Gabapentin 1A Farma 400 mg Kapsel, hård

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

04-02-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

17-06-2019

Aktiva substanser:
gabapentin
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
N03AX12
INN (International namn):
gabapentin
Dos:
400 mg
Läkemedelsform:
Kapsel, hård
Sammansättning:
natriumlaurilsulfat Hjälpämne; gabapentin 400 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 100 kapslar
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56913
Tillstånd datum:
2018-05-09

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Gabapentin 1A Farma

®

300 mg hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma

®

400 mg hårda kapslar

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Gabapentin 1A Farma är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin 1A Farma

Hur du tar Gabapentin 1A Farma

Eventuella biverkningar

Hur Gabapentin 1A Farma ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin 1A Farma är och vad det används för

Gabapentin 1A Farma tillhör en grupp läkemedel som används vid behandling av epilepsi och perifer

neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada).

Den aktiva substansen i Gabapentin 1A Farma är gabapentin.

Gabapentin 1A Farma används för att behandla:

Olika former av epilepsi

(anfall som i början är begränsade till vissa delar av hjärnan, med eller utan

spridning till andra delar av hjärnan). Läkaren som behandlar dig eller ditt barn på 6 år eller äldre kan

ordinera Gabapentin 1A Farma för att behandla epilepsin om den nuvarande behandlingen inte ger

tillräcklig effekt. Du eller ditt barn på 6 år eller äldre ska ta Gabapentin 1A Farma som tillägg till den

nuvarande behandlingen, såvida inte din doktor har sagt något annat. Gabapentin 1A Farma kan också

användas som enda läkemedel till vuxna och barn från 12 år.

Perifer neuropatisk smärta

(långvarig smärta som orsakats av nervskada). Ett flertal olika sjukdomar

kan orsaka perifer neuropatisk smärta (främst i benen och/eller armarna), såsom diabetes eller bältros.

Smärtan kan beskrivas som en varm, brännande, bultande, blixtrande, stickande, skarp, krampaktig,

värkande, svidande, förlamande känsla eller som myrkrypningar.

Gabapentin som finns i Gabapentin 1A Farma kan också vara godkänt för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin 1A Farma

Ta inte Gabapentin 1A Farma

om du är allergisk mot gabapentin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Gabapentin 1A Farma

om du har njurproblem. Din läkare kan då förskriva ett annat dosschema

om du går på hemodialys (behandlingsmetod vid nedsatt njurfunktion där avfallsprodukter

avlägsnas). Tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet

om du får symtom såsom ihållande buksmärta, illamående och kräkningar. Kontakta i så fall

omedelbart din läkare då detta kan vara symtom på akut pankreatit (bukspottkörtelinflammation).

om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år, kan läkaren

komma att ordinera dig en annan dosering

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsintroduktionen. Tala

med läkaren om du tidigare har haft problem med missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med läkemedel mot epilepsi som t ex gabapentin har också haft

tankar på att skada sig själva eller begå självmord. Om du någon gång får dessa tankar, kontakta

omedelbart din läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Ett fåtal patienter som tar Gabapentin 1A Farma får en allvarlig reaktion eller potentiellt allvarlig

hudreaktion, vilken kan utvecklas till mer allvarliga problem om de inte behandlas. Du behöver känna

till symtomen du behöver vara uppmärksam på när du tar Gabapentin 1A Farma.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel

under

”Kontakta din läkare

omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel eftersom de kan

vara allvarliga”.

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt känner dig dålig eller har hög feber, kan

bero på en onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till njurproblem. Du kan

också få missfärgad urin, och förändrade blodprovsresultat (särskilt förhöjt blodkreatinfosfokinas).

Kontakta din läkare omedelbart om du upplever något av dessa symtom.

Andra läkemedel och Gabapentin 1A Farma

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har

tagit läkemedel mot kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra neurologiska

eller psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioider såsom morfin

Om du tar några läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), tala om det för läkare eller

apotekspersonal, eftersom opioider kan öka effekten av Gabapentin 1A Farma. Dessutom kan en

kombination av Gabapentin 1A Farma och opioider orsaka symtom som sömnighet och/eller

andningssvårigheter.

Antacida för magproblem

Om Gabapentin 1A Farma tas tillsammans med syrabindande medel (s.k. antacida) som innehåller

aluminium och magnesium, kan upptaget av Gabapentin 1A Farma från magen minska. Gabapentin

1A Farma bör därför tas tidigast två timmar efter att du tagit antacida.

Gabapentin 1A Farma

förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller.

kan störa vissa laboratorietester. Om du behöver lämna urinprov, tala om för läkaren eller

sjukhuspersonalen vad du tar.

Gabapentin 1A Farma med mat

Gabapentin 1A Farma kan tas med eller utan mat.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin 1A Farma ska inte tas under graviditet, såvida inte din läkare sagt något annat. Ett

effektivt preventivmedel måste användas av kvinnor i fertil ålder.

Inga studier har genomförts för att speciellt undersöka användningen av gabapentin hos gravida

kvinnor, men vid användning av andra epilepsimediciner har ökad risk för fosterskada rapporterats,

särskilt när mer än en sådan medicin tagits samtidigt. Så långt det är möjligt ska du försöka att inte ta

mer än en epilepsimedicin under graviditet, och endast i samråd med läkare.

Kontakta din läkare omedelbart om du blir gravid, om du tror att du är gravid eller om du planerar

graviditet medan du tar Gabapentin 1A Farma. Sluta inte abrupt att ta detta läkemedel. Detta kan leda

till en genombrottskramp och innebära allvarliga konsekvenser för dig och ditt barn.

Amning

Gabapentin, den aktiva substansen i Gabapentin 1A Farma, passerar över i bröstmjölk. Eftersom

effekten på barnet är okänd bör du inte amma när du behandlas med Gabapentin 1A Farma.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin 1A Farma kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du ska inte köra bil, använda

avancerade maskiner eller delta i andra eventuellt riskfyllda aktiviteter förrän du vet om detta

läkemedel påverkar din förmåga att utföra dessa aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Gabapentin 1A Farma innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

3.

Hur du tar Gabapentin 1A Farma

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Din läkare avgör vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi, rekommenderad dos är:

Vuxna och ungdomar

Ta det antal kapslar som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis.

Vanlig startdos är mellan 300 mg och 900 mg per dag. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning

ökas upp till högst 3 600 mg per dag, uppdelat på 3 separata tillfällen, dvs. en gång på morgonen, en

gång på eftermiddagen och en gång på kvällen.

Barn från 6 års ålder

Läkaren avgör vilken dos som ska ges till ditt barn, eftersom den beräknas med hänsyn till barnets

vikt.

Behandlingen börjar med en låg startdos, som sedan ökas gradvis under cirka 3 dagar. Vanlig dos vid

epilepsibehandling är 25-35 mg per kg kroppsvikt per dag. Kapslarna tas vanligen fördelade på 3

separata dostillfällen varje dag, dvs. en gång på morgonen, en gång på eftermiddagen och en gång på

kvällen.

Gabapentin 1A Farma rekommenderas inte till barn under 6 års ålder.

Perifer neuropatisk smärta, rekommenderad dos är:

Vuxna:

Ta det antal kapslar som din läkare har ordinerat. Din läkare kan öka dosen stegvis. Vanlig startdos är

mellan 300 mg och 900 mg per dag. Sedan kan dosen enligt din läkares anvisning ökas upp till högst

3 600 mg per dag, uppdelat på 3 separata tillfällen, dvs. en gång på morgonen, en gång på

eftermiddagen och en gång på kvällen.

Om du har njurproblem eller går på hemodialys

Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med njurarna eller går

på hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år),

ska du ta normal dos av Gabapentin 1A Farma, såvida du inte har

problem med njurarna. Din läkare kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem

med njurarna.

Om du tycker att dosen är för stark eller för svag, tala med din läkare eller apotekspersonal så snart

som möjligt.

Hur Gabapentin 1A Farma intas

Gabapentin 1A Farma ska sväljas. Svälj alltid kapslarna tillsammans med rikligt med vatten.

Fortsätt att ta Gabapentin 1A Farma tills din läkare säger till dig att sluta.

Om du har tagit för stor mängd av Gabapentin 1A Farma

Högre dos än den rekommenderade kan leda till ökade biverkningar inkluderande medvetslöshet,

yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, sömnighet och diarré. Om du fått i dig för stor mängd läkemedel

eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag kontakta läkare, sjukhus eller

Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning. Ta med dig de kapslar

som du inte har tagit, tillsammans med förpackningen och etiketten, så att personalen lätt ska kunna se

vilket läkemedel du har tagit.

Om du har glömt att ta Gabapentin 1A Farma

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa dos. Ta

inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Gabapentin 1A Farma

Sluta inte att ta Gabapentin 1A Farma, såvida inte din läkare säger till dig att göra det. Om

behandlingen avslutas, ska detta göras stegvis under minst 1 vecka. Om du slutar att ta Gabapentin 1A

Farma plötsligt eller innan din läkare har sagt till dig att göra det, finns det en ökad risk för kramper.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Kontakta din läkare omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta

läkemedel eftersom de kan vara allvarliga:

allvarliga hudreaktioner som kräver omedelbar vård, såsom svullna läppar och ansikte,

hudutslag och rodnad och/eller håravfall (detta kan vara symtom på en allvarlig allergisk

reaktion).

ihållande buksmärta, illamående och kräkningar, då detta kan vara symtom på akut

pankreatit (bukspottkörtelinflammation).

andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att

fortsätta andas normalt.

Gabapentin 1A Farma kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som

kan påverka din hud eller andra delar av din kropp såsom din lever eller blodceller. När

du får en sådan reaktion kan du antingen få utslag eller inte. Du kan behöva läggas in på

sjukhus eller sluta ta Gabapentin 1A Farma. Kontakta din läkare direkt om du har något

av följande symtom:

hudutslag

nässelutslag

feber

svullna körtlar som inte försvinner

svullnad av läppar och tunga

gulfärgad hud eller ögonvitor

ovanliga blåmärken eller blödning

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

frekventa infektioner

Dessa symtom kan vara de första signalerna på en allvarlig reaktion. En läkare ska undersöka

dig för att besluta om du ska fortsätta ta Gabapentin 1A Farma.

Om du går på hemodialys, tala om för din läkare om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

Övriga biverkningar inkluderar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer):

Virusinfektion

Dåsighetskänsla, yrsel, okoordinerade muskelrörelser

Trötthetskänsla, feber

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):

Lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, öroninflammation eller andra

infektioner

Minskat antal vita blodkroppar

Anorexi, ökad aptit

Aggressioner mot andra, förvirring, skiftande sinnesstämning, depression, oro, nervositet,

svårigheter att tänka klart

Kramper, ryckiga rörelser, talsvårigheter, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter,

huvudvärk, hudkänslighet, minskad känsel (domningar), koordinationssvårigheter, onormala

ögonrörelser, ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

Dimsyn, dubbelseende

Svindel

Högt blodtryck, rodnad eller utvidgning av blodkärlen

Andningssvårigheter, luftrörskatarr, halsont, hosta, rinnande näsa

Kräkningar, illamående, problem med tänderna, inflammerat tandkött, diarré, magont,

matsmältningsbesvär, förstoppning, mun- och halstorrhet, gaser

Ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

Ledvärk, muskelvärk, ryggont, ryckningar

Erektionssvårigheter (impotens)

Svullna ben och armar, gångsvårigheter, svaghet, värk, sjukdomskänsla, influensaliknande

symtom

Viktökning

Olycksfall, frakturer, skrubbsår

Därutöver har aggressivt beteende och ryckiga rörelser rapporterats som vanliga biverkningar i

kliniska studier på barn.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):

Agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

Allergiska reaktioner som t.ex. nässelfeber

Minskade rörelser

Hjärtklappning

Svullnad som kan omfatta ansikte, bål och lemmar

Onormala blodtestresultat som tyder på problem med levern

Psykisk störning

Fallolyckor

Ökat blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Sväljsvårigheter

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

Sänkt blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Medvetandeförlust

Andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression)

Efter introduktion på marknaden har följande biverkningar rapporterats:

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):

Minskat antal blodplättar (celler som är av betydelse för koagulationen)

Hallucinationer

Onormala rörelser, som t.ex. slingrande eller ryckiga rörelser och stelhet

Öronringningar

En grupp biverkningar som kan innefatta svullna lymfkörtlar (isolerade små, förhöjda bulor

under huden), feber, utslag och leverinflammation som förekommer samtidigt

Gulfärgning av hud och ögon (gulsot), inflammation i levern

Akut njursvikt, inkontinens

Ökning av bröstvävnad, bröstförstoring

Biverkningar efter abrupt avbrytande av behandlingen med gabapentin (oro, sömnsvårigheter,

illamående, värk, svettningar), bröstsmärta

Nedbrytning av muskelvävnad (rabdomyolys)

Förändring av blodprovsresultat (förhöjt blodkreatinfosfokinas)

Sexuella problem inklusive oförmåga att få orgasm, fördröjd utlösning

Låg natriumnivå i blodet

Anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med symtom som

andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt blodtryck som kräver

akutbehandling).

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Gabapentin 1A Farma ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen, blistret efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den

sista dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 25 °C.

Blister: Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin.

En hård kapsel innehåller antingen 300 mg eller 400 mg gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Kapselinnehåll: pregelatiniserad majsstärkelse, majsstärkelse, talk och kolloidal vattenfri

kiseldioxid.

Kapselhölje: består av gelatin, natriumlaurilsulfat, färgämnen titandioxid

(E171), gul järnoxid (E172) samt röd järnoxid (E172) (400 mg-kapslarna).

Läkemedlets utseende

Hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma 300 mg: Hård gelatinkapsel med gul, ogenomskinlig över- och underdel.

Gabapentin 1A Farma 400 mg: Hård gelatinkapsel med brun, ogenomskinlig över- och underdel.

Importör/Information lämnas av:

Orifarm AB

Box 56048, 102 17 Stockholm

Tel: 040-680 02 60

Ompackare:

Orifarm Supply s.r.o.

Palouky 1366, 253 01 Hostivice, Tjeckien

Tillverkare:

Novartis-koncernen

Denna bipacksedel ändrades senast:

2020-02-04

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Gabapentin 1A Farma 100 mg, hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma 300 mg, hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma 400 mg, hårda kapslar

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Gabapentin 1A Farma 100 mg, hårda kapslar

En hård kapsel innehåller 100 mg gabapentin.

Gabapentin 1A Farma 300 mg, hårda kapslar

En hård kapsel innehåller 300 mg gabapentin.

Gabapentin 1A Farma 400 mg, hårda kapslar

En hård kapsel innehåller 400 mg gabapentin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Hård kapsel

Gabapentin 1A Farma 100 mg, hårda kapslar

Hård gelatinkapsel (storlek 3), med vit, ogenomskinlig över- och underdel.

Gabapentin 1A Farma 300 mg, hårda kapslar

Hård gelatinkapsel (storlek 1), med gul, ogenomskinlig över- och underdel.

Gabapentin 1A Farma 400 mg, hårda kapslar

Hård gelatinkapsel (storlek 0), med brun, ogenomskinlig över- och underdel.

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin 1A Farma är indicerat som tilläggsbehandling vid partiella epileptiska anfall, med

eller utan sekundär generalisering, hos vuxna och barn från 6 år (se avsnitt 5.1).

Gabapentin 1A Farma är indicerat som monoterapi vid behandling av partiella epileptiska

anfall, med eller utan sekundär generalisering, hos vuxna och ungdomar från 12 år.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin 1A Farma är indicerat för behandling av perifer neuropatisk smärta såsom

smärtsam diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Det finns ett titreringsschema nedan i tabell 1 för alla indikationer när det gäller

behandlingsstart, vilket rekommenderas för vuxna och ungdomar från 12 år. Dosinstruktioner

för barn under 12 år ges i separat stycke under egen rubrik längre fram i detta avsnitt.

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA – UPPTITRERING VID

BEHANDLINGSSTART

Dag 1

Dag 2

Dag 3

mg en gång dagligen

mg två gånger

dagligen

mg tre gånger

dagligen

Avsluta behandling med gabapentin

Rekommendationen enligt gällande klinisk praxis, om behandling med gabapentin måste

avbrytas, är att detta ska ske gradvis under minst en vecka, oberoende av indikation.

Epilepsi

Epilepsi kräver i allmänhet långtidsbehandling. Dosen bestäms av behandlande läkare med

hänsyn till den enskilde individens tolerans och effekt.

Vuxna och ungdomar:

I kliniska studier var det effektiva dosintervallet 900 till 3 600 mg/dag. Behandlingen kan

inledas genom upptitrering enligt Tabell 1 eller genom administrering av 300 mg tre gånger

dagligen Dag 1. Baserat på individuellt patientsvar och tolerabilitet kan dosen därefter ökas

ytterligare, i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till maximalt 3 600 mg/dag.

En långsammare titrering av gabapentindosen kan vara lämplig för vissa patienter. Den

kortaste tiden för att uppnå en dos på 1 800 mg/dag är en vecka, för att uppnå 2 400 mg/dag

tar det totalt 2 veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt 3 veckor. Doser upp till

4 800 mg/dag har tolererats väl i kliniska öppna långtidsstudier. Den totala dygnsdosen ska

fördelas på tre dostillfällen. För att förhindra genombrottsanfall bör det maximala

tidsintervallet mellan doserna inte överstiga 12 timmar.

Barn från 6 år

Startdosen ska ligga mellan 10 och 15 mg/kg/dag och den effektiva dosen uppnås genom

upptitrering under en period på cirka tre dagar. Den effektiva gabapentindosen hos barn från

6 år är 25 till 35 mg/kg/dag. Doser upp till 50 mg/kg/dag har tolererats väl i en klinisk

långtidsstudie. Den totala dagliga dosen ska fördelas på tre dostillfällen. Det maximala

tidsintervallet mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att följa plasmakoncentrationerna av gabapentin för att optimera

gabapentinbehandlingen. Dessutom kan gabapentin användas i kombination med andra

antiepileptika utan att plasmakoncentrationer av gabapentin förändras eller att

serumkoncentrationer av andra antiepileptika förändras.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan inledas med upptitrering av dosen enligt beskrivningen i Tabell 1.

Alternativt ges startdosen på 900 mg/dag uppdelat på tre lika stora doser. Därefter kan, med

hänsyn till den enskilde patientens svar och tolerabilitet, dosen ökas ytterligare i steg om

300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till maximal dos på 3 600 mg/dag. En

långsammare upptitrering av gabapentindosen kan vara lämplig för vissa patienter. Den

kortaste tiden för att uppnå en dos på 1 800 mg/dag är en vecka, för att uppnå 2 400 mg/dag

tar det totalt 2 veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt 3 veckor.

Vid behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam diabetesneuropati och

postherpetisk neuralgi, har effekt och säkerhet inte undersökts i kliniska studier med längre

behandlingsperioder än 5 månader. Om en patient behöver behandling under längre tid än

5 månader för perifer neuropatisk smärta, ska behandlande läkare utvärdera patientens

kliniska status och bestämma behovet av ytterligare behandling.

Instruktion för alla indikationsområden

Hos patienter med dåligt allmäntillstånd, dvs. låg kroppsvikt, efter organtransplantation etc.,

bör dosen titreras långsammare, antingen genom användning av svagare dosstyrkor eller

längre intervall mellan dosökningarna.

Äldre (över 65 år)

Äldre patienter kan behöva dosjustering på grund av att njurfunktionen försämras med

stigande ålder (se Tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan vara vanligare hos äldre

patienter.

Nedsatt njurfunktion

Dosjustering rekommenderas till patienter med nedsatt njurfunktion enligt beskrivningen i

Tabell 2 och/eller de patienter som genomgår hemodialys. Gabapentin 100 mg kapslar kan

användas för att följa dosrekommendationer för patienter med njurinsufficiens.

Tabell 2

DOS AV GABAPENTIN TILL VUXNA, BASERAT PÅ NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/min)

Total dygnsdos

(mg/dag)

≥80

900-3 600

50-79

600-1 800

30-49

300-900

15-29

-600

<15

-300

Total dygnsdos ska administreras uppdelat på tre dostillfällen. De reducerade doserna är för patienter

med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <79 ml/min).

Den dagliga dosen på 150 mg ska administreras som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance <15 ml/min ska dygnsdosen minskas i förhållande till

kreatininclearance (t.ex. ska patienter med kreatininclearance på 7,5 ml/min ges halva dygnsdosen

jämfört med patienter med kreatininclearance på 15 ml/min).

Hemodialyspatienter

För anuriska patienter som genomgår hemodialys och som aldrig har fått gabapentin

rekommenderas en laddningsdos på 300 till 400 mg, följt av 200 till 300 mg gabapentin efter

varje 4-timmarsbehandling med hemodialys. Under dialysfria dagar ska ingen behandling

med gabapentin förekomma.

För patienter med nedsatt njurfunktion som genomgår hemodialys bör underhållsdosen av

gabapentin baseras på de dosrekommendationer som återfinns i Tabell 2. Som tillägg till

underhållsdosen rekommenderas administrering av ytterligare 200 till 300 mg efter var fjärde

påföljande timme så länge hemodialysen pågår.

Administreringssätt

För oral användning.

Gabapentin 1A Farma kan ges tillsammans med eller utan föda och kapslarna ska sväljas hela

tillsammans med tillräckligt stor mängd vätska (t.ex. ett glas vatten).

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Svåra, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom (DRESS) har rapporterats hos patienter som tar

antiepileptiska läkemedel, inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att komma ihåg att tidiga manifestationer på överkänslighet såsom feber eller

lymfadenopati kan föreligga även om inga utslag är synliga. Om sådana tecken eller symtom

föreligger ska patienten bedömas omedelbart. Gabapentin ska sättas ut om ingen alternativ

etiologi för tecknen eller symtomen kan fastställas.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland

annat varit andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket

har krävt akutbehandling. Patienterna ska instrueras om att avbryta behandlingen med

gabapentin och söka vård omedelbart om de skulle uppleva tecken eller symtom på

anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.8).

Suicidtankar och självmordsbeteende

Självmordstankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med

antiepileptika vid flera indikationer. En metaanalys av randomiserade, placebokontrollerade

prövningar av antiepileptika har också visat en lätt ökad risk för självmordstankar och

självmordsbeteende. Mekanismen bakom risken är okänd, och tillgängliga data utesluter inte

att en ökad risk kan föreligga med gabapentin.

Därför ska patienterna övervakas noga med avseende på tecken på självmordstankar och

självmordsbeteenden och lämplig behandling ska övervägas. Patienterna (och deras

vårdgivare) ska rådas att söka läkare om tecken på självmordstankar och självmordsbeteende

uppträder.

Om en patient utvecklar akut pankreatit under behandling med gabapentin bör utsättning av

gabapentin övervägas (se avsnitt 4.8).

Akut pankreatit

Även om det inte finns något bevis för rebound-anfall med gabapentin kan ett hastigt

utsättande av antikonvulsiva hos patienter med epilepsi framkalla status epilepticus (se

avsnitt 4.2).

Krampanfall

Liksom med andra antiepileptika kan vissa patienter uppleva en ökning av anfallsfrekvensen

eller uppkomst av nya typer av anfall med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptika lyckas sällan försök att sätta ut samtidigt använda

antiepileptika hos behandlingsresistenta patienter som står på mer än ett antiepileptikum, för

att uppnå monoterapi med gabapentin.

Gabapentin anses inte vara effektivt mot primära generaliserade anfall såsom absensepilepsi

och kan hos vissa patienter förvärra sådana anfall. Därför bör gabapentin användas med

försiktighet hos patienter med blandade anfallsformer som inkluderar absenser.

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka

förekomsten av olycksfall (fallolyckor). Det finns även rapporter efter marknadsintroduktion

om förvirring, medvetandeförlust och psykisk störning. Därför bör patienter rådas att vara

försiktiga tills de känner till de potentiella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider

Patienter som behöver samtidig behandling med opioider ska monitoreras noggrant avseende

tecken på depression av centrala nervsystemet (CNS), såsom somnolens, sedering och

andningsdepression. Gabapentinkoncentrationen kan öka hos patienter som behöver samtidig

behandling med morfin. Gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därefter (se

avsnitt 4.5).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt

andningsfunktion, luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig

användning av CNS-depressiva medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att

få denna allvarliga biverkning. Dosjusteringar kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Äldre (över 65 år)

Inga systematiska studier med gabapentin har genomförts på patienter som är 65 år eller äldre.

I en dubbel-blindstudie på patienter med neuropatisk smärta förekom somnolens, perifera

ödem och asteni i något högre frekvens hos patienter som var 65 år eller äldre jämfört med

yngre patienter. Förutom dessa iakttagelser har kliniska studier på denna åldersgrupp inte

påvisat någon skillnad beträffande biverkningar jämfört med de som observerades hos yngre

patienter.

Pediatrisk population

Effekterna av långtidsbehandling (längre än 36 veckor) med gabapentin avseende inlärning,

intelligens och utveckling hos barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt. Nyttan med

långvarig behandling måste därför vägas mot de möjliga riskerna med en sådan behandling.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsintroduktionen. Patienterna bör

utvärderas noggrant med avseende på tidigare missbruk och observeras med avseende på

eventuella tecken på missbruk av gabapentin, t ex att patienten försöker få tag på läkemedel,

ökar dosen eller utvecklar tolerans.

Laboratorietester

Falskt positiva svar kan erhållas i semikvantitativ bestämning av totalt proteinvärde i urinen

genom urinstickor. Rekommendationen är därför att verifiera ett sådant positivt testsvar med

urinsticka med metoder som baseras på en annan analysprincip såsom Biuret-metoden,

turbidimetri eller färgbindande metoder, eller att använda dessa alternativa metoder från

början.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression och/eller

sedering associerat med användning av gabapentin och opioider. I några av dessa rapporter

ansåg författarna att detta är ett uttalat problem vid kombination av gabapentin och opioider, i

synnerhet hos äldre patienter.

I en studie med friska frivilliga (N = 12) ökade genomsnittligt AUC för gabapentin med 44 %,

när en 60 mg morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg

gabapentinkapsel, jämfört med om gabapentin gavs utan tillägg av morfin. Patienter som

behöver samtidig behandling med opioider ska därför monitoreras noggrant vad avser tecken

på CNS-depression, såsom somnolens, sedering och andningsdepression, och gabapentin-

eller opioiddosen ska minskas i enlighet därmed.

Inga interaktioner har observerats mellan gabapentin och fenobarbital, fenytoin, valproinsyra

eller karbamazepin.

Steady-state farmakokinetiken för gabapentin är likadan för friska personer och för patienter

med epilepsi som får dessa antiepileptiska medel.

Samtidig administrering av gabapentin och orala preventivmedel innehållande noretisteron

och/eller etinylöstradiol påverkar inte steady-state farmakokinetiken för någon av

beståndsdelarna.

Samtidig administrering av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och

magnesium minskar biotillgängligheten av gabapentin med upp till 24 %. Rekommendationen

är att gabapentin tas tidigast två timmar efter administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas inte av probenecid.

En liten minskning i utsöndringen av gabapentin via njurarna har observerats vid samtidig

administrering av cimetidin, men detta förväntas inte ha någon klinisk betydelse.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Risk relaterad till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för missbildningar hos foster är 2-3 gånger större hos barn till mödrar som behandlas

med antiepileptika. Vanligast förekommande är kluven läpp, kardiovaskulära missbildningar

och neuralrörsdefekter.

Multipel antiepileptisk läkemedelsbehandling kan vara förknippad med högre risk för

medfödda missbildningar än monoterapi och därför är det viktigt att monoterapi praktiseras

närhelst detta är möjligt.

Specialistrådgivning bör ges till kvinnor som kan tänkas bli gravida eller som är i fertil ålder.

Behovet av antiepileptika ska utvärderas på nytt när en kvinna planerar graviditet. Ingen

plötslig utsättning av antiepileptika ska genomföras eftersom detta kan leda till

genombrottsanfall vilket kan få allvarliga följder för både mor och barn. Fördröjd utveckling

hos barn till mödrar med epilepsi har observerats i sällsynta fall. Det är inte möjligt att avgöra

om den fördröjda utvecklingen är orsakad av genetiska eller sociala faktorer, moderns epilepsi

eller av behandlingen med antiepileptika.

Risk relaterad till gabapentin

Gabapentin passerar placentan hos människa.

Det finns inga eller begränsad mängd data från användning av gabapentin hos gravida

kvinnor.

Djurstudier har visat på reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är okänd. Gabapentin ska inte användas under graviditet såvida inte den möjliga

nyttan för modern tydligt överväger den potentiella risken för fostret.

Man kan inte dra någon definitiv slutsats huruvida gabapentin är förknippat kausalt med en

ökad risk för medfödda missbildningar då medlet tas under graviditet, på grund av epilepsin i

sig själv samt kombinationsbehandling med andra antiepileptika vid varje rapporterad

graviditet.

Amning

Gabapentin passerar över i modersmjölk hos människa. Eftersom effekten på det ammade

spädbarnet är okänd ska försiktighet iakttas när gabapentin administreras till en ammande

kvinna. Gabapentin ska endast användas av ammande kvinnor om nyttan klart överväger

riskerna.

Fertilitet

Inga effekter på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin kan ha lätt eller måttlig påverkan på förmågan att framföra fordon och använda

maskiner. Gabapentin verkar på det centrala nervsystemet och kan medföra dåsighet, yrsel

och andra närbesläktade symtom. Även om dessa biverkningar endast var lätta eller måttliga

kan de vara potentiellt farliga för patienter som framför fordon eller använder maskiner. Detta

bör särskilt beaktas vid insättning av gabapentin eller ökning av dosen.

4.8

Biverkningar

Biverkningar som observerats under kliniska studier genomförda på epilepsi

(tilläggsbehandling och monoterapi) och neuropatisk smärta har listats nedan baserat på klass

och frekvens (mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga (≥1/1 000,

<1/100), sällsynta (≥1/10 000, till<1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000). Om en biverkning

haft olika frekvenser i kliniska studier har den tilldelats den högsta rapporterade frekvensen.

Ytterligare biverkningar som rapporterats efter lanseringen anges under frekvensen ”ingen

känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)” i kursiv stil i listan nedan.

Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande allvarlighetsgrad.

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga:

virusinfektioner

Vanliga:

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion,

infektion, otitis media

Blodet och lymfsystemet

Vanliga:

leukopeni

Ingen känd frekvens:

trombocytopeni

Immunsystemet

Mindre vanliga:

allergiska reaktioner (t.ex. urtikaria)

Ingen känd frekvens:

överkänslighetsyndrom, en systemisk reaktion med varierande

uttryck som kan inkludera feber, utslag, hepatit, lymfadenopati,

eosinofili och ibland andra tecken och symtom, anafylaktisk

reaktion (se avnitt 4.4)

Metabolism och nutrition

Vanliga:

anorexi, ökad aptit

Mindre vanliga:

hyperglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes)

Sällsynta:

hypoglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes)

Ingen känd frekvens:

hyponatremi

Psykiska störningar

Vanliga

:

fientlighet, förvirring och emotionell labilitet, depression,

oro, nervositet, onormala tankar

Mindre vanliga:

agitation

Ingen känd frekvens:

hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

somnolens, yrsel, ataxi

Vanliga:

kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor, insomnia,

huvudvärk, förnimmelser som t.ex. parestesi, hypestesi,

onormal koordinationsförmåga, nystagmus, ökade/minskade

eller frånvaro av reflexer

Mindre vanliga:

hypokinesi, psykisk störning

Sällsynta:

medvetandeförlust

Ingen känd frekvens:

andra rörelserubbningar (t.ex. koreoatetos, dyskinesi, dystoni)

Ögon

Vanliga:

synstörningar som t.ex. amblyopi, diplopi

Öron och balansorgan

Vanliga:

vertigo

Ingen känd frekvens:

tinnitus

Hjärtat

Mindre vanliga:

hjärtklappning

Blodkärl

Vanliga:

hypertoni, vasodilatation

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

dyspné, bronkit, faryngit, hosta, rinit

Sällsynta:

andningsdepression

Magtarmkanalen

Vanliga:

kräkningar, illamående, dentala avvikelser, gingivit, diarré,

buksmärta, dyspepsi, förstoppning, mun- eller halstorrhet,

flatulens

Mindre vanliga:

dysfagi

Ingen känd frekvens:

pankreatit

Lever och gallvägar

Ingen känd frekvens:

hepatit, gulsot

Hud och subkutan vävnad

Vanliga:

ansiktsödem, purpura, (oftast beskrivet som blåmärken efter

fysiskt trauma), utslag, pruritus, akne

Ingen känd frekvens:

Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erytema multiforme,

alopeci, läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska

symtom (se avsnitt 4.4)

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga:

artralgi, myalgi, ryggsmärta, ryckningar

Ingen känd frekvens:

rabdomyolys, myoklonus

Njurar och urinvägar

Ingen känd frekvens:

akut njursvikt, inkontinens

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga:

impotens

Ingen känd frekvens:

brösthypertrofi, gynekomasti, sexuell dysfunktion (inklusive

förändrad libido, ejakulationsstörningar och anorgasmi)

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga:

utmattning, feber

Vanliga:

perifert ödem, gångrubbning, asteni, smärta, sjukdomskänsla,

influensasymtom

Mindre vanliga:

generaliserat ödem

Ingen känd frekvens:

utsättningsreaktioner (oftast oro, insomnia, illamående, smärta,

svettningar), bröstsmärta. Plötsliga, oförklarliga dödsfall har

rapporterats, där eventuellt orsakssamband med

gabapentinbehandling inte har fastställts

Undersökningar

Vanliga:

minskat antal vita blodkroppar, viktuppgång

Mindre vanliga:

förhöjda leverfunktionstester SGOT (ASAT), SGPT (ALAT)

och bilirubin

Ingen känd frekvens:

förhöjt blodkreatinfosfokinas

Skador, förgiftningar och behandlingskomplikationer

Vanliga:

olycksfall, skrubbsår, frakturer

Mindre vanliga:

fallolyckor

Under behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet

med gabapentin är oklart (se avsnitt 4.4)

Hos patienter på hemodialys på grund av njursvikt i terminalfas har myopati med förhöjda

kreatinkinasnivåer rapporterats.

Infektioner i andningsvägarna, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i

kliniska studier på barn. Dessutom var aggressivt beteende och hyperkinesi vanligen

rapporterade biverkningar i kliniska studier på barn.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning via Läkemedelsverket,

Box 26, SE-751 03 Uppsala.

Webbplats: www.lakemedelsverket.se.

4.9

Överdosering

Akut livshotande toxicitet har inte observerats vid överdosering av gabapentin upp till 49 g.

Symtom vid överdosering inkluderar yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet,

medvetandeförlust,

letargi och lätt diarré. Alla patienter återhämtade sig helt och hållet med

symtomatisk vård. Minskad absorption av gabapentin vid högre doser kan begränsa

läkemedelsabsorption vid överdoseringstillfället och därmed minimera toxiciteten till följd av

överdoseringen.

Överdoser av gabapentin, särskilt i kombination med CNS-depressiva läkemedel, kan leda till

koma.

Även om gabapentin kan elimineras med hemodialys visar tidigare erfarenhet att det oftast

inte är nödvändigt. Hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion kan hemodialys dock vara

indicerat.

Man har inte identifierat någon oral dödlig dos hos möss och råttor som gavs så höga doser

som 8 000 mg/kg. Tecken på akut toxicitet hos djur omfattade ataxi, ansträngd andning, ptos,

hypoaktivitet eller upphetsning.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antiepileptika, Övriga antiepileptika, ATC-kod: N03AX12

Verkningsmekanism

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller för

epilepsi. Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABAA- eller GABAB-receptorer och

påverkar inte metabolismen av GABA. Det binder inte till receptorer för andra

neurotransmittorer i hjärnan och interagerar inte med natriumkanaler. Gabapentin binder med

hög affinitet till subenheten α2δ (alfa-2-delta) hos spänningsstyrda kalciumkanaler och det

föreslås att bindning till α2δ-subenheten kan vara relaterad till gabapentins antiepileptiska

effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder inte på några andra mål för läkemedlet än

α2δ.

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan

medieras via bindning till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska

neurotransmittorer i områden av centrala nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom

gabapentins antiepileptiska effekt. Betydelsen av dessa olika funktioner hos gabapentin för

den antiepileptiska effekten hos människan kvarstår att fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller för smärta. Specifik

bindning av gabapentin till α2δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan

ligga bakom den analgetiska effekten i djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan

ske i ryggmärgen liksom i högre hjärncentran genom interaktioner med nedåtstigande

smärthämmande banor. Betydelsen av dessa prekliniska egenskaper för den kliniska verkan

hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

I en klinisk studie med tilläggsbehandling till barn i åldrarna 3 till 12 år med partiella anfall,

visades en numerisk men inte statistiskt signifikant skillnad i 50 % responderfrekvens till

fördel för gabapentingruppen jämfört med placebo. Ytterligare post-hoc analyser av

svarsfrekvens per ålder visade inte någon statistiskt signifikant ålderseffekt, vare sig som

kontinuerlig eller som dikotom variabel (åldersgrupp 3-5 år och 6-12 år). Data från denna

ytterligare post-hoc analys finns sammanfattade i tabellen nedan.

Respons (≥ 50% förbättring), baserat på behandling och ålder MITT* Population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

P-värde

< 6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade ”intent-to-treat” populationen definierades som alla patienter vilka

randomiserades till studiemedicinering och som också hade utvärderingsbara dagböcker för

anfall under 28 dagar, både vid utgångsvärdet och under den dubbelblinda fasen.

5.2

Farmakokinetiska uppgifter

Absorption

Efter oral administrering observeras maximala plasmakoncentrationer av gabapentin inom 2

till 3 timmar. Biotillgängligheten för gabapentin (fraktion av absorberad dos) tenderar att avta

vid ökade doser. Den absoluta biotillgängligheten hos en 300 mg kapsel är cirka 60 %.

Farmakokinetiken hos gabapentin påverkas inte av samtidigt födointag, inklusive intag av fet

mat.

Farmakokinetiken hos gabapentin påverkas inte av upprepad administrering. Även om

plasmakoncentrationerna av gabapentin i allmänhet låg mellan 2 µg/ml och 20 µg/ml i

kliniska studier var sådana koncentrationer inte prediktiva för säkerhet och effekt.

Parametrar över farmakokinetiken visas i Tabell 3.

Tabell 3 Översikt över gabapentins genomsnittliga farmakokinetikparametrar (% CV) vid

steady-state åtta timmar efter varje administrering.

___________________________________________________________________________

Farmakokinetisk 300 mg

400 mg

800 mg

parameter (N=7) (N=14) (N=14)

___________________________________________________________________________

Medelvärde %CV Medelvärde %CV Medelvärde %CV

g/ml) 4,02 (24) 5,74 (38) 8,71 (29)

(timmar) 2,7 (18) 2,1 (54) 1,6 (76)

T1/2 (timmar) 5,2 (12) 10,8 (89) 10,6 (41)

AUC (0-8) 24,8 (24) 34,5 (34) 51,4 (27)

timme/ml)

Ae% (%) NA NA 47,2 (25) 34,4 (37)

___________________________________________________________________________

= Maximal plasmakoncentration vid steady-state

= Tid för C

T1/2 = Elimineringshalveringstid

AUC(0-8) = Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0-8 timmar

efter administrering

Ae% = Andel av dosen som utsöndras oförändrat i urin från 0-8 timmar efter

administreringen

NA = Ej tillgängligt (Not available)

Distribution

Gabapentin är inte bundet till plasmaproteiner och har en distributionsvolym som uppgår till

57,7 l. Hos patienter med epilepsi är gabapentinkoncentrationer i cerebrospinalvätska (CSF)

cirka 20 % av motsvarande dalvärdekoncentrationer i plasma vid steady-state. Gabapentin

återfinns i bröstmjölk hos ammande kvinnor.

Metabolism

Det finns inga bevis för att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte

blandade leverenzymer (”mixed function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin elimineras i oförändrad form och endast genom utsöndring via njurarna.

Elimineringshalveringstiden för gabapentin är oberoende av dos och i genomsnitt 5 till

7 timmar.

Hos äldre patienter och hos patienter med nedsatt njurfunktion är plasmaclearance av

gabapentin minskad. Gabapentinets elimineringshastighet, plasmaclearance och njurclearance

är direkt proportionella mot kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma genom hemodialys. Dosjusteringar till patienter med

nedsatt njurfunktion eller som genomgår hemodialys rekommenderas (se avsnitt 4.2).

Gabapentinets farmakokinetik hos barn bestämdes hos 50 friska barn mellan 1 månad och

12 år gamla. I allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn från 5 år den

som ses hos vuxna då substansen doserats på basis av mg/kg kroppsvikt.

I en farmakokinetisk studie på 24 friska pediatriska försökspersoner i åldern 1 till 48 månader

observerades en ungefär 30 % lägre exponering (AUC), lägre C

och högre clearance per

kroppsvikt jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn över 5 år.

Linjäritet/icke-linjäritet

Biotillgängligheten för gabapentin (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos

vilket talar för icke-linjäritet mot farmakokinetikparametrarna, vilka inkluderar

biotillgänglighetsparametern (F), t.ex. Ae%, CL/F, Vd/F. Elimineringsfarmakokinetiken

(farmakokinetikparametrar som inte omfattar F, såsom CLr och T½) beskrivs bäst genom

linjär farmakokinetik. Plasmakoncentrationer av gabapentin vid steady-state kan förutsägas av

data från engångsdosering.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs i fodret till möss i doserna 200, 600 och 2 000 mg/kg/dag och till råttor i

doserna 250, 1 000 och 2 000 mg/kg/dag under två år. En statistiskt signifikant ökning av

incidensen av acinära pancreastumörer hittades endast hos hanråttor som fått högsta dosen.

Maximal plasmakoncentration av den aktiva substansen hos råttor vid intag av

2 000 mg/kg/dag är 10 gånger högre än plasmakoncentrationen hos människa som fått

3 600 mg/dag. Acinära pancreastumörer hos hanråttor är av låggradig malignitet, påverkade

inte överlevnadstiden, var inte metastaserande eller invasiva i omkringliggande vävnad och de

var liknande de som ses i kontrollgruppen. Relevansen för att dessa acinära pancreastumörer

hos hanråttor skulle utgöra någon karcinogen risk för människa är okänd.

Mutagenes

Gabapentin visade ingen genotoxisk potential. Gabapentin är inte mutagent

in vitro

standardstudier med bakteriella celler eller däggdjursceller. Gabapentin inducerar inte

strukturella kromosomavvikelser hos däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo

och inducerar inte

mikrokärnbildning i benmärgen hos hamstrar.

Nedsatt fertilitet

Inga ogynnsamma effekter på fertilitet eller reproduktion har observerats hos råtta vid doser

upp till 2 000 mg/kg (cirka fem gånger den maximala dygnsdosen för människa, baserat på

mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte incidensen av missbildningar, jämfört med kontrollgruppen, hos

avkomman till möss, råttor eller kaniner vid doser upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre

än dygnsdosen 3 600 mg för människa (fyra, fem respektive åtta gånger, mätt som

dygnsdosen för människa, baserat på mg/m

Gabapentin inducerade fördröjd benbildning i skalle, vertebra, framben och bakben hos

gnagare, indikativt för hämmad fosterutveckling. Dessa effekter uppkom när dräktiga möss

fick orala doser på 1 000 eller 3 000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick

2 000 mg/kg före och under parning och under dräktigheten. Dessa doser är cirka 1 till

5 gånger högre än dygnsdosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

Inga effekter observerades hos dräktiga möss som gavs 500 mg/kg/dag (cirka halva

dygnsdosen jämfört med människa, baserat på mg/m

En ökad incidens av hydrouretär och/eller hydronefros observerades hos råttor som gavs

2 000 mg/kg/dag i en fertilitets- och allmän reproduktionsstudie, 1 500 mg/kg/dag i en

teratologistudie och 500, 1 000 och 2 000 mg/kg/dag i en perinatal- och postnatalstudie.

Signifikansen av dessa upptäckter är inte känd men de har förknippats med fördröjd

utveckling. Dessa doser är också cirka 1 till 5 gånger högre än dygnsdosen 3 600 mg/dag till

människa, baserat på mg/m

I en teratologistudie på kanin inträffade en ökad incidens av postimplantationsfosterförlust

hos dräktiga kaniner som gavs 60 mg, 300 mg och 1 500 mg/kg/dag under organogenes.

Dessa doser är cirka ¼ till 8 gånger högre än dygnsdosen 3 600 mg till människa, baserat på

mg/m

Säkerhetsmarginalerna är otillräckliga för att kunna utesluta risken för dessa effekter

hos människa.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Kapselinnehåll

Majsstärkelse, pregelatiniserad

Majsstärkelse

Talk

Kiseldioxid, kolloidal, vattenfri

Kapselhölje:

Gelatin

Natriumlaurilsulfat

Gabapentin 100 mg hård kapsel innehåller dessutom titandioxid (E171).

Gabapentin 300 mg hård kapsel innehåller dessutom titandioxid (E171), gul järnoxid (E172).

Gabapentin 400 mg kapsel innehåller dessutom titandioxid (E171), gul järnoxid (E172) och

röd järnoxid (E172).

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

Blister: Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Tablettburk: Förvara burken väl stängd. Fuktkänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blister (PVC/PE/PVDC/Al) eller HDPE-burk med PP(polypropylen) barnskyddande lock

Förpackningsstorlekar:

Gabapentin 1A Farma 100 mg hård kapsel:

Blister: 7, 15, 20, 30, 50, 60, 90, 100 och 200 hårda kapslar

Tablettburk: 50, 100 hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma 300 mg hård kapsel:

Blister: 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 och 500 hårda kapslar

Tablettburk: 50, 100 hårda kapslar

Gabapentin 1A Farma 400 mg hård kapsel:

Blister: 20, 30, 50, 60, 90, 100, 200 och 500 hårda kapslar

Tablettburk: 50, 100 hårda kapslar

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

7

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

1A Farma A/S

Edvard Thomsens vej 14

2300 Köpenhamn S

Danmark

8

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Gabapentin 1A Farma 100 mg - 23477

Gabapentin 1A Farma 300 mg - 23478

Gabapentin 1A Farma 400 mg - 23479

9

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2007-12-14

Datum för den senaste förnyelsen: 2012-04-10

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2019-06-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen