Bazetham

Glavne informacije

  • Zaščiteno ime:
  • Bazetham 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
  • Farmacevtska oblika:
  • kapsula s podaljšanim sproščanjem, trda
  • Sestava:
  • tamsulozin 0,37 mg / 1 kapsula
  • Pot uporabe:
  • Peroralna uporaba
  • Enote v paketu:
  • škatla z 20 kapsulami (2 x 10 kapsul v pretisnem omotu)
  • Tip zastaranja:
  • Rp - Predpisovanje in izdaja zdravila je le na recept
  • Uporabi za:
  • ljudje
  • Vrsta medicine:
  • Alopatska drog

Dokumentov

Lokalizacija

  • Na voljo v:
  • Bazetham 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem
    Slovenija
  • Jezik:
  • slovenščina

Terapevtski podatki

  • Terapevtska skupina:
  • tamsulozin

Drugi podatki

Stanje

  • Source:
  • JAZMP - Javna agencija RS za zdravila in medicinske pripomočke - Slovenia Medicines Agency
  • Status dovoljenje:
  • Zdravilo z dovoljenjem za promet
  • Številka dovoljenja:
  • 103-80/2015-3
  • Datum dovoljenje:
  • 27-08-2015
  • EAN koda:
  • 3837000099645
  • Zadnja posodobitev:
  • 18-01-2018

Glavnih Značilnosti Zdravila

JAZMP-IB/012-10.01.2014

POVZETEK GLAVNIH ZNAČILNOSTI ZDRAVILA

1

IME ZDRAVILA

Bazetham 0,4 mg trde kapsule s podaljšanim sproščanjem

2

KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Ena kapsula vsebuje 0,37 tamsulozina v obliki 0,4 mg tamsulozinijevega klorida.

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1

3

FARMACEVTSKA OBLIKA

trda kapsula s podaljšanim sproščanjem

Oranžna in olivno zelena kapsula s črno natisnjeno oznako "TSL 0.4" in črno črto na obeh

koncih. Kapsule vsebujejo bele do sivo bele pelete.

4

KLINIČNI PODATKI

4.1

Terapevtske indikacije

Zdravljenje bolezenskih znakov spodnjega dela sečil, povezanih z benigno prostatično

hiperplazijo (BHP).

4.2

Odmerjanje in način uporabe

Ena kapsula na dan po zajtrku oziroma prvem dnevnem obroku. Bolnik mora kapsulo vzeti

stoje ali sede (ne sme ležati). Zaužiti je potrebno celo kapsulo s kozarcem vode. Kapsule se ne

sme pretrgati ali odpreti, saj bi to lahko vplivalo na sproščanje dolgotrajno delujoče zdravilne

učinkovine.

Pri bolnikih s poslabšanim delovanjem ledvic odmerka ni potrebno prilagajati.

Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerka ni potrebno prilagajati (glejte poglavje

4.3 Kontraindikacije).

Pediatrična populacija

Ni ustreznih indikacij za uporabo tamsulozina pri otrocih. Varnosti in učinkovitosti uporabe

tamsulozina pri otrocih, mlajših od 18 let še niso dokazali. Podatki, ki so trenutno na

razpolago, so opisani v poglavju 5.1.

4.3

Kontraindikacije

Preobčutljivost na tamsulozin, vključno s pojavom angioedema, ali katero koli pomožno

snov, navedeno v poglavju 6.1.

Že prej opažena ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija v anamnezi).

Težka okvara jeter.

JAZMP-IB/012-10.01.2014

4.4

Posebna opozorila in previdnostni ukrepi

Tako kot pri drugih antagonistih alfa adrenergičnih receptorjev se lahko tudi med

zdravljenjem s tamsulozinom zniža krvni tlak, kar lahko v redkih primerih povzroči sinkopo.

Bolnike, ki začenjajo zdravljenje z zdravilom Bazetham, je treba opozoriti, naj ob prvih

znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) sedejo ali ležejo, dokler simptomi ne minejo.

Pred zdravljenjem s tamsulozinom je treba bolnike natančno pregledati in izključiti prisotnost

drugih bolezni, ki lahko povzročijo podobne simptome kot benigna hiperplazija prostate. Pred

in v rednih presledkih med zdravljenjem je potrebno

opraviti digitalni rektalni pregled in po potrebi določiti za prostato specifiči antigen (PSA).

Pri zdravljenju bolnikov s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manjši od 10 ml/min) je

potrebna previdnost, ker izkušenj z uporabo tamsulozina pri tej skupini bolnikov ni.

Po zdravljenju s tamsulozinom so redko poročali o pojavu angioedema. V takem primeru je

potrebno nemudoma prekiniti zdravljenje in spremljati bolnika, dokler težave ne izzvenijo.

Bolnik po takem dogodku ne sme več prejemati tamsulozina.

Med operacijo sive mrene so pri nekaterih bolnikih, ki so sočasno ali pred posegom prejemali

tamsulozinjev klorid, zabeležili pojav sindroma mehke šarenice (IFIS, oblika sindroma

majhne zenice). Omenjeni sindrom lahko poveča tveganje za morebitne zaplete na očesu med

posegom in po njem.

Izkušnje kažejo, da je koristna prekinitev zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom 1-2 tedna

pred operacijo, vendar pa neposredna korist prekinitve zdravljenja ni bila potrjena.

O sindromu IFIS so poročali tudi pri bolnikih, ki so zdravljenje s tamsulozinom prekinili dalj

časa pred operacijo sive mrene.

Pri predoperacijskem pregledu je potrebno ugotoviti ali bolniki, namenjeni na operacijo,

prejemajo ali so prejemali tamsulozin. Tako se bo lahko operacijska ekipa ustrezno pripravila

na morebiten pojav IFIS-a med posegom.

Uvajanje zdravljenja s tamsulozinijevim kloridom pri bolnikih, za katere je previdena

operacija sive mrene ni priporočljivo.

Pri bolnikih, ki imajo fenotipsko slabo presnovo s CYP2D6, tamsulozinijevega klorida ne

smemo dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4.

Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi

zaviralci CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).

4.5

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Študije medsebojnega delovanja so bile opravljene samo pri odraslih.

Pri sočasni uporabi tamsulozinijevega klorida z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso

opazili medsebojnega delovanja.

Sočasna uporaba cimetidina povzroči dvig plazemske koncentracije tamsulozina, medtem ko

sočasna uporaba furosemida povzroči upad plazemske koncentracije tamsulozina. Ker pa

koncentracija tamsulozina ostaja v normalnem obsegu, odmerjanja ni treba spreminjati.

Diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid,

simvastatin in varfarin in vitro ne spremenijo proste frakcije tamsulozina v človeški plazmi.

JAZMP-IB/012-10.01.2014

Prav tako tamsulozin ne spremeni prostih frakcij diazepama, propranolola, triklormetiazida in

klormadinona.

Diklofenak in varfarin utegneta povečati hitrost izločanja tamsulozina.

Sočasna uporaba tamsulozinijevega klorida z močnim zaviralcem CYP3A4 lahko vodi k

povečani izpostavljenosti tamsulozinijevemu kloridu. Sočasna uporaba ketokonazola (znan

močan zaviralec CYP3A4) je povzročila povečanje AUC tamsulozinijevega klorida za 2,8-

krat in in C

za 2,2-krat.

Tamsulozinijev klorid se ne sme uporabljati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri

bolnikih, pri katerih CYP2D6 fenotipsko presnavlja šibkeje.

Tamsulozinijeve klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi

zaviralci CYP3A4.

Pri sočasni uporabi tamsulozinijevega klorida in paroksetina, ki je močan zaviralec CYP2D6,

se je vrednost C

tamsulozina povečala 1,3-krat in AUC 1,6-krat, vendar tako povečanje ni

klinično pomembno.

Pri sočasnem zdravljenju z α

-adrenergičnim antagonistom lahko vodi do hipertenzije.

4.6

Plodnost, nosečnost in dojenje

Zdravilo Bazetham ni indicirano za zdravljenje pri ženskah.

Pri dolgoročnih in kratkoročnih kliničnih študijah so pri zdravljenju s tamsulozosinim opazili

težave pri ejakulaciji. V obdobju trženja zdravila pa so poročali o motnjah ejakulacije,

retrogradni ejakulaciji in odsotnosti ejakulacije.

4.7

Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile opravljene, vendar

morajo bolniki upoštevati dejstvo, da se lahko pri jemanju zdravila pojavi omotičnost.

4.8

Neželeni učinki

Neželeni učinki so navedeni v skladu z naslednjimi stopnjami pogostnosti:

zelo pogosti (> 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥

1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000), neznana (ni mogoče oceniti iz razpoložljivih

podatkov).

pogosti

občasni

redki

zelo redki

neznana

pogostnost

Bolezni živčevja

omotičnost

glavobol

sinkopa

Očesne bolezni

zamagljen

vid,

slabovidnost

Srčne bolezni

tahikardija,

palpitacije

Žilne bolezni

ortostatska

JAZMP-IB/012-10.01.2014

hipotenzija

Bolezni dihal, prsnega koša

in mediastinalnega

prostora

rinitis

epistaksa

Bolezni prebavil

zaprtost,

driska,

slabost,

bruhanje

suha usta

Bolezni kože in podkožja

izpuščaj,

rdečica,

urtikarija

angioedem

Stevens-

Johnson

sindrom

multiformni

eritem,

eksfoliativni

dermatitis

Motnje reprodukcije in

dojk

motnje

ejakulacije,

retrogradna

ejakulacija,

težave pri

ejakulaciji

motnje

ejakulacije

(nenormalna

ejakulacija)

priapizem

Splošne težave in

spremembe na mestu

aplikacije

astenija

Pri spremljanju zdravila po trženju so z zdravljenjem s tamsulozinom povezali pojav majhne

zenice (sindrom mehke šarenice med operacijo, IFIS) med operacijo sive mrene (glejte tudi

poglavje 4.4 Posebna opozorila in previdnostni ukrepi).

Izkušnje z zdravilom po začetku trženja

Poleg neželenih učinkov, navedenih v zgornji preglednici, so v povezavi z jemanjem

tamsulozina poročali še:

Srčne bolezni

Neznana: atrijska fibrilacija, aritmija

Bolezni dihal, presnega koša in mediastinalnega prostora

Neznana: dispneja

Te spontane neželene učinke so poročali v okviru postmarketinških študij, ki so potekale po

celem svetu, zato pogostnosti in povezave s tamsulozinom ne moremo zanesljivo določiti.

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je

pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila.

Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem

učinku zdravila na

Univerzitetni klinični center Ljubljana, Interna klinika

Center za zastrupitve

Zaloška cesta 2

SI-1000 Ljubljana

Faks: + 386 (0)1 434 76 46

e-pošta: farmakovigilanca@kclj.si

JAZMP-IB/012-10.01.2014

4.9

Preveliko odmerjanje

Simptomi

Preveliko odmerjanje tamsulozinijevega klorida lahko povzroči močne hipotenzivne učinke.

Močne hipotenzivne učinke so opazili pri različnih jakostih prevelikega odmerjanja.

Zdravljenje

V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je treba zagotoviti kardiovaskularno

podporo. Krvni tlak je mogoče korigirati, srčno frekvenco pa normalizirati tako, da se bolnik

uleže. Če to ne pomaga, se lahko uporabi ekspanderje plazme, ali po potrebi vazopresorje.

Treba je spremljati delovanje ledvic in uporabiti splošne podporne ukrepe. Ni verjetno, da bi

dializa koristila, ker je tamsulozin v zelo veliki meri vezan na beljakovine v plazmi.

Za preprečitev absorpcije se lahko uporabijo ukrepi, kot je sprožitev bruhanja. Če gre za

zaužitje velike količine, se lahko uporabi izpiranje želodca, aktivno oglje in osmotsko

odvajalo, na primer natrijev sulfat.

5.

FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

5.1

Farmakodinamične lastnosti

Farmakoterapevtska skupina

Tamsulozin je α

-adrenergični antagonist. Uporablja se samo za zdravljenje bolezni prostate.

Oznaka ATC: G04CA02

Mehanizem delovanja

Tamsulozin se selektivno in kompetitivno veže na postsinaptične adrenergične receptorje α

preko katerih se proži krčenje gladkih mišic. Po vezavi tamsulozina se gladke mišice prostate

in sečnice sprostijo.

Farmakodinamični učinki

Tamsulozin sprosti gladke mišice prostate in sečnice ter s tem zmanjša obstrukcijo in poveča

največjo hitrost pretoka urina.

Zdravilo izboljša tudi znake draženja in obstrukcije, pri nastanku katerih ima krčenje gladkih

mišic spodnjega dela sečil pomembno vlogo.

Antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa lahko z zmanjšanjem perifernega upora znižajo

krvni tlak. V študijah s tamsulozinom pri bolnikih z normalnim krvnim tlakom niso opazili

klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.

Učinki zdravila na simptome zadrževanja in praznjenja mehurja se ohranijo tudi med

dolgotrajnim zdravljenjem, kar omogoča precejšen odlog operativnega zdravljenja.

Pediatrična populacija

Pri otrocih z nevropatskim mehurjem so izvedli dvojno slepo, randomizirano, s placebom

nadzorovano študijo s primerjavo različnih jakosti odmerkov. Skupno število naključno

izbranih otrok je bilo 161 (starih od 2 leti do 16 let), ki so jih zdravili z 1 od 3 velikosti

odmerkov tamsulozina (nizek [0,001 do 0,002 mg/kg], srednji [0,002 do 0,004 mg/kg] in

velik [0,004 do 0,008 mg/kg]) ali s placebom. Primarni cilj študije je bilo število bolnikov, ki

so znižali detruzorski tlak uhajanja urina na <40 cm H

O na osnovi dveh vrednotenj na isti

dan. Sekundarni cilj študije: dejanska in procentualna sprememba glede na osnovno vrednost

JAZMP-IB/012-10.01.2014

detruzorskega tlaka uhajanja urina, izboljšanje ali stabilizacija hidronefroze in hidrouretre ter

sprememba v količini urina pridobljenega pri kateterizaciji ter številu mikcij v času

kateterizacije, kot je zabeleženo v dnevnikih kateterizacije. Niti pri primarnih niti pri

sekundarnih ciljih študije niso ugotovili statistično značilnih razlik med skupino, ki je

prejemala placebo in skupinami, ki so prejemale kateregakoli od 3 odmerkov tamsulozina. Pri

nobenem nivoju odmerkov niso opazili nobenega odziva na odmerek.

5.2

Farmakokinetične lastnosti

Absorpcija

Tamsulozin se hitro absorbira iz črevesja in njegova biološka uporabnost je skoraj popolna.

Uživanje hrane pred uporabo zdravila upočasni njegovo absorpcijo. Enakomerno absorpcijo

se lahko zagotovi tako, da se tamsulozin vedno zaužije po zajtrku.

Tamsulozin ima linearno kinetiko.

Tamsulozin doseže največje plazemske koncentracije približno 6 ur po enkratnem odmerku,

vzetem po polnem obroku. Zdravilo doseže ravnovesne koncentracije v petih dneh

ponavljajočega se odmerjanja, ko je C

pri bolnikih za približno dve tretjini večji kot po

enkratnem odmerku. To je bilo dokazano samo pri starejših bolnikih, vendar lahko enake

rezultate pričakujemo tudi pri mlajših.

Med bolniki so velike razlike v koncentracijah tamsulozina v plazmi; to velja za posamezne

in za večkratne odmerke.

Porazdelitev

Pri človeku se več kot 99% tamsulozina veže na beljakovine plazem. Volumen porazdelitve je

majhen, približno 0,2 l/kg.

Biološka transformacija

Tamsulozin ima majhen presnovni učinek prvega prehoda. Večino zdravila najdemo v plazmi

v nespremenjeni obliki. Učinkovina se metabolizira v jetrih.

V študijah na podganah so opazili, da tamsulozin le v manjši meri povzroča indukcijo

mikrosomskih encimov jeter.

Metaboliti so manj učinkoviti in manj toksični od same zdravilne učinkovine.

Izločanje

Tamsulozin in njegovi metaboliti se izločajo predvsem z urinom, kjer je približno 9 %

odmerka prisotnega v nespremenjeni obliki.

Razpolovna doba izločanja tamsulozina je pri bolnikih približno 10 ur (če zdravilo vzamejo

po obroku), v stanju ravnovesja pa 13 ur.

5.3

Predklinični podatki o varnosti

Toksičnost po enkratnem in po ponavljajočih se odmerkih so preučevali pri miših, podganah

in psih. Vpliv na sposobnost razmnoževanja so preučevali pri podganah, karcinogenost pri

miših in podganah, genotoksičnost pa v testih in vivo in in vitro.

JAZMP-IB/012-10.01.2014

Običajni profil toksičnosti, ki so ga opazili pri velikih odmerkih tamsulozina, je enak

farmakološkemu učinku, povezanemu z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa.

Pri zelo velikih odmerkih so pri psih opazili spremembe EKG, vendar domnevajo, da to nima

posebnega kliničnega pomena. Pri tamsulozinu niso našli posebnih genotoksičnih lastnosti.

Pri samicah podgan in miši, izpostavljenih tamsulozinu, so odkrili večje proliferativne

spremembe mlečnih žlez. To je verjetno posredno povezano s hiperprolaktinemijo in se

pojavlja samo pri uporabi velikih odmerkov, zato se to odkritje ne šteje za klinično

pomembno.

6.

Farmacevtski podatki

6.1

Seznam pomožnih snovi

Vsebina kapsule

Mikrokristalna celuloza

Kopolimer metakrilne kisline in etilakrilata

Polisorbat 80

Natrijev lavrilsulfat

Trietilcitrat

Smukec

Ovojnica kapsule

Želatina

Indigotin (E 132)

Titanov dioksid (E 171)

Rumeni železov oksid (E 172)

Rdeči železov oksid (E 172)

Črni železov oksid (E 172)

Črnilo

Šelak

Črni železov oksid (E 172)

Propilenglikol

6.2

Inkompatibilnosti

Navedba smiselno ni potrebna.

6.3

Rok uporabnosti

3 leta.

6.4

Posebna navodila za shranjevanje

Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini.

Vsebnik s tabletami: Vsebnik shranjujte tesno zaprt.

6.5

Vrsta ovojnine in vsebina

JAZMP-IB/012-10.01.2014

Kartonske škatlice z 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsulami s podaljšanim

sproščanjem v pretisnem omotu iz PVC/PE/PVDC in aluminija. Plastenke HDPE z 10, 14, 20,

28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsulami s podaljšanim sproščanjem in varnostno zaporko

Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.

6.6

Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje in ravnanje z zdravilom

Ni posebnih zahtev.

7.

IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Pliva Ljubljana d.o.o.

Pot k sejmišču 35, 1231 Ljubljana - Črnuče

8.

ŠTEVILKE DOVOLJENJ ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Škatla z 20 kapsulami s podaljšanim sproščanjem: 5363-I-1095/12

Škatla s 30 kapsulami s podaljšanim sproščanjem: 5363-I-1096/12

Škatla z 90 kapsulami s podaljšanim sproščanjem: 5363-I-1097/12

9.

DATUM PRIDOBITVE DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Datum prve pridobitve dovoljenja: 29. 12. 2005

Datum zadnjega podaljšanja dovoljenja: 18.06.2012

10.

DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA

10.01.2014