Dridol 2,5 mg/ml Injektionsvätska, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

01-03-2019

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

01-03-2019

Aktiva substanser:
droperidol
Tillgänglig från:
Kyowa Kirin Holdings B.V.
ATC-kod:
N05AD08
INN (International namn):
droperidol
Dos:
2,5 mg/ml
Läkemedelsform:
Injektionsvätska, lösning
Sammansättning:
mannitol Hjälpämne; droperidol 2,5 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Ampull, 10 x 1 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
56199
Tillstånd datum:
2017-09-25

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Dridol 2,5 mg/ml injektionsvätska, lösning

droperidol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den

innehåller information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller sjuksköterska.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller

även eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Dridol är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du ges Dridol

Hur du ges Dridol

Eventuella biverkningar

Hur Dridol ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Dridol är och vad det används för

Dridol är en lösning för injektion som innehåller den aktiva substansen droperidol, som tillhör en

grupp av antipsykotiska läkemedel som kallas butyrofenonderivat. Dridol används för att förhindra

att du känner dig illamående eller får kräkningar när du vaknar upp efter en operation eller när du

får morfinbaserade smärtlindrande läkemedel efter en operation.

Droperidol som finns i Dridol kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du ges Dridol

Du ska inte ges Dridol:

om du är allergisk mot droperidol eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du är allergisk mot en grupp av läkemedel som används för att behandla psykiska

sjukdomar och kallas butyrofenoner (t.ex. haloperidol, triperidol, benperidol, melperon,

domperidon)

om du eller någon i din familj har ett onormalt EKG (undersökning som mäter hjärtats

elektriska aktivitet)

om du har låga nivåer av kalium eller magnesium i blodet

om du har en puls på mindre än 55 slag per minut (läkaren eller sjuksköterskan kommer att

kontrollera detta) eller tar läkemedel som kan orsaka detta

om du har en tumör i binjuren (feokromocytom)

om du ligger i koma

om du har Parkinsons sjukdom

om du har svår depression.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller sjuksköterska innan du ges Dridol:

om du har eller har haft epilepsi

om du har eller har haft hjärtproblem

om det har förekommit plötsligt dödsfall i familjen

om du har njurproblem (särskilt om du går på långtidsdialys)

om du har en lungsjukdom och andningssvårigheter

om du har ihållande kräkningar eller diarré

om du tar insulin

om du tar kaliumuttömmande diuretika, dvs. vätskedrivande tabletter (t.ex. furosemid eller

bendroflumetiazid)

om du tar ett laxerande läkemedel

om du tar läkemedel som kallas glukokortikoider (en typ av steroidhormon)

om du eller någon annan i din familj har haft blodproppar, eftersom läkemedel som dessa

har förknippats med bildandet av blodproppar

om du är eller har varit en person som dricker mycket (alkohol).

Andra läkemedel och Dridol

Tala om för läkare eller sjuksköterska om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Du ska inte ges

Dridol om du tar något av följande läkemedel eftersom kombinationen ökar risken

för oregelbunden hjärtrytm som kan leda till hjärtinfarkt:

Vad läkemedlet används för

Läkemedel

Hjärtarytmi/oregelbunden hjärtrytm

Class IA och III antirytmika

Infektion (bakteriell)

Antibiotika av makrolid- och fluorokinolontyp

Malaria

Anti malaria medicin

Allergier

Antihistaminer

Psykiska sjukdomar, tex schizofreni

Antipsykotika

Halsbränna

Cisaprid

Parasitangrepp eller svampinfektion

Pentamidine

Illamående eller kräkningar

Domperidon

Opioidberoende; smärta

Metadon

Metoklopramid och andra neuroleptika ska undvikas vid intag av Dridol eftersom risken för

rörelsestörningar som orsakas av dessa läkemedel ökar.

Andra läkemedel kan påverka eller påverkas av när de används samtidigt som Dridol. Droperidol,

den aktiva substansen i Dridol:

kan öka effekten av lugnande läkemedel som barbiturater, benzodiazepiner och

morfinbaserade läkmedel

kan öka effekten av läkemedel som används för att sänka blodtryck

kan öka effekten av ett antal andra läkemedel t.ex. vissa medel mot svamp, virushämmande

läkemedel och antibiotika.

Tala med läkare eller sjuksköterska om du använder något av dessa läkemedel.

Dridol med alkohol

Undvik att dricka alkohol 24 timmar före och efter att du fått Dridol.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid, tala om det för läkaren som bestämmer om du ska få Dridol.

Följande symtom kan uppkomma hos nyfödda barn, till mödrar som har använt Dridol under sista

trimestern (de senaste tre månaderna under graviditeten): skakningar, muskelstelhet och/eller

svaghet, trötthet, oro, andningssvårigheter och svårigheter att äta. Om ditt barn utvecklar något av

dessa symtom bör du kontakta din doktor.

Om du ammar och ska få Dridol kommer du endast få en dos av Dridol. Amningen kan återupptas

efter att du vaknat upp efter operationen.

Rådfråga läkare innan du tar något läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Droperidol har en påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Kör inte fordon eller använd inte maskiner i minst 24 timmar efter att du har fått Dridol.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra

arbeten som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa

avseenden är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar.

Beskrivning av dessa effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i

denna bipacksedel för vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Dridol innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per 1 ml, d.v.s. är näst intill

natriumfritt

3.

Hur du ges Dridol

Du kommer att få Dridol av läkaren som en injektion i en ven.

Mängden Dridol och hur det ges beror på situationen. Läkaren kommer att bestämma hur mycket

Dridol du behöver baserat på ett antal faktorer, inklusive din vikt, ålder och sjukdomstillstånd.

Om du får för stor mängd av Dridol

Detta läkemedel ges till dig av en läkare och du får troligen inte för stor mängd av läkemedlet. Om

du misstänker att du har fått för stor mängd av Dridol, tala omedelbart om det för läkare eller

sjuksköterska.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller sjuksköterska.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte

få dem.

Kontakta omedelbart läkare eller sjuksköterska

om du upplever någon av följande allvarliga

biverkningar:

Ökning av kroppstemperatur, svettningar, salivutsöndring, muskelstelhet, skakningar.

Detta kan vara tecken på så kallad neuroleptiskt malignt syndrom (mycket sällsynt

biverkan).

Allvarlig allergisk reaktion eller snabb svullnad av ansiktet eller svalget, svårigheter att

svälja, nässelutslag eller andningssvårigheter (mycket sällsynt biverkan).

Följande biverkningar har också rapporterats:

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Dåsighet

Lågt blodtryck

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Ångest

Ögonrullningar

Snabba hjärtslag, t.ex. mer än 100 slag per minut

Yrsel

Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

Förvirring

Upprördhet (agitation)

Oregelbundna hjärtslag

Utslag

Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

Blodsjukdomar (vanligtvis sjukdomar som påverkar röda blodkroppar eller blodplättar). Du

kan rådfråga läkaren.

Humörförändring mot sorgsenhet, ångest, depression och irritabilitet

Ofrivilliga muskelrörelser

Kramper eller skakningar

Hjärtattack (hjärtstopp)

Plötsligt dödsfall

Torsades de pointes (oregelbundna hjärtslag, livshotande)

Förlängt QT intervall, ses på EKG (ett hjärtproblem som påverkar hjärtslagen)

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):

Störd sekretion av antidiuretiskt hormon (för mycket hormon frisätts vilket leder till för hög

nivå av vatten och för låg nivå av natrium i kroppen)

Hallucinationer

Epileptiska anfall

Parkinsons sjukdom

Svimning

Andningssvårigheter

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera

biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka

informationen om läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Dridol ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och på ampullen efter Utg.dat.

respektive Exp. Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Lösningen ska användas omedelbart efter första öppnandet.

Kompatibilitet mellan droperidol och morfinsulfat i 0,9 % natriumklorid (14 dagar i

rumstemperatur) har påvisats i plastsprutor. Ur en mikrobiologisk synvinkel ska det spädda

läkemedlet användas omedelbart. Om det inte används omedelbart är förvaringstid och

förvaringsförhållanden före användning användarens ansvar och ska normalt inte överstiga

24 timmar vid 2 till 8 °C, om inte spädning har utförts under kontrollerade och validerade

aseptiska förhållanden.

Använd inte detta läkemedel om du upptäcker tecken på försämringar. Produkten ska

inspekteras visuellt före användning och endast klara lösningar som är praktiskt taget fria

från partiklar ska användas.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur

man kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är droperidol, en milliliter lösning innehåller 2,5 mg droperidol.

Övriga innehållsämnen är mannitol, vinsyra, natriumhydroxid och vatten för

injektionsvätskor.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Dridol är en klar, färglös injektionsvätska, lösning.

Lösningen finns i bärnstensfärgade glasampuller. En ampull innehåller 1 milliliter lösning och är

förpackad i kartonger innehållande 10 ampuller.

Innehavare av godkännande för försäljning

Kyowa Kirin Holdings B.V.

Bloemlaan 2

2132NP Hoofddorp

Nederländerna

Tillverkare

Delpharm Tours

rue Paul Langevin

37170 Chambray-les-Tours

Frankrike

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under

namnen:

Frankrike, Grekland, Irland, Italien, Österrike, Portugal, Slovakien, Slovenien, Spanien,

Storbritannien, Tyskland, Ungern - Xomolix

Belgien, Danmark, Finland, Luxemburg, Nederländerna - Dehydrobenzperidol

Island, Norge, Sverige - Dridol

Denna bipacksedel ändrades senast

2019-03-01

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Dridol 2,5 mg/ml injektionsvätska, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 milliliter lösning innehåller 2,5 mg droperidol.

Hjälpämne med känd effekt: natrium < 23 mg per ml (se avsnitt 4 för ytterligare information).

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska, lösning.

Klar, färglös lösning, fri från synliga partiklar.

pH-värdet i droperidol injektionsvätska, lösning är 3,0-3,8 och osmolariteten är cirka

300 milliosmol/kg vatten.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Dridol är avsett för:

Förebyggande och behandling av postoperativt illamående och kräkningar (PONV) hos vuxna

och som andrahandsbehandling hos barn (2 till 11 år) och ungdomar (12 till 18 år).

Förebyggande av illamående och kräkningar som orsakats av morfin och morfinderivat under

postoperativ patientstyrd smärtlindring (PCA) hos vuxna.

Vissa försiktighetsåtgärder krävs vid administrering av droperidol: se avsnitt 4.2, 4.3 och 4.4.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Förebyggande och behandling av postoperativt illamående och kräkningar (PONV)

Vuxna

: 0,625 mg till 1,25 mg (0,25 till 0,5 ml).

Äldre (över 65 år):

0,625 mg (0,25 ml)

Nedsatt njur-/leverfunktion:

0,625 mg (0,25 ml)

Pediatrisk population

Barn (2-11 år) och ungdomar (12-18 år):

10 till 50 mikrogram/kg (upp till maximalt 1,25 mg).

Barn (under 2 år):

rekommenderas inte.

Administrering av droperidol rekommenderas 30 minuter före det förväntade operationsslutet.

Upprepade doser kan ges var 6:e timme vid behov.

Dosen ska anpassas individuellt. De faktorer som ska tas i beaktande här inkluderar ålder, kroppsvikt,

användning av andra läkemedel, anestesityp och operationstyp.

Förebyggande av illamående och kräkningar som orsakats av morfin och morfinderivat under

postoperativ patientstyrd smärtlindring (PCA)

Vuxna:

15 till 50 mikrogram droperidol per mg morfin, upp till en maximal daglig dos på 5 mg

droperidol.

Äldre (över 65 år), nedsatt njur- och leverfunktion:

inga data för PCA finns tillgängliga.

Pediatrisk population

Barn (2-11 år) och ungdomar (12-18 år):

inte indicerade för PCA.

Kontinuerlig pulsoximetri ska utföras på patienter med identifierad eller misstänkt risk för

ventrikelarytmi och ska fortsätta under 30 minuter efter en enskild i.v. administrering.

Administreringssätt

För intravenös användning.

För anvisningar om spädning av läkemedlet före administrering, se avsnitt 6.6.

Se även avsnitt 4.3, 4.4 och 5.1.

4.3

Kontraindikationer

Droperidol är kontraindicerat till patienter med:

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Överkänslighet mot butyrofenoner

Känd eller misstänkt förlängning av QT-intervallet (QTc > 450 msek hos kvinnor och

> 440 msek hos män). Detta omfattar patienter med medfött långt QT-intervall, patienter som

har en familjeanamnes på medfödd QT-förlängning och patienter som samtidigt får behandling

med läkemedel som är kända för att förlänga QT-intervallet (se avsnitt 4.5)

Hypokalemi eller hypomagnesemi

Bradykardi (< 55 hjärtslag per minut)

Känd samtidig behandling som leder till bradykardi

Feokromocytom

Komatillstånd

Parkinsons sjukdom

Svår depression

4.4

Varningar och försiktighet

Centrala nervsystemet

Droperidol kan förstärka CNS-depression som framkallas av andra CNS-depressiva läkemedel. Alla

patienter som får anestesi och potenta CNS-depressiva läkemedel eller uppvisar symtom på

CNS-depression bör övervakas noggrant.

Samtidig användning av metoklopramid och andra neuroleptika kan leda till en ökning av

extrapyramidala symtom och ska undvikas (se avsnitt 4.5).

Används med försiktighet till patienter med epilepsi (eller en anamnes på epilepsi) och tillstånd som

predisponerar för epilepsi eller kramper.

Hjärta-kärl

Lindrig till måttlig hypotoni och ibland (reflex)takykardi har observerats efter administrering av

droperidol. Denna reaktion brukar avta spontant. Om hypotonin kvarstår bör man emellertid överväga

risken för hypovolemi och administrera lämplig vätskeersättning.

Patienter som har, eller misstänks ha, följande riskfaktorer för hjärtarytmi ska bedömas noggrant före

administrering av droperidol:

signifikant hjärtsjukdom i anamnesen inklusive allvarlig ventrikelarytmi, AV-block av grad II

eller III, dysfunktion i sinusknutan, kronisk hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom och

vänsterkammarhypertrofi

plötsligt dödsfall i familjeanamnesen

njursvikt (särskilt vid kronisk dialys)

signifikant kronisk obstruktiv lungsjukdom och andningssvikt

riskfaktorer för elektrolytrubbningar för patienter som tar laxerande medel, glukokortikoider,

kaliumuttömmande diuretika; i samband med administrering av insulin i akuta fall, eller hos

patienter med långvariga kräkningar och/eller långvarig diarré.

Hos patienter med risk för hjärtarytmi ska serumelektrolyter och kreatininnivåer bedömas och

förekomsten av QT-förlängning uteslutas före administrering av droperidol.

Kontinuerlig pulsoximetri ska utföras på patienter med identifierad eller misstänkt risk för

ventrikelarytmi och ska fortgå under 30 minuter efter en enskild i.v. administrering.

Allmänt

Försiktighet är nödvändig för att förhindra QT-förlängning när patienter tar läkemedel som troligen

kan leda till elektrolytrubbning (hypokalemi och/eller hypomagnesemi), t.ex. kaliumuttömmande

diuretika, laxerande medel och glukokortikoider.

Substanser som hämmar aktiviteten av cytokrom P450-isoenzymerna (CYP) CYP1A2, CYP3A4 eller

båda kan minska droperidols metaboliseringshastighet och förlänga dess farmakologiska effekt.

Således bör försiktighet iakttas om droperidol ges samtidigt med starka CYP1A2- och

CYP3A4-hämmare (se avsnitt 4.5).

Patienter som har, eller som misstänks ha, en anamnes på alkoholmissbruk eller som nyligen haft ett

högt alkoholintag, ska bedömas noggrant före administrering av droperidol.

Vid oförklarlig hypertermi är det viktigt att avbryta behandlingen eftersom detta tecken kan vara ett av

symtomen vid malignt syndrom som rapporterats med neuroleptika.

Fall av venös tromboembolism (VTE) har rapporterats vid användning av antipsykotiska läkemedel.

Eftersom patienter som behandlas med antipsykotiska läkemedel ofta har förvärvade riskfaktorer för

VTE, ska alla eventuella riskfaktorer för VTE identifieras före och under behandling med Dridol och

förebyggande åtgärder sättas in.

Dosen ska minskas för äldre och för personer med nedsatt njur- och leverfunktion (se avsnitt 4.2).

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol natrium (23 mg) per1 ml, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Kontraindicerat för samtidig användning

Läkemedel som är kända för att orsaka

torsades de pointes

genom QT-förlängning ska inte

administreras samtidigt med droperidol. Exempel inkluderar:

Klass IA-antiarytmika

Klass III-antiarytmika

makrolidantibiotika

fluorokinolonantibiotika

antihistaminer

vissa antipsykotiska läkemedel

antimalarialäkemedel

cisaprid, domperidon, metadon, pentamidin.

Samtidig användning av läkemedel som inducerar extrapyramidala symtom, t.ex. metoklopramid och

andra neuroleptika, kan leda till en ökad förekomst av dessa symtom och bör därför undvikas.

Konsumtion av alkoholhaltiga drycker och läkemedel bör undvikas.

Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning.

Försiktighet är nödvändig för att minska risken för QT-förlängning när patienter tar läkemedel som

troligtvis kan leda till elektrolytrubbning (hypokalemi och/eller hypomagnesemi), t.ex.

kaliumuttömmande diuretika, laxerande medel och glukokortikoider.

Droperidol kan potentiera effekten av sedativa (barbiturater, bensodiazepiner, morfinderivat).

Detsamma gäller blodtryckssänkande läkemedel, så att ortostatisk hypotoni kan uppstå.

Liksom andra sedativa kan droperidol potentiera andningsdepression orsakad av opioder.

Eftersom droperidol blockerar dopaminreceptorer kan det hämma effekten av dopaminagonister,

såsom bromokriptin, lisurid och L-dopa.

Substanser som hämmar aktiviteten av cytokrom P450-isoenzymerna (CYP) CYP1A2, CYP3A4 eller

båda kan minska droperidols metaboliseringshastighet och förlänga dess farmakologiska effekt.

Således bör försiktighet iakttas om droperidol ges samtidigt som CYP1A2-hämmare,

CYP3A4-hämmare eller båda.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

En begränsad mängd kliniska data har inte visat någon ökad risk för missbildning.

Droperidol har inte visat sig vara teratogent på råttor. Djurstudier är otillräckliga vad gäller effekter på

graviditet och embryonal utveckling/fosterutveckling, förlossning och postnatal utveckling.

Hos nyfödda barn till mödrar som fått långvarig behandling och höga doser av neuroleptika har

tillfälliga neurologiska störningar av extrapyramidal natur beskrivits. I praktiken, som en

försiktighetsåtgärd, föredras att inte administrera droperidol under graviditet. Sent under graviditeten,

om administrering av läkemedlet är nödvändig, rekommenderas övervakning av det nyfödda

spädbarnets neurologiska funktioner.

Amning

Det är känt att andra neuroleptika av butyrofenontyp utsöndras i bröstmjölk. Behandling med

droperidol ska begränsas till en enstaka administrering. Upprepad administrering rekommenderas inte.

Fertilitet

Inga effekter på fertilitet har setts i studier utförda på han- och honråttor (se avsnitt 5.3). Den kliniska

effekten av droperidol på fertilitet har inte fastställts.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Droperidol har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Patienter bör inte framföra fordon eller använda maskiner under 24 timmar efter administrering av

droperidol.

4.8

Biverkningar

De mest frekvent rapporterade biverkningarna under klinisk erfarenhet är fall av dåsighet och

sedering. Dessutom har mindre frekventa rapporter om hypotoni, hjärtarytmier, neuroleptiskt malignt

syndrom (NMS) och symtom förknippade med NMS samt rörelsestörningar såsom dyskinesier, samt

fall av ångest eller agitation uppkommit.

Klassificering

av

organsystem

Vanliga

1/100,

< 1/10

Mindre

vanliga

1/1 000,

< 1/100

Sällsynta

1/10 000,

< 1/1 000

Mycket

sällsynta

≥ 1/10 000

Ingen känd

frekvens

(kan inte

beräknas från

tillgängliga

data)

Blodet och

lymfsystemet

Bloddyskrasi

Immunsystemet

Anafylatisk

reaktion,

angio-

neurotiskt

ödem,

överkänslighet

Metabolism och

nutrition

Inadekvat

sekretion av

antidiuretiskt

hormon

Psykiska

störningar

Ångest,

rastlöshet/

akatisi

Förvirrings-

tillstånd,

agitation

Dysfori

Hallucina-

tioner

Centrala och

perifera

nervsystemet

Dåsighet

Dystoni,

okulogyration

Extra-

pyramidala

störningar,

kramper,

skakningar

Epileptiska

anfall,

Parkinsons

sjukdom

Hjärtat

Takykardi,

yrsel

Hjärtarytmier,

inklusive

ventrikel-

arytmier

Hjärtstille-

stånd,

torsades de

pointes

, QT-

förlängning på

Blodkärl

Hypotoni

Svimning

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Bronkospasm,

laryngospasm

Hud och

subkutan

vävnad

Utslag

Allmänna

symtom

och/eller

symtom vid

administrerings-

stället

Neuroleptiskt

malignt

syndrom

(NMS)

Plötsligt

dödsfall

Symtom som eventuellt har samband med NMS har ibland rapporterats, dvs. förändringar av

kroppstemperatur, stelhet och feber. En ändring av mental status med förvirring eller agitation och

förändrad medvetandegrad har observerats. Autonom instabilitet kan manifesteras som takykardi,

fluktuerande blodtryck, överdriven svettning/salivering och skakningar. I extrema fall kan NMS leda

till koma eller njurproblem och/eller hepatobiliära problem.

Enstaka fall av amenorré, galaktorré, gynekomasti, hyperprolaktinemi, oligomenorré och neonatalt

utsättningssyndrom har associerats med långvarig exponering vid psykiatriska indikationer.

Fall av venös tromboemboli, inklusive fall av lungemboli och djup ventrombos har rapporterats med

antipsykotiska läkemedel – ingen känd frekvens.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning via:

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

Överdosering av droperidol manifesteras som en förlängning av dess farmakologiska effekter.

Symtom på oavsiktlig överdosering är avflackning med övergång till sömn, ibland i samband med

sänkt blodtryck.

Vid högre doser eller hos känsliga patienter kan extrapyramidala störningar uppkomma (salivering,

avvikande rörelser, ibland muskelstelhet). Kramper kan förekomma vid toxiska doser.

Fall med förlängning av QT-intervall, ventrikelarytmier och plötsligt dödsfall har rapporterats i

sällsynta fall.

Behandling

Ingen specifik antidot är känd. Om extrapyramidala reaktioner uppkommer ska ett antikolinergikum

administreras.

Patienter som har fått en överdos av droperidol ska övervakas noggrant för tecken på förlängning av

QT-intervallet.

Faktorer som predisponerar för torsades de pointes, t.ex. elektrolytrubbningar (speciellt hypokalemi

eller hypomagnesemi) och bradykardi ska beaktas.

Uttalad hypotoni ska behandlas med intravenös vätsketillförsel och andra lämpliga åtgärder. Säkerställ

fria luftvägar och tillräcklig syresättning, en orofaryngeal luftväg eller endotrakealtub kan vara

indicerade.

Patienten ska övervakas noggrant under 24 timmar eller längre vid behov och kroppsvärme och

tillräckligt vätskeintag ska upprätthållas.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Butyrofenonderivat. ATC-kod: N05AD08

Droperidol är ett neuroleptikum som tillhör butyrofenongruppen. Dess farmakologiska profil

kännetecknas huvudsakligen av dopaminblockerande och svaga α1-adrenolytiska effekter. Droperidol

saknar antikolinerg aktivitet och antihistaminaktivitet.

Droperidols hämmande effekt på dopaminerga receptorer i kemotriggerzonen i area postrema ger det

en kraftig antiemetisk effekt som är särskilt användbar för förebyggande och behandling av

postoperativt illamående och kräkningar och/eller illamående och kräkningar som orsakats av

opioidanalgetika.

Vid en dos på 0,15 mg/kg droperidol induceras ett fall av genomsnittligt blodtryck (MBP) på grund av

en minskning av hjärtminutvolymen i en första fas och därefter på grund av en minskning av preload.

Dessa förändringar inträffar oberoende av en eventuell förändring av myokardiell kontraktilitet eller

kärlmotstånd. Droperidol påverkar inte myokardiell kontraktilitet eller hjärtfrekvens och har därför

ingen negativ inotrop effekt. Dess svaga α1-adrenerga blockad kan orsaka en måttlig hypotoni och

minskat perifert kärlmotstånd och kan minska pulmonellt arteriellt tryck (särskilt om det är onormalt

högt). Det kan även minska förekomsten av adrenalinutlöst arytmi, men det förhindrar inte andra

former av hjärtarytmi.

Droperidol har en specifik antiarytmisk effekt vid en dos på 0,2 mg/kg genom en effekt på

myokardiell kontraktilitet (förlängning av refraktärperioden) och en sänkning av blodtrycket.

Två studier (en placebokontrollerad och en jämförande aktiv behandlingskontrollerad) som utfördes

med generell anestesi och utformades för att bättre identifiera QTc-förändringar associerade med

behandling av postoperativt illamående och kräkningar genom en liten dos av droperidol (0,625 och

1,25 mg intravenöst respektive 0,75 mg intravenöst) identifierade en förlängning av QT-intervall vid

3–6 minuter efter administrering av 0,625 och 1,25 mg droperidol (15

40 respektive 22

41 ms),

men dessa förändringar skiljde sig inte signifikant från den som påvisades med koksaltlösning

35 ms). Det fanns inga statistiskt signifikanta skillnader i droperidol- och koksaltgrupperna i

antalet patienter med en QTc-förlängning på mer än 10 % jämfört med baslinjen. Det fanns inga

tecken på droperidolinducerad QTc-förlängning efter operation.

Inga ektopiska hjärtslag rapporterades från EKG-avläsningar eller 12-avledningsavläsningar under den

perioperativa perioden. Den jämförande studien med aktiv behandling med 0,75 mg droperidol

intravenöst identifierade en signifikant förlängning av QTc-intervallet (maximalt 17

9 ms vid den

andra minuten efter droperidolinjektion jämfört med QTc-mätning före behandling) med signifikant

kortare QTc-intervall efter den 90:e minuten.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Effekten av en enstaka intravenös dos sätter in 2 till 3 minuter efter administrering. De lugnande och

sedativa effekterna tenderar att kvarstå i 2 till 4 timmar men vakenheten kan vara påverkad i upp till

12 timmar.

Distribution

Efter intravenös administrering faller plasmakoncentrationerna snabbt under de första 15 minuterna;

detta är en metabolismoberoende, redistribution av läkemedlet. Proteinbindningen i plasma är

85-90 %. Distributionsvolymen är cirka 1,5 l/kg.

Metabolism

Droperidol metaboliseras i stor utsträckning i levern och genomgår oxidation, dealkylering,

demetylering och hydroxylering av cytokrom P450-isoenzymerna 1A2 och 3A4 och i mindre

utsträckning av 2C19. Metaboliterna saknar neuroleptisk aktivitet.

Eliminering

Eliminering sker huvudsakligen genom metabolism, 75 % utsöndras via njurarna. Endast 1 % av den

aktiva substansen utsöndras oförändrad i urin och 11 % i feces. Plasmaclearance är 0,8 (0,4-1,8) l/min.

Elimineringshalveringstiden (t

½ß

) är 134 ± 13 min.

Pediatrisk population

I en studie på 12 barn (i åldern 3,5 till 12 år) rapporterades värden för distributionsvolym och

clearance vara lägre än de som återfanns hos den vuxna populationen (0,58 ± 0,29 l/kg och respektive

4,66 ± 2,28 ml/kg

min) och minskade parallellt. Elimineringshalveringstiden (101,5 ± 26,4 min)

liknande den som sågs hos vuxna.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och reproduktionseffekter

visade inte några särskilda risker för människa.

Elektrofysiologiska studier

in vitro

in vivo

anger en övergripande risk att droperidol förlänger

QT-intervallet hos människa.

Hos människa är den fria maximala plasmakoncentrationen beräknad cirka 4 gånger högre till

25 gånger lägre än droperidolkoncentrationerna som påverkar de resultatmått som undersöktes i de

olika testsystemen

in vitro

in vivo

och som användes för att bedöma påverkan av detta läkemedel

på hjärtrepolarisering. Plasmanivåer faller med cirka en storleksordning under de första 20 minuterna

efter administrering.

Miljöriskbedömning

Det är inte troligt att detta läkemedel utgör en miljörisk vid förskriven användning till patienter.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Mannitol

Vinsyra

Natriumhydroxid (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Inkompatibiliteter

Inkompatibelt med barbiturater. Detta läkemedel får inte blandas med andra läkemedel förutom de

som nämns i avsnitt 6.6.

6.3

Hållbarhet

Obruten förpackning: 3 år.

Efter första öppnandet: För omedelbar användning.

Efter spädning: Kompatibilitet mellan droperidol och morfinsulfat i 0,9 % natriumklorid (14 dagar i

rumstemperatur) har påvisats i plastsprutor. Ur en mikrobiologisk synvinkel ska det spädda läkemedlet

användas omedelbart. Om det inte används omedelbart är förvaringstid och förvaringsförhållanden

före användning användarens ansvar och ska normalt inte överstiga 24 timmar vid 2-8 °C, om inte

spädning har utförts under kontrollerade och validerade aseptiska förhållanden.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Förvaringsanvisningar för läkemedlet efter spädning och efter första öppnandet finns i avsnitt 6.3.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Bärnstensfärgade ampuller av typ I-glas innehållande 1 ml injektionsvätska, lösning, i förpackningar

med 10 ampuller.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Endast för engångsbruk. Ej använd lösning ska kasseras.

Lösningen ska inspekteras visuellt före användning. Endast klara och färglösa lösningar som är fria

från synliga partiklar ska användas.

För användning i PCA: Dra upp droperidol och morfin i en spruta och färdigställ volymen med 0,9 %

natriumklorid injektionsvätska, lösning.

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Kyowa Kirin Holdings B.V.

Bloemlaan 2

2132NP Hoofddorp

Nederländerna

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

56199

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2017-09-25

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2019-03-01

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen