Gabapentin Orion 800 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

14-05-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

09-08-2021

Aktiva substanser:
gabapentin
Tillgänglig från:
Orion Corporation
ATC-kod:
N03AX12
INN (International namn):
gabapentin
Dos:
800 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
gabapentin 800 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 20 tabletter; Blister, 30 tabletter; Blister, 50 tabletter; Blister, 60 tabletter; Blister, 90 tabletter; Blister, 100 tabletter; Blister, 200 tabletter; Blister, 500 tabletter; Burk, 20 tabletter; Burk, 500 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
54959
Tillstånd datum:
2017-06-19

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Gabapentin Orion 600 mg filmdragerade tabletter

Gabapentin Orion 800 mg filmdragerade tabletter

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem,

även om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta

gäller även eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Gabapentin Orion är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Orion

Hur du tar Gabapentin Orion

Eventuella biverkningar

Hur Gabapentin Orion ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin Orion är och vad det används för

Gabapentin Orion tillhör en grupp läkemedel som används vid behandling av epilepsi och

perifer neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada).

Den aktiva substansen i Gabapentin Orion är gabapentin.

Gabapentin Orion används för att behandla:

olika former av epilepsi (anfall som i början är begränsade till vissa delar av hjärnan,

med eller utan spridning till andra delar av hjärnan). Din läkare kan ordinera

Gabapentin Orion för att behandla din epilepsi om din nuvarande epilepsibehandling

inte ger tillräcklig effekt. Du ska ta Gabapentin Orion som tillägg till din nuvarande

behandling, såvida inte din läkare har sagt något annat. Gabapentin Orion kan också

användas som enda läkemedel till vuxna och barn från 12 år.

perifer neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada). Ett flertal

olika sjukdomar kan orsaka perifer neuropatisk smärta (främst i benen och/eller

armarna), såsom diabetes eller bältros. Smärtan kan beskrivas som en varm, brännande,

bultande, blixtrande, stickande, skarp, krampaktig, värkande, svidande, förlamande

känsla eller som myrkrypningar.

Gabapentin som finns i Gabapentin Orion kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan

hälso- och sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Orion

Ta inte Gabapentin Orion

om du är allergisk mot gabapentin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Gabapentin Orion

om du har njurproblem. Din läkare kan då förskriva ett annat dosschema.

om du går på hemodialys (behandlingsmetod vid nedsatt njurfunktion där

avfallsprodukter avlägsnas). Tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller

muskelsvaghet.

om du får symtom såsom ihållande buksmärta, illamående och kräkningar. Kontakta i

så fall omedelbart din läkare då detta kan vara symtom på akut pankreatit

(bukspottkörtelinflammation).

om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år,

kan läkaren komma att ordinera dig en annan dosering.

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsintroduktionen.

Tala med läkaren om du tidigare har haft problem med missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med läkemedel mot epilepsi som t.ex. gabapentin har

också haft tankar på att skada sig själva eller begå självmord. Om du någon gång får dessa

tankar, kontakta omedelbart din läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Ett fåtal patienter som tar Gabapentin Orion får en allvarlig reaktion eller potentiellt allvarlig

hudreaktion, vilken kan utvecklas till mer allvarliga problem om de inte behandlas. Du

behöver känna till symtomen du behöver vara uppmärksam på när du tar Gabapentin Orion.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel

under ”

Kontakta din

läkare omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel

eftersom de kan vara allvarliga

”.

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt känner dig dålig eller har hög

feber, kan bero på en onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till

njurproblem. Du kan också få missfärgad urin och förändrade blodprovsresultat (särskilt

förhöjt blodkreatinfosfokinas). Kontakta din läkare omedelbart om du upplever något av

dessa symtom.

Andra läkemedel och Gabapentin Orion

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har

tagit läkemedel mot kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra

neurologiska eller psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioider såsom morfin

Om du tar några läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), tala om det för läkare

eller apotekspersonal, eftersom opioider kan öka effekten av Gabapentin Orion. Dessutom

kan en kombination av Gabapentin Orion och opioider orsaka symtom som sömnighet

och/eller minskad andning.

Antacida för matsmältningsbesvär

Om Gabapentin Orion tas tillsammans med syrabindande medel (s.k. antacida) som innehåller

aluminium och magnesium, kan upptaget av Gabapentin Orion från magen minska.

Gabapentin Orion bör därför tas tidigast två timmar efter att du tagit antacida.

Gabapentin Orion

förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller.

kan störa vissa laboratorietester. Om du behöver lämna urinprov, tala om för din läkare

eller sjukhuspersonalen vad du tar.

Gabapentin Orion med mat

Gabapentin Orion kan tas med eller utan mat.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn,

rådfråga läkare eller apotekspersonal innan du tar detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin Orion ska inte tas under graviditet, såvida inte din läkare sagt något annat. Ett

effektivt preventivmedel måste användas av kvinnor i fertil ålder.

Inga studier har genomförts för att speciellt undersöka användningen av gabapentin hos

gravida kvinnor, men vid användning av andra epilepsimediciner har ökad risk för fosterskada

rapporterats, särskilt när mer än en sådan medicin tagits samtidigt. Så långt det är möjligt, ska

du försöka att inte ta mer än en epilepsimedicin under graviditet, och endast i samråd med

läkare.

Kontakta din läkare omedelbart om du blir gravid, om du tror att du är gravid eller om du

planerar graviditet medan du tar Gabapentin Orion. Sluta inte abrupt att ta detta läkemedel.

Detta kan leda till en genombrottskramp och innebära allvarliga konsekvenser för dig och ditt

barn.

Amning

Gabapentin, den aktiva substansen i Gabapentin Orion, passerar över i bröstmjölk. Eftersom

effekten på barnet är okänd, bör du inte amma när du behandlas med Gabapentin Orion.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin Orion kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du ska inte köra bil, använda

avancerade maskiner eller delta i andra eventuellt riskfyllda aktiviteter förrän du vet om detta

läkemedel påverkar din förmåga att utföra dessa aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra

arbeten som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i

dessa avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller

biverkningar. Läs all information i denna bipacksedel för vägledning. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du tar Gabapentin Orion

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga

läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Din läkare avgör vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi, rekommenderad dos är

Vuxna och ungdomar

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis. Vanlig

startdos är mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning

ökas upp till högst 3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata tillfällen, d.v.s. en gång på

morgonen, en gång på eftermiddagen och en gång på kvällen.

Barn från 6 år

Läkaren avgör vilken dos som ska ges till ditt barn, eftersom den beräknas med hänsyn till

barnets vikt. Behandlingen börjar med en låg startdos, som sedan ökas gradvis under cirka

3 dagar. Vanlig dos vid epilepsibehandling är 25–35 mg per kg kroppsvikt per dag.

Tabletterna tas vanligen fördelade på 3 separata tillfällen varje dag, en gång på morgonen, en

gång på eftermiddagen och en gång på kvällen.

Gabapentin Orion rekommenderas inte för barn under 6 års ålder.

Perifer neuropatisk smärta, rekommenderad dos är

Vuxna

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis. Vanlig

startdos är mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning

ökas upp till högst 3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata tillfällen, d.v.s. en gång på

morgonen, en gång på eftermiddagen och en gång på kvällen.

Om du har njurproblem eller går på hemodialys

Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med njurarna

eller går på hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år)

ska du ta normal dos av Gabapentin Orion, såvida du inte har

problem med njurarna. Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har

problem med njurarna.

Om du tycker att effekten av Gabapentin Orion är för stark eller för svag, tala med din läkare

eller apotekspersonal så snart som möjligt.

Administreringssätt

Gabapentin Orion ska tas via munnen. Svälj alltid tabletterna eller tabletthalvorna utan att

tugga tillsammans med rikligt med vatten. Tabletten kan delas i två lika stora doser.

Fortsätt att ta Gabapentin Orion tills din läkare säger till dig att sluta.

Om du har tagit för stor mängd av Gabapentin Orion

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av

misstag kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av

risken samt rådgivning. Eftersom gabapentin tabletter kan göra dig dåsig rekommenderas du

att låta någon annan köra dig till läkaren eller sjukhuset eller att ringa efter en ambulans.

Symtom på överdos är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, medvetslöshet, dåsighet och mild

diarré. Ta med dig de tabletter som du inte har tagit, tillsammans med förpackningen och

etiketten, så att personalen lätt ska kunna se vilket läkemedel du har tagit.

Om du har glömt att ta Gabapentin Orion

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa

dos. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd tablett.

Om du slutar att ta Gabapentin Orion

Sluta inte att ta Gabapentin Orion, såvida inte din läkare säger till dig att göra det. Om

behandlingen avslutas, ska detta göras stegvis under minst 1 vecka. Om du slutar att ta

Gabapentin Orion plötsligt eller innan din läkare har sagt till dig att göra det, finns en ökad

risk för kramper.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver

inte få dem.

Kontakta din läkare omedelbart

om du får något av följande symtom efter att du tagit detta

läkemedel eftersom de kan vara allvarliga:

allvarliga hudreaktioner som kräver omedelbar vård, svullna läppar och ansikte,

hudutslag och rodnad och/eller håravfall (detta kan vara symtom på allvarlig allergisk

reaktion)

ihållande buksmärta, illamående och kräkningar då detta kan vara symtom på akut

pankreatit (bukspottkörtelinflammation)

Gabapentin Orion kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som kan

påverka din hud eller andra delar av din kropp som din lever eller blodceller. När du får

en sådan reaktion kan du antingen få utslag eller inte. Du kan behöva läggas in på

sjukhus eller sluta ta Gabapentin Orion.

Kontakta din läkare direkt om du har något av följande symtom

hudutslag

nässelutslag

feber

svullna körtlar som inte försvinner

svullnad av läpp eller tunga

gulfärgad hud eller ögonvitor

ovanliga blåmärken eller blödning

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

frekventa infektioner.

anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med

symtom som andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt

blodtryck som kräver akutbehandling)

andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att

fortsätta andas normalt.

Dessa symtom kan vara de första signalerna på en allvarlig reaktion. En läkare ska undersöka

dig för att besluta om du ska fortsätta ta Gabapentin Orion.

Om du går på hemodialys, tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller

muskelsvaghet.

Övriga biverkningar inkluderar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

virusinfektion

dåsighetskänsla, yrsel, okoordinerade muskelrörelser

trötthetskänsla, feber.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, öroninflammation eller andra

infektioner

minskat antal vita blodkroppar

anorexi, ökad aptit

aggressioner mot andra, förvirring, skiftande sinnesstämning, depression, oro,

nervositet, svårigheter att tänka klart

kramper, ryckiga rörelser, talsvårigheter, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter,

huvudvärk, hudkänslighet, minskad känsel (domningar), koordinationssvårigheter,

onormala ögonrörelser, ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

dimsyn, dubbelseende

svindel

högt blodtryck, rodnad eller utvidgning av blodkärlen

andningssvårigheter, luftrörskatarr, halsont, hosta, nästorrhet

kräkningar, illamående, problem med tänderna, inflammerat tandkött, diarré, magont,

matsmältningsbesvär, förstoppning, mun- eller halstorrhet, gaser

ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

ledvärk, muskelvärk, ryggont, ryckningar

erektionssvårigheter (impotens)

svullna ben och armar, gångsvårigheter, svaghet, värk, sjukdomskänsla,

influensaliknande symtom

minskat antal vita blodkroppar, viktökning

olycksfall, frakturer, skrubbsår.

Därutöver har aggressivt beteende och ryckiga rörelser rapporterats som vanliga biverkningar

i kliniska studier på barn.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

allergiska reaktioner som t.ex. nässelfeber

högt blodsocker (oftast sett hos patienter med diabetes)

minskade rörelser, psykisk störning

hjärtklappning

svullnad som kan omfatta ansikte, bål och lemmar

fallolyckor

onormala blodtestresultat som tyder på problem med levern

svårigheter att svälja.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

lågt blodsocker (oftast sett hos patienter med diabetes)

medvetandeförlust

andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression).

Efter att läkemedlet introducerades på marknaden har följande biverkningar

rapporterats

minskat antal blodplättar (celler som är av betydelse för koagulationen)

hyponatremi (låg natriumhalt i blodet)

hallucinationer

problem med onormala rörelser, såsom slingrande eller ryckiga rörelser och stelhet

öronringningar

gulfärgning av hud och ögon (gulsot), inflammation i levern

en grupp av biverkningar som kan omfattas av svullna lymfkörtlar (isolerade, små,

förhöjda bulor under huden), feber, utslag och leverinflammation förekommer

samtidigt

nedbrytning av muskelfibrer (rabdomyolys)

akut njursvikt, inkontinens

ökning av bröstvävnad, bröstförstoring, sexuella problem inklusive oförmåga att få

orgasm, sen utlösning

biverkningar efter abrupt avbrytande av behandlingen med gabapentin (oro,

sömnsvårigheter, illamående, värk, svettningar), bröstsmärta

förändring av blodprovsresultat (förhöjt blodkreatinfosfokinas).

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar

direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka

informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Gabapentin Orion ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen efter EXP. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 30 °C.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur

man kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin. Varje filmdragerad tablett innehåller 600 mg eller

800 mg gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Tablettkärna: mikrokristallin cellulosa, kopovidon, majsstärkelse, krospovidon,

magnesiumstearat

Filmdragering: talk, hydroxypropylcellulosa.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Filmdragerad tablett (tablett)

Vit, bikonvex, oval, filmdragerad tablett med märkning på ena sidan och brytskåra på båda

sidorna.

600 mg: märkta med ”D” och ”24” på var sin sida om brytskåran. Tablettens storlek

17,4 x 9,1 mm.

800 mg: märkta med ”D” och ”25” på var sin sida om brytskåran. Tablettens storlek

19,2 x 10,0 mm.

Förpackningsstorlekar

20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 eller 500 tabletter i blisterförpackning.

20 eller 500 tabletter i plastburk.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

Tillverkare

Orion Corporation Orion Pharma

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

Orion Corporation Orion Pharma

Joensuunkatu 7

FI-24100 Salo

Finland

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta lokal företrädare för innehavaren

av godkännandet för försäljning i Sverige:

Orion Pharma AB

medinfo@orionpharma.com

Denna bipacksedel ändrades senast

2019-05-14

Läs hela dokumentet

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Gabapentin Orion 600 mg filmdragerade tabletter

Gabapentin Orion 800 mg filmdragerade tabletter

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje filmdragerad tablett innehåller 600 mg eller 800 mg gabapentin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett

Vit, bikonvex, oval, filmdragerad tablett med märkning på ena sidan och brytskåra på båda sidorna.

Tabletten kan delas i två lika stora doser.

600 mg: märkta med ”D” och ”24” på var sin sida om brytskåran. Tablettens storlek 17,4 x 9,1 mm.

800 mg: märkta med ”D” och ”25” på var sin sida om brytskåran. Tablettens storlek 19,2 x 10,0 mm.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin Orion är indicerat som tilläggsbehandling vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och barn från 6 år (se avsnitt 5.1).

Gabapentin Orion är indicerat för monoterapi vid partiella anfall med eller utan sekundär generalisering hos

vuxna och ungdomar från 12 år.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin Orion är indicerat för behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Tabell 1 beskriver upptitreringen vid behandlingsstart. Den gäller vid alla indikationer och rekommenderas

för vuxna och ungdomar från 12 år. Doseringsinstruktioner för barn under 12 år finns nedan i separat stycke.

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA – UPPTITRERING VID BEHANDLINGSSTART

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg en gång dagligen

300 mg två gånger dagligen

300 mg tre gånger dagligen

Utsättande av gabapentin

I enlighet med nuvarande klinisk praxis rekommenderas om gabapentin måste sättas ut att detta sker gradvis

under minst en vecka, oberoende av indikation.

Epilepsi

Epilepsi kräver i allmänhet långtidsbehandling. Dosen bestäms av den behandlande läkaren med hänsyn till

den enskilda individens tolerans och effekt.

Vuxna och ungdomar

I kliniska studier var den effektiva dosen 900–3 600 mg/dag. Vid behandlingsstart kan dosen titreras upp

enligt Tabell 1 eller också kan 300 mg ges tre gånger om dagen Dag 1. Därefter kan dosen ökas i steg om

300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till en dos av högst 3 600 mg/dag, med hänsyn till den enskilda

patientens svar och tolerans. Långsammare upptitrering av gabapentindosen kan vara lämpligt för vissa

patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå 2 400 mg/dag totalt två

veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor. Doser upp till 4 800 mg/dag har tolererats väl i

öppna långtidsstudier. Den totala dygnsdosen ska fördelas på tre dostillfällen, och det längsta tidsintervallet

mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar, för att förhindra genombrottsanfall.

Barn från 6 år

Startdosen ska vara 10–15 mg/kg/dag, och den effektiva dosen uppnås genom upptitrering under cirka tre

dagar. Den effektiva dosen av gabapentin till barn från 6 år är 25–35 mg/kg/dag. Doser upp till 50 mg/kg/dag

har tolererats väl i en klinisk långtidsstudie. Den totala dygnsdosen ska fördelas på tre dostillfällen, och tiden

mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att följa plasmanivåerna av gabapentin för att fastställa optimal dos. Gabapentin kan

också användas i kombination med andra antiepileptika utan att plasmakoncentrationerna av gabapentin

förändras eller att serumkoncentrationerna av andra antiepileptika förändras.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan startas genom upptitrering av dosen enligt Tabell 1. Alternativt kan startdosen vara

900 mg/dag givet i tre lika stora, uppdelade doser. Därefter kan, med hänsyn till den enskilda patientens svar

och tolerans, dosen ökas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till en högsta dos

av 3 600 mg/dag. Långsammare upptitrering av gabapentin kan vara lämpligt för vissa patienter. För att

uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå 2 400 mg/dag totalt två veckor och för att

uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor.

Vid behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi,

har effekt och säkerhet inte undersökts i kliniska studier under längre behandlingsperioder än 5 månader. Om

en patient med perifer neuropatisk smärta behöver behandling under längre tid än 5 månader, bör den

behandlande läkaren bedöma patientens kliniska status och besluta om behovet av tilläggsbehandling.

Instruktioner för alla indikationsområden

Hos patienter med dåligt allmäntillstånd, d.v.s. låg kroppsvikt, efter organtransplantation etc., bör dosen

titreras långsammare, antingen genom svagare styrkor eller genom längre intervaller mellan dosökningarna.

Äldre (över 65 år)

Äldre patienter kan kräva dosjustering på grund av att njurfunktionen försämras med stigande ålder (se

Tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan förekomma mer frekvent hos äldre.

Försämrad njurfunktion

Dosjustering rekommenderas för patienter med försämrad njurfunktion enligt Tabell 2 och/eller för dem som

genomgår hemodialys. Gabapentin 100 mg kapslar kan användas för att följa dosrekommendationer till

patienter med njurinsufficiens.

Tabell 2

DOSERING AV GABAPENTIN TILL VUXNA, BASERAT PÅ NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/minut)

Total dygnsdos

(mg/dag)

900–3 600

50–79

600–1 800

30–49

300–900

15–29

–600

< 15

–300

Den totala dygnsdosen ska administreras fördelat på tre dostillfällen. Reducerade doseringar gäller för

patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 79 ml/minut).

Ska administreras som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance < 15 ml/minut ska den dygnsdosen minskas i förhållande till

kreatininclearance (t.ex. ska patienter som har kreatininclearance 7,5 ml/minut erhålla halva dygnsdosen

jämfört med patienter som har kreatininclearance 15 ml/minut).

Patienter som genomgår hemodialys

För anuriska patienter som genomgår hemodialys och som aldrig har fått gabapentin, rekommenderas en

laddningsdos av 300–400 mg, följt av 200–300 mg gabapentin efter varje 4-timmarsbehandling med

hemodialys. Dialysfria dagar ska patienten inte behandlas med gabapentin.

För patienter med nedsatt njurfunktion, och som genomgår hemodialys, ska underhållsdosen av gabapentin

baseras på dosrekommendationerna i Tabell 2. Förutom underhållsdosen rekommenderas en tilläggsdos av

200–300 mg efter varje 4-timmarsbehandling med hemodialys.

Administreringssätt

Oral användning.

Gabapentin Orion kan intas oberoende av föda och tabletterna eller tabletthalvor ska sväljas utan att tuggas

tillsammans med tillräckligt med vätska (t.ex. ett glas vatten).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Allvarliga, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med eosinofili

och systemiska symtom

(DRESS) har rapporterats hos patienter som tagit antiepileptiska läkemedel

inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, såsom feber eller lymfadenopati, kan förekomma

även om utslagen inte är uppenbara. Om sådana tecken eller symtom förekommer ska patienten bedömas

omedelbart. Gabapentin bör avbrytas om en alternativ etiologi för tecknen eller symtomen inte kan

fastställas.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland annat varit

andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket har krävt akutbehandling.

Patienterna ska instrueras om att avbryta behandlingen med gabapentin och söka vård omedelbart om de

skulle uppleva tecken eller symtom på anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.8).

Suicidtankar och självmordsbeteende

Suicidtankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med antiepileptika för

flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med antiepileptika har

också visat en liten ökad risk för suicidtankar och självmordsbeteende. Mekanismen för denna risk är inte

känd och tillgängliga data utesluter inte en eventuell ökad risk för gabapentin.

Därför ska patienter övervakas för tecken på suicidtankar och självmordsbeteende och lämplig behandling

bör övervägas. Patienter (och deras vårdgivare) bör rådas till att uppsöka medicinsk rådgivning om tecken på

suicidtankar och självmordsbeteende uppstår.

Akut pankreatit

Om en patient utvecklar akut pankreatit vid behandling med gabapentin, ska utsättande av gabapentin

övervägas (se avsnitt 4.8).

Krampanfall

Även om inget tyder på en rebound-effekt vid behandling med gabapentin, kan abrupt utsättande av

antiepileptika hos patienter med epilepsi framkalla

status epilepticus

(se avsnitt 4.2).

Liksom med andra antiepileptika, kan vissa patienter uppleva en ökning av antalet anfall eller uppkomst av

nya typer av anfall med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptika lyckas sällan försök med att avsluta samtidig, annan otillräcklig

antiepileptikabehandling för att erhålla gabapentin monoterapi.

Gabapentin bedöms inte vara effektivt vid primära generaliserade anfall, såsom absenser, och kan hos vissa

patienter förvärra dessa anfall. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av gabapentin hos patienter

med blandade anfall, inklusive absenser.

Yrsel, somnolens, medvetandeförlust, förvirring och psykisk störning

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka förekomsten av

olycksfall (fallolyckor) hos äldre patienter. Det finns även rapporter efter marknadsintroduktion om

medvetandeförlust, förvirring och psykisk störning. Därför bör patienter rådas att vara försiktiga tills de

känner till de potentiella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider

Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska monitoreras noggrant avseende tecken på

depression av centrala nervsystemet (CNS), såsom somnolens, sedering och andningsdepression.

Gabapentinkoncentrationen kan öka hos patienter som behöver samtidig behandling med morfin.

Gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därefter (se avsnitt 4.5).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt andningsfunktion,

luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-depressiva

medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att få denna allvarliga biverkning. Dosjusteringar

kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Äldre patienter (över 65 år)

Inga systematiska studier har utförts med gabapentin på patienter över 65 år. I en dubbelblind studie på

patienter med neuropatisk smärta, förekom somnolens, perifert ödem och asteni i något högre frekvens hos

patienter över 65 år än hos yngre patienter. Bortsett från dessa fynd tyder inga kliniska undersökningar på

denna åldersgrupp på en annorlunda biverkningsprofil än den som iakttagits hos yngre patienter.

Pediatrisk population

Långtidseffekterna (mer än 36 veckor) av gabapentinbehandling på inlärning, intelligens och utveckling hos

barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt. Nyttan med långtidsbehandling måste därför vägas mot den

potentiella risken.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsintroduktionen. Patienterna bör utvärderas

noggrant med avseende på tidigare missbruk och observeras med avseende på eventuella tecken på missbruk

av gabapentin, t ex att patienten försöker få tag på läkemedel, ökar dosen eller utvecklar tolerans.

Laboratorietester

Falskt positiva resultat kan erhållas vid semikvantitativ bestämning av totalt proteinvärde i urinen vid tester

med mätsticka. Verifiering av en sådant positivt mätsticksresultat med hjälp av en metod som bygger på en

annan analysprincip rekommenderas därför, t.ex. Biuret-metoden, turbidimetri eller färgbindning, alternativt

att dessa metoder används redan från början.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression och/eller sedering associerat

med användning av gabapentin och opioider. I några av dessa rapporter ansåg författarna att detta är ett

uttalat problem vid kombination av gabapentin och opioider, i synnerhet hos äldre patienter.

I en studie med friska frivilliga (N = 12) ökade genomsnittligt AUC för gabapentin med 44 %, när en 60 mg

morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg gabapentinkapsel, jämfört med om

gabapentin gavs utan tillägg av morfin. Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska därför

monitoreras noggrant vad avser tecken på CNS-depression, såsom somnolens, sedering och

andningsdepression, och gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därmed.

Gabapentin interagerar ej med fenobarbital, fenytoin, valproinsyra eller karbamazepin.

Steady-state farmakokinetiken för gabapentin är lika för friska försökspersoner och epilepsipatienter.

Samtidig administrering av gabapentin och perorala antikonceptionella medel (noretisteron och/eller

etinylöstradiol), påverkar inte heller steady-state kinetiken för respektive produkt.

Samtidigt intag av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och magnesium minskar gabapentins

biotillgänglighet med upp till 24 %. Det rekommenderas att gabapentin intas tidigast två timmar efter

administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas ej av probenecid.

En liten minskning av utsöndringen av gabapentin via njurarna har observerats vid samtidigt intag

tillsammans med cimetidin, men förväntas inte ha någon klinisk betydelse.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Risker relaterade till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för medfödda defekter ökar med en faktor 2–3 hos barn till mammor som behandlas med

antiepileptika. De oftast rapporterade defekterna är kluven läpp, kardiovaskulära missbildningar och

neuralrörsdefekter. Behandling med flera antiepileptika kan associeras med en större risk för kongenitala

missbildningar än monoterapi. Det är därför viktigt att monoterapi ges i så stor utsträckning som möjligt.

Diskussion tillsammans med en specialist bör erbjudas kvinnor som önskar bli gravida eller som är i fertil

ålder, och behovet av antiepileptikabehandling ska ses över när en kvinna planerar graviditet.

Antiepileptikabehandling ska inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan resultera i genombrottsanfall och

leda till allvarliga konsekvenser för både mamman och barnet. Försenad utveckling har i sällsynta fall

iakttagits hos barn till mammor med epilepsi. Det är inte möjligt att avgöra om förseningen i utveckling

orsakats av genetiska eller sociala faktorer, av moderns epilepsi eller av antiepileptikabehandlingen.

Risker relaterade till gabapentin

Adekvata data saknas från behandling av gravida kvinnor med gabapentin.

Djurstudier har visat reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är inte känd. Gabapentin ska inte användas vid graviditet, såvida inte den potentiella nyttan för

modern klart överväger den potentiella risken för fostret.

Ingen definitiv slutsats kan dras huruvida gabapentin kan förknippas med en ökad risk för kongenitala

missbildningar när det tas under graviditet, beroende på själva epilepsin samt kombinationsbehandling med

andra antiepileptika vid varje rapporterad graviditet.

Amning

Gabapentin utsöndras i modersmjölk. Eftersom effekten på det ammade barnet är okänd, ska försiktighet

iakttas när gabapentin ges till ammande kvinnor. Gabapentin ska ges till ammande kvinnor endast om nyttan

klart överväger riskerna.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin kan ha mindre eller måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Gabapentin påverkar centrala nervsystemet och kan orsaka dåsighet, yrsel eller andra relaterade symtom.

Även om symtomen bara är milda eller måttliga, kan dessa biverkningar eventuellt vara farliga för patienter

som framför fordon eller använder maskiner. Detta gäller särskilt i början av behandlingen och efter

dosökning.

4.8

Biverkningar

De biverkningar som iakttagits under kliniska studier av epilepsi (tilläggsbehandling och monoterapi) och

neuropatisk smärta framgår av nedanstående lista. Om en biverkning har haft olika frekvenser i kliniska

studier, har den tilldelats den högsta, rapporterade frekvensen.

Ytterligare biverkningar som inrapporterats efter att produkten introducerats på marknaden är inkluderade

med Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data) i kursiv stil i tabellen nedan.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna med minskande allvarlighetsgrad.

Klassificering

av

organsystem

Mycket

vanliga

(≥ 1/10)

Vanliga

(≥ 1/100,

< 1/10),

Mindre

vanliga

(≥ 1/1 000,

< 1/100),

Sällsynta

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000),

Ingen känd

frekvens (kan

inte beräknas

från

tillgängliga

data)

Infektioner

och

infestationer

virusinfektioner

lunginflammati

luftvägsinfektio

urinvägsinfekti

on, infektion,

otitis media

Blodet och

lymfsystemet

leukocytopeni

trombocytopeni

Klassificering

av

organsystem

Mycket

vanliga

(≥ 1/10)

Vanliga

(≥ 1/100,

< 1/10),

Mindre

vanliga

(≥ 1/1 000,

< 1/100),

Sällsynta

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000),

Ingen känd

frekvens (kan

inte beräknas

från

tillgängliga

data)

Immunsysteme

t

allergiska

reaktioner (t.ex.

urtikaria)

överkänslighets

syndrom (en

systemisk

reaktion med

varierande

uttryck som kan

inkludera feber,

utslag, hepatit,

lymfadenopati,

eosinofili och

ibland andra

tecken och

symtom),

anafylaktisk

reaktion (se

avsnitt 4.4).

Metabolism

och nutrition

anorexi, ökad

aptit

hyperglykemi

(ses oftast hos

patienter med

diabetes)

hypoglykemi

(ses oftast hos

patienter med

diabetes)

hyponatremi

Psykiska

störningar

fientlighet,

förvirring och

emotionell

labilitet,

depression, oro,

nervositet,

onormala tankar

agitation

hallucinationer

Centrala och

perifera

nervsystemet

somnolens,

yrsel, ataxi

kramper,

hyperkinesi,

dysartri,

amnesi, tremor,

insomnia,

huvudvärk,

förnimmelser

som t.ex.

parestesi,

hypestesi,

onormal

koordinationsfö

rmåga,

nystagmus,

ökade/minskade

eller frånvaro

av reflexer.

hypokinesi,

psykisk

störning

medvetandeförl

andra

rörelserubbnin

gar (t.ex.

koreoatetos,

dyskinesi,

dystoni)

Ögon

synstörningar

som t.ex.

amblyopi,

diplopi

Klassificering

av

organsystem

Mycket

vanliga

(≥ 1/10)

Vanliga

(≥ 1/100,

< 1/10),

Mindre

vanliga

(≥ 1/1 000,

< 1/100),

Sällsynta

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000),

Ingen känd

frekvens (kan

inte beräknas

från

tillgängliga

data)

Öron och

balansorgan

vertigo

tinnitus

Hjärtat

hjärtklappning

Blodkärl

hypertoni,

vasodilatation

Andningsväga

r, bröstkorg

och

mediastinum

dyspné, bronkit,

faryngit, hosta,

rinit

andnings-

depression

Magtarmkanal

en

kräkningar,

illamående,

dentala

avvikelser,

gingivit, diarré,

buksmärta,

dyspepsi,

förstoppning,

mun- eller

halstorrhet,

flatulens

dysfagi

pankreatit

Lever och

gallvägar

hepatit, gulsot

Hud och

subkutan

vävnad

ansiktsödem,

purpura (oftast

beskrivet som

blåmärken efter

fysiskt trauma),

utslag, pruritus,

akne

Stevens-

Johnsons

syndrom,

angioödem,

erytema

multiforme,

alopeci,

läkemedelsutlös

t utslag med

eosinofili och

systemiska

symtom (se

avsnitt 4.4)

Muskuloskelet

ala systemet

och bindväv

artralgi, myalgi,

ryggsmärta,

ryckningar

rabdomyolys,

myoklonus

Njurar och

urinvägar

akut njursvikt,

inkontinens

Klassificering

av

organsystem

Mycket

vanliga

(≥ 1/10)

Vanliga

(≥ 1/100,

< 1/10),

Mindre

vanliga

(≥ 1/1 000,

< 1/100),

Sällsynta

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000),

Ingen känd

frekvens (kan

inte beräknas

från

tillgängliga

data)

Reproduktions

organ och

bröstkörtel

impotens

brösthypertrofi,

gynekomasti,

sexuell

dysfunktion

(inklusive

förändrad

libido,

ejakulationsrub

bningar och

anorgasmi)

Allmänna

symtom

och/eller

symtom vid

administrering

sstället

utmattning,

feber

perifert ödem,

gångrubbning,

asteni, smärta,

sjukdomskänsla

influensasymto

generaliserat

ödem

utsättningsreakt

ioner (oftast

oro, insomnia,

illamående,

smärta,

svettningar),

bröstsmärta.

Plötsliga,

oförklarliga

dödsfall har

rapporterats,

där eventuellt

orsakssamband

med

gabapentinbeha

ndling inte har

fastställts.

Undersökning

ar

minskat antal

vita

blodkroppar,

viktuppgång

förhöjda

leverfunktionst

ester SGOT

(ASAT), SGPT

(ALAT) och

bilirubin

förhöjt

blodkreatinfosf

okinas

Skador och

förgiftningar

och

behandlingsko

mplikationer

olycksfall,

skrubbsår,

frakturer

fallolyckor

Vid behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet med gabapentin är

oklart (se avsnitt 4.4).

Hos patienter som genomgår hemodialys på grund av terminal njursvikt har myopati med förhöjda

kreatinkinasvärden rapporterats.

Pediatrisk population

Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i kliniska studier på barn.

Därutöver var aggressivt beteende och hyperkinesi vanligen rapporterade biverkningar i kliniska studier på

barn.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt att

kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att

rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Gabapentindoser upp till 49 gram har inte inneburit akut, livshotande intoxikation. Symtom vid överdosering

är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet, medvetandeförlust, letargi och mild diarré. Alla patienter

återhämtade sig helt efter symtomatisk behandling. Minskad absorption av gabapentin vid högre doser kan

begränsa upptaget av läkemedlet vid överdoseringstillfället och således minimera toxiciteten till följd av

överdosering.

Överdoser av gabapentin, i synnerhet i kombination med andra CNS-dämpande läkemedel, kan resultera i

koma.

Även om gabapentin, enligt tidigare erfarenhet, kan avlägsnas via hemodialys, är detta vanligen inte

nödvändigt. Emellertid kan hemodialys vara indicerat hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

Peroral letal dos av gabapentin identifierades inte hos mus och råtta som fick doser upp till 8 000 mg/kg.

Tecken på akut toxicitet hos djur var ataxi, ansträngd andning, ptos, hypoaktivitet eller upphetsning.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antiepileptika, övriga antiepileptika, ATC-kod: N03AX12

Verkningsmekanism

Gabapentins exakta verkningsmekanism är inte känd.

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller för epilepsi.

Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABA

- eller GABA

-receptorer och påverkar inte metabolismen av

GABA. Det binder inte till receptorer för andra neurotransmittorer i hjärnan och interagerar inte med

natriumkanaler. Gabapentin binder med hög affinitet till subenheten α

δ (alfa

-delta) hos spänningsstyrda

kalciumkanaler och det föreslås att bindning till α2δ-subenheten kan vara relaterad till gabapentins

antiepileptiska effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder inte på några andra mål för läkemedlet än α

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan medieras via bindning

till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i områden av centrala

nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom gabapentins antiepileptiska effekt. Betydelsen av dessa olika

funktioner hos gabapentin för den antiepileptiska effekten hos människan kvarstår att fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller för smärta. Specifik bindning av gabapentin till

δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan ligga bakom den analgetiska effekten i

djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan ske i ryggmärgen liksom i högre hjärncentran genom

interaktioner med nedåtstigande smärthämmande banor. Betydelsen av dessa prekliniska egenskaper för den

kliniska verkan hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

I en klinisk studie med tilläggsbehandling hos barn 3–12 år med partiella anfall visades en numerisk men inte

statistiskt signifikant skillnad i 50 % responderfrekvens till fördel för gabapentin jämfört med placebo.

Ytterligare

post-hoc

analyser av svarsfrekvens per ålder visade ingen statistisk signifikant effekt av ålder,

antingen som kontinuerlig eller dikotom variabel (åldersgrupp 3–5 och 6–12 år). Data från denna

post-hoc

analys är summerad i tabellen nedan.

Respons (

50 % förbättring) baserat på behandling och ålder MITT* population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

P-värde

< 6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade intent-to-treat populationen var definierad som alla patienter vilka var randomiserade till

studiemedicinering och som hade utvärderingsbara dagböcker för anfall under 28 dagar både vid baseline

och under den dubbel-blinda fasen.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter peroral administrering uppnås maximal plasmakoncentration av gabapentin inom 2–3 timmar.

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) tenderar att minska med ökad dos. Den absoluta

biotillgängligheten hos en 300 mg kapsel är cirka 60 %. Samtidigt födointag, inkluderande fettrik mat, visar

ingen kliniskt signifikant påverkan på gabapentins farmakokinetik.

Gabapentins farmakokinetik påverkas inte av upprepad administrering. Fastän plasmakoncentrationerna av

gabapentin vanligen låg mellan 2 mikrog/ml och 20 mikrog/ml i kliniska studier, var dessa koncentrationer

inte prediktiva för säkerhet och effekt. Parametrar över farmakokinetiken visas i Tabell 3.

Tabell 3

ÖVERSIKT ÖVER GABAPENTINS GENOMSNITTLIGA FARMAKOKINETIKPARAMETRAR

(%CV, VARIATIONSKOEFFICIENT) VID STEADY-STATE 8 TIMMAR EFTER

ADMINISTRERING

300 mg

(N = 7)

400 mg

(N = 14)

800 mg

(N = 14)

Farmakokinetisk

parameter

Medelvärde

Medelvärde

Medelvärde

(mikrog/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(timmar)

(18)

(54)

(76)

(timmar)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0–8)

(mikrogtimme/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

= Maximal plasmakoncentration vid steady-state

= Tid för C

= Eliminationshalveringstid

AUC(0

8) = Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0

8 timmar efter

administreringen

Ae% = Andel av dosen som utsöndras oförändrat i urin från 0

8 timmar efter administreringen

NA = Ej tillgängligt (Not Available)

Distribution

Gabapentin binds inte till plasmaproteiner och har en distributionsvolym på 57,7 liter. Hos patienter med

epilepsi är koncentrationerna för gabapentin i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av motsvarande

dalvärdekoncentrationer i plasma vid steady-state. Gabapentin återfinns i bröstmjölken hos ammande

kvinnor.

Metabolism

Inget tyder på att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte leverenzymer (”mixed

function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin utsöndras endast via njurarna, i oförändrad form. Eliminationshalveringstiden för gabapentin är

inte dosberoende och är i genomsnitt 5–7 timmar.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion är gabapentins plasmaclearance reducerad.

Gabapentins utsöndringshastighet, plasmaclearance och njurclearance är direkt proportionella mot

kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma via hemodialys. Dosjustering rekommenderas hos patienter med kraftigt

nedsatt njurfunktion eller som genomgår hemodialys (se avsnitt 4.2).

Pediatrisk population

Gabapentins farmakokinetik hos barn bedömdes hos 50 friska försökspersoner i åldrarna 1 månad till 12 år. I

allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn över 5 år den som ses hos vuxna vid doser

som baseras på mg/kg. I en farmakokinetisk studie av 24 friska, pediatriska individer i åldrarna 1 till

48 månader observerades en ungefärlig 30 % lägre exponering (AUC), lägre C

och högre clearance i

förhållande till kroppsvikt, jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn över 5 års ålder.

Linjäritet/icke-linjäritet

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos, vilket indikerar icke-

linjäritet mot farmakokinetikparametrarna, inkluderande parametern för biotillgänglighet (F), t.ex. Ae%,

CL/F, Vd/F. Eliminationsfarmakokinetiken (parametrar för farmakokinetik som inte omfattar F, som t.ex.

och T

), beskrivs bäst genom linjär farmakokinetik. Plasmakoncentrationerna av gabapentin vid steady-

state kan förutsägas av data från engångsdosering.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs i två år till mus tillsammans med föda i doserna 200 mg, 600 mg och 2 000 mg/kg/dag samt

till råtta i doserna 250 mg, 1 000 mg och 2 000 mg/kg/dag. En statistiskt signifikant ökning av antalet fall av

acinärcellstumörer i pankreas observerades endast hos hanråttor efter de högsta doserna. De maximala

plasmakoncentrationerna av läkemedlet i råtta vid doser på 2 000 mg/kg/dag är 10 gånger högre än

plasmakoncentrationerna hos människa som fått 3 600 mg/dag. Acinärcellstumörerna i pankreas hos

hanråttor är av låggradig malignitet. De påverkade inte överlevnaden, metastaserade inte och spreds inte till

omgivande vävnader, utan liknade dem som sågs hos kontrollerna. Betydelsen av dessa acinärcellstumörer i

pankreas hos hanråttor för den karcinogena risken för människa är inte klarlagd.

Mutagenes

Gabapentin har inte visat sig vara genotoxiskt. Det var inte mutagent

in vitro

i standardstudier av bakteriella

celler eller däggdjursceller. Gabapentin orsakade inte strukturella kromosomavvikelser hos däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo,

och orsakade inte mikrokärnbildning i benmärgen hos hamster.

Effekt på fertilitet

Inga negativa effekter på fertiliteten eller reproduktionen har iakttagits hos råtta vid doser upp till

2 000 mg/kg (cirka 5 gånger högre än den maximala dygndosen till människa, baserat på mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte antalet missbildningar jämfört med kontroller hos avkomman till mus, råtta eller

kanin vid upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre doser än den dygnsdosen på 3 600 mg till människa (4, 5

respektive 8 gånger den dygnsdosen till människa, baserat på mg/m

Gabapentin orsakade fördröjd benbildning i skalle, vertebra och i främre och bakre extremiteterna hos

gnagare, vilket tydde på hämmad fostertillväxt. Dessa effekter uppkom när dräktiga möss fick perorala doser

av 1 000 mg eller 3 000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick 2 000 mg/kg före och under

parning och genom hela dräktigheten. Dessa doser är cirka 1–5 gånger högre än dosen 3 600 mg till

människa, baserat på mg/m

Ingen påverkan har observerats hos dräktiga möss som fick 500 mg/kg/dag (cirka halva dygnsdosen jämfört

med människa, baserat på m

Ökad förekomst av hydrouretär och/eller hydronefros har iakttagits hos råtta som fått 2 000 mg/kg/dag i en

fertilitets- och allmän reproduktionsstudie, 1 500 mg/kg/dag i en teratologistudie samt 500 mg, 1 000 mg och

2 000 mg/kg/dag i en perinatal och postnatal studie. Betydelsen av dessa fynd är inte känd, men de har

associerats med fördröjd utveckling. Dessa doser är också cirka 1–5 gånger högre än dosen 3 600 mg till

människa, baserat på mg/m

I en teratologistudie på kanin sågs ökad förekomst av postimplantationsförlust vid doser på 60 mg, 300 mg

och 1 500 mg/kg/dag under organogenesen. Dessa doser var cirka ¼ till 8 gånger högre än dygnsdosen

3 600 mg till människa, baserat på mg/m

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna:

Cellulosa, mikrokristallin

Kopovidon

Majsstärkelse

Krospovidon

Magnesiumstearat

Filmdragering:

Talk

Hydroxipropylcellulosa

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

Blisterförpackning: 3 år

HDPE-burk: 2 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 30 °C.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

PA/Al/PVC/aluminium blisterförpackning: 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 och 500 tabletter.

HDPE-burk med PP-förslutning och torkmedel av kiselgel: 20 och 500 tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finland

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

600 mg: 54958

800 mg: 54959

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2017-06-19

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-08-09

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen