Dorzolamid/Timolol Ebb 20 mg/ml + 5 mg/ml Ögondroppar, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

18-08-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

22-06-2020

Aktiva substanser:
dorzolamidhydroklorid; timololmaleat
Tillgänglig från:
Ebb Medical AB
ATC-kod:
S01ED51
INN (International namn):
dorzolamide; timolol maleate
Dos:
20 mg/ml + 5 mg/ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning
Sammansättning:
mannitol Hjälpämne; timololmaleat 6,83 mg Aktiv substans; dorzolamidhydroklorid 22,26 mg Aktiv substans; bensalkoniumklorid Hjälpämne
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Plastflaska, 1 x 5 ml; Plastflaska, 3 x 5 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
58255
Tillstånd datum:
2019-02-20

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

22-06-2020

Läs hela dokumentet

BIPACKSEDEL: INFORMATION TILL ANVÄNDAREN

Dorzolamid/Timolol Ebb 20 mg/ml + 5 mg/ml ögondroppar, lösning

dorzolamid/timolol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Dorzolamid/Timolol Ebb är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Dorzolamid/Timolol Ebb

Hur du använder Dorzolamid/Timolol Ebb

Eventuella biverkningar

Hur Dorzolamid/Timolol Ebb ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Dorzolamid/Timolol Ebb är och vad det används för

Dorzolamid/Timolol Ebb innehåller två läkemedelssubstanser: dorzolamid och timolol.

Dorzolamid tillhör en grupp läkemedel som kallas karbanhydrashämmare. Timolol tillhör en grupp

läkemedel som kallas betablockerare.

Dessa läkemedelssubstanser sänker trycket i ögat på olika sätt.

Dorzolamid/Timolol Ebb används för att sänka ett förhöjt tryck i ögat vid grön starr (glaukom) när

behandling med ögondroppar innehållande enbart betablockerare inte är tillräcklig.

Dorzolamid och timolol som finns i Dorzolamid/Timolol Ebb kan också vara godkända för att

behandla andra sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller

annan hälso- och sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktioner.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Dorzolamid/Timolol Ebb

Använd INTE Dorzolamid/Timolol Ebb:

om du är allergisk mot dorzolamid, timolol, betablockerare eller något annat innehållsämne i

detta läkemedel (anges i avsnitt 6).

om du har eller tidigare har haft någon luftvägssjukdom såsom astma, svår kronisk obstruktiv

bronkit (svår lungsjukdom som kan orsaka väsljud, andningssvårigheter och/eller långvarig

hosta).

om du har låg puls, hjärtsvikt eller störningar i hjärtrytmen (oregelbundna hjärtslag).

om du har allvarlig njursjukdom eller svåra njurbesvär, eller tidigare har haft njursten.

om surhetsgraden i ditt blod är förhöjd på grund av förhöjda kloridnivåer i blodet

(hyperkloremisk acidos).

Kontakta läkare eller apotekspersonal om du är tveksam till om du bör använda detta

läkemedel.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Dorzolamid/Timolol Ebb.

Berätta för din läkare om eventuella medicinska problem eller ögonbesvär som du har eller tidigare har

haft:

kranskärlssjukdom (symtom kan vara smärta eller tryck över bröstet, andfåddhet eller

andningssvårigheter), hjärtsvikt, lågt blodtryck

störningar i hjärtrytmen som ger onormalt långsam puls

andningsproblem, astma eller kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL)

cirkulationsstörningar (som Raynauds sjukdom eller Raynauds fenomen)

diabetes, eftersom timolol kan dölja tecken och symtom på lågt blodsocker

överaktiv sköldkörtel, eftersom timolol kan dölja tecken och symtom

om du har någon muskelsvaghet eller har fått diagnosen myastenia gravis

Berätta för din läkare innan en operation att du tar Dorzolamid/Timolol Ebb, eftersom timolol kan

förändra effekten av vissa läkemedel som används under narkos.

Berätta även för din läkare om allergier eller allergiska reaktioner som nässelutslag, svullnad av

ansikte, läppar, tunga och/eller hals vilket kan ge andnings- och sväljsvårigheter.

Om du känner irritation av något slag i ögat eller får andra ögonproblem, som t. ex. röda ögon eller

svullna ögonlock, ska du snarast kontakta din läkare.

Om du misstänker att Dorzolamid/Timolol Ebb orsakar en allergisk reaktion eller överkänslighet (t.ex.

hudutslag, svår hudreaktion eller rodnad och klåda i ögat), avbryt behandlingen och kontakta läkare

snarast.

Tala om för din läkare om du utvecklar en ögoninfektion, får en ögonskada, genomgår ögonkirurgi

eller utvecklar en reaktion med symtom som förvärras eller som du inte tidigare upplevt.

Dorzolamid/Timolol Ebb ögondroppar kan påverka hela kroppen.

Om du använder mjuka kontaktlinser, rådgör med läkare före användning av detta läkemedel (se

”Dorzolamid/Timolol Ebb innehåller bensalkoniumklorid”).

Barn och ungdomar

Det finns begränsad erfarenhet från behandling med Dorzolamid/Timolol Ebb av spädbarn och

barn.

Användning hos äldre

I studier med dorzolamid/timolol ögondroppar var effekten av detta läkemedel likartad hos äldre och

yngre patienter.

Användning hos patienter med nedsatt leverfunktion

Berätta för din läkare om du har eller tidigare har haft någon form av leverbesvär.

Andra läkemedel och Dorzolamid/Timolol Ebb

Dorzolamid/Timolol Ebb kan påverka eller påverkas av andra läkemedel som du använder,

inklusive andra ögondroppar för behandling av glaukom.

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Detta är särskilt viktigt om du:

använder läkemedel som sänker blodtrycket, för att behandla hjärtsjukdom eller för att

behandla oregelbunden hjärtrytm (såsom kalciumkanalblockerare, betablockerare eller

digoxin)

använder andra ögondroppar som innehåller betablockerare

använder en annan karbanhydrashämmare såsom acetazolamid

använder monoaminoxidas-hämmare (MAO-hämmare)

använder läkemedel som du fått för exempelvis vattenkastningsbesvär

(parasympatomimetika). Parasympatomimetika är en typ av läkemedel som ibland också

används för att återfå normala tarmrörelser.

använder vissa starka smärtstillande narkotiska läkemedel såsom morfin för att behandla

måttlig till svår smärta

använder läkemedel för behandling av diabetes eller högt blodsocker

använder antidepressiva läkemedel som kallas fluoxetin och paroxetin

använder läkemedel som innehåller sulfonamid

använder kinidin (läkemedel för behandling av hjärtsjukdomar och vissa typer av malaria)

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Använd inte Dorzolamid/Timolol Ebb om du är gravid om inte din läkare anser att det är

nödvändigt.

Använd inte Dorzolamid/Timolol Ebb om du ammar. Timolol kan överföras till bröstmjölken.

Körförmåga och användning av maskiner

Dorzolamid/Timolol Ebb kan ge biverkningar såsom dimsyn vilket kan påverka din förmåga att

köra bil eller sköta maskiner. Vänta med att köra eller använda maskiner till dess du känner dig bra

eller din syn är klar.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Dorzolamid/Timolol Ebb innehåller bensalkoniumklorid

Detta läkemedel innehåller 0,075 mg bensalkoniumklorid i varje milliliter.

Bensalkoniumklorid kan absorberas av mjuka kontaktlinser och kan missfärga dessa. Du bör ta ut

dina kontaktlinser innan du använder ögondropparna och vänta minst 15 minuter efter det att du har

tagit ögondropparna innan du sätter in dem igen (se avsnitt 3 ”Hur du använder Dorzolamid/Timolol

Ebb”). Bensalkoniumklorid kan också orsaka ögonirritation, speciellt om du har torra ögon eller

sjukdomar på hornhinnan (den genomskinliga hinnan på ögats framsida). Om du känner en onormal

känsla i ögat, sveda eller smärta i ögat efter användning av detta läkemedel, prata med din läkare.

3.

Hur du använder Dorzolamid/Timolol Ebb

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

Lämplig dos och behandlingstid bestäms av läkaren.

Rekommenderad dos är en droppe två gånger om dagen i ögat/ögonen som ska behandlas, t.ex. på

morgonen och kvällen.

Om du använder detta läkemedel tillsammans med andra ögondroppar bör ögondropparna tas med

minst 10 minuters mellanrum.

Ändra inte doseringen utan att rådgöra med din läkare.

Se till att flaskans spets inte vidrör ögat eller området runt ögat. Detta kan leda till förorening med

bakterier, som kan orsaka ögoninfektioner. En sådan infektion kan leda till allvarlig ögonskada, även

synförlust. För att undvika att förorena innehållet i flaskan, tvätta händerna innan du använder detta

läkemedel och se till att flaskans spets inte kommer i kontakt med några föremål. Om du tror att

ögondropparna förorenats eller om du får en ögoninfektion, kontakta din läkare snarast för att

diskutera om du ska fortsätta använda ögondropparna i den aktuella flaskan.

Bruksanvisning

Tvätta händerna innan du använder ögondropparna. Det kan vara lättare att ta

dropparna framför en spegel.

Innan läkemedlet används för första gången, se till att förseglingen är obruten. Ett mellanrum

mellan flaskan och locket på en oöppnad flaska är normalt.

Ta av locket för att öppna flaskan.

Luta huvudet bakåt och dra ner det undre ögonlocket så att en ficka bildas mellan ögonlock och

öga (se bild 1).

Vänd flaskan upp och ner och tryck lätt på sidorna av flaskan tills en droppe har droppats in i

ögat, enligt läkarens anvisning. VIDRÖR INTE ÖGAT ELLER ÖGONLOCKET MED

SPETSEN PÅ FLASKAN (se bild 1).

När du har använt detta läkemedel, tryck ett finger mot ögonvrån vid näsan i 2 minuter (se

bild 2). Detta hjälper till att stoppa timolol från att gå in i resten av kroppen.

Upprepa steg 3 till 5 med det andra ögat om din läkare har instruerat dig att göra det.

Omedelbart efter användning ska locket sättas på och flaskan förslutas.

Om du använt för stor mängd av Dorzolamid/Timolol Ebb

Om du tagit för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning. Om du droppat för många droppar i ögat eller har svalt något av innehållet i behållaren

kan du bli yr, få andningssvårigheter eller känna att ditt hjärta slår långsammare. Drabbas du av

något av detta ska du genast kontakta läkare.

Om du har glömt att använda Dorzolamid/Timolol Ebb

Det är viktigt att alltid ta detta läkemedel enligt läkarens anvisningar.

Om du glömt bort att ta en dos, ta den så fort som möjligt. Om det däremot börjar bli dags att ta nästa

dos hoppa då över den bortglömda dosen och följ sedan doseringsschemat.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att använda Dorzolamid/Timolol Ebb

Om du vill avbryta behandlingen med läkemedlet rådgör först med din läkare.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Om du drabbas av någon av följande allvarliga biverkningar ska du sluta använda detta

läkemedel och omgående kontakta din läkare eller uppsöka närmaste akutmottagning.

Allmänna allergiska reaktioner med svullnad under huden i t.ex. ansiktet eller på armar och ben.

Sådana reaktioner kan blockera luftvägarna, vilket kan göra det svårt att svälja eller andas. De

kan också medföra nässelutslag eller kliande utslag, lokala eller allmänna utslag, klåda, svår

plötslig livshotande allergisk reaktion.

Svåra tillstånd med kraftigt fjällande och svullen hud, blåsor i hud, mun, ögon, könsorgan och

feber. Hudutslag med rosa-röda fläckar, särskilt på handflator och fotsulor, och eventuella

blåsor.

I de flesta fall kan du fortsätta ta ögondropparna om inte biverkningarna är allvarliga. Tala med läkare

eller apotekspersonal om du är orolig. Sluta inte att ta detta läkemedel utan att tala med din läkare.

Följande biverkningar har rapporterats med Dorzolamid/Timolol Ebb eller en av dess

aktiva substanser:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

Brännande och stickande känsla i ögat/ögonen, smakförändringar

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 till 10 användare):

Rodnad i och runt ögat/ögonen, ökat tårflöde eller klåda i ögat/ögonen, skada på hornhinnan (skada

på ögats yttre, främre lager), svullnad och/eller irritation i och runt ögat/ögonen, känsla av att ha fått

något i ögat, minskad känslighet i hornhinnan (märker inte att något kommit in i ögat och känner inte

smärta), ögonsmärta, ögontorrhet, dimsyn, huvudvärk, bihåleinflammation (det trycker eller känns

fullt i näsan), illamående, svaghet/trötthet och utmattning

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Yrsel, depression, inflammation i regnbågshinnan, synstörningar inkluderande brytningsfel (i vissa

fall på grund av att behandling med så kallad miotika avbryts), långsam hjärtrytm, svimning,

andfåddhet, matsmältningsbesvär och njursten

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):

Systemisk lupus erythematosus (en immunsjukdom som kan orsaka inflammation i inre organ),

stickningar eller domningar i händer eller fötter, sömnbesvär (insomna), mardrömmar, minnesförlust,

förvärrade tecken och symtom av myastenia gravis (muskelsjukdom), minskad sexuell lust, stroke,

tillfällig närsynthet som kan försvinna när behandlingen avbryts, avlossning av den

blodkärlsinnehållande hinna som ligger under näthinnan efter filtrationskirurgi vilket kan ge

synstörningar (avlossning av ögats åderhinna), hängande ögonlock (som gör att ögat är till hälften

stängt), dubbelseende, sårskorpor kring ögonlocken, svullnad i hornhinnan (med symtom på

synförändring), lågt tryck i ögat, öronringningar, lågt blodtryck, förändringar av rytm eller hastighet

av hjärtslagen, kronisk hjärtsvikt (hjärtsjukdom med andfåddhet, svullna fötter och ben på grund av

vätskeansamling), ödem (vätskeansamling), cerebral ischemi (minskat blodförsörjning till hjärnan)

bröstsmärta, kraftiga hjärtslag som kan vara snabba eller oregelbundna (hjärtklappning), hjärtattack,

Raynauds fenomen (svullna eller kalla händer och fötter samt minskad blodcirkulation i armar och

ben), benkramper och/eller smärta i benen när du går (claudicatio), andnöd, försämrad lungfunktion,

rinnande eller täppt näsa, näsblod, sammandragning av luftvägarna i lungorna, hosta, halsirritation,

muntorrhet, diarré, kontakteksem, håravfall, hudutslag med vitt silverfärgat utseende

(psoriasisliknande utslag), Peyronies sjukdom (som kan orsaka en böjning av penis), svaghet/trötthet,

allergiska reaktioner såsom hudutslag, nässelutslag, klåda, i sällsynta fall möjlig svullnad av läppar,

ögon och mun, väsande andning eller svåra hudreaktioner (Stevens Johnsons syndrom, toxisk

epidermal nekrolys).

Liksom andra läkemedel som ges i ögat så tas Dorzolamid/Timolol Ebb upp i blodet. Detta kan orsaka

liknande biverkningar som de som ses med betablockerande läkemedel som tas via munnen.

Förekomsten av biverkningar när man ger läkemedel lokalt i ögat är lägre än när läkemedel till

exempel tas genom munnen eller injiceras.

Ytterligare noterade biverkningar är reaktioner som observerats för klassen av beta-blockerare vid

behandling av ögonsjukdomar.

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):

Lågt blodsocker, hjärtsvikt, en typ av hjärtrytmrubbning, buksmärta, kräkningar, muskelsmärta som

inte beror på träningsvärk, sexuell dysfunktion, hallucination och känsla av skräp i ögat

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket, Box 26, 751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Dorzolamid/Timolol Ebb ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på flaskans etikett och kartongen efter EXP.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Inga särskilda förvaringsanvisningar

Dorzolamid/Timolol Ebb bör användas inom 28 dagar från det att flaskan har öppnats. Efter det ska

du kassera flaskan, även om det finns kvar lite lösning. Skriv upp på kartongen vilket datum du

öppnade flaskan så blir det lättare att komma ihåg.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

De aktiva substanserna är dorzolamid och timolol. Varje milliliter innehåller 20 mg dorzolamid

(som 22,26 mg dorzolamidhydroklorid) och 5 mg timolol (som 6,83 mg timololmaleat).

Övriga innehållsämnen är mannitol (E421), hydroxietylcellulosa, bensalkoniumklorid (som

konserveringsmedel), natriumcitrat (E331), natriumhydroxid (E524) för justering av pH och

vatten för injektionsvätskor.

Läkemedlets utseende

Dorzolamid/Timolol Ebb är en klar, färglös något viskös vattenbaserad lösning.

Fem ml Dorzolamid/Timolol Ebb ögondroppar fylls i en vit, ogenomskinlig ögondroppsflaska av plast

utrustad med en försluten droppinsats och ett skruvlock med plombering.

Parallellimportör

Ebb Medical AB, Box 114, 371 22 Karlskrona

Ompackare

UAB Actiofarma, Kaunas, Litauen eller UAB Entafarma, Klonėnų vs. 1, LT-19156 Širvintų r. sav.,

Litauen

Tillverkare

Pharmathen S.A., Pallini, Grekland

eller Famar S.A., Alimos, Grekland

Denna bipacksedel ändrades senast

2021-08-18

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Dorzolamid/Timolol Actavis 20 mg/ml + 5 mg/ml ögondroppar, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje milliliter innehåller 20 mg dorzolamid (som dorzolamidhydroklorid) och 5 mg timolol (som

6,83 mg timololmaleat).

Hjälpämne med känd effekt: Varje milliliter lösning med ögondroppar innehåller 0,075 mg

bensalkoniumklorid.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning.

Klar, något viskös, färglös vattenbaserad lösning

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Dorzolamid/Timolol Actavis är indicerat vid behandling av förhöjt intraokulärt tryck (IOP) hos

patienter med öppenvinkelglaukom eller pseudoexfoliativt glaukom när monoterapi med topikal

betablockerare inte är tillräcklig.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Den rekommenderade dosen är en droppe Dorzolamid/Timolol Actavis (i konjunktivalsäcken) i det

angripna ögat/ögonen två gånger dagligen.

Om andra ögondroppar används samtidigt, bör preparaten ges med minst 10 minuters mellanrum.

Administreringssätt

Patienterna bör instrueras att tvätta händerna före användning och att se till att flaskans spets inte

kommer i kontakt med ögat eller omgivande områden.

För korrekt dosering får hålet i flaskspetsen inte göras större.

Patienterna bör också informeras om att ögondroppar, om de hanteras på ett felaktigt sätt, kan

kontamineras av vanliga bakterier som man vet kan orsaka ögoninfektioner. Användning av

kontaminerade lösningar kan orsaka allvarlig ögonskada med synförlust som följd.

Patienterna bör informeras om korrekt hantering av ögondroppsflaskorna

.

Innan läkemedlet används för första gången, se till att förseglingen är obruten. Ett mellanrum

mellan flaskan och locket på en oöppnad flaska är normalt.

Locket ska tas av för att öppna flaskan.

Patienten ska luta huvudet bakåt och dra ner det undre ögonlocket så att en ficka bildas mellan

ögonlock och öga.

Flaskan ska vändas upp och ner och därefter trycker man lätt på sidorna av flaskan tills en

droppe har droppats in i ögat. ÖGAT ELLER ÖGONLOCKET FÅR INTE KOMMA I

KONTAKT MED SPETSEN PÅ FLASKAN.

Upprepa vid behov steg 3 och 4 för det andra ögat.

Omedelbart efter användning ska locket sättas på och flaskan förslutas.

Genom att använda nasolakrimal ocklusion eller stänga ögonlocken under 2 minuter minskas den

systemiska absorptionen. Detta kan minska de systemiska biverkningarna och öka läkemedlets lokala

aktivitet.

Pediatrisk population

Effekt hos barn har inte fastställts.

Säkerhet hos barn yngre än 2 år har inte fastställts. (För information beträffande säkerhet hos barn

≥2 till <6 års ålder, se avsnitt 5.1).

4.3

Kontraindikationer

Dorzolamid/Timolol är kontraindicerat hos patienter med:

reaktiv luftvägssjukdom inklusive pågående eller tidigare bronkialastma eller svår, kronisk,

obstruktiv lungsjukdom

sinusbradykardi, sjuk sinusknuta, sino-atrialt block, atrioventrikulärt block av grad II eller III

som inte kontrolleras med en pacemaker, symtomgivande hjärtsvikt, kardiogen chock

kraftigt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min) eller hyperkloremisk acidos

överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Ovan nämnda kontraindikationer är baserade på komponenterna och är inte unika för kombinationen.

4.4

Varningar och försiktighet

Kardiovaskulära/respiratoriska reaktioner

Liksom för andra ögondroppar absorberas dorzolamid/timolol systemiskt. Beroende på den

betaadrenerga komponenten, timolol, kan samma kardiovaskulära, pulmonella och andra biverkningar

som observeras med systemiska betablockerare uppträda. Incidensen för systemiska biverkningar vid

administrering av ögondroppar är lägre än vid systemisk administrering. För att minska systemisk

absorption, se avsnitt 4.2.

Hjärtsjukdomar

Innan behandling med betablockerare till patienter med hjärt-kärlsjukdomar (som kranskärlssjukdom,

Prinzmetals angina och hjärtsvikt) och hypotoni påbörjas bör en noggrann bedömning göras och

behandling med andra aktiva substanser beaktas. Patienter med hjärt-kärlsjukdomar bör följas

noggrant avseende tecken på försämring av sjukdomen och biverkningar.

Betablockerare bör endast användas med försiktighet till patienter med atrioventrikulärt (AV) block

grad I, på grund av dessa substansers negativa effekt på överledningstiden.

Kärlsjukdomar

Patienter med allvarliga cirkulatoriska störningar/sjukdomar (t.ex. allvarlig form av Raynauds

sjukdom eller Raynauds fenomen) bör behandlas med försiktighet.

Sjukdomar i andningsvägarna

Hos patienter med astma har respiratoriska reaktioner, inklusive dödsfall på grund av bronkospasm,

rapporterats vid behandling med vissa oftalmiska betareceptorblockerare.

Dorzolamid/timolol bör administreras med försiktighet till patienter med lindrig eller medelsvår

kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) och endast om den potentiella nyttan överväger den potentiella

risken.

Nedsatt leverfunktion

Behandling med detta läkemedel har inte studerats hos patienter med nedsatt leverfunktion och bör

därför användas med försiktighet i denna patientgrupp.

Immunologi och överkänslighet

I likhet med andra topikalt applicerade ögonpreparat kan detta läkemedel absorberas systemiskt.

Dorzolamid innehåller en sulfonamidogrupp, som också finns i sulfonamider. Samma typ av

biverkningar som observeras vid systemisk administrering med sulfonamider kan därför uppträda vid

topikal administrering, inklusive svåra reaktioner som Stevens-Johnsons syndrom och toxisk

epidermal nekrolys. Om tecken på allvarliga reaktioner eller överkänslighet uppträder ska preparatet

sättas ut.

Lokala ögonbiverkningar, liknande dem som observerats för ögondroppar som innehåller

dorzolamidhydroklorid, har setts med detta läkemedel. Om sådana reaktioner uppträder, bör utsättande

av detta läkemedel övervägas.

Anafylaktiska reaktioner

Under behandling med betablockerare kan patienter som tidigare uppvisat atopi eller svår anafylaktisk

reaktion mot olika allergener, vara mer reaktionsbenägna för upprepad exponering för sådana

allergener och svarar eventuellt inte på den vanliga dosen av adrenalin, som används för att behandla

anafylaktiska reaktioner.

Samtidig behandling

Effekten på intraokulärt tryck eller de kända effekterna av systemisk betablockad kan förstärkas när

timolol ges till patienter som redan får ett systemiskt betablockerande medel. Effekten ska följas upp

noggrant hos dessa patienter. Användning av två topikala betaadrenerga blockerande medel

rekommenderas inte (se avsnitt 4.5).

Samtidig användning av dorzolamid och perorala karbanhydrashämmare rekommenderas inte.

Utsättande av behandling

Om utsättning av ögonpreparat med timolol är nödvändig hos patienter med kranskärlsjukdom, bör

behandlingen, liksom med systemiska betablockerare, utsättas gradvis.

Ytterligare effekter av betablockad

Hypoglykemi/diabetes

Betablockerare bör administreras med försiktighet till patienter med spontan hypoglykemi och till

patienter med labil diabetes, eftersom betablockerare kan maskera tecken och symtom på akut

hypoglykemi.

Behandling med betablockerare kan maskera tecken på hypertyreos. Abrupt utsättning av

betablockerare kan utlösa en försämring av symtomen.

Sjukdomar i hornhinnan

Ögondroppar som innehåller betablockerare kan orsaka torra ögon. Patienter med sjukdomar

i hornhinnan bör behandlas med försiktighet.

Anestesi vid kirurgi

Betareceptorblockerande ögonprodukter kan blockera systemiska betaagonistiska effekter, t. ex. av

adrenalin. Narkosläkaren bör informeras när patienten behandlas med timolol.

Behandling med betablockerare kan förvärra symtom på myastenia gravis.

Ytterligare effekter av karbanhydrashämning

Behandling med perorala karbanhydrashämmare har satts i samband med urolitiasis till följd av syra-

bas-rubbningar, speciellt hos patienter som tidigare har haft njursten. Även om inga syra-bas-

rubbningar har observerats med detta läkemedel har urolitiasis rapporterats i sällsynta fall. Eftersom

detta läkemedel innehåller en topikal karbanhydrashämmare, som absorberas systemiskt, kan patienter

med njursten i anamnesen ha ökad risk för urolitiasis under behandling med detta läkemedel.

Övrigt

Behandling av patienter med akut trångvinkelglaukom kräver terapeutiska åtgärder som tillägg till

ögontryckssänkande läkemedel. Detta läkemedel har inte studerats hos patienter med akut

trångvinkelglaukom.

Kornealödem och irreversibel korneal dekompensation har rapporterats hos patienter med existerande

kroniska kornealdefekter och/eller anamnes med intraokulär kirurgi i samband med användning av

dorzolamid. Det finns en ökad risk för att utveckla kornealödem hos patienter med lågt antal

endotelceller. Försiktighetsåtgärder bör användas vid förskrivning av dorzolamid/timolol till denna

grupp av patienter.

Koroideaavlossning har rapporterats vid behandling med kammarvattenproduktionshämmande medel

(t.ex. timolol, acetazolamid) efter filtrationskirurgi.

Liksom vid användning av andra glaukomläkemedel, har minskat svar på behandling med

timololmaleat-ögondroppar rapporterats hos några patienter vid långtidsbehandling. I kliniska studier

där 164 patienter följts i minst 3 år sågs emellertid ingen signifikant skillnad i genomsnittligt IOP efter

initial stabilisering.

Bensalkoniumklorid

Dorzolamid/Timolol Actavis innehåller 0,075 mg/ml bensalkoniumklorid som konserveringsmedel.

Bensalkoniumklorid kan absorberas av mjuka kontaktlinser och kan missfärga dessa. Linserna ska tas

ur före indroppning och kan sedan återinsättas efter minst 15 minuter (se avsnitt 4.2).

Bensalkoniumklorid har rapporterats orsaka ögonirritation, symptom på torra ögon och kan påverka

tårfilmen och hornhinnans yta. Detta läkemedel bör användas med försiktighet till patienter med torra

ögon och till patienter vars hornhinna kan komma till skada. Vid långtidsbehandling bör patienter

följas upp.

Pediatrisk population

Se avsnitt 5.1.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga specifika läkemedelsinteraktionsstudier har utförts med dorzolamid/timolol.

I kliniska studier användes detta läkemedel samtidigt med följande systemiska läkemedel utan tecken

på skadlig interaktion: ACE-hämmare, kalciumkanalblockerare, diuretika, NSAID inklusive

acetylsalicylsyra, samt hormoner (t.ex. östrogen, insulin, tyroxin).

Det finns risk för additiva effekter som resulterar i hypotension och/eller uttalad bradykardi när

ögondroppar innehållande betareceptorblockerare administreras samtidigt med perorala

kalciumkanalblockerare, katekolaminuttömmande läkemedel eller betaadrenerga blockerande medel,

antiarytmika (inklusive amiodaron), digitalisglykosider, parasympatomimetika, guanetidin, narkotiska

preparat och monoaminoxidas-hämmare (MAO-hämmare).

Förstärkt systemisk betablockad (t.ex. minskad hjärtfrekvens, depression) har rapporterats vid

kombinationsbehandling med hämmare av CYP2D6 (t.ex. kinidin, fluoxetin, paroxetin) och timolol.

Även om dorzolamid/timolol ensamt har liten eller ingen effekt på pupillstorleken, har mydriasis, som

följd av samtidig användning av ögondroppar innehållande betablockerare och adrenalin (epinefrin),

rapporterats vid enstaka tillfällen.

Betablockerare kan öka den hypoglykemiska effekten av diabetesläkemedel.

Perorala betaadrenerga blockerande preparat kan förstärka den rebound-reaktion av hypertoni som kan

följa vid utsättning av klonidin.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Dorzolamid/timolol bör inte användas under graviditet.

Dorzolamid

Det finns inga adekvata kliniska data tillgängliga vad gäller exponering under graviditet. Hos kanin

orsakade dorzolamid teratogena effekter vid doser som var toxiska för moderdjuret (se avsnitt 5.3).

Timolol

Det finns inga adekvata data för användning av timolol hos gravida kvinnor. Timolol bör inte

användas under graviditet om inte absolut nödvändigt. För att minska den systemiska absorptionen, se

avsnitt 4.2.

I epidemiologiska studier har peroralt administrerade betablockerare inte visats ge några medfödda

missbildningar, men har visats medföra risk för intrauterin tillväxthämning. Dessutom har tecken och

symtom på betablockad (t.ex. bradykardi, hypotoni, andningssvårigheter och hypoglykemi)

observerats hos nyfödda barn då betablockerare har administrerats fram till förlossningen. Om detta

läkemedel ges fram till förlossning, bör det nyfödda barnet övervakas noggrant de första dagarna efter

födseln.

Amning

Dorzolamid

Det är okänt om dorzolamid utsöndras i bröstmjölk. Hos digivande råttor som fick dorzolamid

observerades minskad viktuppgång hos avkomman.

Timolol

Betablockerare utsöndras i bröstmjölk. Vid terapeutiska doser av timolol i ögondroppar är det

emellertid inte troligt att tillräckliga mängder skulle överföras till bröstmjölk för att ge kliniska

symtom på betablockad hos spädbarnet. För att minska systemisk absorption, se 4.2.

Om behandling med dorzolamid/timolol är nödvändig rekommenderas inte amning.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga studier har utförts avseende effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Eventuella biverkningar såsom dimsyn kan påverka vissa patienters förmåga att köra bil och/eller

använda maskiner.

4.8

Biverkningar

I kliniska studier för dorzolamid/timolol har de observerade biverkningarna överensstämt med de som

tidigare rapporterats med dorzolamidhydroklorid och/eller timololmaleat.

I kliniska studier behandlades 1 035 patienter med dorzolamid/timolol. Cirka 2,4 % av alla patienter

avbröt behandlingen med dorzolamid/timolol på grund av lokala ögonbiverkningar och cirka 1,2 % på

grund av lokala biverkningar som tydde på allergi eller överkänslighet (såsom ögonlocksinflammation

och konjunktivit).

Liksom andra ögondroppar absorberas timolol till den systemiska cirkulationen. Detta kan orsaka

biverkningar som liknar de som kan ses för systemiska betablockerande medel. Incidensen för

systemiska biverkningar efter administrering av ögondroppar är lägre än vid systemisk administrering.

Följande biverkningar har rapporterats för ögondroppar innehållande dorzolamid/timolol eller en av

substanserna antingen i kliniska studier eller efter godkännande:

[Mycket vanliga: (≥1/10), Vanliga: (≥1/100, <1/10), Mindre vanliga: (≥1/1 000, <1/100), Sällsynta:

(≥1/10 000, <1/1 000), Mycket sällsynta: <1/10 000 och Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från

tillgängliga data)].

Immunsystemet:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

tecken och symtom på allergiska systemeffekter inklusive angioödem, urtikaria, klåda,

utslag, anafylaxi

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Sällsynta

: tecken och symtom på allergiska reaktioner inklusive angioödem, urtikaria, lokala och

generaliserade utslag, anafylaxi

Ingen känd frekvens:

klåda**

Metabolism och nutrition:

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Ingen känd frekvens

: hypoglykemi**

Psykiska störningar:

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

depression*

Sällsynta:

sömnlöshet*, mardrömmar*, minnesförlust

Ingen känd frekvens:

hallucination**

Centrala och perifera nervsystemet:

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Vanliga:

huvudvärk*

Sällsynta:

yrsel*, parestesi*

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Vanliga:

huvudvärk*

Mindre vanliga:

yrsel*, synkope

Sällsynta:

parestesier*, ökade tecken och symtom på myastenia gravis, minskad libido*,

cerebrovaskulär händelse*, cerebral ischemi

Ögon:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Mycket vanliga:

brännande och stickande känsla

Vanliga:

konjunktival injektion, dimsyn, korneal erosion, ögonklåda, ökat tårflöde

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Vanliga:

ögonlocksinflammation*, ögonlocksirritation*

Mindre vanliga:

iridocyklit*

Sällsynta:

irritation med rodnad*, smärta*, beläggningar på ögonlocken*, övergående myopi (som

försvann vid utsättande av behandlingen), kornealödem*, okulär hypotoni*, avlossning av koroidea

(efter filtrationskirurgi)*

Ingen känd frekvens:

främmandekroppskänsla i ögat**

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Vanliga:

tecken och symtom på ögonirritation (t.ex. brännande och stickande känsla, klåda, ökat

tårflöde, rodnad) inklusive blefarit*, keratit*, nedsatt korneal känslighet och torra ögon*

Mindre vanliga:

synstörningar inklusive refraktionsförändringar (i vissa fall på grund av utsättande av

miotika)*

Sällsynta:

ptos, diplopi, avlossning av koroidea (efter filtrationskirurgi)* (se avsnitt 4.4)*

Ingen känd frekvens

: klåda, ökat tårflöde, rodnad, dimsyn, korneal erosion**

Öron och balansorgan:

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

tinnitus*

Hjärtat

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

bradykardi*

Sällsynta:

bröstsmärta*, hjärtklappning*, ödem*, arytmi*, hjärtinsufficiens*, hjärtblock*,

hjärtstillestånd*

Ingen känd frekvens

: atrioventrikulärt block och hjärtsvikt**

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Ingen känd frekvens:

hjärtklappning**

Blodkärl

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

synkope*

Sällsynta:

hypotoni*, cerebral ischemi, claudicatio, Raynauds fenomen*, kalla händer och fötter*

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Vanliga:

sinuit

Sällsynta:

andnöd, respiratorisk insufficiens, rinit, bronkospasm

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

epistaxis*

Ingen känd frekvens:

dyspné**

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

dyspné*

Sällsynta:

bronkospasm (framför allt hos patienter med tidigare bronkospastisk sjukdom)*,

respiratorisk insufficiens, hosta*

Magtarmkanalen:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Mycket vanliga:

smakförändringar

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Vanliga:

illamående*

Sällsynta:

halsirritation, muntorrhet*

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

illamående*, dyspepsi*

Sällsynta:

diarré, muntorrhet*

Ingen känd frekvens

: smakförändringar, buksmärta och kräkningar**

Hud och subkutan vävnad:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

kontaktdermatit, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys

Dorzolamidhydroklorid, ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

utslag*

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

alopeci*, psoriasiform hudreaktion eller exacerbation av psoriasis*

Ingen känd frekvens:

hudutslag**

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

systemisk lupus erythematosus

Ingen känd frekvens:

myalgi**

Njurar och urinvägar:

Dorzolamid/timolol ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

urolitiasis

Reproduktionsorgan och bröstkörtel:

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Sällsynta:

Peyronies sjukdom*, minskad libido

Ingen känd frekvens

: sexuell dysfunktion**

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället:

Dorzolamidhydroklorid ögondroppar, lösning:

Vanliga:

asteni/trötthet*

Timololmaleat ögondroppar, lösning:

Mindre vanliga:

asteni/trötthet*

* Dessa biverkningar har även observerats med dorzolamid/timolol ögondroppar efter godkännandet.

** Ytterligare biverkningar har setts med oftalmiska betareceptorblockerare och kan potentiellt

förekomma med dorzolamid/timolol

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Det finns inga data beträffande överdoser på människa genom oavsiktligt eller avsiktligt intag av

dorzolamid/timolol ögondroppar.

Symtom

Rapporter finns om oavsiktlig överdos med timololmaleat ögondroppar som resulterat i systemiska

effekter liknande dem som ses med systemiska betablockerare, såsom yrsel, huvudvärk, andnöd,

bradykardi, bronkospasm och hjärtstillestånd. De vanligaste tecknen och symtomen som kan förväntas

vid överdoser med dorzolamid är elektrolytstörningar, utveckling av ett acidotiskt tillstånd samt

eventuellt effekter på centrala nervsystemet.

Det finns endast begränsad information tillgänglig beträffande överdos hos människa genom

oavsiktligt eller avsiktligt intag av dorzolamidhydroklorid. Vid oralt intag har somnolens rapporterats.

Vid lokal administrering har illamående, yrsel, huvudvärk, trötthet, onormala drömmar och dysfagi

rapporterats.

Behandling

Behandlingen bör vara symtomatisk och understödjande. Elektrolytnivåerna i serum (speciellt kalium)

och pH-nivåerna i blodet bör kontrolleras. Studier har visat att timolol inte är dialyserbart.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: medel vid glaukom samt miotika; beta-receptorblockerande medel;

timolol, kombinationer, ATC-kod: S01ED51.

Verkningsmekanism

Dorzolamid/timolol ögondroppar består av två komponenter: dorzolamidhydroklorid och

timololmaleat. Var och en av dessa komponenter sänker ett förhöjt IOP genom att minska

kammarvattensekretionen, men gör det via olika verkningsmekanismer.

Dorzolamidhydroklorid är en potent hämmare av humant karbanhydras II. Hämning av karbanhydras i

ögats ciliarprocesser minskar kammarvattensekretionen, antagligen genom att fördröja bildningen av

bikarbonatjoner, vilket i sin tur leder till reduktion av natrium­ och vätsketransport. Timololmaleat är

ett icke-selektivt betaadrenergt blockerande medel. Den exakta verkningsmekanismen för den

ögontryckssänkande effekten hos timololmaleat är ännu inte helt klarlagd, men en fluoresceinstudie

och tonografistudier tyder på att den huvudsakliga effekten är förknippad med minskad bildning av

vätska. I vissa studier har dock en lätt ökning i utflödet av vätska iakttagits. Den kombinerade effekten

av dessa två substanser resulterar i en ytterligare sänkning av IOP i jämförelse med substanserna givna

var för sig.

Vid topikal administrering sänker detta läkemedel ett förhöjt IOP, oavsett om det är förknippat med

glaukom eller inte. Förhöjt IOP är en betydande riskfaktor i patogenesen för synnervsskada och

glaukomatöst synfältsbortfall.

Detta läkemedel minskar IOP utan att ge de vanliga biverkningarna förknippade med miotikum såsom

nattblindhet, ackommodationsspasm och pupillkonstriktion.

Farmakodynamiska effekter

Kliniska effekter

Vuxna

Kliniska studier med upp till 15 månaders duration har utförts för att jämföra den IOP-sänkande

effekten av dorzolamid/timolol ögondroppar två gånger dagligen (givet morgon och kväll) med

individuell och samtidig medicinering med 0,5 % timolol och 2,0 % dorzolamid hos patienter med

glaukom eller okulär hypertoni för vilka kombinationsterapi ansågs lämplig i studierna. Detta

inkluderade både obehandlade patienter och patienter hos vilka timolol som monoterapi inte gav

tillräcklig effekt. Majoriteten av patienterna behandlades med topikala betablockerare som monoterapi

före inklusion i studierna. I en analys av kombinationsstudierna var den IOP-sänkande effekten av

dorzolamid/timolol ögondroppar två gånger dagligen större än den för monoterapi med antingen 2 %

dorzolamid tre gånger dagligen eller 0,5 % timolol två gånger dagligen. Den IOP-sänkande effekten av

dorzolamid/timolol ögondroppar två gånger dagligen var likvärdig med kombinationsterapi med

dorzolamid och timolol två gånger dagligen. Den IOP-sänkande effekten av dorzolamid/timolol

ögondroppar två gånger dagligen visades genom mätning vid olika tidpunkter under dagen och denna

effekt kvarstod vid långtidsbehandling.

Pediatrisk population

En 3-månaders kontrollerad studie har utförts med huvudsyfte att dokumentera säkerhet vid

behandling av barn yngre än 6 år med ögondroppar innehållande 2 % dorzolamidhydroklorid. I studien

på barn ≥2 år och <6 år för vilka IOP inte sänkts tillräckligt med dorzolamid eller timolol som

monoterapi, fick 30 patienter behandling med dorzolamid/timolol ögondroppar i en öppen del av

studien. Effekt hos dessa patienter har inte fastställts. I denna begränsade patientgrupp tolererades

behandling med dorzolamid/timolol givet två gånger per dygn i allmänhet väl. Nitton patienter

fullföljde behandlingen och 11 patienter avbröt p.g.a. operation, ändrad medicinering eller av andra

skäl.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Dorzolamidhydroklorid

Till skillnad från perorala karbanhydrashämmare utövar dorzolamidhydroklorid, när det ges lokalt, sin

effekt direkt i ögat vid påtagligt lägre doser och ger därmed mindre systemisk påverkan. I kliniska

studier resulterade detta i en sänkning av IOP utan störningar i syrabasbalansen eller

elektrolytförändringar, något som karakteriserar perorala karbanhydrashämmare.

Efter topikal administrering når dorzolamid cirkulationssystemet. För att fastställa eventuell systemisk

karbanhydrashämning efter topikal administrering mättes koncentrationerna av aktiv substans och

metaboliter i de röda blodkropparna och i plasma samt karbanhydrashämningen i de röda

blodkropparna. Dorzolamid ackumuleras i de röda blodkropparna under kronisk användning som ett

resultat av selektiv bindning till karbanhydras II, medan extremt låga plasmakoncentrationer av fri

aktiv substans bibehålls. Den aktiva modersubstansen bildar en N-desetylmetabolit, som är en mindre

potent hämmare av karbanhydras II än den aktiva modersubstansen men också hämmar ett mindre

aktivt isoenzym (karbanhydras I). Metaboliten ackumuleras också i de röda blodkropparna där det

huvudsakligen binder till karbanhydras I. Dorzolamid binder måttligt till plasmaproteiner (cirka 33 %).

Dorzolamid utsöndras huvudsakligen oförändrat via urinen; metaboliten utsöndras också i urinen.

Efter avslutad behandling elimineras dorzolamid icke-linjärt från de röda blodkropparna med en

snabb, initial minskning av koncentrationen av aktiv substans, följt av en långsammare eliminationsfas

med en halveringstid på cirka 4 månader.

När dorzolamid gavs peroralt för att simulera maximal systempåverkan efter långtidsanvändning i

ögat, nåddes steady-state inom 13 veckor. Vid steady-state fanns så gott som ingen fri aktiv substans

eller någon metabolit i plasma; karbanhydrashämningen i de röda blodkropparna var mindre än vad

som förväntades vara nödvändigt för en farmakologisk effekt på njurfunktion eller andning. Liknande

farmakokinetiska resultat observerades efter kronisk topikal användning av dorzolamidhydroklorid.

Några äldre patienter med nedsatt njurfunktion (beräknad kreatininclearance 30–60 ml/min) hade

emellertid högre koncentration av metaboliter i de röda blodkropparna, men inga betydelsefulla

skillnader i karbanhydrashämning; inga kliniskt signifikanta systemiska biverkningar var direkt

kopplade till detta fynd.

Timololmaleat

I en studie där man mätte plasmakoncentrationen av timolol hos sex personer, bestämdes

systemexponeringen efter topikal administrering två gånger dagligen av 0,5 % timololmaleat

ögondroppar. Den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen efter morgondosen var 0,46 ng/ml

och efter eftermiddagsdosen 0,35 ng/ml.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Säkerhetsprofilen för lokal (i ögat) och systemisk administrering för de båda aktiva komponenterna är

väl kända.

Dorzolamid

Hos kaniner, som fick doser som var toxiska för moderdjuret och förknippade med metabolisk acidos,

observerades missbildningar i kotkropparna.

Timolol

Djurstudier har inte visat på någon teratogen effekt.

Dessutom har inga biverkningar relaterade till ögonen setts hos djur behandlade lokalt med

dorzolamidhydroklorid och timololmaleat ögondroppar eller vid samtidig administration av

dorzolamidhydroklorid och timololmaleat.

In vitro-

in vivo

-studier med var och en av substanserna

visade inte någon mutagen potential. Därför förväntas ingen speciell risk avseende säkerheten hos

människa föreligga vid administrering av terapeutiska doser av dorzolamid/timolol ögondroppar.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Mannitol (E421)

Hydroxietylcellulosa

Natriumcitrat (E331)

Natriumhydroxid (E524) (för justering av pH)

Bensalkoniumklorid

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

2 år

Efter flaskans öppnande: 28 dagar

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar beträffande temperatur.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Vit, ogenomskinlig ögondroppsflaska av polyeten av medeldensitet, utrustad med en försluten

droppinsats av LDPE och ett skruvlock av HDPE med plombering i en pappkartong.

Förpackningsstorlekar: 1, 3 eller 6 flaskor à 5 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Actavis Group PTC ehf.

Reykjavikurvegi 76-78

220 Hafnarfjordur

Island

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

42776

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 2011-03-11

Datum för förnyat godkännande: 2015-11-02

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-06-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen