Gabapentin EQL 300 mg Kapsel, hård

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

19-06-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

17-06-2019

Aktiva substanser:
gabapentin
Tillgänglig från:
EQL Pharma Int AB,
ATC-kod:
N03AX12
INN (International namn):
gabapentin
Dos:
300 mg
Läkemedelsform:
Kapsel, hård
Sammansättning:
gabapentin 300 mg Aktiv substans; laktos (vattenfri) Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 100 kapslar
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
58853
Tillstånd datum:
2019-06-19

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Gabapentin EQL 300 mg och 400 mg hårda kapslar

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även

om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finner du information om

Vad Gabapentin EQL är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Gabapentin EQL

Hur du använder Gabapentin EQL

Eventuella biverkningar

Hur Gabapentin EQL ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin EQL är och vad det används för

Gabapentin EQL tillhör en grupp läkemedel som används för att behandla epilepsi och perifer

neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada).

Den aktiva substansen i Gabapentin EQL är gabapentin.

Gabapentin EQL används för att behandla:

Epilepsi:

Olika former av epilepsi (anfall som inledningsvis är begränsade till vissa delar av hjärnan, oavsett

om de sprider sig till andra delar av hjärnan eller inte). Din läkare kommer att förskriva Gabapentin

EQL till dig för att hjälpa dig att behandla din epilepsi om din nuvarande behandling inte har

tillräcklig effekt. Du ska ta Gabapentin EQL som tillägg till din nuvarande behandling om du inte

har fått andra instruktioner. Gabapentin EQL kan också användas enda läkemedel för att behandla

vuxna och barn som är äldre än 12 år.

Perifer neuropatisk smärta:

Långvarig smärta som orsakas av nervskada. En rad olika sjukdomar kan orsaka perifer neuropatisk

smärta (främst i armar och/eller ben), som diabetes eller bältros. Smärtförnimmelserna kan beskrivas

som brännande, svidande, bultande, skjutande, huggande, skarpa, krampartade, molande, krypande,

stickande, domningar osv.

Gabapentin som finns i Gabapentin EQL kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar

som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan hälsovårdspersonal om

du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Gabapentin EQL

Ta inte Gabapentin EQL:

om du är allergisk mot gabapentin eller mot något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Gabapentin EQL

om du har njurbesvär. Din läkare kan då förskriva ett annat dosschema.

om du står på hemodialys (behandlingsmetod vid nedsatt njurfunktion där avfallsprodukter

avlägsnas), ska du berätta för din läkare om du får muskelvärk eller utvecklar muskelsvaghet.

om du får sådana symtom som ihållande magont, illamående och kräkningar, ska du

omedelbart kontakta din läkare, så detta kan vara symtom på pankreatit

(bukspottkörtelinflammation).

om du får olika typer av anfall, inklusive absenser.

om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år, kan

läkaren komma att ordinera dig en annan dosering.

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsintroduktionen. Tala

med läkaren om du tidigare har haft problem med missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med epilepsiläkemedel som gabapentin har haft tankar på att

skada sig själva eller begå självmord. Om du vid något tillfälle får dessa tankar, kontakta omedelbart

din läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Ett fåtal patienter som tar Gabapentin EQL får en allergisk reaktion eller potentiellt allvarlig

hudreaktion, vilken kan utvecklas till mer allvarliga problem om de inte behandlas. Du behöver

känna till symtomen du behöver vara uppmärksam på när du tar Gabapentin EQL.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel

under

”Kontakta din läkare

omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel eftersom de kan

vara allvarliga”

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt känner dig dålig eller har hög feber,

kan bero på en onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till njurproblem. Du

kan också få missfärgad urin och förändrade blodprovsresultat (särskilt förhöjt

blodkreatinfosfokinas).

Kontakta din läkare omedelbart om du upplever något av dessa symtom.

Andra läkemedel och Gabapentin EQL

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har tagit

läkemedel mot kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra neurologiska eller

psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioider såsom morfin

Om du tar något läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), ska du berätta det för läkaren

eller apotekspersonal eftersom opioider kan förstärka effekten av Gabapentin EQL. Dessutom kan

en kombination av Gabapentin EQL och opioider orsaka symtom som sömnighet och/eller

andningssvårigheter.

Antacida för magproblem

Om Gabapentin EQL tas tillsammans med syrabindande medel mot sur mage och halsbränna (s.k.

antacida) som innehåller aluminium och magnesium, kan absorptionen av Gabapentin EQL från

magen minska. Ta därför Gabapentin EQL tidigast 2 timmar efter antacida.

Gabapentin EQL förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller.

Gabapentin EQL kan påverka vissa laboratorieundersökningar. Om du behöver lämna urinprov, ska

du berätta för läkaren eller sjukhuset att du tar Gabapentin EQL.

Gabapentin EQL med mat

Gabapentin EQL kan tas med eller utan mat.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga

läkare eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin EQL ska inte tas under graviditet om inte läkaren har sagt åt dig att göra det. Fertila

kvinnor ska använda effektiva preventivmetoder.

Det har inte gjorts några studier som har specifikt undersökt gabapentin hos gravida kvinnor men det

har rapporterats att andra epilepsiläkemedel har medfört en ökad risk för fosterskada, särskilt när

flera sådana läkemedel används samtidigt. I den mån det är möjligt, ska du därför försöka att ta

endast ett epilepsiläkemedel under graviditet, och endast i samråd med läkare.

Sluta inte att använda det här läkemedlet plötsligt eftersom det kan leda till genombrottsanfall, som

kan ha allvarliga följder för dig och ditt barn.

Amning

Gabapentin, som är det aktiva innehållsämnet i Gabapentin EQL, passerar över i bröstmjölk.

Eftersom effekten på barnet är okänd, bör du inte amma när du behandlas med Gabapentin EQL.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du ska inte framföra fordon, använda

komplicerade maskiner eller delta i andra eventuellt farliga aktiviteter förrän du vet om det här

läkemedlet påverkar din förmåga att utföra sådana aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Gabapentin EQL innehåller laktos

Kapslarna innehåller laktos (en typ av socker). Om din läkare har upplyst dig om att du inte tål vissa

sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

3.

Hur du använder Gabapentin EQL

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker. Läkaren bestämmer vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi, rekommenderad dos är:

Vuxna och ungdomar

Ta det antal kapslar som läkaren har sagt åt dig. Läkaren trappar vanligen upp dosen gradvis.

Startdosen brukar vara mellan 300 mg och 900 mg per dag. Därefter kan dosen höjas stegvis upp till

högst 3 600 mg dagligen. Läkaren kommer att instruera dig att ta dagsdosen fördelad på 3 separata

doser, dvs. en på morgonen, en på eftermiddagen och en på kvällen.

Barn från 6 års ålder

Läkaren bestämmer vilken dos ditt barn ska få eftersom den beräknas med utgångspunkt från barnets

vikt. Behandlingen inleds med en låg startdos som gradvis höjs över en period om ca 3 dagar. Vanlig

dos för att kontrollera epilepsi är 25–35 mg/kg/dag. Dagsdosen fördelas vanligen på 3 separata

doser, normalt en på morgonen, en på eftermiddagen och en på kvällen.

Användning för barn under 6 år

Gabapentin EQL rekommenderas inte för barn under 6 år.

Perifer neuropatisk smärta, rekommenderad dos är:

Vuxna

Ta det antal kapslar som läkaren har sagt åt dig. Läkaren trappar vanligen upp dosen gradvis.

Startdosen brukar vara mellan 300 mg och 900 mg per dag. Därefter kan dosen höjas stegvis upp till

högst 3 600 mg dagligen. Läkaren kommer att instruera dig att ta dagsdosen fördelad på 3 separata

doser, dvs. en på morgonen, en på eftermiddagen och en på kvällen.

Om du har njurproblem eller går på hemodialys

Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med njurarna eller går

på hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år)

, ska du ta normal dos av Gabapentin EQL såvida du inte har problem

med njurarna. Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med

njurarna.

Om du tycker att dosen är för stark eller för svag, tala med din läkare eller apotekspersonal så snart

som möjligt.

Administreringssätt

Gabapentin EQL ska sväljas. Svälj alltid kapslarna hela med riktligt med vatten. Tugga inte

kapslarna.

Fortsätt att ta Gabapentin EQL till din läkare säger till dig att sluta.

Om du har tagit för stor mängd av Gabapentin EQL

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning,

eller ta dig omedelbart till närmaste sjukhus. Eftersom Gabapentin EQL kan göra dig dåsig

rekommenderas du att låta någon annan köra dig till läkaren eller sjukhuset, eller att ringa efter en

ambulans. Symtom på överdos är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, medvetslöshet, dåsighet och

mild diarré.

Ta med dig eventuella kvarvarande kapslar, förpackningen och bipacksedeln så att sjukhuset lätt kan

se vilket läkemedel du har tagit.

Om du har glömt att ta Gabapentin EQL

Om du glömmer att ta en dos, ska du ta den så fort du kommer ihåg den, om det inte är dags att ta

nästa dos. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Gabapentin EQL

Sluta inte att ta Gabapentin EQL om inte läkaren säger åt dig att göra det. Om behandlingen ska

avbrytas, ska dosen trappas ned över minst 1 vecka. Om du plötsligt slutar att ta Gabapentin EQL

eller innan din läkare säger åt dig att göra det, ökar risken för anfall.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan Gabapentin EQL orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Kontakta din läkare omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta

läkemedel eftersom de kan vara allvarliga:

allvarliga hudreaktioner som kräver omedelbar vård, såsom svullna läppar och ansikte,

hudutslag och rodnad och/eller håravfall (detta kan vara symtom på allvarlig allergisk

reaktion)

ihållande buksmärta, illamående och kräkningar då detta kan vara symtom på akut pankreatit

(bukspottkörtelinflammation)

andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att fortsätta

andas normalt

Gabapentin EQL kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som kan påverka

din hud eller andra delar av din kropp som din lever eller blodceller. När du får en sådan

reaktion kan du antingen få utslag eller inte. Du kan behöva läggas in på sjukhus eller sluta ta

Gabapentin EQL.

Kontakta din läkare direkt om du har något av följande symtom:

hudutslag

nässelutslag

feber

svullna körtlar som inte försvinner

svullnad av läpp eller tunga

gulfärgad hud eller ögonvitor

ovanliga blåmärken eller blödning

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

frekventa infektioner

Dessa symtom kan vara de första signalerna på en allvarlig reaktion. En läkare ska undersöka dig för

att besluta om du ska fortsätta ta Gabapentin EQL.

Om du går på hemodialys och utvecklar muskelvärk eller muskelsvaghet, ska du omedelbart berätta

det för din läkare.

Andra biverkningar inkluderar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

virusinfektion

dåsighet, yrsel, bristande koordinationsförmåga

trötthet, feber

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, infektion, öroninflammation eller

andra infektioner

lågt antal vita blodkroppar

allmän sjukdomskänsla, ökad mottaglighet för infektioner (lågt antal vita blodkroppar)

anorexi, ökad aptit

ilska mot andra, förvirring, skiftande sinnesstämning, depression, ångest, nervositet,

tankesvårigheter

kramper, ryckiga rörelser, talrubbningar, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter,

huvudvärk, känslig hud, nedsatt känsel (domningar), försämrad koordinationsförmåga,

onormala ögonrörelser, kraftigare, svagare eller frånvarande reflexer

dimsyn, dubbelseende

svindel

högt blodtryck, värmevallningar eller vidgning av blodkärlen

andningssvårigheter, bronkit, halsont, hosta, torrhet i näsan

kräkning, illamående, tandproblem, inflammerat tandkött, diarré, magont,

matsmältningsbesvär, förstoppning, muntorrhet eller torrhet i halsen, gasbildning

ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

värk i leder, muskler och rygg, kramper

erektionsproblem (impotens)

svullnad i armar och ben, gångsvårigheter, svaghet, smärta, allmän sjukdomskänsla,

influensaliknande symtom

minskat antal vita blodkroppar (fastställt i laboratorietest), viktökning

olycksfall, fraktur, skrubbsår

Utöver ovanstående biverkningar rapporterades aggressivt beteende och ryckiga rörelser som

vanliga biverkningar i kliniska studier på barn.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

allergiska reaktioner som t.ex. nässelfeber

minskade rörelser

hjärtklappning

svullnad som kan omfatta ansikte, bål och lemmar

onormala blodtestresultat som tyder på problem med levern

psykisk störning

fallolyckor

högt blodsocker (oftast sett hos patienter med diabetes)

agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):

lågt blodsocker (oftast sett hos patienter med diabetes)

medvetslöshet

andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression)

Andra biverkningar som har observerats efter godkännandet för försäljning och för vilka

frekvensen inte kan beräknas från tillgängliga data:

blödning från hud och slemhinnor och blåmärken på grund av minskat antal trombocyter

(blodkroppar som står för koagulationen)

hallucinationer

besvär med onormala rörelser som förvridning, ryckiga rörelser och stelhet

öronringningar (tinnitus)

en grupp av biverkningar som kan omfattas av att svullna lymfkörtlar (isolerade, små förhöjda

bulor under huden), feber, utslag och leverinflammation förekommer samtidigt

gulfärgning av hud och ögon (gulsot), inflammation i levern

akut njursvikt, inkontinens

ökning av bröstvävnad, bröstförstoring eller bröstväxt hos män

biverkningar efter plötsligt behandlingsavbrott (ångest, sömnsvårigheter, illamående, smärta,

svettning, bröstsmärta)

nedbrytning av muskelvävnad (rabdomyolys)

förändring av blodprovsresultat (förhöjt blodkreatinfosfokinas)

sexuella problem inklusive oförmåga att få orgasm, fördröjd utlösning

låg natriumnivå i blodet

anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med symtom som

andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt blodtryck som kräver

akutbehandling)

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via

Läkemedelsverket, Box 26, SE-751 03 Uppsala. Webbplats: www.lakemedelsverket.se. Genom att

rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur Gabapentin EQL ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Förvaras vid högst 25 °C.

Förvara kapslarna i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin. Varje hård kapsel innehåller 300 mg eller 400 mg

gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Gabapentin EQL 300 mg hårda kapslar:

Kapselns innehåll: vattenfri laktos, majsstärkelse, talk

Kapselskal: titandioxid (E171), gul järnoxid (E172), gelatin

Gabapentin EQL 400 mg hårda kapslar:

Kapselns innehåll: vattenfri laktos, majsstärkelse, talk

Kapselskal: titandioxid (E171), gul järnoxid (E172), röd järnoxid (E172), gelatin

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Gabapentin EQL hårda kapslar 300 mg är gula, ogenomskinliga, tvådelade kapslar som innehåller

vitt pulver.

Gabapentin EQL hårda kapslar 400 mg är orange, ogenomskinliga, tvådelade kapslar som innehåller

vitt pulver.

Gabapentin EQL hårda kapslar 300 mg eller 400 mg är förpackade i:

Blisterförpackning: 100 kapslar.

Parallellimportör

EQL Pharma Int AB, Stortorget 1, 222 23 Lund, Sverige

Ompackare

Prespack Jacek Karoński, Skórzewo, Polen

Tillverkare

Medis International a.s., Prag, Tjeckien

eller

Dragenopharm Apotheker Püschl GmbH, Tittmoning, Tyskland

eller

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG, Böblingen, Tyskland

eller

Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Lüchow, Tyskland

Denna bipacksedel ändrades senast

2019-06-19

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

L

ÄKEMEDLETS

N

AMN

Gabapentin Actavis 100 mg, hårda kapslar

Gabapentin Actavis 300 mg, hårda kapslar

Gabapentin Actavis 400 mg, hårda kapslar

2

K

VALITATIV OCH

K

VANTITATIV

S

AMMANSÄTTNING

Varje 100 mg hård kapsel innehåller 100 mg gabapentin.

Varje 300 mg hård kapsel innehåller 300 mg gabapentin.

Varje 400 mg hård kapsel innehåller 400 mg gabapentin.

Hjälpämnen med känd effekt:

Varje 100 mg hård kapsel innehåller 22,5 mg laktos (vattenfri).

Varje 300 mg hård kapsel innehåller 67,5 mg laktos (vattenfri).

Varje 400 mg hård kapsel innehåller 90,0 mg laktos (vattenfri).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

L

ÄKEMEDELSFORM

Hård kapsel

100 mg hård kapsel: En tvådelad hård gelatinkapsel med vit, ogenomskinlig över- och underdel,

storlek 3, innehållande vitt pulver.

300 mg hård kapsel: En tvådelad hård gelatinkapsel med gul, ogenomskinlig över- och underdel,

storlek 1, innehållande vitt pulver.

400 mg hård kapsel: En tvådelad hård gelatinkapsel med orange, ogenomskinlig över- och underdel,

storlek 0, innehållande vitt pulver.

4

K

LINISKA

U

PPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin är indicerat som tilläggsbehandling vid partiella anfall, med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och barn från 6 års ålder (se avsnitt 5.1).

Gabapentin är indicerat som monoterapi vid partiella anfall, med eller utan sekundär generalisering,

hos vuxna och ungdomar från 12 års ålder.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin är indicerat som behandling av perifer neuropatisk smärta som smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

I tabell 1 återges ett titreringsschema som rekommenderas för vuxna och ungdomar över 12 år för alla

indikationer. Doseringsanvisningarna för barn under 12 år lämnas i ett separat stycke längre fram i

detta avsnitt.

Utsättande av gabapentin

I enlighet med rådande klinisk praxis rekommenderas att man vid utsättande av gabapentin trappar ned

dosen gradvis över minst 1 vecka, oberoende av indikationen.

Epilepsi

Epilepsi kräver normalt långvarig behandling. Dosen bestäms av behandlande läkare beroende på

individuell tolerans och effekt. Om läkaren bedömer att dosen behöver sänkas eller att gabapentin

behöver sättas ut eller bytas mot ett alternativt läkemedel, bör detta ske gradvis över minst en vecka.

Vuxna och ungdomar

I kliniska prövningar var det effektiva dosintervallet 900–3600 mg/dag. Behandling kan inledas med

dostitrering enligt tabell 1 eller med 300 mg 3 gånger om dagen dag 1. Med utgångspunkt från den

enskilda patientens svar kan dosen sedan höjas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var

tredje dag till den högsta dosen 3600 mg/dag. Hos enskilda patienter kan långsammare titrering av

gabapentindosen vara lämplig. Den kortaste tiden till dosen 1800 mg/dag är en vecka, till dosen

2400 mg/dag totalt 2 veckor och till dosen 3600 mg/dag totalt 3 veckor. Doser upp till 4800 mg/dag

har tolererats väl i långvariga, öppna kliniska studier. Den totala dagsdosen ska fördelas på tre

dostillfällen som tas med högst 12 timmars mellanrum för att förhindra genombrottskramper.

Pediatrisk population

Barn från 6 års ålder:

Startdosen bör vara mellan 10 och 15 mg/kg/dag och effektiv dos uppnås genom upptitrering under

ungefär 3 dagar. Hos barn från 6 års ålder är effektiv dos av gabapentin 25 till 35 mg/kg/dag. Doser

upp till 50 mg/kg/dag har tolererats väl i en långvarig klinisk studie. Den totala dagsdosen bör fördelas

på tre dostillfällen som tas med högst 12 timmars mellanrum.

Det är inte nödvändigt att övervaka plasmakoncentrationerna av gabapentin för att optimera

gabapentinbehandling. Vidare kan gabapentin användas i kombination med andra antiepileptiska

läkemedel utan risk för påverkan på plasmakoncentrationen av gabapentin eller serumkoncentrationen

av andra antiepileptiska läkemedel.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan inledas med dostitrering enligt tabell 1. Alternativt är startdosen 900 mg/dag

fördelad på tre lika stora doser. Med utgångspunkt från den enskilda patientens svar kan dosen sedan

höjas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag till den högsta dosen 3600 mg/dag.

Hos enskilda patienter kan långsammare titrering av gabapentindosen vara lämplig. Den kortaste tiden

till dosen 1800 mg/dag är en vecka, till dosen 2400 mg/dag totalt 2 veckor och till dosen 3600 mg/dag

totalt 3 veckor.

Effekten och säkerheten vid behandling av perifer neuropatisk smärta, som smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi, har inte undersökts i kliniska studier under längre

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA - INITIAL TITRERING

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg en gång dagligen

300 mg två gånger dagligen

300 mg tre gånger dagligen

behandlingsperioder än 5 månader. Om en patient behöver behandling av perifer neuropatisk smärta

under längre tid än 5 månader, ska behandlande läkare bedöma patientens kliniska status och avgöra

behovet av tilläggsbehandling.

Anvisningar för alla indikationer

Hos patienter med nedsatt allmäntillstånd, t.ex. låg kroppsvikt, efter organtransplantation osv., bör

dosen titreras långsammare, antingen genom mindre dosökningar eller genom längre intervall mellan

dosökningarna.

Äldre patienter (över 65 år)

För äldre patienter kan dosen behöva justeras på grund av att njurfunktionen avtar med åldern

(se tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan vara vanligare hos äldre patienter.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Dosjustering enligt tabell 2 rekommenderas hos patienter med nedsatt njurfunktion och/eller som står

på hemodialys. Gabapentin 100 mg kapslar kan användas för att följa dosrekommendationerna för

patienter med njurinsufficiens.

Tabell 2

DOSERING AV GABAPENTIN HOS VUXNA PÅ BASIS AV NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/min)

Total dagdos

(mg/dag)

≥80

900-3600

50-79

600- 1800

30-49

300-900

15-29

1 50

-600

<15

1 50

-300

Den totala dagsdosen ska fördelas på tre dostillfällen. Dossänkning görs för patienter med nedsatt

njurfunktion (kreatininclearance < 79 ml/min).

Ges som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance <15 ml/min bör dagsdosen sänkas i proportion till

kreatininclearance (t.ex. bör patienter med kreatininclearance på 7,5 ml/min få en halv dagsdos jämfört

med dem med kreatininclearance på 15 ml/min).

Hemodialyspatienter

För anuriska dialyspatienter som aldrig har fått gabapentin rekommenderas en laddningsdos på 300 till

400 mg, därefter 200 till 300 mg gabapentin efter varje 4-timmars dialysbehandling. På dialysfria

dagar ska ingen behandling med gabapentin ges.

För dialyspatienter med nedsatt njurfunktion ska underhållsdosen av gabapentin baseras på

dosrekommendationerna i tabell 2. Utöver underhållsdosen rekommenderas en extra dos om 200 till

300 mg efter varje 4-timmars hemodialysbehandling.

Administreringssätt

För oral användning.

Gabapentin kan ges med eller utan föda och kapslarna ska sväljas hela med tillräcklig mängd vätska

(t.ex. ett glas vatten).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Suicidtankar och självmordsbeteende

Suicidtankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med antiepileptika

för flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med

antiepileptika har också visat en liten ökad risk för suicidtankar och självmordsbeteende. Mekanismen

för denna risk är inte känd och tillgängliga data utesluter inte en eventuell ökad risk för gabapentin.

Därför ska patienter övervakas för tecken på suicidtankar och självmordsbeteende och lämplig

behandling bör övervägas. Patienter (och deras vårdgivare) bör rådas till att uppsöka medicinsk

rådgivning om tecken på suicidtankar och självmordsbeteende uppstår.

Akut pankreatit

Om en patient utvecklar akut pankreatit under behandling med gabapentin, bör utsättande av

gabapentin övervägas (se avsnitt 4.8).

Krampanfall

Även om det inte finns några belägg för rebound-anfall i samband med gabapentin, kan abrupt

utsättande av kramplösande medel hos epileptiska patienter utlösa status epilepticus (se avsnitt 4.2).

Liksom med andra antiepileptiska läkemedel kan vissa patienter uppleva att anfallsfrekvensen ökar

eller att nya typer av anfall uppträder under behandling med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptiska läkemedel kan det vid behandling av behandlingsresistenta patienter

som står på fler än ett epilepsiläkemedel visa sig vara mindre framgångsrikt att försöka sätta ut

samtidiga antiepileptika för att uppnå monoterapi med gabapentin.

Gabapentin anses inte vara effektivt mot primära generaliserade anfall, som absenser, och kan förvärra

sådana anfall hos vissa patienter. Gabapentin ska därför användas med försiktighet hos patienter med

blandade anfall som inkluderar absenser.

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka förekomsten av

olycksfall (fallolyckor). Det finns även rapporter efter marknadsintroduktion om förvirring,

medvetandeförlust och psykisk störning. Därför bör patienter rådas att vara försiktiga tills de känner

till de potentiella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider

Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska monitoreras noggrant avseende tecken

på depression av centrala nervsystemet (CNS), såsom somnolens, sedering och andningsdepression.

Gabapentinkoncentrationen kan öka hos patienter som behöver samtidig behandling med morfin.

Gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därefter (se avsnitt 4.5).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt andningsfunktion,

luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-

depressiva medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att få denna allvarliga

biverkning. Dosjustering kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Användning på äldre patienter (över 65 år)

Det har inte gjorts några systematiska studier av gabapentin på patienter i åldersgruppen 65 år och

äldre. I en dubbelblind studie på patienter med neuropatisk smärta uppträdde somnolens, perifert ödem

och asteni med något högre frekvens bland 65-åriga och äldre patienter än hos yngre patienter. Bortsett

från dessa rön, tyder kliniska undersökningar av denna åldersgrupp inte på att biverkningsprofilen

skiljer sig från den som observerats hos yngre patienter.

Pediatrisk population

Det har inte gjorts tillräckliga studier av hur långvarig (över 36 veckor) behandling med gabapentin

påverkar inlärning, intelligens och utveckling hos barn och ungdomar. Fördelarna med långvarig

behandling måste därför vägas mot de potentiella riskerna med sådan behandling.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsintroduktionen. Patienterna bör

utvärderas noggrant med avseende på tidigare missbruk och observeras med avseende på eventuella

tecken på missbruk av gabapentin, t.ex. att patienten försöker få tag på läkemedel, ökar dosen eller

utvecklar tolerans.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland annat

varit andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket har krävt

akutbehandling. Patienterna ska instrueras om att avbryta behandlingen med gabapentin och söka vård

omedelbart om de skulle uppleva tecken eller symtom på anafylaktisk reaktion

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Allvarliga, livshotande, systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom (DRESS) har rapporterats hos patienter som tagit antiepileptiska

läkemedel inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, såsom feber eller lymfadenopati, kan

förekomma även om utslagen inte är uppenbara. Om sådana tecken eller symtom förekommer skall

patienten bedömas omedelbart. Gabapentin bör avbrytas om en alternativ etiologi för tecken eller

symtom inte kan fastställas.

Laboratorieundersökningar

Falskt positiva resultat kan erhållas vid sticktest för semikvantitativ bestämning av totalt protein i

urinen. Sådana positiva resultat bör därför bekräftas med metoder som bygger på en annan

analysprincip, t.ex. Biuret-metoden, turbidimetri eller färgbindning, eller också bör dessa alternativa

metoder användas från början.

Gabapentin Actavis innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör

därför inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-

galaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression och/eller sedering

associerat med användning av gabapentin och opioider. I några av dessa rapporter ansåg författarna att

detta är ett uttalat problem vid kombination av gabapentin och opioider, i synnerhet hos äldre

patienter.

I en studie på friska frivilliga (N=12) ökade genomsnittlig AUC för gabapentin med 44 % när en 60

mg morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg gabapentinkapsel jämfört

med när gabapentin gavs utan morfin. Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska

därför observeras noga med avseende på tecken på CNS-depression, som somnolens, sedering och

andningsdepression, och dosen av gabapentin eller opioid bör sänkas i enlighet därmed.

Inga interaktioner har observerats mellan gabapentin och fenobarbital, fenytoin, valproinsyra eller

karbamazepin.

Farmakokinetiken för gabapentin vid steady-state är likartad för friska försökspersoner och patienter

med epilepsi som behandlas med detta läkemedel.

Samtidig administrering av gabapentin och p-piller som innehåller noretindron och/eller

etinylöstradiol påverkar inte farmakokinetiken vid steady-state för någotdera läkemedlet.

Samtidig administrering av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och magnesium

minskar gabapentins biotillgänglighet med upp till 24 %. Det rekommenderas att gabapentin tas

tidigast 2 timmar efter administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas inte av probenecid.

Den lilla minskning av utsöndringen av gabapentin via njurarna som observeras vid samtidig

administrering med cimetidin förväntas inte vara av klinisk betydelse.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Risker relaterade till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för medfödda missbildningar ökar med faktor 2–3 hos barn till mödrar som behandlas med ett

antiepileptiskt läkemedel. De oftast rapporterade missbildningarna är läppspalt, kardiovaskulära

missbildningar och neuralrörsdefekter. Behandling med flera antiepileptika kan vara förenad med en

högre risk för medfödda missbildningar än monoterapi och det är därför viktigt att monoterapi används

närhelst det är möjligt. Kvinnor som vill bli gravida eller som är fertila bör erbjudas

specialistrådgivning, och behovet av antiepileptisk behandling bör ses över när en kvinna planerar en

graviditet. Behandlingen med antiepileptika får inte avbrytas plötsligt eftersom detta kan leda till

genombrottsanfall med allvarliga konsekvenser för både modern och barnet. Försenad utveckling har i

sällsynta fall observerats hos barn till mödrar med epilepsi. Det går inte att avgöra om den försenade

utvecklingen beror på genetiska eller sociala faktorer, på moderns epilepsi eller på behandlingen med

antiepileptika.

Risker relaterade till gabapentin

Adekvata data om behandling av gravida kvinnor med gabapentin saknas.

Djurstudier har visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är inte känd. Gabapentin ska inte användas under graviditet om inte den potentiella nyttan

för modern väger klart tyngre än den potentiella risken för fostret.

Det går inte att dra någon definitiv slutsats om huruvida gabapentin är förenat med en ökad risk för

medfödda missbildningar när det tas under graviditet eller om den ökade risken har samband med

epilepsin i sig eller med andra, samtidiga antiepileptiska läkemedel.

Amning

Gabapentin utsöndras i bröstmjölk. Eftersom effekten på det ammade barnet är okänd, ska försiktighet

iakttas när gabapentin ges till en ammande kvinna. Gabapentin ska användas av ammande kvinnor

endast om fördelarna väger klart tyngre än riskerna.

Fertilitet

Inga effekter på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin har mindre eller måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Gabapentins effekter på det centrala nervsystemet kan medföra dåsighet, yrsel och andra närbesläktade

symtom. Även om de endast är lindriga eller måttliga, kan dessa biverkningar vara potentiellt farliga

för patienter som kör bil eller handhar maskiner. Detta gäller i synnerhet i början av behandlingen och

efter dosökningar.

4.8

Biverkningar

De biverkningar som iakttagits under kliniska studier på patienter med epilepsi (tilläggsbehandling och

monoterapi) och neuropatisk smärta, framgår av nedanstående gemensamma förteckning som är

indelad i klass och frekvensgrupp (mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga

(≥1/1000, <1/100), sällsynta (≥1/10000; <1/1000) och mycket sällsynta (<1/10000)). I de fall en

biverkning har uppvisat olika frekvens i kliniska studier, har den tilldelats den högst rapporterade

frekvensen.

Ytterligare reaktioner som har rapporterats efter godkännandet för försäljning anges i kursiv stil i

nedanstående förteckning i frekvensgruppen Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga

data).

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna med avtagande allvarlighetsgrad.

Organsystem

Biverkning

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga:

virusinfektioner

Vanliga:

lunginflammation, luftvägsinfektion,

urinvägsinfektion, infektion, otitis media

Blodet och lymfsystemet

Vanliga:

leukocytopeni

Ingen känd frekvens:

trombocytopeni

Immunsystemet

Mindre vanliga:

allergiska reaktioner (t.ex. urtikaria)

Ingen känd frekvens:

anafylaktisk reaktion, överkänslighetsyndrom, en

systemisk reaktion med varierande uttryck som

kan inkludera feber, utslag, hepatit,

lymfadenopati, eosinofili och ibland andra tecken

och symtom

Metabolism och nutrition

Vanliga:

anorexi, ökad aptit

Mindre vanliga:

hyperglykemi (oftast sett hos patienter med

diabetes)

Sällsynta:

hypoglykemi (oftast sett hos patienter med

diabetes)

Organsystem

Biverkning

Ingen känd frekvens:

hyponatremi

Psykiska störningar

Vanliga:

fientlighet, förvirring och emotionell labilitet,

depression, oro, nervositet, onormala tankar

Mindre vanliga:

agitation

Ingen känd frekvens:

hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

somnolens, yrsel, ataxi

Vanliga:

kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor,

insomni, huvudvärk, förnimmelser som t.ex.

parestesi, hypestesi, onormal

koordinationsförmåga, nystagmus,

ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

Mindre vanliga:

psykisk störning, hypokinesi

Sällsynta:

förlust av medvetandet

Ingen känd frekvens:

andra rörelserubbningar (t.ex. koreoatetos,

dyskinesi, dystoni)

Ögon

Vanliga:

synrubbningar som amblyopi, diplopi

Öron och balansorgan

Vanliga:

svindel

Ingen känd frekvens:

tinnitus

Hjärtat

Mindre vanliga:

hjärtklappning

Blodkärl

Vanliga:

hypertension, vasodilatation

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

dyspné, bronkit, faryngit, hosta, rinit

Sällsynta:

andningsdepression

Magtarmkanalen

Vanliga:

kräkningar, illamående, dentala avvikelser,

gingivit, diarré, buksmärta, dyspepsi,

förstoppning, hals- eller muntorrhet, flatulens

Mindre vanliga

dysfagi

Ingen känd frekvens:

pankreatit

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens:

hepatit, gulsot

Hud och subkutan vävnad

Vanliga:

ansiktsödem, purpura (oftast beskrivet som

blåmärken efter fysiskt trauma), utslag, pruritus,

akne

Ingen känd frekvens:

Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erythema

multiforme, alopeci, läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom (se avsnitt 4.4)

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga:

artralgi, myalgi, ryggsmärta, ryckningar

Ingen känd frekvens:

rabdomylys, myoklonus

Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens:

akut njursvikt, inkontinens

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga:

impotens

Organsystem

Biverkning

Ingen känd frekvens:

brösthypertrofi, gynekomasti, sexuell dysfunktion

(inklusive förändrad libido,

ejakulationsrubbningar och anorgasmi)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

utmattning, feber

Vanliga:

perifert ödem, gångrubbning, asteni, smärta,

sjukdomskänsla, influensasymtom

Mindre vanliga:

generaliserat ödem

Ingen känd frekvens:

abstinensreaktioner (oftast oro, insomni,

illamående, smärta, svettningar), bröstsmärta.

Plötsliga, oförklarliga dödsfall har rapporterats,

där eventuellt orsakssamband med

gabapentinbehandling inte har fastställts.

Undersökningar

Vanliga:

minskat antal vita blodkroppar, viktuppgång

Mindre vanliga:

förhöjda levervärden, SGOT (ASAT), SGPT

(ALAT) och bilirubin

Ingen känd frekvens:

förhöjt blodkreatinfosfokinas

Skador och förgiftningar

Vanliga:

olycksfall, skrubbsår, frakturer

Mindre vanliga:

fallolyckor

Vid behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet med

gabapentin är oklart (se avsnitt 4.4).

Hos patienter som står på hemodialys på grund av terminal njursvikt har myopati med förhöjda

kreatinkinasnivåer rapporterats.

Pediatrisk population

Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i kliniska studier på barn.

Därutöver rapporterades aggressivt beteende och hyperkinesier som vanliga biverkningar i kliniska

studier på barn.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket, Box 26, SE-751 03 Uppsala.

Webbplats: www.lakemedelsverket.se.

4.9

Överdosering

Gabapentindoser upp till 49 g har inte inneburit akut, livshotande intoxikation. Symtom vid

överdosering omfattade yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet, medvetandeförlust, letargi och lätt

diarré. Alla patienter återhämtade sig helt efter symtomatisk behandling. Minskad absorption av

gabapentin vid högre doser kan begränsa upptaget i samband med överdosering och därmed minimera

överdosens toxicitet.

Överdosering av gabapentin, särskilt i kombination med andra CNS-deprimerande läkemedel, kan leda

till koma.

Även om tidigare erfarenhet visar att gabapentin kan avlägsnas med hemodialys, är detta vanligen inte

nödvändigt. Emellertid kan hemodialys vara indicerat hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion.

Oral letal dos av gabapentin fastställdes inte hos mus och råtta som fick doser upp till 8000 mg/kg.

Tecken på akut toxicitet hos djur var ataxi, ansträngd andning, ptos, hypoaktivitet eller upphetsning.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPE

R

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Övriga antiepileptika, ATC-kod: N03AX12

Verkningsmekanism

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller för epilepsi.

Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABAA- eller GABAB-receptorer och påverkar inte

metabolismen av GABA. Det binder inte till receptorer för andra neurotransmittorer i hjärnan och

interagerar inte med natriumkanaler. Gabapentin binder med hög affinitet till subenheten α2δ (alfa-2-

delta) hos spänningsstyrda kalciumkanaler och det föreslås att bindning till α2δ-subenheten kan vara

relaterad till gabapentins antiepileptiska effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder inte på

något annat mål för läkemedlet än α2δ.

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan medieras via

bindning till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i områden

av centrala nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom gabapentins antiepileptiska effekt.

Betydelsen av dessa olika funktioner hos gabapentin för den antiepileptiska effekten hos människan

kvarstår att fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller för smärta. Specifik bindning av

gabapentin till α2δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan ligga bakom den

analgetiska effekten i djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan ske i ryggmärgen liksom i

högre hjärncentran genom interaktioner med nedåtstigande smärthämmande banor. Betydelsen av

dessa prekliniska egenskaper för den kliniska verkan hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

En klinisk studie av tilläggsbehandling hos barn 3–12 år med partiella anfall visade en numerisk men

inte statistiskt signifikant skillnad i responderfrekvensen (≥ 50 % förbättring) till fördel för gabapentin

jämfört med placebo. Ytterligare post-hoc-analyser av svarsfrekvens per åldersgrupp visade inte någon

statistisk signifikant effekt av ålder, varken som kontinuerlig eller dikotom variabel (åldersgrupp 3–5

och 6–12 år). Data från denna post-hoc-analys sammanfattas i tabellen nedan:

Respons (≥ 50% förbättring) per behandling och ålder MITT*-population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

P-värde

< 6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade intent-to-treat-populationen definierades som alla patienter som hade randomiserats

till studieläkemedlet och som hade utvärderingsbara anfallsdagböcker under 28 dagar både vid

baseline och under den dubbelblinda fasen.

5.2

Farmakokinetiska uppgifter

Absorption

Efter oral administrering uppnås maximal plasmakoncentration av gabapentin inom 2–3 timmar.

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) tenderar att minska med ökad dos. Den

absoluta biotillgängligheten för en 300 mg kapsel är cirka 60 %. Samtidigt födointag, däribland fettrik

mat, har ingen kliniskt signifikant påverkan på gabapentins farmakokinetik.

Gabapentins farmakokinetik påverkas inte av upprepad administrering. Trots att

plasmakoncentrationen av gabapentin vanligen låg mellan 2 µg/ml och 20 µg/ml i kliniska studier, var

dessa koncentrationer inte prediktiva för säkerhet och effekt. Parametrar över farmakokinetiken visas i

tabell 3.

Tabell 3

Sammanfattning av genomsnittsvärden för farmakokinetiska parametrar (%CV, variationskoefficient)

för gabapentin vid steady-state efter administrering var 8:e timme

Farmakokinetisk

300 mg

400 mg

800 mg

parameter

(N = 7)

(N = 14)

(N=14)

Medelvärde

Medelvärde

Medelvärde

(µg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(timmar)

(18)

(54)

(76)

(timmar)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

(0-8)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

µgtimme/ml)

% (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

=Maximal plasmakoncentration vid steady-state

=Tid för C

=Halveringstid i eliminationsfasen

(0-8)

=Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0-8 timmar efter

administrering

%=Andel av dosen som utsöndras oförändrad i urin från 0-8 timmar efter administrering

NA=Ej tillgängligt (Not Available)

Distribution

Gabapentin binds inte till plasmaproteiner och har en distributionsvolym på 57,7 liter. Hos patienter

med epilepsi är koncentrationen av gabapentin i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av motsvarande

dalvärdeskoncentration i plasma vid steady-state. Gabapentin återfinns i bröstmjölken hos ammande

kvinnor.

Metabolism

Inget tyder på att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte hepatiska MFO

(”mixed function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin utsöndras endast via njurarna i oförändrad form. Halveringstiden för gabapentin i

eliminationsfasen är inte dosberoende och är i genomsnitt 5 till 7 timmar.

Plasmaclearance av gabapentin är nedsatt hos äldre patienter och hos patienter med nedsatt

njurfunktion. Gabapentins utsöndringshastighet, plasmaclearance och njurclearance är direkt

proportionella mot kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma via hemodialys. Dosjustering rekommenderas hos patienter med

gravt nedsatt njurfunktion eller som står på hemodialys (se avsnitt 4.2).

Gabapentins farmakokinetik hos barn bestämdes hos 50 friska försökspersoner i åldrarna 1 månad till

12 år. I allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn över 5 år den som ses hos

vuxna vid doser som baseras på mg/kg.

I en farmakokinetisk studie av 24 friska, pediatriska individer i åldrarna 1 till 48 månader observerades

en ungefärlig 30 % lägre exponering (AUC), lägre C

och högre clearance i förhållande till

kroppsvikt, jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn över 5 års ålder.

Linjäritet/icke-linjäritet

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos, vilket visar på en

icke-linjär farmakokinetik för de parametrar som inkluderar biotillgänglighet (F), t.ex. A

%, CL/F,

/F. Eliminationsfarmakokinetiken (farmakokinetiska parametrar som inte inkluderar F, t.ex. CL

), beskrivs bäst som linjär farmakokinetik. Plasmakoncentrationen av gabapentin vid steady-state

kan förutsägas av data från en enkeldos.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs under två år i fodret till mus i doserna 200 mg, 600 mg och 2000 mg/kg/ dag samt till

råtta i doserna 250 mg, 1000 mg och 2000 mg/kg/dag. En statistiskt signifikant ökning av antalet fall

av acinärcellstumörer i pankreas observerades endast hos hanråtta efter de högsta doserna. Den

maximala plasmakoncentrationen av läkemedlet i råtta vid doser på 2000 mg/kg/dag är 10 gånger

högre än plasmakoncentrationen hos människa som fått 3600 mg/dag. Acinärcellstumörerna i pankreas

hos hanråtta är av låggradig malignitet. De påverkade inte överlevnaden, metastaserade inte och spreds

inte till omgivande vävnader, utan liknade dem som sågs hos kontrollerna. Vilken betydelse dessa

acinärcellstumörer i pankreas hos hanråtta har för den karcinogena risken för människa är inte

klarlagd.

Mutagenes

Gabapentin har inte visat någon gentoxisk potential. Det var inte mutagent

in vitro

i standardstudier

med bakterieceller eller däggdjursceller. Gabapentin orsakade inte strukturella kromosomavvikelser

hos däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo,

och orsakade inte mikrokärnbildning i benmärgen hos

hamster.

Effekt på fertilitet

Inga ogynnsamma effekter på fertilitet eller reproduktion observerades hos råtta vid doser upp till

2000 mg/kg (cirka 5 gånger högre än den maximala dagliga dosen till människa, baserat på mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte antalet missbildningar, jämfört med kontroller, hos avkomman till mus, råtta

eller kanin vid doser upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre än dygnsdosen på 3600 mg till

människa (4, 5 respektive 8 gånger dygnsdosen till människa, baserat på mg/m

Gabapentin orsakade fördröjd benbildning i skalle, ryggraden och i främre och bakre extremiteterna

hos gnagare, vilket tyder på hämmad fostertillväxt. Dessa effekter uppträdde när dräktiga möss fick

orala doser om 1000 mg eller 3000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick 500 mg,

1000 mg eller 2000 mg/kg före och under parning och under hela dräktigheten. Dessa doser är cirka 1–

5 gånger högre än dosen 3600 mg till människa, baserat på mg/m

Ingen påverkan har observerats hos dräktiga möss som fick 500 mg/kg/dag (cirka halva dygnsdosen

jämfört med människa, baserat på m

Ökad förekomst av hydrouretär och/eller hydronefros har iakttagits hos råttor som fått 2000 mg/kg/dag

i en studie av fertilitet och allmän reproduktion, 1500 mg/kg/dag i en teratologisk studie samt 500 mg,

1000 mg och 2000 mg/kg/dag i en perinatal och postnatal studie. Betydelsen av dessa fynd är inte

känd, men de har associerats med fördröjd utveckling. Dessa doser är också cirka 1–5 gånger högre än

dosen 3600 mg till människa, baserat på mg/m

I en teratologisk studie på kanin sågs ökad förekomst av postimplantationsförlust vid doser på

60 mg, 300 mg och 1500 mg/kg/dag vid organogenes. Dessa doser var cirka 1/4 till 8 gånger högre

än dygnsdosen 3600 mg till människa, baserat på mg/m

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Gabapentin 100 mg hårda kapslar:

Kapselns innehåll:

Vattenfri laktos

Majsstärkelse

Talk

Skal:

Gelatin

Titandioxid (E171)

Gabapentin 300 mg hårda kapslar:

Kapselns innehåll:

Vattenfri laktos

Majsstärkelse

Talk

Skal:

Gelatin

Gul järnoxid (E172)

Titandioxid (E171)

Gabapentin 400 mg hårda kapslar:

Kapselns innehåll:

Vattenfri laktos

Majsstärkelse

Talk

Skal:

Gelatin

Gul järnoxid (E172)

Röd järnoxid (E172)

Titandioxid (E171)

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

PVC/Aluminiumblister: 2 år

HDPE-burk: 3 år

Hållbarhet i öppnad HDPE-burk: 12 veckor

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25ºC.

HDPE-burk: Tillslut förpackningen väl.

PVC/Aluminiumblister: Förvaras i originalförpackningen.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

PVC/Aluminiumblister eller HDPE-burk med PP-lock. Tätningen i locket är gjord av polystyren, på

ena sidan täckt av ett tryckkänsligt självhäftande lager av EvaWax.

Förpackningsstorlekar:

Blister:

10, 20, 30, 50, 90, 100, 200 (2 x100), 250 hårda kapslar

Sjukhusförpackningar: 500 (5x100), 1000 (10x100) hårda kapslar

Endosförpackningar: 20x1, 60x1, 100x1 hårda kapslar

Burkar:

50, 100, 250 hårda kapslar

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavíkurvegi 76-78

220 Hafnarfjörður

Island

8

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

100 mg: 20798

300 mg: 20799

400 mg: 20800

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2004-10-29 / 2009-07-22

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2019-06-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen