Felodipin Orifarm 2,5 mg Depottablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

20-04-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

28-08-2020

Aktiva substanser:
felodipin
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
C08CA02
INN (International namn):
felodipine
Dos:
2,5 mg
Läkemedelsform:
Depottablett
Sammansättning:
felodipin 2,5 mg Aktiv substans; propylenglykol Hjälpämne; laktosmonohydrat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 250 tabletter; Blister, 100 tabletter; Blister, 30 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
54877
Tillstånd datum:
2017-02-08

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Felodipin Orifarm 2,5 mg depottabletter

felodipin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare. Detta gäller även eventuella biverkningar som inte

nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Felodipin Orifarm är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Felodipin Orifarm

Hur du tar Felodipin Orifarm

Eventuella biverkningar

Hur Felodipin Orifarm ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Felodipin Orifarm är och vad det används för

Felodipin Orifarm innehåller den aktiva substansen felodipin och tillhör en läkemedelsgrupp som

kallas kalciumantagonister. Det sänker blodtrycket genom att vidga de små blodkärlen. Det har ingen

negativ inverkan på hjärtats funktion.

Felodipin Orifarm används för behandling av högt blodtryck (hypertoni) och smärtor i hjärtat och

bröstet som orsakas av t.ex. fysisk ansträngning eller stress (angina pectoris, eller kärlkramp).

Felodipin som finns i Felodipin Orifarm kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar

som inte nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Felodipin Orifarm

Ta inte Felodipin Orifarm

om du är gravid. Tala om för din läkare så snart som möjligt om du blir gravid under tiden du

tar detta läkemedel

om du är allergisk mot felodipin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du har obehandlad hjärtsvikt

om du har akut hjärtinfarkt (hjärtattack)

om du har bröstsmärta som har kommit nyligen eller kärlkramp som varar i 15 minuter eller mer

eller är svårare än vanligt

om du har någon sjukdom i hjärtklaffarna eller i hjärtmuskeln, förrän du har talat med din

läkare.

Varningar och försiktighet

Felodipin Orifarm kan, liksom andra blodtryckssänkande läkemedel, i sällsynta fall leda till kraftigt

sänkt blodtryck som hos en del patienter kan göra att hjärtat får otillräckligt med blod. Symtom på

mycket lågt blodtryck och otillräcklig blodtillförsel till själva hjärtat innefattar ofta yrsel och

bröstsmärtor. Om du får sådana symtom ska du genast söka akutvård.

Tala med läkare innan du tar Felodipin Orifarm, särskilt om du har problem med levern.

När du tar Felodipin Orifarm kan du få svullet tandkött. God munhygien bidrar till att förhindra att

tandköttet svullnar (se avsnitt 4).

Barn

Felodipin Orifarm rekommenderas inte till barn.

Andra läkemedel och Felodipin Orifarm

Tala om för läkare om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra läkemedel. Vissa

läkemedel/naturläkemedel kan påverka behandlingen med Felodipin Orifarm.

Exempel på detta är:

cimetidin (läkemedel mot magsår)

erytromycin (läkemedel mot infektioner)

itrakonazol (läkemedel mot svampinfektioner)

ketokonazol (läkemedel mot svampinfektioner)

läkemedel för behandling av HIV (t.ex. ritonavir, som är proteashämmare)

läkemedel för behandling av HIV (t.ex. efavirenz, nevirapin)

fenytoin (läkemedel vid epilepsi)

karbamazepin (läkemedel vid epilepsi)

rifampicin (läkemedel mot infektioner)

barbiturater (läkemedel mot ångest, sömnproblem och epilepsi)

takrolimus (läkemedel som används vid organtransplantationer).

Produkter som innehåller johannesört (Hypericum perforatum) (naturläkemedel mot depression) kan

minska effekten av Felodipin Orifarm och ska därför undvikas.

Felodipin Orifarm med mat och dryck

Drick inte grapefruktjuice när du behandlas med Felodipin Orifarm, eftersom det kan öka effekten av

Felodipin Orifarm samt risken för biverkningar.

Graviditet och amning

Graviditet

Ta inte Felodipin Orifarm om du är gravid.

Amning

Tala om för läkaren om du ammar eller tänker börja amma. Felodipin Orifarm rekommenderas inte till

mödrar som ammar och din läkare kan välja en annan behandling för dig om du vill börja amma.

Körförmåga och användning av maskiner

Felodipin Orifarm kan ha mindre eller måttlig effekt på din förmåga att framföra fordon och använda

maskiner. Om du drabbas av huvudvärk, illamående, yrsel eller trötthet kan din reaktionsförmåga vara

nedsatt. Försiktighet rekommenderas, i synnerhet i början av behandlingen.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Felodipin Orifarm innehåller laktos

Felodipin Orifarm innehåller laktos, som är en sockerart. Om din läkare har sagt till dig att du inte tål

vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar detta läkemedel.

3.

Hur du tar Felodipin Orifarm

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare om du är osäker.

Felodipin Orifarm depottabletter ska tas på morgonen och sväljas med vatten. Tabletterna får inte

delas, krossas eller tuggas. Detta läkemedel kan tas utan mat eller efter en lättare måltid med lågt fett-

och kolhydratinnehåll.

Högt blodtryck

Behandlingen bör inledas med 5 mg en gång dagligen. Vid behov kan din läkare öka dosen eller lägga

till ett annat blodtryckssänkande läkemedel. Vanlig dos när man behandlas under längre tid är 5–10

mg en gång dagligen. För äldre patienter kan en startdos om 2,5 mg per dag övervägas.

Stabil kärlkramp

Behandlingen bör inledas med 5 mg en gång dagligen. Vid behov kan läkaren öka dosen till 10 mg en

gång dagligen.

Om du har leverproblem

Koncentrationen av felodipin i blodet kan bli förhöjd. Läkaren sänker eventuellt dosen.

Äldre personer

Läkaren kan inleda behandlingen med lägsta möjliga dos.

Om du har tagit för stor mängd av Felodipin Orifarm

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har tagit fler doser av Felodipin Orifarm än rekommenderat kan du få mycket lågt blodtryck

och ibland hjärtklappning, snabb eller i sällsynta fall långsammare puls. Därför är det mycket viktigt

att du tar det antal doser som läkaren ordinerat. Om du får symtom såsom att du känner dig svimfärdig

eller yr ska du omedelbart kontakta läkare.

Om du har glömt att ta Felodipin Orifarm

Om du glömmer att ta en tablett ska du hoppa över den dosen helt och hållet. Ta nästa dos på rätt tid.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Felodipin Orifarm

Om du slutar att ta läkemedlet kan sjukdomen komma tillbaka. Ta kontakt med din läkare och be om

råd innan du slutar att ta Felodipin Orifarm. Läkaren talar om för dig hur länge du ska ta din medicin.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Om något av följande händer dig ska du omedelbart sluta att ta Felodipin Orifarm och tala om det för

en läkare:

Överkänslighetsreaktioner och allergiska reaktioner. Tecken på detta kan vara upphöjda

strimmor/svullnader i huden eller svullnad i ansikte, läppar, mun, tunga eller svalg.

Följande biverkningar har förekommit. De flesta biverkningarna uppträder i början av behandlingen

eller efter en doshöjning. Om sådana reaktioner förekommer är de vanligtvis kortvariga och avtar med

tiden. Om du får något av följande symtom och de inte ger med sig ska du tala om det för läkaren.

Lättare tandköttssvullnad har rapporterats hos patienter med inflammation i munnen (inflammerat

tandkött eller tandlossning). Denna svullnad kan undvikas eller minskas genom noggrann munhygien.

Mycket vanliga

(kan förekomma hos fler än 1 av 10 personer):

Svullna vrister/ben

Vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 personer):

Huvudvärk

Ansiktsrodnad

Mindre vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 100 personer):

Onormalt snabb puls

Hjärtklappning

För lågt blodtryck (hypotoni)

Illamående

Buksmärtor

Brinnande/stickande känsla, domningar

Hudutslag eller klåda

Trötthet

Yrsel

Sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 personer):

Svimning

Kräkningar

Nässelutslag

Ledvärk

Muskelvärk

Impotens/sexuell dysfunktion

Mycket sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 personer):

Tandköttsinflammation (svullet tandkött)

Förhöjda leverenzymvärden

Hudreaktioner på grund av ökad känslighet mot solljus

Inflammation i små blodkärl i huden

Täta urinträngningar

Överkänslighetsreaktioner som feber eller svullnad av läppar och tunga.

Även andra biverkningar kan förekomma. Om du får några besvärliga eller ovanliga reaktioner när du

tar Felodipin Orifarm, tala med läkare omedelbart.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom

att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Felodipin Orifarm ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och blisterkartan efter ”Utg.dat”.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 25°C.

Använd inte detta läkemedel om du ser att förpackningen är öppnad eller skadad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är felodipin.

Varje tablett innehåller 2,5 mg felodipin.

Övriga innehållsämnen är:

mikrokristallin cellulosa

laktosmonohydrat

hypromellos

povidon

propylgallat (Ph.Eur.)

kolloidal vattenfri kiseldioxid

magnesiumstearat (Ph.Eur.)

talk

propylenglykol

gul järnoxid (E 172)

titandioxid (E 171)

Läkemedlets utseende

Felodipin Orifarm 2,5 mg depottablett är rund, gul och märkt 2.5 på ena sidan.

Importör/Information lämnas av:

Orifarm AB

Box 56048, 102 17 Stockholm

Tel: 040-680 02 60

Ompackare:

Orifarm Supply s.r.o.

Palouky 1366, 253 01 Hostivice, Tjeckien

Tillverkare:

Teva-koncernen

Denna bipacksedel ändrades senast

2017-02-08

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Felodipin Teva 2,5 mg depottabletter

Felodipin Teva 5 mg depottabletter

Felodipin Teva 10 mg depottabletter

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

2,5 mg

Varje tablett innehåller 2,5 mg felodipin.

Hjälpämne med känd effekt:

Varje tablett innehåller 25,2 mg laktosmonohydrat.

5 mg

Varje tablett innehåller 5 mg felodipin.

Hjälpämne med känd effekt:

Varje tablett innehåller 23,95 mg laktosmonohydrat.

10 mg

Varje tablett innehåller 10 mg felodipin.

Hjälpämne med känd effekt:

Varje tablett innehåller 21,45 mg laktosmonohydrat.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Depottablett

2,5 mg

Rund, bikonvex, gul filmdragerad depottablett.

5 mg

Rund, bikonvex, ljusrosa filmdragerad depottablett.

10 mg

Rund, bikonvex, rödbrun filmdragerad depottablett.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Hypertoni.

Stabil angina pectoris.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Hypertension

Dosen ska justeras individuellt. Behandlingen kan inledas med 5 mg en gång dagligen.

Beroende på hur patienten svarar kan doseringen i lämpliga fall sänkas till 2,5 mg eller höjas till 10

mg en gång dagligen. Vid behov kan något annat blodtryckssänkande läkemedel läggas till.

Normal underhållsdos är 5 mg en gång dagligen.

Angina pectoris

Dosen ska justeras individuellt. Som startdos rekommenderas 5 mg en gång dagligen, vilket vid behov

kan ökas till 10 mg en gång dagligen.

Äldre

Initial behandling med lägsta tillgängliga dos bör övervägas.

Nedsatt njurfunktion

Ingen dosjustering krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Patienter med nedsatt leverfunktion kan få förhöjda plasmakoncentrationer av felodipin och kan svara

på behandling vid lägre doser (se avsnitt 4.4).

Pediatrisk population

Det finns endast begränsade erfarenheter av kliniska prövningar där felodipin använts till pediatriska

patienter med hypertoni (se avsnitt 5.1 och 5.2).

Administreringssätt

Tabletten skall tas på morgonen och sväljas med vatten.

För att depotegenskaperna ska bibehållas får tabletterna inte delas, krossas eller tuggas. Tabletterna

kan tas utan föda eller efter en lättare måltid med lågt fett- och kolhydratinnehåll.

4.3

Kontraindikationer

Graviditet

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1

Obehandlad hjärtsvikt

Akut hjärtinfarkt

Instabil angina pectoris

Hemodynamiskt signifikant hjärtklaffsobstruktion

Dynamisk kardiell utflödesobstruktion

4.4

Varningar och försiktighet

Effekten och säkerheten för felodipin vid behandling av hypertensiva kriser har inte studerats.

Felodipin kan orsaka signifikant hypotension med efterföljande takykardi. Detta kan leda till

myokardischemi hos känsliga patienter.

Felodipin elimineras via levern. Därför kan högre terapeutiska koncentrationer och kraftigare

behandlingssvar förväntas hos patienter med tydligt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).

Samtidig administrering av läkemedel som kraftigt inducerar eller hämmar CYP3 A4-enzymer leder

till påtagligt sänkta respektive höjda plasmanivåer av felodipin. Sådana kombinationer bör därför

undvikas (se avsnitt 4.5).

Lättare gingival hyperplasi har rapporterats hos patienter med uttalad gingivit/parodontit. Svullnaden

kan undvikas eller hävas genom noggrann munhygien.

Felodipin Teva innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte

använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukosgalaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Felodipin metaboliseras i levern av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). Samtidig administrering av

substanser som interfererar med CYP3A4-enzymer kan påverka plasmakoncentrationen av felodipin.

Enzyminteraktioner

Enzymhämmande och enzyminducerande ämnen av cytokrom P450 isoenzym 3A4 kan påverka

plasmanivån av felodipin.

Interaktioner som leder till ökad plasmakoncentration av felodipin

CYP3A4- enzymhämmare har visat sig orsaka en ökning i plasmakoncentration av felodipin. Vid

samtidig administrering av felodipin och den kraftiga CYP3A4-hämmaren itrakonazol ökade Cmax

och AUC för felodipin 8 gånger respektive 6 gånger. Vid samtidig administrering av felodipin och

erytromycin ökade Cmax och AUC för felodipin ungefär 2,5 gånger. Cimetidin ökade Cmax och AUC

för felodipin med cirka 55 %. Kombination med starka CYP3A4-hämmare bör undvikas.

Vid kliniskt signifikanta biverkningar orsakade av förhöjd felodipinexponering när läkemedlet

kombineras med starka CYP3A4-hämmare bör justering av felodipindosen och/eller utsättning av

CYP3A4-hämmaren övervägas.

Exempel:

Cimetidin

Erytromycin

Itrakonazol

Ketokonazol

Anti HIV/proteashämmare (e.g.ritonavir)

Vissa flavonoider som finns i grapefruktjuice

Felodipintabletter får inte tas tillsammans med grapefruktjuice.

Interaktioner som leder till minskad plasmakoncentration av felodipin

Inducerare av enzymsystemet P450 3A4 har visat sig orsaka en minskning av plasmakoncentrationen

av felodipin. Vid samtidig administrering av felodipin och karbamazepin, fenytoin eller fenobarbital

sjönk Cmax och AUC för felodipin med 82 % respektive 96 %. Kombination med starka CYP3A4-

inducerare bör undvikas.

Vid förlorad behandlingseffekt orsakad av sänkt felodipinexponering när läkemedlet kombineras med

starka CYP3A4-inducerare bör justering av felodipindosen och/eller utsättning av CYP3A4-

induceraren övervägas.

Exempel:

Fenytoin

Karbamazepin

Rifampicin

Barbiturater

Efavirenz

Nevirapin

Hypericum perforatum (johannesört)

Ytterligare interaktioner

Takrolimus:

Felodipin kan öka koncentrationen av takrolimus. Vid samtidig administrering bör

serumkoncentrationen av takrolimus följas och takrolimusdosen kan behöva justeras.

Ciklosporin:

Felodipin påverkar inte plasmakoncentrationen av ciklosporin.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Felodipin ska inte ges under graviditet. I icke-kliniska reproduktionstoxicitetsstudier sågs effekter på

fosterutvecklingen, vilka anses vara orsakade av felodipins farmakologiska egenskaper.

Amning

Felodipin har påvisats i bröstmjölk. På grund av otillräckliga data om den potentiella effekten på

barnet rekommenderas inte behandling under amning.

Fertilitet

Det finns inga data om felodipins effekter på patienternas fertilitet. I en icke-klinisk

reproduktionsstudie på råtta (se avsnitt 5.3) sågs effekter på fosterutvecklingen, dock inga effekter på

fertiliteten vid doser som låg nära de terapeutiska.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Felodipin har mindre eller måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Om

patienter som tar felodipin drabbas av huvudvärk, illamående, yrsel eller trötthet kan

reaktionsförmågan vara nedsatt. Försiktighet rekommenderas, i synnerhet i början av behandlingen.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Felodipin kan orsaka hudrodnad, huvudvärk, hjärtklappning, yrsel och trötthet. De flesta av dessa

biverkningar är dosberoende och förekommer i början av behandlingen eller efter en ökning av dosen.

Om sådana biverkningar uppstår, är de oftast övergående och avtar med tiden.

Dosberoende ankelsvullnad kan förekomma hos patienter som behandlas med felodipin. Detta beror

på pre-kapillär vasodilatation och är inte relaterad till någon generell vätskeretention.

Mild gingival förstoring har rapporterats hos patienter med uttalad gingivit/periodontit. Förstoringen

kan undvikas eller motverkas genom noggrann tandhygien.

Tabell över biverkningar

Biverkningarna som listas nedan har identifierats i kliniska studier och under övervakning efter

godkännandet för försäljning.

Frekvenserna definieras enligt följande:

Mycket vanliga ≥1/10

Vanliga ≥1/100, <1/10

Mindre vanliga ≥1/1 000, <1/100

Sällsynta ≥1/10 000, <1/1 000

Mycket sällsynta <1/10 000

Tabell 1 Biverkningar

Organsystem

Frekvens

Biverkning

Centrala och perifera

nervsystemet

Vanliga

Mindre vanliga

Huvudvärk

Yrsel, parestesi

Hjärtat

Mindre vanliga

Takykardi, palpitationer

Blodkärl

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Rodnad

Hypotoni

Synkope

Magtarmkanalen

Mindre vanliga

Sällsynta

Mycket sällsynta

Illamående, buksmärtor

Kräkningar

Gingivahyperplasi, gingivit

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta

Förhöjda leverenzymer

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga

Sällsynta

Mycket sällsynta

Utslag, klåda

Urtikaria

Fotosensitivitetsreaktioner,

leukocytoklastisk vaskulit

Muskuloskeletala systemet och

bindväv

Sällsynta

Artralgi, myalgi

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta

Pollakisuri

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel

Sällsynta

Impotens/sexuell dysfunktion

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

Mycket vanliga

Mindre vanliga

Mycket sällsynta

Perifert ödem

Trötthet

Överkänslighetsreaktioner, t.ex.

angioödem, feber

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan):

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

Överdosering kan förorsaka en kraftig perifer vasodilatation med uttalad hypotension och i sällsynta

fall bradykardi.

Behandling

Vid behov: aktivt kol, ventrikeltömning inom en timme efter intaget.

Om allvarlig hypotension inträffar, skall symtomatisk behandling sättas in.

Patienten skall ligga ner på rygg med benen högt. Vid åtföljande bradykardi bör 0,5-1 mg atropin ges

intravenöst. Om detta inte är tillräckligt, skall plasmavolymen ökas genom infusion av t ex glukos,

saltlösning eller dextran.

Sympatomimetika med huvudsaklig effekt på α1-adrenoceptorn kan ges om de ovan nämnda

åtgärderna är otillräckliga.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: kalciumantagonist/dihydropyridinderivat

ATC-kod:

C08CA02

Verkningsmekanism

Felodipin är en selektiv kalciumantagonist med vaskulär effekt, som sänker det arteriella blodtrycket

genom att minska det systemiska kärlmotståndet. Genom att felodipin är starkt selektivt för glatt

muskulatur i arteriolerna har det i terapeutiska doser ingen direkt effekt på hjärtats kontraktilitet eller

retledningsförmåga. Felodipin orsakar inte ortostatisk hypotoni eftersom det inte påverkar den venösa

glatta muskulturen eller adrenerga vasomotoriska kontrollmekanismer.

Felodipin har en lätt natriuretisk/diuretisk effekt och orsakar ingen vätskeretention.

Farmakodynamisk effekt

Felodipin har effekt vid alla grader av hypertoni. Det kan användas som monoterapi eller i

kombination med andra antihypertensiva medel, såsom betablockerare, diuretika eller ACE-hämmare,

för att få en förstärkt blodtryckssänkande effekt. Felodipin sänker både det systoliska och det

diastoliska blodtrycket och kan användas vid isolerad systolisk hypertoni.

Felodipin har såväl antianginös som antiischemisk verkan genom att det förbättrar balansen mellan

myokardiets syretillförsel och syrebehov. Motståndet i kranskärlen minskar och genomblödning i

kranskärlen samt syretillförsel till myokardiet ökar av felodipin, tack vare dilatationen av både

epikardiella artärer och arterioler. Det lägre systemiska blodtrycket orsakat av felodipin leder till lägre

vänsterkammarafterload och minskat syrebehov i myokardiet.

Felodipin ökar arbetsförmågan och minskar antalet attacker hos patienter med stabil

ansträngningsutlöst angina. Felodipin kan användas som monoterapi eller i kombination med

betablockerare till patienter med stabil angina pectoris.

Hemodynamiska effekter

Den främsta hemodynamiska effekten av felodipin är sänkt totalt perifert kärlmotstånd, vilket leder till

lägre blodtryck. Effekterna är dosberoende. Blodtryckssänkningen är vanligen märkbar två timmar

efter den första perorala dosen och varar i minst 24 timmar. Kvoten dal/topp-värde ligger vanligen väl

över 50 %.

Plasmakoncentrationen av felodipin har ett positivt samband med sänkningen av totalt perifert

motstånd och blodtryck.

Kardiella effekter

Felodipin har i terapeutiska doser ingen effekt på hjärtats kontraktilitet eller atrioventrikulära

överledning eller refraktäritet.

Blodtryckssänkande behandling med felodipin ger signifikant regress av befintlig

vänsterkammarhypertrofi.

Renala effekter

Felodipin har natriuretisk och diuretisk effekt på grund av minskad tubulär återresorption av utfiltrerat

natrium. Felodipin påverkar inte dygnsmängden kalium som utsöndras. Felodipin minskar den renala

kärlresistensen. Felodipin påverkar inte albuminutsöndring via urinen.

Hos mottagare av njurtransplantat som behandlas med ciklosporin sänker felodipin blodtrycket och

förbättrar såväl renalt blodflöde som glomerulär filtrationshastighet. Felodipin kan också förbättra den

tidiga funktionen hos ett njurtransplantat.

Klinisk effekt

I den s.k. HOT-studien (Hypertension Optimal Treatment), studerades effekten på viktiga

kardiovaskulära händelser (t.ex. akut hjärtinfarkt, stroke och kardiovaskulär död) i relation till ett

målblodtryck (diastoliskt) på < 90 mmHg, < 85 mmHg och < 80 mmHg och uppnått blodtryck, med

felodipin som utgångsbehandling.

Totalt 18 790 patienter med hypertoni (DBT 100-115 mmHg) i åldern 50-80 år följdes under i

genomsnitt 3,8 år (3,3-4,9 år). Felodipin gavs som monoterapi eller i kombination med en

betablockerare, och/eller en ACE-hämmare och/eller diuretikum. I studien sjönk SBT och DBT ner till

139 respektive 83 mmHg.

I STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2), där 6 614 patienter i åldern 70-84 år

deltog, visades att kalciumantagonister av dihydropyridintyp (felodipin och isradipin) hade samma

förebyggande effekt på kardiovaskulär mortalitet och morbiditet som andra ofta använda

blodtryckssänkande medel - ACE-hämmare, betablockerare och diuretika.

Pediatrisk population

Det finns begränsad erfarenhet från kliniska prövningar av behandling med felodipin hos pediatriska

patienter med hypertoni.

I en randomiserad dubbelblind studie under tre veckor med parallella grupper

av barn i åldern 6-16 år med primär hypertoni, studerades effekten mot hypertoni av felodipin 2,5 mg

(n=33), 5 mg (n=33) och 10 mg (n=31) en gång per dag jämfört med placebo (n=35). Studien kunde

inte påvisa någon blodtryckssänkande effekt av felodipin hos barn mellan 6 och 16 år (se avsnitt 4.2).

Långtidseffekter av felodipin på tillväxt, pubertet eller generell utveckling har inte studerats.

Långtidseffekten av behandling mot hypertoni under barndomen för att reducera kardiovaskulär

morbiditet eller mortalitet i vuxen ålder har heller inte fastställts.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Felodipin administreras som depottabletter och absorberas fullständigt i magtarmkanalen. Den

systemiska tillgängligheten för felodipin är cirka 15 % och är oberoende av dosen i det terapeutiska

dosintervallet. Depottabletterna ger en förlängd absorptionsfas, som resulterar i en jämn

plasmakoncentration av felodipin inom det terapetiska intervallet under 24 timmar. Maximal

plasmakoncentration (tmax) vid användning av depottabletter uppnås efter 3-5 timmar.

Absorptionshastigheten, dock ej absorptionsgraden, för felodipin

ökar

vid samtidigt intag av fettrik

föda.

Distribution

Felodipin binds till plasmaproteiner till cirka 99 %. Det binds främst till albuminfraktionen.

Distributionsvolym vid steady state är 10 l/kg.

Metabolism

Felodipin genomgår en omfattande metabolism i levern av cytokrom P450 3A4 (CYP3A4). Samtliga

identifierade metaboliter är inaktiva. Felodipin är ett läkemedel med hög clearance – genomsnittlig

blodclearance är 1 200 ml/min. Ingen signifikant ackumulering sker under långtidsbehandling.

Äldre patienter och patienter med nedsatt leverfunktion har högre plasmakoncentrationer av felodipin

än yngre patienter. Felodipins farmakokinetik förändras inte hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Detta gäller även patienter som står på hemodialys.

Eliminering

Halveringstiden för felodipin i elimineringsfasen är cirka 25 timmar och steady state uppnås efter 5

dygn. Det finns ingen risk för ackumulering under långtidsbehandling. Omkring 70 % av en given dos

utsöndras som metaboliter via urinen och återstoden via feces. Mindre än 0,5 % av en given dos

återfinns i oförändrad form i urinen.

Linjäritet/icke-linjäritet

Plasmakoncentrationen är direkt proportionell mot dosen inom det terapeutiska dosintervallet 2,5-10

Pediatrisk population

Vid en farmakokinetisk studie med singeldos (felodipin depottablett 5 mg) på ett begränsat antal barn i

åldern 6-16 år (n=12) påvisades inget tydligt samband mellan ålder och AUC, C

eller halveringstid

av felodipin.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Reproduktionstoxicitet

I en studie av fertilitet och allmän reproduktionsförmåga hos råttor som behandlats med felodipin, sågs

förlängd dräktighet med svåra förlossningar, ökad fosterdöd och tidig postnatal död i de grupper som

fick medelhöga och höga doser. Effekterna ansågs bero på den hämmande effekten på uterus

kontraktilitet som är följden av höga doser felodipin. När doser inom det terapeutiska intervallet gavs

till råttor sågs ingen störning på fertiliteten.

Reproduktionsstudier på kanin har visat en dosrelaterad reversibel förstoring av bröstkörtlarna hos

moderdjuren och dosrelaterade anomalier i distala falanger hos fostren. Anomalierna hos fostren

inducerades när felodipin gavs tidigt under fosterutvecklingen (före den 15:e dräktighetsdagen). I en

reproduktionsstudie på apa sågs onormal position hos en eller flera distala falanger.

Inga andra prekliniska fynd gav upphov till några betänkligheter och vad gäller resultaten från

reproduktionsstudierna anses de vara relaterade till felodipins farmakologiska verkan, när det ges till

djur med normalt blodtryck. Huruvida dessa fynd är relevanta för patienter som får felodipin är okänt.

Dock har inga rapporter om kliniska fall av missbildade falanger hos foster/nyfödda barn som

exponerats för felodipin in utero förekommit, i den information som finns i de interna databaserna

över patientsäkerhet.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

2,5 mg

Mikrokristallin cellulosa

Laktosmonohydrat

Hypromellos

Povidon K25

Propylgallat (Ph.Eur.)

Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Talk

Propylenglykol

Järnoxid gul (E172)

Titandioxid (E171)

5 mg och 10 mg

Mikrokristallin cellulosa

Laktosmonohydrat

Hypromellos

Povidon K25

Propylgallat (Ph.Eur.)

Kolloidal vattenfri kiseldioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Talk

Propylenglykol

Järnoxid gul (E172)

Järnoxid röd (E172)

Titandioxid (E171)

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

PVC/PVDC aluminiumblister

4 år

HDPE-burk

2,5 mg

3 år

5 mg och 10 mg

Förpackningsstorlek 100 depottabletter: 3 år

Förpackningsstorlek 250 depottabletter: 2 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

6.5

Förpackningstyp och innehåll

PVC/PVDC aluminiumblister

2,5 mg

Förpackningsstorlek: 10, 20, 28, 30, 50, 100 och 100x1 depottabletter.

5 mg och 10 mg

Förpackningsstorlek: 20, 28, 30, 30x1, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 och 250 depottabletter.

HDPE-burk:

Förpackningsstorlek: 100 och 250 depottabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Teva Sweden AB

Box 1070

251 10 Helsingborg

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

2,5 mg: 22784

5 mg: 18149

10 mg: 18150

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2,5 mg: 2006-02-10/2010-09-16

5 mg: 2003-08-08/2010-09-16

10 mg: 2003-08-08/2010-09-16

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-08-28

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen