Gabapentin 2care4 800 mg Filmdragerad tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

02-03-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

02-03-2020

Aktiva substanser:
gabapentin
Tillgänglig från:
2care4 ApS,
ATC-kod:
N03AX12
INN (International namn):
gabapentin
Dos:
800 mg
Läkemedelsform:
Filmdragerad tablett
Sammansättning:
gabapentin 800 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
56134
Tillstånd datum:
2017-11-01

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

12-07-2019

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Gabapentin Rivopharm 600 mg filmdragerade tabletter

Gabapentin Rivopharm 800 mg filmdragerade tabletter

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finner du information om

Vad Gabapentin Rivopharm är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Rivopharm

Hur du tar Gabapentin Rivopharm

Eventuella biverkningar

Hur Gabapentin Rivopharm ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin Rivopharm är och vad det används för

Gabapentin Rivopharm tillhör en grupp läkemedel som används vid behandling av epilepsi och perifer

neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada).

Den aktiva substansen i Gabapentin Rivopharm är gabapentin.

Gabapentin Rivopharm används för att behandla:

olika former av epilepsi (anfall som i början är begränsade till vissa delar av hjärnan, med eller

utan spridning till andra delar av hjärnan). Din doktor kan ordinera Gabapentin Rivopharm för

att behandla din epilepsi om din nuvarande epilepsibehandling inte ger tillräcklig effekt. Du ska

ta Gabapentin Rivopharm som tillägg till din nuvarande behandling, såvida inte din doktor har

sagt något annat. Gabapentin Rivopharm kan också användas som enda läkemedel till vuxna

och barn från 12 år.

perifer neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada). Ett flertal olika

sjukdomar kan orsaka perifer neuropatisk smärta (främst i benen och/eller armarna), såsom

diabetes eller bältros. Smärtan kan beskrivas som en varm, brännande, bultande, blixtrande,

stickande, skarp, krampaktig, värkande, svidande, förlamande känsla eller som myrkrypningar.

Gabapentin som finns i Gabapentin Rivopharm kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Rivopharm

Ta inte Gabapentin Rivopharm

om du är allergisk mot gabapentin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Gabapentin Rivopharm.

om du har njurproblem. Din läkare kan då förskriva ett annat dosschema.

om du går på hemodialys (behandlingsmetod vid nedsatt njurfunktion där avfallsprodukter

avlägsnas), tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

om du får symtom såsom ihållande magsmärta, illamående och kräkningar ska du omedelbart

kontakta läkare, eftersom detta kan vara symtom på akut pankreatit (inflammation i

bukspottkörteln)

om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år, kan

läkaren komma att ordinera dig en annan dosering.

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsintroduktionen. Tala med

läkaren om du tidigare har haft problem med missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med läkemedel mot epilepsi som t ex gabapentin har också haft

tankar på att skada sig själva eller begå självmord. Om du någon gång får dessa tankar, kontakta

omedelbart din läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Ett fåtal patienter som tar Gabapentin Rivopharm får en allergisk reaktion eller potentiellt allvarlig

hudreaktion, vilken kan utvecklas till mer allvarliga problem om de inte behandlas. Du behöver känna

till symtomen som du behöver vara uppmärksam på när du tar Gabapentin Rivopharm.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel under

”Kontakta din läkare

omedelbart om du får något av följande symtom”.

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt mår dåligt eller har hög feber. Detta kan

bero på en onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till njurproblem. Du kan

också få missfärgad urin och förändrade blodprovsresultat (särskilt förhöjt blodkreatinfosfokinas). Om

du upplever något av dessa symtom, kontakta din läkare omedelbart.

Andra läkemedel och Gabapentin Rivopharm

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har tagit

läkemedel mot kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra neurologiska eller

psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioider såsom morfin

Om du tar några läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), tala om det för läkare eller

apotekspersonal, eftersom opioider kan öka effekten av Gabapentin Rivopharm. Dessutom kan en

kombination av Gabapentin Rivopharm och opioider orsaka symtom som sömnighet och/eller

andningssvårigheter.

Antacida för magproblem

Om Gabapentin Rivopharm tas tillsammans med ett syrabindande medel (s.k. antacida) som innehåller

aluminium och magnesium, kan upptaget av Gabapentin Rivopharm från magen minska.

Gabapentin

Rivopharm bör därför tas tidigast två timmar efter det att du tagit antacida.

Gabapentin Rivopharm

förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller.

kan störa vissa laboratorietester. Om du behöver lämna urinprov, tala om för din läkare eller

sjukhuspersonalen vad du tar.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin Rivopharm ska inte tas under graviditet, såvida inte din läkare sagt något annat. Ett

effektivt preventivmedel måste användas av kvinnor i fertil ålder.

Inga studier har genomförts för att speciellt undersöka användningen av gabapentin hos gravida

kvinnor, men vid användning av andra epilepsimediciner har ökad risk för fosterskada rapporterats,

särskilt när mer än en sådan medicin tagits samtidigt. Så långt det är möjligt, ska du försöka att inte ta

mer än en epilepsimedicin under graviditet, och endast i samråd med läkare.

Kontakta din läkare omedelbart om du blir gravid, om du tror att du är gravid eller om du planerar

graviditet medan du tar Gabapentin Rivopharm.

Sluta inte abrupt att ta detta läkemedel. Detta kan leda till en genombrottskramp och innebära

allvarliga konsekvenser för dig och ditt barn.

Amning

Gabapentin, den aktiva substansen i Gabapentin Rivopharm, passerar över i bröstmjölk. Eftersom

effekten på barnet är okänd, bör du inte amma när du behandlas med Gabapentin Rivopharm.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin Rivopharm kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du ska inte köra bil, använda

avancerade maskiner eller delta i andra eventuellt riskfyllda aktiviteter förrän du vet om detta

läkemedel påverkar din förmåga att utföra dessa aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du tar Gabapentin Rivopharm

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Din läkare avgör vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi-rekommenderad dos är:

Vuxna och ungdomar

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis. Vanlig startdos är

mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning ökas upp till högst

3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata dostillfällen, dvs. en gång på morgonen, en gång på

eftermiddagen och en gång på kvällen.

Barn från 6 år

Läkaren avgör vilken dos som ska ges till ditt barn, eftersom den beräknas med hänsyn till barnets

vikt. Behandlingen börjar med en låg startdos, som sedan ökas gradvis under cirka 3 dagar. Vanlig dos

vid epilepsibehandling är 25-35 mg per kg kroppsvikt per dag. Tabletterna tas vanligen fördelade på

3 separata dostillfällen varje dag, en gång på morgonen, en gång på eftermiddagen och en gång på

kvällen.

Gabapentin Rivopharm rekommenderas inte till barn under 6 år.

Perifer neuropatisk smärta-rekommenderad dos är:

Vuxna

Ta det antal tabletter som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis. Vanlig startdos är

mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning ökas upp till högst

3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata dostillfällen, dvs. en gång på morgonen, en gång på

eftermiddagen och en gång på kvällen.

För lägre doser, vilka inte kan användas med dessa styrkor, finns andra styrkor och doseringsformer

tillgängliga.

Om du har njurproblem eller går på hemodialys

Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med njurarna eller går

på hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år)

ska du ta normal dos av Gabapentin Rivopharm, såvida du inte har

problem med njurarna. Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem

med njurarna.

Om du tycker att dosen är för stark eller för svag, tala med din läkare eller apotekspersonal så snart

som möjligt.

Administreringssätt

Gabapentin Rivopharm ska sväljas. Svälj alltid tabletterna hela tillsammans med rikligt med vatten.

Gabapentin Rivopharm kan tas med eller utan mat. Fortsätt att ta Gabapentin Rivopharm tills din

läkare säger till dig att sluta.

Om du har tagit för stor mängd av Gabapentin Rivopharm

Högre dos än den rekommenderade kan leda till ökade biverkningar inkluderande medvetslöshet,

yrsel, dubbelsyn, sluddrigt tal, sömnighet och diarré. Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller

om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag kontakta läkare, sjukhus eller

Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning. Ta med dig de tabletter

som du inte har tagit, tillsammans med förpackningen och etiketten, så att personalen lätt ska kunna se

vilket läkemedel du har tagit.

Om du har glömt att ta Gabapentin Rivopharm

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa dos. Ta

inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Gabapentin Rivopharm

Sluta inte att ta Gabapentin Rivopharm såvida inte din läkare säger till dig att göra det. Om

behandlingen avslutas ska detta göras stegvis under minst 1 vecka. Om du slutar att ta Gabapentin

Rivopharm plötsligt eller innan din läkare har sagt till dig att göra det, finns en ökad risk för kramper.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Kontakta omedelbart läkare om du upplever något av följande symtom efter att ha tagit detta

läkemedel, eftersom de kan vara allvarliga:

anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med symtom som

andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt blodtryck som kräver

akutbehandling).

allvarliga hudreaktioner som kräver omedelbar åtgärd, svullna läppar och ansikte, hudutslag

och rodnad och/eller håravfall (detta kan vara tecken på en allvarlig allergisk reaktion)

ihållande buksmärta, illamående och kräkningar då detta kan vara symtom på akut pankreatit

(bukspottskörtelinflammation)

Gabapentin Rivopharm kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som kan

påverka din hud eller andra delar av din kropp t.ex. levern eller blodkropparna. När du får en

sådan reaktion kan det hända att du får utslag, men det är inte säkert att du får det. Du kan

behöva läggas in på sjukhus eller sluta ta Gabapentin Rivopharm.

Kontakta din läkare omedelbart om du får något av följande symtom:

hudutslag

nässelutslag

feber

svullnad av körtlar som inte försvinner

svullnad av läppar eller tunga

gulfärgad hud eller ögonvitor

ovanliga blåmärken eller blödning

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

återkommande infektioner

andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att fortsätta

andas normalt.

Dessa symtom kan vara de första signalerna på en allvarlig reaktion. En läkare bör undersöka dig för

att besluta om du ska fortsätta ta Gabapentin Rivopharm.

Om du går på hemodialys, tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

Övriga biverkningar inkluderar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

virusinfektion

dåsighet, yrsel, okoordinerade muskelrörelser

trötthetskänsla, feber.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

lunginflammation, luftvägsinfektioner, urinvägsinfektion, öroninflammation eller andra

infektioner

minskat antal vita blodkroppar

anorexi, ökad aptit

aggressioner mot andra, förvirring, skiftande sinnesstämning, depression, oro, nervositet,

svårigheter att tänka klart

kramper, ryckiga rörelser, talsvårigheter, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter,

huvudvärk, hudkänslighet, minskad känsel (känselbortfall), koordinationssvårigheter, onormala

ögonrörelser, ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

dimsyn, dubbelseende

svindel

högt blodtryck, rodnad/utvidgning av blodkärlen

andningssvårigheter, luftrörskatarr, halsont, hosta, nästorrhet

kräkningar, illamående, problem med tänderna, inflammerat tandkött, diarré, magont,

matsmältningsbesvär, förstoppning, mun- och halstorrhet, gaser

ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

ledvärk, muskelvärk, ryggont, ryckningar

erektionssvårigheter (impotens)

svullna ben och armar, gångsvårigheter, svaghet, värk, sjukdomskänsla, influensaliknande

symtom

minskat antal vita blodkroppar, viktökning

olycksfall, frakturer, skrubbsår.

Därutöver har aggressivt beteende och ryckiga rörelser rapporterats som vanliga biverkningar i

kliniska studier på barn.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

allergiska reaktioner som t.ex. nässelfeber

minskade rörelser

hjärtklappning

svullnad som kan omfatta ansikte, bål och lemmar

onormala blodtestresultat som tyder på problem med levern

psykisk störning

fallolyckor

ökat blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes).

Svårighet att svälja

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):

medvetandeförlust

sänkt blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression).

Efter att gabapentin introducerades på marknaden har följande biverkningar rapporterats:

minskat antal blodplättar (celler som är av betydelse för koagulationen)

hallucinationer

problem med onormala rörelser, såsom slingrande eller ryckiga rörelser och stelhet

öronringningar

en grupp av biverkningar som kan omfattas av att svullna lymfkörtlar (isolerade, små, förhöjda

bulor under huden), feber, utslag och leverinflammation förekommer samtidigt med gulfärgning

av hud och ögon (gulsot), inflammation i levern

akut njursvikt, inkontinens

ökning av bröstvävnad, bröstförstoring

biverkningar efter abrupt avbrytande av behandlingen med gabapentin (oro, sömnsvårigheter,

illamående, värk, svettningar), bröstsmärta

nedbrytning av muskelfibrer (rabdomyolys)

förändring av blodprovsresultat (förhöjt blodkreatinfosfokinas)

sexuella problem inklusive oförmåga att få orgasm, sen utlösning.

låg natriumnivå i blodet.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Gabapentin Rivopharm ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Använd före utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat.. Utgångsdatumet är den sista dagen

i angiven månad.

Förvaras vid högst 25ºC.

Burk: Tillslut burken väl. Förvara i originalförpackningen.

Blister: Förvaras i originalförpackningen. Förvara blisterkartan i ytterkartongen.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin. En filmdragerad tablett innehåller antingen 600 mg eller

800 mg gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Kärna: povidon, mikrokristallin cellulosa, krospovidon, talk, hydrerad vegetabilisk (bomullsfrö)

olja Typ I

Dragering: hypromellos, titandioxid (E171) och makrogol 400

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Gabapentin Rivopharm tabletter finns i två olika styrkor:

Gabapentin Rivopharm 600 mg filmdragerade tabletter:

vita till benvita, ovala, med fasade kanter, filmdragerade tabletter, märkta ”7173” på ena sidan och

”93” på den andra sidan.

Gabapentin Rivopharm 800 mg filmdragerade tabletter:

vita till benvita, ovala, med fasade kanter, filmdragerade tabletter, märkta ”7174” på ena sidan och

”93” på den andra sidan.

Tabletterna finns tillgängliga i burkar med 28, 50, 90, 100, 200 eller 500 tabletter eller i

blisterförpackningar med 10, 20, 28, 50, 84, 90, 100 eller 200 (2 x 100) tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Innehavare av godkännande för försäljning:

Rivopharm Ltd.

17 Corrig Road

Sandyford, Dublin 18,

Irland

Tillverkare:

TEVA UK Ltd, Eastbourne, Storbritannien

Pharmachemie B.V., Haarlem, Nederländerna

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Debrecen, Ungern

Teva Operations Poland Sp.z.o.o., Krakow, Polen

Ombud

SanoSwiss UAB

Aukstaiciu str. 26A

LT-44169 Kaunas

Litauen

+370 700 01320

info@sanoswiss.com

Denna bipacksedel ändrades senast: 2020-03-02

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Gabapentin Rivopharm 600 mg filmdragerade tabletter

Gabapentin Rivopharm 800 mg filmdragerade tabletter

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Gabapentin Rivopharm 600 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 600 mg gabapentin.

Gabapentin Rivopharm 800 mg filmdragerade tabletter

Varje filmdragerad tablett innehåller 800 mg gabapentin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Filmdragerad tablett.

Gabapentin Rivopharm 600 mg filmdragerade tabletter

Vit till benvit, oval filmdragerad tablett med fasad kant.

Märkt ”7173” på ena sidan och ”93” på den andra sidan.

Gabapentin Rivopharm 800 mg filmdragerade tabletter

Vit till benvit, oval filmdragerad tablett med fasad kant.

Märkt ”7174” på ena sidan och ”93” på den andra sidan.

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin är indicerat som tilläggsbehandling vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och barn från 6 år (se avsnitt 5.1).

Gabapentin är indicerat för monoterapi vid partiella anfall med eller utan sekundär generalisering hos

vuxna och ungdomar från 12 år.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin är indicerat för behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Tabell 1 beskriver upptitreringen vid behandlingsstart. Den gäller vid alla indikationer och

rekommenderas för vuxna och ungdomar från 12 år. Doseringsinstruktioner för barn under 12 år finns

nedan i separat stycke.

För lägre doser, vilka inte kan användas med dessa styrkor, finns andra styrkor och doseringsformer

tillgängliga.

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA – UPPTITRERING VID BEHANDLINGSSTART

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg en gång dagligen

300 mg två gånger dagligen

300 mg tre gånger dagligen

Utsättande av gabapentin

I enlighet med nuvarande klinisk praxis rekommenderas om gabapentin måste sättas ut att detta sker

gradvis under minst en vecka, oberoende av indikation.

Epilepsi

Epilepsi kräver i allmänhet långtidsbehandling. Dosen bestäms av den behandlande läkaren med

hänsyn till den enskilda individens tolerans och effekt.

Vuxna och ungdomar

I kliniska studier var den effektiva dosen 900-3 600 mg/dag. Vid behandlingsstart kan dosen titreras

upp enligt Tabell 1 eller också kan 300 mg ges tre gånger om dagen Dag 1. Därefter kan dosen ökas i

steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till en dos av högst 3 600 mg/dag, med hänsyn

till den enskilda patientens svar och tolerans. Långsammare upptitrering av gabapentindosen kan vara

lämpligt för vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor. Doser upp till

4 800 mg/dag har tolererats väl i öppna långtidsstudier. Den totala dygnsdosen ska fördelas på tre

dostillfällen, och det längsta tidsintervallet mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar, för att

förhindra genombrottsanfall.

Barn från 6 år

Startdosen ska vara 10-15 mg/kg och dag, och den effektiva dosen uppnås genom upptitrering under

cirka tre dagar. Den effektiva dosen av gabapentin till barn från 6 år är 25-35 mg/kg och dag. Doser

upp till 50 mg/kg och dag har tolererats väl i en klinisk långtidsstudie. Den totala dygnsdosen ska

fördelas på tre dostillfällen, och tiden mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att följa plasmanivåerna av gabapentin för att fastställa optimal dos.

Gabapentin kan också användas i kombination med andra antiepileptika utan att

plasmakoncentrationerna av gabapentin förändras eller att serumkoncentrationerna av andra

antiepileptika förändras.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan startas genom upptitrering av dosen enligt Tabell 1. Alternativt kan startdosen vara

900 mg/dag givet i tre lika stora, uppdelade doser. Därefter kan, med hänsyn till den enskilda

patientens svar och tolerans, dosen ökas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag

upp till en högsta dos av 3 600 mg/dag. Långsammare upptitrering av gabapentin kan vara lämpligt för

vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor.

Vid behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam diabetesneuropati och postherpetisk

neuralgi, har effekt och säkerhet inte undersökts i kliniska studier under längre behandlingsperioder

än 5 månader. Om en patient med perifer neuropatisk smärta behöver behandling under längre tid än

5 månader, bör den behandlande läkaren bedöma patientens kliniska status och besluta om behovet av

tilläggsbehandling.

Instruktioner för alla indikationsområden

Hos patienter med dåligt allmäntillstånd, dvs. låg kroppsvikt, efter organtransplantation etc., bör

dosen titreras långsammare, antingen genom svagare styrkor eller genom längre intervaller mellan

dosökningarna.

Äldre (över 65 år)

Äldre patienter kan kräva dosjustering på grund av att njurfunktionen försämras med stigande ålder

(se Tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan förekomma mer frekvent hos äldre patienter.

Nedsatt njurfunktion

Dosjustering rekommenderas för patienter med försämrad njurfunktion enligt Tabell 2 och/eller för

dem som genomgår hemodialys. Gabapentin 100 mg kapslar kan användas för att följa

dosrekommendationer till patienter med njurinsufficiens.

Tabell 2

DOSERING AV GABAPENTIN TILL VUXNA, BASERAT PÅ NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/minut)

Total dygnsdos

(mg/dag)

≥ 80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

-600

< 15

-300

Den totala dygnsdosen ska administreras fördelat på tre dostillfällen. Reducerade doseringar gäller

för patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance < 79 ml/minut).

Ska administreras som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance < 15 ml/minut ska dygnsdosen minskas i förhållande till

kreatininclearance (t.ex. ska patienter som har kreatininclearance 7,5 ml/minut erhålla halva

dygnsdosen jämfört med patienter som har kreatininclearance 15 ml/minut).

Användning hos patienter som genomgår hemodialys

För anuriska patienter som genomgår hemodialys och som aldrig har fått gabapentin, rekommenderas

en laddningsdos av 300-400 mg, följt av 200-300 mg gabapentin efter varje 4-timmarsbehandling med

hemodialys. Dialysfria dagar ska patienten inte behandlas med gabapentin.

För patienter med nedsatt njurfunktion, som genomgår hemodialys, ska underhållsdosen av

gabapentin baseras på dosrekommendationerna i Tabell 2. Förutom underhållsdosen rekommenderas

en tilläggsdos av 200 -300 mg efter varje 4-timmarsbehandling med hemodialys

.

Administreringssätt

Peroral användning.

Den filmdragerade tabletten kan intas oberoende av föda och ska sväljas hela tillsammans med

tillräckligt med vätska (t ex ett glas vatten).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighetsmått

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Allvarliga, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom (DRESS) har rapporterats hos patienter som tagit antiepileptiska

läkemedel inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, såsom feber eller lymfadenopati, kan

förekomma även om utslagen inte är uppenbara. Om sådana tecken eller symptom förekommer ska

patienten bedömas omedelbart. Gabapentin bör avbrytas om en alternativ etiologi för tecknen eller

symptomen inte kan fastställas.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland annat

varit andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket har krävt

akutbehandling. Patienterna ska instrueras om att avbryta behandlingen med gabapentin och söka vård

omedelbart om de skulle uppleva tecken eller symtom på anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.8).

Suicidtankar och självmordsbeteende

Suicidtankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med antiepileptika

för flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med

antiepileptika har också visat en liten ökad risk för suicidtankar och självmordsbeteende. Mekanismen

för denna risk är inte känd och tillgängliga data utesluter inte en eventuell ökad risk för gabapentin.

Därför ska patienter övervakas för tecken på suicidtankar och självmordsbeteende och lämplig

behandling bör övervägas. Patienter (och deras vårdgivare) bör rådas till att uppsöka medicinsk

rådgivning om tecken på suicidtankar och självmordsbeteende uppstår.

Akut pankreatit

Om en patient utvecklar akut pankreatit vid behandling med gabapentin, ska utsättande av gabapentin

övervägas (se avsnitt 4.8).

Krampanfall

Även om inget tyder på en rebound-effekt vid behandling med gabapentin, kan abrupt utsättande av

antiepileptika hos patienter med epilepsi framkalla status epilepticus (se avsnitt 4.2).

Liksom med andra antiepileptika, kan vissa patienter uppleva en ökning av antalet anfall eller

uppkomst av nya typer av anfall med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptika lyckas sällan försök med att avsluta samtidig, annan otillräcklig

antiepileptikabehandling för att erhålla gabapentin monoterapi.

Gabapentin bedöms inte vara effektivt vid primära generaliserade anfall, såsom absenser, och kan hos

vissa patienter förvärra dessa anfall. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av gabapentin hos

patienter med blandade anfall, inklusive absenser.

Yrsel, somnolens, medvetandeförlust, förvirring, och psykisk försämring

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka förekomsten av

olycksfall (fallolyckor). Det finns även rapporter efter marknadsintroduktion om förvirring,

medvetandeförlust och psykisk försämring. Därför bör patienter rådas att vara försiktiga tills de

känner till de potentiella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider

Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska monitoreras noggrant avseende tecken

på depression av centrala nervsystemet (CNS), såsom somnolens, sedering och andningsdepression.

Gabapentinkoncentrationen kan öka hos patienter som behöver samtidig behandling med morfin.

Gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därefter (se avsnitt 4.5).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt andningsfunktion,

luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-

depressiva medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att få denna allvarliga

biverkning. Dosjusteringar kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Äldre (över 65 år)

Inga systematiska studier har utförts med gabapentin på patienter över 65 år. I en dubbelblind studie

på patienter med neuropatisk smärta förekom somnolens, perifert ödem och asteni i något högre

frekvens hos patienter över 65 år än hos yngre patienter. Bortsett från dessa fynd tyder inga kliniska

undersökningar på denna åldersgrupp på en annorlunda biverkningsprofil än den som iakttagits hos

yngre patienter.

Pediatrisk population

Långtidseffekterna (mer än 36 veckor) av gabapentinbehandling på inlärning, intelligens och

utveckling hos barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt. Nyttan med långtidsbehandling måste

därför vägas mot den potentiella risken.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsintroduktionen. Patienterna bör

utvärderas noggrant med avseende på tidigare missbruk och observeras med avseende på eventuella

tecken på missbruk av gabapentin, t ex att patienten försöker få tag på läkemedel, ökar dosen eller

utvecklar tolerans.

Laboratorietester

Falskt positiva resultat kan erhållas vid semikvantitativ bestämning av totalt proteinvärde i urinen vid

tester med mätsticka. Verifiering av ett sådant positivt mätsticksresultat med hjälp av en metod som

bygger på en annan analysprincip rekommenderas därför, t ex Biuret-metoden, turbidimetri eller

färgbindning, alternativt att dessa metoder används redan från början.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression och/eller sedering

associerat med användning av gabapentin och opioider. I några av dessa rapporter ansåg författarna att

detta är ett uttalat problem vid kombination av gabapentin och opioider, i synnerhet hos äldre

patienter.

I en studie med friska frivilliga (N = 12) ökade genomsnittligt AUC för gabapentin med 44 % när en

60 mg morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg gabapentinkapsel,

jämfört med om gabapentin gavs utan tillägg av morfin. Patienten som behöver samtidig behandling

med opioider ska därför monitoreras noggrant vad avser tecken på CNS-depression, såsom somnolens,

sedering och andningsdepression och gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därmed.

Gabapentin interagerar ej med fenobarbital, fenytoin, valproinsyra eller karbamazepin.

Steady-state farmakokinetiken för gabapentin är lika hos friska försökspersoner och epilepsipatienter.

Samtidig administrering av gabapentin och perorala antikonceptionella medel (noretisteron och/eller

etinylöstradiol), påverkar inte heller steady-state kinetiken för respektive produkt.

Samtidigt intag av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och magnesium minskar

gabapentins biotillgänglighet med upp till 24 %. Det rekommenderas att gabapentin intas tidigast två

timmar efter administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas ej av probenecid.

En liten minskning av utsöndringen av gabapentin via njurarna har observerats vid samtidigt intag

tillsammans med cimetidin, men förväntas inte ha någon klinisk betydelse.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Risker relaterade till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för medfödda defekter ökar med en faktor 2-3 hos barn till mammor som behandlas med

antiepileptika. De oftast rapporterade defekterna är kluven läpp, kardiovaskulära missbildningar och

neuralrörsdefekter. Behandling med flera antiepileptika kan associeras med en större risk för

kongenitala missbildningar än monoterapi. Det är därför viktigt att monoterapi ges i så stor

utsträckning som möjligt. Diskussion tillsammans med en specialist bör erbjudas kvinnor som önskar

bli gravida eller som är i fertil ålder, och behovet av antiepileptikabehandling ska ses över när en

kvinna planerar graviditet. Antiepileptikabehandling ska inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan

resultera i genombrottsanfall och leda till allvarliga konsekvenser för både mamman och barnet.

Försenad utveckling har i sällsynta fall iakttagits hos barn till mammor med epilepsi. Det är inte

möjligt att avgöra om förseningen i utveckling orsakats av genetiska eller sociala faktorer, av moderns

epilepsi eller av antiepileptikabehandlingen.

Risker relaterade till gabapentin

Adekvata data saknas från behandling av gravida kvinnor med gabapentin.

Djurstudier har visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är inte känd. Gabapentin ska inte användas vid graviditet, såvida inte den potentiella nyttan

för modern klart överväger den potentiella risken för fostret.

Ingen definitiv slutsats kan dras om huruvida gabapentin kan förknippas med en ökad risk för

kongenitala missbildningar när det tas under graviditet, beroende på själva epilepsin samt

kombinationsbehandling med andra antiepileptika vid varje rapporterad graviditet.

Amning

Gabapentin utsöndras i modersmjölk. Eftersom effekten på det ammade barnet är okänd, ska

försiktighet iakttas när gabapentin ges till ammande kvinnor. Gabapentin ska ges till ammande

kvinnor endast om nyttan klart överväger riskerna.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin kan ha mindre eller måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda

maskiner. Gabapentin påverkar centrala nervsystemet och kan orsaka dåsighet, yrsel eller andra

relaterade symtom. Även om symtomen bara är milda eller måttliga, kan dessa biverkningar eventuellt

vara farliga för patienter som framför fordon eller använder maskiner. Detta gäller särskilt i början av

behandlingen och efter dosökning.

4.8

Biverkningar

De biverkningar som iakttagits under kliniska studier av epilepsi (tilläggsbehandling och monoterapi)

och neuropatisk smärta framgår av nedanstående lista som är indelad i klass och frekvensgrupp

(mycket vanliga (≥ 1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100), sällsynta

(≥1/10 000; <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000)). Om en biverkning har haft olika frekvenser i

kliniska studier, har den tilldelats den högsta, rapporterade frekvensen. Ytterligare biverkningar som

inrapporterats efter att produkten introducerats på marknaden är inkluderade med ingen känd frekvens

(kan inte beräknas från tillgängliga data) i kursiv stil i tabellen nedan.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna med minskande allvarlighetsgrad.

Organklass

Biverkning

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga:

virusinfektioner

Vanliga:

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion,

infektion, otitis media

Blodet och lymfsystemet

Vanliga:

leukopeni

Ingen känd frekvens:

trombocytopeni

Immunsystemet

Mindre vanliga:

allergiska reaktioner (t ex urtikaria)

Ingen känd frekvens:

överkänslighetssyndrom (en systemisk reaktion med

varierande uttryck som kan inkludera feber, utslag,

hepatit, lymfadenopati, eosinofili och ibland andra tecken

och symtom), anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.4)

Metabolism och nutrition

Vanliga:

anorexi, ökad aptit

Mindre vanliga:

hyperglykemi (oftast sett hos patienter med diabetes)

Sällsynta:

hypoglykemi (oftast sett hos patienter med diabetes)

Ingen känd frekvens:

hyponatremi

Psykiska störningar

Vanliga:

fientlighet, förvirring och emotionell labilitet, depression,

oro, nervositet, onormala tankar

Mindre vanliga:

agitation

Ingen känd frekvens:

hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

somnolens, yrsel, ataxi

Vanliga:

kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor, insomnia,

huvudvärk, förnimmelser som t ex parestesi, hypestesi,

onormal koordinationsförmåga, nystagmus,

ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

Mindre vanliga:

hypokinesi, psykisk försämring

Sällsynta

medvetandeförlust

Ingen känd frekvens:

andra rörelserubbningar (t.ex. koreoatetos, dyskinesi,

dystoni)

Ögon

Vanliga:

synstörningar som t ex amblyopi, diplopi

Öron och balansorgan

Vanliga:

vertigo

Ingen känd frekvens:

tinnitus

Hjärtat

Mindre vanliga:

hjärtklappning

Blodkärl

Vanliga:

hypertoni, vasodilatation

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

dyspné, bronkit, faryngit, hosta, rinit

Sällsynta

andningsdepression

Magtarmkanalen

Vanliga:

kräkningar, illamående, dentala avvikelser, gingivit,

diarré, buksmärta, dyspepsi, förstoppning, mun- eller

halstorrhet, flatulens

Mindre vanliga:

dysfagi

Ingen känd frekvens:

pankreatit

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens:

hepatit, gulsot

Hud och subkutan vävnad

Vanliga:

ansiktsödem, purpura (oftast beskrivet som blåmärken

efter fysiskt trauma), utslag, pruritus, akne

Ingen känd frekvens:

Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erythema

multiforme, alopeci, läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom (se avsnitt 4.4)

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga:

artralgi, myalgi, ryggsmärta, ryckningar

Ingen känd frekvens:

rabdomyolys,

myoklonus

Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens:

akut njursvikt, inkontinens

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga:

impotens

Ingen känd frekvens:

brösthypertrofi, gynekomasti, sexuell dysfunktion

(inklusive förändrad libido, ejakulationsrubbningar och

anorgasmi)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

utmattning, feber

Vanliga:

perifert ödem, gångrubbning, asteni, smärta,

sjukdomskänsla, influensasymtom

Mindre vanliga:

generaliserat ödem

Ingen känd frekvens:

utsättningsreaktioner (oftast oro, insomnia, illamående,

smärta, svettningar), bröstsmärta. Plötsliga, oförklarliga

dödsfall har rapporterats, där eventuellt orsakssamband

med gabapentinbehandling inte har fastställts

Undersökningar

Vanliga:

minskat antal vita blodkroppar, viktuppgång

Mindre vanliga:

förhöjda leverfunktionstester SGOT (ASAT), SGPT

(ALAT) och bilirubin

Ingen känd frekvens:

förhöjt blodkreatinfosfokinas

Skador och förgiftningar och behandlingskomplikationer

Vanliga:

olycksfall, frakturer, skrubbsår

Mindre vanliga:

fallolyckor

Vid behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet med

gabapentin är oklart (se avsnitt 4.4).

Hos patienter som genomgår hemodialys på grund av terminal njursvikt har myopati med förhöjda

kreatinkinasvärden rapporterats.

Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i kliniska studier på barn.

Därutöver var aggressivt beteende och hyperkinesi vanligen rapporterade biverkningar i kliniska

studier på barn.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Gabapentindoser upp till 49 g har inte inneburit akut, livshotande intoxikation. Symptom vid

överdosering är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet, medvetandeförlust, letargi och mild

diarré. Alla patienter återhämtade sig helt efter symtomatisk behandling. Minskad absorption av

gabapentin vid högre doser kan begränsa upptaget av läkemedlet vid överdoseringstillfället och

således minimera toxiciteten till följd av överdosering.

Överdoser av gabapentin, i synnerhet i kombination med andra CNS-dämpande läkemedel, kan

resultera i koma.

Även om gabapentin, enligt tidigare erfarenhet, kan avlägsnas via hemodialys, är detta vanligen inte

nödvändigt. Emellertid kan hemodialys vara indicerat hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

Peroral letal dos av gabapentin identifierades inte hos mus och råtta som fick doser upp till

8 000 mg/kg. Tecken på akut toxicitet hos djur var ataxi, ansträngd andning, ptos, hypoaktivitet eller

upphetsning.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Övriga antiepileptika. ATC-kod: N03A X12

Verkningsmekanism

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller för epilepsi.

Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABAA- eller GABAB-receptorer och påverkar inte

metabolismen av GABA. Det binder inte till receptorer för andra neurotransmittorer i hjärnan och

interagerar inte med natriumkanaler. Gabapentin binder med hög affinitet till subenheten α2δ (alfa-2-

delta) hos spänningsstyrda kalciumkanaler och det föreslås att bindning till α2δ-subenheten kan vara

relaterad till gabapentins antiepileptiska effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder inte på

några andra mål för läkemedlet än α2δ.

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan medieras

via bindning till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i

områden av centrala nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom gabapentins antiepileptiska effekt.

Betydelsen av dessa olika funktioner hos gabapentin för den antiepileptiska effekten hos människan

kvarstår att fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller för smärta. Specifik bindning av

gabapentin till α2δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan ligga bakom den

analgetiska effekten i djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan ske i ryggmärgen liksom i

högre hjärncentran genom interaktioner med nedåtstigande smärthämmande banor. Betydelsen av

dessa prekliniska egenskaper för den kliniska verkan hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

I en klinisk studie med tilläggsbehandling hos barn 3-12 år med partiella anfall visades en numerisk

men inte statistiskt signifikant skillnad i 50 % responderfrekvens till fördel för gabapentin jämfört

med placebo. Ytterligare post-hoc analyser av svarsfrekvens per ålder visade ingen statistisk

signifikant effekt av ålder, antingen som kontinuerlig eller dikotom variabel (åldersgrupp 3-5 och

6-12 år).

Data från denna post-hoc analys är summerad i tabellen nedan:

Respons (≥

50 % Förbättring) efter Behandling och Ålder, MITT* Population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

p-värde

<6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade intent-to-treat populationen var definierad som alla patienter som var

randomiserade till studiemedicinering och som hade utvärderingsbara dagböcker för anfall under

28 dagar både vid baseline och under den dubbel-blinda fasen.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter peroral administrering uppnås maximal plasmakoncentration av gabapentin inom 2-3 timmar.

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) tenderar att minska med ökad dos. Den

absoluta biotillgängligheten hos en 300 mg kapsel är cirka 60 %. Samtidigt födointag, inkluderande

fettrik mat, visar ingen kliniskt signifikant påverkan på gabapentins farmakokinetik.

Gabapentins farmakokinetik påverkas inte av upprepad administrering. Fastän

plasmakoncentrationerna av gabapentin vanligen låg mellan 2 μg/ml och 20 μg/ml i kliniska studier,

var dessa koncentrationer inte prediktiva för säkerhet och effekt. Parametrar över farmakokinetiken

visas i Tabell 3.

Tabell 3.

Översikt över gabapentins genomsnittliga farmakokinetikparametrar (%CV, variationskoefficient) vid

steady-state 8 timmar efter administrering

Farmakokinetisk

Parameter

300 mg

(N = 7)

400 mg

(N = 14)

800 mg

(N=14)

Medelvärde

Medelvärde

Medelvärde

(μg/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(timmar)

(18)

(54)

(76)

T1/2 (timmar)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8)

(μgtimme/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

= Maximal plasmakoncentration vid steady-state

= Tid för C

T1/2 = Eliminationshalveringstid

AUC(0-8) = Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0-8 timmar efter

administreringen

Ae% = Andel av dosen som utsöndras oförändrat i urin från 0-8 timmar efter administreringen

NA = Ej tillgängligt (Not Available)

Distribution

Gabapentin binds inte till plasmaproteiner och har en distributionsvolym på 57,7 liter. Hos patienter

med epilepsi är koncentrationerna för gabapentin i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av motsvarande

dalvärdekoncentrationer i plasma vid steady-state. Gabapentin återfinns i bröstmjölken hos ammande

kvinnor.

Metabolism

Inget tyder på att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte leverenzymer

(”mixed function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin utsöndras endast via njurarna, i oförändrad form. Eliminationshalveringstiden för

gabapentin är inte dosberoende och är i genomsnitt 5-7 timmar.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion är gabapentins plasmaclearance reducerad.

Gabapentins utsöndringshastighet, plasmaclearance och njurclearance är direkt proportionella mot

kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma via hemodialys. Dosjustering rekommenderas hos patienter med

nedsatt njurfunktion eller som genomgår hemodialys (se avsnitt 4.2).

Gabapentins farmakokinetik hos barn bedömdes hos 50 friska försökspersoner i åldrarna 1 månad till

12 år. I allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn över 5 år den som ses hos

vuxna vid doser som baseras på mg/kg. I en farmakokinetisk studie av 24 friska, pediatriska individer

i åldrarna 1 till 48 månader observerades en ungefärlig 30 % lägre exponering (AUC), lägre Cmax

och högre clearance i förhållande till kroppsvikt, jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn

över 5 års ålder.

Linjäritet/icke-linjäritet

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos, vilket indikerar

icke-linjäritet i farmakokinetikparametrarna, inkluderande parametern för biotillgänglighet (F), t.ex.

Ae%, CL/F, Vd/F. Eliminationsfarmakokinetiken (parametrar för farmakokinetik som inte omfattar F,

som t.ex CLr och T1/2), beskrivs bäst genom linjär farmakokinetik. Plasmakoncentrationerna av

gabapentin vid steady-state kan förutsägas av data från engångsdosering.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs i två år till mus tillsammans med föda i doserna 200 mg, 600 mg och

2 000 mg/kg/dag, samt till råtta i doserna 250 mg, 1 000 mg och 2 000 mg/kg/dag. En statistiskt

signifikant ökning av antalet fall av acinärcellstumörer i pankreas observerades endast hos hanråttor

efter de högsta doserna. De maximala plasmakoncentrationerna av läkemedlet i råtta vid doser på

2 000 mg/kg/dag är 10 gånger högre än plasmakoncentrationerna hos människa som fått

3 600 mg/dag. Acinärcellstumörerna i pankreas hos hanråttor är av låggradig malignitet. De påverkade

inte överlevnaden, metastaserade inte och spreds inte till omgivande vävnader, utan liknade dem som

sågs hos kontrollerna. Betydelsen av dessa acinärcellstumörer i pankreas hos hanråttor för den

karcinogena risken för människa är inte klarlagd.

Mutagenes

Gabapentin har inte visat sig vara genotoxiskt. Det var inte mutagent

in vitro

i standardstudier av

bakteriella celler eller däggdjursceller. Gabapentin orsakade inte strukturella kromosomavvikelser hos

däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo,

och orsakade inte mikrokärnbildning i benmärgen hos hamster.

Effekt på fertilitet

Inga negativa effekter på fertiliteten eller reproduktionen har iakttagits hos råtta vid doser upp till

2 000 mg/kg (cirka 5 gånger högre än den maximala dagliga dosen till människa, baserat på mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte antalet missbildningar jämfört med kontroller hos avkomman till mus, råtta

eller kanin vid upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre doser än dygnsdosen på 3 600 mg till

människa (4, 5 respektive 8 gånger dygnsdosen till människa, baserat på mg/m

Gabapentin orsakade fördröjd benbildning i skalle, vertebra och i främre och bakre extremiteterna hos

gnagare, vilket tydde på hämmad fostertillväxt. Dessa effekter uppkom när dräktiga möss fick

perorala doser av 1 000 mg eller 3 000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick

2 000 mg/kg före och under parning och genom hela dräktigheten. Dessa doser är cirka 1-5 gånger

högre än dosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

Ingen påverkan har observerats hos dräktiga möss som fick 500 mg/kg/dag (cirka halva dygnsdosen

jämfört med människa, baserat på mg/m

Ökad förekomst av hydrouretär och/eller hydronefros har iakttagits hos råtta som fått 2 000 mg/kg/dag

i en fertilitets- och allmän reproduktionsstudie, 1 500 mg/kg/dag i en teratologistudie samt 500 mg,

1 000 mg och 2 000 mg/kg/dag i en perinatal och postnatal studie. Betydelsen av dessa fynd är inte

känd, men de har associerats med fördröjd utveckling. Dessa doser är också cirka 1-5 gånger högre än

dosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

I en teratologistudie på kanin sågs ökad förekomst av postimplantationsförlust vid doser på 60 mg,

300 mg och 1 500 mg/kg/dag under organogenesen. Dessa doser var cirka 1/4 till 8 gånger högre än

dygnsdosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Tablettkärna

Povidon

Mikrokristallin cellulosa

Krospovidon

Talk

Hydrerad vegetabilisk (bomullsfrö) olja Typ I

Dragering

Hypromellos

Titandioxid (E171)

Makrogol 400

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

18 månader

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 °C.

Burk: Tillslut burken väl. Förvaras i originalförpackningen.

Blister: Förvaras i originalförpackningen, förvara blistren i ytterkartongen.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Burk

Vit, rund HDPE-burk med metallförslutning och polyetylen-liner. Tätningen i locket är gjord av

polystyren. Burken innehåller en cylinder (med kiselgel som torkmedel).

Förpackningsstorlekar: 28, 50, 90, 100, 200 eller 500 filmdragerade tabletter.

Blister

PVC-PE-PVdC-PE-PVC/aluminium blister

PVC-PE-PVdC/aluminium blister

Aluminium/aluminium blister

Förpackningsstorlekar: 10, 20, 28, 50, 84, 90, 100 eller 200 (2 x 100) filmdragerade tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Rivopharm Ltd.

17 Corrig Road

Sandyford, Dublin 18

Irland

8

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

600 mg filmdragerad tablett: 22048

800 mg filmdragerad tablett: 22049

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2005-08-04/2008-03-19

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-03-02

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen