Nifedipin 10 mg comprimate filmate

Republica Moldova - română - AMDM (Agenţia Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale)

Cumpara asta acum

Prospect Prospect (PIL)

08-09-2015

Ingredient activ:
Nifedipinum
Disponibil de la:
Balkanpharma-Dupnitsa AD
Codul ATC:
C08CA05
INN (nume internaţional):
Nifedipinum
Dozare:
10 mg
Forma farmaceutică:
comprimate filmate
Unități în pachet:
N10x5
Tip de prescriptie medicala:
cu prescripție
Produs de:
Balkanpharma-Dupnitsa AD, Bulgaria
Numărul autorizaţiei:
21938
Data de autorizare:
2015-08-18

Citiți documentul complet

Certificat de înregistrare a medicamentului – nr. 21938 din 19.08.2015

Anexa 1

Prospect: Informaţii pentru utilizator

Nifedipin 10 mg, comprimate filmate

Nifedipină

Citiţi cu atenţie şi în întregime acest prospect înainte de a începe să luaţi

acest medicament.

- Păstraţi acest prospect. S-ar putea să fie necesar să-l recitiţi.

- Dacă aveţi orice întrebări suplimentare, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau

farmacistului.

- Acest medicament a fost prescris pentru dumneavoastră. Nu trebuie să-l daţi altor

persoane. Le poate face rău, chiar dacă au aceleaşi simptome cu ale dumneavoastră.

- Dacă vreuna dintre reacţiile adverse devine gravă sau dacă observaţi orice reacţie

adversă

nemenţionată

acest

prospect,

rugăm

să-i

spuneţi

medicului

dumneavoastră sau farmacistului.

În acest prospect găsiţi:

1. Ce este Nifedipin şi pentru ce se utilizează

2. Ce trebuie să ştiţi înainte să luaţi Nifedipin

3. Cum să luaţi Nifedipin

4. Reacţii adverse posibile

5. Cum se păstrează Nifedipin

6. Conţinutul ambalajului şi alte informaţii

1. Ce este Nifedipin şi pentru ce se utilizează

Acest medicament conţine nifedipină. Nifedipina aparţine unui grup de medicamente

cunoscut sub denumirea de blocante ale canalelor de calciu.

Nifedipin este utilizat pentru tratamentul tensiunii arteriale

mari sau a anginei

pectorale (durerilor de piept).

- pentru tratamentul hipertensiunei arteriale: Nifedipin acţionează prin relaxarea şi

extinderea vaselor de sânge. Acest lucru facilitează trecerera fluxului de sânge şi

scade tensiunea arterială. O tensiune arterială mai scăzută reduce solicitarea asupra

inimii dumneavoastră.

- pentru tratamentul bolilor coronariane – angina pectorală (dureri în piept): Nifedipin

acţionează prin relaxarea şi dilatarea arterelor care alimentează inima. Acest lucru

permite ca mai mult sânge şi oxigen să ajungă la inimă şi să scadă solicitarea asupra

inimii. Atacurile dumneavoastră de angină vor fi mai puţin severe şi mai puţin

frecvente în cazul în care există o solicitare mai mică asupra inimii.

La pacienţii cu hipertensiune arterială esenţială sau angină pectorală cronică stabilă,

nifedipina poate creşte riscul apariţiei complicaţiilor cardiovasculare. Prin urmare,

Nifedipin trebuie utilizat în tratamentul pacienţilor cu hipertensiune arterială esenţială

sau angină pectorală cronică stabilă numai în absenţa altor tratamente adecvate.

2. Ce trebuie să ştiţi înainte să luaţi Nifedipin

Nu luaţi Nifedipin:

- dacă sunteţi alergic la nifedipină, la alte medicamente din aceeaşi clasă terapeutică

(dihidropiridine) sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament

(enumerate la punctul 6),

- dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi,

- dacă vi s-a spus că aveţi o strâmtare (stenoză) a valvei aortice,

- dacă aţi suferit în trecut un colaps cauzat de o problemă de inimă (şoc cardiogen),

manifestat prin dificultate în respiraţie, paloare, transpiraţie rece şi gură uscată,

- dacă aţi avut un infarct miocardic în ultima lună,

- dacă aveţi un atac brusc de angina pectorală. Nifedipin nu va ameliora rapid

simptomele de angina,

- dacă luaţi în acelaşi timp un medicament numit rifampicină – un antibiotic,

- Nifedipin nu trebuie administrat în prevenţia secundară a infarctului miocardic.

Atenţionări şi precauţii

Înainte să luaţi Nifedipin, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Medicul dumneavoastră va avea o grijă deosebită:

dacă aveţi tensiune arterială scăzută şi v-a fost prescris Nifedipin pentru angina

pectorală. Tensiunea arterială poate să scadă şi mai mult cu acest tratament;

dacă

suferiţi

afecţiune

cardiacă

care

inima

poate

face

faţă

suprasolicitării (rezervă cardiacă scăzută);

dacă vi s-a spus că aveţi o îngustare a valvei aortice a inimii (stenoză);

dacă aveţi o insuficienţă cardiacă manifestă;

dacă suferiţi de diabet, este posibil să fie necesară ajustarea tratamentului

antidiabetic.

Dacă

aveţi

orice

întrebări,

adresaţi-vă

medicului

dumneavoastră;

dacă faceţi dializă renală. Dacă aveţi tensiunea arterială foarte mare şi un volum

sanguin scăzut puteţi manifesta o scădere bruscă a tensiunii arteriale în timpul

tratamentului cu acest medicament;

dacă ficatul dumneavoastră nu funcţionează corect. Medicul dumneavoastră vă

poate face unele teste de sânge. Aţi putea primi, de asemenea, o doză mai mică

de Nifedipin;

Discutaţi cu medicul dumneavoastră înainte de a lua Nifedipin dacă aveţi oricare dintre

aceste afecţiuni.

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră:

dacă durerea de piept (angina) se agravează (e mai frecventă sau mai gravă) în

timp de ore sau zile. Puteţi fi sfătuit să nu mai luaţi Nifedipin.

dacă simţiţi dureri toracice după ce luaţi prima doză de Nifedipin. Este posibil ca

medicul să vă modifice tratamentul.

dacă observaţi că aveţi dificultate în respiraţie.

dacă observaţi că vi se umflă gleznele.

Adresaţi-vă medicului dumneavoastră înainte de a lua următoarea doză dacă cele de

mai sus se aplică pentru dumneavoastră.

Adresaţi-vă de asemenea medicului dumneavoastră:

dacă faceţi analize de urină: Nifedipin poate influenţa rezultatele unor analize de

urină.

Nifedipin împreună cu alte medicamente

Spuneţi medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luaţi, aţi luat recent sau s-ar

putea să luaţi orice alte medicamente.

Unele medicamente pot afecta modul în care funcţionează Nifedipin.

În special informaţi medicul dacă luaţi:

alte medicamente pentru tratarea tensiunii arteriale crescute,

rifampicina (un antibiotic),

cimetidină, pentru tratamentul ulcerului gastric,

digoxină, diltiazem, chinidină sau beta-blocante (pentru a trata afecţiuni cardiace),

quinupristin/dalfopristin (o combinaţie de antibiotice),

fenitoină, carbamazepină sau acidul valproic (pentru a trata epilepsia),

cisapridă (pentru a trata mişcari reduse ale esofagului şi a stomacului),

injecţii cu sulfat de magneziu în timpul sarcinii (poate determina o scădere severă

a tensiunii arteriale),

eritromicină (un antibiotic),

ketoconazol, itraconazol sau fluconazol (medicamente anti-fungice),

indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir sau amprenavir (pentru a trata HIV),

fluoxetină sau nefazodonă (pentru a trata depresia),

tacrolimus (pentru a preveni respingerea organelor transplantate),

fenobarbital (utilizat de obicei pentru a trata insomnia sau anxietatea).

Nifedipin împreună cu alimente şi băuturi

Nifedipin se poate administra cu sau fără alimente.

Nu beţi suc de grepfrut şi nu mâncaţi grapefruit în timpul tratamentului cu

Nifedipin.

Nu trebuie să începeţi să luaţi acest medicament dacă în ultimele trei zile aţi băut suc

de grapefruit sau aţi mâncat grapefruit. Dacă aţi băut suc de grapefruit sau aţi mâncat

grapefruit, spuneţi medicului acest lucru. Pe lângă aceasta, nu trebuie să beţi deloc

grapefruit

mâncaţi

grapefruit

timpul

tratamentului

acest

medicament.

Aceasta

deoarece

ştie

sucul

grapefruit

creşte

nivelurile

sanguine ale substanţei active, nifedipina. Acest efect poate dura timp de cel puţin 3

zile de la ultima ingerare a sucului de grapefruit.

Sarcina, alăptarea şi fertilitatea

Dacă sunteţi gravidă sau alăptaţi, credeţi că aţi putea fi gravidă sau intenţionaţi să

rămâneţi gravidă, adresaţi-vă medicului sau farmacistului pentru recomandări înainte

de a lua acest medicament.

Nu luaţi Nifedipin dacă sunteţi gravidă. Dacă sunteţi gravidă, credeţi că aţi putea

fi gravidă sau plănuiţi să deveniţi gravidă, spuneţi medicului dumneavoastră înainte de

a lua Nifedipin.

Nu luaţi Nifedipin dacă alăptaţi. Dacă trebuie să luaţi Nifedipin, trebuie să opriţi

alăptarea înainte de a începe să luaţi acest medicament.

Dacă sunteţi bărbat şi nu aţi reuşit să procreaţi prin tehnici de fertilizare in

vitro. Experimentele de laborator au arătat că medicamentele ca Nifedipin pot afecta

negativ funcţia spermei.

Conducerea vehiculelor şi folosirea utilajelor

Nu conduceţi vehicule şi nu folosiţi utilaje dacă simţiţi ameţeală, stare de leşin,

oboseală extremă, tulburări de vedere sau orice stare care vă afectează atenţia.

Aceasta se aplică în special la începutul tratamentului, la schimbarea medicaţiei şi în

combinaţie cu alcoolul.

Nifedipin conţine lactoză monohidrat

Dacă medicul dumneavoastră v-a atenţionat că aveţi intoleranţă la unele categorii de

glucide, vă rugăm să-l întrebaţi înainte de a lua acest medicament.

Nifedipin conţine amidon de grâu însă poate fi administrat pacienţilor cu boală

celiacă. Pacienţii care au alergie la grâu (afecţiune diferită de boala celiacă) nu trebuie

să utilizeze acest medicament.

Nifedipin

conţine

colorantul

Galben

amurg

(E110)

care

poate

provoca

reacţii

alergice.

3. Cum să luaţi Nifedipin

Luaţi întotdeauna acest medicament exact aşa cum v-a spus medicul sau farmacistul.

Discutaţi cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul dacă nu sunteţi sigur.

Luaţi comprimatele conform indicaţiilor medicului dumneavoastră.

La începutul tratamentului doza recomandată este de 5 mg la fiecare 8 ore. Doza

uzuală zilnică este de 1 comprimat, la fiecare 8 ore (adică de trei ori pe zi), dar

medicul dumneavoastră poate creşte sau scădea doza, în funcţie de cât de bine este

controlată tensiunea arterială sau angina pectorală.

Doza maximală zilnică este de 60 mg pe zi.

Doze mai mici pot fi prescrise pentru pacienţii vârstnici.

În cazul în care aveţi probleme cu ficatul vă sunt recomandate de către medic doze

mai mici.

Comprimatele vor fi înghiţite întregi. Nu sfărâmaţi, mestecaţi sau spargeţi

comprimatele – dacă faceţi acest lucru ele nu vor mai acţiona corespunzător. Luaţi

comprimatele cu un pahar cu apă. Nu trebuie să luaţi medicamentul cu suc de

grapefruit.

Puteţi lua comprimatele cu sau fără alimente.

Luaţi tratamentul la aceeaşi oră în fiecare zi, de preferat dimineaţa.

Continuaţi să luaţi comprimatele atâta timp cât vă spune medicul să le luaţi.

Utilizarea la copii

Acest medicament nu este recomandat pentru utilizare la copii şi adolescenţi cu vârsta

sub 18 ani pentru că există doar date limitate privind siguranţa şi eficacitatea la acest

grup de populaţie.

Dacă luaţi mai mult Nifedipin decât trebuie

Dacă luaţi o doză mai mare decât cea prescrisă sau o supradoză, solicitaţi imediat

ajutor medical şi, dacă este posibil, luaţi cu dumneavoastră comprimatele sau

ambalajul pentru a le arăta medicului.

Dacă luaţi o doză mai mare decât cea corectă sau o supradoză, tensiunea arterială va

scădea drastic şi veţi simţi că inima bate neregulat. De asemenea, este posibil să aveţi

nivel crescut de zahăr în sânge sau creştere a acidităţii sângelui, acumulare de apă în

plămâni, niveluri scăzute de oxigen în sânge şi este chiar posibil să intraţi în stare de

inconştienţă.

Dacă uitaţi să luaţi Nifedipin

Trebuie să luaţi imediat doza obişnuită şi apoi să luaţi în continuare comprimatele la

ora obişnuită.

Nu luaţi o doză dublă pentru a compensa dozele uitate.

Dacă aveţi orice întrebări suplimentare cu privire la acest medicament, adresaţi-vă

medicului dumneavoastră sau farmacistului.

4. Reacţii adverse posibile

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacţii adverse, cu toate că

nu apar la toate persoanele.

Reacţii adverse grave

Dacă observaţi:

reacţie alergică gravă, apărută brusc, inclusiv şoc care pune viaţa în pericol, foarte

rar, (de exemplu dificultăţi în respiraţie, scăderea tensiunii arteriale, puls rapid),

umflarea (inclusiv umflarea căilor respiratorii care pun viaţa în pericol),

alte reacţii alergice care provoacă umflături sub piele (inclusiv edem al laringelui,

posibil grav, care poate pune viaţa în pericol),

bătăi rapide ale inimii (tahicardie),

scurtarea respiraţiei sau dificultăţi de respiraţie.

Reacţii alergice uşoare până la moderate

prurit (posibil grav), o erupţie cutanată tranzitorie sau urticarie

Adresaţi-vă imediat medicului dumneavoastră şi nu luaţi doza următoare

pentru că acestea pot fi primele semne de reacţie alergică, care poate deveni gravă.

Dacă prezentaţi:

reacţie

piele

vezicule/descuamarea

pielii

şi/sau

reacţii

nivelul

mucoaselor (necroliză epidermică toxică).

Adresaţi-vă

imediat

medicului

dumneavoastră

înainte

de

a

continua

tratamentul pentru că acestea pot fi semne ale unei reacţii grave.

Reacţii adverse mai puţin grave

În afară de reacţiile adverse enumerate mai sus, acestea sunt alte efecte secundare

ale nifedipinei, începând cu cele mai frecvente:

Reacţiile adverse frecvente (pot afecta până la 1 din 10 persoane):

dureri de cap

bufeuri

stare generală de rău

constipaţie

umflarea în special a gleznelor şi gambelor.

Reacţii adverse mai puţin frecvente (pot afecta până la 1 din 100 persoane):

dureri în zona stomacului (dureri abdominale)

dureri nespecifice

frisoane

scăderea tensiunii arteriale la ridicarea în picioare (simptomele scăderii tensiunii

arteriale sunt leşinul, ameţeala, palpitaţiile ocazionale, înceţoşarea vederii şi

uneori starea de confuzie)

leşin

ritm cardiac neregulat (palpitaţii)

gură uscată

indigestie sau stomac deranjat

flatulenţă

greaţă

crampe musculare

umflarea articulaţiilor

tulburări ale somnului

anxietate sau nervozitate

înroşire a pielii

sângerări nazale

congestie nazală

senzaţie de ameţeală sau rotire (vertij)

migrenă

ameţeli

tremurături

nevoia de a urina frecvent

urinare dureroasă sau dificilă

incapacitatea de a atinge sau de a menţine o erecţie (impotenţă)

vedere înceţoşată

creşterea temporară a anumitor enzime hepatice

Reacţii adverse rare (pot afecta până la 1 din 1000 persoane):

senzaţie de furnicături, senzaţii de înţepături

inflamaţie a gingiilor, gingii umflate, sângerarea gingiilor

Reacţii adverse cu frecvenţă necunoscută (care nu poat fi estimate din datele

disponibile):

vărsături

scăderea numărului de celule albe din sânge (leucopenie)

scăderea mai gravă a numărului unei clase specifice de celule albe din sânge

(agranulocitoză)

creşterea zahărului în sânge (hiperglicemie)

scăderea sensibilităţii la nivelul pielii (hipoestezie)

somnolenţă

dureri la nivelul ochilor

dureri toracice (angină pectorală)

senzaţie de arsură la nivelul pieptului sau indigestie (tulburări ale sfincterului

gastroesofagian)

coloraţie galbenă a pielii şi/sau a albului ochilor (icter)

sensibilitate la lumină (reacţie alergică de fotosensibilitate)

zone mici, ridicate de sângerare pe piele (purpură palpabilă)

dureri articulare

dureri musculare

Toate aceste simptome dispar de obicei la oprirea tratamentului cu Nifedipin.

Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau

farmacistului.

Raportarea reacţiilor adverse

Dacă manifestaţi orice reacţii adverse, adresaţi-vă medicului dumneavoastră sau

farmacistului. Acestea includ orice posibile reacţii adverse nemenţionate în acest

prospect. De asemenea, puteţi raporta reacţiile adverse direct prin

intermediul

sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul

Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale: http://www.amed.md.

Raportând reacţiile adverse, puteţi contribui la furnizarea de informaţii suplimentare

privind siguranţa acestui medicament.

5. Cum se păstrează Nifedipin

Nu lăsaţi acest medicament la vederea şi îndemâna copiilor.

Nu utilizaţi acest medicament după data de expirare înscrisă pe cutie după EXP.

Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

Nu aruncaţi niciun medicament pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebaţi

farmacistul cum să aruncaţi medicamentele pe care nu le mai folosiţi. Aceste măsuri

vor ajuta la protejarea mediului.

6. Conţinutul ambalajului şi alte informaţii

Ce conţine Nifedipin

- Substanţa activă este nifedipină 10 mg.

- Celelalte componente sunt: nucleu: monohidrat de lactoză, celuloză microcristalină,

amidon de grâu, gelatină, magneziu stearat, talc; film: talc, etilceluloză, arlacel 186,

zaharoză, povidonă, croscarmeloză sodică, dioxid de titaniu, dioxid de siliciu colloidal,

coloranţi Galben de Chinolină (E104) şi Galben Amurg (E110), macrogol 6000,

polisorbat 20, glicerol.

Cum arată Nifedipin şi conţinutul ambalajului

Nifedipin se prezintă sub formă de comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare

galben.

Cutie cu 5 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.

Deţinătorul certificatului de înregistrare şi fabricantul

Balkanpharma–Dupnitsa AD, Bulgaria,

str. “Şoseaua Samokovskoe” 3, 2600,

Dupnitsa.

Acest prospect a fost revizuit în August 2015.

Citiți documentul complet

Certificat de înregistrare a medicamentului – nr. 21938 din 19.08.2015

Anexa 1

REZUMATUL CARACTERISTICILOR MEDICAMENTULUI

1.

DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

Nifedipin 10 mg, comprimate filmate

2.

COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat filmat conţine nifedipină 10 mg.

Excipienţi cu efect cunoscut: lactoză monohidrat, amidon de porumb, zaharoză, E110.

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.

FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate filmate.

Descriere: comprimate filmate rotunde, biconvexe, de culoare galbenă.

4.

DATE CLINICE

4.1.

Indicaţii terapeutice

Tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și a fenomenului Raynaud.

Prevenirea anginei pectorale cronice stabile.

La pacienţii cu hipertensiune arterială esenţială sau angină pectorală cronică stabilă,

nifedipina poate creşte riscul apariţiei complicaţiilor cardiovasculare. Prin urmare,

Nifedipin trebuie utilizat în tratamentul pacienţilor cu hipertensiune arterială esenţială

sau angină pectorală cronică stabilă numai în absenţa altor tratamente adecvate.

4.2.

Doze şi mod de administrare

Doze

Doza zilnică maximă este de 60 mg. Doza iniţială recomandată este de 5 mg la fiecare

opt ore, urmată de titrare a dozei în funcţie de răspuns. Doza maximă care poate fi

luată la fiecare opt ore este de 20 mg.

Administrarea concomitentă a nifedipinei cu inhibitori CYP 3A4 sau inductori ai CYP

3A4 determină adaptarea dozei de nifedipină sau întreruperea tratamentului cu

nifedipină (vezi pct. 4.5).

Pacienţi vârstnici

Farmacocinetica nifedipinei este modificată la vârstnici, astfel că pot fi necesare doze

mai mici de nifedipină în tratamentul pe termen lung, comparativ cu pacienţii mai

tineri.

Pacienţi cu insuficienţă hepatică

Nifedipina se metabolizează în principal în ficat şi de aceea pacienţii cu insuficienţă

hepatică trebuie monitorizaţi cu atenţie.

Pacienţi cu insuficienţă renală

Nu este necesară ajustarea dozei la acești pacienţi.

Copii şi adolescenţi

Nu a fost stabilită siguranţa şi eficacitatea nifedipinei la copii cu vîrsta sub 18 ani.

Datele disponibile la moment pentru utilizarea nifedipinei în hipertensiune arterială

sunt descrise la pct. 5.1.

Mod de administrare

Administrare orală. Comprimatele Nifediprin trebuie înghiţite întregi, cu o cantitate

suficientă de lichid, indiferent de luarea meselor.

Nifedipin nu trebuie luat cu suc de grepfrut (vezi pct. 4.5).

Durata tratamentului

Tratamentul poate fi continuat pe termen nelimitat.

Din cauza acţiunii antiischemice şi antihipertensive pronunţate, tratamentul trebuie

întrerupt treptat, în special atunci când se administrează doze mari.

4.3.

Contraindicaţii

Nifedipin nu trebuie administrat de către pacienţii cu hipersensibilitate stabilită la

nifedipină sau la alte dihidropiridine (din cauza riscului teoretic de reactivitate

încrucişată) sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Nifedipin este contraindicat în timpul sarcinii şi alăptării. Nu există date privind

eficacitatea şi siguranţa derivată de la un studiu bine controlat la femeile gravide.

Studiile

animale

demonstrat

nifedipina

efect

teratogen,

embriotoxic şi fetotoxic.

Nifedipin este contraindicat în şoc cardiogen, stenoză aortică semnificativă clinic,

angină pectorală instabilă sau într-un interval de 4 săptămîni de la un infarct

miocardic acut.

Nifedipin nu trebuie administrat pentru tratamentul crizelor anginoase acute.

Nifedipin nu trebuie administrat în prevenţia secundară a infarctului miocardic.

Nifedipin

este

recomandat

administrarea

concomitentă

rifampicina

deoarece inducţia enzimatică poate inhiba atingerea nivelurilor plasmatice de

eficacitate ale nifedipinei (vezi pct. 4.5).

4.4.

Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Nifedipin poate fi utilizat în combinaţie cu medicamente beta-blocante şi cu alte

antihipertensive, dar trebuie avută

vedere posibilitatea unui efect cumulativ

determinând hipotensiune arterială ortostatică. Nifedipina nu este un beta-blocant şi

nu previne posibilele efecte de rebound după întreruperea bruscă a tratamentului cu

beta-blocante, din această cauză se recomandă o reducere treptată a dozei de beta-

blocante timp de peste 8-10 zile.

Se recomandă prudenţă la pacienţii cu tensiune arterială foarte scăzută (hipotensiune

arterială

severă

tensiune

arterială

sistolică

Hg),

cazuri

insuficienţă cardiacă manifestă şi în caz de stenoză aortică severă. În stări de

hipovolemie sporeşte efectul ei hipotensiv.

Tratamentul cu nifedipină cu acţiune scurtă poate determina o scădere semnificativă a

tensiunii arteriale şi tahicardie reflexă, ceea ce poate duce la astfel de complicaţii

cardiovasculare, cum ar fi ischemia miocardică şi a vaselor cerebrale.

Precum şi la administrarea altor substanțe vasoactive, la administrarea nifedipinei cu

eliberare imediată în cazuri foarte rare (conform datelor din rapoarte voluntare) poate

apărea angină pectorală, în special la începutul tratamentului. Datele studiilor clinice

confirmă, că accesele de angină pectorală apar rar.

La o mică parte de pacienţi în cazuri rare pot apărea dureri în piept (angină pectorală)

peste 30 - 60 de minute după începerea tratamentului sau după creşterea dozei, care

este rezultatul ischemiei miocardice paradoxale. Cu toate că nu este dovedită pezenţa

sindromului de furt subclavicular, dacă se va stabili dependenţa de apariţie a durerii

stenocardice odată cu administrarea medicamentului, tratamentul trebuie întrerupt.

pacienții

angină

pectorală

poate

creşte

frecvenţa,

durata

severitatea

atacurilor, în special la începutul tratamentului.

Sunt descrise cazuri izolate de infarct miocardic în tratamentul cu nifedipină, deşi

apariţia lui nu poate fi separată pe fonul cursul natural al bolii de bază.

În tratamentul ischemiei miocardice, în special după infarct miocardic, administrarea

unor doze ce depăşesc cele recomandate, poate duce la o creştere a morbidităţii şi

mortalităţii.

Nifedipina trebuie utilizată cu precauţie la pacienţii cu insuficienţă cardiacă, deoarece

o poate agrava.

Pacienţii cu insuficienţă hepatică necesită o monitorizare atentă şi în caz de tulburări

grave (de exemplu, în hipertensiune portală şi ciroză) poate fi necesară reducerea

dozei.

La diabeticii care iau nifedipină poate fi necesară corectarea terapiei hipoglicemice.

pacienţii

hipertensiune

arterială

malignă

hipovolemie

care

efectuează

hemodializă, este posibilă scăderea bruscă a tensiunii arteriale.

Nifedipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care starea

clinică a femeii necesită tratament cu nifedipină. Nifedipina trebuie rezervată pentru

femei cu hipertensiune arterială severă, care nu răspund la terapia standard (vezi pct.

4.6).

Nifedipina, în principiu, este contraindicată în timpul sarcinii, dar dacă nifedipina este

totuşi utilizată în timpul sarcinii împreună cu sulfat de magneziu IV este necesară

monitorizarea atentă a tensiunii arteriale din cauza posibilităţii de scădere excesivă a

tensiunii arteriale, care poate dăuna mamei şi fătului. Pentru mai multe informaţii

privind utilizarea în timpul sarcinii, vezi pct. 4.6.

Nifedipina

este

metabolizată

sistema

citocromului

P450

3A4.

Prin

urmare,

medicamentele care sunt cunoscute că inhibă sau stimulează acest sistem pot

modifica primul pasaj hepatic sau clearance-ul nifedipinei (vezi pct. 4.5).

Medicamentele care sunt cunoscute ca inhibitori slabi sau moderaţi ai sistemului

citocrom P450 3A4 şi care pot conduce, prin urmare, la creşterea concentraţiilor

plasmatice de nifedipină includ, de exemplu:

- Antibiotice macrolide (de exemplu eritromicină),

- Inhibitori de protează anti-HIV (de exemplu ritonavir),

- Azoli antimicotici (de exemplu ketoconazol),

- Antidepresive, nefazodonă şi fluoxetină,

- Quinupristin/dalfopristin,

- Acidul valproic,

- Cimetidină.

La administrarea concomitentă cu aceste medicamente, tensiunea arterială trebuie

monitorizată şi, dacă este necesar, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de

nifedipină.

Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la fructoză, galactoză, deficit de

lactază (Lapp), sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză sau insuficienţă a

sucrazei-izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament.

Amidonul de grâu poate conține numai urme de gluten şi se consideră inofensiv

pentru persoanele cu celiachie.

E110 ce intră în componenţa preparatului poate provoca reacţii alergice.

4.5.

Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Medicamente care afectează metabolismul nifedipinei

Nifedipina este metabolizată în principal prin sistemul citocromului P450 3A4, localizat

la nivelul mucoasei intestinale şi în ficat. Medicamentele care sunt cunoscute că inhibă

sau stimulează acest sistem enzimatic pot modifica primul pasaj hepatic (după

administrare orală) sau clearance-ul nifedipinei.

Extinderea precum şi durata interacţiunilor trebuie luate în considerare atunci când se

administrează nifedipina împreună cu următoarele medicamente.

Rifampicina

Rifampicina

creşte

mult

activitatea

citocromului

P450

3A4.

administrarea

concomitentă a nifedipinei cu rifampicina, biodisponibilitatea nifedipinei este redusă

semnificativ şi astfel şi eficacitatea ei este redusă. Din această cauză administrarea

concomitentă a nifedipinei cu rifampicina este contraindicată (vezi pct.4.3).

La administrarea concomitentă de inhibitori cunoscuţi slabi până la moderaţi ai

sistemului citocrom P4503A4, tensiunea arterială trebuie monitorizată şi, dacă este

necesar, trebuie luată în considerare o reducere a dozei de nifedipină.

Antibiotice macrolide (de exemplu eritromicină)

Nu au fost efectuate studii de interacţiune între nifedipină şi antibiotice macrolide.

Anumite antibiotice macrolide sunt cunoscute pentru că inhibă metabolismul altor

medicamente mediat de citocromul P450 3A4. Prin urmare, nu poate fi exclus

potențialul de creştere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină la administrarea

concomitentă a celor două medicamente (vezi pct. 4.4).

Azitromicina, deşi este structural legată de clasa de antibiotice macrolide ea inhibă

CYP3A4 într-o cantitate nesemnificativă.

Inhibitori de protează anti-HIV (de exemplu ritonavir)

fost

încă

efectuat

studiu

clinic

pentru

investigarea

potențialului

interacțiune medicamentoasă între

inhibitorii de protează

anti-HIV

și nifedipină.

Medicamentele din această clasă sunt cunoscute ca inhibitori ai sistemul citocromului

P450 3A4. În plus, medicamentele din această clasă s-au dovedit că inhibă in vitro

metabolismul

nifedipinei

mediat

citocromul

P450

3A4.

Atunci

când

aceste

medicamente

administrează

împreună

nifedipina,

stabilit

creştere

substanţială

concentrațiilor

plasmatice

nifedipină

cauza

reducerii

metabolismului la primul pasaj şi nu poate fi exclusă o eliminare scăzută (vezi pct.

4.4).

Azoli antimicotici (de exemplu ketoconazol)

Nu a fost încă efectuat un studiu oficial de investigare a potenţialului de interacțiune

medicamentoasă între nifedipină şi anumiţi azoli antimicotici. Medicamentele din

această clasă sunt cunoscute ca inhibitori ai sistemului citocromului P450 3A4. Când

se administrează împreună cu nifedipina, nu poate fi exclusă o creştere substanţială a

biodisponibilității sistemice a nifedipinei din cauza metabolismului scăzut la primul

pasaj (vezi pct. 4.4).

Fluoxetina

Nu a fost încă efectuat un studiu de investigare a potenţialului de interacțiune

medicamentoasă între nifedipină și fluoxetină. Fluoxetina inhibă in vitro metabolismul

nifedipinei mediat de citocromul P450 3A4. Prin urmare, nu poate fi exclusă o creştere

a concentrațiilor plasmatice de nifedipină la administrarea concomitentă a celor două

medicamente (vezi pct. 4.4).

Nefazodonă

Nu a fost încă efectuat un studiu de investigare a potenţialului de interacțiune

medicamentoasă

între

nifedipină

nefazodonă.

Nefazodona

inhibă

in

vitro

metabolismul altor medicamente mediat de citocromul P450 3A4. Prin urmare, nu

poate fi exclusă o creştere a concentrațiilor plasmatice de nifedipină la administrarea

concomitentă a celor două medicamente (vezi pct. 4.4).

Quinupristin/dalfopristin

Administrarea concomitentă de quinupristin/dalfopristin şi de nifedipină poate duce la

creşterea concentrațiilor plasmatice de nifedipină (vezi pct. 4.4).

Acid valproic

Nu a fost încă efectuat un studiu oficial de investigare a potenţialului de interacțiune

medicamentoasă între nifedipină şi acid valproic. Deoarece s-a demonstrat că acidul

valproic creşte concentraţiile plasmatice ale blocantului canalelor de calciu similar

structural nimodipină datorită inhibării enzimei, nu poate fi exclusă o creştere a

concentraţiei plasmatice de nifedipină şi, prin urmare, o creştere a eficacităţii (vezi

pct. 4.4).

Cimetidină

Datorită

inhibiţiei

citocromului

P450

3A4,

cimetidina

determină

creşterea

concentraţiilor plasmatice de nifedipină şi poate creşte efectul antihipertensiv (vezi

pct. 4.4).

Alte studii

Cisapridă

Administrarea concomitentă de cisapridă şi de nifedipină poate duce la creşterea

concentrațiilor plasmatice de nifedipină.

Medicamente anti-epileptice, cum sunt fenitoina, carbamazepina şi fenobarbitalul

inductori ai sistemului citocrom P450 3A4

Fenitoina

este

inductor

sistemul

citocromului

P450

3A4.

administrarea

concomitentă cu fenitoina, biodisponibilitatea nifedipinei este redusă şi, astfel, este

redusă

eficacitatea

Atunci

când

ambele

medicamente

sunt

administrate

concomitent, trebuie monitorizat răspunsul clinic la nifedipină şi, dacă este necesar,

trebuie luată în considerare o creştere a dozei de nifedipină. Dacă doza de nifedipină

este crescută în timpul administrării concomitente a ambelor medicamente, trebuie

luată în considerare o reducere a dozei de nifedipină atunci când tratamentul cu

fenitoină este întrerupt.

Nu a fost încă efectuat un studiu oficial de investigare a potenţialului de interacţiune

medicamentoasă între nifedipină şi carbamazepină sau fenobarbital. Deoarece ambele

medicamente reduc concentraţiile plasmatice ale blocantului canalelor de calciu

similar structural nimodipină datorită inducerii enzimei, nu poate fi exclusă o scădere

a concentraţiei plasmatice de nifedipină şi, prin urmare, o scădere a eficacităţii.

Efectele nifedipinei asupra altor medicamente

Nifedipina poate creşte efectul de scădere a tensiunii arteriale al altor medicamente

antihipertensive administrate concomitent.

Medicamente antihipertensive

Nifedipina poate creşte efectul de scădere a tensiunii arteriale al medicamentelor

antihipertensive utilizate concomitent, cum sunt:

- diuretice

- beta blocante

- inhibitori ai ECA

- antagonişti ai receptorilor angiotensinei

- alţi antagonişti ai canalelor de calciu

- medicamente blocante alfa adrenergice

- inhibitori PDE5

- alfa-metildopa.

Când nifedipina este administrată concomitent cu beta-blocante, pacientul trebuie

monitorizat cu atenţie, deoarece deteriorarea insuficienţei cardiace este de asemenea

cunoscută că apare în cazuri izolate.

Digoxină

Administrarea

concomitentă

nifedipină

digoxină

poate

duce

scăderea

clearance-ul digoxinei şi la creşterea nivelului plasmatic al digoxinei. Pacientul trebuie,

prin urmare, supus unor controale de precauţie pentru simptome de supradozaj al

digoxinei şi, dacă este necesar, doza de glicozid trebuie redusă.

Chinidină

Administrarea

concomitentă

nifedipinei

chinidină

poate

reduce

nivelurile

plasmatice ale chinidinei şi după întreruperea tratamentului cu nifedipină, poate fi

observată o creştere distinctă a concentraţiilor plasmatice ale chinidinei în cazuri

individuale. Prin urmare, atunci când nifedipina este fie administrată suplimentar sau

fie întreruptă, se recomandă monitorizarea concentraţiei plasmatice de chinidină, şi,

dacă este necesar, ajustarea dozei de chinidină. Unii autori au raportat concentrații

plasmatice

crescute

nifedipină

administrarea

concomitentă

ambelor

medicamente,

timp

alţii

observat

modificare

farmacocineticii

nifedipinei.

De aceea, tensiunea arterială trebuie atent monitorizată dacă chinidina se adaugă

tratamentului existent cu nifedipină. Dacă este necesar, doza de nifedipină trebuie

redusă.

Tacrolimus

Tacrolimus este metabolizat prin sistemul citocromului P450 3A4. Datele publicate

indică faptul că doza de tacrolimus administrată simultan cu nifedipina poate fi redusă

cazuri

individuale.

administrarea

concomitentă

ambelor

medicamente,

concentraţiile plasmatice de tacrolimus trebuie monitorizate şi, dacă este necesar,

trebuie luată în considerare o reducere a dozei de tacrolimus.

Interacţiuni medicamente – alimente

Sucul de grapefruit

Sucul de grapefruit inhibă sistemul P450 3A4. Administrarea nifedipinei concomitent

cu suc de grapefruit determină o creştere a concentraţiilor plasmatice ale acesteia şi o

acţiune prelungită a nifedipinei datorită reducerii metabolismului la primul pasaj

hepatic sau a clearance-ul redus. În consecinţă, efectul nifedipinei de scădere a

tensiunii arteriale poate fi accentuat. În cazul unui consum regulat de suc de

grapefruit, acest efect poate dura cel puţin trei zile de la ultima ingerare a sucului de

grapefruit. Ingestia de grepfruit/suc de grapefruit trebuie, prin urmare, evitată în

timpul tratamentului cu nifedipină

Alte forme de interacţiune

Nifedipina

poate

creşte

fals

valorile

spectrofotometrice

acidului

vanilmandelic

urinar.

Totuşi,

măsurătorile

cromatografia

lichidă

înaltă

performanţă (HPLC) nu sunt afectate.

4.6.

Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nifedipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepția cazului în care starea

clinică a femeii necesită tratament cu nifedipină. Nifedipina trebuie rezervată pentru

femeile cu hipertensiune arterială severă, care nu raspund la terapia standard (vezi

pct. 4.6).

Nu există studii adecvate şi controlate la femeile gravide. Informațiile disponibile nu

sunt suficiente pentru a exclude efecte adverse asupra fătului și nou-născutului.

studiile

animale

demonstrat

nifedipina

produce

embriotoxicitate,

fetotoxicitate şi efecte teratogene.

Din dovezi clinice disponibile nu a fost identificat un risc specific prenatal, deşi au fost

raportate

creştere

asfixiei

perinatale,

naşterea

cezariană,

precum

prematuritate şi retard de creştere intrauterină. Nu este clar dacă aceste rapoarte

sunt cauzate de hipertensiunea arterială de bază, de tratamentul acesteia sau este un

efect specific al medicamentului.

Alăptare

Nifedipina trece în laptele matern. Concentraţia nifedipinei în lapte este aproape

comparabilă cu concentraţia plasmatică la mamă. Pentru formulări cu eliberare

imediată, se propune întârzierea alăptării sau aruncarea laptelui timp de 3 până la 4

ore după administrarea medicamentului pentru a reduce expunerea copilului la

nifedipină (vezi pct. 4.4).

Fertilitate

În cazuri izolate de fertilizare in vitro, antagonişti ai canalelor de calciu de tipul

nifedipinei au fost asociaţi cu transformări biochimice reversibile la nivelul secţiunii

centrale a spermatozoizilor, care pot conduce la reducerea funcţiei spermatice. Dacă

nu pot fi stabilite alte cauze, antagoniştii canalelor de calciu de tipul nifedipinei pot fi

consideraţi ca posibilă explicaţie a eşecului tehnicilor de fertilizare in vitro în cazul

bărbaţilor trataţi cu nifedipină care nu reuşesc în mod repetat să procreeze prin

aceste tehnici.

4.7.

Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

Reacţiile adverse la medicament, a căror intensitate variază de la un caz la altul, pot

afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Acest lucru este

valabil mai ales la începutul tratamentului, la creşterea dozei şi în asociere cu alcoolul

etilic.

4.8.

Reacţii adverse

Reacţiile adverse la medicament (RAM), bazate pe studii controlate cu placebo, cu

nifedipina aranjate pe categorii CIOMS III de frecvenţă (bază de date din studiu clinic

la 22 februarie 2006: nifedipină n = 2 661; placebo n = 1 486 şi studiul ACTION:

nifedipină n = 3 825; placebo n = 3 840) sunt enumerate mai jos.

Reacţiile adverse enumerate la „frecvente”, au fost observate cu o frecvenţă mai mică

de 3%, cu excepţia edemului (9,9%) şi cefalee (3,9%).

Frecvenţele RAM raportate la medicamentele care conţin nifedipină sunt prezentate în

tabelul de mai jos. În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt

prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Frecvenţele sunt definite ca frecvente (≥1/100 până la < 1/10), mai puţin frecvente

(≥1/1000 până la < 1/100) și rare (≥ 1/10 000 până la < 1/1 000). RAM identificate

numai în timpul supravegherii după punerea pe piaţă şi pentru care frecvenţa nu a

putut fi estimată, sunt enumerate ca „frecvenţă necunoscută” (din datele existente nu

se poate face o estimare).

Clasificare sistem-

organ (MedDRA)

Frecvente

Mai puţin

frecvente

Rare

Frecvenţă

necunoscută

Tulburări

hematologice şi

limfatice

agranulocitoză,

leucopenie

Tulburări ale

sistemului imunitar

reacţie alergică,

edem

alergic/edem

angioneurotic

(inclusiv edem

laringian*)

prurit,

urticarie,

erupţii

cutanate

reacţii

anafilactice/

anafilactoide

Tulburări psihice

reacţii de

anxietate,

tulburări de somn

Tulburări metabolice

şi de nutriţie

hiperglicemie

Tulburări ale

sistemului nervos

cefalee

vertij sistemic,

migrenă,

ameţeli

nesistemice,

tremor

parestezie,

disestezie

hipoestezie,

somnolenţă

Tulburări oculare

tulburări vizuale

dureri oculare

Tulburări cardiace

tahicardie,

palpitaţii

dureri toracice

(angină

pectorală)

Tulburări vasculare

edem,

vasodilataţie

hipotensiune

arterială,

sincopă

Tulburări

respiratorii, toracice

şi mediastinale

epistaxis,

congestie nazală

dispnee

Tulburări

gastrointestinale

constipaţie

dureri

gastrointestinale

şi abdominale,

greaţă, dispepsie,

flatulenţă,

xerostomie

hiperplazie

gingivală

vărsături,

insuficienţa

sfincterului

gastroesofagian

Tulburări

hepatobiliare

creştere

tranzitorie a

activităţii

enzimelor

hepatice

icter

Afecţiuni cutanate şi

ale ţesutului

subcutanat

eritem

necroliză

epidermică

toxică,

reacţii alergice

fotosensibile,

purpură

palpabilă

Tulburări

musculoscheletice şi

ale ţesutului

conjunctiv

crampe

musculare,

umflarea

articulaţiilor

artralgie,

mialgie

Clasificare sistem-

organ (MedDRA)

Frecvente

Mai puţin

frecvente

Rare

Frecvenţă

necunoscută

Tulburări renale şi

ale căilor urinare

poliurie, disurie

Tulburări ale

aparatului genital şi

ale sînului

disfuncţie erectilă

Tulburări generale şi

la nivelul locului de

administrare

senzaţie de

rău

dureri nespecifice,

frisoane

* = pot pune viaţa în pericol

La pacienţii dializaţi cu hipertensiune arterială malignă şi hipovolemie poate să apară

o scădere distinctă a tensiunii arteriale ca rezultat al vasodilataţiei.

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea

reacţiilor

adverse

suspectate

după

autorizarea

medicamentului

este

importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al

medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice

reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui

detalii

sunt

publicate

web-site-ul

Agenţiei

Medicamentului

Dispozitivelor

Medicale: http://www.amed.md.

4.9.

Supradozaj

Simptome

Următoarele simptome sunt observate în caz de intoxicaţie gravă cu nifedipină:

tulburări

stării

conştienţă

până

comă,

hipotensiune

arterială

severă,

tahicardie, bradicardie, hiperglicemie, acidoză metabolică, hipoxie, şoc cardiogen cu

edem pulmonar acut.

Tratamentul

Tratamentul

constă

eliminarea

nifedipinei

restabilirea

condiţiilor

stabile

cardiovasculare cu prioritate.

După ingerarea orală este indicat lavajul gastric, dacă este necesar, în combinaţie cu

irigarea intestinului subțire.

În cazurile de intoxicare cu nifedipină eliminarea trebuie să fie cât mai completă

posibilă

(incluzînd

intestinul

subţire),

pentru

preveni

absorbţia

ulterioară

substanţei active.

Hemodializa nu are scop, nifedipina nefiind dializabilă.

Plasmafereza este recomandată (legare crescută de proteine plasmatice, volum relativ

mic de distribuţie).

Tulburările de ritm cardiac de tipul bradicardiei pot fi tratate simptomatic cu β-

simpatomimetice şi în tulburările de ritm cardiac de tipul bradicardiei ce pun viaţa în

pericol poate fi recomandat un stimulator cardiac temporar.

Hipotensiunea arterială, ca urmare a şocului cardiogen şi a vasodilataţiei arteriale

poate fi tratată cu preparate de calciu (10-20 ml de soluţie 10% gluconat de calciu

administrat intravenos lent timp de 5-10 minute şi repetată dacă este necesar). Ca

rezultat, calciul seric poate atinge limita superioară a valorilor normale şi uşor

crescute. În cazul în care se obţine cu gluconat de calciu o creştere insuficientă a

tensiunii arteriale, trebuie administrate simpatomimetice vasoconstrictoare cum sunt

dopamina sau noradrenalina. Doza acestor medicamente trebuie determinată de

răspunsul pacientului.

Administrarea perfuzabilă suplimntară de lichide sau a înlocuitorilor de volum trebuie

efectuată cu precauţie pentru a evita supraîncărcarea cardiacă.

5.

PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1.

Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Blocante selective ale canalelor de calciu cu efect

preponderent vascular. Derivaţi dihidropiridinici.

Codul ATC: C08CA05

Nifedipina este un antagonist de calciu din grupul dihidropiridinelor. Blochează selectiv

influxul transmembranar al ionilor de calciu în celulele muşchilor netezi şi miocard,

fără a modifica concentraţiile serice de calciu. Nifedipina influenţează în special

celulele muşchilor netezi ale miocardului şi ale vaselor coronariene, şi afectează

rezistenţa vasculară periferică.

Acţiunea antianginoasă a nifedipinei este rezultatul relaxării arterelor coronare şi

preîntâmpină

spasmul

coronarian.

Nifedipina

dilată

arterele

coronare

mari

arteriolele atât în zonele ischemice, cât şi în miocardul normal; este un inhibitor

puternic al spasmului coronarian. Acest lucru asigură o creştere a aportului de oxigen

la pacienţii cu spasm coronarian. În acelaşi timp, nifedipina reduce necesarul de

oxigen prin scăderea rezistenţei vasculare periferice (postsarcina).

Nifedipina scade tensiunea arterială prin dilatarea arteriolelor periferice şi reducerea

rezistenţei vasculare periferice totale. Aceasta conduce, la o scădere a presiunii

arteriale sistolice şi diastolice. La începutul tratamentului se poate observa o creştere

reflectorie a frecvenţei contracţiilor cardiace; nifedipina creşte excreţia de sodiu şi apă

în timpul tratamentului de scurtă şi de lungă durată. Efectul nifedipinei de scădere a

tensiunii arteriale este deosebit de pronunţat la pacienţii cu hipertensiune arterială.

Copii şi adolescenţi: sunt disponibile informaţii limitate pentru compararea nifedipinei

cu alte antihipertensive (cu formule diferite şi în doze diferite) pentru hipertensiunea

arterială

acută

cronică.

Efectele

antihipertensive

nifedipinei

fost

demonstrate, dar rămân neclarificate recomandările de dozaj, de siguranţă pe termen

lung şi efectul asupra rezultatelor cardiovasculare. Lipsesc forme de dozare pentru

pediatrie.

5.2. Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia

Nifedipina administrată oral este aproape complet absorbită. Disponibilitatea sistemică

a nifedipinei cu eliberare imediată administrată oral (nifedipină comprimate) este de

45- 56%, din cauza unui efect de prima trecere. Concentraţiile maxime în plasmă

sunt atinse la 30 până la 60 minute. Administrarea cu alimente determină o uşoară

întârziere a absorbţiei, însă nu o reduce.

Distribuţie

Nifedipina

leagă

proteinele

plasmatice

proporţie

aproximativ

(îndeosebi de albumină). Timpul de înjumătățire după administrarea intravenoasă

este de 5-6 minute.

Biotransformare

După administrare orală, nifedipina este metabolizată la prima trecere în peretele

intestinal şi în ficat la 30-40%. Prin procese oxidative nifedipina este metabolizată

practic complet (>90%), în special până la doi metaboliţi – pyridine-3-carbonic acid şi

2-hydroxymethyl-pyridine-3-carbonic acid, care nu prezintă activitate farmacologică.

Eliminare

Nifedipina este eliminată sub formă de metaboliţi prin rinichi şi aproximativ 5-15%

prin bilă în materiile fecale. În urină pot fi detectate doar urme (< 0,1%) de nifedipină

nemetabolizată. Timpul de înjumătăţire prin eliminare este de 1,7 până la 3,4 ore. Nu

fost

raportată

nici

acumulare

substanţei

după

doza

uzuală

timpul

tratamentului pe termen lung.

pacienţii

insuficienţă

hepatică,

timpul

înjumătăţire

este

semnificativ

prelungit, iar clearance-ul total este redus. În cazurile severe poate fi necesară

reducerea dozei.

La pacienţii cu insuficienţă renală nu s-au stabilit modificări semnificative comparativ

cu voluntarii sănătoşi.

5.3. Date preclinice de siguranţă

Datele preclinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor

convenţionale privind toxicitatea după doze unice şi repetate, genotoxicitatea şi

potenţialul carcinogen.

Toxicitatea reproductivă

S-a demonstrat că nifedipina a indus efecte teratogene la şobolani, şoareci şi iepuri,

inclusiv

anomalii

digitale,

malformaţii

extremităţilor,

fisuri

palatine,

fisuri

sternului şi malformaţii ale coastelor. Anomaliile digitale şi malformaţiile extremităţilor

sunt, eventual, un rezultat al fluxului de sânge uterin compromis, dar au fost, de

asemenea, observate la animale tratate cu nifedipină numai după încheierea perioadei

de organogeneză.

Administrarea nifedipinei a fost asociată cu o varietate de efecte embriotoxice,

placentotoxice şi fetotoxice, inclusiv fetuşi cu greutate mică (şobolani, şoareci, iepuri),

placente mici şi vilozităţi corionice subdezvoltate (maimuţe), decese embrionare şi

fetale (şobolani, şoareci, iepuri) şi sarcină prelungită sau scădere a supravieţuirii

neonatale (şobolani, nu sunt evaluate la alte specii).

Riscul pentru oameni nu poate fi exclus dacă este realizată o expunere sistemică

suficient de mare. Toate dozele asociate cu efecte teratogene, embriotoxice sau

fetotoxice la animale au fost toxice pentru mamă şi au fost de mai multe ori doza

maximă recomandată pentru om.

6.

PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1.

Lista excipienţilor

Nucleu

Lactoză monohidrat

Celuloză microcristalină

Amidon de grâu

Gelatină

Stearat de magneziu

Talc

Film:

Talc

Etilceluloză

Arlacel 186

Zaharoză

Povidonă

Croscarmeloză de sodiu

Dioxid de titan

Dioxid de siliciu coloidal

Galbenul de chinolină (E104)

Galben apus de soare FCF (E110)

Macrogol 6000

Polisorbat 20

Glicerol

6.2.

Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3.

Perioada de valabilitate

3 ani.

6.4.

Condiţii de păstrare

A se păstra la temperaturi sub 25ºC.

6.5.

Natura şi conţinutul ambalajului

10 comprimate filmate în blister PVC/folie de aluminiu; 5 blistere în cutie.

6.6

Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fără cerinţe speciale.

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu

reglementările locale.

7.

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE

Balkanpharma-Dupnitsa AD

str. Şoseaua Samokovskoe 3,

2600 Dupniţa, Bulgaria

tel.: +359/701 58 196,

fax: +359/701 58 555.

8.

DATA REVIZUIRII TEXTULUI

August 2015.

Produse similare

Căutați alerte legate de acest produs

Vizualizați istoricul documentelor

Partajați aceste informații