Ebastin Medreich 20 mg Munsönderfallande tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

24-05-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

24-05-2018

Aktiva substanser:
ebastin
Tillgänglig från:
Medreich Plc,
ATC-kod:
R06AX22
INN (International namn):
ebastine
Dos:
20 mg
Läkemedelsform:
Munsönderfallande tablett
Sammansättning:
natriumbensoat Hjälpämne; ebastin 20 mg Aktiv substans; mannitol Hjälpämne; butylhydroxianisol Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 10 tabletter; Blister, 15 tabletter; Blister, 20 tabletter; Blister, 40 tabletter; Blister, 50 tabletter; Blister, 98 tabletter; Blister, 100 tabletter
Bemyndigande status:
Avregistrerad
Godkännandenummer:
55793
Tillstånd datum:
2018-05-23

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Ebastin Medreich 10 mg munsönderfallande tablett

Ebastin Medreich 20 mg munsönderfallande tablett

ebastin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Ebastin Medreich är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Ebastin Medreich

Hur du använder Ebastin Medreich

Eventuella biverkningar

Hur Ebastin Medreich ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Ebastin Medreich är och vad det används för

Ebastin Medreich innehåller det verksamma ämnet ebastin. Ebastin är ett antihistamin vilket

motverkar effekten av histamin. Histamin är ett ämne i kroppens vävnader som utlöses när man utsätts

för allergiframkallande ämnen och som bland annat utlöser rinnsnuva, nästäppa och nysningar samt

ögonbesvär såsom röda, rinnande och kliande ögon.

Ebastin Medreich används hos vuxna och barn från 12 år för lindring av tillfälliga allergiska besvär,

vilka kan orsakas av bland annat pollen, pälsdjur, kvalster eller damm.

Hos vuxna från 18 år används Ebastin Medreich, 10 mg, också för att lindra klåda och utveckling av

nässelutslag vid allergiska hudbesvär (urtikaria).

Ebastin som finns i Ebastin Medreich kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som

inte nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Ebastin Medreich

Använd inte Ebastin Medreich:

om du är allergisk mot ebastin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder Ebastin Medreich:

om du har vissa EKG-förändringar (känd ökning av QTc-intervallet), vilket kan förekomma vid

vissa hjärtsjukdomar

om du har låga halter av kalium i blodet

vid samtidig användning av vissa antibiotika eller läkemedel som används för behandling av

svampinfektioner (se ”Andra läkemedel och Ebastin Medreich” nedan)

om du har kraftigt nedsatt leverfunktion.

Hos vissa personer kan långtidsbehandling med Ebastin Medreich öka risken för karies på grund

muntorrhet. Det är därför viktigt med god munhygien vid användning av detta läkemedel.

Barn och ungdomar

Ebastin Medreich ska inte ges till barn under 12 år eftersom säkerhet och effekt inte har säkerställts i

denna åldersgrupp.

Ebastin Medreich ska inte användas för behandling av urtikaria (nässelutslag) hos patienter under

18 år eftersom säkerhet och effekt inte har säkerställts i denna åldersgrupp.

Andra läkemedel och Ebastin Medreich

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas använda

andra läkemedel.

Ebastin Medreich kan påverka eller påverkas av vissa läkemedel som innehåller något av följande

verksamma ämnen:

vissa antimykotika (läkemedel mot svamp), t ex ketokonazol och itrakonazol

vissa antibiotika (läkemedel mot bakterieinfektioner), t ex erytromycin

rifampicin (läkemedel mot tuberkulos)

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Det finns ingen erfarenhet av användning av ebastin under graviditet. Ebastin Medreich ska därför

inte användas under graviditet såvida inte din läkare anser att den förväntade nyttan överväger de

eventuella riskerna.

Amning

Det inte är känt om den aktiva substansen passerar över till modersmjölk. Ebastin Medreich ska därför

inte användas om du ammar.

Körförmåga och användning av maskiner

De flesta patienter som behandlas med Ebastin Medreich kan köra bil och utföra andra aktiviteter som

kräver en bra reaktionsförmåga.

I mycket sällsynta fall har dåsighet och yrsel rapporterats. Om du känner dig trött efter att du tagit

detta läkemedel ska du inte köra bil eller utföra arbete som kräver skärpt vaksamhet.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du använder Ebastin Medreich

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Rekommenderad dos är:

Allergisk rinit

För vuxna och barn från 12 år:

1 munsönderfallande tablett à 10 mg en gång dagligen. Vid svårare allergiska symtom kan dosen ökas

till 2 munsönderfallande tabletter à 10 mg dagligen eller 1 munsönderfallande tablett à 20 mg

dagligen.

Urtikaria (Nässelutslag)

Vuxna från 18 år:

1 munsönderfallande tablett à 10 mg en gång dagligen.

Användning för barn och ungdomar

Ebastin Medreich ska inte ges till barn under 12 år.

Ebastin Medreich ska inte användas för behandling av urtikaria (nässelutslag) hos personer under

18 år.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion behöver dosen inte ändras.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Hos patienter med lätt eller måttligt nedsatt leverfunktion behöver dosen inte ändras.

Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion bör inte ta mer än 1 munsönderfallande tablett à 10 mg

dagligen.

Användaranvisning:

Ebastin Medreich kan intas oberoende av måltider.

Tryck inte ut tabletten genom folien på blisterförpackningen eftersom den då kommer att krossas.

Varje remsa innehåller tabletter, separerade i tablettfickor med perforering. Riv av en

tablettficka längs perforeringen (Figur 1).

Dra försiktigt av folien, såsom pilen visar (Figur 2).

Ta ut tabletten ur dess ficka med torra händer enligt figur 3.

Placera den munsönderfallande tabletten på tungan där den kommer att smälta. Svälj ner

tabletten efter att den lösts upp.

Vatten eller annan vätska behöver inte användas, men om du vill kan du dricka ett glas vatten

eller annan dryck efter att du svalt tabletten.

Behandlingslängd

Din läkare bestämmer hur länge du ska använda Ebastin Medreich.

Om du använt för stor mängd av Ebastin Medreich

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Beroende på hur allvarlig situationen är kommer läkaren att vidta lämpliga åtgärder. Övervakning av

vitala kroppsfunktioner, inklusive EKG-övervakning under minst 24 timmar och behandling av dina

symtom kan behövas.

Om du har glömt att använda Ebastin Medreich

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd tablett. Ta nästa tablett som planerat.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta att ta Ebastin Medreich och sök omedelbart akut läkarvård

om du får något av följande

tecken på en allergisk reaktion:

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

andnöd, med eller utan svullnad av ansikte, läppar, tunga och/eller svalg.

svullnad av ansikte, läppar, tunga och/eller svalg, vilket kan leda till svårigheter att svälja.

svår klåda (med upphöjda utslag).

Andra biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

huvudvärk

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

trötthet

muntorrhet

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

nervositet

sömnlöshet

dåsighet

yrsel

nedsatt känsel

smakförändringar

hjärtklappning, onormal hjärtrytm

ökad puls

buksmärtor

kräkningar

illamående

matsmältningsproblem

leverinflammation (hepatit)

försämring av gallflödet (kolestas)

onormala leverfunktionstester

hudutslag, nässelutslag, utbrett utslag

menstruationsrubbningar

vätskeansamling (ödem)

kraftlöshet (asteni)

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som

inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan).

Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Ebastin Medreich ska förvaras

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen eller blistret efter EXP. Utgångsdatumet är den

sista dagen i angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är ebastin. En munsönderfallande tablett innehåller 10 mg eller 20 mg

ebastin.

Övriga innehållsämnen (hjälpämnen) är: hypromellos (E464), povidon (E1201), poloxamer,

gelatin, karmelloskalcium, krospovidon (E1202), mannitol (E421), mikrokristallin cellulosa

(E460), kroskarmellosnatrium (E468), kiseldioxid (E551), trusil pepparmint special*, neotam

(E961) och magnesiumstearat (E470b).

* naturliga smakämnen, naturidentiska smakämnen, gummi arabicum (E414), maltodextrin,

natriumbensoat (E211) och butylhydroxianisol (E320)

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Ebastin Medreich 10 mg är vita till benvita, runda munsönderfallande tabletter med fasade kanter med

en diameter på ungefär 8,5 mm och en tjocklek på 2,2 mm samt märkta ”10” på den ena sidan och

släta på andra sidan.

Ebastin Medreich 20 mg är vita till benvita, runda munsönderfallande tabletter med fasade kanter med

en diameter på ungefär 11 mm och en tjocklek på 2,7 mm samt märkta ”20” på den ena sidan och släta

på andra sidan.

De munsönderfallande tabletterna är packade i OPA/Alu/PVC – papper/PET/Alu avdragbart blister.

Ebastin Medreich 10 mg finns i förpackningsstorlekarna:

10, 20, 30, 40, 50, 90, 98 och 100 munsönderfallande tabletter.

Ebastin Medreich 20 mg finns i förpackningsstorlekarna:

10, 15, 20, 40, 50, 98 och 100 munsönderfallande tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Medreich PLC

Warwick House

Plane Tree Crescent

Feltham

TW13 7HF

Storbritannien

Denna bipacksedel ändrades senast

2018-05-23

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Ebastin Medreich 10 mg munsönderfallande tablett

Ebastin Medreich 20 mg munsönderfallande tablett

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En 10 mg munsönderfallande tablett innehåller 10 mg ebastin.

En 20 mg munsönderfallande tablett innehåller 20 mg ebastin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Munsönderfallande tablett.

Ebastin Medreich 10 mg är vita till benvita, runda munsönderfallande tabletter med fasade kanter och

en diameter på ungefär 8,5 mm och en tjocklek på 2,2 mm samt märkta ”10” på ena sidan och släta på

andra sidan.

Ebastin Medreich 20 mg är vita till benvita, runda munsönderfallande tabletter med fasade kanter och

en diameter på ungefär 11 mm och en tjocklek på 2,7 mm samt märkta ”20” på ena sidan och släta på

andra sidan.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Symtomatisk behandling av allergisk rinit med eller utan allergisk konjunktivit.

Endast Ebastin Medreich 10 mg:

Urtikaria

4.2

Dosering och administreringssätt

För oral användning.

Dosering

Allergisk rinit med eller utan allergisk konjunktivit

För barn 12 år och äldre samt vuxna gäller följande rekommendationer:

-

10 mg ebastin en gång dagligen.

-

Vid svårare symtom kan dosen ökas till 20 mg ebastin en gång dagligen.

Endast Ebastin Medreich 10 mg:

Urtikaria

För vuxna 18 år och äldre gäller följande dosrekommendationer:

-

10 mg ebastin en gång dagligen.

Särskilda patientgrupper

Hos patienter med lätt, måttligt eller kraftigt nedsatt njurfunktion eller lätt till måttligt nedsatt

leverfunktion är det inte nödvändigt att justera dosen. Det finns ingen erfarenhet med doser över

10 mg till patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion, varför dosen till dessa patienter inte bör

överstiga 10 mg dagligen.

Behandlingen kan förlängas tills symtomen försvinner.

Pediatrisk population

Säkerhet och effekt för Ebastin Medreich för barn under 12 år har ännu inte fastställts.

Administreringssätt

Den munsönderfallande tabletten placeras på tungan, där den löses upp. Vatten eller annan vätska

behöver inte användas. Den munsönderfallande tabletten tas försiktigt ut ur blistret med torra händer,

utan att krossas. Tabletten ska sedan intas omedelbart.

Ebastin kan tas med eller utan mat.

Behandlingslängd

Läkaren bestämmer behandlingens längd.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4

Varningar och försiktighet

Långtidsbehandling med ebastin kan leda till ökad kariesrisk hos vissa patienter som följd av

muntorrhet. Patienterna bör därför instrueras om vikten av noggrann munhygien.

I likhet med andra antihistaminer bör försiktighet iakttas när ebastin ges till patienter med känd

förlängning av QTc-intervallet, hypokalemi samt vid samtidig användning av läkemedel kända för att

förlänga QTc-intervallet eller hämma leverns CYP450-2J2, -4F12 eller -3A4 enzymsystem, såsom

antimykotika av imidazoltyp och makrolidantibiotika (se avsnitt 4.5).

Ebastin bör användas med försiktighet till patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).

Ebastin får inte användas för behandling av urtikaria hos ungdomar under 18 år, eftersom det för

närvarande endast finns liten erfarenhet i denna åldersgrupp och ingen erfarenhet från barn under 12

år.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

En farmakokinetisk interaktion av ebastin i kombination med ketokonazol, itrakonazol eller

erytromycin har observerats. Dessa interaktioner resulterade i en förhöjd plasmakoncentration av

ebastin och en minskad andel av karebastin som dock inte gav någon kliniskt signifikant

farmakodynamisk konsekvens.

Farmakokinetiska interaktioner har observerats när ebastin ges tillsammans med rifampicin. Dessa

interaktioner kan resultera i lägre plasmakoncentrationer och minskad antihistamineffekt.

Inga interaktioner har rapporterats mellan ebastin och teofyllin, warfarin, cimetidin, diazepam och

alkohol.

Vid samtidigt födointag sker en 1,5 till 2,0-faldig ökning av plasmanivån av karebastin, den aktiva

huvudmetaboliten av ebastin, och en ökning av AUC, medan T

förblir oförändrad.

Administrering av ebastin tillsammans med mat påverkar inte den kliniska effekten.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns begränsad mängd data från behandling med ebastin hos gravida kvinnor. Djurstudier tyder

inte på direkta eller indirekta skadliga effekter avseende reproduktionstoxicitet. Som en

försiktighetsåtgärd rekommenderas att undvika användningen av ebastin under graviditet.

Amning

Det är inte känt om ebastin utsöndras i modersmjölk. Hög proteinbindning (> 97 %) av ebastin och

dess huvudmetabolit, karebastin, tyder inte på någon utsöndring av läkemedel i bröstmjölk.

Som en försiktighetsåtgärd rekommenderas att undvika användningen av ebastin under

amningsperioden.

Fertilitet

Det finns inga fertilitetsdata med ebastin hos människor.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Hos människa har psykomotorisk funktion studerats utförligt och ingen effekt hittades. Vid

rekommenderade terapeutiska doser påverkar inte ebastin förmågan att framföra fordon eller använda

maskiner. För känsliga personer som reagerar ovanligt på ebastin är det dock rekommenderat att

känna till de individuella reaktionerna innan en patient kör fordon eller utför komplicerade aktiviteter.

Sömnighet eller yrsel kan inträffa (se avsnitt 4.8).

4.8

Biverkningar

I en poolad analys av placebokontrollerade kliniska prövningar med 5 708 patienter som fick ebastin

var de vanligast rapporterade biverkningarna huvudvärk, muntorrhet och somnolens.

Biverkningar som rapporterats i kliniska prövningar på barn (n = 460) var liknande de som

observerats hos vuxna.

Tabellen nedan listar biverkningar rapporterade från kliniska prövningar och efter godkännandet

enligt följande konvention: mycket vanliga (≥1/10), vanliga (≥1/100, <1/10), mindre vanliga

(≥1/1 000, <1/100), sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000) och mycket sällsynta (<1/10 000).

Klassificering av

organsystem

Mycket vanliga

Vanliga

Sällsynta

Immunsystemet

överkänslighetsreraktioner

(som anafylaxi och

angioödem)

Psykiska störningar

nervositet, sömnlöshet

Centrala och perifera

nervsystemet

huvudvärk

somnolens

yrsel, hypestesi,

smakförändringar

Hjärtat

hjärtklappning, takykardi

Magtarmkanalen

muntorrhet

buksmärta, kräkningar,

illamående, dyspepsi

Klassificering av

organsystem

Mycket vanliga

Vanliga

Sällsynta

Lever och gallvägar

hepatit, kolestas, onormala

leverfunktionsvärden (förhöjda

transaminaser, gamma-GT,

alkaliska fosfataser och

bilirubin)

Hud och subkutan vävnad

urtikaria, utslag, dermatit

Reproduktionsorgan och

bröstkörtel

menstruationsrubbningar

Allmänna symtom och/eller

symtom vid

administreringsstället

ödem, asteni

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning via (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

I studier med en hög dosering på upp till 100 mg en gång dagligen, sågs inga kliniskt signifikanta

symptom eller tecken på överdosering. Vid doser på 300-500 mg observerades trötthet och

antimuskarina effekter (torr mun och ackomodationsstörningar). Potentiell kardiovaskulär påverkan

vid höga doser.

Behandling

Någon specifik antidot för ebastin är inte känd. Vid överdosering rekommenderas övervakning av

vitala funktioner, inklusive EKG-övervakning med utvärdering av QT-intervallet i minst 24 timmar,

symtomatisk behandling och magsköljning.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antihistaminer för systemiskt bruk, ATC-kod: R06AX22

Verkningsmekanism

Ebastin är en potent, mycket selektiv antagonist av histamin H

-receptorerna med långvariga effekter,

och utan antikolinerga effekter.

Efter oral administrering passerar ebastin och dess aktiva metabolit blod-hjärnbarriären endast i liten

utsträckning. Denna egenskap är förenlig med den låga graden av sedering fastställd i experimentella

studier om effekterna av ebastin på det centrala nervsystemet.

Farmakodynamisk effekt

Strimtester visade en statistiskt och kliniskt signifikant antihistamineffekt som börjar 1 timme efter

administrering och varar mer än 48 timmar. När behandling med ebastin stoppades efter 5 dagar

förblev dess antihistamineffekt detekterbar i mer än 72 timmar. Denna effekt återspeglas i

plasmanivåerna hos den huvudsakliga aktiva metaboliten, karebastin.

Efter upprepad administrering, kvarstår hämning av de perifera receptorerna på en konstant nivå, utan

takyfylaxi. Dessa resultat tyder på att vid en dos på minst 10 mg producerar ebastin snabb, potent och

långvarig hämning på de perifera H

histaminreceptorerna, vilket tillåter administrering en gång

dagligen.

Den sedativa effekten studerades med hjälp av farmakologiska EEG, kognitiva tester, okulomotoriska

koordinationstester och med utgångspunkt från subjektiv utvärdering. Ingen signifikant ökning av

sedering observerades vid den rekommenderade terapeutiska dosen. Dessa resultat överensstämmer

med de som erhållits i dubbelblinda kliniska studier: förekomsten av sedativa effekter av ebastin är

jämförbar med de för placebo.

Efter administrering vid rekommenderade doser observerades ingen förlängning av QT-intervallet

eller andra oönskade effekter på hjärtat i särskilda studier på friska frivilliga av ebastins effekter på

hjärtat.

Medan ingen effekt av ebastin överdos på QTc-intervallet observerades med överdoser på upp till

60 mg dagligen gav upprepad dosering upp till 100 mg per dag eller 500 mg som en engångsdos en

statistiskt signifikant, men kliniskt irrelevant ökning på 10 ms (2,7 %) samt resulterade i en liten

ökning i hjärtfrekvens med några få slag per minut. Detta resulterade i en förkortning av QT-tiden,

dock utan någon signifikant effekt på den korrigerade QT-tiden (QTc).

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Ebastin absorberas snabbt och genomgår omfattande första-passage-metabolism efter oral

administrering. Ebastin omvandlas nästan helt till sin aktiva metabolit, karebastin.

Distribution

Både ebastin och karebastin är höggradigt proteinbundna, > 97 %.

Efter en oral dos på 10 mg ebastin observerades maximala plasmanivåer på 80-100 ng/ml karebastin

efter 2,5-4 timmar. Efter upprepad administrering med en daglig dos på 10 mg uppnås steady state

med plasmanivåer på 130-160 ng/ml efter 3-5 dagar.

Efter en enstaka oral dos på 20 mg inträffar de högsta plasmanivåerna av ebastin efter 1-3 timmar och

åstadkommer ett medelvärde på 2,8 ng/ml. De högsta nivåerna av metaboliten, karebastin,

åstadkommer ett medelvärde på 157 ng/ml. Efter upprepad administrering med en daglig dos på 20

mg uppnås steady state av den aktiva metaboliten, med plasmanivåer på 280 ng/ml efter 3-5 dagar.

Plasmakoncentrationen av ebastin ökar inte efter upprepad administrering jämfört med efter

administrering av enstaka dos.

Inom det rekommenderade doseringsintervallet på 10 till 20 mg, var farmakokinetiken för ebastin och

den aktiva metalboliten karebastin linjär.

Hos patienter med mild, måttlig eller svår njurinsufficiens och hos patienter med mild till måttlig

leverinsufficiens behandlade med dagliga doser på 20 mg ebastin, eller hos patienter med svår

leverinsufficiens behandlade med dagliga doser på 10 mg ebastin, var de uppnådda

plasmakoncentrationerna av ebastin och karebastin på första och femte behandlingsdagen liknande de

som erhölls hos friska frivilliga. Den farmakokinetiska profilen för ebastin och dess metaboliter

ändras därför inte signifikant hos patienter med olika grader av njur-eller leverinsufficiens.

Metabolism

In vitro

-studier på mänskliga levermikrosomer visar att ebastin metaboliseras till karebastin

övervägande via CYP450 3A4 enzymsystemen. Efter samtidig administrering av ketokonazol eller

erytromycin (båda hämmare av CYP450 3A4) observerades signifikanta ökningar av plasmaebastin-

och karebastinkoncentrationer (se avsnitt 4.5).

Andra läkemedel kan inducera CYP3A4 systemet och öka metabolismen av ebastin, och därmed

minska plasmakoncentrationen.

Eliminering

Halveringstiden för metaboliten är 15 -19 timmar, 66 % utsöndras i urinen i form av konjugerade

metaboliter.

Särskilda patientgrupper

Hos äldre patienter observerades inga förändringar i farmakokinetiken jämfört med unga vuxna.

I en crossover studie med engångsdosering av lyofiliserad (frystorkad) tablett innehållande ebastin

jämfört med filmdragerad tablett innehållande ebastin fann man att formuleringarna var

bioekvivalenta. Intag av vatten efter intag av lyofiliserad tablett hade ingen effekt på

farmakokinetiken för ebastin.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Pre-kliniska data visade inte några särskilda risker för människa baserat på konventionella studier av

säkerhetsfarmakologi, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet, karcinogenicitet, och

reproduktionseffekter.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Hypromellos (E464)

Povidon (E1201)

Poloxamer

Gelatin

Karmelloskalcium

Krospovidon (E1202)

Mannitol (E421)

Mikrokristallin cellulosa (E460)

Kroskarmellosnatrium (E468)

Kiseldioxid (E551)

Trusil pepparmint special*

Neotam (E961)

Magnesiumstearat (E470)

*komposition: naturliga smakämnen, naturidentiska smakämnen, gummi arabicum (E414),

maltodextrin, natriumbensoat (E211) och butylhydroxianisol (E320).

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

OPA/Alu-PVC – papper/PET/Alu avdragbart blister.

Förpackningsstorlekar:

10 mg: 10, 20, 30, 40, 50, 90, 98 och 100 munsönderfallande tabletter.

20 mg: 10, 15, 20, 40, 50, 98 och 100 munsönderfallande tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Inga särskilda anvisningar.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Medreich PLC

Warwick House

Plane Tree Crescent

Feltham

TW13 7HF

Storbritannien

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

10 mg: 55792

20 mg: 55793

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2018-05-23

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2018-05-23

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen