Brimonidin Bluefish 2 mg/ml Ögondroppar, lösning

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

29-05-2018

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

29-05-2020

Aktiva substanser:
brimonidintartrat
Tillgänglig från:
Bluefish Pharmaceuticals AB
ATC-kod:
S01EA05
INN (International namn):
brimonidine tartrate
Dos:
2 mg/ml
Läkemedelsform:
Ögondroppar, lösning
Sammansättning:
bensalkoniumklorid Hjälpämne; brimonidintartrat 2 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Flaska, 6 x 5 ml; Flaska, 5 ml; Flaska, 3 x 5 ml
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
53775
Tillstånd datum:
2016-11-11

Dokument på andra språk

Bipacksedel Bipacksedel - engelska

29-05-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper - engelska

29-05-2020

Offentlig bedömningsrapport Offentlig bedömningsrapport - engelska

11-11-2016

Läs hela dokumentet

PACKAGE LEAFLET

Package leaflet: Information for the patient

Brimonidine Bluefish 2 mg/ml eye drops, solution

brimonidine tartrate

Read all of this leaflet carefully before you start using this medicine because it contains

important information for you.

Keep this leaflet. You may need to read it again.

If you have any further questions, ask your doctor or pharmacist.

This medicine has been prescribed for you only. Do not pass it on to others. It may harm them,

even if their signs of illness are the same as yours.

If you get any side effects, talk to your doctor or pharmacist. This includes any possible side

effects not listed in this leaflet. See section 4.

What is in this leaflet

What Brimonidine Bluefish is and what it is used for

What you need to know before you use Brimonidine Bluefish

How to use Brimonidine Bluefish

Possible side effects

How to store Brimonidine Bluefish

Contents of the pack and other information

1.

What Brimonidine Bluefish is and what it is used for

The active ingredient in Brimonidine Bluefish is brimonidine tartrate which belongs to a group of

medicines called Sympathomimetics. It works by reducing pressure within the eyeball in the

conditions open angle glaucoma or ocular hypertension. It can be used either alone or with another

eye drop, if a single medicine is not enough to lower the increased pressure in the eye.

2.

What you need to know before you use Brimonidine Bluefish

Do not use Brimonidine Bluefish:

If you are allergic to brimonidine or any of the other ingredients of this medicine (listed in

section 6).

If you are taking monoamine oxidase (MAO) inhibitors or certain antidepressants. You must

inform your doctor if you are taking any antidepressant drug.

In infants/babies (from birth until 2 years).

Warnings and precautions

Talk to your doctor or pharmacist before using Brimonidine Bluefish

If you suffer or have suffered from depression, reduced mental capacity, reduced blood supply

to the brain, heart problems, a disturbed blood supply of the limbs or a blood pressure disorder.

If you have or have had in the past kidney or liver problems.

Children

Brimonidine Bluefish is not recommended for use in children (from 2 years until 12 years).

Other medicines and Brimonidine Bluefish

Tell your doctor or pharmacist if you are taking, have recently taken or might take any other

medicines.

Tell your doctor if you are taking any of the following medicines:

pain killers, sedatives, opiates, barbiturates or are regularly consuming alcohol

anaesthetics

medicines to treat a heart condition or to lower blood pressure

medicines that can affect the metabolism like chlorpromazine, methylphenidate and reserpine

medicines which work on the same receptor as Brimonidine Bluefish, for example isoprenaline

and prazosin

monoamine oxidase (MAO) inhibitors and other antidepressants

medicines for any condition, even if unrelated to your eye condition

or if the dose of any of your current medicines is changed.

These could affect your treatment with Brimonidine Bluefish.

Pregnancy and breast-feeding

If you are pregnant or breast-feeding, think you may be pregnant or are planning to have a baby, ask

your doctor or pharmacist for advice before taking this medicine.

Brimonidine Bluefish should not be used while breast-feeding.

Driving and using machines

Brimonidine Bluefish may cause blurred or abnormal vision. This effect may seem worse at

night or in reduced lighting.

Brimonidine Bluefish may also cause drowsiness or tiredness in some patients.

If you experience any of these symptoms, do not drive or use machinery until the symptoms are

cleared.

Brimonidine Bluefish contains benzalkonium chloride.

This medicine contaains 0.05mg benzalkonium chloride in each ml.

Benzalkonium chloride may be absorbed by soft contact lenses and may change the colour of the

contact lenses. You should remove contact lenses before using this medicine and put them back 15

minutes afterwards. Benzalkonium chloride may also cause eye irritation, especially if you have dry

eyes or disorders of the cornea (the clear layer at the front of the eye). If you feel abnormal eye

sensation, stinging or pain in the eye after using this medicine, talk to your doctor

3.

How to use Brimonidine Bluefish

Always use this medicine exactly as your doctor or pharmacist has told you. Check with your doctor>

or pharmacist if you are not sure.

Adults

The recommended dose is one drop twice daily in the affected eye(s), approximately 12 hours apart.

Instructions for use

Brimonidine Bluefish comes as eye drops. Always wash your hands before applying eye drops. Your

prescription label tells you how many drops to use at each dose. If you use Brimonidine Bluefish with

another eye drop, wait 5-15 minutes before applying the second eye drop.

Apply your eye drops in the following way:

Tilt your head back and look at the ceiling.

Gently pull the lower eyelid down until there is a small pocket.

Squeeze the upturned dropper bottle to release a drop into your eye.

Whilst keeping the affected eye closed, press your finger against the corner of the closed eye

(the side where the eye meets the nose) and hold for 1 minute.

Avoid touching the dropper tip against your eye or anything else.

Replace and tighten the cap straight after use.

If you use more Brimonidine Bluefish than you should

Adults

In adults who were instilling more drops than prescribed, the side effects reported were those already

known to occur with brimonidine.

Adults who accidentally swallowed brimonidine experienced decrease in blood pressure, which in

some patients was followed by the increase in blood pressure.

Children

Serious side effects were reported in children who accidentally swallowed brimonidine. Signs

included sleepiness, floppiness, low body temperature, paleness and breathing difficulties. Should this

happen, contact your doctor immediately.

Adults and Children

If Brimonidine Bluefish has been accidentally swallowed or if you have used more Brimonidine

Bluefish than you should, please contact your doctor immediately.

If you forget to use Brimonidine Bluefish

If you forget to take a dose, apply it as soon as you remember. If, however, it is almost time for your

next dose, you should omit the missed dose altogether and then follow your normal routine.

If you stop using Brimonidine Bluefish

To be effective Brimonidine Bluefish must be used every day. Do not stop using Brimonidine

Bluefish until your doctor tells you to.

If you have any further questions on the use of this medicine, ask your doctor or pharmacist.

4.

Possible side effects

Like all medicines, this medicine can cause side effects, although not everybody gets them.

The following side effects may be seen with Brimonidine Bluefish.

Affecting the eye

Very common (may affect more than 1 in 10 people):

Irritation of the eye (eye redness, burning, stinging, a feeling of something in the eye, itching,

follicles or white spots on the see-through layer which covers the surface of the eye)

Blurred vision

An allergic reaction in the eye

Common (may affect up to 1 in 10 people):

Local irritation (inflammation and swelling of the eyelid, swelling of the see-through layer

which covers the surface of the eye, sticky eyes, pain and tearing)

Sensitivity to light

Erosion on the surface of the eye and staining

Eye dryness

Whitening of the see-through layer which covers the surface of the eye

Abnormal vision

Inflammation of the see-through layer which covers the surface of the eye

Very rare (may affect up to 1 in 10,000 people):

Inflammation within the eye

Reduction in pupil size

Not known (frequency cannot be estimated from the available data):

Itching of eyelids

Affecting the body

Very common (may affect more than 1 in 10 people):

Headache

Dry mouth

Tiredness/drowsiness

Common (may affect up to 1 in 10 people):

Dizziness

Cold-like symptoms

Symptoms involving the stomach and digestion

Abnormal taste

General weakness

Uncommon (may affect up to 1 in 100 people):

Depression

Palpitations or changes in heart rate

Dry nose

General allergic reactions

Rare (may affect up to 1 in 1,000 people):

Shortness of breath

Very rare (may affect up to 1 in 10,000 people):

Sleeplessness

Fainting

High blood pressure

Low blood pressure

Not known (frequency cannot be estimated from the available data):

Skin reactions including redness, face swelling, itching, rash and widening of blood vessels

Reporting of side effects

If you get any side effects, talk to your doctor, pharmacist or nurse. This includes any possible side

effects not listed in this leaflet. You can also report side effects directly via the national reporting

system listed in Appendix V. By reporting side effects you can help provide more information on the

safety of this medicine.

5.

How to store Brimonidine Bluefish

Keep this medicine out of the sight and reach of children.

Do not use this medicine after the expiry date which is stated on the bottle after EXP. The

expiry date refers to the last day of that month.

This medicine does not require any special storage conditions.

Throw the bottle away 28 days after opening, even if there is solution remaining.

Do not throw away any medicines via wastewater or household waste. Ask your pharmacist how to

throw away medicines you no longer use. These measures will help protect the environment.

6.

Contents of the pack and other information

What Brimonidine Bluefish contains

The active substance is brimonidine tartrate. One ml solution contains 2,0 mg brimonidine

tartrate equivalent to 1,3 mg brimonidine.

The other ingredients are benzalkonium chloride, poly(vinyl alcohol), sodium chloride, sodium

citrate, citric acid monohydrate, purified water and hydrochloric acid and sodium hydroxide for

pH-adjustment.

What Brimonidine Bluefish looks like and contents of the pack

Brimonidine Bluefish is a clear slightly greenish-yellow solution. Each bottle contains 5 ml.

Brimonidine Bluefish is available in packs of 1 bottle, 3 bottles and 6 bottles.

Not all pack sizes may be marketed.

Marketing Authorisation Holder and Manufacturer

Marketing Authorisation Holder

[To be completed nationally]

Manufacturer

Pharma Stulln GmbH

Werksstrasse 3

92551 Stulln

Germany

UAB Santonika

Veiveriu Street 134B

46352 Kaunas

Lithuania

This medicinal product is authorised in the Member States of the EEA under the following

names:

Name

Member State

Brimonidin Bluefish

Sweden

Brimonidin Bluefish

Iceland

Brimonidin-Bluefish 2 mg/ml Augentropfen, Lösung

Germany

This leaflet was last revised in 05/2020

Läs hela dokumentet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Brimonidin Bluefish 2 mg/ml ögondroppar, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

1 ml lösning innehåller 2,0 mg brimonidintartrat, motsvarande 1,3 mg brimonidin.

Hjälpämne med känd effekt: Innehåller bensalkoniumklorid 0,05 mg/ml

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Ögondroppar, lösning

Klar, lätt grön-gul lösning, pH 5,5-6,5 och osmolaritet 275-350 mOsm/kg.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Reduktion av förhöjt intraokulärt tryck hos patienter med glaukom med öppen kammarvinkel eller

okulär hypertension.

Som monoterapi till patienter hos vilka behandling med lokala beta-receptorblockerare är

kontraindicerad.

Som tilläggsbehandling till andra läkemedel som sänker det intraokulära trycket när det

intraokulära trycket inte kan kontrolleras adekvat med enbart ett läkemedel (se avsnitt 5.1).

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Rekommenderad dosering till vuxna (inklusive äldre)

Rekommenderad dos är en droppe Brimonidin Bluefish i det angripna ögat/ögonen 2 gånger dagligen,

med ca 12 timmars mellanrum. Ingen dosjustering krävs vid behandling av äldre patienter.

Som med alla ögondroppar, för att minska risken för systemabsorption, rekommenderas att man

komprimerar tårkanalen vid mediala cantus (punktal ocklusion) under 1 minut. Detta utförs

omedelbart efter indroppandet av varje droppe.

Vid kombinationsbehandling med andra ögonläkemedel bör preparaten ges med 5-15 minuters

mellanrum.

Användning vid nedsatt njur- och leverfunktion

Brimonidin Bluefish har inte studerats hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion (se avsnitt

4.4).

Pediatrisk population

Inga kliniska studier har utförts på ungdomar (12 till 17 år).

Brimonidin Bluefish rekommenderas inte till barn under 12 år och är kontraindicerat till nyfödda och

småbarn (under 2 år) (se avsnitt 4.3, 4.4 och 4.9). Det är känt att allvarliga biverkningar kan

förekomma hos nyfödda. Säkerhet och effekt av Brimonidin Bluefish har inte fastställts hos barn.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Nyfödda och småbarn.

Patienter som står på MAO (monoaminoxidas)-hämmare och patienter som behandlas med

antidepressiva läkemedel som påverkar den noradrenerga transmissionen (t.ex. tricykliska

antidepressiva läkemedel och mianserin).

4.4

Varningar och försiktighet

Försiktighet bör iakttagas vid behandling av patienter med svår eller instabil och okontrollerad

kardiovaskulär sjukdom.

Hos vissa patienter i de kliniska prövningarna (12,7%) sågs en typ av allergisk ögonreaktion vid

behandling med brimonidin (se 4.8 för ytterligare information). Vid allergiska reaktioner skall

behandlingen med Brimonidin Bluefish avbrytas.

Fördröjd överkänslighetsreaktion i ögonen har rapporterats vid användning av brimonidin. Några av

dessa kan kopplas samman med förhöjt intraokulärt tryck.

Brimonidin Bluefish bör användas med försiktighet hos patienter med depression, cerebrovaskulär

insufficiens eller hjärtinsufficiens, Raynauds fenomen, ortostatisk hypotension eller tromboangitis

obliterans.

Eftersom Brimonidin Bluefish ej studerats hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion bör

försiktighet iakttas vid behandling av dessa patientgrupper.

Brimonidin Bluefish innehåller bensalkoniumklorid.

Detta läkemedel innehåller 0,05 mg bensalkoniumklorid per ml.

Bensalkoniumklorid kan tas upp av mjuka kontaktlinser och kan missfärga kontaktlinserna. Patienter

bör instrueras att ta ut kontaktlinser innan användning av detta läkemedel och vänta minst 15 minuter

innan kontaktlinserna sätts in igen. Bensalkoniumklorid kan vara irriterande för ögon, särskilt vid

torra ögon eller problem med hornhinnan. Ska användas med försiktighet hos patienter med torra ögon

och hos patienter med skadad hornhinna. Patienter ska monitoreras vid längre tids användning av

läkemedlet.

Pediatrisk population

Barn över 2 år, särskilt de som är i åldern 2-7 och/eller väger ≤20 kg bör behandlas med försiktighet

och monitoreras noggrant på grund av den höga förekomsten och svårighetsgraden av somnolens (se

avsnitt 4.8).

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Brimonidin Bluefish är kontraindicerat hos patienter som står på MAO (monoaminoxidas)-hämmare

och patienter som behandlas med antidepressiva läkemedel som påverkar den noradrenerga

transmissionen (t.ex. tricykliska antidepressiva läkemedel och mianserin), (se avsnitt 4.3).

Inga formella interaktionsstudier har gjorts. Möjligheten att det finns en additiv eller potentierande

effekt tillsammans med CNS-depressiva medel (alkohol, barbiturater, opiater, sedativa eller

anestetika) bör observeras.

Det finns ingen information angående nivåer av cirkulerande katekolaminer efter tillförsel av

brimonidin. Försiktighet tillråds dock till patienter som behandlas med läkemedel som kan påverka

metabolismen och upptaget av cirkulerande aminer, t.ex. klorpromazin, metylfenidat och reserpin.

Efter administrering av brimonidin sågs hos vissa patienter sänkning av blodtrycket som saknar

klinisk betydelse. Försiktighet tillråds när Brimonidin Bluefish används tillsammans med

blodtryckssänkande medel och/eller hjärtglykosider.

Försiktighet bör iakttas vid insättning av (eller dosändring för) samtidig systembehandling med

läkemedel som kan interagera med alfa-receptoragonister (oberoende av läkemedelsform) eller

påverka effekten av sådana medel, t.ex. agonister eller antagonister till adrenerga receptorer (t.ex.

isoprenalin, prazosin).

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Säkerheten vid användning hos gravida kvinnor har ej fastställts. I djurstudier sågs inga teratogena

effekter av brimonidintartrat. Hos kaniner har brimonidintartrat, vid plasmakoncentrationer som var

högre än de som erhålls vid användning hos människa, visats ge minskat antal implantationer och

postnatal tillväxthämning. Brimonidin Bluefish bör användas under graviditet endast om potentiella

fördelar för modern överväger potentiella risker för fostret.

Amning

Det är okänt om brimonidin passera över i human modersmjölk. Substansen utsöndras i bröstmjölk

hos råtta. Brimonidin Bluefish skall inte användas under amning

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Brimonidin Bluefish kan ge trötthet och/eller dåsighet, som kan försämra förmågan att köra bil eller

använda maskiner. Brimonidin Bluefish kan orsaka dimsyn och/eller synförändringar som kan

försämra förmågan att framföra fordon eller använda maskiner speciellt på natten eller vid reducerad

belysning. Patienten bör vänta med att köra bil eller använda maskiner tills symptomen har gått över.

4.8

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är muntorrhet, okulär hyperemi och en brännande/stickande känsla och

ses hos 22 – 25 % av patienterna. Dessa biverkningar är vanligtvis övergående och vanligtvis inte av

svårare grad som kräver utsättande av terapi.

Symtom på allergiska ögonreaktioner sågs hos 12,7 % av patienterna (och orsakade utsättande av

terapin hos 11,5%) i de kliniska prövningarna. Hos flertalet av patienterna uppkom reaktionen efter 3

till 9 månaders behandling.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningar i sjunkande allvarlighetsgrad. Följande

terminologi har använts för att klassificera förekomsten av biverkningar:

Mycket vanliga (≥1/10)

Vanliga (≥1/100 till <1/10)

Mindre vanliga (≥1/1 000 till <1/100)

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Mycket sällsynta (<1/10 000)

Ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Hjärtat

Mindre vanliga:

hjärtklappning/arytmier (inkl. bradykardi och takykardi)

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga:

huvudvärk

sömnighet

Vanliga:

yrsel

smakförändringar

Mycket sällsynta:

synkope

Ögon

Mycket vanliga:

ögonirritation (hyperemi, brännande/stickande känsla, klåda i ögat/ögonen, "främmande

kropps"-känsla, conjunctivitis follicularis).

dimsyn

allergisk blefarit, allergisk blefarokonjunktivit, allergisk konjunktivit, allergisk reaktion

i ögonen och follikulär konjunktivit

Vanliga:

lokal irritation (ödem och hyperemi i ögonlock, blefarit, konjunktivalt ödem och sekretion,

ögonvärk och ökat tårflöde)

fotofobi

korneaerosion och missfärgning

torra ögon

konjunktival blekhet

synförändringar

konjunktivit

Mycket sällsynta:

irit

mios

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga:

övre luftvägssymtom

Mindre vanliga:

torrhet i nässlemhinnan

Sällsynta:

dyspné

Magtarmkanalen

Mycket vanliga:

muntorrhet

Vanliga:

gastrointestinala symtom

Blodkärl

Mycket sällsynta:

hypertension, hypotension

Allmänna symtom

Mycket vanliga:

trötthet

Vanliga:

asteni

Immunsystemet

Mindre vanliga:

allergiska systemreaktioner

Psykiska störningar

Mindre vanliga:

depression

Mycket sällsynta:

sömnlöshet

Följande biverkningar har identifierats vid användning i klinisk praxis efter marknadsintroduktion av

brimonidin. Eftersom de rapporterats spontant av en population av okänd storlek kan inte frekvens

beräknas.

Ingen känd frekvens:

Ögon

iridocyklit (anterior uveitis)

ögonlocksklåda

Hud och subkutan vävnad

hudreaktioner som inkluderar erytem, ansiktsödem, klåda, utslag och vasodilatation

Pediatrisk population

I fall där brimonidin har använts som en del av behandlingen av kongenitalt glaukom, har symptom på

brimonidinöverdos såsom medvetslöshet, letargi, somnolens, hypotension, hypotoni, bradykardi,

hypotermi, cyanos, pallor, andningsdepression och apné rapporterats hos nyfödda och småbarn som

har fått brimonidin (se avsnitt 4.3).

I en 3-månaders fas 3 studie med barn i åldern 2-7 år med glaukom, otillräckligt kontrollerat med

betablockerare, rapporterades en hög prevalens av somnolens (55%) med brimonidin som

tilläggsbehandling. Hos 8% av barnen var detta allvarligt och ledde i 13% av fallen till att

behandlingen avbröts. Förekomsten av somnolens minskade med ökande ålder och var lägst i

åldersgruppen 7 år (25%), men var mer beroende av vikt, och förekom oftare hos barn som vägde ≤20

kg (63%) jämfört med de som vägde >20 kg (25%) (se avsnitt 4.4).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Överdosering i ögat/ögonen (vuxna):

I förekommande fall var de rapporterade fallen i allmänhet redan nämnda som biverkningar.

Överdosering vid oavsiktligt peroralt intag (vuxna):

Det finns mycket begränsad information om oavsiktligt intag av brimonidin hos vuxna. Hittills är

hypotension den enda biverkningen som rapporterats. Efter den hypotensiva episoden följde s.k.

rebound hypertension.

Behandling av peroral överdosering inkluderar stödjande och symtomatisk behandling; patientens

luftvägar ska hållas fria.

Perorala överdoser av andra alfa-2-agonister har rapporterats ge symptom såsom blodtrycksfall,

asteni, kräkning, letargi, sedering, bradykardi, arytmier, mios, apné, hypotoni, hypotermi,

andningsdepression och kramper.

Pediatrisk population

Fall av allvarliga biverkningar efter oavsiktligt peroralt intag av brimonidin hos pediatriska patienter

har publicerats eller rapporterats. Patienterna drabbades av symtom på CNS-depression, typisk

tillfällig koma eller låg medvetandenivå, letargi, somnolens, hypotoni, bradykardi, hypotermi pallor,

andningsdepression och apné och behövde läggas in på intensivvårdsavdelning och intuberas om det

var indicerat. Alla patienterna rapporterades ha tillfrisknat fullt, vanligtvis inom 6 till 24 timmar.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Sympatomimetika vid glaukom, ATC-kod: S01EA05

Brimonidin är en alfa-2-receptoragonist som är 1 000 gånger mer selektiv med avseende på alfa-2-

receptorn än på alfa-1-receptorn. Selektiviteten gör att preparatet inte ger upphov till mydriasis och att

ingen vasokonstriktion sågs i mikrokärlen i humana retinatransplantat i djurmodeller.

Lokal administrering av brimonidintartrat minskar det intraokulära trycket hos människa med

minimala effekter på kardiovaskulära och pulmonella funktioner.

Begränsade data från behandling av patienter med bronkialastma visar inte på några oönskade

effekter.

Brimonidin har snabbt insättande effekt med maximal trycksänkande effekt i ögat två timmar efter

given dos. I två ettårsstudier minskade brimonidin det intraokulära trycket med i genomsnitt ca 4-6

mmHg.

Fluorofotometriska studier på djur och människa tyder på att brimonidintartrat har en dubbel

verkningsmekanism. Brimonidin anses minska det intraokulära trycket genom att minska bildningen

och öka avflödet av kammarvatten.

Kliniska studier visar att brimonidin är effektivt i kombination med lokala beta-receptorblockerare.

Korttidsstudier tyder även på att brimonidin har en kliniskt relevant tilläggseffekt i kombination med

travoprost (6 veckor) och latanoprost (3 månader).

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter okulär instillation av en 0,2% lösning två gånger dagligen under 10 dagar var

plasmakoncentrationerna låga (genomsnittligt C

var 0,06 ng/ml). En viss liten ackumulering sågs i

blod efter upprepad instillation (2 gånger dagligen under 10 dagar). AUC

0-12 timmar

(ytan under

plasmakoncentration-tidkurvan) var 0,31 ng x hr/ml, jämfört med 0,23 ng x hr/ml efter den första

dosen. Den genomsnittliga skenbara halveringstiden i systemcirkulationen var ca 3 timmar efter lokal

administrering.

Distribution

Plasmaproteinbindningen efter lokal administrering av brimonidin till människa är ca 29%.

Brimonidin binds reversibelt till melanin i ögonvävnad,

in vitro

in vivo

. Efter okulär instillation

under två veckor var koncentrationerna av brimonidin i iris, ögats ciliarkropp och i åder/näthinna 3-17

gånger högre än efter en engångsdos. Ackumulering sker endast i närvaro av melanin.

Signifikansen av melaninbindningen är oklar hos människa. Inga signifikanta ögonbiverkningar sågs

dock vid biomikroskopisk undersökning av ögon hos patienter som behandlats med brimonidin i upp

till ett år. Ej heller sågs någon signifikant ögonpåverkan i en ettårs säkerhetsstudie på apa som erhöll

ca fyra gånger den rekommenderade dosen av brimonidintartrat.

Eliminering

Efter oral administrering till människa absorberas brimonidin väl och utsöndras snabbt. Huvuddelen

av dosen (ca 75%) utsöndras som metaboliter i urinen inom fem dygn; ingen oförändrad substans sågs

i urin.

In vitro

-studier med lever från djur och människa tyder på att metabolismen till stor del

medieras av aldehydoxidas och cytokrom P450. Systemeliminationen tycks således huvudsakligen ske

via levermetabolism.

Linjäritet/icke-linjäritet

och AUC ökade i stort sett linjärt efter engångsdoser i ögat på 0,08%, 0,2% och 0,5%.

Äldre

, AUC och skenbar halveringstid för brimonidin är likvärdiga hos äldre individer (>65 år) och

yngre vuxna efter en engångsdos, vilket tyder på att systemabsorptionen och utsöndringen inte

påverkas av åldersfaktorn.

Baserat på data från en klinisk 3-månadersstudie, där äldre patienter ingick, var systemexponeringen

för brimonidin mycket liten.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Gängse studier avseende säkerhetsfarmakologi, allmäntoxicitet, gentoxicitet, karcinogenicitet och

reproduktionseffekter visade inte några särskilda risker för människa.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Bensalkoniumklorid

Poly(vinylalkohol)

Natriumklorid

Natriumcitrat

Citronsyramonohydrat

Saltsyra (för pH-reglering)

Natriumhydroxid (för pH-reglering)

Vatten, renat

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år

Hållbarhet i öppnad förpackning: 28 dagar

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Vit 5 ml droppflaska i LDPE med transparent droppip i LDPE och skruvlock i vit HDPE.

Förpackningar om 1x5 ml flaska, 3x5 ml och 6x5 ml flaskor.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Bluefish Pharmaceuticals AB

Box 49013

100 28 Stockholm

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

53775

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2016-11-11

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2020-05-26

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen