperamid

elektrofysiologiska hjärteffekter bestående av hämning av kalium- (hERG) och

natriumströmmar samt arytmier.

6

F

ARMACEUTISKA

U

PPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Laktos, vattenfri

Majsstärkelse

Polysorbat 80

Talk

Kiseldioxid, kollodial, vattenfri

Magnesiumstearat

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackningar (PVDC/PVC/Aluminium).

Blisterförpackningar: 16, 20, 40, 100 och 104 tabletter.

Plastburk (HDPE): 250 tabletter (endast för dosdispensering).

Plastburk (HDPE): 250 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7

I

NNEHAVARE AV

G

ODKÄNNANDE

F

ÖR

F

ÖRSÄLJNING

Orifarm Generics A/S

Energivej 15

DK-5260 Odense S

Danmark

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

55468

9

D

ATUM FÖR

F

ÖRSTA

G

ODKÄNNANDE

/F

ÖRNYAT

G

ODKÄNNANDE

2018-03-12

10

D

ATUM FÖR

Ö

VERSYN AV

P

RODUKTRESUMÉN

2019-08-29

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen