Gabapentin Sandoz 600 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

27-01-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

29-10-2019

Aktiva substanser:
gabapentin
Tillgänglig från:
Ebb Medical AB
ATC-kod:
N03AX12
INN (International namn):
gabapentin
Dos:
600 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
sojalecitin Hjälpämne; gabapentin 600 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
55715
Tillstånd datum:
2017-05-10

Läs hela dokumentet

BIPACKSEDEL: INFORMATION TILL ANVÄNDAREN

Gabapentin Sandoz 600 mg filmdragerad tablett

Gabapentin Sandoz 800 mg filmdragerad tablett

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella biverkningar

som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

1. Vad Gabapentin Sandoz är och vad det används för

2. Vad du behöver veta innan du använder Gabapentin Sandoz

3. Hur du använder Gabapentin Sandoz

4. Eventuella biverkningar

5. Hur Gabapentin Sandoz ska förvaras

6. Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin Sandoz är och vad det används för

Gabapentin Sandoz tillhör en grupp läkemedel som används för att behandla epilepsi och perifer neuropatisk

smärta (långvarig smärta som orsakas av nervskador).

Den aktiva substansen i Gabapentin Sandoz är gabapentin.

Gabapentin Sandoz används för att behandla:

Olika former av epilepsi (anfall som i början är begränsade till vissa delar av hjärnan, med eller utan

spridning till andra delar av hjärnan). Läkaren som behandlar dig eller ditt barn på 6 år eller äldre kan

ordinera Gabapentin Sandoz för att behandla epilepsin om den nuvarande behandlingen inte ger tillräcklig

effekt. Du eller ditt barn på 6 år eller äldre ska ta Gabapentin Sandoz som tillägg till den nuvarande

behandlingen, såvida inte din doktor har sagt något annat. Gabapentin Sandoz kan också användas som enda

läkemedel till vuxna och barn från 12 år.

Perifer neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskador) hos vuxna. Många olika

sjukdomar kan orsaka perifer neuropatisk smärta (som främst drabbar benen och/eller armarna), bland annat

diabetes eller bältros. Smärtan kan beskrivas som en varm, brännande, bultande, blixtrande, stickande, skarp,

krampaktig, värkande, svidande, domning eller myrkrypningar.

Gabapentin som finns i Gabapentin Sandoz kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälsovårdspersonal om du har ytterligare

frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Gabapentin Sandoz

Använd inte Gabapentin Sandoz

om du är allergisk mot gabapentin, soja, jordnöt eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Gabapentin Sandoz

Om du lider av njurproblem kan det hända att din läkare ordinerar ett annat doseringsschema.

Om du står på hemodialys (för att rena blodet från avfallsprodukter på grund av njursvikt) ska du berätta för

din läkare om du upplever muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

Om du utvecklar symtom såsom ihållande magsmärta, illamående och kräkningar ska du omedelbart

kontakta läkare, eftersom detta kan vara symtom på akut pankreatit (inflammation i bukspottkörteln).

Om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år, kan läkaren komma

att ordinera dig en annan dosering.

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsföring. Tala med din läkare om du

har en historia av missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med läkemedel mot epilepsi som t.ex. gabapentin har haft tankar på att

skada sig själva eller begå självmord. Om du någon gång får dessa tankar, kontakta omedelbart din läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Några få av dem som tar Gabapentin Sandoz får en allergisk reaktion eller en potentiellt allvarlig hudreaktion,

vilka kan utvecklas till ett allvarligare tillstånd om de inte behandlas. Det är viktigt att du känner till dessa

symtom så att du kan vara uppmärksam på dem medan du tar Gabapentin Sandoz.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel

, under ”

Kontakta läkare omedelbart om

du får något av följande symtom efter att ha tagit detta läkemedel eftersom de kan vara allvarliga”.

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt känner dig dålig eller har feber, kan bero på en

onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till njurproblem. Du kan också få missfärgad

urin och förändrade blodprovsresultat (särskilt förhöjt blodkreatinfosfokinas). Kontakta din läkare omedelbart

om du upplever något av dessa symtom.

Andra läkemedel och Gabapentin Sandoz

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har tagit läkemedel mot

kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra neurologiska eller psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioider såsom morfin

Om du tar några läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), tala om det för läkare eller apotekspersonal,

eftersom opioider kan öka effekten av Gabapentin Sandoz. Dessutom kan kombinationen av Gabapentin Sandoz

med opioider orsaka symtom som sömnighet och/eller minskning av andning.

Antacida (syraneutraliserande medel) mot matsmältningsbesvär

Om Gabapentin Sandoz tas tillsammans med syraneutraliserande medel (s.k. antacida) som innehåller aluminium

och magnesium, kan upptaget av Gabapentin Sandoz från magsäcken minska. Gabapentin Sandoz bör därför tas

tidigast två timmar efter det att du tagit antacida.

Gabapentin Sandoz

förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller.

kan störa vissa laboratorietester; om du behöver lämna urinprov ska du tala om för läkaren eller

sjukhuspersonalen vad du tar.

Gabapentin Sandoz med mat

Gabapentin Sandoz kan tas med eller utan mat.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare eller

apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin Sandoz ska inte tas under graviditet, såvida inte din läkare sagt något annat. Ett effektivt

preventivmedel måste användas av kvinnor som kan få barn.

Det har inte gjorts några studier som specifikt har undersökt användning av gabapentin hos gravida kvinnor, men

andra läkemedel som används för att behandla epilepsi har rapporterats öka risken för skada för det växande

fostret, särskilt om mer än ett epilepsiläkemedel tas samtidigt. Därför ska du om möjligt försöka ta endast ett

epilepsiläkemedel under graviditeten och endast enligt läkares anvisningar.

Kontakta läkare omedelbart om du blir gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att bli gravid medan du

tar Gabapentin Sandoz. Sluta inte abrupt att ta detta läkemedel. Detta kan leda till genombrottskrampanfall och

innebära allvarliga konsekvenser för dig och ditt barn.

Amning

Gabapentin, den aktiva substansen i Gabapentin Sandoz, utsöndras i bröstmjölk. Eftersom effekten av

gabapentin på spädbarn inte är känd rekommenderas inte amning under behandling med Gabapentin Sandoz.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har setts i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin Sandoz kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du bör inte köra, använda komplicerade maskiner

eller delta i andra aktiviteter som kan vara farliga förrän du vet hur läkemedlet påverkar din förmåga att utföra

dessa aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten som

kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är användning

av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa effekter och biverkningar

finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för vägledning. Diskutera med din läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Gabapentin Sandoz innehåller sojalecitin

Om du är allergisk mot jordnötter eller soja ska du inte använda detta läkemedel.

3.

Hur du använder Gabapentin Sandoz

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Din läkare avgör vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi, rekommenderad dos är:

Vuxna och ungdomar

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare ökar vanligen dosen stegvis. Startdosen är i

allmänhet mellan 300 mg och 900 mg per dag. Därefter kan dosen ökas enligt läkarens anvisningar upp till

maximalt 3 600 mg per dag, och läkaren kommer att instruera dig att ta tre separata doser, dvs. på morgonen, på

eftermiddagen och på kvällen.

Barn från 6 års ålder

Läkaren avgör vilken dos som ska ges till ditt barn och den beräknas utifrån barnets vikt.

Behandlingen börjar med en låg startdos som gradvis ökas under en period på ca tre dagar.

Den vanliga dosen för att kontrollera epilepsi är 25-35 mg per kg per dag. Den ges vanligen som tre separata

doser genom att tabletterna tas varje dag, oftast på morgonen, på eftermiddagen och på kvällen.

Alla doseringsrekommendationer kan inte genomföras med denna läkemedelsform. Andra mera lämpliga

läkemedelsformer av gabapentin finns tillgängliga.

Gabapentin Sandoz rekommenderas inte till barn under 6 års ålder.

Vid perifer neuropatisk smärta är den rekommenderade dosen:

Vuxna

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare ökar vanligen dosen stegvis. Startdosen är i

allmänhet mellan 300 mg och 900 mg per dag. Därefter kan dosen ökas enligt läkarens anvisningar upp till

maximalt 3 600 mg per dag, och läkaren kommer att instruera dig att ta tre separata doser, dvs. en på morgonen,

en på eftermiddagen och en på kvällen.

Om du har njurproblem eller får hemodialys

Läkaren kan ordinera ett annat doseringsschema och/eller en annan dos om du har problem med njurarna eller

får hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år)

ska du ta Gabapentin Sandoz i normal dos, såvida du inte har problem med

njurarna. Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller en annan dos om du har problem med njurarna.

Om du har intrycket att effekten av Gabapentin Sandoz är för stark eller för svag ska du tala med läkare eller

apotekspersonal så snart som möjligt.

Hur du tar Gabapentin Sandoz

Gabapentin Sandoz är avsett att intas via munnen. Svälj alltid tabletterna hela med rikligt med vatten.

Fortsätt ta Gabapentin Sandoz tills din läkare säger att du ska sluta.

Om du har använt för stor mängd av Gabapentin Sandoz

Högre dos än den rekommenderade kan leda till ökade biverkningar såsom medvetslöshet, yrsel, dubbelseende,

sluddrigt tal, sömnighet och diarré. Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig

läkemedlet av misstag kontakta läkare, sjukhus eller giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken

samt rådgivning. Ta med dig de tabletter som du inte har tagit, tillsammans med förpackningen och etiketten, så

att personalen lätt ska kunna se vilket läkemedel du har tagit.

Om du har glömt att använda Gabapentin Sandoz

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa dos. Ta inte

dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att använda Gabapentin Sandoz

Sluta inte att ta Gabapentin Sandoz, såvida inte din läkare säger till dig att göra det. Om behandlingen avslutas,

ska detta göras stegvis under minst 1 vecka. Om du slutar att ta Gabapentin Sandoz plötsligt eller innan din

läkare har sagt till dig att göra det, finns en ökad risk för krampanfall.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få dem.

Kontakta läkare omedelbart

om du får något av följande symtom efter att ha tagit detta läkemedel

eftersom de kan vara allvarliga:

Svåra hudreaktioner som kräver omedelbar behandling, såsom svullnad av läppar och ansikte, hudutslag och

rodnad och/eller håravfall (detta kan vara symtom på en allvarlig allergisk reaktion).

Ihållande magsmärtor, illamående och kräkningar, eftersom detta kan vara symtom på akut pankreatit

(inflammation i bukspottkörteln).

Andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att fortsätta andas normalt.

Gabapentin Sandoz kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som kan påverka huden eller

andra delar av kroppen, bland annat levern eller blodkropparna. Du kan eventuellt få hudutslag om du får

denna typ av reaktion. Den kan innebära att du måste läggas in på sjukhus eller sluta ta Gabapentin Sandoz.

Kontakta läkare omedelbart om du får något av följande symtom:

hudutslag

nässelutslag

feber

svullna körtlar som inte går över

svullnad av läppar och tunga

gulfärgning av huden eller ögonvitorna

ovanliga blåmärken eller blödningar

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

täta infektioner

Dessa symtom kan vara de första tecknen på en allvarlig reaktion. En läkare bör undersöka dig för att avgöra om

du ska fortsätta ta Gabapentin Sandoz.

Om du står på hemodialys ska du berätta för läkaren om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

Andra biverkningar är bland annat:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

Virusinfektion

Dåsighetskänsla, yrsel, nedsatt koordination

Trötthetskänsla, feber

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, öroninflammation eller andra infektioner

Minskat antal vita blodkroppar

Aptitlöshet, ökad aptit

Aggressioner mot andra, förvirring, humörsvängningar, depression, oro, nervositet, svårigheter att tänka

klart

Kramper, ryckiga rörelser, talsvårigheter, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter, huvudvärk,

hudkänslighet, minskad känsel (domning), koordinationssvårigheter, onormala ögonrörelser,

ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

Dimsyn, dubbelseende

Svindel

Högt blodtryck, rodnad/vidgning av blodkärlen

Andningssvårigheter, luftrörskatarr, halsont, hosta, rinnande näsa

Kräkningar, illamående, problem med tänderna, inflammerat tandkött, diarré, magont, matsmältningsbesvär,

förstoppning, mun- och halstorrhet, gaser

Ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

Ledvärk, muskelvärk, ryggont, ryckningar

Erektionssvårigheter (impotens)

Svullna ben och armar, gångsvårigheter, svaghet, värk, sjukdomskänsla, influensaliknande symtom

Minskat antal vita blodkroppar, viktökning

Olycksfall, frakturer, skrubbsår

I kliniska studier på barn har dessutom aggressivt beteende och ryckiga rörelser rapporterats som vanliga

biverkningar.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

Allergisk reaktion såsom nässelutslag

Nedsatt rörlighet

Hjärtklappning

Svullnad av till exempel ansikte, bål, ben och armar

Onormala resultat vid blodtester som tyder på leverproblem

Psykisk funktionsnedsättning

Fallolyckor

Ökat blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Sväljsvårigheter

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

Sänkt blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Medvetslöshet

Andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression)

Efter marknadsföring har följande biverkningar rapporterats:

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):

Minskat antal blodplättar (celler som är av betydelse för koagulationen)

Hallucinationer

Onormala rörelser, som t.ex. slingrande, ryckiga rörelser och stelhet

Öronringningar

En grupp biverkningar som kan innefatta svullna lymfkörtlar (isolerade små, upphöjda knölar under huden),

feber, hudutslag och leverinflammation som uppträder samtidigt

Gulfärgning av hud och ögonvitor (gulsot), leverinflammation

Akut njursvikt, inkontinens

Förstoring av bröstvävnaden, brösttillväxt

Biverkningar efter abrupt avbrytande av behandlingen med gabapentin (oro, sömnsvårigheter, illamående,

värk, svettningar), bröstsmärta

Nedbrytning av muskelvävnad (rabdomyolys)

Förändring av blodprovsresultat (ökat kreatinfosfokinas)

Problem med sexuell funktion, inklusive oförmåga att nå sexuellt klimax, fördröjd utlösning

Låg natriumhalt i blodet

Anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med symtom som

andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt blodtryck som kräver akutbehandling)

Andra möjliga biverkningar

I mycket sällsynta fall kan sojalecitin orsaka allergiska reaktioner.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte nämns i

denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera

biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Gabapentin Sandoz ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och blisterkartan efter EXP. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 25

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man kastar

läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin. En filmdragerad tablett innehåller 600 mg eller 800 mg gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Tablettkärna: makrogol 4000, pregelatiniserad stärkelse, kolloidal vattenfri kiseldioxid, magnesiumstearat.

Filmdragering:

polyvinylalkohol, titandioxid (E171), talk, sojalecitin, xantangummi.

Läkemedlets utseende

Filmdragerad tablett.

Gabapentin Sandoz 600 mg filmdragerade tabletter: Vita, kapselformade, filmdragerade tabletter med tryck

(600) på ena sidan.

Gabapentin Sandoz 800 mg filmdragerade tabletter: Vita, kapselformade, filmdragerade tabletter.

PVC/aluminiumblister

Parallellimportör

Ebb Medical AB, Box 114, 371 22 Karlskrona

Ompackare

UAB Entafarma, Klonėnų vs. 1, LT-19156 Širvintų r. sav., Litauen eller

Prespack Jacek Karoński, Skórzewo, Polen

Tillverkare

Sandoz-koncernen eller Zambon S.p.A., Vicenza, Italien

Denna bipacksedel ändrades senast

2021-01-27

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS

NAMN

Gabapentin 1A Farma 600 mg, filmdragerade tabletter

Gabapentin 1A Farma 800 mg, filmdragerade tabletter

2.

KVALITATIV

OCH

KVANTITATIV

SAMMANSÄTTNING

Gabapentin 1A Farma 600 mg

En filmdragerad tablett innehåller 600 mg gabapentin.

Hjälpämne med känd effekt

En filmdragerad tablett innehåller 0,64 mg lecitin (från sojabönor)

Gabapentin 1A Farma 800 mg

En filmdragerad tablett innehåller 800 mg gabapentin.

Hjälpämne med känd effekt

En filmdragerad tablett innehåller 0,84 mg lecitin (från sojabönor)

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett

Gabapentin 1A Farma 600 mg: vita, kapselformade, filmdragerade tabletter med tryck (600) på ena

sidan.

Gabapentin 1A Farma 800 mg: vita, kapselformade, filmdragerade tabletter.

4.

KLINISKA

UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin 1A Farma är indicerat som tilläggsbehandling vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och barn från 6 år (se avsnitt 5.1).

Gabapentin 1A Farma är indicerat för monoterapi vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och ungdomar från 12 år.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin 1A Farma är indicerat för behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Tabell 1 beskriver upptitreringen vid behandlingsstart. Den gäller vid alla indikationer och

rekommenderas för vuxna och ungdomar från 12 år. Doseringsinstruktioner för barn under 12 år finns

nedan i separat stycke.

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA – UPPTITRERING VID BEHANDLINGSSTART

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg en gång dagligen

300 mg två gånger dagligen

300 mg tre gånger dagligen

Utsättande av gabapentin

I enlighet med nuvarande klinisk praxis rekommenderas, om gabapentin måste sättas ut, att detta sker

gradvis under minst en vecka, oberoende av indikation.

Epilepsi

Epilepsi kräver i allmänhet långtidsbehandling. Dosen bestäms av den behandlande läkaren med

hänsyn till den enskilda individens tolerans och effekt.

Vuxna och ungdomar

I kliniska studier var den effektiva dosen 900-3 600 mg/dag. Vid behandlingsstart kan dosen titreras

upp enligt Tabell 1 eller också kan 300 mg ges tre gånger om dagen Dag 1. Därefter kan dosen ökas i

steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till en dos av högst 3 600 mg/dag, med hänsyn till

den enskilda patientens svar och tolerans. Långsammare upptitrering av gabapentindosen kan vara

lämpligt för vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor. Doser upp till

4 800 mg/dag har tolererats väl i öppna långtidsstudier. Den totala dygnsdosen ska fördelas på tre

dostillfällen, och det längsta tidsintervallet mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar, för att

förhindra genombrottsanfall.

Barn från 6 år

Startdosen ska vara 10-15 mg/kg och dag, och den effektiva dosen uppnås genom upptitrering under

cirka tre dagar. Den effektiva dosen av gabapentin till barn från 6 år är 25-35 mg/kg och dag. Doser

upp till 50 mg/kg och dag har tolererats väl i en klinisk långtidsstudie. Den totala dygnsdosen ska

fördelas på tre dostillfällen, och tiden mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att följa plasmanivåerna av gabapentin för att fastställa optimal dos. Gabapentin

kan också användas i kombination med andra antiepileptika, utan att plasmakoncentrationerna av

gabapentin förändras eller att serumkoncentrationerna av andra antiepileptika förändras.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan startas genom upptitrering av dosen enligt Tabell 1. Alternativt kan startdosen vara

900 mg/dag givet i tre lika stora, uppdelade doser. Därefter kan, med hänsyn till den enskilda

patientens svar och tolerans, dosen ökas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag

upp till en högsta dos av 3 600 mg/dag. Långsammare upptitrering av gabapentin kan vara lämpligt för

vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor.

Vid behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam diabetesneuropati och postherpetisk

neuralgi, har effekt och säkerhet inte undersökts i kliniska studier under längre behandlingsperioder än

5 månader. Om en patient med perifer neuropatisk smärta behöver behandling under längre tid än 5

månader, bör den behandlande läkaren bedöma patientens kliniska status och besluta om behovet av

tilläggsbehandling.

Instruktioner för alla indikationsområden

Hos patienter med dåligt allmäntillstånd, dvs. låg kroppsvikt, efter organtransplantation etc., bör dosen

titreras långsammare, antingen genom lägre styrkor eller genom längre intervall mellan

dosökningarna.

Äldre (över 65 år)

Äldre patienter kan kräva dosjustering på grund av att njurfunktionen försämras med stigande ålder (se

Tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan förekomma mer frekvent hos äldre.

Försämrad njurfunktion

Dosjustering rekommenderas för patienter med försämrad njurfunktion enligt Tabell 2 och/eller för

dem som genomgår hemodialys. Gabapentin 100 mg kapslar kan användas för att följa

dosrekommendationer till patienter med njurinsufficiens.

TABELL 2

DOS AV GABAPENTIN TILL VUXNA, BASERAT PÅ NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/minut)

Total dygnsdos

(mg/dag)

900-3 600

50-79

600-1 800

30-49

300-900

15-29

-600

<15

-300

Den totala dygnsdosen ska administreras fördelat på tre dostillfällen. Reducerade doseringar gäller

för patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <79 ml/minut).

En dygnsdos på 150 mg ska administreras som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance <15 ml/minut ska dygnsdosen minskas i förhållande till

kreatininclearance (t.ex. ska patienter som har kreatininclearance 7,5 ml/minut erhålla halva

dygnsdosen jämfört med patienter som har kreatininclearance 15 ml/minut).

Patienter som genomgår hemodialys

För anuriska patienter som genomgår hemodialys, och som aldrig har fått gabapentin, rekommenderas

en laddningsdos av 300-400 mg, följt av 200-300 mg gabapentin efter varje 4-timmarsbehandling med

hemodialys. Dialysfria dagar ska patienten inte behandlas med gabapentin.

För patienter med nedsatt njurfunktion, som genomgår hemodialys, ska underhållsdosen av gabapentin

baseras på dosrekommendationerna i Tabell 2. Förutom underhållsdosen rekommenderas en

tilläggsdos av 200-300 mg efter varje 4-timmarsbehandling med hemodialys.

Observera: Förde doser som inte kan genomföras med Gabapentin 1A Farma finns andra

gabapentinformuleringar tillgängliga.

Administreringssätt

Oral användning.

Gabapentin 1A Farma tabletter kan intas oberoende av föda och ska sväljas hela tillsammans med

tillräckligt med vätska (t.ex. ett glas vatten).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, soja, jordnötter eller mot något hjälpämne som anges i

avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Allvarliga, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom

(DRESS) har rapporterats hos patienter som tagit antiepileptiska

läkemedel inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, såsom feber eller lymfadenopati, kan

förekomma även om utslagen inte är uppenbara. Om sådana tecken eller symptom förekommer ska

patienten bedömas omedelbart. Gabapentin bör avbrytas om en alternativ etiologi för tecknen eller

symptomen inte kan fastställas.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland annat

varit andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket har krävt

akutbehandling. Patienterna ska instrueras om att avbryta behandlingen med gabapentin och söka vård

omedelbart om de skulle uppleva tecken eller symtom på anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.8).

Suicidtankar och självmordsbeteende

Suicidtankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med antiepileptika

för flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med

antiepileptika har också visat en liten ökad risk för suicidtankar och självmordsbeteende. Mekanismen

för denna risk är inte känd och tillgängliga data utesluter inte en eventuell ökad risk för gabapentin.

Därför ska patienter övervakas med avseende på tecken på suicidtankar och självmordsbeteende och

lämplig behandling bör övervägas. Patienter (och deras vårdgivare) bör rådas till att uppsöka

medicinsk rådgivning om tecken på suicidtankar och självmordsbeteende uppstår.

Akut pankreatit

Om en patient utvecklar akut pankreatit vid behandling med gabapentin, ska utsättande av gabapentin

övervägas (se avsnitt 4.8).

Krampanfall

Även om inget tyder på en rebound-effekt vid behandling med gabapentin, kan abrupt utsättande av

antiepileptika hos patienter med epilepsi framkalla status epilepticus (se avsnitt 4.2).

Liksom med andra antiepileptika, kan vissa patienter uppleva en ökning av antalet anfall eller

uppkomst av nya typer av anfall med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptika lyckas sällan försök med att avsluta annan samtidig, otillräcklig

antiepileptikabehandling för att erhålla gabapentin monoterapi.

Gabapentin bedöms inte vara effektivt vid primära generaliserade anfall, såsom absenser, och kan hos

vissa patienter förvärra dessa anfall. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av gabapentin hos

patienter med blandade anfall, inklusive absenser.

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka uppkomsten av

olycksfall (fallolyckor). Det finns rapporter om förvirring, sänkt medvetandegrad och mental

nedsättning efter att produkten introducerats på marknaden. Patienterna ska således rådas att vara

försiktiga tills de känner till de eventuella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider

Patienter som behöver samtidig behandling med opioder ska observeras noggrant för tecken på

depression av centrala nervsystemet (CNS), t.ex. somnolens, sedering och andningsdepression.

Koncentrationen av gabapentin kan öka hos patienter som behöver samtidig behandling med morfin.

Dosen av gabapentin eller opioder ska reduceras på lämpligt sätt (se avsnitt 4.5).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt andningsfunktion,

luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-

depressiva medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att få denna allvarliga

biverkning. Dosjusteringar kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Äldre (över 65 år)

Inga systematiska studier har utförts med gabapentin på patienter över 65 år. I en dubbelblind studie

på patienter med neuropatisk smärta, förekom somnolens, perifert ödem och asteni i något högre

frekvens hos patienter över 65 år än hos yngre patienter. Bortsett från dessa fynd tyder inga kliniska

undersökningar på denna åldersgrupp på en annorlunda biverkningsprofil än den som iakttagits hos

yngre patienter.

Pediatrisk population

Långtidseffekterna (mer än 36 veckor) av gabapentinbehandling på inlärning, intelligens och

utveckling hos barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt. Nyttan med långtidsbehandling måste

därför vägas mot den potentiella risken.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter att produkten introducerats på marknaden.

Patienterna bör utvärderas noggrant avseende tidigare drogmissbruk och observeras för eventuella

tecken på missbruk av gabapentin, t.ex. drogsökande beteende, dosökning eller toleransutveckling.

Laboratorietester

Falskt positiva resultat kan erhållas vid semikvantitativ bestämning av totalt proteinvärde i urinen vid

tester med mätsticka. Verifiering av en sådant positivt mätsticksresultat med hjälp av en metod som

bygger på en annan analysprincip rekommenderas därför, t.ex. Biuret-metoden, turbidimetri eller

färgbindning, alternativt att dessa metoder används redan från början.

Gabapentin 1AFarma innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression och/eller sedering i

samband med användning av gabapentin och opioider. I några av dessa rapporter ansåg författarna att

detta är ett särskilt problem vid kombination av gabapentin och opioider, speciellt hos äldre.

I en studie med friska frivilliga (N = 12) ökade genomsnittligt AUC för gabapentin med 44 %, när en

60 mg morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg gabapentinkapsel,

jämfört med om gabapentin gavs utan tillägg av morfin. Patienten som behöver samtidig behandling

med opioider ska därför monitoreras noggrant avseende tecken på CNS-depression, såsom somnolens,

sedering och andningsdepression och gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därmed.

Gabapentin interagerar ej med fenobarbital, fenytoin, valproinsyra eller karbamazepin.

Steady-state farmakokinetiken för gabapentin är lika hos friska försökspersoner och epilepsipatienter.

Samtidig administrering av gabapentin och perorala antikonceptionella medel (noretisteron och/eller

etinylöstradiol), påverkar inte heller steady-state kinetiken för respektive produkt.

Samtidigt intag av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och magnesium minskar

gabapentins biotillgänglighet med upp till 24 %. Det rekommenderas att gabapentin intas tidigast två

timmar efter administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas ej av probenecid.

En liten minskning av utsöndringen av gabapentin via njurarna har observerats vid samtidigt intag av

cimetidin, men förväntas inte ha någon klinisk betydelse.

4.6

Graviditet och amning

Graviditet

Risker relaterade till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för medfödda defekter ökar med en faktor 2-3 hos barn till mammor som behandlas med

antiepileptika. De oftast rapporterade defekterna är kluven läpp, kardiovaskulära missbildningar och

neuralrörsdefekter. Behandling med flera antiepileptika kan associeras med en större risk för

kongenitala missbildningar än monoterapi. Det är därför viktigt att monoterapi ges i så stor

utsträckning som möjligt. Diskussion tillsammans med en specialist bör erbjudas kvinnor som önskar

bli gravida eller som är i fertil ålder, och behovet av antiepileptikabehandling ska ses över när en

kvinna planerar graviditet. Antiepileptikabehandling ska inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan

resultera i genombrottsanfall och leda till allvarliga konsekvenser för både mamman och barnet.

Försenad utveckling har i sällsynta fall iakttagits hos barn till mammor med epilepsi. Det är inte

möjligt att avgöra om förseningen i utveckling orsakats av genetiska eller sociala faktorer, av moderns

epilepsi eller av antiepileptikabehandlingen.

Risker relaterade till gabapentin

Gabapentin passerar placentan hos människa.

Det finns inga eller begränsad mängd data från behandling av gravida kvinnor med gabapentin.

Djurstudier har visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är inte känd. Gabapentin ska inte användas vid graviditet, såvida inte den potentiella nyttan

för modern klart överväger den potentiella risken för fostret.

Ingen definitiv slutsats kan dras om huruvida gabapentin kan förknippas kausalt med en ökad risk för

kongenitala missbildningar när det tas under graviditet, beroende på själva epilepsin samt

kombinationsbehandling med andra antiepileptika vid varje rapporterad graviditet.

Amning

Gabapentin utsöndras i modersmjölk. Eftersom effekten på det ammade barnet är okänd, ska

försiktighet iakttas när gabapentin ges till ammande kvinnor. Gabapentin ska ges till ammande kvinnor

endast om nyttan klart överväger riskerna.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin kan ha mindre eller måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda

maskiner. Gabapentin påverkar centrala nervsystemet och kan orsaka dåsighet, yrsel eller andra

relaterade symtom. Även om symtomen bara är milda eller måttliga, kan dessa biverkningar eventuellt

vara farliga för patienter som framför fordon eller använder maskiner. Detta gäller särskilt i början av

behandlingen och efter dosökning.

4.8

Biverkningar

De biverkningar som iakttagits under kliniska studier av epilepsi (tilläggsbehandling och monoterapi)

och neuropatisk smärta framgår av nedanstående lista som är indelad enligt organklass och

frekvensgrupp (mycket vanliga (>1/10), vanliga (>1/100, <1/10), mindre vanliga (>1/1 000, <1/100),

sällsynta (>1/10 000, <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000). Om en biverkning har haft olika

frekvenser i kliniska studier, har den tilldelats den högsta, rapporterade frekvensen.

Ytterligare biverkningar som inrapporterats efter att produkten introducerats på marknaden är

inkluderade med ”Ingen känd frekvens” (kan inte beräknas från tillgängliga data) i kursiv stil i tabellen

nedan.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna med minskande allvarlighetsgrad.

Systemorganklass

Biverkning

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga:

virusinfektioner

Vanliga:

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion,

infektion, otitis media

Blodet och lymfsystemet

Vanliga:

leukopeni

Ingen känd frekvens:

trombocytopeni

Immunsystemet

Mindre vanliga:

allergiska reaktioner (t.ex. urtikaria)

Ingen känd frekvens:

överkänslighetsyndrom (en systemisk reaktion med varierande

uttryck som kan inkludera feber, utslag, hepatit, lymfadenopati,

eosinofili och ibland andra tecken och symtom), anafylaktisk

reaktion (se avsnitt 4.4)

Metabolism och nutrition

Vanliga:

anorexi, ökad aptit

Mindre vanliga:

hyperglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes)

Sällsynta:

hypoglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes

Ingen känd frekvens:

hyponatremi

Psykiska störningar

Vanliga

:

fientlighet, förvirring och emotionell labilitet, depression,

oro, nervositet, onormala tankar

Mindre vanliga: agitation

Ingen känd frekvens:

hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

somnolens, yrsel, ataxi

Vanliga:

kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor, insomnia,

huvudvärk, förnimmelser som t.ex. parestesi, hypestesi,

onormal koordinationsförmåga, nystagmus, ökade/minskade

eller frånvaro av reflexer

Mindre vanliga: hypokinesi, mental nedsättning

Sällsynta: medvetandeförlust

Ingen känd frekvens:

rörelserubbningar (t.ex. koreoatetos, dyskinesi, dystoni)

Ögon

Vanliga:

synstörningar som t.ex. amblyopi, diplopi

Öron och balansorgan

Vanliga:

vertigo

Ingen känd frekvens:

tinnitus

Hjärtat

Mindre vanliga:

hjärtklappning

Blodkärl

Vanliga:

hypertoni, vasodilatation

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

dyspné, bronkit, rinit, faryngit, hosta

Sällsynta:

andningsdepression

Magtarmkanalen

Vanliga:

kräkningar, illamående, dentala avvikelser, gingivit, diarré,

buksmärta, dyspepsi, förstoppning, mun- eller halstorrhet,

flatulens

Mindre vanliga:

dysfagi

Ingen känd frekvens:

pankreatit

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens:

hepatit, gulsot

Hud och subkutan vävnad

Vanliga:

ansiktsödem, purpura, (oftast beskrivet som blåmärken efter

fysiskt trauma), utslag, pruritus, akne

Ingen känd frekvens:

Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erytema multiforme,

alopeci, läkemedelsrelaterade utslag med eosinofili och

systemiska symtom (se avsnitt 4.4)

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga:

artralgi, myalgi, ryggsmärta, ryckningar

Ingen känd frekvens:

rabdomyolys, myoklonus

Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens:

akut njursvikt, inkontinens

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga:

impotens

Ingen känd frekvens:

brösthypertrofi, gynekomasti, sexuell dysfunktion (inklusive

förändrad libido, ejakulationsstörningar och anorgasmi)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

utmattning, feber

Vanliga:

perifert ödem, gångrubbning, asteni, smärta, sjukdomskänsla,

influensasymtom

Mindre vanliga:

generaliserat ödem

Ingen känd frekvens:

utsättningsreaktioner (oftast oro, insomnia, illamående, smärta,

svettningar), bröstsmärta. Plötsliga, oförklarliga dödsfall har

rapporterats, där eventuellt orsakssamband med

gabapentinbehandling inte har fastställts

Undersökningar

Vanliga:

minskat antal vita blodkroppar, viktuppgång

Mindre vanliga:

förhöjda leverfunktionstester SGOT (ASAT), SGPT (ALAT)

och bilirubin

Ingen känd frekvens:

förhöjt blodkreatinfosfokinas

Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Vanliga:

olycksfall, skrubbsår, frakturer

Mindre vanliga:

fallolyckor

Vid behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet med

gabapentin är oklart (se avsnitt 4.4).

Hos patienter som genomgår hemodialys på grund av terminal njursvikt har myopati med förhöjda

kreatinkinasvärden rapporterats.

Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i kliniska studier på barn.

Därutöver var aggressivt beteende och hyperkinesi vanligen rapporterade biverkningar i kliniska

studier på barn.

I mycket sällsynta fall kan sojalecitin orsaka allergiska reaktioner.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Gabapentindoser upp till 49 g har inte inneburit akut, livshotande intoxikation. Symptom vid

överdosering är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet, medvetandeförlust, letargi och mild diarré.

Alla patienter återhämtade sig helt efter symtomatisk behandling. Minskad absorption av gabapentin

vid högre doser kan begränsa upptaget av läkemedlet vid överdoseringstillfället och således minimera

toxiciteten till följd av överdosering.

Överdoser av gabapentin, i synnerhet i kombination med andra CNS-dämpande läkemedel, kan

resultera i koma.

Även om gabapentin, enligt tidigare erfarenhet, kan avlägsnas via hemodialys, är detta vanligen inte

nödvändigt. Emellertid kan hemodialys vara indicerat hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

Peroral letal dos av gabapentin identifierades inte hos mus och råtta som fick doser upp till

8 000 mg/kg. Tecken på akut toxicitet hos djur var ataxi, ansträngd andning, ptos, hypoaktivitet eller

upphetsning.

5.

FARMAKOLOGISKA

EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Övriga antiepileptika, ATC-kod: N03AX12

Verkningsmekanism

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller av epilepsi.

Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABAA- eller GABAB-receptorer och förändrar inte

metabolismen av GABA. Det binder inte till receptorer för andra neurotransmittorer i hjärnan och

interagerar inte med natriumkanaler. Gabapentin binder med hög affinitet till subenheten α2δ

(alfa-2-delta) hos spänningsstyrda kalciumkanaler och det föreslås att bindning till α2δ-subenheten

kan vara relaterad till gabapentins antiepileptiska effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder

inte på några andra mål för läkemedlet än α2δ.

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan medieras via

bindning till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i områden

av centrala nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom gabapentins antiepileptiska effekt.

Betydelsen av dessa olika funktioner hos gabapentin för den antiepileptiska effekten hos människan

kvarstår att fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller av smärta. Specifik bindning av

gabapentin till α2δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan ligga bakom den

analgetiska effekten i djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan ske i ryggmärgen liksom i

högre hjärncentran genom interaktioner med nedåtstigande smärthämmande banor. Betydelsen av

dessa prekliniska egenskaper för den kliniska effekten hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

I en klinisk studie med tilläggsbehandling hos barn 3-12 år med partiella anfall visades en numerisk

men inte statistiskt signifikant skillnad i 50 % responderfrekvens till fördel för gabapentin jämfört med

placebo. Ytterligare post-hoc analyser av svarsfrekvens per ålder visade ingen statistiskt signifikant

effekt av ålder, antingen som kontinuerlig eller dikotom variabel (åldersgrupp 3-5 och 6-12 år). Data

från denna post-hoc analys är summerad i tabellen nedan:

Respons (

50% Förbättring) efter Behandling och Ålder MITT* Population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

p-värde

< 6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade intent-to-treat-populationen var definierad som alla patienter vilka var

randomiserade till studiemedicinering och som hade utvärderingsbara dagböcker för anfall under

28 dagar både vid baseline och under den dubbelblinda fasen.

5.2

Farmakokinetiska uppgifter

Absorption

Efter peroral administrering uppnås maximal plasmakoncentration av gabapentin inom 2-3 timmar.

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) tenderar att minska med ökad dos. Den

absoluta biotillgängligheten hos en 300 mg kapsel är cirka 60 %. Samtidigt födointag, inkluderande

fettrik mat, visar ingen kliniskt signifikant påverkan på gabapentins farmakokinetik.

Gabapentins farmakokinetik påverkas inte av upprepad administrering. Fastän

plasmakoncentrationerna av gabapentin vanligen låg mellan 2 µg/ml och 20 µg/ml i kliniska studier,

var dessa koncentrationer inte prediktiva för säkerhet och effekt.

Parametrar över farmakokinetiken visas i Tabell 3.

TABELL 3.

Översikt över gabapentins genomsnittliga farmakokinetikparametrar (%CV,

variationskoefficient) vid steady-state 8 timmar efter administrering

Farmakokinetisk

Parameter

300 mg

(N = 7)

400 mg

(N = 14)

800 mg

(N=14)

Medelvärde

Medelvärde

Medelvärde

g/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(timmar)

(18)

(54)

(76)

T1/2 (timmar)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8)

timme/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

= Maximal plasmakoncentration vid steady-state

= Tid för C

= Eliminationshalveringstid

AUC(0-8) = Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0-8 timmar

efter administreringen

Ae% = Andel av dosen som utsöndras oförändrat i urin från 0-8 timmar efter

administreringen

NA = Ej tillgängligt (Not Available)

Distribution

Gabapentin binds inte till plasmaproteiner och har en distributionsvolym på 57,7 liter. Hos patienter

med epilepsi är koncentrationerna för gabapentin i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av motsvarande

dalvärdekoncentrationer i plasma vid steady-state. Gabapentin återfinns i bröstmjölken hos ammande

kvinnor.

Metabolism

Inget tyder på att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte leverenzymer

(”mixed function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin utsöndras endast via njurarna, i oförändrad form. Eliminationshalveringstiden för

gabapentin är inte dosberoende och är i genomsnitt 5-7 timmar.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion är gabapentins plasmaclearance reducerad.

Gabapentins utsöndringshastighet, plasmaclearance och njurclearance är direkt proportionella mot

kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma via hemodialys. Dosjustering rekommenderas hos patienter med

nedsatt njurfunktion eller som genomgår hemodialys (se avsnitt 4.2).

Gabapentins farmakokinetik hos barn bedömdes hos 50 friska försökspersoner i åldrarna 1 månad till

12 år. I allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn över 5 år den som ses hos

vuxna vid doser som baseras på mg/kg.

I en farmakokinetisk studie på 24 friska pediatriska försökspersoner mellan 1 månads och 48 månaders

ålder observerades ca 30 % lägre exponering (AUC), lägre C

och högre clearance per kroppsvikt

jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn över 5 års ålder.

Linjäritet/icke-linjäritet

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos, vilket indikerar

icke-linjäritet mot farmakokinetikparametrarna, inkluderande parametern för biotillgänglighet (F),

t.ex. Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminationsfarmakokinetiken (parametrar för farmakokinetik som inte

omfattar F, som t.ex. CLr och T

), beskrivs bäst genom linjär farmakokinetik.

Plasmakoncentrationerna av gabapentin vid steady-state kan förutsägas av data från engångsdosering.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs i två år till mus tillsammans med föda i doserna 200 mg, 600 mg och

2 000 mg/kg/dag samt till råtta i doserna 250 mg, 1 000 mg och 2 000 mg/kg/dag. En statistiskt

signifikant ökning av antalet fall av acinärcellstumörer i pankreas observerades endast hos hanråttor

efter de högsta doserna. De maximala plasmakoncentrationerna av läkemedlet i råtta vid doser på

2 000 mg/kg/dag är 10 gånger högre än plasmakoncentrationerna hos människa som fått

3 600 mg/dag. Acinärcellstumörerna i pankreas hos hanråttor är av låggradig malignitet. De påverkade

inte överlevnaden, metastaserade inte och spreds inte till omgivande vävnader, utan liknade dem som

sågs hos kontrollerna. Betydelsen av dessa acinärcellstumörer i pankreas hos hanråttor för den

karcinogena risken för människa är inte klarlagd.

Mutagenes

Gabapentin har inte visat sig vara genotoxiskt. Det var inte mutagent

in vitro

i standardstudier av

bakteriella celler eller däggdjursceller. Gabapentin orsakade inte strukturella kromosomavvikelser hos

däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo,

och orsakade inte mikrokärnbildning i benmärgen hos hamster.

Effekt på fertilitet

Inga negativa effekter på fertiliteten eller reproduktionen har iakttagits hos råtta vid doser upp till

2 000 mg/kg (cirka 5 gånger högre än den maximala dagliga dosen till människa, baserat på mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte antalet missbildningar jämfört med kontroller hos avkomman till mus, råtta

eller kanin vid upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre doser än dygnsdosen på 3 600 mg till

människa (4, 5 respektive 8 gånger dygnsdosen till människa, baserat på mg/m

Gabapentin orsakade fördröjd benbildning i skalle, vertebra och i främre och bakre extremiteterna hos

gnagare, vilket tydde på hämmad fostertillväxt. Dessa effekter uppkom när dräktiga möss fick perorala

doser av 1 000 mg eller 3 000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick 2 000 mg/kg

före och under parning och genom hela dräktigheten. Dessa doser är cirka 1-5 gånger högre än dosen

3 600 mg till människa, baserat på mg/m

Ingen påverkan har observerats hos dräktiga möss som fick 500 mg/kg/dag (cirka halva dygnsdosen

jämfört med människa, baserat på mg/m

Ökad förekomst av hydrouretär och/eller hydronefros har iakttagits hos råtta som fått 2 000 mg/kg/dag

i en fertilitets- och allmän reproduktionsstudie, 1 500 mg/kg/dag i en teratologistudie samt 500 mg,

1 000 mg och 2 000 mg/kg/dag i en perinatal och postnatal studie. Betydelsen av dessa fynd är inte

känd, men de har associerats med fördröjd utveckling. Dessa doser är också cirka 1-5 gånger högre än

dosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

I en teratologistudie på kanin sågs ökad förekomst av postimplantationsförlust hos dräktiga kaniner

vid doser på 60 mg, 300 mg och 1 500 mg/kg/dag under organogenesen. Dessa doser var cirka 1/4 till

8 gånger högre än dygnsdosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

. Säkerhetsmarginalerna är

otillräckliga för att kunna utesluta risken för dessa effekter hos människa.

6.

FARMACEUTISKA

UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

Makrogol 4000

Stärkelse, pregelatiniserad

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Magnesiumstearat

Filmdragering:

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Talk

Lecitin (från sojabönor)

Xantangummi

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant

6.3

Hållbarhet

3 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blister (PVC/Aluminium)

Förpackningsstorlekar: 20, 50, 60, 90, 100, 200 eller 2x100 filmdragerade tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Ej använt läkemedel och avfall skall kasseras i enlighet med lokala föreskrifter.

7.

INNEHAVARE

AV

GODKÄNNANDE

FÖR

FÖRSÄLJNING

1A Farma A/S

Edvard Thomsens Vej 14

2300 Köpenhamn S

Danmark

8.

NUMMER

GODKÄNNANDE

FÖR

FÖRSÄLJNING

600 mg: 45176

800 mg: 45177

9.

DATUM

FÖR

FÖRSTA

GODKÄNNANDE/FÖRNYAT

GODKÄNNANDE

2011-08-05/2016-08-05

10.

DATUM

FÖR

ÖVERSYN

AV

PRODUKTRESUMÉN

2019-10-29

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen