Esomeprazol Orifarm 20 mg Enterokapsel, hård

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

29-10-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

17-02-2021

Aktiva substanser:
esomeprazolmagnesiumdihydrat
Tillgänglig från:
Orifarm AB
ATC-kod:
A02BC05
INN (International namn):
esomeprazolmagnesiumdihydrat
Dos:
20 mg
Läkemedelsform:
Enterokapsel, hård
Sammansättning:
esomeprazolmagnesiumdihydrat 21,68 mg Aktiv substans; sockersfärer Hjälpämne; natriumlaurilsulfat Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
54589
Tillstånd datum:
2017-01-04

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till patienten

Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel, hård

Esomeprazol Krka 40 mg enterokapsel, hård

esomeprazol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även

om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Esomeprazol Krka är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Esomeprazol Krka

Hur du tar Esomeprazol Krka

Eventuella biverkningar

Hur Esomeprazol Krka ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Esomeprazol Krka är och vad det används för

Esomeprazol Krka innehåller en läkemedelssubstans som heter esomeprazolmagnesiumdihydrat. Den

tillhör en grupp av läkemedel som kallas protonpumpshämmare. Dessa verkar genom att reducera

mängden syra som produceras i magen.

Esomeprazol Krka används för att behandla följande tillstånd:

Vuxna

Gastroesofageal reflux-sjukdom (GERD). Det är när syra från magen läcker in i matstrupen

(förbindelsen mellan munnen och magen) och orsakar smärta, inflammation och halsbränna.

Sår i magen eller övre delen av tarmen som är infekterade av en bakterie som kallas

Helicobacter pylori

”. Om du har sådana sår kan läkaren även förskriva antibiotika för

behandling av infektionen och för att möjliggöra sårläkning.

Magsår som orsakas av så kallade NSAID-läkemedel (icke-steroida antiinflammatoriska

läkemedel). Esomeprazol Krka kan också användas för att förhindra uppkomst av magsår när du

tar NSAID-läkemedel.

För mycket syra i magen orsakad av en tumör i bukspottkörteln (Zollinger-Ellisons syndrom).

Fortsatt behandling för att förebygga ny blödning från sår efter behandling med intravenöst

esomeprazol.

Ungdomar från 12 år

Gastroesofageal reflux-sjukdom (GERD). Det är när syra från magen läcker in i matstrupen

(förbindelsen mellan munnen och magen) och orsakar smärta, inflammation och halsbränna

Sår i magen eller övre delen av tarmen som är infekterade av en bakterie som kallas

Helicobacter pylori”.

Om du har sådana sår kan läkaren även förskriva antibiotika för

behandling av infektionen och för att möjliggöra sårläkning

Esomeprazol som finns i Esomeprazol Krka kan också vara godkänt för att behandla andra sjukdomar

som inte nämns i denna bipacksedel, Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Esomeprazol Krka

Ta inte Esomeprazol Krka

om du är allergisk mot esomeprazol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du är allergisk mot andra protonpumpshämmare (t.ex. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol,

omeprazol)

om du tar ett läkemedel som innehåller nelfinavir (används för behandling av HIV-infektion)

Ta inte Esomeprazol Krka om något av ovanstående gäller dig. Om du är osäker, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du tar Esomeprazol Krka.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Esomeprazol Krka om:

du har allvarliga leverproblem

du har allvarliga njurproblem

du har brist på vitamin B12

du någonsin har fått en hudreaktion efter behandling med ett läkemedel liknande Esomeprazol

Krka som minskar magsyran

du ska genomgå en specifik blodprovstagning (kromogranin A).

Om du får hudutslag, särskilt i områden som utsätts för sol, ska du tala om det för din läkare så snart

som möjligt eftersom du kan behöva avbryta behandlingen med Esomeprazol Krka. Kom även ihåg att

nämna eventuella andra biverkningar, såsom ledsmärta.

Esomeprazol Krka kan dölja symtom på andra sjukdomar.

Därför, om något av följande inträffar

innan du börjar ta Esomeprazol Krka eller under tiden du tar det, ska du omedelbart

kontakta läkare:

du går ner mycket i vikt utan orsak och har problem att svälja

du får magsmärtor eller matsmältningsbesvär

du börjar kräkas mat eller blod

du får svart avföring (blodblandad avföring)

Om du har fått Esomeprazol Krka förskrivet för att ta ”vid behov”, ska du kontakta läkare om dina

symtom är ihållande eller ändrar karaktär.

Användning av protonpumpshämmare som Esomeprazol Krka, och särskilt om du använder

Esomeprazol Krka i mer än ett år, kan öka risken något för att få höft-, handleds- eller kotfraktur.

Berätta för läkare om du har benskörhet (osteoporos) eller om du använder läkemedel som kallas

kortikosteroider eftersom de kan öka risken för benskörhet.

Andra läkemedel och Esomeprazol Krka

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Detta eftersom Esomeprazol Krka kan påverka hur andra läkemedel fungerar och andra

läkemedel kan påverka effekten av Esomeprazol Krka.

Ta inte Esomeprazol Krka om du samtidigt använder ett läkemedel som innehåller

nelfinavir

(för

behandling av HIV).

Tala om för läkaren eller apotekspersonal om du tar något av följande läkemedel:

atazanavir (för behandling av HIV-infektion)

digoxin (används för att behandla hjärtbesvär)

ketokonazol, itrakonazol eller vorikonazol (används för behandling av svampinfektioner)

erlotinib (används vid behandling av cancer)

citalopram, imipramin eller klomipramin (används för behandling av depression)

diazepam (används för behandling av ångest, för muskelavslappning eller vid epilepsi)

fenytoin (används vid epilepsi). Om du tar fenytoin, behöver läkaren övervaka när du börjar

eller slutar använda Esomeprazol Krka.

läkemedel som används för blodförtunning, som till exempel warfarin. Läkaren kan behöva

övervaka ditt tillstånd när du börjar eller slutar ta Esomeprazol Krka.

cilostazol (används för behandling av fönstertittarsjuka – smärta i benen vid gång som beror på

otillräcklig blodförsörjning till benen)

cisaprid (används vid matsmältningsproblem eller halsbränna)

metotrexat (ett kemoterapeutiskt läkemedel som används i höga doser för att behandla cancer) –

om du tar höga doser av metotrexat kan din läkare göra ett tillfälligt uppehåll i din behandling

med Esomeprazol Krka

klopidogrel (används för förebyggande av blodproppar)

tacrolimus (organtransplantation)

rifampicin (används mot tuberkulos)

Johannesört (

Hypericum perforatum

) (används för att behandla nedstämdhet)

Om läkaren har ordinerat antibiotika, amoxicillin och klaritromycin, i kombination med Esomeprazol

Krka för behandling av magsår orsakade av

Helicobacter pylori

-infektion, är det mycket viktigt att du

talar om för läkaren om du även tar andra läkemedel.

Esomeprazol Krka med mat och dryck

Du kan ta dina kapslar i samband med måltid eller på tom mage.

Graviditet och amning

Om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare eller

apotekspersonal innan du använder detta läkemedel. Läkaren avgör om du kan ta Esomeprazol Krka

under den tiden.

Det är inte känt om Esomeprazol Krka passerar över i modersmjölk. Därför bör du inte ta

Esomeprazol Krka om du ammar.

Körförmåga och användning av maskiner

Det är inte troligt att Esomeprazol Krka påverkar din förmåga att framföra fordon eller att hantera

verktyg eller maskiner. Biverkningar såsom yrsel och synstörningar kan dock förekomma i mindre

vanliga fall (se avsnitt 4). Om du påverkas, ska du inte köra bil eller använda maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Esomeprazol Krka innehåller sackaros

Esomeprazol Krka enterokapslar innehåller sockersfärer, som innehåller sackaros, som är en sorts

socker. Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

3.

Hur du tar Esomeprazol Krka

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Om du använder Esomeprazol Krka kapslar under lång tid, behöver läkaren följa upp

behandlingen (särskilt om du tar läkemedlet under mer än ett år).

Om läkaren har uppmanat dig att ta detta läkemedel vid behov ska du tala om för läkaren om

dina symtom förändras.

Hur mycket du ska ta

Läkaren talar om för dig hur många kapslar du ska ta och hur länge du ska ta dem.

Behandlingstiden beror på ditt tillstånd, hur gammal du är och på hur väl din lever fungerar.

De rekommenderade doserna anges nedan.

Vuxna från 18 år

För behandling av halsbränna orsakad av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

Om läkaren har funnit att din matstrupe är lätt skadad är den rekommenderade dosen en

Esomeprazol Krka 40 mg enterokapsel en gång dagligen under 4 veckor. Läkaren kan

rekommendera att du ska ta samma dos i ytterligare 4 veckor om skadorna i matstrupen inte är

läkta.

Den rekommenderade dosen efter att matstrupen är läkt är en Esomeprazol Krka 20 mg

enterokapsel en gång dagligen.

Om din matstrupe inte är skadad är den rekommenderade dosen en Esomeprazol Krka 20 mg

enterokapsel en gång dagligen. När ditt tillstånd är under kontroll kan läkaren rekommendera att

du tar läkemedlet vid behov upp till maximalt en Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel en

gång dagligen.

Om du har kraftigt nedsatt leverfunktion kan läkaren rekommendera en lägre dos.

För behandling av sår orsakade av Helicobacter pylori-infektion och för att förhindra att sår

uppstår på nytt:

Den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel två gånger dagligen i

en vecka.

Läkaren kommer dessutom att rekommendera att du tar antibiotika till exempel amoxicillin och

klaritromycin

För behandling av magsår orsakade av NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel):

Den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel en gång dagligen i 4

till 8 veckor.

För att förebygga magsår om du tar NSAID:

Den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel en gång dagligen.

För behandling av överskott av syra i magen orsakad av en tumör i bukspottskörteln (Zollinger-

Ellisons syndrom):

Den rekommenderade dosen är Esomeprazol Krka 40 mg två gånger dagligen.

Läkaren kommer att justera dosen efter ditt behov och kommer också att besluta hur länge du

ska ta läkemedlet. Den maximala dosen är 80 mg två gånger dagligen.

Fortsatt behandling för att förebygga ny blödning från sår efter behandling med intravenöst

esomeprazol:

Den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Krka 40 mg enterokapsel en gång dagligen i 4

veckor.

Ungdomar från 12 år

För behandling av halsbränna orsakad av gastroesofageal reflux-sjukdom (GERD):

Om läkaren har funnit att din matstrupe är lätt skadad är den rekommenderade dosen en

Esomeprazol Krka 40 mg enterokapsel en gång dagligen under 4 veckor. Läkaren kan

rekommendera att du ska ta samma dos i ytterligare 4 veckor om skadorna i matstrupen inte är

läkta.

Den rekommenderade dosen efter att matstrupen är läkt är en Esomeprazol Krka 20 mg

enterokapsel en gång dagligen.

Om din matstrupe inte är skadad är den rekommenderade dosen en Esomeprazol Krka 20 mg

enterokapsel en gång dagligen.

Om du har kraftigt nedsatt leverfunktion kan läkaren rekommendera en lägre dos

För behandling av sår orsakade av Helicobacter pylori-infektion och för att förhindra att sår

uppstår på nytt:

Den rekommenderade dosen är en Esomeprazol Krka 20 mg enterokapsel två gånger dagligen

i en vecka.

Läkaren kommer dessutom att rekommendera att du tar antibiotika till exempel amoxicillin

och klaritromycin.

Intag av läkemedlet

Du kan ta kapslarna vid vilken tid som helst på dygnet.

Du kan ta kapslarna i samband med måltid eller på tom mage.

Kapslarna skall sväljas hela med vatten. Tugga eller krossa inte kapslarna. Detta beror på att

kapslarna innehåller täckta granulatkorn som förhindrar att läkemedlet bryts ner av syra i

magen. Det är viktigt att inte skada granulatkornen.

Vad du kan göra om du har svårt att svälja kapslarna

Om du har problem att svälja kapslarna:

Öppna kapseln och töm ut granulatkornen i ett halvt glas (ej kolsyrat) vatten. Använd

inga andra vätskor.

Drick blandningen omedelbart eller inom 30 minuter. Rör alltid om blandningen

precis innan du dricker den.

För att vara säker på att du har fått i dig allt läkemedel, skölj glaset noggrant med

ytterligare ett halvt glas vatten och drick upp det. De fasta partiklarna innehåller

läkemedlet – tugga eller krossa dem inte.

Om du inte kan svälja alls, kan granulatkornen blandas med lite vatten och placeras i en

spruta. Blandningen kan då ges direkt i magen via en magsond.

Barn under 12 år

Esomeprazol Krka rekommenderas inte för barn under 12 år.

Äldre

Dosjustering är inte nödvändig hos äldre patienter.

Om du har tagit för stor mängd av Esomeprazol Krka

Om du tar mer Esomeprazol Krka än läkaren har föreskrivit, kontakta omedelbart läkare eller

apotekspersonal.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning

Om du har glömt att ta Esomeprazol Krka

Om du glömmer att ta en dos, ta den så snart du märker det. Om det nästan har blivit dags

att ta nästa dos, hoppa då över den bortglömda dosen.

Ta inte dubbel dos (två doser samtidigt) för att ersätta för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta ta Esomeprazol Krka och kontakta läkare omedelbart, om du observerar någon av

följande allvarliga biverkningar:

Plötslig väsande andning, svullnad av läppar, tunga och svalg eller kropp, hudutslag,

svimning eller svårigheter att svälja (allvarlig allergisk reaktion).

Rodnad av huden med blåsbildning eller fjällning. Svår blåsbildning och blödning på läppar,

ögon, mun, näsa och könsorganen kan också förekomma. Detta kan vara Stevens-Johnson

syndrom eller toxisk epidermal nekrolys.

Gul hud, mörk urin och trötthet, vilket kan vara symtom på leverproblem.

Dessa biverkningar är sällsynta och kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare.

Andra biverkningar omfattar:

Vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

huvudvärk

påverkan på mage eller tarm: diarré, magsmärta, förstoppning, luftbesvär

illamående eller kräkningar

godartade polyper i magsäcken

Mindre vanliga

(kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

svullnad av fötter och anklar

sömnstörningar (sömnlöshet)

yrsel, stickningar, dåsighet

svindel

muntorrhet

förändringar i blodbilden som visar leverns funktion.

hudutslag, nässelfeber och klåda

höft-, handleds- eller kotfrakturer (om Esomeprazol Krka används i höga doser och under en

längre tid)

Sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):

förändrad blodbild så som minskat antal vita blodkroppar eller blodplättar. Detta kan orsaka

svaghet, blåmärken eller öka infektionskänsligheten.

låga nivåer av natrium i blodet. Detta kan orsaka svaghet, kräkningar och kramper.

känsla av upprördhet, förvirring eller depression

smakförändringar

synproblem, t.ex. dimsyn

plötslig väsande andning eller andnöd (bronkospasm)

inflammation i munhålan

en svampinfektion som kallas torsk som kan påverka tarmen

leverproblem inklusive gulsot, vilket kan ge gul hud, mörk urin och trötthet

håravfall (alopeci)

hudutslag efter att man utsatts för sol

ledsmärtor (artralgi) eller muskelsmärta (myalgi)

allmän sjukdomskänsla och orkeslöshet

ökad svettning

Mycket sällsynta

(kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

förändringar i blodbilden (pancytopeni) inklusive agranulocytos (brist på vita blodkroppar)

aggressivitet

hallucinationer (se, känna eller höra obefintliga saker)

svåra leverproblem som leder till leversvikt och hjärninflammation

plötslig uppkomst av svåra hudutslag, blåsbildning eller flagnande hud. Detta kan vara förenat

med hög feber och ledsmärtor (

Erythema multiforme

, Stevens-Johnson syndrom, toxisk

epidermal nekrolys).

muskelsvaghet

svåra njurproblem

förstoring av bröstkörtlar hos män

Har rapporterats

(förekommer hos ett okänt antal användare):

om du använder Esomeprazol Krka i mer än tre månader kan magnesiumnivåerna i blodet

sjunka. Låga nivåer av magnesium kan visa sig som trötthet, ofrivilliga muskelrörelser,

förvirring, kramper, yrsel och snabb hjärtrytm. Om du får något av dessa symtom, kontakta

läkare omedelbart. Låga nivåer av magnesium kan också leda till minskade nivåer av kalium

eller kalcium i blodet. Läkaren kan komma att mäta magnesiumnivån i blodet med hjälp av

regelbundna blodprov.

inflammation i tarmen (orsakar diarré)

hudutslag, eventuellt med smärta i lederna

Esomeprazol Krka kan i mycket sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att immunförsvaret

blir nedsatt. Om du får en infektion med symtom såsom feber och

kraftigt

nedsatt allmäntillstånd eller

feber med symtom på lokal infektion såsom smärtor i halsen, svalget eller munnen eller svårigheter att

urinera, måste du kontakta läkare snarast möjligt så att eventuell brist på vita blodkroppar

(agranulocytos) kan uteslutas genom ett blodprov. Det är viktigt att du då informerar läkaren om din

medicinering.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Esomeprazol Krka ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på förpackningen. Utgångsdatumet är den sista dagen i

angiven månad.

Blisterförpackning bestående av OPA/Alu/PE + DES-film/Alu-folie

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Blisterförpackning bestående av OPA/Alu/PVC/Alu-folie

Förvaras vid högst 30

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

HDPE burk

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Tillslut burken väl. Fuktkänsligt.

Läkemedlet ska användas inom 6 månader från första öppnandet.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är esomeprazol. Varje enterokapsel innehåller 20 mg eller 40 mg

esomeprazol (i form av esomeprazolmagnesiumdihydrat)

Övriga innehållsämnen är sockersfärer (sackaros och majsstärkelse), povidon,

natriumlaurilsulfat, poly(vinylalkohol), titandioxid (E171), makrogol 6000, makrogol 3000,

talk (E553b), tungt magnesiumsubkarbonat, polysorbat 80 (E433) och metakrylsyra –

etylakrylatkopolymer (1:1), dispersion 30% i granulatkornen i kapseln och gelatin (E441),

titandioxid (E171) röd järnoxid (E172) i kapselhöljet.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

20 mg: kapselns över- och underdel är svagt rosa. Kapslarna innehåller vita till nästan vita

granulatkorn. Kapselstorlek: nr. 3.

40 mg: kapselns över- och underdel är rosa. Kapslarna innehåller vita till nästan vita granulatkorn.

Kapselstorlek: nr. 1.

Kapslarna finns tillgängliga i förpackningsstorlekarna 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 50x1, 56, 60, 90, 98

och 100 kapslar i blisterförpackning och 98 kapslar med torkmedelskapsel i HDPE burk.

Torkmedelskapseln som finns i burken får inte ätas.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

KRKA Sverige AB, Göta Ark 175, 118 72 Stockholm, Sverige

Tillverkare

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenien

TAD Pharma GmbH, Heinz-Lohmann-Str.5, 27472 Cuxhaven, Tyskland

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenien

Denna bipacksedel ändrades senast: 2018-10-29

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Följande uppgifter är endast avsedda för hälso- och sjukvårdspersonal:

Administrering via ventrikelsond:

Öppna kapseln och töm pelletterna i en lämplig spruta och fyll sprutan med cirka 25 ml vatten

och cirka 5 ml luft. För vissa sonder krävs utblandning i 50 ml vatten för att förhindra att

pelletterna täpper till sonden.

Skaka omedelbart sprutan så att granulaten fördelas och upplöses jämnt i hela suspensionen.

Håll i sprutan med sprutöppningen uppåt och kontrollera att sprutöppningen inte har täppts till.

Fäst sprutan vid sonden och håll sprutan i den ovannämnda positionen.

Skaka sprutan och vänd den med sprutöppningen neråt. Injicera omedelbart 5-10 ml in i

sonden. Vänd upp sprutöppningen efter injektionen och skaka (sprutan måste hållas med

sprutöppningen pekande uppåt för att undvika att öppningen täpps till).

Vänd sprutan med öppningen neråt och injicera omedelbart på nytt 5-10 ml i sonden. Upprepa

den här proceduren tills sprutan är tom.

Fyll sprutan med 25 ml vatten och 5 ml luft och upprepa steg 5 vid behov, för att skölja ner

kvarblivna rester i sprutan. För vissa sonder krävs 50 ml vatten.

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Esomeprazol Krka 20 mg hårda enterokapslar

Esomeprazol Krka 40 mg hårda enterokapslar

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje hård enterokapsel innehåller 20 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesiumdihydrat).

Varje hård enterokapsel innehåller 40 mg esomeprazol (som esomeprazolmagnesiumdihydrat).

Hjälpämne med känd effekt:

20 mg hårda

enterokapslar

40 mg hårda

enterokapslar

sackaros

28,46–32,56 mg

56,93–65,11 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Hård enterokapsel.

20 mg: kapselns över- och underdel är svagt rosa till färgen; kapslarna innehåller vita till naturvita

pellets. Kapselstorlek: nr. 3.

40 mg: kapselns över- och underdel är rosa till färgen; kapslarna innehåller vita till naturvita pellets.

Kapselstorlek: nr. 1.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Esomeprazol Krka kapslar är indicerade för vuxna för:

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

behandling av erosiv refluxesofagit

långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

I kombination med lämpliga antibiotika för eradikering av Helicobacter pylori och

läkning av duodenalsår hos patienter infekterade med

Helicobacter pylori

förebyggande av återfall av peptiska sår hos patienter infekterade med

Helicobacter pylori

Patienter som kräver kontinuerlig NSAID behandling

läkning av NSAID-relaterade ventrikelsår

förebyggande behandling av NSAID-relaterade ventrikel- och duodenalsår hos högriskpatienter

Fortsatt behandling efter inledande iv behandling för att förebygga reblödning av peptiska sår

Behandling av Zollinger-Ellisons syndrom

Esomeprazol Krka enterokapslar är indicerade för ungdomar från 12 års ålder för:

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

behandling av erosiv refluxesofagit

långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

I kombination med antibiotika vid behandling av duodenalsår orsakade av Helicobacter pylori

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

behandling av erosiv refluxesofagit

40 mg 1 gång dagligen i 4 veckor.

I de fall där esofagiten inte läkt eller där symtom kvarstår rekommenderas ytterligare 4 veckors

behandling.

långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

20 mg 1 gång dagligen.

symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

20 mg 1 gång dagligen till patienter, som ej har esofagit. Om symtomen kvarstår efter 4 veckors

behandling, rekommenderas vidare utredning. När symtomen försvunnit kan eventuella

återkommande symtom kontrolleras med 20 mg 1 gång dagligen. Vid-behovsdoseringen 20 mg

1 gång dagligen kan ordineras. Patienter som behandlas med NSAID och har risk att utveckla

ventrikel- och duodenalsår rekommenderas inte att själva kontrollera eventuella återkommande

symtom med vid-behovsdosering.

I kombination med lämpliga antibiotika för eradikering av Helicobacter pylori och

läkning av duodenalsår hos patienter med

Helicobacter pylori

förebyggande av återfall av peptiska sår hos patienter med

Helicobacter pylori

Esomeprazol Krka 20 mg ges tillsammans med 1 g amoxicillin och 500 mg klaritromycin, alla

två gånger dagligen under 7 dagar.

Patienter med kontinuerlig NSAID-behandling

Läkning av NSAID-relaterade ventrikelsår:

Normaldosen är 20 mg 1 gång dagligen. Behandlingstid är 4-8 veckor.

Förebyggande av NSAID-relaterade ventrikel- och duodenalsår hos högriskpatienter: 20 mg 1 gång

dagligen.

Fortsatt behandling efter inledande iv behandling för att förebygga reblödning av peptiska sår

40 mg 1 gång dagligen under 4 veckor efter inledande iv behandling för att förebygga reblödning av

peptiska sår.

Behandling av

Zollinger-Ellisons syndrom

Den rekommenderade startdosen är Esomeprazol Krka 40 mg två gånger dagligen. Doseringen bör

sedan anpassas individuellt och behandlingen bör fortsätta så länge det är kliniskt indicerat. Baserat på

tillgängliga kliniska data kan majoriteten av patienterna kontrolleras med doser på 80 till 160 mg

esomeprazol dagligen. Doser på över 80 mg dagligen bör delas och ges två gånger dagligen.

Särskilda populationer

Patienter med nedsatt njurfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med nedsatt njurfunktion. Eftersom erfarenheten med

esomeprazol är begränsad vid behandling av patienter med starkt nedsatt njurfunktion, bör sådana

patienter behandlas med försiktighet (se avsnitt 5.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion

Dosjustering är inte nödvändig för patienter med mild till måttlig nedsättning av leverfunktionen. För

patienter med gravt nedsatt leverfunktion bör en maximal dos av

20 mg inte överskridas (se avsnitt

5.2).

Äldre

Dosjustering är inte nödvändig hos äldre patienter.

Pediatrisk population

Ungdomar från 12 års ålder

Gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

behandling av erosiv refluxesofagit

40 mg 1 gång dagligen i 4 veckor.

I de fall där esofagiten inte läkt eller där symtom kvarstår rekommenderas ytterligare 4 veckors

behandling.

långtidsbehandling efter läkning för att förebygga återfall av esofagit

20 mg 1 gång dagligen.

symtomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD)

20 mg 1 gång dagligen till patienter, som ej har esofagit.

Om symtomen kvarstår efter 4 veckors behandling, rekommenderas vidare utredning.

När symtomen försvunnit kan eventuella återkommande symtom kontrolleras med 20 mg 1 gång

dagligen

Behandling av duodenalsår orsakade av Helicobacter pylori

Vid val av lämplig kombinationsbehandling ska hänsyn tas till officiella nationella, regionala och

lokala riktlinjer för bakterieresistens, behandlingstid (vanligen 7 dagar, men ibland upp till 14 dagar)

och lämplig användning av antibakteriella medel. Behandlingen ska övervakas av en specialist.

Doseringsrekommendationen är:

Vikt

Dosering

30–40 kg

Kombination med två antibiotika: Esomeprazol Krka 20 mg, amoxicillin 750 mg

och klaritromycin 7,5 mg/kg kroppsvikt administreras samtidigt två gånger

dagligen i en vecka.

>40 kg

Kombination med två antibiotika: Esomeprazol Krka 20 mg, amoxicillin 1 g och

klaritromycin 500 mg administreras samtidigt två gånger dagligen i en vecka

Barn under 12 år

Esomeprazol Krka ska inte ges till barn yngre än 12 år, eftersom data från sådan behandling saknas.

Administreringssätt

Kapslarna skall sväljas hela med vatten. Kapslarna ska inte tuggas eller krossas.

För patienter med sväljsvårigheter kan kapslarna också öppnas och pelletsen blandas i ett halvt glas

vatten (ej kolsyrat). Ingen annan vätska får användas eftersom den magsaftresistenta drageringen kan

lösas upp. Vätskan med pelletsen ska drickas omedelbart eller inom 30 minuter. Glaset ska efteråt

sköljas med ett halvt glas vatten och drickas. Pelletsen får inte tuggas eller krossas.

För patienter som inte kan svälja, kan kapslarna öppnas och pelletsen blandas i vatten (ej kolsyrat) och

ges via ventrikelsond. Det är viktigt att man har kontrollerat den valda sprutans lämplighet för sonden

före användning (se avsnitt 6.6).

Torkmedelskapseln som finns i burken får inte ätas.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen, substituerade benzimidazoler eller mot något hjälpämne

som anges i avsnitt 6.1

Esomeprazol ska inte användas samtidigt med nelfinavir (se avsnitt 4.5).

4.4

Varningar och försiktighet

Om patienten uppvisar något alarmerande symtom (t.ex. markant oavsiktlig viktminskning, upprepade

kräkningar, dysfagi, hematemes eller melena) samt om ventrikelsår misstänks eller diagnostiserats

skall malignitet uteslutas, eftersom behandling med Esomeprazol Krka kan lindra symtomen och

därmed fördröja diagnosen.

Långtidsbehandling

Patienter som långtidsbehandlas (särskilt de som behandlas mer än ett år), skall följas upp regelbundet.

Vid-behovsbehandling

Patienter, som ordinerats vid-behovsdosering, skall uppmanas ta kontakt med sin läkare om

symtomens karaktär förändras.

Eradikering av

Helicobacter pylori

Vid behandling med esomeprazol för eradikering av

Helicobacter pylori

skall interaktioner med alla

läkemedel, som ingår i trippelbehandlingen, beaktas. Klaritromycin är en potent hämmare av CYP3A4

och därför bör kontraindikationer och interaktioner för klaritromycin beaktas när trippelterapi används

till patienter, som samtidigt tar andra läkemedel som metaboliseras via CYP3A4, såsom cisaprid.

Gastrointestinala infektioner

Behandling med protonpumpshämmare kan leda till en något ökad risk för gastrointestinala

infektioner, såsom

Salmonella

Campylobacter

(se avsnitt 5.1).

Absorption av vitamin B12

Esomeprazol kan, liksom alla syrahämmande läkemedel, minska absorptionen av vitamin B12

(cyanokobalamin) på grund av hypo- eller aklorhydri. Detta bör beaktas hos patienter med minskade

kroppsdepåer eller riskfaktorer för minskad absorption av vitamin B12 vid långtidsbehandling.

Hypomagnesemi

Allvarlig hypomagnesemi har rapporterats hos patienter som behandlats med protonpumpshämmare

såsom esomeprazol under minst tre månader och i de flesta fall under ett år. Allvarliga tecken på

hypomagnesemi såsom utmattning, tetani, delirium, kramper, yrsel och ventrikulär arytmi kan

förekomma, men symtomen kan komma smygande och kan därför förbises. De flesta patienter med

hypomagnesemi, förbättrades efter substitutionsbehandling med magnesium och genom att avbryta

behandlingen med protonpumpshämmare.

När patienter förväntas behandlas med protonpumpshämmare under längre tid eller när patienter tar

protonpumpshämmare i kombination med digoxin eller andra läkemedel som kan orsaka

hypomagnesemi (t.ex. diuretika) bör magnesiumnivåerna mätas innan behandling med

protonpumpshämmare påbörjas och följas under behandlingen.

Risk för frakturer

Protonpumpshämmare, särskilt om de används i höga doser och under längre tid (över 1 år) kan leda

till en något ökad risk för höft-, handleds- och kotfrakturer, framför allt hos äldre eller hos patienter

med andra kända riskfaktorer. Observationella studier tyder på att protonpumpshämmare kan öka den

totala risken för frakturer med 10-40 %. Denna ökning kan delvis bero på andra riskfaktorer. Patienter

med risk för osteoporos ska behandlas enligt gällande kliniska riktlinjer och ett adekvat intag av

vitamin D och kalcium ska tillgodoses.

Kombination med andra läkemedel

Samtidig administrering av esomeprazol och atazanavir rekommenderas inte (se avsnitt 4.5). Om

kombinationen av atazanavir med en protonpumpshämmare bedöms oundviklig rekommenderas

noggrann klinisk övervakning i kombination med en ökning av dosen atazanavir till 400 mg med

100 mg ritonavir; esomeprazol 20 mg ska inte överskridas.

Esomeprazol är en CYP2C19-hämmare. När behandling med esomeprazol påbörjas eller avslutas ska

risken för interaktioner med läkemedel som metaboliseras via CYP2C19 beaktas. En interaktion

mellan klopidogrel och esomeprazol har observerats (se avsnitt 4.5). Den kliniska relevansen av denna

interaktion är oviss. För säkerhets skull ska samtidig användning av esomeprazol och klopidogrel

undvikas.

Vid förskrivning av vid-behovsbehandling skall inverkan av interaktioner med andra läkemedel

beaktas, eftersom plasmakoncentrationen av esomeprazol då kan fluktuera (se avsnitt 4.5).

Interferens med laboratorietester

Ökad kromogranin A (CgA)-nivå kan störa undersökningar för neuroendokrina tumörer. För att

undvika denna störning ska behandling med Esomeprazol Krka avbrytas minst fem dagar före CgA-

mätningar (se avsnitt 5.1). Om nivåerna av CgA och gastrin inte har återgått till referensintervallet

efter den första mätningen ska mätningarna upprepas 14 dagar efter att behandlingen med

protonpumpshämmare avbröts.

Subakut kutan lupus erythematosus (SCLE)

Protonpumpshämmare är förknippade med mycket sällsynta fall av SCLE. Om lesioner uppstår,

särskilt på solexponerade hudområden, och om dessa åtföljs av artralgi, ska patienten söka vård snarast

och läkaren ska överväga att sätta ut Esomeprazol Krka. SCLE efter föregående behandling med en

protonpumpshämmare kan öka risken för SCLE med andra protonpumpshämmare.

Viktig information om något innehållsämne

Esomeprazol Krka innehåller sackaros. Patienter med något av följande sällsynta, ärftliga tillstånd bör

inte använda detta läkemedel: fruktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption eller sukras-isomaltas-

brist.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Effekter av esomeprazol på andra läkemedels farmakokinetik

Proteashämmare

Omeprazol har rapporterats interagera med några proteashämmare. Den kliniska betydelsen och

mekanismerna bakom dessa rapporterade interaktioner är inte alltid kända. Ökat pH i magen under

omeprazolbehandling kan förändra absorptionen av proteashämmarna. Andra möjliga

interaktionsmekanismer är via hämning av CYP 2C19.

För atazanavir och nelfinavir har minskade serumnivåer rapporterats när de givits tillsammans med

omeprazol och samtidig administrering rekommenderas inte. Samtidig administrering av omeprazol

(40 mg 1 gång dagligen) och atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg till friska frivilliga resulterade i en

påtaglig minskad exponering av atazanavir (cirka 75 % minskning av AUC, C

och C

). En ökning

av atazanavirdosen till 400 mg kompenserade inte för omeprazols inverkan på exponeringen av

atazanavir. Samtidig administrering av omeprazol (20 mg 1 gång dagligen) med atazanavir

400 mg/ritonavir 100 mg till friska frivilliga resulterade i cirka 30 % minskad exponering av

atazanavir jämfört med exponeringen som observerats med atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg 1gång

dagligen utan omeprazol 20 mg 1 gång dagligen. Samtidig administrering av omeprazol (40 mg 1 gång

dagligen) reducerade medelvärdena för AUC, C

och C

för nelvinavir med 36-39 % och

medelvärdena för AUC, C

och C

för den farmakologiskt aktiva metaboliten M8 minskade med

75-92 %. På grund av liknande farmakodynamiska effekter och farmakokinetiska egenskaper av

omeprazol och esomeprazol rekommenderas inte samtidig administrering av esomeprazol och

atazanavir (se avsnitt 4.4) och samtidig administrering av esomeprazol och nelfinavir är

kontraindicerat (se avsnitt 4.3).

För saquinavir (med samtidig ritonavir) har ökade serumnivåer (80-100 %) rapporterats vid samtidig

omeprazolbehandling (40 mg 1 gång dagligen). Behandling med omeprazol 20 mg 1 gång dagligen

hade ingen effekt på exponeringen av darunavir (med samtidig ritonavir) och amprenavir (med

samtidig ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg 1 gång dagligen hade ingen effekt på

exponeringen av amprenavir (med och utan samtidig ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg 1

gång dagligen hade ingen effekt på exponeringen av lopinavir (med samtidig ritonavir).

Metotrexat

När metotrexat ges tillsammans med någon protonpumpshämmare har metotrexatnivåerna ökat hos

vissa patienter. Vid administrering av höga doser metotrexat kan ett tillfälligt uppehåll i

esomeprazolbehandlingen behöva övervägas.

Takrolimus

Samtidig administrering av esomeprazol har rapporterats öka serumnivåerna av takrolimus. Förstärkt

övervakning av takrolimuskoncentrationerna liksom njurfunktionen (kreatininclearance) bör ske, och

doseringen av takrolimus justeras vid behov.

Läkemedel med pH-beroende absorption

Minskad intragastrisk surhetsgrad under behandling med esomeprazol och andra

protonpumpshämmare kan minska eller öka absorptionen av läkemedel med absorption beroende på

pH. Liksom med andra läkemedel som minskar den intragastriska surhetsgraden kan absorptionen av

ketokonazol, itrakonazol och erlotinib minska och absorption av digoxin kan öka vid behandling med

esomeprazol. Samtidig behandling av friska försökspersoner med esomeprazol (20 mg dagligen) och

digoxin ökade biotillgängligheten av digoxin med 10 % (upp till 30 % hos två av tio försökspersoner).

Digoxintoxicitet har sällan rapporterats. Försiktighet ska dock iakttas när esomeprazol ges i höga doser

till äldre patienter. Den terapeutiska läkemedelsmonitoreringen av digoxin ska då utökas.

Läkemedel som metaboliseras via CYP2C19

Esomeprazol hämmar CYP2C19, som är det viktigaste enzymet i metabolismen av esomeprazol. När

esomeprazol kombineras med andra läkemedel, som också metaboliseras via CYP2C19, t ex

diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenytoin etc. kan plasmakoncentrationen av dessa

läkemedel öka och en dossänkning kan behövas. Detta skall särskilt beaktas, när esomeprazol

förskrivs som vid-behovsbehandling.

Diazepam

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol och diazepam ledde till en 45 % minskning av

clearance av CYP2C19 substraten diazepam.

Fenytoin

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol och fenytoin resulterade i en 13 % ökning av lägsta

plasmanivå av fenytoin hos patienter med epilepsi. Plasmakoncentrationerna av fenytoin bör därför

kontrolleras när behandling med esomeprazol påbörjas eller sätts ut.

Vorikonazol

Omeprazol (40 mg 1 gång dagligen) ökade C

och AUC för vorikonazol (ett CYP2C19-substrat)

med 15 % respektive 41 %.

Cilostazol

Omeprazol så väl som esomeprazol fungerar som hämmare av CYP2C19. Omeprazol givet i doserna

40 mg till friska försökspersoner i en cross-over studie ökade omeprazol C

och AUC för cilostazol

med respektive 18 % och 26 %, och en av dess aktiva metaboliter med respektive 29 % och 69 %.

Cisaprid

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol och cisaprid till friska försökspersoner resulterade i en

32 % ökning av den totala exponeringen (AUC) och en 31 % förlängning av halveringstiden (t

) men

ingen signifikant ökning av maximal plasmanivå av cisaprid. Det något förlängda QTc-intervallet, som

observerats när cisaprid gavs i monoterapi, förlängdes inte ytterligare, när cisaprid gavs i kombination

med esomeprazol (se avsnitt 4.4).

Warfarin

Samtidig administrering av 40 mg esomeprazol till patienter, som behandlades med warfarin, visade i

en klinisk studie att koagulationstiden låg innanför terapeutiskt riktområde. Under klinisk användning

har dock enstaka fall av klinisk relevant förhöjning av INR rapporterats vid samtidig användning av

esomeprazol och warfarin. Kontroll av koagulationstiden rekommenderas när behandling med

esomeprazol påbörjas eller sätts ut vid samtidig behandling med warfarin eller andra kumarinderivat.

Klopidogrel

Resultat från studier på friska försökspersoner har visat en farmakokinetisk/farmakodynamisk

interaktion mellan klopidogrel (300 mg laddningsdos/75 mg daglig underhållsdos) och esomeprazol

(40 mg p.o. dagligen), vilket resulterade i minskad exponering för klopidogrels aktiva metabolit med i

genomsnitt 40 %, och minskad maximal hämning av (ADP-inducerad) trombocytaggregation med i

genomsnitt 14 %.

När klopidogrel gavs tillsammans med en fast kombinationsdos av esomeprazol (20 mg) och

acetylsalicylsyra (81 mg) i en studie på friska försökspersoner minskades exponering för klopidogrels

aktiva metabolit med nästan 40 % jämfört med enbart klopidogrel. Den maximala hämningen av

(ADP-inducerad) trombocytaggregation hos dessa försökspersoner var dock densamma i båda

grupperna.

Det har rapporterats motstridiga data både från observationsstudier och kliniska studier avseende de

kliniska konsekvenserna av en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion med esomeprazol när

det gäller större kardiovaskulära händelser. För säkerhets skull ska samtidig användning av

klopidogrel undvikas.

Undersökta läkemedel utan kliniskt relevant interaktion

Amoxicillin och kinidin

Inga kliniskt relevanta interaktioner med amoxicillin eller kinidin har identifierats.

Naproxen eller rofecoxib

Studier som utvärderade samtidig administrering av esomeprazol och antingen naproxen eller

rofecoxib identifierade inte några kliniskt relevanta farmakokinetiska interaktioner under

korttidsbehandling.

Andra läkemedels effekter på esomeprazols farmakokinetik

Läkemedel som hämmar CYP2C19 och/eller CYP3A4

Esomeprazol metaboliseras via CYP2C19 och CYP3A4. Samtidig administrering av esomeprazol och

en CYP3A4 hämmare, klaritromycin (500 mg 2 gånger dagligen) resulterade i att exponeringen

(AUC) av esomeprazol dubblerades. Samtidig administrering av esomeprazol och en kombinerad

hämmare av CYP2C19 och CYP3A4 kan resultera i mer än en fördubbling av

esomeprazolexponeringen. CYP2C19- och CYP3A4-hämmaren vorikonazol ökade AUC

för

omeprazol med 280 %. Dosjustering av esomeprazol är vanligtvis inte nödvändig i något av fallen.

Dosjustering bör dock övervägas för patienter med allvarligt nedsatt leverfunktion och vid

långtidsbehandling.

Läkemedel som inducerar CYP2C19 och/eller CYP3A4

Läkemedel som är kända för att inducera CYP2C19 eller CYP3A4 eller båda (såsom rifampicin och

johannesört) kan leda till sänkt esomeprazolnivå i serum genom att öka metabolismen av esomeprazol.

Pediatrisk population

Interaktionsstudier har endast utförts på vuxna.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Kliniska data beträffande användning av Esomeprazol Krka under graviditet är otillräckliga.

Epidemiologiska data från ett större antal graviditeter som exponerats för racematet omeprazol tyder

inte på missbildningar eller fostertoxicitet. Djurstudier med esomeprazol tyder inte på några direkta

eller indirekta ogynnsamma effekter avseende embryonal/fetal utveckling. Djurstudier med racematet

tyder inte på några direkta eller indirekta ogynnsamma effekter, avseende dräktighet, förlossning eller

postnatal utveckling. Försiktighet bör iakttas vid förskrivning till gravida kvinnor.

En måttlig mängd data från gravida kvinnor (mellan 300 och 1 000 graviditeter) tyder inte på någon

missbildnings- eller foster/neonatal toxicitet av esomeprazol.

Djurstudier visar inga direkta eller indirekta skadliga reproduktionstoxikologiska effekter (se

avsnitt 5.3).

Amning

Det är inte känt om esomeprazol utsöndras i human bröstmjölk. Det finns otillräcklig information

angående effekterna av esomeprazol hos nyfödda/spädbarn. Esomeprazol ska inte användas under

amningsperioden.

Fertilitet

Djurstudier med den racemiska blandningen av omeprazol som gavs som oral administrering visade

inga effekter med avseende på fertilitet.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Esomeprazol har mindre effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Biverkningar

såsom yrsel (mindre vanlig) och synstörningar (sällsynta) har förekommit (se avsnitt 4.8). Om

patienterna påverkas ska de inte köra bil eller använda maskiner.

4.8

Biverkningar

Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Huvudvärk, buksmärtor, diarré och illamående är bland de biverkningar som oftast har rapporterats i

kliniska prövningar (och även vid användning efter godkännande för försäljning). Dessutom är

säkerhetsprofilen likartad för olika formuleringar, behandlingsindikationer, åldersgrupper och

patientpopulationer. Inga dosrelaterade biverkningar har identifierats.

Tabell över biverkningar

Följande misstänkta eller identifierade biverkningar har rapporterats i det kliniska

prövningsprogrammet och i klinisk användning. Ingen av dessa har befunnits vara dosrelaterade:

Biverkningarna rangordnas enligt förekomstfrekvens:

Mycket vanliga (

1/10)

Vanliga (

1/100, < 1/10)

Mindre vanliga (

1/1 000, < 1/100)

Sällsynta (

1/10 000, < 1/1 000)

Mycket sällsynta (< 1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data)

Organsystem

Frekvens

Biverkningar

Sällsynta

Leukopeni, trombocytopeni

Blodet och lymfsystemet

Mycket sällsynta

Agranulocytos, pancytopeni

Immunsystemet

Sällsynta

Överkänslighetsreaktioner såsom feber,

angioödem och anafylaktisk reaktion

Mindre vanliga

Perifert ödem

Sällsynta

Hyponatremi

Metabolism och nutrition

Ingen känd

frekvens

Hypomagnesemi (se avsnitt 4.4); svår

hypomagnesemi kan korrelera med

hypokalcemi. Hypomagnesemi kan också

associeras med hypokalemi.

Mindre vanliga

Sömnlöshet

Sällsynta

Agitation, förvirring, depression

Psykiska störningar

Mycket sällsynta

Aggression, hallucinationer

Vanliga

Huvudvärk

Mindre vanliga

Dåsighet, parestesier, sömnighet

Centrala och perifera

nervsystemet

Sällsynta

Smakförändringar

Ögon

Sällsynta

Dimsyn

Öron och balansorgan

Mindre vanliga

Yrsel

Andningsvägar, bröstkorg och

mediastinum

Sällsynta

Bronkospasm

Vanliga

Buksmärtor, förstoppning, diarré, gasbildning,

illamående/kräkning, funduskörtelpolyper

(godartade)

Mindre vanliga

Muntorrhet

Sällsynta

Stomatit, gastrointestinal candidiasis

Mag-tarmkanalen

Ingen känd

frekvens

Mikroskopisk kolit

Mindre vanliga

Förhöjning av leverenzymer

Sällsynta

Hepatit med eller utan gulsot

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta

Leversvikt, encefalopati hos leversjuka

patienter

Mindre vanliga

Dermatit, klåda, hudutslag, nässelutslag

Sällsynta

Håravfall, fotosensitivitet

Mycket sällsynta

Erytema multiforme, Stevens-Johnsons

syndrom, toxisk epidermal nekrolys (TEN)

Hud och subkutan vävnad

Ingen känd

frekvens

Subakut kutan lupus erythematosus (se avsnitt

4.4).

Mindre vanliga

Höft-, handleds- eller kotfrakturer (se avsnitt

4.4)

Sällsynta

Artralgi, myalgi

Muskuloskeletala systemet

och bindväv

Mycket sällsynta

Muskelsvaghet

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta

Interstitiell nefrit, i somliga patienter kan

njursvikt förekomma samtidigt

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel

Mycket sällsynta

Gynekomasti

Allmänna symtom

Sällsynta

Allmän sjukdomskänsla, ökad svettning

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Erfarenhet av avsiktlig överdosering är mycket begränsad. Symtom som beskrivs i samband med

280 mg är gastrointestinala symtom och svaghet. Engångsdoser på 80 mg esomeprazol har tolererats

väl.

Ingen specifik antidot är känd. Esomeprazol är i hög grad bundet till plasmaprotein och därför inte

eliminerbart med dialys. Som vid all annan överdosering skall behandlingen vara symtomatisk och

allmänt stödjande åtgärder skall vidtas.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: medel vid syrarelaterade symtom, protonpumpshämmare, ATC-kod:

A02BC05

Esomeprazol, S-isomeren av omeprazol, hämmar syrasekretionen i ventrikeln genom en målstyrd

verkningsmekanism och hämmar specifikt syrapumpen i parietalcellen. Både R- och S-isomeren för

omeprazol har likartad farmakodynamisk aktivitet.

Verkningsmekanism

Esomeprazol är en svag bas som koncentreras och omvandlas till aktiv form i den mycket sura miljön i

parietalcellens sekretoriska kanaler, där den hämmar enzymet H+K+-ATPas, dvs. syrapumpen och ger

en hämning av såväl basal som stimulerad syrasekretion.

Farmakodynamisk effekt

Peroral dosering med esomeprazol 20 mg och 40 mg ger en hämning av syrasekretionen inom en

timme. Vid upprepad administrering med 20 mg esomeprazol 1 gång dagligen under 5 dagar minskas

den maximala syraproduktionen efter pentagastrinstimulering med i genomsnitt 90 %, uppmätt 6-7

timmar efter dosering på dag 5.

Efter peroral dosering med 20 mg och 40 mg esomeprazol i 5 dagar hos patienter med symtomatisk

GERD bibehölls intragastriskt pH över 4 under i genomsnitt 13 respektive 17 timmar av en 24

timmars period. Andelen patienter, hos vilka ett intragastriskt pH över 4 bibehölls i minst 8, 12

respektive 16 timmar är för esomeprazol 20 mg 76 %, 54 % respektive 24 %. Motsvarande för

esomeprazol 40 mg är 97 %, 92 % respektive 56 %.

Ett samband mellan syrasekretionshämning och exponering kan ses om AUC används som

surrogatparameter.

Läkning av refluxesofagit med esomeprazol 40 mg uppnås för ca 78 % av patienterna inom 4 veckor

och för ca 93 % efter 8 veckor.

Med en veckas behandling med esomeprazol 20 mg, som ges 2 gånger dagligen tillsammans med

lämpliga antibiotika, erhålls eradikering av

Helicobacter pylori

hos ca 90 % av patienterna.

Uppföljande behandling med antisekretoriska läkemedel behövs inte för att uppnå sårläkning och

symtomfrihet vid okomplicerade duodenalsår efter en veckas eradikeringsbehandling.

I en randomiserad, dubbel-blind, placebo-kontrollerad klinisk studie randomiserades patienter med

endoskopiskt verifierade blödande peptiska sår, klassificerade som Forrest Ia, Ib, IIa eller IIb (9 %,

43 %, 38 % respektive 10 %) för att få esomeprazol lösning för infusion (n=375) eller placebo

(n=389). Efter endoskopisk hemostas fick patienterna antingen 80 mg esomeprazol som en intravenös

infusion under 30 minuter följt av en kontinuerlig infusion av 8 mg per timme eller placebo under

72 timmar. Efter den inledande 72-timmarsperioden fick alla patienter open-label 40 mg oralt

esomeprazol under 27 dagar för syrahämning. Förekomsten av reblödning inom 3 dagar var 5,9 % i

gruppen som behandlats med esomeprazol jämfört med 10,3 % i placebogruppen. Efter 30 dagars

behandling var förekomsten av reblödning i gruppen som behandlats med esomeprazol jämfört med

placebogruppen 7,7 % vs 13,6 %.

Under behandling med sekretionshämmande läkemedel ökar gastrin i serum som svar på den

minskade syrasekretionen. Dessutom ökar CgA på grund av en sänkt gastrisk surhetsgrad. Den ökade

CgA-nivån kan störa undersökningar för neuroendokrina tumörer.

Tillgängliga publicerade data tyder på att behandling med protonpumpshämmare ska avbrytas mellan

5 dagar och 2 veckor före CgA-mätningar. Detta gör det möjligt för CgA-nivåerna, som kan vara

falskt förhöjda efter PPI-behandling, att återgå till referensintervallet.

Ett ökat antal ECL-celler (enterochromaffin celler), möjligen relaterat till de ökade

serumgastrinnivåerna, har observerats hos både barn och vuxna under långtidsbehandling med

esomeprazol. Fynden anses vara utan klinisk betydelse.

Vid långtidsbehandling med syrasekretionshämmande läkemedel har en något ökad frekvens av

glandulära cystor i ventrikeln rapporterats. Dessa förändringar är fysiologiska och en konsekvens av

uttalad hämning av syrasekretionen. De är godartade och synes vara reversibla.

Minskad surhetsgrad i magen oavsett orsak, inklusive användning av protonpumpshämmare, ökar

frekvensen av magbakterier som normalt finns i magtarmkanalen. Behandling med

protonpumpshämmare kan leda till en något ökad risk för gastrointestinala infektioner, såsom

Salmonella

Campylobacter

samt, hos patienter inlagda på sjukhus, möjligen också

Clostridium

difficile

Klinisk effekt

I två studier med ranitidin som jämförelsesubstans visade esomeprazol bättre effekt vid läkning av

ventrikelsår hos patienter som använder NSAID, inklusive COX-2 selektiva NSAID.

I två studier visade esomeprazol bättre effekt än placebo vid förebyggande behandling av NSAID-

relaterade ventrikel- och duodenalsår hos högriskpatienter (äldre än 60 och med eller utan tidigare

ventrikel- och duodenalsår) som använder NSAID, inklusive COX-2 selektiva NSAID.

Pediatrisk population

I en studie fick pediatriska patienter med GERD (i åldern < 1-17 år) långtidsbehandling med

protonpumpshämmare. 61 % av barnen utvecklade lägre grader av ECL-cellshyperplasi utan känd

klinisk relevans och utan utveckling av atrofisk gastrit eller karcinoida tumörer.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Esomeprazol är instabilt i sur miljö och administreras därför peroralt som magsaftresistenta

granulatkorn. Konversion till R-isomeren

in vivo,

är negligerbar. Absorptionen av esomeprazol är

snabb, och maximala plasmanivåer uppnås cirka 1-2 timmar efter dos. Den absoluta

biotillgängligheten är 64 % efter en singeldos av 40 mg och ökar till 89 % efter upprepad dosering en

gång dagligen. Motsvarande siffror för 20 mg är 50 respektive 68 %.

Samtidigt intag av föda både fördröjer och minskar absorption av esomeprazol men har ingen

signifikant inverkan på esomeprazols effekt på intragastriskt pH.

Distribution

Distributionsvolymen vid steady state hos friska försökspersoner är cirka 0,22 l/kg kroppsvikt.

Esomeprazol är proteinbundet i plasman till 97 %.

Metabolism

Esomeprazol metaboliseras fullständigt via cytokrom P450 systemet (CYP). Huvuddelen av

esomeprazols metabolism är beroende av det polymorfa CYP2C19, som katalyserar bildningen av

hydroxi- och desmetyl-metaboliterna av esomeprazol. Den återstående delen är beroende av ett annat

isoenzym, CYP3A4, vilket bildar esomeprazolsulfon, huvudmetaboliten i plasma.

Eliminering

De farmakokinetiska parametrarna nedan gäller huvudsakligen individer med ett fungerande

CYP2C19 enzym, s.k. snabba metaboliserare.

Total plasmaclearance är cirka 17 l/timme efter en singeldos och cirka 9 l/timme efter upprepad

dosering. Eliminationshalveringstiden i plasma är cirka 1,3 timmar efter upprepad dosering 1 gång

dagligen. Esomeprazol elimineras fullständigt från plasma mellan dostillfällena utan tendens till

ackumulering vid administrering 1 gång dagligen.

Esomeprazols huvudmetaboliter har ingen effekt på syrasekretionen. Närmare 80 % av en peroral dos

av esomeprazol utsöndras som metaboliter i urinen, resterande i faeces. Mindre än 1 % av

modersubstansen återfinns i urin.

Linjäritet/icke-linjäritet

Esomeprazols farmakokinetik har studerats vid doser på upp till 40 mg b.i.d. Ytan under

plasmakoncentration-tidskurvan (AUC) ökar efter upprepad dosering av esomeprazol. Denna ökning

är dosberoende och resulterar i en mer än dosproportionell ökning i AUC efter upprepad dosering.

Detta tids- och dosberoende orsakas av en reduktion av såväl första-passage metabolism som

systemisk clearance av esomeprazol, sannolikt orsakad av en hämning av CYP2C19 av esomeprazol

och/eller dess sulfonmetabolit.

Speciella patientgrupper

Långsamma metaboliserare

Ungefär 2,9 ± 1,5 % av populationen saknar ett fungerande CYP2C19 enzym och kallas långsamma

metaboliserare. Hos dessa katalyseras metabolismen av esomeprazol förmodligen huvudsakligen via

CYP3A4. Efter upprepad dosering med 40 mg esomeprazol 1 gång dagligen var medelvärdet för ytan

under plasmakoncentration-tidskurvan ca 100 % högre hos långsamma metaboliserare än hos

individer, som har ett fungerande CYP2C19 enzym (snabba metaboliserare). Maximal

plasmakoncentration ökade med ca

60 %. Dessa fynd föranleder ingen dosjustering av esomeprazol.

Kön

Efter en singeldos på 40 mg esomeprazol är medelvärdet av ytan under plasmakoncentration-

tidskurvan ca 30 % högre hos kvinnor än hos män. Ingen könsskillnad ses efter upprepad dosering.

Dessa fynd föranleder ingen dosjustering av esomeprazol.

Nedsatt leverfunktion

Metabolismen av esomeprazol hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion kan försämras.

Metabolismen minskas hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion, vilket resulterar i en fördubbling

av ytan under plasmakoncentration-tidskurvan för esomeprazol. Därför bör en maximal dos på 20 mg

inte överskridas hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion. Esomeprazol eller dess

huvudmetaboliter visar ingen tendens att ackumulera vid dosering en gång dagligen.

Nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion har inte studerats i kliniska prövningar. Eftersom njurarna svarar

för utsöndringen av esomeprazols metaboliter men inte för eliminationen av modersubstansen, kan en

förändring av esomeprazols metabolism inte förväntas hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Äldre

Metabolismen av esomeprazol ändras inte signifikant hos äldre personer (71-80 år gamla).

Pediatrisk population

Ungdomar 12-18 år

Efter upprepad dosering av 20 och 40 mg esomeprazol till ungdomar 12-18 år var totalexponeringen

(AUC) och tid till maximal plasmakoncentration (t

) likvärdiga mellan ungdomar och vuxna för

båda esomeprazoldoserna.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet,

reproduktionseffekter och effekter på utveckling visade inte några särskilda risker för människa.

Biverkningar som inte observerades i kliniska studier, men som sågs hos djur vid exponeringsnivåer

motsvarande kliniska exponeringsnivåer, och med möjlig relevans för klinisk användning, var

följande.

Karcinogenstudier på råtta med racematet har orsakat ECL-cellshyperplasi och karcinoider i

ventrikeln. Dessa effekter i magsäcken hos råtta orsakas av uttalad hypergastrinemi under lång tid,

sekundärt till minskad syraproduktion, och ses hos råtta vid lång tids administrering av

syrasekretionshämmare

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Pellets i kapselkärnan:

sockersfärer (sackaros och majsstärkelse)

povidon K30

natriumlaurilsulfat

poly(vinylalkohol)

titandioxid (E171)

makrogol 6000

makrogol 3000

talk (E553b)

tungt magnesiumsubkarbonat

polysorbat 80 (E433)

metakrylsyra – etylakrylatsampolymer (1:1), dispersion 30 %

Kapselhöljet:

gelatin

titandioxid (E171)

röd järnoxid (E172)

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

Blisterförpackning/HDPE burk: 2 år.

HDPE burk: produkten ska användas inom 6 månader från första öppnandet.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Blisterförpackning bestående av OPA/Alu/PE + DES-film/Alu-folie

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Blisterförpackning bestående av OPA/Alu/PVC/Alu-folie

Förvaras vid högst 30

Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

HDPE burk

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Tillslut burken väl. Fuktkänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blisterförpackningen bestående av kallformad OPA/Alu/PE + DES-film/Alu-folie: 7, 10, 14, 15, 28,

30, 50, 50 x 1, 56, 60, 90, 98 och 100 hårda enterokapslar, i en kartong.

Blisterförpackning bestående av OPA/Alu/PVC/Alu-folie: 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 50 x 1, 56, 60, 90,

98 och 100 hårda enterokapslar, i en kartong.

HDPE burk med PP lock, försett med torkmedel: 98 hårda enterokapslar och en torkmedelskapsel, i en

kartong. Torkmedelskapseln som finns i förpackningen får inte ätas.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar för destruktion.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

Administrering via magsond

Öppna kapseln och töm pelletsen i en lämplig spruta och fyll sprutan med ca 25 ml vatten och

ca 5 ml luft. För vissa sonder krävs utblandning i 50 ml vatten för att förhindra att pelletterna

täpper till sonden.

Skaka omedelbart om sprutan så att granulaten fördelas och upplöses jämnt i hela

suspensionen.

Håll i sprutan med sprutöppningen uppåt och kontrollera att sprutöppningen inte har täppts till.

Fäst sprutan vid sonden och håll sprutan i den ovannämnda positionen.

Skaka sprutan och vänd den med sprutöppningen neråt. Injicera omedelbart 5 – 10 ml in i

sonden. Vänd upp sprutöppningen efter injektionen och skaka (sprutan måste hållas med

sprutöppningen pekande uppåt för att undvika att öppningen täpps till)

Vänd sprutan med öppningen neråt och injicera omedelbart på nytt 5 – 10 ml i sonden.

Upprepa den här proceduren tills sprutan är tom.

Fyll sprutan med 25 ml vatten och 5 ml luft och upprepa steg 5 vid behov, för att skölja ner

kvarblivna rester i sprutan. För vissa sonder krävs 50 ml vatten.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

KRKA Sverige AB

Göta Ark 175

118 72 Stockholm

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

20mg: 44031

40mg: 44032

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2010-08-27

Datum för den senaste förnyelsen: 2014-10-25

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-02-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen