Bactrim forte 800 mg/160 mg Tablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

02-08-2021

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

02-08-2021

Aktiva substanser:
sulfametoxazol; trimetoprim
Tillgänglig från:
Eumedica Pharmaceuticals GmbH
ATC-kod:
J01EE01
INN (International namn):
sulfamethoxazole; trimethoprim
Dos:
800 mg/160 mg
Läkemedelsform:
Tablett
Sammansättning:
sulfametoxazol 800 mg Aktiv substans; trimetoprim 160 mg Aktiv substans
Klass:
Apotek
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Terapiområde:
Sulfametoxazol och trimetoprim
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 50 tabl.
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
9259
Tillstånd datum:
1977-09-09

Läs hela dokumentet

bactrim and bactrim forte tablet pl.docx

Bipacksedel: Information till användaren

Bactrim 400 mg/80 mg

tabletter

Bactrim forte 800 mg/160 mg tabletter

trimetoprim och sulfametoxazol

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna bipacksedel, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finner du information om

Vad Bactrim/Bactrim forte är och vad används det för

Vad du behöver veta innan du tar Bactrim/Bactrim forte

Hur du tar Bactrim/Bactrim forte

Eventuella biverkningar

Hur Bactrim/Bactrim forte ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Bactrim/Bactrim forte är och vad används det för

Bactrim/Bactrim forte är en kombination av två substanser (sulfametoxazol och trimetoprim) som

samverkar. Dessa hämmar bakteriens ämnesomsättning och har därigenom en bakteriedödande effekt.

Bactrim/Bactrim forte tabletter används hos vuxna, ungdomar och barn från 6 års ålder.

Bactrim/Bactrim forte används huvudsakligen vid olika typer av infektioner i urinvägarna och i

prostata (blåshalskörteln) samt vid försämring av kronisk luftvägsinfektion. Även andra infektioner

(såsom rödsot, tyfoid- och paratyfoidfeber) kan behandlas med Bactrim/Bactrim forte.

Vidare används Bactrim/Bactrim forte förebyggande och vid behandling av infektioner förorsakade av

Pneumocystis jirovecii

, särskilt hos patienter med nedsatt immunförsvar. Bactrim forte innehåller

dubbla mängden verksamma ämnen i jämförelse med Bactrim.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Bactrim/Bactrim forte

Använd inte Bactrim/Bactrim forte

om du är överkänslig (allergisk) mot trimetoprim, sulfametoxazol eller något av övriga

innehållsämnen i Bactrim/Bactrim forte.

om du har svår leverskada eller blodsjukdom.

Bactrim/Bactrim forte skall inte användas till barn yngre än 6 veckor.

om du har kraftigt nedsatt njurfunktion

om du behandlas med dofetilid (används vid rytmrubbningar i hjärtat).

Varningar och försiktighet

om du har nedsatt njurfunktion eller folatbrist bör du rådfråga läkare innan behandling med

Bactrim/Bactrim forte påbörjas.

om du är över 65 år, är undernärd eller har kraftig vätskebrist ska du också rådgöra med läkare

innan behandling med Bactrim/Bactrim forte påbörjas.

om du har cystisk fibros bör du rådfråga läkare innan behandling med Bactrim/Bactrim forte

påbörjas.

bactrim and bactrim forte tablet pl.docx

om du oväntat får förvärrad hosta och andfåddhet ska du omedelbart kontakta läkare.

Det har förekommit sällsynta rapporter om kraftiga immunsvar på grund av en oreglerad aktivering av

vita blodkroppar som leder till inflammationer (hemofagocytisk lymfohistiocytos) och som kan vara

livshotande utan tidig diagnos och behandling. Om du samtidigt eller med kort mellanrum får olika

symtom som feber, svullna körtlar, svaghetskänsla, yrsel, andfåddhet, blåmärken eller hudutslag ska du

omedelbart kontakta läkare.

Bactrim kan i sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att infektionsförsvaret försämras. Om du

får en infektion med symtom såsom feber med kraftigt försämrat allmäntillstånd eller feber med lokala

infektionssymtom såsom exempelvis ont i halsen/svalget/munnen eller vattenkastningsbesvär, ska du

snarast uppsöka läkare så att man via blodprov kan utesluta brist på vita blodkroppar (agranulocytos).

Det är viktigt att du då informerar om din medicinering.

Hudreaktioner, som kan vara livshotande (Stevens-Johnsons syndrom, läkemedelsutlösta utslag med

ökning av antalet vita blodkroppar i blodet (eosinofili) och systemiska symtom (DRESS) och toxisk

epidermal nekrolys (TEN); en immunologisk reaktion som kan leda till hudavlossning, har

rapporterats vid användning av trimetoprim och sulfametoxazol. Det kan börja som rödvioletta

måltavleliknande eller runda fläckar med blåsbildning i mitten, ofta symetriskt utbredda, på bålen.

Ytterligare tecken att vara uppmärksam på är sår i munnen, hals, näsa, könsorgan eller

ögoninflammation (röda och svullna ögon).

Hudreaktionerna, som kan vara livshotande, följs ofta av influensaliknande symtom. Utslagen kan

utvecklas till blåsor över stora områden eller hudavlossning.

Risken för allvarliga hudreaktioner är störst under de första veckorna av behandlingen.

Om du drabbats av Stevens-Johnson syndrom, DRESS eller TEN när du använt trimetoprim,

sulfametoxazol som finns i Bactrim får du aldrig använda läkemedel som innehåller trimetoprim och

sulfametoxazol igen.

Om du får utslag eller tecken på dessa hudreaktioner ska du genast sluta ta Bactrim, och omedelbart

kontakta läkare och berätta att du tar detta läkemedel.

Sluta att ta Bactrim och kontakta omedelbart läkare om du får något av följande symtom (angioödem):

svullnad av ansikte, tunga eller svalg

svårigheter att svälja

nässelutslag och ansiktssvårigheter

Sluta

Bactrim

kontakta

läkare

snarast

möjligt

får

oförklarlig

muskelsmärta,

muskelkramper eller muskelsvaghet.

Andra läkemedel och Bactrim/Bactrim forte

Tala om för din läkare eller apotekspersonal om du tar eller nyligen har tagit andra läkemedel, även

receptfria sådana. Effekten av Bactrim/Bactrim forte kan påverka eller påverkas om Bactrim/Bactrim

forte och vissa andra mediciner tas samtidigt.

Det gäller:

klorpropamid, glibenklamid, repaglinid, pioglitazon, glibenklamid och glipizid (mot

åldersdiabetes),

memantin (mot demens),

warfarin (mot blodpropp),

ciklosporin, takrolimus och azatioprin (hämmar immunförsvaret),

prednisolon (mot inflammation)

fenytoin (mot epilepsi),

bactrim and bactrim forte tablet pl.docx

digoxin, amiodaron (hjärtmedicin),

ACE-hämmare (mot högt blodtryck)

tricykliska antidepressiva,clozapin (mot psykos)

p-piller,

zidovudin och lamivudin (mot HIV),

tiazider, kaliumsparande diuretika (urindrivande),

metotrexat, paklitaxel och merkaptopurin (mot cancer)

pyrimetamin (mot malaria).

Bactrim får inte ges tillsammans med dofetilid som används vid hjärtrytmrubbningar.

Rådgör därför med din läkare före samtidig användning av andra mediciner.

Graviditet och amning

Bactrim/Bactrim forte ska inte användas under graviditet, om inte läkare har sagt det. Risk finns att

fostret påverkas.

Bactrim/Bactrim forte ska inte användas under amning, om inte läkare har sagt det. Bactrim/Bactrim

forte passerar över i modersmjölk.

Körförmåga och användning av maskiner:

Inga studier har utförts men Bactrim/Bactrim forte förväntas inte ha några effekter på förmågan att

framföra fordon och använda maskiner.

Bactrim/Bactrim forte innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

3.

Hur du tar Bactrim/Bactrim forte

Använd alltid Bactrim/Bactrim forte enligt läkarens anvisningar.

Ändra aldrig själv den dos som

föreskrivits och avsluta aldrig behandlingen utan att rådgöra med din läkare.

Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Bactrim:

Vanlig dos för vuxna och barn över 12 år: 2 tabletter Bactrim morgon och kväll.

Vanlig dos för barn under 12 år:

Barn från 6 år upp till och med 12 år: 1 tablett Bactrim morgon och kväll.

Bactrim forte:

Vanlig dos för vuxna och barn över 12 år: 1 tablett Bactrim forte morgon och kväll.

Vid långtidsbehandling: 1 tablett dagligen.

Om du har tagit för stor mängd av Bactrim/Bactrim forte

Om Du fått i dig för stor mängd av Bactrim/Bactrim forte, kontakta alltid läkare, sjukhus eller

Giftinformationscentralen (tel 112).

Om du har glömt att ta Bactrim/Bactrim forte:

Ta inte dubbla doser för att kompensera de doser du glömt.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan Bactrim/Bactrim forte orsaka biverkningar men alla användare behöver

inte få dem.

bactrim and bactrim forte tablet pl.docx

Vanliga (förekommer hos fler än 1 patient av 100):

Illamående

kräkningar

förhöjda levervärden (ses i blodprov)

förhöjda njurvärden (ses i blodprov)

hudutslag

hudinflammation och hudrodnad

klåda

Mindre vanliga (förekommer hos fler än 1 patient av 1000):

svampinfektioner

kramper

diarré

tjocktarmsinflammation

leverinflammation

försämrad njurfunktion

nässelutslag

Sällsynta (förekommer hos fler än 1 av 10 000 men färre än 1 patient av 1 000):

blodbildspåverkan (t.ex. agranulocytos, se Var särskilt försiktig med Bactrim/Bactrim forte)

sänkt blodsockerhalt

störningar i nervfunktionen

inflammation i tungan och munslemhinnan

gallstas

kristaller i urinen

inflammation i blodkärl

smärta i blodkärlen

Mycket sällsynta (förekommer hos färre än 1 patient av 10 000):

överkänslighetsreaktioner såsom angioödem (se Var särskilt försiktig med Bactrim/Bactrim

forte)

lungpåverkan till exempel hosta, andfåddhet

ökad kaliummängd i blodet,

hallucinationer

svårighet att samordna muskelrörelser

ögoninflammation

yrsel

allergisk reaktion med inflammation i hjärtmuskeln (allergisk myokardit)

öronsusningar

levernekros (celldöd i levern)

inflammation i delar av njuren

ökad urinutsöndring

hjärnhinneinflammation

ljuskänslighet

hudreaktioner, som kan vara livshotande (Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal

nekrolys, se Innan du använder Bactrim/Bactrim forte)

kärlinflammation som påverkar hela kroppen

upplösning av muskler (rabdomyolys, se Var särskilt försiktig med Bactrim/Bactrim forte)

läkemedelsutlösta utslag med ökning av antalet vita blodkroppar i blodet (eosinofili) och

systemiska symtom (DRESS, se Innan du använder Bactrim/Bactrim forte)

Utan känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data):

minskad natriummängd i blodet

bactrim and bactrim forte tablet pl.docx

akut bukspottskörtelinflammation

förtvinande gallgångssyndrom

led- och muskelsmärta

plommonfärgade, upphöjda och smärtsamma sår på lemmar och ibland i ansiktet samt nacken

tillsammans med feber (Sweets syndrom)

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Bactrim/Bactrim forte ska förvaras

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen. Utgångsdatumet är det sista datumet i angiven

månad.

Bactrim/Bactrim forte ska förvaras i originalförpackningen.

Medicinen ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man gör

med mediciner som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration:

De aktiva substanserna är sulfametoxazol och trimetoprim.

En tablett

Bactrim

innehåller sulfametoxazol 400 mg och trimetoprim 80 mg.

En tablett

Bactrim forte

innehåller sulfametoxazol 800 mg och trimetoprim 160 mg.

Övriga innehållsämnen är för

Bactrim tabletter:

povidon K30, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, dokusatnatrium.

Bactrim forte tabletter:

povidon K30, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, dokusatnatrium.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar:

Bactrim

blisterförpackning med 20 tabletter

Bactrim forte

blisterförpackning med 50 tabletter.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare:

EUMEDICA Pharmaceuticals GmbH

Basler Straße 126

79540 Lörrach

Tyskland

Denna bipacksedel ändrades senast:

2021-08-02

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Bactrim forte 800 mg/160 mg tabletter

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

En tablett innehåller sulfametoxazol 800 mg och trimetoprim 160 mg.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Tablett

4

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Bactrim forte är indicerat för vuxna, ungdomar och barn från 6 års ålder vid följande

indikationer:

Övre urinvägsinfektion. Nedre komplicerad urinvägsinfektion. Prostatit. Allvarliga infektioner

utgångna från urinvägar. Akut exacerbation av kronisk bronkit. Shigellos. Tyfoid- och

paratyfoidfeber. Profylax mot och behandling av infektioner orsakade av

Pneumocystis

jirovecii,

särskilt hos svårt immunförsvagade patienter

.

Hänsyn ska tas till officiella riktlinjer för lämplig användning av antibakteriella medel och den

lokala förekomsten av resistens.

4.2

Dosering och administreringssätt

Behandlingen bör fortgå tills patienten varit symtomfri i 2 dagar och bör normalt inte

överskrida 7 dagar. Vid fulminanta infektioner kan dosen ökas med 50% i alla åldersgrupper.

Vuxna och barn över 12 år:

1 tablett Bactrim forte morgon och kväll. Maximidos vid

fulminanta infektioner är 1½ tablett Bactrim forte morgon och kväll.

Barn 6–12 år:

Vanlig dos är ½ tablett Bactrim forte morgon och kväll.

Exacerbationer av kronisk bronkit:

Patienter som ej svarar tillfredsställande på 5–7 dagars

behandling med Bactrim Forte kräver ny utredning, varefter annan medicinsk terapi bör

övervägas.

Profylax mot Pneumocystis jirovecii: Vuxna:

½-1 tablett Bactrim Forte 1 gång dagligen

alternativt 1–2 tabletter Bactrim Forte uppdelat på 1–2 doseringstillfällen 3 gånger per vecka.

Behandling av Pneumocystis jirovecii-pneumoni:

20 mg trimetoprim och 100 mg

sulfametoxazol per kg kroppsvikt och dygn vid två eller flera doseringstillfällen.

Målsättningen är att uppnå en serumkoncentration av trimetoprim >5 mikrogram/ml.

Nedsatt njurfunktion:

Vid nedsatt njurfunktion skall doseringen ske enligt följande schema:

Kreatinin-clearance

Normalvärde 60–120 ml/min

Serumkreatinin

Normalvärde 45–115

mikromol/l

Dosering vid nedsatt njurfunktion

>30 ml/min.

<320 mikromol/l

Dosering som för patienter med

normal njurfunktion.

15-30 ml/min.

320–405 mikromol/l

1 tablett Bactrim forte var 12:e timme

i 3 dagar därefter 1 tablett Bactrim

forte var 24:e timme så länge som

kontrollanalysen tillåter.

<15 ml/min.

>405 mikromol/l

Preparatet kan ges endast till patienter

som får regelbunden

dialysbehandling. 1 tablett Bactrim

forte var 24:e timme så länge

kontrollanalysen tillåter.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion (Kreatinin-clearance <30 ml/min) måste total

koncentration sulfametoxazol i plasma bestämmas var tredje behandlingsdag 12 timmar efter

senaste dos. Behandlingen med Bactrim forte måste avbrytas om totalkoncentrationen i

plasma av sulfametoxazol överstiger 600 mikromol/l. När totalkoncentrationen understiger

500 mikromol/l (t ex hos patienter under hemodialys) kan behandlingen fortsätta och

kontrollanalyser utföras var tredje dag.

Peritoneal dialys resulterar i en minimal clearance av administrerat trimetoprim och

sulfametoxazol och användning rekommenderas därför inte hos dessa patienter.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot trimetoprim, sulfametoxazol eller mot något hjälpämne.

Svår leverskada, bloddyskrasier (megaloblastisk hematopoes).

Skall ej ges till spädbarn yngre än 6 veckor (se 4.6 Graviditet och amning).

Ska ej ges till patienter med kreatininclearance <15 ml/min (se avsnitt 4.2), om inte patienten

går på regelbunden hemodialysbehandling.

Bactrim får inte ges tillsammans med dofetilid (se 4.5 Interaktioner).

4.4

Varningar och försiktighet

Försiktighet bör iakttas vid njurinsufficiens, misstänkt eller bekräftad folatbrist, dehydrering,

malnutrition eller hög ålder, samt vid svår allergi och bronkialastma.

För att minimera risken för biverkningar måste behandlingstiden hållas så kort som möjligt.

Behandlingen skall avbrytas om hudutslag uppträder.

Livshotande hudreaktioner av typen Stevens-Johnson syndrom (SJS), läkemedelsutlösta utslag

med eosinofili och systemiska symtom (DRESS = Drug Rash with Eosinophilia and Systemic

Symtoms) och toxisk epidermal nekrolys (TEN) har rapporterats vid användning av

trimetoprim och sulfametoxazol.

Patienter ska informeras om tecken och symtom på hudreaktioner och övervakas noga med

avseende på dessa hudreaktioner. Det är störst risk att SJS, DRESS och TEN utvecklas under

behandlingens första veckor. Om symtom eller tecken på SJS, DRESS eller TEN (t ex

progressiva hudutslag, ofta med blåsor eller skadade slemhinnor) uppstår, ska behandlingen

med Bactrim forte avbrytas.

Tidig diagnos och omedelbart utsättande av läkemedlet som misstänks orsaka symtomen ger

bäst resultat för att förhindra progress av SJS, DRESS och TEN. Ett tidigt utsättande innebär

som regel bättre prognos.

Om en patient har utvecklat SJS, DRESS eller TEN vid användning av trimetoprim och

sulfametoxazol får patienten aldrig behandlas med trimetoprim och sulfametoxazol igen.

Särskild försiktighet skall iakttagas vid förskrivning av Bactrim forte till äldre patienter. I

synnerhet måste möjligheten av nedsatt njur- och/eller leverfunktion beaktas och doseringen

vid nedsatt njurfunktion anpassas efter detta (se 4.2 Dosering och administreringssätt).

Biverkningsfrekvensen är förhöjd hos äldre patienter. Risken förefaller dosrelaterad och ökar

med behandlingstidens längd.

Tätare blodkontroller med veckolånga intervaller rekommenderas vid behandling av äldre

patienter och patienter predisponerade för folatbrist. Folattillskott bör också övervägas vid

längre tids behandling med Bactrim i hög dos.

Patienter med gravt nedsatt njurfunktion (dvs. med kreatininclearance 15-30 ml/min) som får

trimetoprim och sulfametoxazol ska övervakas noga för symtom eller tecken på toxicitet

såsom illamående, kräkning och hyperkalemi.

En adekvat diures bör upprätthållas under behandlingen. Tecken på kristalluri

in vivo

sällsynta, även om sulfakristaller har observerats i kyld urin från behandlade patienter. Hos

malnutrierade patienter kan risken för kristalluri vara förhöjd.

Respiratorisk toxicitet: Mycket sällsynta fall av allvarlig respiratorisk toxicitet som i vissa fall

har utvecklats till chocklunga (ARDS) har rapporterats under behandling med co-trimoxazol

(trimetoprim+sulfametoxazol). Debut av pulmonella symtom som hosta, feber och dyspné

inklusive radiologiska fynd såsom lunginfiltrat och försämrad lungfunktion kan vara

begynnande tecken på ARDS. Under sådana omständigheter bör behandlingen med co-

trimoxazol avbrytas och lämplig behandling ges.

Vid långtidsbehandling skall patienterna följas upp noggrant. Uppföljningen bör bestå av

regelbunden kontroll av kliniska och laboratoriemässiga parametrar, inkluderande hematologi,

blodkemi och leverfunktionstest. Förändringar som hänförs till brist på tillgänglig folsyra kan

reverseras genom administrering av folinsyra (leukovorin) 5–10 mg/dag utan att den

antibakteriella effekten försämras.

Vid samtidig behandling med antiepileptika, t ex fenytoin, primidon och barbiturater skall vid

långtidsterapi folsyrahalten bestämmas. Det bör påpekas att rubbningar i folsyrametabolismen

kan förekomma även utan sänkning av folsyrahalten i serum.

Höga doser trimetoprim som ges till patienter med

Pneumocystis jirovecii

-pneumoni har

visats inducera en progressiv men reversibel ökning av serumkaliumkoncentrationen. Även

behandling med rekommenderade doser kan ge hyperkalemi hos patienter med störning i

kaliummetabolismen, njurinsufficiens eller då andra hyperkalemiinducerande läkemedel ges

samtidigt. Noggrann övervakning av serumkalium är berättigad hos dessa patienter.

Bactrim forte kan orsaka hemolys hos vissa känsliga G-6-PD deficita patienter, men detta

förefaller ej vara dosrelaterat.

Diarré/pseudomembranös kolit orsakad av

Clostridium difficile

förekommer. Patienter med

diarré skall därför följas noggrant.

Hemofagocytisk lymfohistiocytos (HLH): Mycket sällsynta fall av HLH har rapporterats hos

patienter som behandlats med co-trimoxazol (trimetoprim+sulfametoxazol). HLH är ett

livshotande syndrom med patologisk immunaktivering som kännetecknas av kliniska tecken

och symtom på kraftig systemisk inflammation (t.ex. feber, hepatosplenomegali,

hypertriglyceridemi, hypofibrinogenemi, högt serumferritin, cytopenier och hemofagocytos).

Patienter som visar tidiga tecken på patologisk immunaktivering ska bedömas omedelbart.

Om diagnosen HLH ställs ska behandlingen med co-trimoxazol avbrytas.

Bactrim bör ej ges till patienter med känd eller misstänkt risk för akut porfyri.

Sulfonamider inklusive Bactrim kan inducera ökad diures särskilt hos patienter med ödem av

kardiellt ursprung (se 4.8 Biverkningar).

Bactrim forte innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Följande kombinationer med Bactrim kan kräva dosanpassning:

Farmakokinetiska interaktioner

Trimetoprim är en hämmare av den organiska katjontransportören 2 (OCT2), transportörerna

MATE1/2-K och är en svag hämmare av CYP2C8. Sulfametoxazol är en svag hämmare av

CYP2C9.

Läkemedel transporterade av OCT2, MATE1 och/eller MATE2-K

Systemisk exponering för läkemedel som transporteras av OCT2, MATE1 and MATE2-K kan

öka när de ges tillsammans med trimetoprim+sulfametoxazol. Exempel inkluderar dofetilid,

amantadin, memantin, metformin och lamivudin.

Trimetoprim+sulfametoxazol ska inte ges i kombination med dofetilid (se avsnitt 4.3). Det

finns data på att trimetoprim hämmar den renala utsöndringen av dofetilid. Trimetoprim 160

mg i kombination med sulfametoxazol 800 mg gavs 2 gånger dagligen tillsammans med

dofetilid 500 mikrogram 2 gånger dagligen under 4 dagar, vilket medförde en ökning av AUC

för dofetilid med 103% och C

ökade med 93%. Dofetilid kan förorsaka allvarlig

ventrikelarrytmi associerat med QT-förlängning, inklusive

torsade de pointes,

vilket är direkt

relaterat till plasmakoncentrationen av dofetilid.

Patienter som får amantadin eller memantin kan ha en förhöjd risk för neurologiska

biverkningar så som delirium och myoklonus.

Vid samtidig administrering av trimetoprim (200 mg 2 gånger dagligen) och metformin ökade

AUC för metformin ca 30%-40%. Den kliniska betydelsen av denna ökning är okänd.

Lamivudin

Trimetoprim har rapporterats hämma den renala utsöndringen och öka blodkoncentrationen av

lamivudin.

Läkemedel metaboliserade av CYP2C8

Systemisk exponering för läkemedel som primärt metaboliseras av CYP2C8 kan öka när de

ges med trimetoprim+sulfametoxazol. Exempel inkluderar paklitaxel, amiodaron, dapson,

repaglinid, rosiglitazon och pioglitazon.

Paklitaxel och amiodaron har ett smalt terapeutiskt fönster, därför rekommenderas inte

samtidig administrering av trimetoprim+sulfametoxazol.

Både dapson och trimetoprim+sulfametoxazol kan orsaka methemoglobinemi och både

farmakokinetiska och farmakodynamiska interaktioner är därför möjliga. Patienter som får

både dapson och trimetoprim+sulfametoxazol ska kontrolleras för methemoglobinemi.

Alternativa behandlingar ska övervägas om möjligt.

Patienter som får repaglinid, rosiglitazon eller pioglitazon ska kontrolleras regelbundet för

hypoglykemi.

Läkemedel metaboliserade av CYP2C9

Systemisk exponering för läkemedel som primärt metaboliseras av CYP2C9 kan öka vid

samtidig behandling med trimetoprim+sulfametoxazol. Exempel inkluderar kumariner

(warfarin, acenokumarol, fenprokumon), fenytoin och sulfonylureaderivat (glibenklamid,

gliclazid, glipizid, klorpropamid, och tolbutamid).

Koagulation ska kontrolleras hos patienter som får kumariner.

Trimetoprim hämmar metabolismen av fenytoin. Efter behandling med en standarddos

trimetoprim+sulfametoxazol ökade fenytoins halveringstid med 39% och dess clearance

minskade med 27%. Patienter som får fenytoin ska kontrolleras för tecken på fenytointoxicitet

Farmakodynamiska interaktioner och interaktioner med okänd mekanism

Clozapin

Samtidig behandling med clozapin, ett läkemedel som har en möjlig potential att orsaka

agranulocytos, ska undvikas.

Ciklosporin

Reversibel försämring av njurfunktionen har observerats hos njurtransplanterade patienter

som fått samtidig behandling med trimetoprim+sulfametoxazol och ciklosporin.

Takrolimus

Samtidig behandling med Takrolimus kan öka risken för nefrotoxiska biverkningar. Patienter

som får trimetoprim+sulfametoxazol samtidigt med Takrolimus ska därför övervakas

avseende njurfunktion.

Digoxin

Ökade nivåer av digoxin i blodet kan inträffa vid samtidig behandling med Bactrim, främst

hos äldre patienter. Serumnivåerna av digoxin ska följas.

Zidovudin

Zidovudin, och mindre vanligt trimetoprim+sulfametoxazol, är kända för att inducera

hematologiska biverkningar. Det finns därför en möjlighet för en förstärkt farmakodynamisk

effekt. Patienter som får kombinationsbehandling med trimetoprim+sulfametoxazol och

zidovudin ska kontrolleras för hematologisk toxicitet och dosjustering kan behövas.

Azatioprin och merkaptopurin

Samtidig behandling med azatioprin eller merkaptopurin kan öka risken för hematologiska

biverkningar, framförallt hos patienter som får trimetoprim+sulfametoxazol under lång tid

eller som har en ökad risk för folsyrabrist. Alternativ till trimetoprim+sulfametoxazol ska

därför övervägas för patienter som får azatioprin eller merkaptopurin. Om

trimetoprim+sulfametoxazol ges i kombination med azatioprin eller merkaptopurin bör

patienter kontrolleras för hematologiska biverkningar.

Hyperkalemiinducerande läkemedel

På grund av de kaliumsparande effekterna av trimetoprim+sulfametoxazol bör försiktighet

iakttagas när trimetoprim+sulfametoxazol ges samtidigt med andra läkemedel som kan öka

serumkalium såsom ACE-hämmare, angiotensinreceptorblockerare, kaliumsparande diuretika

och prednisolon. Regelbunden kontroll av serumkalium rekommenderas, framförallt hos

patienter med underliggande kaliumstörningar, nedsatt njurfunktion eller patienter som får

höga doser av trimetoprim+sulfametoxazol (se avsnitt 4.4). Prednisolon förväntas minska

förekomsten av trimetoprimorsakad hyperkalemi eftersom mineralkortikoideffekten som

utövas på distala tubuli av glukokortikoidbehandling resulterar i en akut övergående kaliures.

I en retrospektiv studie, utvecklades dock hyperkalemi i 39% av de patienter som behandlades

med trimetoprim-sulfametoxazol plus prednisolon mot 0% (ingen) hos patienter som

behandlats med trimetoprim-sulfametoxazol ensamt. Författarnas hypotes var att den ökade

förekomsten av hyperkalemi kunde relateras till den katabola effekten av samtidigt

administrerat prednisolon hos patienter med trimetoprimorsakad nedsatt kaliumutsöndring.

Antikonceptionella medel

Vissa antibiotika skulle i sällsynta fall kunna minska effekten av p-piller genom att interferera

med den bakteriella hydrolysen av steroidkonjugat i tarmen och därmed återabsorptionen av

okonjugerad steroid. Härigenom skulle plasmanivåerna av aktiv steroid sjunka. Negativa

studier föreligger med trimetoprim-sulfa men det rör sig om mycket små material.

Metotrexat

Sulfonamider, inklusive sulfametoxazol, kan hämma proteinbindning och renal transport av

metotrexat och därigenom förstärka dess effekt. Fall av pancytopeni har förekommit vid

kombination av trimetoprim och metotrexat. Trimetoprim har en låg affinitet för humant

dehydrofolatreduktas men kan öka toxiciteten av metotrexat, framförallt i närvaro av andra

riskfaktorer såsom hög ålder, hypoalbuminemi, nedsatt njurfunktion och minskad

benmärgsreserv samt hos patienter som får höga doser metotrexat. Högriskpatienter ska

behandlas med folsyra eller kalciumfolinat för att motverka effekterna av metotrexat på

hematopoesen.

Tricykliska antidepressiva

Baserat på enstaka fallrapporter kan en minskad effekt av tricykliska antidepressiva vid

samtidig behandling med trimetoprim+sulfametoxazol inte uteslutas.

Pyrimetamin

Enstaka rapporter antyder att patienter som erhåller pyrimetamin som malariaprofylax i doser

överskridande 25 mg per vecka kan utveckla en megaloblastisk anemi vid samtidig

behandling med kombinationen sulfametoxazol och trimetoprim.

Tiazider

Det tycks föreligga en ökad risk för trombocytopeni hos äldre patienter som samtidigt

behandlas med diuretika, huvudsakligen tiazider. Trombocyter ska kontrolleras hos patienter

som får diuretika.

4.6

Graviditet och amning

Graviditet

Trimetoprim och sulfametoxazol passerar placenta. Säkerheten vid användning under

graviditet har inte fastställts. Trimetoprim och sulfametoxazol skall undvikas under graviditet,

speciellt under den första trimestern, om inte nyttan för modern överväger den potentiella

risken för fostret.

En observationsstudie av mer än 165 000 graviditeter inom Quebec graviditetskohort

konstaterade en 2,72 gånger ökad risk för spontan abort hos kvinnor behandlade med

trimetoprim i kombination med sulfametoxazol före graviditetsvecka 20 jämfört med ingen

användning av antibiotika under samma period. En observationsstudie av mer än 930 000

graviditeter i Danmark konstaterade en 2,04 gånger ökad risk för missfall efter exponering av

trimetoprim under första trimestern vilket är 1,41 gånger högre jämfört med ingen användning

av antibiotika under samma period.

Sulfonamider kan när modern behandlas under sista graviditetsmånaden ge upphov till

kärnikterus hos barn under första levnadsmånaden genom att undantränga bilirubin från

plasmaalbumin (se avsnitt 5.2).

Trimetoprim kan interferera med folsyrametabolismen och i djurförsök har visats att mycket

höga doser av trimetoprim och sulfametoxazol givet under organogenesen kan ge upphov till

teratogena effekter av folsyraantagonisttyp. Det rekommenderas att gravida, eller kvinnor som

planerar att bli gravida, skall ges 5 mg folsyra dagligen under tiden de behandlas med

Bactrim.

Amning

Trimetoprim och sulfametoxazol passerar över i modersmjölk. Trots att mängden Bactrim

som det ammade barnet får i sig är liten (se avsnitt 5.2) måste moderns behov av behandling

med SMZ/TMP och fördelarna med amning vägas mot de potentiella riskerna för barnet.

Särskild försiktighet rekommenderas vid för tidigt födda barn och barn med G-6-PD deficit,

som har ökad risk för gulsot.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Inga specifika studier har utförts, men Bactrim förväntas inte ha några effekter på förmågan

att framföra fordon och använda maskiner.

4.8

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna är hudutslag och gastrointestinala störningar.

Allvarliga hudreaktioner (severe cutaneous adverse reactions, SCARs); Stevens-Johnson

syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN) har rapporterats (se avsnitt 4.4).

Biverkningar som rapporterats från den generella patientpopulationen som behandlats med

trimetoprim och sulfametoxazol:

Organsystem

Vanliga

≥1/100,

< 1/10

Mindre vanliga

≥1/1 000,

< 1/100

Sällsynta

≥1/10 000,

< 1/1 000

Mycket sällsynta

<1/10 000

Ingen känd

frekvens

(kan inte beräknas

från tillgängliga

data)

Infektioner och

infestationer

Svampinfektioner

såsom candidiasis

Blodet och

lymfsystemet

Leukopeni,

granulocytopeni,

trombocytopeni,

megaoblastisk

anemi, hemolytisk/

autoimmun anemi,

aplastisk anemi

Agranulocytos,

pancytopeni,

methemoglobinemi

Immunsystemet

Överkänslighets-

reaktioner som t ex

feber,

angioneurotiskt

ödem, anafylaktiska

reaktioner och

serumsjuka.

Periarteritis nodosa

Metabolism och

nutrition

Hypoglykemi

Ökning av

serumkalium,

Psykiska störningar

Hallucinationer

Centrala och

perifera

nervsystemet

Konvulsioner

Neuropati

(inklusive perifer

neurit och

parestesi)

Aseptisk meningit

eller

meningitliknande

symtom, ataxi

Ögon

Uveit

Öron och

balansorgan

Tinnitus, vertigo

Hjärtat

Allergisk myokardit

Organsystem

Vanliga

≥1/100,

< 1/10

Mindre vanliga

≥1/1 000,

< 1/100

Sällsynta

≥1/10 000,

< 1/1 000

Mycket sällsynta

<1/10 000

Ingen känd

frekvens

(kan inte beräknas

från tillgängliga

data)

Blodkärl

Purpura och

Henoch-Schoenlein

purpura

Vaskulit,

polyarteritis nodosa

Magtarmkanalen

Illamående,

kräkning

Diarré,

pseudomembranös

kolit

Stomatit, glossit

Akut pankreatit

Lever och gallvägar

Förhöjda

transaminaser

Förhöjt bilirubin,

hepatit

Kolestas

Levernekros

Förtvinande

gallgångssyndrom

Hud och subkutan

vävnad

Återkommande

läkemedelsutsla

g, exfoliativ

dermatit,

hudutslag,

makulopapulär

a utslag,

morbilliformt

utslag, erytem,

pruritus

Urtikaria

Fotosensitivitet.

erytema multiforme,

Steven Johnson

syndrom, toxisk

epidermal nekrolys

(Lyell´s syndrom),

läkemedelsutlösta

utslag med eosinofili

och systemiska

symtom (DRESS)

Akut febril neutrofil

dermatos (Sweets

syndrom)

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Rabdomyolys

Artralgi, myalgi

Njurar och

urinvägar

Förhöjd

ureakväve i

blodet, förhöjt

serumkreatinin

Nedsatt

njurfunktion

Kristalluri

Interstitiell nefrit,

ökad diures (se 4.4)

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Lunginfiltrat, hosta,

andfåddhet

Allmänna symtom

och/eller fynd vid

administrations-

stället

Venös smärta och

flebit

Undersökningar

Hyperkalemi,

hyponatremi

Beskrivning av utvalda biverkningar

Majoriteten av de observerade hematologiska förändringarna har varit milda, asymtomatiska

och reversibla efter utsättande av behandling.

Som med alla läkemedel kan allergiska reaktioner förekomma hos patienter som är

överkänsliga mot innehållsämnena i läkemedlet. De vanligaste hudbiverkningarna som

observerats med Bactrim har generellt varit milda och snabbt reversibla efter utsättande av

läkemedel.

Höga doser trimetoprim som ges till patienter med

Pneumocystis jirovecii

-pneumoni

inducerar en progressiv men reversibel ökning av serumkaliumkoncentrationen hos ett stort

antal patienter. Även vid rekommenderade doser kan trimetoprim ge hyperkalemi hos

patienter med störning i kaliummetabolismen, njurinsufficiens eller då andra

hyperkalemiinducerande läkemedel ges samtidigt (se avsnitt 4.4).

Fall av hypoglykemi har rapporterats hos icke-diabetiker som behandlats med sulfametoxazol

+trimetoprim, vanligtvis efter några dagars behandling (se avsnitt 4.5). Patienter med nedsatt

njurfunktion, leversjukdom, undernäring eller som får höga doser av sulfametoxazol

+trimetoprim löper extra stor risk.

Biverkningar av Bactrim hos hiv-infekterade patienter:

Patienter infekterade med HIV har ett liknande spektrum av biverkningar som den övriga

patientpopulationen. Vissa biverkningar uppträder dock med en högre frekvens och med andra

kliniska symtom. Dessa skillnader berör följande organklasser:

Organsystem

Mycket vanliga

≥1/10

Vanliga

≥1/100, < 1/10

Mindre vanliga

≥1/1 000,

< 1/100

Blodet och

lymfsystemet

Leukopeni,

granulocytopeni och

trombocytopeni

Metabolism och

nutrition

Hypoglykemi

Magtarmkanalen

Anorexi, illamående,

kräkning, diarré

Stomatit, glossit,

diarré

Lever och gallvägar

Förhöjda

transaminaser

Hud och subkutan

vävnad

Makulopapulösa

hudutslag, vanligen

med klåda, pruritus

Allmänna symtom

och/eller symtom

vid administrerings-

stället

Feber vanligen i

samband med

makulopapulös

eruption

Undersökningar

Hyperkalemi

Hyponatremi

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till Läkemedelsverket.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Symtom

Illamående, kräkningar, diarré, huvudvärk, yrsel, hudreaktioner, kristalluri, hematuri, oliguri,

anuri, methemoglobinemi, cyanos, leverpåverkan, CNS-påverkan.

Vid långvarig tillförsel av höga doser kan benmärgssuppression, manifesterad som

trombocytopeni eller leukopeni, och andra bloddyskrasier inträffa på grund av folsyrabrist.

Behandling

Förhindrande av fortsatt absorption, forcerad diures, alkalisering av urin, hemodialys vid

anuri. Blodstatus, elektrolytstatus, leverfunktion följas, urinmängder mätas då risk för oliguri,

anuri föreligger.

Kalciumfolinat ges för att förhindra blodbildsförändringar. Metyltionin ges vid uttalad

methemoglobinemi.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antibakteriellt medel för systemiskt bruk

ATC-kod J01EE01

Sulfametoxazol är en sulfonamid som kompetitivt hämmar bakteriens folsyrasyntes.

Trimetoprim är ett pyrimidinderivat och hämmar specifikt mikroorganismernas

dihydrofolsyrareduktas. Kombinationen sulfonamid + trimetoprim blockerar följaktligen två

på varandra följande steg i folsyrametabolismen och mikroorganismernas syntes av purin,

RNA och DNA, blir på detta sätt avbruten. Denna form av sekvensblockad innebär en

baktericid effekt av kombinationen in vitro vid koncentrationer då de verksamma

komponenterna var för sig endast uppvisar bakteriostatisk effekt. Verkningsmekanismen

försvårar resistensutveckling och gör att kombinationen ofta är verksam mot organismer som

är resistenta mot någondera av de ingående komponenterna.

Antibakteriellt spektrum

Känsliga

Staphylococcus aureus

och koagulasnegativa stafylokocker

Streptokocker, pneumokocker och enterokocker

Listeria

Moraxella catarrhalis

Haemophilus influenzae

parainfluenzae

E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Morganella morganii,

Citrobacter, Serratia och Hafnia

Salmonella, Shigella

Stenotrophomonas maltophilia

Chlamydia.

Intermediära

Haemophilus ducreyi

Providencia

Acinetobacter

Aeromonas hydrophilia.

Resistenta

Pseudomonas

Legionella

Anaeroba bakterier inklusive

Clostridium difficile

Mycoplasma.

Resistens förekommer (1–10%) hos streptokocker, pneumokocker samt stafylokocker och är

vanlig (>10%) hos

Haemophilus influenzae

och gramnegativa tarmbakterier.

Förutom sin antibakteriella effekt har trimetoprim-sulfametoxazol effekt mot

Pneumocystis

jirovecii.

Korsresistens föreligger med trimetoprim- och sulfapreparat men inte med andra antibiotika.

Resistensmekanism:

Förvärvad, plasmidburen resistens mot både sulfa och trimetoprim förekommer främst hos

arter tillhörande gramnegativa tarmbakterier. Resistens mot sulfa beror på produktionen av ett

alternativt dihydropteroatsyntetas som är okänsligt för sulfonamider, medan resistens mot

trimetoprim oftast beror på produktion av ett alternativt trimetoprimresistent

dihydrofolatreduktas. Isolat resistenta mot enbart sulfa eller mot både trimetoprim och sulfa

förekommer, medan isolat med trimetoprimresistens och sulfakänslighet är mycket ovanliga.

Resistensutveckling:

Resistenssituationen varierar geografiskt och information om de lokala resistensförhållandena

bör inhämtas via lokalt mikrobiologiskt laboratorium.

Brytpunkter för resistensbestämning

Brytpunkterna för minsta inhiberande koncentration enligt ”European Committee on

Antimicrobial Susceptibility Testing” (EUCAST) är:

MIC (µg/ml)

a

Känslig ≤

Resistent >

Enterobacteriaceae

Acinetobacter

spp.

Stenotrophomonas maltophila

b

Staphylococcus

spp.

Enterococcus

0,032

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus

grupper A, B, C och G

Haemophilus influenzae

&

Haemophilus parainfluenzae

Listeria monocytogenes

0,06

0,06

Pasteurella multocida

0,25

0,25

Moraxella catarrhalis

Trimetoprim och sulfametoxazol i förhållande 1 till 19

Brytpunkterna är baserade på högdosbehandling, ≥ 240 mg trimetoprim och 1,2 g

sulfametoxazol administrerade tillsammans två gånger per dag.

Aktiviteten av trimetoprim och sulfametoxazol är oklar mot

enterococci,

därför är

vildtyppopulationen kategoriserad som intermediärt känslig.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Sulfametoxazol och trimetoprim absorberas snabbt och fullständigt i övre delen av

magtarmkanalen efter peroral tillförsel. Serumkoncentrationerna av sulfametoxazol och

trimetoprim är desamma oavsett om de båda komponenterna ges tillsammans eller var för sig.

Maximal serumkoncentration av Bactrim forte uppnås inom 2–4 timmar efter oral tillförsel.

Halveringstiden är för sulfametoxazol 11 timmar och för trimetoprim 10 timmar.

Serumkoncentrationerna av respektive substans är vid upprepad administrering 6,5 (5,2–10,3)

mikromol/l =1,9 (1,5–3,0) mikrogram/ml (trimetoprim), 225 (150–300) mikromol/l =56

(37,5–75) mikrogram/ml (sulfametoxazol). Dessa serumkoncentrationer överstiger med god

marginal aktuella bakteriers MIC-värden.

Distribution

Distributionsvolymen är ungefär 1,6 l/kg för trimetoprim och ungefär 0,2 l/kg för

sulfametoxazol. Plasmaproteinbindningen uppgår till 37% för trimetoprim och 62% för

sulfametoxazol.

Sulfametoxazol och trimetoprim återfinns i serum i fri, proteinbunden och metaboliserad

form. Proteinbindningsgraden för trimetoprim och sulfametoxazol är 45% respektive 70%.

Vävnadskoncentrationerna av trimetoprim är vanligen högre än motsvarande koncentrationer i

plasma. Särskilt höga koncentrationer uppnås i lung- och njurvävnad.

Trimetoprimkoncentrationen i t ex gallsekret, prostatavätska, saliv och sputum överstiger

motsvarande koncentrationer i plasma. Koncentrationerna i likvor och cerebrospinalvätska är

tillräckliga för en antibakteriell effekt. Koncentrationen av aktivt sulfametoxazol i likvor,

galla, cerebrospinalvätska och sputum är omkring 30% av plasmakoncentrationen.

Hos människor detekteras trimetoprim och sulfametoxazol i fostervävnad (placenta, lever,

lunga), navelsträngsblod och fostervatten vilket tyder på att båda substanserna passerar

placentan. Generellt är koncentrationerna av trimetoprim hos fostret liknande de hos modern

för trimetoprim och något lägre för sulfametoxazol (se avsnitt 4.6).

Båda substanserna utsöndras i bröstmjölk. Koncentrationerna i bröstmjölk är liknande

plasmakoncentrationer hos modern för trimetoprim och något lägre för sulfametoxazol (se

avsnitt 4.6).

Metabolism

Omkring 30% av trimetoprimdosen metaboliseras. Resultat från en

in vitro

-studie med

humana levermikrosomer tyder på att CYP3A4, CYP1A2 and CYP2C9 är huvudsakligen

ansvariga för metabolismen av trimetoprim. De huvudsakliga trimetoprimmetaboliterna är 1-

och 3-oxider samt 3- och 4-hydroxiderivat; vissa metaboliter är mikrobiologiskt aktiva.

Omkring 80% av sulfametoxazoldosen metaboliseras i levern, företrädesvis till N

acetylderivat (≈ 40% av dosen) och till mindre del genom glukuronidkonjugering.

Sulfametoxazol genomgår även oxidativ metabolism. Det första steget i den oxidativa

metabolismen, som leder till bildningen av hydroxylaminderivatet, katalyseras av CYP2C9.

Eliminering

Halveringstiderna för de två komponenterna är väldigt lika (ett medelvärde på 10 timmar för

trimetoprim och 11 timmar för sulfametoxazol).

Trimetoprim och sulfametoxazol utsöndras via njurarna genom glomerulär filtration;

trimetoprim även genom tubulär sekretion. Sulfametoxazol utsöndras till ca 20% som

oförändrad aktiv substans medan ca 60% föreligger i acetylerad och ca 15% i glukuroniderad

form. Ungefär två tredjedelar av trimetoprim utsöndras oförändrad i aktiv form. Total

plasmaclearance av trimetoprim är 1,9 ml/min/kg och för sulfametoxazol 0,32 ml/min/kg. En

liten del av varje substans elimineras via feces.

Farmakokinetik hos särskilda patientgrupper

Pediatrisk population

Farmakokinetiken för båda komponenterna av Bactrim, trimetoprim och sulfametoxazol, är

åldersberoende i den pediatriska populationen med normal njurfunktion. Medan elimination

av trimetoprim och sulfametoxazol är reducerad hos nyfödda under de två första månaderna

visar därefter både trimetoprim och sulfametoxazol en högre elimination med en högre

kroppsclearance och kortare halveringstid. Skillnaderna är mest tydliga hos små spädbarn (>

1,7 månader upp till 24 månader) och minskar med ökande ålder, jämfört med små barn (1 år

upp till 3,6 år), barn (7,5 år och <10 år) och vuxna (se avsnitt 4.2).

Äldre

Eftersom trimetoprim till stor del utsöndras renalt i oförändrad form och med hänsyn till att

kreatininclearance minskar fysiologiskt med stigande ålder kan en minskning av renalt

clearance och totalclearance av trimetoprim förväntas. Farmakokinetiken av sulfametoxazol

bör vara mindre påverkad av stigande ålder då renalt clearance av sulfametoxazol enbart utgör

20% av total sulfametoxazolclearance.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 15-30 ml/min) är

halveringstiden av båda substanserna förlängd, vilket kräver dosjustering (se avsnitt 4.2).

Intermittent eller kontinuerlig ambulatorisk peritoneal dialys bidrar inte signifikant till

elimineringen av trimetoprim och sulfametoxazol. Trimetoprim och sulfametoxazol avlägsnas

i betydande omfattning under hemodialys och hemofiltrering. En ökning av dosen av

trimetoprim och sulfametoxazol med 50% efter varje hemodialysbehandling har föreslagits.

Hos barn med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <30 ml/min) är clearance av

trimetoprim reducerad och halveringstiden förlängd. Doseringen av trimetoprim och

sulfametoxazol hos dessa patienter ska baseras på njurfunktion.

Patienter med nedsatt leverfunktion

Farmakokinetiken av trimetoprim och sulfametoxazol hos patienter med måttligt eller svårt

nedsatt leverfunktion tycks inte vara signifikant annorlunda än den observerade hos friska

personer.

Patienter med cystisk fibros

Renalt clearance av trimetoprim och metabolt clearance av sulfametoxazol är förhöjda hos

patienter med cystisk fibros. Följaktligen är total plasmaclearance förhöjt och halveringstiden

reducerad för båda substanser.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Povidon K30, natriumstärkelseglykolat, magnesiumstearat, dokusatnatrium.

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

5 år.

Vid maskinell dosdispensering är hållbarheten maximalt 6 månader.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Blister innehållande 50 tabletter.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7

I

NNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

EUMEDICA Pharmaceuticals GmbH

Basler Straße 126

79540 Lörrach

Tyskland

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

9259

9

D

ATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE

/

FÖRNYAT GODKÄNNANDE

1977-09-09 / 2007-01-01

10

D

ATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-08-02

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen