Asacol 800 mg Enterotablett

Sverige - svenska - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Köp det nu

Bipacksedel Bipacksedel (PIL)

17-09-2020

Produktens egenskaper Produktens egenskaper (SPC)

18-02-2021

Aktiva substanser:
mesalazin
Tillgänglig från:
Abacus Medicine A/S
ATC-kod:
A07EC02
INN (International namn):
mesalazine
Dos:
800 mg
Läkemedelsform:
Enterotablett
Sammansättning:
laktosmonohydrat Hjälpämne; mesalazin 800 mg Aktiv substans
Receptbelagda typ:
Receptbelagt
Produktsammanfattning:
Förpacknings: Blister, 180 tabletter
Bemyndigande status:
Godkänd
Godkännandenummer:
57976
Tillstånd datum:
2019-03-06

Läs hela dokumentet

Bipacksedel: Information till användaren

Asacol 800 mg enterotabletter

mesalazin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande

Vad Asacol är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Asacol

Hur du använder Asacol

Eventuella biverkningar

Hur Asacol ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Asacol är och vad det används för

Asacol innehåller den aktiva substansen mesalazin och finns i två styrkor innehållande 400 mg eller

800 mg mesalazin. Det är ett antiinflammatoriskt läkemedel för behandling av ulcerös kolit. Ulcerös

kolit är en sjukdom där slemhinnan i tjocktarm (kolon) eller ändtarm (rektum) blir inflammerad (röd

och svullen) vilket leder till frekventa och blodiga avföringar, ofta tillsammans med magkramper.

Asacol löses upp i tjocktarmen och motverkar inflammationen i hela tjocktarmen och ändtarmen.

Asacol används för behandling av mild till medelsvår akut ulcerös kolit och för förebyggande av

återfall av sjukdomen.

Mesalazin som finns i Asacol kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna bipacksedel. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan hälso- och sjukvårdspersonal om

du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Asacol

Använd inte Asacol:

om du är allergisk mot mesalazin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du är allergisk mot salicylater (t ex acetylsalicylsyra)

om du har en kraftigt nedsatt leverfunktion

om du har en kraftigt nedsatt njurfunktion

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du använder Asacol om du har andra medicinska besvär och sjukdomar,

speciellt om du har:

problem med dina lungor, t ex astma.

tidigare drabbats av allergi mot sulfasalazin.

haft en allergisk reaktion i hjärtat såsom inflammation av hjärtmuskeln eller hjärtsäcken. Om du

tidigare har haft allergiska reaktioner i hjärtat som misstänks orsakade av mesalazin, ska du inte

använda Asacol. Asacol kan användas med försiktighet om du tidigare har haft en allergisk

reaktion i hjärtat som inte orsakats av mesalazin.

Om du har magsår, bör du använda Asacol med försiktighet.

Njurstenar kan bildas vid användning av mesalazin. Symtomen kan bland annat vara smärta i sidorna

av buken och blod i urinen. Se till att dricka tillräckligt med vätska under behandlingen med

mesalazin.

Undersökning av lever, njurar och blod

Innan och under tiden du tar Asacol kan din läkare vilja kontrollera om din lever, njurar, blod och

lungor fungerar som de ska.

Tabletter i avföringen

Det har förekommit enstaka rapporter om hela tabletter i avföringen. Vad som verkar vara hela

tabletter kan ibland vara resterna av tablettdrageringen. Om du ofta observerar tabletter eller skal av

tabletter i avföringen bör du rådfråga din läkare.

Barn och ungdomar

Asacol rekommenderas endast för användning hos barn från 6 år och äldre.

Andra läkemedel och Asacol

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel såsom:

Läkemedel som motverkar uppkomsten av blodpropp (antikoagulantia, t ex warfarin).

Läkemedel som påverkar immunförsvaret (t ex azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin).

Asacol med mat, dryck och alkohol

Se avsnitt 3.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Asacol har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner, men

om du ändå påverkas på något sätt ska du inte framföra fordon eller använda maskiner.

Asacol innehåller laktos

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

Asacol innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dosenhet, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

3.

Hur du använder Asacol

Använd alltid Asacol enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Asacol ska tas före måltid. Tabletterna måste sväljas hela helst tillsammans med vätska. Tabletterna

får inte tuggas, krossas eller delas innan de sväljs.

Din läkare bestämmer vilken dos du skall ha.

Rekommenderad dos är:

Vuxna

Akut skov:

2400 mg en gång dagligen eller 2400-4800 mg dagligen uppdelat på 2-3

doseringstillfällen.

Underhållsbehandling:

1600-2400 mg en gång dagligen eller uppdelat på 2-3 doseringstillfällen.

Användning för barn och ungdomar:

Det finns bara begränsad dokumentation för effekt hos barn (6-18 år).

Barn ≥ 6 år

Dosen är beroende av barnets vikt och beräknas av läkaren.

Om du har tagit för stor mängd av Asacol

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t ex ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Om du har glömt att ta Asacol

Om du glömt att ta en dos vid rätt tillfälle, ta nästa dos som normalt. Ta inte dubbel dos för att

kompensera för glömd dos.

Om du slutar att använda Asacol

Använd Asacol så länge som din läkare ordinerat. Tala med din läkare innan du ändrar eller avbryter

behandlingen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal

.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta omedelbart att ta Asacol och kontakta omedelbart läkare om

du utvecklar oförklarliga blåmärken (utan skada), blödning under huden, lila prickar eller fläckar under

huden, anemi (känner dig trött, svag och är blek framför allt på läppar, naglar och insidan av

ögonlocken), hög feber, akut magsmärta, halsont eller ovanliga blödningar (t ex näsblod).

Asacol kan i mycket sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att infektionsförsvaret försämras.

Om du får en infektion med symtom såsom feber med kraftigt försämrat allmäntillstånd eller feber med

lokala infektionssymtom såsom exempelvis ont i halsen/svalget/munnen eller vattenkastningsbesvär,

ska du snarast uppsöka läkare så att man via blodprov kan utesluta en brist på vita blodkroppar

(agranulocytos). Det är viktigt att du informerar om din medicinering.

Övriga biverkningar

Vanliga: förekommer hos upp till 1 av 10 personer

hudutslag

matsmältningsbesvär

Mindre vanliga: förekommer hos upp till 1 av 100 personer

högt antal av de vita blodkroppar som kallas eosinofila granulocyter

känsla av stickningar, domningar

hudklåda, nässelutslag

bröstsmärta

Sällsynta: förekommer hos upp till 1 av 1000 personer

huvudvärk

yrsel

inflammation i hjärtat med symtom som bröstsmärta eller hjärtklappning

diarré, magsmärta, gasbildning (flatulens), känsla av oro och obehag i magen med kräkreflexer och

kräkningar

ökad hudkänslighet för solljus och ultraviolett ljus (fotosensitivitet)

Mycket sällsynta: förekommer hos upp till 1 av 10 000 personer

kraftig minskning av antalet blodkroppar vilket kan orsaka svaghet, blåmärken eller öka

infektionsrisken, lågt antal blodkroppar, minskat antal blodplättar, vilket ökar risken för blödning

allergiska reaktioner såsom hudutslag

feber som uppstår när man tar läkemedlet och som försvinner när man slutar att ta läkemedlet

(läkemedelsutlöst feber)

sjukdomar i immunsystemet som kan involvera organ och leder

ulcerös kolit i hela tjocktarmen

påverkade eller skadade nerver som kan ge domningar eller stickningar

lungsjukdom (ärrbildning i lungvävnad, allergiska reaktioner) vilket kan ge svårigheter att andas,

hosta eller väsande andning och vätskeansamling i lungorna, lunginflammation

inflammation i bukspottkörtel (förknippas med smärta i övre delen av buken och ryggen samt

illamående)

onormala leverprover, hepatit (inflammation i levern som ger upphov till influensaliknande

symtom och gulsot)

håravfall

muskel- eller ledvärk

njurbesvär (såsom inflammation och ärrbildning i njurarna), njursvikt, som kan vara övergående

om behandlingen avbryts tidigt

övergående minskning av spermieproduktionen

Ingen känd frekvens:

kan inte beräknas från tillgängliga data

sjukdom i immunsystemet (lupus-liknande syndrom) vilket kan orsaka inflammation i hjärtsäcken

eller lungsäcken, hudutslag och/eller ledsmärta

inflammation i hinnan som omger lungorna och brösthålan (lungsäcksinflammation)

intolerans mot mesalazin och/eller försämring av sjukdomen

njurstenar och smärta från njurarna (se även avsnitt 2)

viktminskning

onormala laboratorietestresultat

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Asacol ska förvaras

Förvaras vid högst 25°C.

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen. Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven

månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är mesalazin. En tablett innehåller 800 mg mesalazin.

Övriga innehållsämnen är laktosmonohydrat, natriumstärkelseglykolat (typ A), magnesiumstearat

(vegetabiliskt ursprung) E 572, talk E 553b, povidon, metakrylsyre-metylmetakrylatkopolymer

(1:2), trietylcitrat, gul järnoxid (E 172), röd järnoxid (E 172), makrogol 6000.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Asacol 800 mg enterotabletter: rödbruna filmdragerade tabletter, 180 tabletter.

Parallellimportör, Ompackare och Tillverkare

Parallellimportör

Abacus Medicine A/S, Köpenhamn, Danmark

Tel: +45 70 22 02 12

e-mail: kundeservice@abacusmedicine.com

Ompackare

Abacus Medicine B.V., Alkmaar, Nederländerna

Tillverkare

Haupt Pharma Wülfing GmbH, Gronau, Tyskland

eller

Rottendorf Pharma GmbH, Ennigerloh, Tyskland

Denna bipacksedel ändrades senast

2020-09-17

Läs hela dokumentet

P

RODUKTRESUMÉ

1

L

ÄKEMEDLETS

N

AMN

Asacol 800 mg enterotabletter

2

K

VALITATIV OCH

K

VANTITATIV

S

AMMANSÄTTNING

Varje enterotablett innehåller: 800 mg mesalazin.

Hjälpämne med känd effekt: 152,8 mg laktos, se avsnitt 4.4.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

L

ÄKEMEDELSFORM

Enterotablett.

Filmdragerade, rödbruna, avlånga tabletter.

4

K

LINISKA

U

PPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Ulcerös kolit.

För behandling av mild till måttlig akut sjukdom. Underhållsbehandling vid remission.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Vuxna

Dosen ska justeras efter sjukdomens svårighetsgrad och tolerans.

Akut sjukdom:

2400 mg en gång dagligen eller 2400 - 4800 mg dagligen uppdelat på 2 - 3

doseringstillfällen.

Underhållsbehandling:

1600 - 2400 mg en gång dagligen eller uppdelat på 2 - 3 doseringstillfällen.

Äldre personer

Den normala dosen för vuxna kan användas såvida lever- eller njurfunktion inte är kraftigt nedsatt, se

avsnitt 4.3 och 4.4. Inga studier på äldre har genomförts.

Pediatrisk population

Det finns bara begränsad dokumentation för effekt hos barn (6-18 år).

Barn över 6 år och äldre

Aktiv sjukdom:

Dosen bestäms individuellt med start från 30-50 mg/kg/dag i uppdelade doser. Högsta

dos är 75 mg/kg/dag i uppdelade doser. Totaldosen ska inte överstiga 4 g/dag.

Underhållsbehandling:

Dosen bestäms individuellt med start från 15-30 mg/kg/dag i uppdelade doser.

Totaldosen ska inte överstiga 2 g/dag.

Generellt rekommenderas att halv vuxendos ges till barn med kroppsvikt upp till 40 kg; normal

vuxendos till barn över 40 kg.

Då symtomfrihet uppnåtts bör dosen gradvis sänkas till underhållsdos.

Administreringssätt: oralt.

Tabletterna ska sväljas hela med ett glas vatten före måltid. De ska inte tuggas, krossas eller delas

innan de sväljs. Om en eller flera doser har missats ska nästa dos tas som vanligt.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Känd överkänslighet mot salicylater.

Svår leverfunktionsnedsättning.

Svår njurfunktionsnedsättning (GFR <30 ml/min/1,73 m

4.4

Varningar och försiktighet

Kontroll av blodprover (differentierad blodstatus; leverfunktionstester såsom ALAT eller ASAT;

serumkreatinin) och urinstatus (urinstickor) ska utföras före och under behandlingen, enligt

behandlande läkares bedömning. Som en riktlinje rekommenderas kontroller 14 dagar efter påbörjad

behandling och därefter ytterligare 2 eller 3 gånger med 4 veckors intervall.

Om proverna är normala kan uppföljningsprover tas var 3:e månad. Om ytterligare symtom

uppkommer ska prover tas omgående.

Njurfunktionsnedsättning

Asacol bör inte användas av patienter med nedsatt njurfunktion. Mesalazin-inducerad nefrotoxicitet

bör misstänkas hos patienter, vars njurfunktion försämras under behandlingen och behandlingen ska

då avbrytas omedelbart.

Det rekommenderas att njurfunktionen undersöks före och regelbundet under behandling med Asacol.

Nefrolitiasis

Fall av nefrolitiasis har rapporterats vid användningen av mesalazin, inklusive stenar med ett

mesalazininnehåll på 100 %. Det rekommenderas att se till att tillräcklig mängd vätska intas under

behandlingen.

Allvarliga hudbiverkningar

Allvarliga hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys

(TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling.

Mesalazin ska sättas ut vid första tecken och symtom på allvarliga hudreaktioner, såsom hudutslag,

slemhinnelesioner eller något annat tecken på överkänslighet.

Bloddyskrasi

Allvarlig bloddyskrasi har rapporterats i mycket sällsynta fall. Behandling med Asacol ska avbrytas

omedelbart om det finns misstanke eller bevis på bloddyskrasi (tecken som oförklarlig blödning,

blåmärken, purpura, anemi, ihållande feber eller halsont) och patienten ska omedelbart uppsöka läkare.

Leverfunktionsnedsättning

Rapporter på förhöjda leverenzymnivåer har förekommit hos patienter som tar mediciner innehållande

mesalazin. Försiktighet rekommenderas om Asacol administreras till patienter med

leverfunktionsnedsättning.

Överkänslighetsreaktioner i hjärtat

Mesalazin-inducerade överkänslighetsreaktioner (myo- och perikardit) har i sällsynta fall rapporterats

med Asacol. I händelse av misstänkt hjärtöverkänslighet får Asacol inte återinsättas. Försiktighet ska

iakttas hos patienter med tidigare myo- eller perikardit med allergisk bakgrund oavsett ursprung.

Lungsjukdom

Patienter med lungsjukdom, speciellt astma, bör övervakas mycket noga under behandling med

Asacol.

Överkänslighet mot sulfasalazin

Patienter som tidigare fått biverkningar vid behandling med sulfasalazin ska stå under noggrann

medicinsk övervakning. Behandling ska avbrytas omedelbart om akuta symtom på intolerans såsom

kramper i buken, akut buksmärta, feber, svår huvudvärk och hudutslag förekommer.

Mag- eller duodenalsår

Försiktighet rekommenderas vid behandling av patienter med aktivt mag- eller duodenalsår.

Intolerans mot kolhydrater

Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel:

galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Asacol innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dosenhet, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

Tabletter i avföring

Det finns ett begränsat antal rapporter om intakta tabletter i avföringen. Det som verkar vara intakta

tabletter kan ibland vara tomma skal av de dragerade tabletterna. Om intakta tabletter observeras ofta i

avföringen, ska patienten kontakta sin läkare.

Äldre personer

Användning hos äldre ska ske med försiktighet och produkten ska bara förskrivas till patienter med en

normal eller lätt nedsatt lever- eller njurfunktion, se avsnitt 4.3.

Pediatrisk population

Det finns bara begränsad dokumentation för effekt hos barn (6-18 år), se avsnitt 4.2.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Inga interaktionsstudier har utförts.

Det finns tecken på att mesalazin kan minska warfarins antikoagulativa effekt.

En möjlig ökning av den myelosuppressiva effekten av azatioprin, 6-mercaptopurin eller tioguanin hos

patienter som samtidigt behandlas med något av dessa läkemedel bör beaktas. Livshotande infektioner

kan uppstå. Patienter ska övervakas noggrant för tecken på infektion och myelosuppression.

Hematologiska parametrar, särskilt leukocyt-, trombocyt- och lymfocytvärden, ska mätas regelbundet

(veckovis), särskilt vid initiering av sådan kombinationsbehandling, se avsnitt 4.4.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Det finns inga adekvata data gällande användning av Asacol hos gravida kvinnor. Data för ett

begränsat antal (627) exponerade gravida kvinnor indikerar emellertid inte några biverkningar

orsakade av mesalazin under graviditeten eller på fostret/det nyfödda barnet. Hittills finns inga andra

relevanta epidemiologiska data tillgängliga.

I ett enstaka fall efter långtidsbehandling med en hög mesalazindos (2-4 g peroralt) under graviditeten,

rapporterades njursvikt hos det nyfödda barnet.

Djurstudier med peroralt mesalazin indikerar inte några direkta eller indirekta skadliga effekter med

tanke på graviditet, embryonal/fosterutveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Asacol ska ges

till gravida kvinnor endast då fördelen av behandlingen visats uppväga den eventuella risken.

Amning

N-acetyl-5-aminosalicylsyra och till en mindre grad mesalazin utsöndras i bröstmjölk. Den kliniska

signifikansen av detta har inte fastställts. Hittills finns endast begränsad erfarenhet från ammande

kvinnor tillgängliga. Överkänslighetsreaktioner såsom diarré hos barnet kan inte uteslutas. Asacol ska

därför användas under amning endast då fördelen visats uppväga den eventuella risken. Om barnet

utvecklar diarré ska amningen avslutas.

Fertilitet

Ingen effekt på fertilitet har observerats.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Asacol har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8

Biverkningar

a) Sammanfattning av säkerhetsprofilen

Organspecifika biverkningar som påverkar hjärta, lungor, lever, njurar, pankreas, hud och subkutana

vävnader har rapporterats. Dyspepsi (3%) och utslag ( 2%) är bland de biverkningar som oftast

rapporterats i det kliniska utvecklingsprogrammet.

Behandlingen måste avbrytas omedelbart om akuta symtom på intolerans uppstår såsom kramper i

buken, akut buksmärta, feber, svår huvudvärk och utslag.

Allvarliga hudbiverkningar, som Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys

(TEN), har rapporterats i samband med mesalazinbehandling (se avsnitt 4.4).

b) Sammanfattning i tabellform av biverkningar

Biverkningar som rapporterats i kliniska studier och andra källor anges nedan:

Vanliga (

1/100, <1/10), mindre vanliga (

1/1 000, <1/100), sällsynta (≥ 1/10 000, < 1/1000), mycket

sällsynta (< 1/10 000), ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data).

Blodet och lymfsystemet

Mindre vanliga: eosinofili (som del av en allergisk reaktion).

Mycket sällsynta: förändrade blodvärden (aplastisk anemi, agranulocytos, pancytopeni, neutropeni,

leukopeni, trombocytopeni), bloddyskrasi.

Immunsystemet

Mycket sällsynta

:

överkänslighetsreaktioner såsom allergiskt exantem, läkemedelsinducerad feber,

lupus erythematosus syndrom, pankolit.

Centrala och perifera nervsystemet

Mindre vanliga: parestesi.

Sällsynta: huvudvärk, yrsel.

Mycket sällsynta: perifer neuropati.

Hjärtat

Sällsynta: myokardit, perikardit.

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Mycket sällsynta: allergiska och fibrotiska lungreaktioner (inkluderande dyspné, hosta, bronkspasm,

alveolit, pulmonell eosinofili, lunginfiltrat, pneumonit), interstitiell pneumoni, eosinofil pneumoni,

lungsjukdom.

Ingen känd frekvens: pleurit.

Magtarmkanalen

Vanliga: dyspepsi.

Sällsynta: buksmärta, diarré, flatulens, illamående, kräkningar.

Mycket sällsynta: akut pankreatit.

Lever och gallvägar

Mycket sällsynta: förändringar i leverfunktionsvärden (förhöjda transaminaser och gallstasvärden),

hepatit, kolestatisk hepatit.

Hud och subkutan vävnad

Vanliga: utslag.

Mindre vanliga: urticaria, pruritus.

Sällsynta: fotosensitivitet*

*se avsnitt ”Beskrivning av utvalda biverkningar”.

Mycket sällsynta: alopeci.

Ingen känd frekvens: Stevens-Johnsons syndrom (SJS), toxisk epidermal nekrolys (TEN).

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Mycket sällsynta: myalgi, artralgi.

Ingen känd frekvens: lupusliknande syndrom med perikardit och pleuroperikardit som framträdande

symtom såväl som utslag och artralgi.

Njurar och urinvägar

Mycket sällsynta: njurfunktionsnedsättning inklusive akut och kronisk interstitiell nefrit och

njurinsufficiens, nefrotiskt syndrom, njursvikt som kan vara reversibelt vid snabbt utsättande.

Ingen känd frekvens: nefrolitiasis**

* * se avsnitt 4.4 för mer information.

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Mycket sällsynta: oligospermi (reversibel).

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

Mindre vanliga: pyrexi, bröstsmärta.

Ingen känd frekvens: mesalazinintolerans och/eller försämring av sjukdomen. Ökning av C-reaktivt

protein.

Undersökningar

Ingen känd frekvens: förhöjt S-kreatinin, viktminskning, sänkt kreatininclearance, ökat amylas, SR-

stegring, ökat lipas, BUN-stegring.

c) Beskrivning av utvalda biverkningar

Ett okänt antal av ovan nämnda biverkningar har förmodligen samband med underliggande IBD

istället för Asacol/mesalazin medicinering. Detta stämmer framförallt för mag-tarmbiverkningar,

artralgi och alopeci.

För att undvika bloddyskrasi som ett resultat av benmärgsdepression ska patienter monitoreras

noggrant, se avsnitt 4.4.

Under samtidig administrering av mesalazin och immunosuppressiva läkemedel såsom azatioprin, 6-

MP eller tioguanin kan livshotande infektioner förekomma, se avsnitt 4.5.

Fotosensitivitet

Mer allvarliga reaktioner rapporteras hos patienter med befintliga hudsjukdomar såsom atopisk

dermatit och atopiskt eksem.

d) Pediatrisk population

Det finns endast begränsad erfarenhet vad det gäller säkerhet vid användning av Asacol tabletter hos

barn. Det förväntas att målorganen för möjliga biverkningar hos barn är desamma som för vuxna

(hjärta, lungor, lever, njurar, pankreas, hud och subkutan vävnad).

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

webbplats: www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Det finns begränsade data gällande överdosering (t.ex. suicider med höga orala doser mesalazin),

vilket inte indikerar någon njur- eller levertoxicitet. Det finns inga specifika antidoter och

behandlingen är symptomatisk och stödjande.

5

F

ARMAKOLOGISKA

E

GENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Medel vid inflammatoriska tarmsjukdomar, ATC-kod: A07EC02

Verkningsmekanism

Asacol innehåller mesalazin, också känd som 5-aminosalicylsyra, som verkar genom en

antiinflammatorisk mekanism på ett sätt som ännu inte är helt klarlagd.

Mesalazin har visat sig kunna hämma LTB4-stimulerad migration av intestinala makrofager genom att

migrationen av makrofager till inflammatoriska områden hindras. Produktionen av proinflammatoriska

leukotriener (LTB

och 5-HETE) i tarmväggens makrofager hämmas därmed. Det har visats att

mesalazin aktiverar PPAR-γ-receptorn som motverkar nukleär aktivering av tarmens inflammatoriska

reaktion.

Farmakodynamisk effekt

I laboratorieförsök har mesalazin inhiberat cyklooxygenas, och därmed också frisättningen av

tromboxan B

och prostaglandin E

. Den kliniska relevansen av detta är ej klarlagt. Mesalazin hämmar

bildningen av trombocytaktiverande faktor (PAF). Mesalazin är också en antioxidant, genom att

minska bildningen av reaktiva syreprodukter och fånga upp fria radikaler.

Risken för kolonrektalcancer (CRC) är något förhöjd vid ulcerös kolit.

De effekter som observerats av mesalazin i experimentella modeller och ifrån patient-biopsier stödjer

att mesalazin förebygger kolit-associerad CRC genom nedreglering av både de inflammationsberoende

och de icke-inflammationsberoende signalvägar som är involverade i utvecklingen av kolit-associerad

CRC. Data från metaanalyser med populationer både i remission och i skov ger emellertid en

inkonsekvent klinisk information kring risk-nyttan av mesalazin i karcinogenesen för ulcerös kolit.

Klinisk effekt och säkerhet

Mild till medelsvår akut ulcerös kolit

En placebokontrollerad, dubbelblind studie har genomförts med Asacol 800 mg enterotabletter (2,4

g/dag) på 281 patienter. Primär målsättning var klinisk remission (normal avföringsfrekvens, ingen

blödning, och ingen fekal brådska) vid vecka 6. Klinisk remission uppnåddes hos 35,1% av

patienterna (40 av 114) i Asacol 800 mg gruppen och 20,9% av patienterna (23 av 110) i

placebogruppen vilket resulterade i en absolut skillnad i remission på 14,2% (P = 0,018, 95% CI för

skillnad mellan grupperna, 2,4%-25,4%).

Underhållsbehandling av ulcerös kolit i remission

I en kontrollerad studie omfattande 131 patienter, jämfördes Asacol 400 mg (2,4 g/dag) med mesalazin

med successiv frisättning (2,25 g/dygn). Andelen patienter utan blod i avföringen var efter 48 veckors

behandling 76,9% i Asacol-gruppen och 69,2% i jämförelsegruppen.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Asacol tabletter är täckta med en pH-känslig polymer som möjliggör frisättningen av mesalazin endast

när pH är över 7, t ex i terminala ileum och colon. De har designats för att minimera absorptionen av

mesalazin från magtarmkanalen. Ca 23% av en oral dos absorberas baserat på urinutsöndringsdata

under 60 tim.

En engångsdos på 3 Asacol 800 mg enterotabletter hos friska frivilliga som intagit föda resulterade i

en 1,7-faldig ökning av C

och en 1,2-faldig ökning av AUC för mesalazin jämfört med hos fastande

personer. Median t

efter föda var 30 timmar och efter fasta 14 timmar.

Distribution

Ca 43 % mesalazin och 78 % N-acetylmesalazin är bundet till plasmaproteiner. Ca 77 % av den

administrerade dosen finns kvar i tarmlumen och slemhinnevävnaden. Det geometriska medelvärdet

för distributionsvolymen (Vd

) är 17,7 l/kg. Låga koncentrationer av mesalazin och N-acetylmesalazin

har upptäckts i bröstmjölk. Den kliniska betydelsen av detta har inte fastställts.

Metabolism

Mesalazin metaboliseras både av tarmslemhinnan och levern till den inaktiva metaboliten N-

acetylmesalazin. Baserat på urinutsöndringsdata utsöndras den absorberade dosen till >95% som

metaboliter.

En enkeldos på 2,4 g Asacol 800 mg enterotabletter hos friska frivilliga som intagit föda resulterade i

en 1,3-faldig ökning av N-acetylmesalazin C

jämfört med hos fastande personer. AUC förändrades

inte.

Eliminering

Mesalazin elimineras huvudsakligen via urin och faeces i form av mesalazin och N-acetyl-

metaboliten. Cirka 23 % av den givna dosen återfanns i urinen inom 60 timmar både efter intag av

föda och efter fasta, huvudsakligen som N-acetylmesalazin (mer än 95 %) och som modersubstansen.

Median halveringstid för elimination av mesalazin var 17 timmar (mellan 10 och 50 timmar).

Linjäritet/icke-linjäritet

En cross-over studie med tre testperioder med olika perorala doser av Asacol 400 mg enterotabletter

administrerade var 6 timme (total daglig dos av mesalazin: 3200, 4800, 6400 mg) visade att absorption

och elimineringskinetiken för mesalazin är dosoberoende för de 3 doserna.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Det finns inga prekliniska data av relevans till förskrivaren utöver det som redan finns inkluderat i

andra delar av den här produktresumén.

6

F

ARMACEUTISKA

U

PPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Laktosmonohydrat

Natriumstärkelseglykolat (typ A)

Magnesiumstearat (vegetabiliskt ursprung) E572

Talk E553b

Povidon

Metakrylsyre-metylmetakrylatkopolymer (1:2)

Trietylcitrat

Gul järnoxid (E172)

Röd järnoxid (E172)

Makrogol 6000

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

3 år.

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Asacol 800 mg enterotabletter finns tillgängliga i PVC/aluminium blister, var och en innehåller tio

tabletter. Blistren är packade i kartonger med 60 tabletter (6 blister), 3 x 60 tabletter och 180 tabletter

(18 blister).

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar för destruktion. Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande

anvisningar.

7

I

NNEHAVARE AV

G

ODKÄNNANDE

F

ÖR

F

ÖRSÄLJNING

Tillotts Pharma AB, Gustavslundsvägen 135, 167 51 Bromma

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

17894

9

D

ATUM FÖR

F

ÖRSTA

G

ODKÄNNANDE

/F

ÖRNYAT

G

ODKÄNNANDE

2003-03-07/2005-02-01

10

D

ATUM FÖR

Ö

VERSYN AV

P

RODUKTRESUMÉN

2021-02-17

Liknande Produkter

Sök varningar relaterade till denna produkt

Visa dokumenthistorik

Dela den här informationen